Vis daugiau ir daugiau informacijos pateikiama apie neurotransmiterį, kuris turi sunkų, bet didžiulį gama-aminovo rūgšties pavadinimą - preparatai su šia medžiaga yra rekomenduojami kaip raminamieji. Ir kaip ši rūgštis iš tikrųjų veikia, kokį poveikį GABA narkotikai turi organizmui?
GABA (GABA, gama-aminobutirūgštis) yra neurotransmiteris, kuris blokuoja impulsus tarp smegenų nervų ląstelių. GABA gali būti nedidelis:
- Stiprėjanti nerimo sutrikimo nuotaika ir požymiai;
- Epilepsija;
- Lėtiniai galvos skausmai.
Atlikus tyrimus nustatyta, kad gama aminobutirūgšties kiekio padidėjimas gali pagerinti nuotaiką arba turėti raminamą, atpalaiduojantį poveikį nervų sistemai.
Be to, organizmo gaminamas neurotransmiteris GABA veikia raumenų tono reguliavimą ir hormonų, reikalingų raumenų ląstelėms kurti, gamybą. Jei ieškote papildymo, kuris paveikia raumenų jėgą, galbūt jus domina GABA preparatai. Jie yra populiarūs tarp svorio vairuotojų, nes jie sugeba deginti riebalus ir pagerinti sportinį našumą.
Gamma-aminobutirūgštis: kai vaistai neveikia?
Dažnai galite rasti rekomendacijas, kaip vartoti vaistus su gama-aminovo rūgštimi, kad pasiektumėte šiuos efektus:
- Nuotaikos pagerinimas
- Sumažinti nerimą
- Sumažinkite depresijos simptomus
- Pagerinkite miego kokybę
- PMS simptomų palengvinimas
Nepaisant to, kad neurotransmiteris GABA (kurį gamina organizmas) turi didelę įtaką smegenų darbui, jo priėmimas maisto papildų pavidalu gali neduoti rezultatų. Tyrimai rodo, kad vaistai, turintys gama-aminovo rūgštį, neturi laukiamo poveikio smegenims, todėl jie neturėtų būti naudojami šiems tikslams.
Išsamiau apsvarstykime, kodėl tai vyksta ir koks yra gamma-aminovo rūgšties poveikis papildomam maisto papildų pavidalu.
Kaip tai neveikia?
Atlikus tyrimą nustatyta, kad GABA preparatų vartojimas, siekiant sumažinti nerimą ir depresiją, nėra veiksmingas. Taip yra dėl kraujo-smegenų barjero, kuris yra cirkuliuojančio kraujo atskyrimas nuo smegenų audinio. Kad bet kuri maistinė medžiaga patektų į smegenų ląsteles, ji turi kirsti barjerą. Tai gali padaryti tik tam tikros rūšies jungtys.
Jei aminobutirūgštis yra vartojama narkotikų pavidalu, veikliosios medžiagos bus absorbuojamos žarnyne ir gydomos smegenyse krauju, tačiau jos negali kirsti kraujo ir smegenų barjero.
Kad GABA galėtų paveikti smegenų darbą, ji turi būti sintezuojama patys smegenų ląstelės iš pirmtakų. Tai reiškia, kad vaisto vartojimas su gama aminobutirūgštimi negali padidinti neurotransmiterio lygio smegenyse.
Kaip padidinti gama aminobutirūgštį
Mokslininkai rado išeitį, kaip didinti GABA lygį žmogaus organizme narkotikų pagalba. Blogi yra skirti sumažinti nerimą ir depresijos apraiškas, tačiau jų sudėtyje nėra gamma-aminovo rūgšties.
Nustatyta, kad Nootropics, GABA pirmtakai, tiekia žmogaus organizmui komponentus, reikalingus neurotransmiterių sintezei. Puiki natūrali medžiaga, stimuliuojanti gamma-aminovo rūgšties gamybą, yra L-Theanine. Šis junginys yra plačiai žinomas ir randamas dideliais kiekiais žaliojoje arbatoje.
Phenibut taip pat yra GABA pirmtakas. Jis, kaip ir L-Theanine, gali kirsti kraujo ir smegenų barjerą. Veikliosios medžiagos stimuliuoja smegenų receptorių gamybą.
Tyrimai parodė, kad pikamilonas, turintis GABA ir niacino, gali prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą. Po šio vaisto vartojimo padidėja smegenų receptorių aktyvacija.
Ar pirkti vaistus su GABA kaip raminamąjį?
Nepaisant kategoriškų mokslininkų išvadų, kad GABA vartojimas nedaro įtakos nerimo ir depresijos sumažėjimui, daugelis žmonių ir toliau naudoja šias lėšas. Internete galite rasti daugybę realių žmonių, kurie jaučiasi atsipalaidavę ir mažina nerimą po to, kai vartojate vaistus su gamma-amino sviesto rūgštimi.
Tai gali būti paaiškinta kaip placebo efektas, ir dozės bei surinktų lėšų sudėtis. Yra informacijos, kad didelės gama aminobutirūgšties vaistų dozės vis dar gali šiek tiek padidinti GABA kiekį organizme.
Aminobutirūgšties poveikio žmogaus organizmui tyrimai dar tebevyksta. Nėra visiškai suprantama, kaip vartojamos medžiagos dozė veikia smegenų darbą. Buvo atliktas nepakankamas eksperimentų skaičius, siekiant nustatyti konkrečias sąlygas, kurios daro įtaką GABA absorbcijai organizme.
Kiekvienas turi apsispręsti, ar pirkti vaistus su gama aminobutirūgštimi kaip raminamąjį. Jei perkate maisto papildų, kaip paskyrė gydytojas, neturėtų būti jokių klausimų. Jei ketinate (pagal senąją rusų tradiciją) savarankiškai gydyti, tuomet turėtumėte atidžiai apsvarstyti narkotikų pasirinkimą.
Kada veikia vaistai su GABA?
Taigi, kodėl papildai, kuriuose yra GABA, bet nesuteikiant laukiamo nootropinio poveikio, yra labai populiarūs? Atsakymas yra paprastas - gamma-amino rūgšties preparatai laikomi stipriais natūraliais riebalų degikliais.
Gama aminobutirūgšties poveikis svorio kritimui
GABA palaiko hormonų, padedančių sukurti raumenų masę, gamybą. Kitaip tariant, vaistų vartojimo gama aminobutirūgštimi poveikis yra medžiagų apykaitos pagreitis (papildomai reikia daugiau kalorijų). Jei tik pradėsite dirbti kurdami kūną arba ieškote vaistų, kurie padeda jums numesti svorio, tada GABA yra jūsų pasirinkimas.
Ar galima gauti GABA iš produktų?
Neįmanoma gauti gama aminobutirūgšties iš maisto. Tačiau įvairiuose maisto produktuose yra tokių medžiagų kaip flavonoidai, kurie turi įtakos GABA koncentracijos padidėjimui smegenyse. Tai yra prieinami ir gerai žinomi:
GABA šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis gali pasireikšti šiomis formomis:
- pernelyg ramus, tokioje būsenoje geriau ne sėdėti už vairo.
- trumpalaikis širdies susitraukimų dažnio ir kvėpavimo dažnio pokytis, jie linkę greitai išnykti.
- Venkite bendro GABA vartojimo su alkoholiu ir narkotinėmis medžiagomis. Tai gali sukelti rimtų problemų.
GABA: darbo narkotikų sąrašas
Nurodykite vaistus su GABA dėl nootropinio poveikio, būtinai ištirkite kompoziciją. Eicherb turi puikų priedą, kuriame yra ir GABA, ir L-Theanin. Ty Įsigiję šį maisto papildą, garantuojate, kad gausite tikėtiną nootropinį poveikį - mažinant nerimą, mažinant depresijos simptomus, gerinant nuotaiką.
Pirkite gama-aminovo rūgštį su L-Theanine nuoroda:
Bet turtingą sudėtį turintis vaistas (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, mikroelementų ir vitaminų kiekis):
Bud taip pat bus veiksmingas nervų sistemos raminimui.
Svorio netekimui ir kūno kūrimui galite pasirinkti vaistą, kuriame yra tik GABA, pvz., Maisto papildas pagal nuorodą:
„Aycherb“ galima rasti didelį vaistų, kurių sudėtyje yra gamma-aminobutirūgšties, atranką spustelėję nuorodą. Čia galite pasirinkti savo maisto papildus su tinkama kompozicija, kaip raminantis ir padėti svorio netekimui.
Kaip vartoti gama aminobutirūgštį
Rekomenduojamas GABA dozės intervalas svorio sumažinimui yra nuo 2 iki 4 g per dieną. Ši suma gali būti paimta iš karto (mažiau efektyviai) arba dalimis, visą dieną. Jei GABA yra naudojamas tik riebalų deginimui, geriausias laikas vartoti maisto papildus yra 2 valandos prieš miegą. Negalima vartoti gama aminobutirūgšties papildų su baltymų maisto produktais - tai gali paveikti virškinimą.
Ar žinote gamma-aminovarūgšties - kurią GABA preparatus pageidaujate?
Gamma-aminobutirūgštis: naudojimo instrukcijos, analogai, kaina, pacientų apžvalgos
Gama aminobutirūgštis kaip vaistas laikomas pirmuoju neotropiniu vaistu istorijoje. Junginys yra biogeninis ir susidaro organizme, yra laikomas svarbiausiu neurotransmiteriu, gama aminobutirūgštis yra centrinėje nervų sistemoje ir dalyvauja centrinės nervų sistemos metabolizmo ir neuromediacijos procesuose.
Sudėtis ir išleidimo forma
Pati rūgštis yra preparato dalis, manitolis, magnio stearatas, silicio dioksidas gali būti papildomi komponentai.
Yra baltos tabletės, geltonos arba pilkos spalvos. Kontūro lizdinėse plokštelėse yra 6 arba 12 tablečių. Taip pat parduodami polimeriniuose induose, kuriuose yra 30, 50 arba 100 tablečių.
Farmakologinė grupė
Gamma-aminovo rūgštis yra nootropiniai vaistai pagal farmakologinę klasifikaciją. Pagal nosologinę klasifikaciją (ICD-10) GABA reiškia vaistus, naudojamus:
- po smegenų sukrėtimo sindromas;
- elgesio ir psichikos sutrikimai, kuriuos sukelia ilgalaikis gydymas raminamaisiais vaistais;
- depresijos;
- mieguistumas;
- trumpalaikiai trumpalaikiai smegenų išemijos priepuoliai;
- alkoholio polineuropatija;
- smegenų paralyžius;
- neapibrėžta encefalopatija;
- antrinė hipertenzija;
- jūros liga;
- intrakranijinė trauma;
- intelektiniai sutrikimai;
- vestibuliarinės funkcijos pažeidimas.
Farmakologinis poveikis
Gamma-amino rūgštis yra biogeninio pobūdžio aminas, kuris dalyvauja energijos mainų ir smegenų neuromediacijos procesuose.
Rūgštis yra pagrindinis tarpininkas, kuris dalyvauja slopinančiose reakcijose, jungiančiose su specialiomis receptorių struktūromis. GABA veikloje normalizuojamas medžiagų apykaitos procesas smegenyse - aktyvinami energijos mainų procesai, pagerėja cukraus absorbcija.
Vaistas pagerina audinių aprūpinimą krauju ir deguonimi, skatina toksinių medžiagų apykaitos produktų naudojimą ir pašalinimą, stabilizuoja nervų laidumo dinamiką.
Kai vartojate GABA, pagerėja mąstymo procesas ir įsiminimas. Vaistas yra lengvas psichostimuliatorius, atstatantis kalbą ir motorinį aktyvumą, sutrikęs dėl prastos smegenų kraujotakos.
Sumažina ir stabilizuoja kraujospūdį hipertenzijoje, mažina hipertenzinius simptomus - miego pažeidimą, galvos skausmą ir galvos svaigimą.
Naudojant gama aminobutirūgštį, sumažėja širdies susitraukimų dažnis, o diabetikams jis mažina glikemijos lygį, sumažindamas jo kiekį. Sveikiems pacientams, turintiems normalią gliukozės koncentraciją kraujyje, jis turi priešingą poveikį dėl glikogenolizės.
Gamtinėje aplinkoje gama-aminobutirūgštis randama pomidoruose ir kitose raudonose uogose.
Naudojimo indikacijos
Naudoti suaugusiems
Gamma-amino rūgštys skiriamos suaugusiems po reabilitacijos po kraujo tiekimo į smegenis sutrikimo, po trauminio sindromo. Jis nurodomas smegenų arterijų aterosklerozėje su smegenų audinių minkštinimo židiniais, pažeidžiant smegenų kraujagyslių būklę, ypač arterinės hipertenzijos metu, kartu su galvos svaigimu ir migrena.
Gama aminobutirūgštis skiriama lėtinei kraujagyslių smegenų disfunkcijai, kartu su informacija, įsimintina informacija, kalbos sutrikimais, dėmesio koncentracija, migrena ir galvos svaigimas. Kai alkoholinė encefalopatija ir polineiritas, simptominė sudėtinga judesio liga.
Naudoti vaikams
GABA gydymui vaikystėje skiriama cerebrinė paralyžius, taip pat reabilitacija po kaukolės ir galvos smegenų bei gimdymo traumų. Nustatyta, kad jis naudojamas lėtai psichikos vystymuisi, lydimas mažo psichikos ir fizinio aktyvumo, taip pat simptominio kompleksinio judėjimo.
Kontraindikacijos ir nepageidaujamos reakcijos
Kontraindikacijos dėl gama-aminobutirūgšties paskyrimo yra tik individualus netoleravimas vaistui ir polinkis į alergiją.
Jis taip pat kontraindikuotinas ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu, iki vienerių metų amžiaus ir esant ūminiam inkstų nepakankamumui.
Nepageidaujamos reakcijos
Dažnai gama aminobutirūgšties vartojimas nėra susijęs su nepageidaujamomis reakcijomis, o pacientai yra gerai toleruojami GABA terapija.
Retais atvejais pastebėta dispepsija, veido ir kaklo karščio bangos. Retais atvejais tarp nepageidaujamų reakcijų buvo pastebėti miego modelių pažeidimai ir kraujo spaudimo šuoliai su aritmija, ypač pirmą dieną gavus aminorūgšties rūgšties preparatus. Siekiant pašalinti nepageidaujamas reakcijas, pakanka sumažinti suvartojamo kiekio dozę.
Gama aminorūgšties žala organizmui nesukelia, nesukelia priklausomybės ir narkotikų nutraukimo sindromo.
Naudojimo instrukcijos
Vaistas vartojamas prieš valgį. Dozę nustato gydytojas, priklausomai nuo patologijos ir gydymo rūšies. Pradinė dozė paprastai yra maža, vartojama du kartus per dieną. Trečiąją vartojimo dieną dozę galima padidinti.
Dienos terapinės dozės suaugusiesiems paprastai neviršija dviejų gramų.
Vaikai iki trejų metų yra skirti po 1 gramą, iki šešerių metų amžiaus - 1,5 gramo, daugiau nei septynerių metų - du gramai per dieną. Dienos dozė turėtų būti suskirstyta į kelias dozes, kurias nustato gydantis gydytojas.
Gydymo trukmę lemia ligos savybės ir pobūdis, gali trukti nuo dviejų savaičių iki keturių mėnesių. Jei reikia, pakartotinai, ji atliekama praėjus šešiems mėnesiams po ankstesnio gydymo kurso pabaigos.
Gydymo ligos, narkotikų vartojamas du kartus per dieną keturias dienas. Užkirsti kelią ligos sutrikimui prieš artėjantį kelionę, paimkite du kartus per dieną, tris dienas iki kelionės, taip pat tiesiogiai kelionės dieną.
Atminkite, kad savarankiškai skiriantys nootropinius vaistus, nepasitarus su gydytoju, gali sukelti rimtų pasekmių ir prastos sveikatos.
Narkotikų formos
Taip pat žinoma, kad yra nikotinoilo gama-aminovo rūgštis, kuri naudojama smegenų kraujotakai gerinti. Jo veiksmas yra panašus į gryno GABA, bet pats vaistas yra kontraindikuotinas bet kuriai inkstų ligai.
Tarp nepageidaujamų reakcijų gali atsirasti dirglumas, alerginės odos reakcijos, drebulys ir susijaudinimas.
Be to, jis naudojamas oftalmologinėms ligoms, taip pat atsigavimo po išeminio insulto metu. Kitos indikacijos sutampa su GABA naudojimo indikacijomis.
Vaistų sąveika
Vaistas gali sustiprinti vaistų benzodiazepinų serijos, taip pat daugelio prieštraukulinių ir miego tablečių veikimą.
Analogai ir sinonimai
Vaistas yra sinonimas Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.
Veiksmų analogai yra Noofenas, Ceraksonas, Piracetamas, Fezamas, Vinkaminas, Kordiaminas.
Išlaidos
50 tablečių tablečių, kurių koncentracija yra 250 mg, kainuoja nuo 68 iki 85 rublių. Priklausomai nuo gamintojo ir vaistinės, šimtas tablečių, kurių koncentracija yra 250 mg, kainuoja nuo 154 iki 220 rublių.
Apžvalgos
„Gamma-aminobutirūgštis buvo nustatyta, kai patekau į traumatologiją su trauminiu smegenų pažeidimu ir saulės smūgiu, žinoma, tai buvo bloga. Dvigubos akys, galvos svaigimas, galėjo pamiršti sakinio pradžią, kol baigsite. Aš per dvi savaites ligoninėje supjaustiau narkotiką, išėjau su geros sveikatos būklės ir dar geriau įsiminti informaciją nei anksčiau.
„Keturių metų amžiaus vaikas neskiria jam adresuotos kalbos, kreipėsi į logopedą ir neurologą, ir mums buvo paskirtas gama-aminovo rūgštis. Jie taip pat dirbo su logopedu, gėrė vaistą vieną mėnesį. Jau daug geriau, tačiau gydytojas sakė, kad kursą reikia pakartoti po 8 mėnesių ir suteikti vaikui pasirengimo klases panašių problemų turintiems vaikams. “
„Visada su manimi laikau narkotikus - dažnai keliauju, toks darbas, bet kartais man labai skauda. Rekomenduojama gerti GABA.
Dabar, kai žinau, kad netrukus būsiu kelyje, kažkur per 12 valandų paimsiu vieną tabletę, o prieš miegą, ir viskas gerai. “
Straipsnio autorius: Matveeva Vladislava Anatolievna, medicinos ir farmacijos chemijos magistrė
Gamma-aminovo rūgštis (GABA), Aminalonas
IUPAC pavadinimas: 4-aminobutano rūgštis
Molekulinė formulė: C4H9NO2
Molinė masė: 103,120 g / mol
Išvaizda: balti mikrokristaliniai milteliai
Tankis: 1,11 g / ml
Lydymosi temperatūra: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Virimo temperatūra: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Tirpumas vandenyje: 130 g / 100 ml
Rūgštingumas (pKa): 4,23 (karboksilas), 10,43 (amino)
γ-aminobutirūgštis (GABA) yra pagrindinis slopinantis neurotransmiteris žinduolių centrinėje nervų sistemoje. Jis atlieka vaidmenį reguliuojant nervų nervų sistemos nervingumą. Žmonėms GABA taip pat yra tiesiogiai atsakingas už raumenų tono reguliavimą. Nors cheminiu požiūriu cheminė medžiaga yra [[aminorūgštys | amino rūgštys | amino rūgštis]], moksliniuose ar medicinos straipsniuose GABA retai paminėta, nes terminas "amino rūgštis", vartojamas be specifikacijos, reiškia alfa-amino rūgštis, kurių GABA nėra. GABA taip pat nėra įtrauktas į baltymus. Žmogaus spastinės diplegijos atveju GABA absorbcija yra sutrikusi dėl nervų pažeidimo, kai paveikiamas viršutinis motorinis neuronas, kuris sukelia raumenų hipertenziją.
Apžvalga
GABA yra aktyviausias žmogaus smegenų neuroaminas. Jis reguliuoja daugelio smegenų audinyje atsirandančių slopinamųjų ir raminamųjų procesų veikimą, todėl yra labai svarbus atsipalaidavimui. GABA koncentraciją nuolat stebi organizmas, todėl GABA kiekis žmogaus organizmo audiniuose yra subalansuotas. Dėl šių reguliuojančių veiksnių GABA mitybos priedas negali pernelyg slopinti organizmo. Žmogaus kūnas yra pernelyg įpratęs prie GABA reguliavimo, todėl jo geriamasis vartojimas negali turėti didelės įtakos žmogaus fiziologijai. Tačiau kiti junginiai gali (įvairiais būdais) netiesiogiai padidinti GABA kiekį organizme, o tai savo ruožtu turi slopinamąjį poveikį. GABA taip pat žinomas kaip gama-aminovo rūgštis.
GABA naudojimo instrukcijos
Dažniausiai GABA papildas vartojamas 3000-5000 mg dozėmis (siekiant padidinti augimo hormono metabolizmą). Nesvarbu, ar tai yra optimali dozė.
Apžvalga
GABA (gama-aminobutirūgštis) yra vienas iš ryškiausių smegenų neuroaktyvių peptidų. Jis dalyvauja įvairiuose slopinančiuose ir slopinančiuose procesuose, susijusiuose su parasimpatine nervų sistema. GABA susidaro iš stimuliuojančio neurotransmiterio glutamato, naudojant fermentą glutamato dekarboksilazę ir trikarboksirūgšties cikle gali būti paverstas atgal į glutamatą. 1)
GABA koncentracija
Nustatyta, kad smegenų GABA koncentracijos pokyčiai ir viso GABA koncentracija yra tiesiogiai priklausomi vienas nuo kito. GABA kiekio pokyčiai smegenyse būtinai lemia viso GABA koncentracijos pokyčius ir atvirkščiai. GABA kaupimasis smegenyse pagreitėja, kai GABA kiekis nukrenta žemiau fiziologinio lygio ir sulėtėja, kai GABA kiekis viršija fiziologinį lygį. Toks rūgšties elgesys priklauso nuo to, kad jis yra savo transportavimo į smegenis inhibitorius ir sustabdo jo kaupimąsi koncentracijose, viršijančiose normą. Dėl šio mechanizmo GABA neurologinis lygis išlieka subalansuotas. 2) Ir dar, GABA negali sumažinti jo kaupimo iki nulio. Nustatyta, kad didžiausias GABA slopinimo lygis yra 80%. Iš to išplaukia, kad pernelyg didelis GABA naudojimas gali užkirsti kelią savo pasipriešinimui pasyvia difuzija. Kai GABA lygis smegenyse viršija fiziologinį lygį, smegenys pradeda perkelti rūgšties perteklių. GABA perkėlimo į hemakepalinę barjerą greitis yra maždaug 16 kartų didesnis už jo kaupimosi greitį. GABA pertekliaus pašalinimas iš nervinių audinių aktyvuojamas kaip organizmo apsauginė reakcija nuo pernelyg didelio poveikio.
GABA ir hematoencepalinis barjeras
Suaugusiems žmonėms GABA prasiskverbia iš sisteminės kraujotakos į smegenų audinį. Taip pat pažymima, kad jaunų žmonių hemaencephalinis barjeras turi didžiausią pralaidumą. GABA perteklius organizme, GABA slopina savo suvartojimą per hemaencephalic barjerą, kuriame stebimas jo panašumas su beta-alaninu, nors šiame mechanizme GABA pasireiškia aiškiau. Nustatyta, kad azoto oksidas gali padidinti hemaencepalinio barjero perdavimo gebėjimą.
GABA ir augimo hormonas
Ilgą laiką buvo manoma, kad GABA vartojimas padidina augimo hormono sekreciją, o tam tikra tiesa - tik „augimo hormonas“ šiuo atveju apima tik tam tikrą analogų poklasį. Imunoreaktyvus augimo hormonas (irGH) ir imuninę funkciją turintis augimo hormonas (ifGH) yra du analogai, kurių lygis padidėja po GABA papildų vartojimo. 3) Nepaisant to, kad GABA neveiksmingai prasiskverbia į hematoencepalinę barjerą, jis turi minėtą poveikį neurologiškai arba, greičiau, per dopamino gamybą hipofizėje. Įdomūs pokyčiai GABA veikloje dėl GH sekrecijos yra stebimi pratimų su svoriais metu, būtent ploto padidėjimas po kreivės ir didesnės didžiausios vertės. GABA poveikis pasiekia didžiausią po 30 minučių treniruotę po GABA vartojimo ir po 75 min. Nepaisant to, kad šiuo metu nėra įrodytas tiesioginis GABA poveikis augimo hormonui (taip pat biotransformacija GABA į kitus aminus kepenyse), daugelis mokslininkų mano, kad šių santykių tikimybė yra didelė. Pažymėtina, kad augimo hormonas randamas 100 skirtingų izoformų ir kad izoformų irGH ir ifGH poveikis gali skirtis nuo dažniausiai pasitaikančios 22 kDa izoformos. 4)
Funkcija
Tarpininkas
Stuburiniuose gyvūnuose GABA veikia slopinančias sąveikas smegenyse, prisijungdamas prie specifinių plazmos membranos transmembraninių receptorių, susijusių su pre- ir postsinaptiniais neuronų procesais. Šis rišimas sukelia jonų kanalų atidarymą, leidžiančią patekti į ląstelę neigiamo krūvio chloro jonų srautą arba iš ląstelės pašalinti teigiamo krūvio kalio jonus. Tai sukelia neigiamus transmembraninio potencialo pokyčius, ir paprastai sukelia hiperpolarizaciją. Yra žinomos dvi bendrosios GABA receptorių klasės: GABAA, kur receptorius yra jonų kanalų ligandų sukeltų kompleksų dalis; ir metabotropiniai GABAB receptoriai, kurie yra G-baltymų receptoriai, atidarantys arba uždarantys jonų kanalus per mediatorių (G baltymų) poveikį. GABA gaminantys neuronai vadinami GABAerginiais neuronais. Jie dažniausiai slopina suaugusiųjų stuburinių receptorių receptorius. Vidutinės spiatinės ląstelės yra tipinis CNS inhibitorių GABAerginių ląstelių pavyzdys. Priešingai, GABA turi stimuliuojančio ir slopinančio poveikio vabzdžiams, tarpininkaujant raumenų aktyvacijai tarp nervų ir raumenų ląstelių, taip pat skatinant kai kurias liaukas. Žinduoliuose kai kurie GABAerginiai neuronai, pavyzdžiui, žvakidės ląstelės, taip pat gali sužadinti jų glutamaterginius mediatorius. 5) GABAA receptoriai yra ligandais aktyvuoti chlorido kanalai; tai yra, aktyvuojant GABA, jie leidžia chlorido jonų srautui prasiskverbti į ląstelių membraną. Ar chloridų srautas yra įdomus / depolarizuojantis (neutralizuojantis neigiamą įtampą ląstelių membranoje), manevravimas (neturintis įtakos ląstelių membranai) ar slopinimas / hiperpolarizavimas (ląstelių membranos neigiamas poveikis) priklauso nuo chlorido srauto krypties. Kai iš ląstelės išsiskiria grynas chloridas, GABA stimuliuoja arba depolarizuoja; kai grynas chloridas patenka į ląstelę, GABA yra slopinamasis arba hiperpolarizuojantis. Kai neto chlorido srautas yra artimas nuliui, GABA veiksmas yra manevringas. Manevringas slopinimas tiesiogiai neturi įtakos ląstelių membranos potencialui; tačiau jis sumažina bet kokių suderinamų sinaptinių įrašų poveikį, daugiausia sumažindamas ląstelių membranos elektrinį atsparumą (iš esmės tai atitinka Ohmo įstatymą). Chlorido kontrolinės technologijos molekulinės koncentracijos pokyčiai ląstelėje - ir todėl šio jonų srauto kryptis yra atsakingi už GABA funkcinio vaidmens pokyčius naujagimiams ir suaugusiems. Tai reiškia, kad, kai smegenys vystosi suaugusiųjų amžiuje, GABA keičia savo vaidmenį nuo stimuliavimo iki slopinimo.
Smegenų vystymasis
Nors GABA yra slopinantis tarpininkas brandžios smegenyse, besivystančiose smegenyse jo veikimas pirmiausia sukelia. Chlorido gradientas atkuriamas nesubrendusiuose neuronuose, o jo atsinaujinimo potencialas yra didesnis nei membraninių ląstelių atpalaidavimo potencialas; todėl GABA-A receptoriaus aktyvavimas sukelia Cl-jonų nutekėjimą iš ląstelės, t.y. depolarizuojanti srovė. Diferencinio chlorido gradientas nesubrendusiuose neuronuose daugiausia priklauso nuo didesnės NKCC1 transporterių koncentracijos, palyginti su KCC2 transporteriais nesubrendusiose ląstelėse. Pats GABA iš dalies yra atsakingas už jonų siurblių brandinimą. GABAerginiai interneuronai brandinami greičiau hipokampe ir GABA signalizavimo įrenginys atsiranda prieš glutamaterginį transmisiją. Taigi, GABA yra pagrindinė nervų neurotransmiterė daugelyje smegenų sričių prieš glutamaterginės sinapso brandinimą. Tačiau ši teorija buvo ginčijama remiantis rezultatais, rodančiais, kad nesubrendusių pelių smegenų skyriuose, inkubuotuose dirbtiniame nugaros skystyje (su pakeitimais, atsižvelgiant į normalią neuroninės aplinkos sudėtį, pridėjus alternatyvų energijos substratą beta-hidroksibutiratą į gliukozę), GABA keičia jo poveikį nuo sužadinimo iki slopinimo. 6) Vėliau šis poveikis kartojamas naudojant kitus energijos substratus, piruvatą ir laktatą, kurie papildo gliukozę terpėje. Vėlesni piruvato ir laktato metabolizmo tyrimai parodė, kad pradiniai rezultatai nebuvo susiję su energijos šaltiniu, o dėl pH pasikeitimo dėl to, kad substratai veikė kaip „silpnos rūgštys“. Vėliau šie argumentai buvo paneigti tolesnėmis išvadomis, kurios rodo, kad pH pokyčiai, didesni už energijos substratų sukeltus pokyčius, neturi įtakos GABA perėjimui, kai yra ACSF energijos substratas, ir kad beta-hidroksibutirato, piruvato ir laktato veikimo mechanizmas ( NAD (P) H ir deguonies panaudojimo matavimas buvo susijęs su energijos metabolizmu. Besivystančiame etape prieš sinaptinių kontaktų formavimąsi GABA sintezuoja neuronai ir veikia kaip autokrininė (veikianti toje pačioje ląstelėje) ir paracrinas (veikiantis šalia esančiose ląstelėse) signalizavimo tarpininku. Gangliono padidėjimas taip pat labai prisideda prie GABAerginės žievės ląstelių populiacijos augimo. GABA reguliuoja neuronų progenitorinių ląstelių proliferaciją, migraciją ir diferenciaciją, neuritų pailgėjimą ir sinapso formavimąsi. 7) GABA taip pat reguliuoja embrioninių ir nervinių kamieninių ląstelių augimą. GABA gali paveikti neuronų progenitorinių ląstelių vystymąsi, išreiškiant smegenų neurotrofinį faktorių. GABA aktyvuoja GABA receptorių, sukelia ląstelių ciklo sustabdymą S fazėje, ribodamas augimą.
GABA poveikis ne nervų sistemai
GABAerginiai mechanizmai buvo įrodyti įvairiuose periferiniuose audiniuose ir organuose, įskaitant žarnyną, skrandį, kasą, kiaušintakius, gimdą, kiaušidžių, sėklidžių, inkstų, šlapimo pūslės, plaučių ir kepenų. 2007 m. Kvėpavimo takų epitelyje buvo aprašyta eritracinė GABAerginė nervų sistema. Sistema aktyvina vėlesnį alergenų poveikį ir gali būti susijusi su astmos mechanizmais. GABAerginės sistemos taip pat aptinkamos sėklidėse ir akies lęšiuose.
Struktūra ir struktūra
GABA egzistuoja daugiausia zwitterion, tai yra, su deprotonuota karboksigrupe ir protonuota amino grupe. Jo konformacija priklauso nuo jos aplinkos. Dujų fazėje aukštas konformacija yra labiau pageidautina dėl elektrostatinio pritraukimo tarp dviejų funkcinių grupių. Stabilizacija yra apie 50 kcal / mol, remiantis kvantinės chemijos skaičiavimais. Kietoje būsenoje konformacija yra didesnė, trans-konformacija amino gale ir gauche konformacija karboksilo gale. Taip yra dėl sąveikos su kaimyninėmis molekulėmis. Tirpoje yra penkios skirtingos konformacijos (kai kurios iš jų yra sulankstytos ir kai kurios iš jų yra išplėstos) dėl solvacijos poveikio. GABA konformacinis lankstumas yra svarbus jo biologinei funkcijai, nes nustatyta, kad GABA jungiasi su skirtingais receptoriais, turinčiais skirtingas konformacijas. Daugelis GABA analogų, naudojamų farmacijoje, turi daugiau standžių struktūrų ir geriau kontroliuoja surišimą. 8)
Istorija
Gamma-amino rūgštis pirmą kartą buvo susintetinta 1883 m. Ir iš pradžių buvo žinoma tik kaip augalų ir mikrobų metabolizmo produktas. Tačiau 1950 m. Buvo nustatyta, kad GABA yra neatskiriama žinduolių centrinės nervų sistemos dalis.
Biosintezė
GABA nepatenka į kraujo ir smegenų barjerą; Jis yra sintezuojamas smegenyse iš glutamato, dalyvaujant fermentui L-glutamo rūgšties dekarboksilazei ir piridokso fosfatui (kuris yra aktyvi vitamino B6 forma) kaip kofaktorius. GABA yra paverčiamas atgal į glutamatą metabolizmo keliu, vadinamu GABA šuntu. Šio proceso metu pagrindinis glitamato neurotransmiteris glutamatas paverčiamas pagrindiniu slopinančiu neurotransmiteriu (GABA). 9)
Katabolizmas
Fermentas GABA transaminazė katalizuoja 4-aminobutano rūgšties ir 2-oksoglutarato konversiją į gintaro pusiau aldehidą ir glutamatą. Po to gintaro pusiau aldehidas oksiduojamas į gintaro rūgštį, naudojant gintaro pusiau aldehido dehidrogenazę. Tokiu būdu medžiaga patenka į citrinų rūgšties ciklą kaip naudingas energijos šaltinis.
Farmakologija
Vaistai, kurie veikia kaip GABA receptorių allosteriniai moduliatoriai (vadinamieji GABA analogai arba GABAerginiai vaistai) ir vaistai, didinantys turimą GABA kiekį, paprastai turi raminamąjį, anti-stresą ir prieškonvulinį poveikį. Daugelis toliau išvardytų medžiagų sukelia anterogradinę amneziją ir retrogradinę amneziją. GABA negali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą, nors kai kurios smegenų sritys, kuriose nėra veiksmingos kraujo ir smegenų barjeros, pvz., Periventrikulinė branduolė, gali būti prieinamos GABA poveikiui vartojant sistemiškai. Bent vienas tyrimas parodė, kad vartojant GABA gerokai padidina žmogaus augimo hormono kiekį. Injekuojant GABA tiesiai į smegenis, medžiaga turi stimuliuojančio ir slopinančio poveikio augimo hormono gamybai, priklausomai nuo žmogaus fiziologijos. Buvo sukurti kai kurie GABA provaistai (pvz., Picamilonas), kurie gali prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą ir padalinti į GABA ir nešiklio molekulę jau smegenyse. Tai leidžia tiesiogiai padidinti GABA lygį visose smegenų srityse.
GABAerginiai preparatai
GABA receptorių ligandai
GABB receptorių ligandai
GABA reabsorbcijos inhibitoriai: deramiklanas, hiperforinas, tiagabinas.
GABA transaminazių inhibitoriai: gabakulinas, fenelzinas, valproatas, vigabatrinas, citrinų balzamas
GABA analogai: pregabalinas, gabapentinas.
Kiti: GABA (pats), L-glutaminas, picamilon, prohabid.
GABA kaip priedas
Keletas komercinių šaltinių parduoda GABA formules, skirtas vartoti kaip maisto papildas, kartais už liežuvio vartojimą, nors GABA kaip raminamojo preparato veiksmingumas dar nėra įrodytas. Tačiau taip pat yra daugiau mokslinių ir medicininių įrodymų, kad gryna GABA neperžengia kraujo ir smegenų barjero, kai gydomos reikšmingos dozės. Vienintelis būdas veiksmingai pristatyti GABA yra apeiti kraujo ir smegenų barjerą. Tiesą sakant, yra nedidelis ir nedidelis kiekis (per JAV) papildų, kurie yra GABA dariniai, tokie kaip fenibutas ir picamilonas. „Picamilon“ yra niacino ir GABA derinys. Medžiaga kerta kraujo-smegenų barjerą kaip provaistas, kuris vėliau hidrolizuojamas į GABA ir nikotino rūgštį.
Augaluose
GABA taip pat randama augaluose. Tai yra labiausiai paplitusi amino rūgštis pomidorų apoplaste. Jis taip pat gali atlikti augalų ląstelių signalizacijos vaidmenį.
Pirkti gama-aminobutirūgštį (GABA), Aminalon
Gama aminobutirūgštis (GABA) yra vienas iš pagrindinių periferinių ir centrinės nervų sistemos slopinimo mediatorių, kuris atlieka svarbų vaidmenį angliavandenių ir amino rūgščių metabolizme smegenyse, prisideda prie medžiagų apykaitos procesų normalizavimo nervų sistemoje. GABA įtakoje aktyvuojami smegenų energijos procesai, didėja audinių kvėpavimo aktyvumas, pagerėja gliukozės smegenų panaudojimas, pagerėja kraujo aprūpinimas. GABA stimuliuoja Krebso ciklą. Jis gali būti oksidacijos substratu smegenų audinyje, sukelia bendrą smegenų amino rūgščių kiekio padidėjimą. Yra įrodymų, kad ši rūgštis dalyvauja presinaptinėje inhibicijoje kaip tarpininkas axon-axon sinapse. Rusijoje „GABA“ išleidžiama iš vaistinių „Aminalon“ prekės ženklo. Vaistas yra prieinamas pagal receptą. Be to, yra šie GABA analogai: Gammalonas, Pentoganas, Fenibutas.
Gamma-aminovo rūgštis (vaistas)
Gamma-aminovo rūgštis (Aminalon) yra nootropinis vaistas.
Kaip vaistas, Aminalon vartojamas daugiausia geriatrijos praktikoje ir gydant vaikus, turinčius psichikos atsilikimą. Pagal gydomojo poveikio pobūdį vaistas artėja prie nootropinių vaistų. Jo poveikis vystosi lėtai, reikalingas santykinai ilgas jo panaudojimas. Nepaisant naujų nootropinių vaistų atsiradimo, kurie tam tikrais atvejais suteikia ryškesnį poveikį (piracetamas ir tt), aminalonas neprarado terapinės vertės.
Turinys
Farmakologinis poveikis
Nootropinis agentas, atkuria medžiagų apykaitos procesus smegenyse, skatina gliukozės panaudojimą smegenyse ir pašalina toksiškus medžiagų apykaitos produktus. Padidina mąstymo produktyvumą, pagerina atmintį, teigiamą poveikį judesių ir kalbos atkūrimui po smegenų kraujotakos pažeidimo. Jis turi silpną hipotenzinį poveikį, sumažina pradinį padidėjusį kraujospūdį ir hipertenzija (galvos svaigimas, nemiga) sukeltų simptomų sunkumą, šiek tiek sumažina širdies susitraukimų dažnį. Jis turi vidutinio sunkumo antihiperginį ir prieštraukulinį poveikį. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, jis sumažina gliukozės kiekį, normalų gliukozės kiekį kraujyje, jis turi priešingą poveikį (dėl glikogenolizės).
Farmakokinetika
Absorbcija - greita, gana išsami. TCmax - 60 min., Tada koncentracija greitai mažėja, po 24 val. Ji nenustatyta plazmoje.
Indikacijos
Galvos aminorūgšties rūgštis įdėta į smegenų kraujagyslių ligas (aterosklerozę, hipertenziją), lėtiniu smegenų kraujagyslių nepakankamumu, sutrikusiu atmintį, dėmesį, kalbą, galvos svaigimą ir galvos skausmą, dinamiškus smegenų kraujotakos sutrikimus, taip pat po insulto ir smegenų traumų, kad pagerėtų pacientų motorinę ir psichinę veiklą. Yra įrodymų, kad gamma-aminovarūgštis yra veiksminga endogeninėse depresijose, kuriose vyrauja astenoipochondriniai reiškiniai ir sunkumai psichinėje veikloje. Vaistas taip pat gali būti naudojamas alkoholio encefalopatijai, alkoholiniam polineiritui, demencijai. Vaikams gama aminobutirūgštis naudojama psichiniam atsilikimui su sumažėjusia psichine veikla.
Kontraindikacijos
Dozavimo režimas
Gama aminobutirūgštis vartojama per burną (prieš valgį) 0,25 g. Suaugusieji skiriami priklausomai nuo ligos pobūdžio ir sunkumo 0,5-1,25 g 3 kartus per dieną. Paros dozė paprastai yra 1,5-3 g. Vaikai, priklausomai nuo amžiaus, skiriami nuo 0,5 iki 3 g per parą. Gydymo kursas trunka nuo 2-3 savaičių iki 2-6 mėnesių. Jei reikia, atlikite pakartotinius gydymo kursus.
Ligonių, sergančių judesiu, simptomų komplekso gydymui, gama aminobutirūgštis skiriama suaugusiems 0,5 g, o vaikams - 0,25 g 3 kartus per dieną 3-4 dienas. Profilaktiniais tikslais suaugusiesiems skiriama 0,5 g 3 kartus per dieną 3 dienas iki galimos ligos, ir tą pačią dozę iš karto prieš naudojant transporto priemonę.
Šalutinis poveikis
Gamma-amino rūgštis yra labai mažai toksiška. Gerai toleruojami skirtingo amžiaus pacientai. Kai kuriais atvejais galimi dispepsijos simptomai, miego sutrikimas, karščio pojūtis, kraujospūdžio svyravimai (pirmosiomis gydymo dienomis). Sumažinus dozę, šie reiškiniai paprastai greitai praeina.
Fizinės savybės
Baltas kristalinis milteliai, turintys šiek tiek kartaus skonio ir silpno specifinio kvapo. Lengvai tirpsta vandenyje, labai silpnai tirpsta alkoholyje; pH 5% vandeninis 6,5 tirpalas.
Išleidimo forma
Formos išleidimas: tabletės iki 0,25 g, padengtos (baltos arba baltos spalvos su kreminės spalvos atspalviu), 100 vienetų pakuotėje.
Saugojimas
Sandėliavimas: sausoje, tamsioje vietoje.