Beta blokatoriai: vaistų sąrašas

Svarbus vaidmuo reguliuojant kūno funkcijas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išleidžiami į kraujotaką ir veikia specialioms jautrioms nervų galūnėms - adrenoreceptoriams. Pastarieji yra suskirstyti į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Aktyvavus β1 adrenoreceptorius, padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, išsiplečia koronarinės arterijos, pagerėja širdies laidumas ir automatizmas, glikogeno skaidymas kepenyse ir energijos susidarymas.

Kai β2 adrenoreceptoriai yra sužadinti, kraujagyslių sienelės, bronchų raumenys atsipalaiduoja, gimdos tonas mažėja nėštumo metu, sustiprėja insulino sekrecija ir riebalų suskirstymas. Taigi beta adrenoreceptorių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda mobilizuoti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta-blokatoriai (BAB) - vaistų grupė, jungianti beta adrenerginius receptorius ir užkertanti kelią katecholaminams jų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnumą ir stiprumą, mažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja deguonies suvartojimas širdies raumenyse.

Diastolė pailgėja - poilsio, širdies raumenų atsipalaidavimo laikotarpis, kurio metu vainikiniai kraujagyslės yra užpildyti krauju. Intrakardijos diastolinio spaudimo mažinimas taip pat prisideda prie koronarinės perfuzijos (miokardo kraujo tiekimo) gerinimo.

Kraujo srautas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančių į išemines sritis, todėl pagerėja fizinio aktyvumo tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat neleidžia kauptis kalcio jonams širdies ląstelėse, pablogina miokardo energijos apykaitą.

Klasifikacija

BAB - plati narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nedarant įtakos β2-adrenoreceptoriams, kurie yra bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugesnis jis naudojamas tuo pačiu metu esant kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligoms, taip pat cukriniu diabetu. Tačiau atrankumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB yra vidinis simpatomimetinis aktyvumas: gebėjimas tam tikru mastu skatinti beta adrenoreceptorius. Palyginti su įprastiniais BAB, tokie vaistai sulėtina širdies susitraukimų dažnį ir jo susitraukimų stiprumas, dėl kurio dažniau atsiranda nutraukimo sindromas, mažiau neigiamai veikia lipidų metabolizmą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, ty jie turi kraujagyslių plečiančias savybes. Šis mechanizmas įgyvendinamas naudojant ryškią vidinę simpatomimetinę veiklą, alfa adrenoreceptorių blokadą arba tiesioginį poveikį kraujagyslių sienoms.

Veiksmų trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros savybių. Lipofiliniai vaistai (propranololis) trunka keletą valandų ir greitai pašalinami iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) veikia ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat buvo sukurtos ilgalaikės lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra labai trumpas veikimo laikas - iki 30 minučių (esmololis).

Sąrašas

1. Bioselektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• propranololis (anaprilinas, obzidanas);
• nadolol (korgard);
• sotalolis (sogexal, tensol);
• timololis (blokada);
• nipradilolis;
• flistrololis.

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• oksprenololis (trazikorius);
• pindololis (viskis);
• alprenololis (aptinas);
• penbutololis (betapresinas, levatolis);
• bopindololis (sandonormas);
• bukindololis;
• dilevalolis;
• karteololis;
• labetalolis.

2. Širdies selektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• metoprololis (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololis (beta, tenorminas);
• betaksololis (betak, lokren, karlonas);
• esmololis (bangolaužis);
• bisoprololis (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomoras, koncormas, corbis, koordinatorius, koronatas, nipertenas, padangos);
• karvedilolis (akridilolis, bagodilolis, vedicardolis, dilatrendas, karvedigamas, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololis (binelolis, purkštuvas, nebikolis, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• acebutalolis (acecor, sectral);
• talinololis (kordanumas);
• prololio tikslai;
• epanolol (vazakor).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

• amozularolis;
• bukindololis;
• dilevalolis;
• labetololis;
• medroksalolis;
• nipradilolis;
• pindololis.

4. BAB ilgai veikiantys:

5. BAB ultragarso veiksmas, selektyvus širdies:

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pirmaujančių agentų, gydančių krūtinės angina ir užkertant kelią atakoms. Skirtingai nuo nitratų, šie vaistai ilgą laiką nesukelia tolerancijos (atsparumo vaistams). BAB gali kauptis (kaupiasi) organizme, o tai leidžia laikui bėgant sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumenį, pagerindami prognozes, mažindami pasikartojančio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antiangininė veikla yra maždaug tokia pati. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, kaina ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą maža doze, palaipsniui didindami jį iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujospūdis yra bent 100 mm Hg. Str. Po gydomojo poveikio atsiradimo (insultų nutraukimas, fizinio krūvio tolerancijos gerinimas) dozė palaipsniui sumažinama iki minimalaus veiksmingumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelių BAB dozių, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamai efektyviai panaudojant šias lėšas, geriau jas derinti su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti nutraukimo sindromą.

BAB ypač skiriamas, jei anginos pectoris derinamas su sinuso tachikardija, arterine hipertenzija, glaukoma, vidurių užkietėjimu ir virškinimo trakto refliuksu.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarkte prisideda prie širdies raumenų nekrozės zonos ribojimo. Tuo pačiu metu sumažėja mirtingumas, sumažėja pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo rizika.

Šis poveikis turi BAB be vidinio simpatomimetinio poveikio, geriau naudoti širdies selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto derinimui su arterine hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija ir infarkto tachisistoline forma.

BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas į ligoninę patenka į ligoninę, nesant kontraindikacijų. Nesant šalutinio poveikio, gydymas jomis tęsiasi mažiausiai metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tiriamas BAB naudojimas širdies nepakankamumui. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumo (ypač diastolinio) ir krūtinės anginos deriniu. Ritminiai sutrikimai, arterinė hipertenzija, prieširdžių virpėjimo tachisistolinė forma kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu taip pat yra pagrindas paskirti šią narkotikų grupę.

Hipertenzija

BAB yra rodomi gydant hipertenziją, kurią sukelia kairiojo skilvelio hipertrofija. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie gyvena aktyviai. Šiai vaistų grupei skiriama arterinė hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat miokardo infarktu.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, blogai toleruojamas sinusinis tachikardija. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažesnis. BAB kartu su kalio preparatais vartojamas glikozidų intoksikacijos sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinuso mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus ir sukelia sinusų bradikardiją - lėtina impulsą iki vertės, mažesnės nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

Šios grupės preparatai gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Jie sumažina širdies susitraukimų galią. Paskutinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus BAB su vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Gali pasirodyti šaltos galūnės, pablogėja Raynaud sindromas. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl šių fondų gydymo periferinės kraujotakos pablogėjimo kartais yra ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl to, kad kartu blokuoja β2-adrenoreceptoriai. Šį šalutinį poveikį širdies selektyviuose vaistuose yra mažiau. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš krūtinės anginą ar hipertenziją, dažnai būna gana didelės, tuo tarpu kardioselektyvumas žymiai sumažėja.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikiną kvėpavimo nutraukimą.

BAB pablogina alerginių reakcijų į vabzdžių įkandimus, medicininius ir maisto alergenus kursą.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šie šalutiniai poveikiai yra žymiai mažiau ryškūs hidrofiliniuose BAB, ypač atenololyje.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai sukelia raumenų silpnumą, sumažėjusią ištvermę ir nuovargį.

Metabolizmas

Ne selektyvūs BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistai slopina gliukozės mobilizavimą iš kepenų, prisideda prie ilgalaikės hipoglikemijos vystymosi diabetu sergantiems pacientams. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to žymiai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei reikia skirti BAB kartu su cukriniu diabetu sergantiems pacientams, pirmenybę reikėtų teikti širdies selektyviems vaistams arba juos pakeisti kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač neselektyvių, sumažina „geros“ cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina „blogų“ (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) lygį. Šis trūkumas netenka vaistų, turinčių β1 vidinę simpatomimetinę ir α blokuojančią veiklą (karvedilolis, labetololis, pindololis, dilevalolis, tseliprololis).

Kiti šalutiniai poveikiai

BAB gydymas kai kuriais atvejais lydi seksualinę disfunkciją: erekcijos sutrikimą ir seksualinio noro praradimą. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimą, niežėjimą, eritemą, psoriazės simptomus. Retais atvejais užregistruojamas plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kuriant agranulocitozę ir trombocitopeninę purpurą.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia padidėjusiu krūtinės anginos priepuolių, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto raida. Švelniais atvejais nutraukimo sindromas lydi tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Nutraukimo sindromas paprastai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po BAB nutraukimo.

Kad išvengtumėte abstinencijos sindromo atsiradimo, turite laikytis šių taisyklių:

• nutraukti BAB lėtai dvi savaites, palaipsniui mažinant dozę vienu metu;
• BAB nutraukimo metu ir po jo būtina apriboti fizinę veiklą ir, jei reikia, padidinti nitratų ir kitų antiangininių vaistų, taip pat kraujo spaudimą mažinančių vaistų dozę.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas šiais atvejais:

• plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• bronchinė astma;
• ligos sinuso sindromas;
• atrioventrikulinė blokas II - III laipsnis;
• sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Str. ir žemiau;
• širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 per minutę;
• blogai kontroliuojamas insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija BAB - Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimui su pertrūkiais.

№ 4. Beta-blokatoriai: veikimo mechanizmas, klasifikavimas, kardioselektyvumas

Jūs skaitote straipsnių apie antihipertenzinius (antihipertenzinius) vaistus. Jei norite gauti išsamesnį šios temos vaizdą, prašome pradėti nuo pat pradžių: antihipertenzinių vaistų, veikiančių nervų sistemą, apžvalga.

Beta blokatoriai vadinami vaistais, kurie grįžtamai (laikinai) blokuoja įvairius tipus (β₁-, β₂-, β₃-) adrenerginiai receptoriai.

Beta-blokatorių vertę sunku pervertinti. Jie yra vienintelė kardiologijos narkotikų klasė, kuriai buvo skirta Nobelio medicinos premija. Apdovanojimą 1988 m. Nobelio komitetas pavadino „beta blokatorių klinikine reikšme“ - tai didžiausias proveržis kovojant su širdies ligomis po to, kai prieš 200 metų buvo aptiktas digitalis.

Digitalis (Digitalis augalai) yra širdies glikozidų (digoksino, strofantino ir kt.) Grupė, kuri buvo vartojama gydant lėtinį širdies nepakankamumą nuo maždaug 1785 metų.

Trumpas beta adrenoblokatorių klasifikavimas

Visi beta blokatoriai yra suskirstyti į neselektyvius ir selektyvius.

Selektyvumas (cardioselectivity) - gebėjimas blokuoti tik beta1 adrenerginius receptorius, o ne paveikti beta2 receptorius, nes naudingas beta adrenerginių blokatorių poveikis yra daugiausia dėl beta1 receptorių blokados, o pagrindinis šalutinis poveikis yra beta2 receptoriai.

Kitaip tariant, selektyvumas yra selektyvumas, veiksmų selektyvumas (iš anglų kalbos. Selektyvus - selektyvus). Vis dėlto šis kardioselektyvumas yra tik santykinis - didelėmis dozėmis netgi selektyvūs beta blokatoriai gali iš dalies blokuoti beta2 adrenoreceptorius. Atkreipkite dėmesį, kad širdies selektyvūs vaistai mažina diastolinį (žemesnį) spaudimą daugiau nei neselektyvūs.

Kai kurie kiti beta blokatoriai turi vadinamąjį ICA (vidinis simpatomimetinis aktyvumas). Dažniau tai vadinama SSA (vidinis simpatomimetinis aktyvumas). VSA yra beta adrenoblokatoriaus gebėjimas dalinai stimuliuoti beta-adrenerginius receptorius, kurie mažina šalutinį poveikį („minkština“ vaisto poveikį).

Pavyzdžiui, beta adrenoreceptorių blokatoriai su VSA mažesniu mastu sumažina širdies susitraukimų dažnį, o jei širdies ritmas yra mažas, jis kartais gali jį padidinti.

Mišrių efektų beta blokatoriai:

• Karvedilolis - Mišrus α₁-, β₁-, β₂-blokatorius be VSA.
• Labetalolis - α-, β₁-, β₂-adrenerginis blokatorius ir dalinis agonistas (stimuliatorius) β₂-receptorius.

Naudingas beta blokatorių poveikis

Norint suprasti, ką galime pasiekti naudojant beta adrenoblokatorius, būtina suprasti adrenoreceptorių stimuliacijos ir blokavimo poveikį.

Širdies veiklos reguliavimo schema.

Adrenoreceptoriai ir katecholaminai, veikiantys jiems [adrenalinas, norepinefrinas, dopaminas], taip pat antinksčių liaukos, kurios išskiria adrenaliną ir norepinefriną tiesiai į kraujotaką, yra sujungtos į simpatomadrenalinę sistemą (CAC). Įsijungia simpatoidinės sistemos aktyvinimas:

• sveikiems žmonėms streso metu,
• pacientams, sergantiems keliomis ligomis:
  • miokardo infarktas, t
  • ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas (širdis negali susidoroti su kraujo pumpavimu. Su CHF, atsiranda dusulys (98% pacientų), nuovargis (93%), širdies plakimas (80%), edema, kosulys),
  • arterinė hipertenzija ir kt.

Beta1 blokatoriai riboja adrenalino ir norepinefrino poveikį organizmui ir taip sukelia 4 pagrindinius poveikius:

1. sumažinti širdies susitraukimų stiprumą,
2. širdies ritmo sumažėjimas (HR),
3. laidumo sumažėjimas laidžiojoje širdies sistemoje,
4. sumažinti aritmijų riziką.

Dabar daugiau apie kiekvieną elementą.

Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis

Širdies susitraukimų stiprumo sumažėjimas lemia tai, kad širdis verčia kraują į aortą mažiau jėgos ir sukuria mažesnį sistolinio (viršutinio) slėgio lygį. Sumažinus susitraukimų stiprumą, sumažėja širdies darbas ir atitinkamai miokardo deguonies poreikis.

Mažesnis širdies ritmas leidžia širdžiai pailsėti. Tai galbūt svarbiausias širdies darbo įstatymas, kurį parašiau anksčiau. Kontrakcijos (systolės) metu širdies raumenys neperduodami krauju, nes koronariniai kraujagyslės, esančios miokardo storyje, yra užspaustos. Kraujo pasiūla į miokardą yra įmanoma tik po jos atsipalaidavimo (diastolio). Kuo didesnis širdies susitraukimų dažnis, tuo trumpesnis bendras širdies atsipalaidavimo laikotarpis. Širdis neturi laiko visiškai atsipalaiduoti ir gali patirti išemiją (deguonies trūkumą).

Taigi, beta blokatoriai sumažina širdies susitraukimų ir miokardo poreikį deguoniui, taip pat pailgina poilsio laiką ir kraujo tiekimą į širdies raumenis. Štai kodėl beta adrenoblokatoriai turi ryškų anti-išeminį poveikį ir dažnai naudojami gydyti krūtinės anginą, kuri yra vainikinių arterijų ligos (vainikinės širdies ligos) forma. Senasis krūtinės anginos pavadinimas yra krūtinės angina, lotyniška krūtinės angina, todėl antiacheminis veiksmas taip pat vadinamas antiangine. Dabar jūs žinosite, koks yra beta blokatorių antiangininis poveikis.

Atkreipkite dėmesį, kad tarp visų širdies narkotikų klasių, beta blokatoriai be ICA mažina HR (širdies susitraukimų dažnis). Dėl šios priežasties širdies plakimas ir tachikardija (širdies susitraukimų dažnis yra didesnis nei 90 per minutę).

Kadangi beta adrenoblokatoriai mažina širdies funkciją ir kraujospūdį, jie yra kontraindikuotini tokiose situacijose, kai širdis neveikia savo darbo:

• sunki hipotenzija (kraujospūdis mažesnis nei 90–100 mm Hg.),
• ūminis širdies nepakankamumas (kardiogeninis šokas, plaučių edema ir tt), t
• CHF (lėtinis širdies nepakankamumas) dekompensacijos stadijoje.

Įdomu, kad gydant pradines lėtinio širdies nepakankamumo stadijas būtina naudoti beta blokatorius (kartu su trimis kitomis paskaitų klasėmis - AKF inhibitoriais, širdies glikozidais, diuretikais). Beta-blokatoriai apsaugo širdį nuo pernelyg aktyvaus simpathadrenalinės sistemos ir padidina pacientų gyvenimo trukmę. Detaliau kalbėsiu apie šiuolaikinius CHF gydymo principus širdies glikozidų tema.

Taip pat labai svarbu mažinti laidumą (elektros impulsų laidumo greitį sumažėjus širdies laidumo sistemai), kaip vieną iš beta blokatorių poveikių. Esant tam tikroms sąlygoms, beta blokatoriai gali trukdyti atrioventrikuliniam laidumui (impulsai iš atrijos į skilvelius AV mazge), kurie sukels skirtingo laipsnio atrioventrikulinę bloką (AV bloką) (nuo I iki III).

Skirtingų sunkumo laipsnių AV blokada diagnozuojama EKG ir pasireiškia vienu ar keliais požymiais:

1. pastovus arba ciklinis intervalo P - Q pailgėjimas yra didesnis nei 0,21 s,
2. atskirų skilvelių susitraukimų prolapsas,
3. širdies ritmo sumažėjimas (paprastai nuo 30 iki 60).

Pastoviai padidėjusi intervalo P - Q trukmė nuo 0,21 s ir daugiau.

a) palaipsniui pailginti intervalą P - Q su QRS komplekso praradimu;
b) atskirų QRS kompleksų praradimas be laipsniško intervalo P-Q pailgėjimo.

Mažiausiai pusė skilvelių QRS kompleksų išnyksta.

Pulsai nuo atrijos iki skilvelių visai nevykdomi.

Todėl patarimas: jei pacientui pulsas yra mažesnis nei 45 kartus per minutę arba pasireiškia neįprastas ritmo sutrikimas, reikia atlikti EKG ir, greičiausiai, reikia koreguoti vaisto dozę.

Kada padidėja laidumo sutrikimų rizika?

1. Jei bradikardijos pacientui skiriama beta blokatorė (širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis t
2. jei iš pradžių yra pažeistas atrioventrikulinis laidumas (padidėjęs laikas elektriniams impulsams laiduoti AV mazge daugiau nei 0,21 s),
3. jei pacientas yra individualiai jautrus beta blokatoriams,
4. jei viršijama beta blokatoriaus dozė (netinkamai pasirinkta).

Norint išvengti laidumo sutrikimų, reikia pradėti mažas beta adrenoblokatoriaus dozes ir palaipsniui didinti dozę. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, beta adrenoblokatorių negalima nutraukti staigiai dėl tachikardijos (širdies plakimo) rizikos. Būtina sumažinti dozę ir nutraukti vaisto palaipsniui, per kelias dienas.

Beta-blokatoriai yra kontraindikuotini, jei pacientas turi pavojingų EKG sutrikimų, pavyzdžiui:

• laidumo sutrikimai (atrioventrikulinė II ar III laipsnio blokas, sinoatrialinis blokas ir tt),
• pernelyg retas ritmas (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 per minutę, t. y. aštrus bradikardija),
• sergančio sinuso sindromas (SSS).

Aritmijų rizikos mažinimas

Beta adrenoblokatorių priėmimas lemia miokardo susijaudinimo sumažėjimą. Širdies raumenyse yra mažiau susijaudinimo židinių, kurių kiekvienas gali sukelti širdies aritmiją. Dėl šios priežasties beta adrenoblokatoriai yra veiksmingi gydant ekstrasistoles, taip pat siekiant užkirsti kelią supraventrikulinėms ir skilvelinėms aritmijoms bei gydyti jas. Klinikiniai tyrimai parodė, kad beta adrenoblokatoriai žymiai sumažina mirtinų (mirtinų) aritmijų (pvz., Skilvelių virpėjimo) riziką, todėl aktyviai naudojami siekiant išvengti staigios mirties, įskaitant patologinį Q-T intervalo pailgėjimą EKG.

Bet koks širdies raumenų segmento skausmo ir nekrozės (mirties) miokardo infarktas lydimas ryškus simpatomadrenolio sistemos aktyvavimas. Beta adrenoblokatorių paskyrimas miokardo infarkte (jei nenurodyta pirmiau, kontraindikacijos) žymiai sumažina staigaus mirties riziką.

Beta adrenoblokatorių vartojimo indikacijos:

• CHD (krūtinės angina, miokardo infarktas, lėtinis širdies nepakankamumas), t
• aritmijų ir staigios mirties prevencija, t
• arterinė hipertenzija (aukšto kraujo spaudimo gydymas), t
• kitos ligos, turinčios padidėjusį katecholamino aktyvumą [epinefrinas, norepinefrinas, dopaminas] organizme:
  1. tirotoksikozė (hipertirozė), t
  2. alkoholio vartojimas (geriamojo gėrimo gydymas) ir kt.

Poveikis beta blokatoriams

Dalis šalutinio poveikio dėl pernelyg didelio beta adrenoblokatorių poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai:

• aštri bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 per minutę),
• atrioventrikulinis blokas,
• arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90-100 mmHg) - dažniau vartojant intraveninius beta adrenoblokatorius,
• padidėjęs širdies nepakankamumas iki plaučių edemos ir širdies t
• kojų kraujotakos pablogėjimas, sumažėjęs širdies tūris - dažniau vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems periferiniu kraujagyslių ateroskleroze arba endartitu.

Jei pacientui yra feochromocitoma (gerybinis antinksčių žarnos auglys arba simpatinės autonominės nervų sistemos mazgai, kurie išskiria katecholaminus; pasireiškia 1 iš 10 000 žmonių ir iki 1% pacientų, sergančių hipertenzija), beta adrenoblokatoriai netgi gali padidinti kraujospūdį dėl stimuliacijos α₁-adrenoreceptoriai ir arterioliniai spazmai. Norint normalizuoti kraujospūdį, beta blokatoriai turi būti derinami su alfa blokatoriais.

85–90% atvejų feochromocitoma yra antinksčių navikas.

Beta blokatoriai savaime rodo antiaritminį poveikį, tačiau kartu su kitais anti-aryatminiais vaistais galima išprovokuoti skilvelių tachikardiją ar skilvelių bigemiją (nuolatinis pakaitinis normalių susitraukimų ir skilvelių ekstrasistolių keitimas, nuo lotynų dviejųjų).

Likusieji beta blokatorių šalutiniai poveikiai yra ne širdies.

Bronchokonstrikcija ir bronchų spazmas

Beta2-adrenoreceptorius išplėsti bronchus. Atitinkamai beta beta adrenoblokatoriai, veikiantys beta2 adrenerginiams receptoriams, susiaurina bronchus ir gali sukelti bronchų spazmą. Tai ypač pavojinga pacientams, sergantiems astma, rūkaliais ir kitais plaučių ligomis sergančiais žmonėmis. Jie padidino kosulį ir dusulį. Siekiant užkirsti kelią šiam bronchų spazmui, reikia atsižvelgti į rizikos veiksnius ir naudoti tik kardioselektyvius beta blokatorius, kurie įprastomis dozėmis neveikia beta2 adrenoreceptorių.

Sumažėjęs cukraus ir lipidų kiekis

Kadangi beta2 adrenoreceptorių stimuliavimas sukelia glikogeno suskirstymą ir padidina gliukozės kiekį, beta adrenoblokatoriai gali sumažinti cukraus kiekį kraujyje, kai atsiranda vidutinio sunkumo hipoglikemija. Žmonės, turintys normalų angliavandenių apykaitą, neturi nieko bijoti, o cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kurie gauna insuliną, turėtų būti skiriama daugiau dėmesio. Be to, beta adrenoblokatoriai slopina hipoglikemijos simptomus, tokius kaip drebulys (drebulys) ir širdies plakimas (tachikardija), kurį sukelia pernelyg aktyvus simpatinės nervų sistemos aktyvumas dėl kontrainsuliarinių hormonų išsiskyrimo hipoglikemijos metu. Atkreipkite dėmesį, kad prakaito liaukos yra kontroliuojamos simpatinės nervų sistemos, tačiau jose yra M-cholinerginių receptorių, kurie nėra blokuojami adrenerginių blokatorių. Todėl hipoglikemija beta adrenoblokatorių priėmimo metu pasižymi ypač sunkiu prakaitavimu.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems insuliną, reikia informuoti apie padidėjusią hipoglikeminės komos atsiradimo riziką, kai vartojamas beta adrenoblokatorius. Tokiems pacientams pageidautina, kad beta blokatoriai, kurie neveikia beta2 adrenerginių receptorių, yra geresni. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu nestabilios būklės (blogai nuspėjamos gliukozės koncentracijos kraujyje), nerekomenduojama beta blokatorių, kitais atvejais - prašome.

Per pirmuosius vartojimo mėnesius galima vidutiniškai pakilti trigliceridų (lipidų) kiekis, taip pat blogėja "geros" ir "blogos" cholesterolio koncentracijos kraujyje santykis.

Gali išsivystyti impotencija (šiuolaikinis pavadinimas yra erekcijos disfunkcija), pavyzdžiui, 1 metus vartojant propranololį, jis išsivysto 14% atvejų. Taip pat buvo pažymėta, kad varpos pluoštai atsiranda varpos kūno viduje su jo deformacija ir erekcijos sunkumais vartojant propranololį ir metoprololį. Seksualiniai sutrikimai dažniau pasireiškia ateroskleroze sergantiems asmenims (tai yra, stiprumo problemos vartojant beta adrenoblokatorius paprastai atsiranda tiems, kuriems jų nėra).

Jei norite bijoti impotencijos ir dėl to nevartoti vaistų nuo hipertenzijos, tai yra neteisingas sprendimas. Mokslininkai nustatė, kad pailgėjęs padidėjęs kraujospūdis sukelia erekcijos sutrikimą, nepriklausomai nuo to, ar yra aterosklerozė. Su aukštu kraujo spaudimu, kraujagyslių sienos sutirštėja, tampa tankesnės ir negali tiekti vidaus organų reikiamu kraujo kiekiu.

Kiti beta adrenoblokatorių šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai vartojant beta blokatorių:

• iš virškinimo trakto (5-15% atvejų): vidurių užkietėjimas, retas viduriavimas ir pykinimas.
• nervų sistema: depresija, miego sutrikimai.
• ant odos ir gleivinės dalies: bėrimas, dilgėlinė, akių paraudimas, sumažėjęs ašaros skysčio išsiskyrimas (svarbu kontaktiniams lęšiams) ir kt.
• Kai vartojate propranololį, kartais laryngospazmą (sunku triukšmą, švokštimą) kaip alerginės reakcijos pasireiškimą. Laryngospazmas atsiranda kaip reakcija į dirbtinį geltoną dažų tartraziną tabletėje maždaug po 45 minučių po to, kai išgėrėte vaistą.

Anuliavimo sindromas

Jei vartojate beta adrenoblokatorių ilgą laiką (kelis mėnesius ar net savaites), tada staiga nustojate jį vartoti, atsiranda nutraukimo sindromas. Praėjus dienoms po atšaukimo, širdies plakimas, nerimas, krūtinės anginos priepuoliai didėja, EKG pablogėja, gali atsirasti miokardo infarktas ir net staiga mirti.

Nutraukimo sindromo atsiradimas dėl to, kad priimant beta adrenoblokatorius organizmas prisitaiko prie sumažėjusios (ne) adrenalino įtakos ir padidina adrenoreceptorių skaičių organuose ir audiniuose. Be to, kadangi propranololis sulėtina skydliaukės hormono tiroksino konversiją (T₄a) hormono trijodtironino (T₃), kai kurie nutraukimo požymiai (nerimas, drebulys, širdies plakimas), ypač pasireiškę nutraukus propranololio vartojimą, gali sukelti skydliaukės hormonų perteklių.

Norint užkirsti kelią nutraukimo sindromui, rekomenduojama palaipsniui pašalinti vaistą per 14 dienų. Jei reikalingos chirurginės manipuliacijos širdyje, yra ir kitų vaistų vartojimo nutraukimo režimų, tačiau bet kuriuo atveju pacientas turi žinoti savo vaistus: ką, kokia doze, kiek kartų per dieną ir kiek laiko jis vartoja. Arba bent parašykite juos ant popieriaus lapo ir su savimi neškite.

Svarbiausių beta blokatorių savybės

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - neselektyvus beta blokatorius be VSA. Jis yra geriausiai žinomas beta blokatorių vaistas. Jis galioja trumpą laiką - 6-8 valandas. Jį apibūdina pasitraukimas. Riebaluose tirpus, todėl prasiskverbia į smegenis ir turi raminamąjį poveikį. Jis nėra selektyvus, todėl turi didelį šalutinį poveikį, kurį sukelia beta2 blokada (jis susiaurina bronchus ir padidina kosulį, hipoglikemiją, galūnių aušinimą).

Rekomenduojama patekti į stresines situacijas (pvz., Prieš egzaminą, kaip tinkamai išlaikyti egzaminus). Kadangi kartais įmanoma padidinti individualų jautrumą beta adrenoblokatoriui, greitam ir reikšmingam kraujospūdžio sumažėjimui, pirmąjį paskyrimą rekomenduojama prižiūrėti gydytojui, turinčiam labai mažą dozę (pvz., 5-10 mg anaprilinos). Norint padidinti kraujospūdį, reikia skirti atropiną (o ne gliukokortikoidinius hormonus). Nuolatiniam vartojimui propranololis netinka, šiuo atveju rekomenduojama naudoti kitą beta adrenoblokatorių - bisoprololį (žemiau).

ATENOLOL - selektyvus širdies beta blokatorius be VSA. Anksčiau tai buvo populiarus vaistas (pvz., Metoprololis). Jis taikomas 1-2 kartus per dieną. Tirpsta vandenyje, todėl neprasiskverbia į smegenis. Vidinis nutraukimo sindromas.

METOPROLOL - selektyvus širdies beta blokatorius be BCA yra panašus į atenololį. Jis vartojamas 2 kartus per dieną. Atenololis ir metoprololis dabar prarado svarbą dėl bisoprololio plitimo.

BETAXOLOL (LOCREN) yra selektyvus širdies beta blokatorius be VSA. Daugiausia naudojama gydyti arterinę hipertenziją. Jis imamas 1 kartą per dieną.

BISOPROLOL (CONCOR) - širdies selektyvus beta blokatorius be VSA. Galbūt svarbiausias iki šiol vartojamas beta blokatorių vaistas. Patogi vartojimo forma (1 kartą per dieną) ir patikimas sklandus 24 valandų antihipertenzinis poveikis. Sumažina kraujo spaudimą 15-20%. Tai neturi įtakos skydliaukės hormonų ir gliukozės kiekio kraujyje lygiui, todėl leidžiama diabetui. Bisoprololio vartojimo nutraukimo sindromas yra mažesnis. Yra įvairių generinių bisoprololio iš įvairių gamintojų, todėl galite pasirinkti nebrangų. Baltarusijoje šiandien pigiausias generinis vaistas yra Bisoprolol-Lugal (Ukraina).

ESMOLOL - galima įsigyti tik į veną, kaip antiaritminį vaistą. Veiksmo trukmė - 20-30 minučių.

NEBIVOLOL (NABILET) - širdies selektyvus beta blokatorius be VSA. Taip pat puikus vaistas. Sukelia sklandų kraujospūdžio sumažėjimą. Pastebimas antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 1-2 savaičių, didžiausias - po 4 savaičių. Nebivololis stiprina azoto oksido (NO) gamybą kraujagyslių endotelyje. Svarbiausia azoto oksido funkcija yra kraujagyslių plėtra. 1998 m. Nobelio medicinos premija buvo apdovanota formuluote „Už azoto oksido kaip signalizuojančiosios molekulės vaidmens nustatymą širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavime“. Nebivololis turi keletą papildomų naudingų efektų:

• vazodilatuojantis (kraujagyslių išsiplėtimas) (iš lat. kraujagyslės, dilatacija - plėtimas),
• antitrombocitų (slopina trombocitų agregaciją ir trombų susidarymą), t
• angioprotekcinis (apsaugo kraujagysles nuo aterosklerozės).

CARVEDILOL - α₁-, β-blokatorius be BCA. Dėl blokados α₁-receptorius, turi vazodilatacinį poveikį ir toliau mažina kraujospūdį. Mažiau atenololio sumažina širdies susitraukimų dažnį. Nepažeidžia treniruočių tolerancijos. Skirtingai nuo kitų blokatorių, sumažėja gliukozės kiekis kraujyje, todėl rekomenduojama 2 tipo cukriniu diabetu. Jis turi antioksidacinių savybių, sulėtina aterosklerozės procesus. Jis imamas 1-2 kartus per dieną. Ypač rekomenduojama gydyti lėtinį širdies nepakankamumą (CHF).

LABETALOL - α-, β-blokatorius ir dalinai stimuliuoja β₂-receptorius. Na sumažina kraujospūdį, šiek tiek padidėja širdies susitraukimų dažnis. Jis turi antianginį poveikį. Geba padidinti cukraus kiekį kraujyje. Didelėmis dozėmis jis gali sukelti bronchų spazmą, taip pat širdies selektyvius beta blokatorius. Jis vartojamas į veną hipertenzinėms krizėms ir (rečiau) per burną du kartus per parą gydant hipertenziją.

Vaistų sąveika

Kaip jau minėjau, beta adrenoblokatorių ir kitų antiaritminių vaistų derinys gali būti pavojingas. Tačiau tai yra visų antiaritminių vaistų grupių problema.

Tarp antihipertenzinių (antihipertenzinių) vaistų draudžiamas tik beta blokatorių ir kalcio kanalų blokatorių derinys iš verapamilio ir diltiazemo grupės. Tai siejama su padidėjusia širdies komplikacijų rizika, nes visi šie vaistai veikia širdį, mažina susitraukimų stiprumą, širdies ritmą ir laidumą.

Perdozavimas beta adrenoblokatoriais

Beta adrenoblokatorių perdozavimo simptomai:

• aštri bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 per minutę)
• galvos svaigimas iki sąmonės netekimo,
• aritmija,
• acrocianozė (mėlyni pirštai),
• jei beta adrenoblokatorius yra lipidų tirpstantis ir įsiskverbia į smegenis (pavyzdžiui, propranololis), gali atsirasti koma ir traukuliai.

Pagalba perdozavus beta beta blokatorių priklauso nuo simptomų:

• bradikardijoje - atropinu (parasimpatiniu blokatoriumi), β₁-stimuliatoriai (dobutaminas, izoproterenolis, dopaminas), t
• širdies nepakankamumo atveju - širdies glikozidai ir diuretikai,
• esant žemam kraujospūdžiui (hipotenzija žemiau 100 mm Hg. str.) - adrenalinas, mezatonas ir kt.
• bronchospazmas - aminofilinas (efufilinas), izoproterenolis.

Įdomu žinoti

Vietiniu būdu (įlašinus į akis), beta blokatoriai sumažina vandeninio humoro susidarymą ir sekreciją, kuri mažina akispūdį. Vietiniai beta adrenoblokatoriai (timololis, proksodololis, betaksololis ir kt.) Vartojami glaukomai gydyti (akių liga, kuri laipsniškai susiaurina regėjimo laukus dėl padidėjusio akispūdžio). Galimas sisteminis šalutinis poveikis, atsirandantis dėl anti-gliukozės beta adrenoblokatorių nukentėjimo nuo ašaros nosies kanalo iki nosies ir iš ten į skrandį, vėliau įsiurbiant virškinimo trakte.

Beta blokatoriai yra skaičiuojami kaip įmanoma, dopingas ir sportininkai turėtų būti naudojami su griežtais apribojimais.

Papildymas apie „Coraxan“

Dėl dažnų klausimų, susijusių su komentarais apie vaistą „Coraxan“ (Ivabradinas), pabrėžsiu jo panašumus ir skirtumus su beta blokatoriais. Coraxan blokai I_f-sinusinių mazgų kanalai ir todėl NEGALIMA beta blokatoriams.

Beta-blokatoriai - vaistai, kuriuose yra naudojimo instrukcijos, indikacijos, veikimo mechanizmas ir kaina

Adrenalino ir noradrenalino beta adrenoreceptorių poveikis širdies ir kraujagyslių ligoms gali lemti mirtinas pasekmes. Esant tokiai situacijai, vaistai, susidedantys iš beta-blokatorių grupių (BAB), ne tik palengvina gyvenimą, bet ir prailgina. Studijuodamas BAB dalyką, mokysite geriau suprasti savo kūną, kai atsikratysite ligos.

Kas yra beta blokatoriai

Adrenoreceptorių blokatoriais (adrenolitiniais preparatais) mes vadiname vaistų grupę, turinčią bendrą farmakologinį poveikį - neutralizuojant kraujagyslių ir širdies adrenalino receptorius. Narkotikai „išjungia“ receptorius, kurie reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną, ir blokuoja šiuos veiksmus:

• aštrių kraujagyslių liumenų susiaurėjimas;
• aukštas kraujo spaudimas;
• antialerginis poveikis;
• bronchus plečiantis aktyvumas (bronchų liumenų išplitimas);
• padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje (hipoglikeminis poveikis).

Vaistai veikia β2-adrenoreceptorius ir β1-adrenoreceptorius, sukeldami priešingą adrenalino ir noradrenalino poveikį. Jie išplėsti kraujagysles, mažina kraujospūdį, susiaurina bronchų liumenį ir sumažina cukraus kiekį kraujyje. Įjungus beta1 adrenerginius receptorius, širdies susitraukimų dažnis, stiprumas, vainikinių arterijų išsiplėtimas.

Dėl β1 adrenoreceptorių poveikio pagerėja širdies laidumas, glikogeno skaidymas kepenyse, padidėja energijos susidarymas. Beta2 adrenoreceptorių sužadinimo metu kraujagyslių sienelės ir bronchų raumenys atsipalaiduoja, insulino sintezė pagreitėja, o riebalai suskaido kepenyse. Beta adrenoreceptorių stimuliavimas naudojant katecholaminus mobilizuoja visas kūno jėgas.

Veikimo mechanizmas

Beta adrenoreceptorių blokatorių grupės preparatai sumažina širdies susitraukimų dažnį, stiprumą, mažina spaudimą, mažina širdies suvartojimą. Beta-blokatorių (BAB) veikimo mechanizmas yra susijęs su šiomis funkcijomis:

1. Diastolis pailgėja - dėl pagerėjusios koronarinės perfuzijos sumažėja intrakardijos diastolinis spaudimas.
2. Kraujo tekėjimas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančio kraujo tiekimo į išemiją, o tai padidina fizinio aktyvumo toleranciją.
3. Antiaritminis poveikis yra slopinti aritminį ir kardiotoksinį poveikį, užkirsti kelią kalcio jonų kaupimui širdies ląstelėse, o tai gali pabloginti miokardo energijos apykaitą.

Narkotikų savybės

Neselektyvūs ir kardioselektyvūs beta blokatoriai gali slopinti vieną ar daugiau receptorių. Jie turi priešingą vazokonstriktorių, hipertenzinį, antialerginį, bronchodilatatorių ir hiperglikeminį poveikį. Kai adrenalinas susietas su adrenoreceptoriais, stimuliavimas vyksta adrenerginių blokatorių įtakoje, o simpatomimetiniai vidiniai aktyvumai didėja. Priklausomai nuo beta blokatorių tipo, jų savybės skiriasi:

1. Neselektyvūs beta-1,2 blokatoriai: sumažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, miokardo kontraktilumą. Dėl šios grupės vaistų yra užkirstas kelias aritmijai, sumažėja inkstų renino gamyba ir spaudimas. Pradiniuose gydymo etapuose kraujagyslių tonas didėja, bet tada jis sumažėja iki normalaus. Beta-1,2-adrenerginiai blokatoriai slopina trombocitų sukibimą, kraujo krešulių susidarymą, padidina miometriumo susitraukimą, aktyvina virškinamojo trakto judrumą. Išeminės širdies ligos atveju adrenoreceptorių blokatoriai pagerina toleranciją. Moterims neselektyvūs beta adrenoblokatoriai padidina gimdos susitraukimą, sumažina kraujo netekimą darbo metu arba po operacijos, sumažina akispūdį, kuris leidžia juos vartoti glaukoma.
2. Selektyvūs (selektyvūs) beta1 adrenerginiai blokatoriai - sumažina sinuso mazgo automatizmą, sumažina širdies raumenų jaudrumą ir kontraktilumą. Jie mažina miokardo deguonies poreikį, slopina norepinefrino ir adrenalino poveikį esant stresui. Dėl to išvengiama ortostatinės tachikardijos, sumažėja mirtingumas širdies nepakankamumo atveju. Tai pagerina žmonių, sergančių išemija, išsiplėtusios kardiomiopatijos, po insulto ar širdies priepuolio, gyvenimo kokybę. Beta1 adrenoreceptorių blokatoriai pašalina kapiliarinio liumenų susiaurėjimą, o bronchinė astma mažina bronchų spazmo atsiradimo riziką, o diabetu pašalina hipoglikemijos atsiradimo riziką.
3. Alfa ir beta blokatoriai mažina cholesterolio ir trigliceridų kiekį, normalizuoja lipidų profilį. Dėl šios priežasties kraujagyslės išsiplėtė, sumažėja širdies kraujotakos krūvis, nepakinta inkstų kraujotaka. Alfa-beta adrenoblokatoriai pagerina miokardo kontraktilumą, padeda susitraukus kraujui nelikti kairiajame skilvelyje, bet visiškai pereiti į aortą. Dėl to sumažėja širdies dydis, sumažėja jo deformacijos laipsnis. Širdies nepakankamumo atveju vaistai sumažina išemijos priepuolius, normalizuoja širdies indeksą, sumažina išeminės ligos ar dilatacinės kardiomiopatijos mirtingumą.

Klasifikacija

Norint suprasti, kaip veikia narkotikai, naudinga beta-blokatorių klasifikacija. Jie skirstomi į neselektyvius, selektyvius. Kiekviena grupė yra suskirstyta į dvi papildomas porūšius, su vidine simpatomimetine veikla arba be jos. Dėl tokios sudėtingos klasifikacijos gydytojai neturi abejonių dėl optimalaus vaisto pasirinkimo konkrečiam pacientui.

Didžiausias poveikis beta-1 ir beta-2 adrenoreceptoriams

Pagal poveikio tipą receptorių tipams yra išskiriami selektyvūs beta adrenoblokatoriai ir neselektyvūs beta blokatoriai. Pirmasis veikia tik ant širdies receptorių, todėl jie taip pat vadinami širdies selektyvumu. Neselektyvūs vaistai veikia visus receptorius. Nepelektyvūs beta-1,2-adrenerginiai blokatoriai apima Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektyvūs beta-1 blokatoriai yra bisoprololis, metoprololis, atenololis, tilinololis, esmololis. Alfa-beta adrenoblokatoriai apima Proxodalol, karvedilolį, Labetalol.

Gebėjimas ištirpinti lipiduose ar vandenyje

Beta blokatoriai yra suskirstyti į lipofilinius, hidrofilinius, lipohidrofilinius. Tirpūs riebalai yra Metoprololis, Propranololis, Pindololis, Oksprenolis, hidrofilinis - Atenololis, Nadololis. Lipofiliniai vaistai gerai absorbuojami virškinimo trakte, metabolizuojami kepenyse. Inkstų nepakankamumo atveju jie nesikaupia, todėl jie biotransformuojami. Lipohidrofiliniai arba amfofiliniai preparatai turi acebutololio, bisoprololio, pindololio, celiprololio.

Hidrofiliniai beta adrenoreceptorių blokatoriai yra blogesni absorbuojami virškinimo trakte, jų pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, išsiskiria pro inkstus. Jie yra geriau vartojami pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nes jie yra pašalinami per inkstus.

Pagal kartas

Tarp beta blokatorių išskiriami pirmosios, antrosios ir trečiosios kartos vaistai. Šiuolaikiškesnių vaistų nauda, ​​jų veiksmingumas yra didesnis, o žalingas šalutinis poveikis - mažesnis. Pirmosios kartos vaistai apima propranololį (dalį Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Antrosios kartos vaistai - Atenololis, Bisoprololis (Concor dalis), Metoprololis, Betaxololis (Lokren tabletės).

Trečiosios kartos beta blokatoriai papildomai turi vazodilatacinį poveikį (atsipalaiduoti kraujagysles), tai yra Nebivololis, karvedilolis, Labetalolis. Pirmasis padidina azoto oksido gamybą, reguliuojantį kraujagyslių atsipalaidavimą. Karvedilolis papildomai blokuoja alfa adrenerginius receptorius ir didina azoto oksido gamybą, o Labetalolis veikia alfa ir beta adrenoreceptorius.

Beta blokatorių sąrašas

Tik gydytojas gali pasirinkti tinkamą vaistą. Jis taip pat nustato vaistų dozavimą ir dažnumą. Žinomų beta blokatorių sąrašas:

1. Selektyvūs beta adrenerginiai blokatoriai

Šios lėšos pasirinktinai veikia širdies ir kraujagyslių receptorius, todėl naudojamos tik kardiologijoje.

1.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

Betacard, Velroin, Alprenololis

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Veikliosios medžiagos pavadinimas

Vaistas, kurio sudėtyje yra

2. Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai

Šie vaistai neturi selektyvaus poveikio, sumažina kraujo ir akispūdį.

2.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

Veikliosios medžiagos pavadinimas

Vaistas, kurio sudėtyje yra

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

3. Beta blokatoriai su vazodilatacinėmis savybėmis

Siekiant išspręsti aukšto kraujospūdžio problemas, naudojami adrenoreceptorių blokatoriai su vazodilatacinėmis savybėmis. Jie susiaurina kraujagysles ir normalizuoja širdies darbą.

3.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

3.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Beta blokatoriai - žinomi vaistai

4. BAB ilgai veikiantis

Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai - ilgai veikiantys vaistai veikia ilgiau antihipertenzinius analogus, todėl skiriami mažesne doze ir mažesniu dažniu. Tai apima metoprololį, kuris yra tabletėse Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultragarsinio veiksmo adrenoblokuotojai

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai - itin trumpo veikimo vaistai turi darbo valandą iki pusės valandos. Tai yra esmololis, kuris yra Breviblok, Esmolol.

Naudojimo indikacijos

Yra keletas patologinių ligų, kurias galima gydyti beta blokatoriais. Sprendimą dėl paskyrimo priima gydytojas, remdamasis šiomis diagnozėmis:

1. Anginos ir sinuso tachikardija. Dažnai beta blokatoriai yra veiksmingiausia priemonė užkirsti kelią atakoms ir gydyti krūtinės angina. Veiklioji medžiaga kaupiasi kūno audiniuose, palaikančiuose širdies raumenis, o tai mažina miokardo infarkto pasikartojimo riziką. Vaisto gebėjimas kauptis leidžia laikinai sumažinti dozę. Kartu su sinusiniu tachikardija padidėja BAB su krūtinės angina vartojimas.
2. Miokardo infarktas. Naudojant BAB miokardo infarktu, ribojamas širdies raumenų nekrozės sektorius. Tai sumažina mirtingumą, sumažina širdies sustojimo ir miokardo infarkto pasikartojimo riziką. Rekomenduojama naudoti širdies selektyvius preparatus. Taikymas yra priimtinas, kad būtų pradėtas nedelsiant paciento priėmimo į ligoninę metu. Trukmė - 1 metai po miokardo infarkto atsiradimo.
3. Širdies nepakankamumas. BAB naudojimo perspektyvos širdies nepakankamumo gydymui vis dar tiriamos. Šiuo metu kardiologai leidžia naudoti vaistus, jei diagnozė derinama su krūtinės anginos, arterinės hipertenzijos, ritmo sutrikimų, prieširdžių virpėjimo tachisistologine forma.
4. Hipertenzija. Jaunuoliai, vedantys aktyvų gyvenimo būdą, dažnai susiduria su arterine hipertenzija. Tokiais atvejais gydytojas gali paskirti BAB. Papildoma nuoroda į paskyrimą yra pagrindinės diagnozės (hipertenzijos) ir ritmo sutrikimo, krūtinės anginos ir miokardo infarkto derinys. Gydymas hipertenzija į hipertenziją su kairiojo skilvelio hipertrofija yra BAB gavimo pagrindas.
5. Širdies ritmo sutrikimai apima tokius sutrikimus kaip supraventrikulinės aritmijos, prieširdžių plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas, sinuso tachikardija. Šių ligų gydymui yra sėkmingai naudojami BAB grupės vaistai. Gydant skilvelių aritmijas, pastebėtas mažiau ryškus poveikis. Kartu su kalio preparatais, BAB yra sėkmingai naudojamas gydant glikozidų intoksikacijos sukeltas aritmijas.

Taikymo ir priėmimo taisyklių ypatybės

Kai gydytojas nusprendžia paskirti beta adrenoblokatorius, pacientas turi informuoti gydytoją apie tokių diagnozių buvimą kaip emfizema, bradikardija, astma ir aritmija. Svarbi aplinkybė yra nėštumas arba įtarimas. BAB vartojama kartu su maistu arba iškart po valgio, nes maistas sumažina šalutinių reiškinių sunkumą. Gydymo dozę, režimą ir trukmę nustato gydytojas.

Gydymo metu rekomenduojama atidžiai stebėti pulsą. Jei dažnis mažesnis už nustatytą lygį (nustatant gydymo režimą), apie tai būtina informuoti gydytoją. Be to, gydytojo atliekamas vaistų vartojimo stebėjimas yra gydymo veiksmingumo sąlyga (specialistas gali koreguoti dozę priklausomai nuo individualių indikatorių). Jūs negalite savarankiškai atšaukti BAB priėmimo, nes priešingu atveju šalutiniai poveikiai dar labiau pablogės.

Poveikis ir kontraindikacijos beta adrenoblokatoriams

BAB paskyrimas draudžiamas hipotenzijai ir bradikardijai, bronchinei astmai, dekompensuotam širdies nepakankamumui, kardiogeniniam šokui, plaučių edemai, nuo insulino priklausomam diabetui. Šios sąlygos yra santykinės kontraindikacijos:

• lėtinė obstrukcinė plaučių liga be bronchospazinio aktyvumo;
• periferinių kraujagyslių ligų;
• trumpalaikis apatinių galūnių slinkimas.

BAB poveikio žmogaus organizmui požymiai gali sukelti keletą sunkių šalutinių poveikių. Pacientai gali patirti šiuos reiškinius:

• nemiga;
• silpnumas;
• galvos skausmas;
• kvėpavimo nepakankamumas;
• vainikinių arterijų ligos paūmėjimas;
• žarnyno sutrikimas;
• mitralinio vožtuvo prolapsas;
• galvos svaigimas;
• depresija;
• mieguistumas;
• nuovargis;
• haliucinacijos;
• košmarai;
• lėta reakcija;
• nerimas;
• konjunktyvitas;
• spengimas ausyse;
• traukuliai;
• Raynaudo reiškinys (patologija);
• bradikardija;
• psicho-emociniai sutrikimai;
• kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas;
• širdies nepakankamumas;
• širdies plakimas;
• hipotenzija;
• atrioventrikulinis blokas;
• vaskulitas;
• agranulocitozė;
• trombocitopenija;
• raumenų ir sąnarių skausmas
• krūtinės skausmai;
• pykinimas ir vėmimas;
• kepenų sutrikimas;
• pilvo skausmas;
• vidurių pūtimas;
• gerklų ar bronchų spazmas;
• dusulys;
• odos alergijos (niežėjimas, paraudimas, bėrimas);
• šaltos galūnės;
• prakaitavimas;
• nuplikimas;
• raumenų silpnumas;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• fermentų, gliukozės ir bilirubino kiekio sumažėjimas arba padidėjimas;
• Peyronie liga.

Atšaukti sindromą ir kaip jį išvengti

Ilgalaikis gydymas didelėmis BAB dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo sindromą. Sunkūs simptomai pasireiškia kaip skilvelių aritmija, krūtinės anginos priepuoliai ir miokardo infarktas. Šviesos efektai išreiškiami kaip padidėjęs kraujospūdis ir tachikardija. Nutraukimo sindromas atsiranda po kelių dienų po gydymo. Jei norite pašalinti šį rezultatą, turite laikytis taisyklių:

1. BAB reikia lėtai vartoti 2 savaites, palaipsniui mažinant kitos dozės dozę.
2. Palaipsniui atšaukus ir visiškai nutraukus suvartojimą, svarbu drastiškai sumažinti fizinį krūvį ir didinti nitratų (kaip sutarta su gydytoju) ir kitų antiangiologinių medžiagų suvartojimą. Šiuo laikotarpiu svarbu apriboti slėgio mažinimo medžiagų naudojimą.