Kalcio kanalų blokatorių apžvalga: bendras aprašymas, narkotikų grupės tipai

Iš šio straipsnio sužinosite apie kalcio kanalų blokatorius ir šių vaistų sąrašą, dėl kurių ligos jie yra paskirti. Skirtingos šių vaistų grupės, jų skirtumai, jų veikimo mechanizmas. Išsamus dažniausiai nurodytų kalcio kanalų blokatorių aprašymas.

Straipsnio autorius: Nivelichuk Taras, anesteziologijos ir intensyviosios terapijos katedros vedėjas, 8 metų darbo patirtis. Aukštasis mokslas specialybėje „Bendroji medicina“.

Kalcio kanalų blokatoriai (sutrumpinti kaip BPC) arba kalcio antagonistai (sutrumpinti kaip AK) yra vaistų grupė, kurios nariai neleidžia kalcio patekti į ląsteles per kalcio kanalus. BKK veikia:

1. Kardiomiocitai (širdies raumenų ląstelės) - sumažina širdies susitraukimą.
2. Širdies laidumo sistema - lėtas širdies susitraukimų dažnis (HR).
3. Sklandūs raumenų indai - išplėsti vainikinių ar periferinių arterijų.
4. Myometrium - mažina gimdos kontrakciją.

Kalcio kanalai yra ląstelių membranos baltymai, kuriuose yra porų, leidžiančių prasiskverbti kalciui. Dėl kalcio patekimo į ląsteles atsiranda raumenų susitraukimas, neurotransmiterių ir hormonų išsiskyrimas. Yra daug kalcio kanalų tipų, tačiau dauguma CCB (išskyrus cilnidipiną) veikia tik lėtai L tipo. Būtent šis kalcio kanalas yra pagrindinis kalcio jonų įsiskverbimas į lygiųjų raumenų ląsteles ir kardiomiocitus.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Taip pat yra kitų tipų kalcio kanalų:

• P tipo - dedamas į smegenų ląsteles.
• N-tipas - lokalizuotas smegenyse.
• R - dedamas į smegenų ir kitų neuronų ląsteles.
• T - dedamas į neuronus, ląsteles su širdies stimuliatoriaus aktyvumu, osteocitais (kaulų ląstelėmis).

BPC dažniausiai skiriamas arterinės hipertenzijos (AH) ir krūtinės anginos (CHD) gydymui, ypač kai šios ligos yra siejamos su cukriniu diabetu. AK vartojamas gydyti tam tikras aritmijas, subarachnoidinį kraujavimą, Raynaud sindromą, klasterio galvos skausmo prevenciją ir priešlaikinio gimdymo prevenciją.

Dažniausiai CCB skiria kardiologai ir terapeutai. Dėl sunkių komplikacijų pavojaus draudžiama savarankiškai naudoti BPC.

BKK grupės

Klinikinėje praktikoje išskiriamos šios BPC grupės:

• Dihidropiridinai (nifedipino grupė) - jie veikia daugiausia indus, todėl jie naudojami hipertenzijai gydyti.
• Fenilalkilaminai (verapamilio grupė) - veikia miokardo ir širdies laidumo sistemoje, todėl skiriami daugiausia anginos ir aritmijos gydymui.
• Benzodiazepinai (diltiazemo grupė) yra tarpinė grupė, turinti dihidropiridinų ir fenilalkilaminų savybes.

Yra 4 BKK kartos:

1. Pirmoji karta - nifedipinas, verapamilis, diltiazemas.
2. 2 karta - felodipinas, izradipinas, nimodipinas.
3. Trečioji karta - amlodipinas, lerkanidipinas.
4. 4. karta - cilnidipinas.

Veikimo mechanizmas

BPC jungiasi prie lėto kalcio kanalų receptorių, per kuriuos dauguma kalcio jonų patenka į ląstelę. Kalcis yra susijęs su sinusų ir atrioventrikulinių mazgų funkcionavimu (reguliuoja širdies ritmą), širdies ir kraujagyslių lyginamųjų raumenų susitraukimuose.

Įtakos šiems kanalams, BKK:

• Silpnėja širdies susitraukimai, mažinantys deguonies poreikį.
• Sumažinti kraujagyslių tonusą ir pašalinti jų spazmus, mažinant kraujospūdį (BP).
• Sumažinkite vainikinių arterijų spazmą, taip padidinant miokardo kraujo tiekimą.
• Lėtas širdies ritmas.
• Padidėja trombocitų agregacija.
• Jie neutralizuoja naujų aterosklerozinių plokštelių susidarymą, slopina kraujagyslių sienelės lygiųjų raumenų ląstelių pasiskirstymą.

Kiekvienas atskiras vaistas neturi visų šių savybių. Kai kurie iš jų turi didesnį poveikį laivams, kitiems - ant širdies.

Naudojimo indikacijos

Gydytojai paskiria kalcio kanalų blokatorius, kad gydytų šias ligas:

• AH (padidėjęs kraujospūdis). Dėl kraujagyslių išplitimo BPC mažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, kuris sumažina kraujospūdžio lygį. Šie vaistai pirmiausia veikia arterijas ir turi minimalų poveikį venoms. BPC yra įtrauktos į penkias pagrindines antihipertenzinių vaistų grupes.
• Angina (širdies skausmas). BKK išsiplėtė kraujagysles ir sumažina širdies susitraukimą. Sisteminė vazodilatacija, kurią sukelia dihidropiridinų vartojimas, sumažina kraujospūdį, taip sumažindama širdies apkrovą, dėl to sumažėja jo deguonies poreikis. CCB, kurie veikia pirmiausia širdyje (verapamilis, diltiazemas), sumažina širdies susitraukimų dažnį ir susilpnina širdies susitraukimus, dėl kurių sumažėja jo deguonies poreikis, todėl jie yra veiksmingi krūtinės anginos produktai. CCB taip pat gali išplėsti vainikinių arterijų ir užkirsti kelią jų spazmui, gerindami miokardo kraujo tiekimą. Dėl šių poveikių BPC - kartu su beta adrenoblokatoriais - yra farmakoterapijos pagrindas stabiliai krūtinės anginai.
• Supraventrikulinės aritmijos. Kai kurie CCB (verapamilis, diltiazemas) veikia sinusinį ir atrioventrikulinį mazgą, todėl jie gali veiksmingai atkurti normalų širdies ritmą pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ar plazdėjimu.
• Raynaud'o liga (spazinis vazokonstrikcija, dažniausiai paveikianti rankas ir kojas). Nifedipino vartojimas padeda pašalinti arterijų spazmus, taip sumažinant Raynaud ligos išpuolių dažnumą ir sunkumą. Kartais šiam tikslui naudojamas amlodipinas arba diltiazemas.
• Klasterio galvos skausmas (pasikartojantys labai stiprios skausmo atakos pusėje, paprastai aplink akį). Verapamilis padeda sumažinti traukulių sunkumą.
• Gimdos raumenų atsipalaidavimas (tocolysis). Kartais gydytojai nifedipiną vartoja priešlaikiniam gimdymui.
• Hipertrofinė kardiomiopatija (liga, kurioje stipriai sutirsta širdies sienelės). Kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis) susilpnina širdies susitraukimus, todėl jie skiriami gydyti hipertrofinę kardiomiopatiją, jei pacientams yra kontraindikacijų vartojant beta adrenoblokatorius.
• Plaučių hipertenzija (padidėjęs spaudimas plaučių arterijoje). Plaučių hipertenzijai gydyti nifedipinas, diltiazemas arba amlodipinas yra skiriami.
• Subarachnoidinis kraujavimas (kraujavimas erdvėje aplink smegenis). Siekiant išvengti vazospazmo, naudojamas nimodipinas, kuris turi selektyvų poveikį smegenų arterijoms.

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatoriai narkotikai turi savo kontraindikacijas, kurios aiškiai nurodytos vaisto instrukcijose. Pavyzdžiui:

1. Ligoniams, sergantiems bradikardija, širdies patologija ar sistolinės širdies nepakankamumu, negalima vartoti verapamilio ir diltiazemo grupių. Be to, jie negali būti priskirti pacientams, kurie jau vartoja beta blokatorių.
2. Visi kalcio antagonistai yra kontraindikuotini pacientams, kuriems yra mažas kraujospūdis, nestabili krūtinės angina, sunki aortos stenozė.
3. BPC nėščioms ir žindančioms moterims nenaudojamas.

Šalutinis poveikis

CCL šalutinis poveikis priklauso nuo šių agentų grupės savybių:

• Poveikis miokardui gali sukelti hipotenziją ir širdies nepakankamumą.
• Poveikis širdies laidumo sistemai gali sukelti blokadų ar aritmijų.
• Poveikis laivams kartais sukelia karščius, patinimą, galvos skausmą, bėrimą.
• Kiti šalutiniai poveikiai yra vidurių užkietėjimas, ginekomastija, padidėjęs jautrumas saulės spinduliams.

Dihidropiridinas BPC

Dihidropiridinai yra dažniausiai kalcio antagonistai. Šie vaistai pirmiausia naudojami kraujospūdžio mažinimui. Garsiausi šios grupės vaistai yra:

• Nifedipinas yra vienas iš pirmųjų BPC, kuris pirmiausia veikia laivuose. Paskirti mažinti kraujospūdį hipertenzinėse krizėse, pašalinti kraujagyslių stenokardijos simptomus, gydyti Raynaud'o liga. Nifedipinas retai padidina širdies nepakankamumą, nes miokardo kontraktilumo pablogėjimą kompensuoja širdies apkrovos sumažėjimas. Yra vaistų, turinčių ilgalaikį poveikį, kuris naudojamas hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti.
• Nikardipinas - šis vaistas, kaip ir nifedipinas, veikia laivus. Jis naudojamas siekiant išvengti krūtinės anginos priepuolių ir gydyti hipertenziją.
• Amlodipinas ir felodipinas yra vienas dažniausiai vartojamų BPC. Jie veikia indus, nekenkia širdies susitraukimui. Jie turi ilgalaikį poveikį, todėl juos patogu naudoti hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti. Jų naudojimas yra ypač naudingas kraujagyslių angina. Šalutinis poveikis yra susijęs su išsiplėtusiomis arterijomis (galvos skausmas, karščiai), jie gali praeiti per kelias dienas.
• Lerkanidipinas ir izradipinas yra panašūs į nifedipiną, jie naudojami tik arterinės hipertenzijos gydymui.
• Nimodipinas - šis vaistas turi selektyvų smegenų arterijos poveikį. Dėl šios savybės nimodipinas naudojamas siekiant išvengti antrinio smegenų arterijų spazmų subarachnoidinio kraujavimo metu. Kitų smegenų kraujagyslių ligų gydymui nimodipinas nenaudojamas, nes nėra įrodymų, kad jo naudojimas yra veiksmingas šiems tikslams.

Visų dihidropiridino CCB šalutinis poveikis yra susijęs su kraujagyslių išsiplėtimu (galvos skausmas, paraudimas), jie gali išnykti per kelias dienas. Taip pat dažnai atsiranda kojų patinimas, kurį sunku pašalinti diuretikams.

Fenilalkilaminai

Šios grupės kalcio kanalų blokatoriai daugiausia veikia miokardo ir širdies laidumo sistemą, todėl dažniausiai skiriami gydyti krūtinės angina ir aritmija.

Praktiškai vienintelis klinikinėje medicinoje naudojamų fenilalkilaminų grupės BPC yra verapamilis. Šis vaistas pablogina širdies susitraukimą ir taip pat veikia atrioventrikulinio mazgo laidumą. Dėl šio poveikio verapamilis vartojamas krūtinės anginos ir supraventrikulinių tachikardijų gydymui. Šalutinis poveikis yra padidėjęs širdies nepakankamumas, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, širdies laidumo sutrikimų pasunkėjimas. Verapamilio vartoti draudžiama pacientams, kurie jau vartoja beta adrenoblokatorius.

Benzodiazepinai

Benzodiazepinai užima tarpinę padėtį tarp dihidropiridinų ir fenilalkilaminų, todėl jie gali išplėsti kraujagysles ir pabloginti širdies susitraukimą.

Benzodiazepo pavyzdys yra diltiazemas. Šis vaistas dažniausiai vartojamas krūtinės anginai. Yra ilgalaikio veikimo, kuris skiriamas hipertenzijai gydyti, išleidimo forma. Kadangi diltiazemas veikia širdies laidumo sistemą, jis turi būti atidžiai derinamas su beta adrenoblokatoriais.

Kitos atsargumo priemonės naudojant BPC

Bet koks vaistas iš BPC grupės gali būti vartojamas tik gydytojo nurodymu. Reikėtų apsvarstyti šiuos punktus:

1. Jei vartojate vaisto iš BPC grupės, neturėtumėte gerti greipfrutų sulčių. Šis draudimas kyla dėl to, kad jis didina į kraują patekusio vaisto kiekį. Dėl to jūsų kraujospūdis gali staiga kristi, o kartais tai gana pavojinga. Greipfrutų sultys veikia beveik visus kalcio kanalų blokatorius, išskyrus amlodipiną ir diltiazemą. Apelsinų ir kitų vaisių sultys gali būti girtos.
2. Prieš pradėdami vartoti vaistus, įskaitant fitoterapinius preparatus, kartu su kalcio antagonistais, pasitarkite su gydytoju.
3. Būkite pasirengę ilgalaikiam BPC vartojimui gydant hipertenziją. Kai kurie pacientai nustoja vartoti antihipertenzinius vaistus, kai tik kraujospūdis vėl tampa normalus, tačiau tokie veiksmai gali kelti pavojų jų sveikatai.
4. Jei sergate krūtinės angina ir staiga nutraukiate šių blokatorių vartojimą, gali pasireikšti širdies skausmas.

Straipsnio autorius: Nivelichuk Taras, anesteziologijos ir intensyviosios terapijos katedros vedėjas, 8 metų darbo patirtis. Aukštasis mokslas specialybėje „Bendroji medicina“.

Kalcio kanalų blokatoriai: vaistų apžvalga

Kalcio kanalų blokatoriai arba kalcio antagonistai (AK) yra vaistai, slopinantys kalcio jonų patekimą į ląsteles per kalcio kanalus.

Kalcio kanalai yra baltymų formacijos, per kurias kalcio jonai juda ir išeina iš ląstelės. Šios įkrautos dalelės yra susijusios su elektros impulso formavimu ir laidumu, taip pat užtikrina širdies ir kraujagyslių sienelių raumenų skaidulų susitraukimą.
Kalcio antagonistai aktyviai naudojami koronarinės širdies ligos, hipertenzijos ir širdies ritmo sutrikimų gydymui.

Veikimo mechanizmas

Šie vaistai sulėtina kalcio patekimą į ląsteles. Tuo pat metu vainikiniai kraujagyslės išsiplėtė, pagerėja kraujo tekėjimas širdies raumenyse. Dėl to pagerėja miokardo deguonies tiekimas ir metabolinių produktų išsiskyrimas.

Sumažindama širdies susitraukimų dažnį ir miokardo kontraktilumą, AK sumažina širdies poreikį deguoniui. Šie vaistai pagerina miokardo diastolinę funkciją, tai yra jos gebėjimą atsipalaiduoti.
AK išplėsti periferines arterijas, mažindamas kraujo spaudimą.

Kai kurie šios grupės preparatai (verapamilis, diltiazemas) turi antiaritminių savybių.
Šie vaistai sumažina trombocitų agregaciją („jungimą“), užkertant kelią kraujo krešulių susidarymui vainikinių kraujagyslių kraujagyslėse. Jie turi anti-aterogeninių savybių, gerina cholesterolio metabolizmą. AKs apsaugo ląsteles, slopindamas lipidų peroksidaciją ir lėtindamas pavojingų lizosomų fermentų patekimą į citoplazmą.

Klasifikavimas priklausomai nuo cheminės struktūros

AK, priklausomai nuo cheminės struktūros, yra suskirstyti į tris grupes. Kiekvienoje grupėje išskiriamos I ir II kartos, kurios skiriasi viena nuo kitos selektyvumo („tikslingumo“) ir poveikio trukmės.

AK klasifikacija:
Difenilalkilamino dariniai:

• 1-oji karta: verapamilis (izoptinas, finoptinas);
• Antroji karta: anipamilas, galopamilas, falipamilas.

• 1-oji karta: diltiazemas (kardetas, dilemas, tilzemas, tirpiklis);
• 2. karta: altiazem.

• 1-oji karta: nifedipinas (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• Antroji karta: amlodipinas (norvask), izradipinas (lomir), nikardipinas (kardinas), nimodipinas, nisoldipinas (sciscor), nitrendipinas (aplinkkelis), riodipinas, felodipinas (poldilas).

Difenilalkilamino (verapamilio) ir benzotiazepino (diltiazemo) dariniai veikia tiek širdį, tiek indus. Jie turi antiangininį, antiaritminį, hipotenzinį poveikį. Šios priemonės sumažina širdies susitraukimų dažnumą.

Dihidropiridino dariniai išsiplėtė kraujagysles, turi antihipertenzinį ir antianginį poveikį. Jie nėra naudojami gydyti aritmijas. Šie vaistai sukelia širdies susitraukimų dažnį. Jų poveikis krūtinės angina ir hipertenzinė liga yra ryškesnė nei pirmosiose dviejose grupėse.

Šiuo metu plačiai naudojami dihidropiridino II kartos dariniai, ypač amlodipinas. Jie ilgai veikia ir yra gerai toleruojami.

Naudojimo indikacijos

Stenokardija

Ilgalaikiam streso gydymui naudojamas stenokardija, verapamilis ir diltiazemas. Jie labiausiai skiriami jauniems pacientams, kartu su stenokardija su sinusų bradikardija, arterine hipertenzija, bronchų obstrukcija, hiperlipidemija, tulžies diskinezija, viduriavimo tendencija. Papildomos šių vaistų atrankos indikacijos yra apatinių galūnių aterosklerozės ir smegenų kraujagyslių nepakankamumo panaikinimas.

Daugeliu atvejų pasireiškia kombinuotas gydymas, derinant diltiazemą ir beta adrenoblokatorius. AK derinys su nitratais ne visada veiksmingas. Beta blokatorių ir verapamilio derinį galima naudoti labai atsargiai, kad būtų išvengta galimų sunkių bradikardijos, arterinės hipotenzijos, širdies laidumo sutrikimų ir miokardo kontrakcijos sumažėjimo.

Miokardo infarktas

Galima apsvarstyti diltiazemo vartojimą pacientams, turintiems mažą židinio miokardo infarktą („miokardo infarktas be Q bangos“), jei tai nėra kraujotakos nepakankamumas, o išmetimo frakcija viršija 40%.

Transmuralinis miokardo infarktas („su Q banga“) AKs nerodomas.

Hipertenzija

AK gali sukelti atvirkštinį kairiojo skilvelio hipertrofijos vystymąsi, apsaugoti inkstus, nesukelti medžiagų apykaitos sutrikimų. Todėl jie plačiai naudojami gydant hipertenziją. Ypač parodytos nifedipino II generacijos (amlodipinas).

Šie vaistai yra ypač skirti arterinės hipertenzijos su krūtinės angina, sutrikusi lipidų apykaita ir obstrukcinių bronchų ligų derinyje. Jie padeda pagerinti inkstų funkciją diabetinės nefropatijos ir lėtinio inkstų nepakankamumo atvejais.

Vaistas "Nimotop" yra ypač skirtas hipertenzijos ir smegenų kraujagyslių nepakankamumo deriniui. Dėl ritmo ir hipertenzijos pažeidimų ypač rekomenduojama vartoti verapamilio ir diltiazemo grupių vaistus.

Širdies ritmo sutrikimai

Gydant aritmijas, buvo naudojamos lėšos iš verapamilio ir diltiazemo grupių. Jie lėtina širdies laidumą ir sumažina sinuso mazgo automatizmą. Šie vaistai slopina recidyvavimo mechanizmą supraventrikuliniuose tachikardijose.

AKs vartojami supraventrikulinės tachikardijos atakų palengvinimui ir prevencijai. Jie taip pat padeda sumažinti širdies susitraukimų dažnį prieširdžių virpėjimo metu. Šie vaistai taip pat skiriami supraventrikulinių ekstrasistolių gydymui.

Skilvelių aritmijos atveju AK yra neveiksminga.

Šalutinis poveikis

AK sukelia kraujagyslių išplitimą. Dėl to gali pasireikšti galvos svaigimas, galvos skausmas, veido paraudimas, greitas širdies plakimas. Dėl mažo kraujagyslių tono atsiranda kojų, kulkšnių ir kojų edema. Tai ypač pasakytina apie narkotikus su nifedipinu.
AK pablogina miokardo gebėjimą sumažinti (neigiamas inotropinis poveikis), sulėtina širdies ritmą (neigiamą chronotropinį poveikį), sulėtina atrioventrikulinį laidumą (neigiamą dromotropinį poveikį). Šie šalutiniai poveikiai yra ryškesni verapamilio ir diltiazemo dariniuose.

Naudojant narkotikus nifedipino vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, retais atvejais vėmimas. Kai kuriems pacientams vartojant didelę dozę verapamilio, pasireiškia sunkus vidurių užkietėjimas.
Retai atsiranda odos šalutinis poveikis. Jie pasireiškia paraudimu, bėrimu ir niežėjimu, dermatitu, vaskulitu. Sunkiais atvejais tikėtina, kad atsiras Lyell sindromas.

Anuliavimo sindromas

Staigiai nutraukus AK suvartojimą, koronarinių ir periferinių arterijų lygūs raumenys tampa itin jautrūs kalcio jonams. Dėl to atsiranda šių laivų spazmas. Jis gali pasireikšti padidėjus krūtinės anginos priepuoliams, padidėjus kraujo spaudimui. Nutraukimo sindromas yra mažiau paplitęs verapamilio grupėje.

Kontraindikacijos

Dėl skirtingų farmakologinių vaistų poveikio skirtingų grupių kontraindikacijos skiriasi.

Verapamilio ir diltiazemo dariniai neturėtų būti skiriami ligos sinuso sindromui, atrioventrikuliniam blokui, kairiojo skilvelio sistolinei disfunkcijai, kardiogeniniam šokui. Jie yra kontraindikuotini esant sistoliniam kraujospūdžiui žemiau 90 mm Hg. Straipsnis, taip pat Wolff-Parkinson-White sindromas su anterogradiniu laidumu išilgai papildomo kelio.

Preparatai iš verapamilio ir diltiazemo grupių yra santykinai kontraindikuotini toksiškumo skaitmeniniu atveju, sunkių sinusų bradikardijos atveju (mažiau nei 50 kartų per minutę) ir linkę į sunkų vidurių užkietėjimą. Jie neturėtų būti vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, nitratais, prazozinu, chinidinu ir disopiramidu, nes šiuo atveju kyla staigus kraujospūdžio sumažėjimo pavojus.

Pasiruošimas 3 kartoms - kalcio kanalų blokatoriai nuo slėgio

Aukštas kraujospūdis yra labai pavojingas gyvybei. Yra keletas narkotikų tipų kovojant su hipertenzija. Kai kurie iš šių veiksmingų vaistų yra trečios kartos kalcio kanalų blokatoriai.

Gydant arterinę hipertenziją kartu su kitais vaistais, dažniausiai skiriami kalcio kanalų blokatoriai yra paskutinė karta, sutrumpinta BPC. Šie vaistai ilgą laiką yra veiksmingi gydant širdies ir kraujagyslių ligas bei smegenų insultų prevenciją.

CCL yra didelė vaistų grupė, kurios veikimo principas yra blokuoti lėtus kalcio miokardo kanalus.

Pasirengimas 3 kartoms

Paskutinės kartos BKK skiriasi nuo ankstesnių atstovų daugelio papildomų savybių! Pavyzdžiui, simpatolitinis ir alfa-adrenolizinis aktyvumas, veikimo trukmė ir kt.

Trečiosios kartos vaistai yra Lerkanidipinas, Amlodipinas, Manidipinas, Lacidipinas. Jų farmakologinės savybės ir veikimo mechanizmas yra labai svarbūs klinikinei hipertenzijos gydymo praktikai.

BPC klasifikacija

Gydant arterinę hipertenziją, naudojamos 3 BPC agentų klasės.

Nifedipinas - priėmimas nuo 40 iki 80 mg kartą per parą

Izradipinas, amlodipinas, Felodipinas - nuo 2,5 iki 10 mg kartą per parą

Nikardipinas - nuo 60 iki 120 mg kartą per parą

Nizoldipinas - nuo 20 iki 40 mg kartą per parą

Siekiant palengvinti vaistų vartojimo režimą, dažnai skiriamas ilgai veikiantis BPC, kuris turėtų būti girtas tik vieną kartą per dieną.

Slėgio blokatorių veiksmai

Lėtas kalcio kanalų blokatoriai sumažina kalcio suvartojimą per L tipo kalcio kanalus. Kalcio koncentracijos sumažėjimas prisideda prie lygių raumenų atsipalaidavimo kraujagyslių sienoje ir periferinio atsparumo sumažėjimo.

Narkotikų nauda

Praktika parodė, kad kalcio kanalų blokatoriai, mažinantys kraujospūdį:

• sumažinti širdies ir kraujagyslių sistemos ligų atsiradimo riziką;
• sumažinti insulto tikimybę;
• sumažinti mirties tikimybę.

Vartojimas pacientams, sergantiems hipertenzija

ß-blokatoriai ir nekomplikuotos hipertenzijos diuretikai nėra laikomi esminiais vaistais. Bet jie yra būtini migrena, krūtinės angina, tachikardija.

Dažniausiai jie skiriami senyviems pacientams, tamsiai odos spalvos žmonėms, taip pat pacientams, sergantiems mažu proteolitiniu fermentų aktyvumu kraujo plazmoje.

Izoliuota arterinės hipertenzijos sistolinė forma yra absoliutus CCL naudojimo rodiklis.

1. kaip nepriklausomas įrankis arba derinys su kitais vaistais hipertenzijai gydyti;
2. senyviems pacientams gydyti izoliuotą sistolinę hipertenziją;
3. hipertenzijos gydymui, kurį lydi bronchinė astma, diabetas, podagra, inkstų liga ir tt;
4. su stabilia krūtinės angina ir vazospastine krūtinės angina;
5. širdies išemija su supraventrikulinėmis aritmijomis;
6. su miokardo infarktu be Q bangos;
7. su išemija, kurią lydi bronchinė astma, diabetas, podagra, inkstų liga ir tt;
8. su išemija kartu su aukštu slėgiu;
9. tachikardija;
10. jei yra ß-blokatorių vartojimo kontraindikacijos.

Geriausias vaistas

Amlodipino tabletės (Normodipinas, Norvask, Veroamlodipinas, Acridipinas) priklauso 3-osios kartos kalcio kanalų blokatorių grupei ir joms būdingas ilgas veikimo laikas.

Vaistas pradeda veikti švelniai ir palaipsniui mažina aktyvų poveikį. Tokia veiksminga nuosavybė leidžia kontroliuoti kraujo spaudimą per dieną. Pakanka tik 1 tabletės per parą.

Pagrindinės vartojimo indikacijos yra arterinė hipertenzija ir krūtinės angina. Senyvi pacientai Amlodipinas skiriamas be dozės. Jis gali būti naudojamas net ir tais atvejais, kai hipertenzija lydi bronchinės astmos, podagros ir diabeto.

Ilgalaikis Amlodipine vartojimas padeda:

• gerinti endotelio funkciją;
• sumažėjusi miokardo masė;
• pradžioje padidėjusio trombocitų susidarymo sumažėjimas.

Skirtingai nuo kitų šios grupės vaistų, Amlodipinas nepadidina simpatinės nervų sistemos aktyvumo ir nepažeidžia hormonų lygio. Jis laikomas vienu iš efektyviausių vaistų kraujo spaudimui mažinti.

Šalutinis poveikis

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra galvos skausmas, patinimas, karščio bangos ir vidurių užkietėjimas. Kartais BPC sukelia parkinsonizmo ir širdies nepakankamumo simptomų atsiradimą ar stiprinimą.

Kontraindikacijos

Kaip ir visi kiti vaistai, CCL turi keletą kontraindikacijų:

• I nėštumo trimestras;
• žindymo laikotarpis;
• hipotenzija;
• miokardo infarktas ūminėje fazėje;
• kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija;
• sunki aortos stenozė;
• Sinuso disfunkcijos sindromas;
• hemoraginis insultas;
• prieširdžių virpėjimas.

• nėštumo laikotarpis (tam tikrų rūšių vaistams);
• kepenų cirozė;
• derinys su ß-blokatoriais ir kai kuriais kitais vaistais;
• sinusų bradikardija.

Kalcio kanalų blokatoriai pirmiausia skiriami pacientams, kuriems yra absoliučios indikacijos. Dažniau esant izoliuotam sistoliniam hipertenzijai, migrenai, tachiaritmijoms.

Šios grupės vaistai skiriami atsargiai pacientams, kuriems yra didelė širdies ar širdies nepakankamumo išemijos rizika. Jie yra įtraukti į kombinuotą gydymą atsparios arterinės ir parenchiminės inkstų hipertenzijos gydymui.

Straipsnio autorius yra Svetlana Ivanov Ivanova, bendrosios praktikos gydytojas

Kodėl mums reikia kalcio kanalų blokatorių

Vaistai, mažinantys kalcio jonų kiekį ląstelių viduje, vadinami kalcio blokatoriais (lėtais kalcio kanalais). Užregistruotos trys šių vaistų kartos. Naudojama išeminės ligos, aukšto kraujospūdžio ir tachikardijos, hipertrofinės kardiomiopatijos gydymui.

Skaitykite šiame straipsnyje.

Kalcio kanalų blokatorių apžvalga

Šios grupės vaistai turi skirtingą struktūrą, chemines ir fizines savybes, gydomuosius ir šalutinius poveikius, tačiau juos vienija vienas veikimo mechanizmas. Jis susideda iš kalcio jonų pernešimo per membraną.

Tarp jų išsiskiria vyrams, turintiems vyraujančią įtaką širdžiai, indams, selektyviam (selektyviam) ir neselektyviam poveikiui. Dažnai vienas vaistas yra blokatorius kartu su diuretiku.

Kalcio kanalų blokatoriai (CCB) gydomi kardiologijoje apie 50 metų, tai yra dėl šių privalumų:

• klinikinis veiksmingumas miokardo išemijoje;
• krūtinės anginos, širdies priepuolio, hipertenzijos, aritmijų gydymas ir profilaktika;
• sumažinti širdies ligų komplikacijų ir mirtingumo riziką;
• geras net ilgų kursų toleravimas ir saugumas;
• priklausomybės stoka;
• jokio neigiamo poveikio medžiagų apykaitos procesams, šlapimo rūgšties kaupimuisi;
• gali būti naudojami pacientams, sergantiems astma, diabetu, inkstų liga;
• nesumažina psichinės ar fizinės veiklos, stiprumo;
• turi antidepresantų poveikį.

Rekomenduojame perskaityti straipsnį apie vaistus hipertenzijos gydymui. Iš to sužinosite apie aukšto slėgio pavojus, vaistų klasifikaciją hipertenzijai, kombinuoto gydymo naudojimą.

Ir čia daugiau apie prieširdžių virpėjimą.

Vaistų veikimo mechanizmas

Pagrindinis BPC farmakologinis poveikis yra kalcio jonų perkėlimo iš ekstraląstelinės erdvės į širdies ir kraujagyslių sienelių raumenų sluoksnį slopinimas per lėtus L tipo kanalus. Kalcio trūkumo atveju šios ląstelės praranda gebėjimą aktyviai susitarti, todėl vainikinės ir periferinės arterijos atsipalaiduoja.

Be to, narkotikų vartojimas pasireiškia taip:

• sumažėja miokardo deguonies poreikis;
• pagerintas fizinių pratimų toleravimas;
• mažas arterinių kraujagyslių atsparumas sumažina širdies apkrovą;
• kraujotaka išeminėse zonose yra aktyvuota, sugadintas miokardas atkuriamas;
• slopinamas kalcio judėjimas laidžios sistemos mazguose ir pluoštuose, kuris lėtina susitraukimų ritmą ir patologinių žadinimo židinių aktyvumą;
• trombocitų sukibimas ir tromboksano gamyba sulėtėja, didėja kraujo tekėjimas;
• palaipsniui mažėja kairiojo skilvelio hipertrofija;
• riebalų peroksidacija žymiai sumažėja, todėl atsiranda laisvųjų radikalų, kurie naikina kraujagyslių ir širdies ląsteles.

Vaistai pradiniuose etapuose užkerta kelią plokštelių, blokuojančių arterijas, susidarymui, neleidžia koronariniams kraujagyslėms susiaurinti ir sustabdyti kraujagyslių sienos raumenų plitimą.

Antiangininių ar selektyvių blokatorių naudojimas

Pagrindinės BPC vartojimo indikacijos yra tokios ligos:

• pirminė ir simptominė hipertenzija, įskaitant krizės metu (lašai arba nifedipino tabletė sumažina kraujospūdį per 10 minučių);
• pailsėti krūtinės angina ir įtampa (bradikardijai ir blokadai, hipertenziją vartoja nifedipinas, o verapamilis arba diltiazemas yra naudojami aritmijos mažinimui);
• tachikardija, mirgėjimas, prieširdžių plazdėjimas, ekstrasistoliai gydomi Verapamiliu;
• ūminiai smegenų kraujotakos sutrikimai (Nimotop);
• lėtinė smegenų išemija, encefalopatija, judesių ligos, migrenos tipo galvos skausmas (cinnarizinas);
• miokardo hipertrofija (Amlodipinas, Nifedipinas, Procorumas);
• Raynaud liga (Corinfar, Lacipil).

Ne mažiau veiksmingas buvo kalcio antagonistų vartojimas bronchų spazmui, stostyti, alergijoms (cinnarizinui), kompleksiniam senatvinės demencijos, Alzheimerio ligos ir lėtinio alkoholizmo gydymui.

Pažvelkite į vaizdo įrašą apie vaistų nuo hipertenzijos pasirinkimą:

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatorių skyrimo apribojimai yra bendri. Tai apima:

• sinusinio depresijos sindromas
• nestabili krūtinės angina, širdies priepuolis (komplikacijų rizika), t
• mažas kraujospūdis
• kardiogeninis šokas,
• ūminiai širdies nepakankamumo pasireiškimai,
• sunki inkstų ar kepenų patologija, t
• nėštumas, žindymas, vaiko amžius.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, širdies priepuoliu, trumpalaikiai vaistai, tokie kaip Nifedipinas, yra ypač pavojingi. Sunkus kraujotakos nepakankamumas nėra gydomas Verapamil ar Diltiazemu.

Lėto kalcio kanalų blokatorių tipai

Kadangi BPC grupė jungia skirtingus vaistus, pasiūlyta keletas klasifikacijų variantų. Yra trys vaistų kartos:

• pirmasis yra Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• antrasis yra Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• trečiasis yra Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Pagal poveikį pagrindiniams klinikiniams simptomams išskiriami šie pogrupiai:

• išplėsti periferiniai arterioliai - nifedipinas, Felodipinas;
• koronarinio kraujo srauto gerinimas - amlodipinas, Felodipinas;
• mažina miokardo kontraktilumą - verapamilį;
• slopina laidumą ir automatizmą - Verapamilis.

Priklausomai nuo BPK cheminės struktūros, jie skirstomi:

• Nifedipino grupė - Corinfar, Norvask, Lacipil, Amateur, Nimotop, Foridon. Daugiausia išplėsti periferines arterijas.
• Verapamilio grupė - Izoptinas, Veranormas, Procorumas. Jie veikia miokardą, slopina širdies impulsų atsiradimą atrijose, neturi įtakos indams.
• Grupė diltiazem - Kardil, Klentiazem. Taip pat veikia širdį ir kraujagysles.
• Cinnarizino grupė - Stugeron, Nomigrain. Išplėsti daugiausia smegenų laivus.

Pasirengimas 3 kartoms

Pirmajai kalcio blokatorių kartai būdingas mažas biologinis prieinamumas, nepakankamas veikimo selektyvumas ir greitas pašalinimas iš organizmo. Tam reikia dažnai suvartoti ir gana didelės dozės. Antroji karta neturi šių trūkumų, nes vaistai yra ilgai kraujyje, jų virškinamumas yra daug didesnis.

Trečiosios kartos BKK atstovauja Lerkamen. Jis gerai prasiskverbia į ląstelių membraną, kaupiasi jame lėtai išplauna. Todėl, nepaisant trumpo kraujo apytakos, jo poveikis yra ilgalaikis. Naudokite vaistą 1 kartą per dieną, o tai leidžia išlaikyti nuolatinį poveikį ir yra patogus pacientui.

Tuo pačiu metu vaistas turi ir kitų teigiamų poveikių hemodinamikai:

• pagerina smegenų kraujotaką,
• apsaugo smegenų ląsteles nuo sunaikinimo,
• veikia kaip antioksidantas
• išsiplečia inkstų arterijos slopina jų kietėjimą,
• turi stiprų hipotenzinį poveikį,
• susijęs su širdies-nefro ir smegenų apsauginiais preparatais.

• galvos skausmas
• patinimas,
• slėgio kritimas
• veido paraudimas
• karščio blyksniai,
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
• širdies impulso slopinimas.

Verapamilis slopina laidumą ir automatizmą, gali sukelti blokadą ir asystolę. Mažiau dažni yra: vidurių užkietėjimas, nevirškinimas, bėrimas, kosulys, dusulys ir mieguistumas.

Rekomenduojame skaityti straipsnį apie miokardo infarkto prevenciją. Iš to sužinosite apie pirminės prevencijos priemones, ligų, sukeliančių širdies priepuolį, gydymą, ir antrinės prevencijos metodus.

Ir čia daugiau apie kaklo laivų aterosklerozės gydymą.

Lėtai kalcio kanalų blokatoriai veiksmingai sumažina kraujospūdį, ilgą gydymo kursą užkirsti kelią miokardo hipertrofijai, apsaugo kraujagyslių vidinį pamušalą nuo aterosklerozinio proceso, pašalina natrio ir vandenį dėl inkstų arterijų išplėtimo. Jie sumažina mirtingumą ir komplikacijų dažnį širdies ligose, padidina toleranciją ir neturi ryškių šalutinių poveikių.

Šiuolaikiniai, naujausi ir geriausi vaistai hipertenzijai gydyti leidžia kontroliuoti savo būklę mažiausiai pasekmių. Kokius vaistus pasirenka gydytojai?

Galima pasirinkti vaistus galvos kraujagyslėms tik kartu su gydančiu gydytoju, nes jie gali skirtis veikimo spektru, taip pat šalutinis poveikis ir kontraindikacijos. Kokie yra geriausi vaistai kraujagyslių plitimui ir venų gydymui?

Kalcio kanalo antagonisto vaistas Norvask, kurio naudojimas netgi sumažina nitroglicerino poreikį, taip pat padės spaudimui. Tarp indikacijų yra krūtinės angina. Vaistą negalima nuplauti granatų sultimis.

Ekstrasistoliams, prieširdžių virpėjimui ir tachikardijai vartojami nauji ir modernūs vaistai, taip pat senoji karta. Faktinis antiaritminių vaistų klasifikavimas leidžia greitai pasirinkti iš grupių, remiantis indikacijomis ir kontraindikacijomis

Vartojant hipertenziją ir krūtinės anginą, skiriamas Azomex, kurio vartojimą pacientai toleruoja gana teigiamai. Tabletės turi keletą šalutinių poveikių. Nėra išsamių analogų, bet narkotikų, kurių sudėtyje yra pagrindinė medžiaga.

Gydant hipertenziją, kai kurie vaistai apima medžiagą eprosartaną, kurio naudojimas padeda normalizuoti kraujospūdį. Poveikis laikomas pagrindu tokiam narkotikui kaip Tevet. Yra analogų su panašiu veiksmu.

Priskirti aritmijos blokatorius, kad būtų galima palengvinti išpuolį, taip pat nuolat. Beta blokatoriai kiekvienu atveju pasirenkami individualiai, savarankiškas vaistas gali būti pavojingas.

Verapamilio vartojimas be recepto nerekomenduojamas. Jis tiekiamas tabletėmis ir injekciniais buteliukais. Kokios yra kontraindikacijos? Kaip kreiptis su aukštu ir žemu slėgiu, aritmija?

Kai atliekama krūtinės angina, atliekamas antianginis gydymas. Įvertinkite jo efektyvumo kriterijus EKG, apkrovos bandymuose, Holterio stebėjime. Pradiniame etape skiriama pirmosios eilutės terapija.

Kalcio kanalų blokatorių sąrašas: indikacijos ir naudojimo ypatybės

Lėtas kalcio kanalų blokatoriai (BCCA) yra vaistų grupė, turinti skirtingą kilmės pobūdį, tačiau turi panašų veikimo mechanizmą. Be to, jie gali turėti terapinį poveikį. Kalcio kanalų blokatorių sąrašą sudaro nedaug atstovų. Jų skaičius šiek tiek viršija 20%.

Chemoterapinių medžiagų, vadinamų kalcio antagonistais, grupė plačiai naudojama medicinoje. Šie vaistai naudojami įvairioms širdies ir kraujagyslių sistemos patologijoms gydyti.

Kalcio antagonistų klasifikacija grindžiama chemine struktūra ir jų atradimo laiku. Taigi yra keturios pagrindinės grupės:

1. Dihidropiridinai (nifedipino grupė).
2. Difenilalkilaminai (verapamilo grupė).
3. Benzotiazepinai (diltiazemo grupė).
4. Difenilpiperazinai (cinnarizino grupė).

Dihidropiridino kalcio antagonistai yra pagrindinė grupė, nes ji nuolat vystosi ir turi daugiausia kalcio kanalų blokatorių atstovų. Be to, yra keletas vaistų, kurie nepriklauso nė vienai iš minėtų grupių.

Yra keturios BMCC kartos. Trečiosios ir ketvirtosios kartos priklauso tik dihidropiridino kalcio antagonistams. Pirmasis vaistas, sintetintas XX a. Viduryje, priklausantis šiai narkotikų grupei, yra Verapamilis. Ši priemonė padėjo sukurti šią narkotikų grupę.

Pagrindiniai kalcio antagonistų atstovai yra:

• Verapamil, Tyapamil, Falipamil, priklausantys fenilalkilaminų grupei.
• Diltiazemas, Klentiazemas yra benzotiazepinai.
• Cinnarizinas ir flunarizinas yra difenilpiperazinai.
• Nikardicinas, nifedipinas, Nimodipinas, Felodipinas, Lacidipinas ir Lerkanidipinas yra kalcio kalcio antagonistai.

Netrukus dihidropiridino grupė bus papildyta naujais atstovais, nes klinikiniai tyrimai tęsiami daugeliui vaistų, kurie turi būti perduoti leidimui patekti į farmakologinę rinką.

Kalcio kanalų blokatorių veikimo mechanizmas yra tas, kad šios medžiagos blokuoja kalcio jonų patekimą į ląstelę. Kalcio kanalų blokavimas lemia organų ir audinių darbą. Nepriklausomai nuo kilmės pobūdžio, kiekvienas vaistas blokuos šiuos kanalus.

Naudojimo indikacijos

BPC programų sąrašas yra gana platus. Pagrindinės patologijos, kurioms šie vaistai yra skirti, yra:

1. Hipertenzija. Ši liga yra pagrindinė kalcio antagonistų vartojimo indikacija. Taip yra dėl to, kad hipotenzinis poveikis laikomas pagrindiniu šių vaistų poveikiu.
2. Be nestabilios formos, įvairūs krūtinės anginos variantai.
3. Supraventrikulinės aritmijos. Apskritai, tokius vaistus galima naudoti įvairiems širdies ritmo pažeidimams.
4. Įvairių etiologijų hipertrofinė kardiomiopatija.
5. Raynaud liga.
6. Migrena
7. Encefalopatija.
8. Smegenų kraujotakos sutrikimai.
9. Alkoholizmas.
10. Alzheimerio liga.
11. Senilinis deliriumas.
12. Chorea Huntington.

Be to, kai kurie atstovai turi antihistamininį poveikį, kuris leidžia juos naudoti alerginėse reakcijose. Taigi, pavyzdžiui, Zinnarizin yra naudojamas dilgėlinė ir niežulys.

Vaistų, blokuojančių kalcio kanalus pirmiau minėtomis ligomis, naudojimas pagrįstas tuo, kad jie turi vazodilatacinį poveikį. Vasospazmas prideda beveik visas širdies ir kraujagyslių sistemos patologijas, kurios sukelia sutrikusią kraujotaką audiniuose ir ląstelių mirtį.

Be to, kalcio patekimo į audinius blokavimas nutraukia smegenų ląstelių mirties mechanizmą, kuris stebimas insulto metu, taip pat ūminiai kraujotakos sutrikimai. Šių vaistų vartojimas per pirmąsias ligos valandas leidžia išvengti nuolatinių centrinės nervų sistemos sutrikimų, tokių kaip paralyžius ir parezė.

Ekspertų nuomonė

Tačiau kalcio kanalų blokatorių vartojimas ūminių cerebrovaskulinių sutrikimų metu šiuo metu apsiriboja nimodipino vartojimu subarachnoidiniu kraujavimu, siekiant išvengti antrinės smegenų išemijos dėl vazospazmo. BMCC nauda kitiems smegenų kraujotakos sutrikimams nėra įrodyta, todėl šiose situacijose šie vaistai nerekomenduojami.

Portalo ekspertas, pirmos kategorijos gydytojas Taras Nevelichuk.

Iki šiol jie pradėjo aktyviai tirti kalcio kanalų blokatorių naudojimą sunkioms centrinės nervų sistemos ligoms, pvz., Alzheimerio ligai ir Huntingtono chorai, gydyti. Taip yra dėl to, kad naujausia vaistų karta turi psichotropinį poveikį ir apsaugo smegenų ląsteles nuo įvairių neigiamų veiksnių poveikio. Manoma, kad reguliarus kalcio kanalų blokatorių vartojimas leidžia žymiai pailginti Alzheimerio ligos simptomų nebuvimą.

Sudėtis

Kalcio kanalų blokatorių sudėtis skiriasi. Taip yra dėl požiūrio į įvairias chemines grupes. Kartu su pagrindinės veikliosios medžiagos buvimu šių tablečių sudėtyje yra pagalbinių medžiagų. Šie komponentai yra būtini dozavimo formos formavimui.

Be to, gaminami kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje, be kalcio antagonistų, yra ir kitų terapinių grupių medžiagos. Dažniausiai šie vaistai yra derinami su nitratais, kurie plačiai naudojami kardiologijoje krūtinės anginos ir kardiomiopatijos gydymui.

Šie preparatai yra gaminami tablečių pavidalu, vartojamus per burną ir po liežuviu, skubiosios kapsulės ir tirpalai į veną. Pažymėtina, kad terapinio poveikio pasireiškimo greitis priklauso ir nuo BCCA tipo, ir nuo išsiskyrimo bei vartojimo būdo.

Taigi, greičiausiai pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas, kai tam tikri vaistai patenka į veną. Ypatingas injekcijos bruožas yra tas, kad vaistą reikia švirkšti labai lėtai, kad būtų išvengta rimtų širdies raumenų pažeidimų.

Sublinguotos tabletės ištirpsta po liežuviu. Dėl geros kraujo patekimo į burnos gleivinę veikliosios medžiagos greitai absorbuojamos į kraujotaką ir plinta per visą kūną.

Ilgiausiai jums reikia palaukti, kol vartosite tabletes. Po jų vartojimo poveikis pasireiškia po 30-40 minučių (o kartais ir vėliau) dėl maisto virškinamojo trakto ir ilgalaikio fermentų gamybos tabletėje esančioms medžiagoms aktyvuoti.

Privalumai

Pagrindinis kalcio antagonistų privalumas gydant širdies ir kraujagyslių sistemos ligas yra tas, kad šie vaistai tuo pačiu metu veikia kelis kartus, prisidedant prie kraujotakos normalizavimo ir kraujagyslių lumenio išplitimo.

Tai yra, be to, kad kalcio kanalų blokatoriai sukelia vazodilataciją, jie vis dar turi keletą veiksmų, tarp kurių yra:

1. Padidėjęs šlapimo kiekis. Diuretinis poveikis prisideda prie greito kraujospūdžio mažėjimo, kuris pasiekiamas sumažėjus natrio jonų reabsorbcijai inkstų kanalėse.
2. Širdies raumens susitraukimo funkcijos slopinimas. Silpnas širdies susitraukimas sumažina sistolinį spaudimą, kuris apibūdina širdies susitraukimo stiprumą.
3. Antitrombocitinis poveikis. Vienas iš pagrindinių reiškinių, pastebėtų kraujotakos sutrikimų ir kraujagyslių spazmų atveju, yra kraujo krešulių susidarymas. Pagrindinis mechanizmas, prisidedantis prie to, yra trombocitų agregacija. Tai reiškia, kad kraujo kūneliai susilieja tarpusavyje, formuodami kraujo krešulius.

Toks terapinis poveikis gali greitai ir efektyviai sumažinti spaudimą, taip pat sumažinti tokių pavojingų komplikacijų, kaip miokardo infarktas ir insultas, riziką. Verta pažymėti, kad tokios komplikacijos dažnai randamos hipertenzijoje.

Taikymas

Kalcio kanalų blokatoriai naudojami priklausomai nuo diagnozės, pagal kurią buvo paskirtas paskyrimas, ir nuo konkretaus vaisto pasirinkimo. Nepriklausomas šių vaistų vartojimas yra draudžiamas, nes jų netinkamas naudojimas gali sukelti apsinuodijimą ar nepageidaujamą poveikį.

Prieš naudojimą būtina atlikti išsamų tyrimą, kurio tikslas - nustatyti paskyrimo diagnozę ir susirgimų, kurie gali būti kontraindikuotini, buvimą.

Dažniausios hipertenzijos gydymo schemos yra tokios.

• Nifedipinas vartojamas nuo 5 iki 10 mg 4 kartus per parą (šis vaistas dažniausiai naudojamas kraujo spaudimui greitai sumažinti).
• Amlodipinas, izradipinas, Felopidin skiriamas 2,5 mg. Jei nenustatytas norimas poveikis, dozę galima palaipsniui padidinti iki 10 mg. Felopidin leidžiama vartoti 2 kartus per dieną, o kiti atstovai vartojami ne daugiau kaip vieną kartą per dieną, nes jie turi didelį toksišką poveikį organizmui.
• Verapamilio dozė svyruoja nuo 40 iki 120 mg dozės. Jis palaipsniui didėja, kol atsiras ilgalaikis gydomasis poveikis. Su hipertenzija krizė gali būti intraveninė Verapamil. Ypač atsargiai įvesti šį vaistą, kontroliuojant hemodinaminius parametrus. Ši priemonė dažniau naudojama supraventrikulinių širdies ritmo sutrikimų, o ne hipertenzijos gydymui.
• Gallopamilas Šis vaistas yra skiriamas po 50 mg vienu metu. Dienos dozė neturėtų viršyti 200 mg, o geriau, jei ji bus 100 mg, ty dvi vaisto dozes skiriama per dieną.

Kitose patologijose kalcio kanalų blokatoriai skiriami individualiai, atsižvelgiant į amžių, lytį ir kitų žmonių ligų buvimą.

Gydymo kalcio antagonistais veiksmingumo kriterijus yra nuolatinis kraujospūdžio sumažėjimas. Be to, būtina kontroliuoti širdies darbą, ypač gydant Verapamiliu ir jo dariniais. Šiuo tikslu reguliariai atliekamas EKG tyrimas, kurio rezultatai gali atskleisti funkcinius sutrikimus.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kalcio antagonistų vartojimo kontraindikacijos yra tokios ligos ir sąlygos:

1. Ūmus miokardo infarktas. Ši ūma liga yra absoliuti ir viena iš svarbiausių kontraindikacijų, nes šių vaistų vartojimas padidina mirties riziką.
2. Nestabili krūtinės angina.
3. Žemas kraujospūdis.
4. Tachikardija (nifedipino grupei). Dihidropiridino kalcio kanalų blokatoriai sukelia refleksinį širdies susitraukimų dažnio padidėjimą, kuris yra susijęs su slėgio sumažėjimu. Paspartintas širdies susitraukimų dažnis gali sukelti rimtus širdies veikimo sutrikimus.
5. Bradikardija (verapamilio grupei).
6. Lėtinis ir ūminis širdies nepakankamumas. Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas, reikia atmesti kalcio antagonistų naudojimą, nes dėl to būklė gali patekti į dekompensaciją. Tokiu atveju gali atsirasti plaučių edema ir kitos pavojingos komplikacijos.
7. Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
8. Vaikai iki 14 metų. Retais atvejais vaikams leidžiama vartoti verapamilį, tačiau tam reikia specialaus požiūrio į dozę.
9. Individualus netoleravimas vaistui.
10. Kepenų ir inkstų ligos, kurias lydi jų funkcijos nebuvimas.

Be to, skiriant vaistus reikia atsižvelgti į šalutinį poveikį, tarp jų:

• periferinės edemos vystymąsi, kurią sukelia kraujagyslių lova;
  galūnių ir veido srities šilumos jausmas;
• galvos skausmas;
• tachikardija (refleksinė reakcija į kraujagyslių tono sumažėjimą, kai vartojama narkotikų iš nifedipino grupės);
• bradikardija (dažniausiai atsakant į verapamilio įvedimą);
• vidurių užkietėjimas.

Be to, reikia apsvarstyti sąveiką su kitomis vaistų grupėmis. Taigi griežtai draudžiama naudoti kai kuriuos kalcio kanalų blokatorius (pvz., Verapamilį, diltiazemą) su širdies glikozidais, β-blokatoriais, Novocainamidu ir prieštraukuliniais vaistais.

Be to, vartojant kalcio antagonistus kartu su nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais ir sulfatiniais vaistais, padidėja šalutinis poveikis.

Leidžiama derinti šią narkotikų grupę su tokiais vaistais:

1. AKF inhibitoriai.
2. Nitratai
3. Diuretikai.

Kai kuriais atvejais vaistas gali būti atšauktas dėl jo neveiksmingumo tam tikrame paciente, todėl reikia peržiūrėti pasirinkimą ir paskirti kitokį veikimo mechanizmą.