Nitroglicerinas

Nitroglicerinas priklauso nitratų klasei ir yra skirtas širdies ligoms ir jų komplikacijoms gydyti. Vartojant šį vaistą, reikia atidžiai susipažinti su šalutiniais nitroglicerino poveikiais, jo kontraindikacijomis ir perdozavimo simptomais.

Pagrindiniai nitroglicerino farmakologiniai poveikiai:

1. Antiangininis
2. Vasodilatuojantis.
3. Koronarinė dilatacija.

Nitroglicerinas yra būtinas pacientams, sergantiems įvairių formų vainikinių arterijų liga, nes jis trumpą laiką gali sumažinti kraujospūdį, plečia širdies vainikines arterijas ir mažina krūtinės anginos bei kitų išeminių ligų skausmą.

Šalutinis poveikis narkotikų

Nitroglicerino šalutinis poveikis gali išsivystyti po ilgalaikio gydymo vaistais, taip pat per trumpą gydymo laikotarpį:

Širdies ir kraujagyslių sistema:

Nervų sistema:

Kvėpavimo sistema:

Virškinimo traktas:

Vizualiniai organai:

Alerginiai pasireiškimai:

Kraujo sistema:

Oda, gleivinės:

Kita:

Nepaisant to, kad šalutinis poveikis nitroglicerino dažnai lydi gydymą šiuo vaistu, jis vis dar yra priemonė pasirenkant vainikinių širdies ligų gydymą.

Kontraindikacijos

Yra keletas situacijų, kurios visiškai neleidžia naudoti nitroglicerino:

1. Individualus netoleravimas.
2. Sisteminio kraujospūdžio lygis yra mažesnis nei 90 mm Hg. Str. Naudojimas esant žemam slėgiui kelia grėsmę sunkių bradikardijos ir krūtinės anginos vystymuisi.
3. Lėtinė obstrukcinė kardiomiopatija.
4. Aortos vožtuvo stenozė arba smegenų stenozė.
5. Mitralinė stenozė.
6. Konstriktyvus perikarditas.
7. Širdies Tamponadas.
8. Didelių kūno skysčių kiekio praradimas.
9. Trauminis smegenų pažeidimas.
10. Visos sąlygos, kurias lydi padidėjęs intrakranijinis spaudimas.
11. Šokas
12. Sutraukti.
13. Širdies priepuolis, kurį lydi mažas diastolinis spaudimas kairiajame skilvelyje ir (arba) sunki hipotenzija.
14. Toksiškos kilmės plaučių edema.
15. Širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 smūgių per minutę.
16. Padidėjęs spaudimas pirminės kilmės plaučių arterijose.
17. Smegenų kraujagyslių išemija, kraujavimas.
18. Uždarojo kampo glaukoma.
19. Dešinė skilvelio infarktas.
20. Laktozės netoleravimas.
21. Laktazės trūkumas.
22. Fenilketonurija.
23. Stiprus anemija.
24. Kombinuoti fosfodiesterazės-5 inhibitoriai.

Bet kuri iš minėtų patologijų yra kontraindikacija gauti nitrogliceriną.

Kontraindikacijos nėščioms moterims

Nitroglicerino vartojimas nėščioms moterims galimas tik įvertinus naudos ir rizikos santykį.
Žindymas yra vaisto kontraindikacija.

Kontraindikacijos vaikams

Nitroglicerinas draudžiamas vaikams iki 18 metų.

Perdozavimo atveju

Perdozavimas Nitroglicerinas papildomas tokiomis patologinėmis reakcijomis:

1. Hipotenzija mažesnė nei 90 mmHg. Str. su ortostatiniu žlugimu.
2. Refleksinė tachikardija.
3. Sąmonės netekimas
4. Sunkus galvos skausmas.
5. Asteninis sindromas.
6. Svaigulys.
7. Mieguistumas.
8. Šiluma
9. Hipertermija.
10. Padidėjęs intrakranijinis spaudimas.
11. Diseptiniai sutrikimai.
12. Sunkus apsinuodijimo požymis yra sutrikęs, greitas kvėpavimas su cianoze, žlugimu, metemoglobinemija.

Siekiant pašalinti intoksikaciją su nitroglicerinu, būtina imtis šių priemonių:

1. 1. Padėkite pacientą horizontaliai. Šiuo atveju apatinės galūnės turi būti pakeltos virš galvos lygio.
   2. Skrandžio plovimas.
   3. Plazmos pakaitalų naudojimas.
   4. Alfa adrenerginių receptorių agonistų injekcijos į veną.
   5. Askorbo rūgšties arba natrio druskos vartojimas, siekiant pašalinti metemoglobinemiją.
   6. Deguonies terapija.
   7. Kraujo perpylimas
   8. Skubus hemodializė.
   9. Metemoglobino kiekio kraujyje stebėjimas.

Svarbu! Perdozavus nitrogliceriną, griežtai draudžiama naudoti kardinolinį vaistą, nes tai gali sukelti šoko būklę.

Nitroglicerinas: savybės, indikacijos ir kontraindikacijos, kaip taikyti įvairiomis formomis ir atvejais

Nitrogliceriną teisingai galima laikyti viena iš dažniausiai naudojamų krūtinės anginos priemonių, kurios buvo sėkmingai naudojamos daugelį dešimtmečių, ir gydytojai visame pasaulyje ir toliau jį skiria daugeliui koronarinės širdies ligų sergančių pacientų.

Nitroglicerinas veikia labai greitai, todėl jis yra būtinas staigių krūtinės anginos išpuolių atveju. Jis plečia kraujagysles, įskaitant vainikėlį, ir pašalina skausmą. Grynąja forma ši apdorojimo medžiaga nenaudojama dėl sprogimo pavojaus.

Nitroglicerinas buvo aptiktas prieš 170 metų, tačiau tuo metu jis nebuvo naudojamas gydymo tikslais. Buvo pasiūlyta jį naudoti kaip homeopatinę vaistų nuo migrenos priemonę dėl trumpalaikių galvos skausmų po narkotikų vartojimo, tačiau ši idėja neplatėjo.

Įdomu tai, kad pats Alfredas Nobelis susidomėjo naujomis medžiagomis ir netgi patentavo savo pačių sprogmenų gamybos būdą, surasdamas jam tinkamą gydymą. Dėl to buvo pradėta pramoninė nitroglicerino gamyba kaip sprogmenis, tačiau pats Nobelis priešinosi jo anti-širdies veiksmams, nors jis patyrė širdies skausmą.

Tik po beveik 30 metų gydytojo W. Merrello pastangų dėka nitroglicerinas buvo naudojamas kaip vaistas. Merrellas ne tik sekė savo veiksmo bruožus, bet ir apibendrino juos savo straipsnyje, bet taip pat nustatė optimalią dozę, ištirpindamas vaisto alkoholio tirpalą paprastame vandenyje. Po metų pasirodė kieta nitroglicerino forma - vaistas buvo sumaišytas su šokoladu, kuris jam suteikė puikų virškinamumą.

Nuo praėjusio šimtmečio pradžios nitroglicerinas kaip vaistas buvo gaminamas pramoniniu mastu, todėl pacientai, sergantieji krūtinės angina, gavo puikią nebrangią širdies skausmo atakų priemonę.

Nitroglicerinas laikomas organiniu nitratu, todėl būtų kvaila paneigti jos neigiamų ir netgi toksiškų poveikių didelėmis dozėmis galimybę. Apsinuodijimo ir priklausomybės poveikis buvo ryškus tarp farmakologinės pramonės darbuotojų. Tai paskatino mokslininkus toliau tirti, nes buvo būtina tiksliai nustatyti, kaip cheminė medžiaga veikia organizme, koks yra jo šalutinis poveikis ir kaip jį teisingai taikyti.

Iki dvidešimtojo amžiaus pabaigos buvo aptiktas nitroglicerino veikimo mechanizmas - mokslininkai nustatė, kad vaisto kraujagysles plečiantis poveikis yra susietas su azoto oksidu. Norint nustatyti nitroglicerino veikimo mechanizmą, mokslininkai gavo Nobelio premiją.

Jau daugiau nei 150 metų nuo jo aptikimo nitroglicerinas neprarado aktualumo. Atvirkščiai, ji ir toliau yra viena iš pagrindinių stenokardijos epizodų sustabdymo priemonių dėl savo greito veikimo ir įrodyta aukšto efektyvumo.

Nitroglicerino farmakologinės savybės

Pacientams, sergantiems įvairiomis širdies ligomis, žinoma, kad nitroglicerinas padeda greitai ir veiksmingai sumažinti širdies skausmą, mažina krūtinės anginą, pagerina būklę po širdies priepuolio, todėl paprastai jis skiriamas krūtinės anginai, nepriklausomai nuo jo tipo.

Nitroglicerinas yra įpareigotas išplėsti kraujagysles į savo sudedamąjį azotą, kuris, išleistas ir sujungtas su deguonimi, paverčiamas NO-azoto oksidu, junginiu, kuris paprastai skatina kraujagyslių sienelių atsipalaidavimą dėl guanilato ciklazės aktyvinimo.

Didėjant guanilato ciklazės kiekiui, raumenų skaidulos atpalaiduoja kraujagyslių sienose, pašalinami jų spazmai, taip pat bronchų, virškinimo sistemos, šlapimo takų, tulžies latakų raumenys.

Periferinių venų kraujagyslių su intravenine nitroglicerinu plėtra sumažina kraujo spaudimą širdžiai. Sumažėjęs kraujo tekėjimas per tuščiavidurius venus sumažina spaudimą dešinėje širdies ir plaučių kraujotakoje, todėl plaučių edema laikoma viena iš indikacijų nitroglicerinui.

Esant mažai širdies apkrovai, sumažėjus kraujo užpildymui ir spaudimui kamerose, širdies raumenų poreikis deguoniui sumažėja, tokiu būdu pasiekiant analgetinį poveikį krūtinės angina.

Nitroglicerino vazodilatatoriaus poveikis leidžia sulaikyti širdies skausmą, bet su ja susijęs šalutinis poveikis. Pavyzdžiui, smegenų kraujagyslių išsiplėtimas (išsiplėtimas) sukelia galvos skausmą, galvos svaigimą ir net sąmonės netekimą po vaisto vartojimo.

Ilgai vartojant ilgai trunkančias nitroglicerino formas, atsiranda atsparumo vaistams formavimas ir dėl to sumažėja vaisto veiksmingumas. Norėdami to išvengti, ekspertai rekomenduoja 8–12 valandų pertraukas tarp vaisto vartojimo.

Nitroglicerino veikimo greitis priklauso nuo formos, kuria pacientas jį naudoja. Vartojant vaistą po liežuviu, anestetinis poveikis pastebimas po minutės ir pusantros valandos ir trunka iki 5 valandų. Tepalo poveikis šiek tiek vėliau - po 15 minučių, maksimalus - valandą nuo priėmimo momento, veiksmas trunka 3-4 valandas.

Yra specialūs klijai su nitroglicerinu, kurie yra pritvirtinti prie odos ir suteikia laipsnišką vaisto poveikį ilgą laiką. Dienos metu apie penktadalį nitroglicerino absorbuojamas į kraują iš tokio pleistro. Vaisto kiekis, gautas iš pleistro, priklauso nuo jo ploto.

Manoma, kad nitroglicerinas patenka į kraujotaką greičiausiai per gleivinę ir odą, taip pat į veną. Prarijus biologinis prieinamumas yra gerokai mažesnis už transderminę ir bukalinę vaisto formą, nes didžioji jo dalis eina per kepenis ir yra sunaikinta.

Apibendrinantis nitroglicerino vartojimo būdas laikomas patraukliu - po liežuviu, kai visa vaisto dozė yra absorbuojama tiesiogiai į kraujotaką, o per penkias minutes kraujyje jo kiekis tampa maksimalus. Nitroglicerino metabolizmas vyksta kepenyse, kur jis išsiskiria į galutinius produktus, išskiriamus per inkstus.

Indikacijos ir kontraindikacijos skiriant nitrogliceriną

Nitroglicerinas naudojamas labai plačiai. Beveik kiekvienas senyvo amžiaus pacientas, kenčiantis nuo pasikartojančių širdies skausmų, turi su juo tabletes ar švirkštą, kurį galima vartoti iš karto, kai jaučiamas ataka. Poveikis pasireiškia labai greitai, skausmas pašalinamas, širdies darbas gerėja. Pagrindinė nitroglicerino vartojimo priežastis yra koronarinė širdies liga. Vaistas naudojamas:

• Paroksizminė krūtinės angina (širdies skausmas) ir jų prevencija;
• Atsigavimas po infarkto.

Intraveninis nitroglicerinas yra būtinas, jei:

1. Ūminis miokardo infarktas;
2. Angina, atspari kitiems gydymo būdams;
3. Postinfarktas ir nestabili krūtinės angina;
4. Ūmus kairiojo skilvelio nepakankamumas su plaučių edema;
5. Kontroliuojama hipotenzija, kuri nustatoma chirurginės intervencijos metu, siekiant sumažinti kraujo netekimą;
6. Centrinės tinklainės arterijos trombozė.

Be širdies patologijos, indikacijos nitroglicerino vartojimui gali būti ūminis pankreatitas, tulžies kolikos priepuoliai, stemplės ir žarnyno diskinezija bei tulžies pūslės judrumo sutrikimai.

Taip pat galima vartoti nitroglicerino vartojimo kontraindikacijas. Tarp jų yra:

• Individualus netoleravimas;
• Vienalaikis fosfodiesterazės inhibitorių (sildenafilio) vartojimas;
• Sunki hipotenzija;
• Laktozės netoleravimas, galaktozė, atsiradusi dėl paveldimų priežasčių;
• Širdies hematampatika;
• Lipni perikarditas.

Nukreipkite nitrogliceriną atsargiai:

1. Pacientai, sergantys smegenų kraujavimu, padidėjęs intrakranijinis ir intraokulinis spaudimas;
2. Esant širdies nepakankamumui, kai slėgis kairiajame skiltyje yra labai mažas;
3. Su anemija;
4. Hipertiroidizmas;
5. Kepenų ir inkstų patologija;
6. Širdies širdies defektai;
7. Tendencija hipotenzijai.

Geriau susilaikyti nuo nitroglicerino vartojimo nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms. Jo paskyrimo vaikams ir paaugliams saugumas nebuvo nustatytas, todėl nitroglicerinas paprastai nenaudojamas iki 18 metų.

Nurodytos kontraindikacijos susijusios su visomis nitroglicerino dozavimo formomis. Be to, ilgai vartojami vaistai yra kontraindikuotini žmonėms su padidėjusia žarnyno peristaltika ir skrandžio absorbcija, o intraveninis nitroglicerinas draudžiamas trauminiam smegenų pažeidimui, sunkiai aterosklerozei, šokui, peritoninei hematopoetinei ir toksinei plaučių edemai.

Nitroglicerino vartojimo instrukcijose pateikiama daug informacijos apie ne tik veikimo mechanizmą, bet ir galimas nepageidaujamas reakcijas, komplikacijas gydymo metu, vaistų sąveiką, kurią pacientas turi žinoti, todėl po šio vaisto vartojimo geriau perskaityti nurodymus ir laikytis rekomendacijų. gydytojas.

Perdozavus vaistą, pasireiškia nervų sistemos simptomai: pacientas yra susijaudinęs, sutrikęs, gali būti sulėtintas, retais atvejais - psichozė. Sunkus apsinuodijimas nitroglicerinu lydi žlugimą, odos cianozę, kvėpavimo takų sutrikimus, kraujyje pasireiškia metemoglobinas, sukeliantis hipoksiją.

Tokio poveikio tikimybė lemia, kad reikia aiškiai laikytis nustatytų dozių ir vartoti nitroglicerino. Labai reti, bet vis dar neįtraukti, alerginės reakcijos ir vietinės neigiamos apraiškos - niežėjimas, deginimas, odos paraudimas, dermatitas.

Jei intraveninės infuzijos metu atsirado nepageidaujamų reakcijų, jos nedelsiant nutraukiamos. Taikant odos apsaugos priemones, juos reikia pašalinti (tepalus, pleistrus). Atsižvelgiant į smegenų kraujagyslių išsiplėtimą ir galimą paciento alpimą, su pakeltomis kojomis ir šiek tiek nuleista galva. Paprastai normalus kraujospūdis atkuriamas per 15–20 minučių.

Jei metogoglobinemija sukelia perdozavimą, nurodoma askorbo rūgšties ir deguonies terapija, todėl būtina atlikti hemodializę ūminio inkstų nepakankamumo atveju. Retais atvejais gydytojai yra priversti pasinaudoti kraujo perpylimu.

Nitroglicerino dozavimo formos ir savybės

Nitroglicerinas gali būti švirkščiamas į veną arba tablečių, purškimo, pleistrų pavidalu. Vartoti vaistinį tirpalą į veną. Vaistų įvedimas per dantenų odą ar gleivinę yra labai veiksmingas. Norėdami tai padaryti, naudokite lašus, tabletes, purškalą, kuris yra paimtas po liežuviu.

Išgerkite nitrogliceriną iš karto, kai tik pasireiškia skausmas, arba netgi prevencijos tikslais, jei pacientas turi naudotis ar atlikti veiksmus, sukeliančius širdies skausmą. Pirmuoju atveju tablečių skaičius gali siekti iki trijų, antrajame paprastai pakanka tik vieno ir tik vieno. Poveikio pradžią lemia skausmo sumažėjimas ir išnykimas, privalomas kraujospūdžio ir pulso kontrolė.

Šiuolaikinė farmakologinė rinka siūlo platų formą ir nitratų turinčių vaistų pavadinimus. Įprastų nitroglicerino tablečių - nitrokardino, nitrocoro, ilgai veikiančių nitratų - palaikymas - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Dažnas nitroglicerino turintis aerozolis yra nitromintas, purškalas vadinamas nitrospray, plokštės bukaliniam vartojimui yra trinitrolongas, pleistrai yra depozitas 10 ir nitroperuteno TTS.

Dėl vaisto absorbcijos per odos indus skiriamas specialus pleistras, mirkytas nitroglicerinu. Tabletės gali būti lingvistinės, veikdamos gana greitai, tačiau jos taip pat gaminamos ilgai trunkančiomis formomis, skirtomis ilgalaikiam poveikiui.

Dozę, dozavimo formą ir gydymo režimą lemia patologija, kurios gydymui kardiologas nustato nitrogliceriną - krūtinės anginą, širdies priepuolį, hipertenzinę krizę ir kt.

nitroglicerino vartojimas po liežuviu

Širdies skausmo atakoje, po liežuviu paimkite nitroglicerino tabletę arba kapsulę, kol ji ištirps, vidutinė skausmingos atakos dozė yra 0,5-1 miligramai. Jei pirmoji tabletė neveikia, rekomenduojama vartoti ne anksčiau kaip pusvalandį. Jei skausmas praėjo ir tabletė dar nėra išspręsta, ji gali būti ir netgi turi būti pašalinta iš burnos ertmės.

Daugeliui pacientų skausmas sumažėja per pirmas kelias minutes po nitroglicerino vartojimo, tačiau jei po 5 minučių širdis vis dar yra skausminga, tada galite pridėti pusę miligramo vaisto. Didžiausias tablečių skaičius vienam priepuoliui yra iki trijų. Jei jie neveikia, reikia nedelsiant skambinti greitosios pagalbos komandai, nes skausmas gali kalbėti apie miokardo infarktą.

Dažnai pasikartojančių krūtinės anginos epizodų atveju tikslingiau skirti ilgai trunkančias nitroglicerino formas, tačiau, jei šiam fonui išsivysto ūminis priepuolis, pacientas turi papildomai vartoti nitrogliceriną po liežuviu.

Profilaktiniais tikslais nitratai skiriami ilgai veikiančių tablečių pavidalu (ilgai). Jie patiekiami viduje su vandeniu prieš valgį. Nitroglicerino dozė yra 2,9 mg, vartojama ne daugiau kaip dvi tabletės, vartojimo dažnis yra 3-4 kartus per dieną. Sunkios patologijos atveju vaisto dozė gali būti padidinta iki 5,2 mg.

Ilgalaikiai nitratai veikia lėčiau, dauguma jų yra inaktyvuojami kepenyse, todėl efektyvumas yra mažesnis nei „povandeninių“ vaistų. Reguliariai naudojant maksimalų skaičių tablečių vienam registratūrai neturėtų būti daugiau kaip du.

Filmai arba lašai, kurie prasiskverbia į burnos ertmės gleivinę, yra daug efektyvesni. Lašai yra palaidoti po liežuviu, plėvelė priklijuojama prie dantenų. Šios priemonės skiriamos tiek skausmingų atakų šalinimui, tiek krūtinės anginos profilaktikai (pvz., Treniruotės metu).

Nitroglicerino transderminiai pleistrai užtikrina vienodą ir ilgalaikį vaisto tekėjimą į kraują per odą. Jie skirti pacientams, sergantiems lėtiniu kraujotakos nepakankamumu, po širdies priepuolio. Patartina pradėti gydymą ligoninėje, o kai pasiekiama didžiausia veiksminga dozė, pacientas siunčiamas namo.

Be pleistrų, vaisto prasiskverbimas per odą pasiekiamas naudojant tepalą, kuris yra taikomas kūno daliai, kurioje nėra plaukų, ir galimybę patrinti drabužiais.

nitroglicerino purškalas

Purškimas ir aerozoliai yra populiarios ir patogios nitroglicerino vartojimo formos. Jie naudojami skausmo išpuoliams širdyje, taip pat plaučių edemos pradžiai ar vystymuisi. Sėdimojoje padėtyje pacientas turi užsukti 1-2 paspaudimus ant buteliuko, laikydamas savo kvėpavimą. Kai vaistas patenka į burnos ertmę, poveikis pasireiškia per kelias minutes.

Didžiausia purškimo ar aerozolio dozė skausmingoje atakoje yra 3 presai, kurių plaučių edema yra iki keturių. Kad būtų išvengta skausmo atakos prieš pratimą, pacientas gali vartoti vieną dozę.

Intraveninis nitroglicerinas yra skiriamas miokardo infarktui ir kitoms sunkioms vainikinių širdies ligų formoms. Svarbu kruopščiai apskaičiuoti vaisto vartojimo greitį, priešingu atveju negalima išvengti šalutinio poveikio. Naudojant specialų dozatorių, galima naudoti net ne atskiestą nitrogliceriną, nes pats prietaisas apskaičiuoja, kokiais intervalais ir kiek jis turėtų būti skiriamas pacientui. Naudojant įprastą lašintuvą, gydytojas apskaičiuoja lašų skaičių laiko vienetui.

Gydymas intravenine infuzija gali būti atliekamas 2-3 dienas, draudžiama pakartotinai įvesti nitrogliceriną. Įvedimo metu gydytojas būtinai kontroliuos kraujospūdį, kad būtų išvengta sunkios hipotenzijos.

Dažnai nitroglicerinas vartojamas ne tik krūtinės anginos išpuoliams, bet ir dideliam spaudimui kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Tai ypač pateisinama krūtinės skausmo ir dusulio dėl hipertenzinės krizės fone. Vaisto dozė yra tokia pati kaip ir stenokardijai - iki trijų tablečių, kurių intervalas yra 5–10 minučių. Jei skausmas neišnyksta, slėgis tebėra didelis, turite nedelsiant paskambinti greitosios pagalbos komandai.

Atsargumo priemonės

Pacientas, kuriam rodomas nitroglicerinas, išsamiai informuoja gydytoją apie visus vaistus, kuriuos jis vartoja, kad išvengtų nepageidaujamos sąveikos. Vienu metu vartojant nitrogliceriną ir kitus vazodilatatorius, tabletes spaudimui, diuretikus, kai kurias antidepresantų grupes, antiaritminius vaistus, beta adrenoblokatorius didina nitroglicerino hipotenzinį poveikį.

Nitroglicerinas ir alkoholis taip pat yra nesuderinami dėl sunkios hipotenzijos rizikos, todėl bet kokių alkoholio turinčių gėrimų vartojimas turėtų būti kategoriškai atmestas, ypač dėl to, kad širdies sutrikimai, rodantys, kaip vartoti nitrogliceriną, yra prastai derinami su alkoholio vartojimu.

Karštos patalpos ir aukšta aplinkos temperatūra prisideda prie periferinių kraujagyslių išplitimo, todėl nitroglicerino vartojimas tokiomis sąlygomis gali būti susijęs su hipotenzija.

Nitroglicerino tablečių nereikia kramtyti, nes staiga skverbtis į visą kraujotaką iš karto gali sukelti stiprų galvos skausmą. Kad išvengtumėte šio efekto, galite vartoti vienu metu validol, mentolį po liežuviu.

Pacientams, kuriems yra ūminė širdies patologija, paprastai reikia heparino. Šiuo atveju verta prisiminti, kad nitroglicerinas sumažina heparino kraujo skiedimo poveikį, todėl, jei gydytojas yra priverstas juos paskirti tuo pačiu metu, jis griežtai kontroliuos hemostazės rodiklius.

Nitroglicerino preparatai bukalinių plokštelių pavidalu neturėtų būti naudojami stomatito, periodontito, nuimamų protezų buvimui, nes šios aplinkybės apsunkina veikliosios medžiagos absorbciją.

Nekontroliuojamas ilgalaikis nitratų naudojimas be pertraukos sukuria atsparumo vaistams formavimo prielaidas. Ypač tikėtina, kad naudojant pleistrą ar tepalą, kai vaistas iš tiesų yra kraujo. Narkotikų atsparumas daro gydymą neveiksmingą, todėl reikia padidinti vaisto dozę. Kad išvengtumėte tokių neigiamų akimirkų, gydytojai rekomenduoja pertraukas kasdien - pavyzdžiui, nuimkite pleistrą nakčiai.

Dar kartą verta priminti, kad specialistas bet kokiu pavidalu turėtų skirti nitrogliceriną, jis gali būti savarankiškai priimamas tik tada, kai nustatoma tiksli diagnozė ir skausmo krūtinėje priežastis, o kardiologas ar terapeutas jau paskyrė specifinę dozę ir dozavimo formą. Be to, kiekvienas pacientas įspėjamas apie maksimalų vaisto kiekį vienu metu, kai, jei nėra jokio poveikio, turite nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Nitroglicerinas (nitroglicerinas)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotynų kalbos pavadinimas Nitroglicerinas

Cheminis pavadinimas

Bendroji formulė

Farmakologinė medžiagų grupė Nitroglicerinas

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Medžiagos savybės Nitroglicerinas

Bespalvis aliejingas skystis. Jis blogai tirpsta vandenyje, jis geras alkoholyje, eteryje ir chloroforme.

Farmakologija

Padidina azoto oksido (NO) laisvojo radikalo kiekį, kuris aktyvuoja guanilato ciklazę ir didina cGMP (kontroliuoja miozino lengvųjų grandinių defosforilinimą) kiekį kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse. Išplečia daugiausia venų kraujagysles, sukelia kraujo nusėdimą veninėje sistemoje ir sumažina venų grįžimą į širdį (išankstinė apkrova) ir galutinį kairiojo skilvelio diastolinį užpildymą. Sisteminė arterinė vazodilatacija (išplečiama daugiausia didelių arterijų) yra susijusi su OPSS ir kraujospūdžio sumažėjimu, t.y. pakrovimas Sumažinus prieš širdies ir krūvį ant širdies, sumažėja miokardo deguonies poreikis; sumažina padidėjusį centrinį venų spaudimą ir pulsinių kapiliarų spaudimą; šiek tiek padidina širdies susitraukimų dažnį (refleksinė tachikardija reaguojant į sumažėjusį sisteminį kraujospūdį ir insulto tūrį, ryškesnę vertikalioje kūno padėtyje), silpnina vainikinių arterijų atsparumą ir pagerina širdies kraujotaką (išskyrus atvejus, kai sisteminis kraujospūdis sumažėja arba širdies susitraukimų dažnis padidėja, kai blogėja koronarinė kraujotaka). ).

Jis plečia didelius koronarinių arterijų epikardinius regionus, skatina slėgio gradiento padidėjimą vainikinių kraujagyslių aterosklerozinės stenozės vietoje, suteikia perfuziją net ir subtotalo stenozės atveju, įskaitant įkaitus, įskaitant mažinant atsparumą kraujo tekėjimui per juos. Koronarinę kraujotaką perskirsto naudingiau išeminių regionų, ypač subendokardo regionų, naudai. Kai atskirų miokardo skyrių išeminė hipokinezija padeda atkurti vietinį kontraktilumą. Pašalina patologinį miokardo sustingimą ir neleidžia mirtina aritmija miokardo infarkte. Silpnėja kairiojo skilvelio rekonstrukcija po infarkto. Efektyviai slopina trombocitų agregaciją ir jų sukibimą su kraujagyslių endoteliu. Padidina miokardo išemijos slenkstį.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir krūtinės angina, padidėja širdies galingumas, tolerancija, sumažėja išpuolių sunkumas ir dažnumas. Žymiai sumažina mitralinio regurgitacijos tūrį. Jis turi centrinį slopinamąjį poveikį simpatiniam kraujagyslių tonui, slopindamas skausmo sindromo susidarymo kraujagyslių komponentą. Normalizuoja elektrolitų apykaitą ir energetinius procesus - oksiduotų ir sumažintų nikotinamido koenzimų formų santykį, nuo NAD priklausomų dehidrogenazių aktyvumą. Prisideda prie katecholaminų išsiskyrimo smegenyse ir širdyje, turi netiesioginį simpatomimetinį poveikį miokardui, keičia troponino-tropomiozino komplekso konformaciją. Jis skatina hemoglobino perkėlimą į metemoglobiną ir gali pakenkti deguonies transportavimui. Sukelia meningalinių kraujagyslių išplitimą, kuris dažnai būna susijęs su galvos skausmu. Atsipalaiduoja lygiųjų raumenų bronchų, tulžies takų, stemplės, skrandžio, žarnyno, šlapimo takų.

Greitai ir visiškai absorbuojamas iš gleivinės paviršiaus ir per odą. Prarijus, jis didele dalimi sunaikinamas kepenyse („pirmojo leidimo“ efektas), o po to biotransformuojamas, kad susidarytų NO lygiomis raumenų ląstelėmis. Kalbant apie povandeninį, subbukkalnogo ir (arba) „pirminės“ kepenų degradacijos vartojimas neįtrauktas (nedelsiant patenka į sisteminę kraujotaką). Pirminiai metabolitai yra di- ir mononitratai, galutinis glicerinas. Su sublingualiu priėmimu_maks pagrindiniai metabolitai (0,2–0,3 ng / ml) pasiekė 120–150 s, T_1/2 nitroglicerinas 1-4,4 min., metabolitai - 7 min. Pasiskirstymo tūris yra 3 l / kg, klirensas yra 0,3–1,0 l / kg / min. Kai į orą įeina aerozolis C_maks metabolitai (14,6 ng / ml) pasiekiami po 5,3 min., santykinis biologinis prieinamumas - 76%, T_1/2 - 20 min. Vartojant 6,4 mg C_maks metabolitai (0,1–0,2 ng / ml) pasiekiami per 20–60 min. Santykinis biologinis prieinamumas - 10–15%. T_1/2 metabolitai yra 4 valandos_1/2 - 1–3 min., Bendrasis klirensas - 30–78 l / min., Esant širdies nepakankamumui, šie skaičiai atitinkamai sumažėja iki 12 s - 1,9 min ir 3,6–13,8 l / min. Plazmoje jis jungiasi su baltymais (60%). Metabolitai išskiriami daugiausia per inkstus, dalis išsiskiria plaučiais su išeinančiu oru.

Naudojant sublingualines ir bukalines formas, krūtinės anginos priepuolis nutraukiamas po 1,5 min., O hemodinaminis ir antischeminis poveikis išlieka iki 30 minučių ir 5 valandas. Išgėrus nedideles dozes (2,5 mg), hemodinaminis poveikis tęsiasi iki 0,5 valandų, didelio (forte) - iki 5–6 valandų (esant šioms dozėms, hemodinaminis poveikis pasireiškia po 2–5 minučių, o antianginal - po 20–45 minučių).. Tepalo naudojimas užtikrina antiangininio poveikio vystymąsi 15–60 min. Ir 3-4 val. Transderminių formų poveikis pasireiškia 0,5–3 val. Ir trunka iki 8–10 valandų.

Medžiagos naudojimas Nitroglicerinas

IHD: krūtinės angina (gydymas, profilaktika), vazospazinė stenokardija (nestiprus stenokardija), koronarinės angiografijos metu sukeltas vainikinių arterijų spazmas, ūminis koronarinis sindromas, ūminis miokardo infarktas, ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas (širdies astma, astma, systomija). širdies nepakankamumas, kontroliuojama arterinė hipotenzija chirurginių procedūrų metu, hipertenzinių reakcijų prevencija endotrachėjos intubacijos metu, pjūviai ozhi, sternotomiją, okliuzija centrinės tinklainės arterijų, diskinezija stemplės, funkcinė holetsistopatii, ūminis pankreatitas, Choleryczny diegliai, spazminio žarnyno diskinezija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, ryškus hipotenzija, žlugimas, miokardo infarktas su mažu diastoliniu spaudimu kairiajame skiltyje ir (arba) sunki hipotenzija (SBP mažesnė nei 90 mm Hg) arba žlugimas, dešiniojo skilvelio infarktas, bradikardija, mažesnė nei 50 kartų / min. hipertenzija, galvos smegenų kraujavimas, galvos trauma, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, smegenų išemija, širdies tamponadas, toksinė plaučių edema, pažymėta aortos stenozė, sąlygos, susijusios su galinio diastolinio spaudimo sumažėjimu kairėje skilvelis (izoliuota mitralinė stenozė, konstriktyvus perikarditas), kampo uždarymo glaukoma, nėštumas, žindymas.

Naudojimo apribojimai. T

Anemija, hipertrofinė kardiomiopatija (idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė), padidėjęs amžius, sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, hipertirozė.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Vartojimas nėštumo metu galimas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

FDA - C veiksmo kategorija vaisiui.

Gydymo metu reikia nutraukti žindymą.

Nitroglicerino šalutinis poveikis

Dėl nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, silpnumas, motorinis neramumas, psichozės reakcijos, neryškus matymas, glaukomos paūmėjimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo pusės (kraujo formavimas, hemostazė): veido paraudimas, širdies plakimas, hipotenzija, įskaitant. ortostatinis, žlugimas, metemoglobinemija.

Virškinimo trakto dalis: burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas,

Odos dalis: cianozė, odos paraudimas.

Alerginės reakcijos: niežulys ir deginimas, alerginis kontaktinis dermatitas (naudojant transdermines formas).

Kiti: hipotermija, šilumos pojūtis, paradoksinis poveikis - krūtinės anginos priepuolis, išemija iki miokardo infarkto atsiradimo ir staiga mirties; tolerancijos plėtra.

Sąveika

Salicilatai padidina nitroglicerino koncentraciją plazmoje, barbitūratai pagreitina metabolizmą. Nitroglicerinas mažina adrenermimetikų, heparino antikoaguliantinio poveikio (su įvadu) poveikį spaudimui. Antihipertenziniai vaistai, antiadrenerginiai vaistai, vazodilatatoriai, sildenafilio citratas, kalcio antagonistai, tricikliniai antidepresantai, MAO inhibitoriai, etanolis, chinidinas ir novocainamidas padidina hipotenzinį ir sisteminį vazodilatacinį poveikį. Metioninas, N-acetilcisteinas, AKF inhibitoriai ir salicilatai didina antianginį aktyvumą. Unitioolis atkuria sumažintą jautrumą nitroglicerinui. Dihidroergotaminas, m-cholinolitikai, alfa adrenerginiai mimetikai, histaminas, pituitrinas, kortikosteroidai, CNS stimuliatoriai ir vegetatyviniai ganglijos, bičių venoms ir gyvatėms, pernelyg didelė insolacija mažina vazodilatatorių ir antianginį poveikį.

Perdozavimas

Simptomai: galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos spaudimas, neįprastas nuovargis ar silpnumas, alpimas, karščio pojūtis ar šaltkrėtis, padidėjęs prakaitavimas, širdies plakimas, pykinimas ir vėmimas, lūpų, nagų ar delnų cianozė, dusulys, hipotenzija, silpnas pulsas, padidėjęs kūno temperatūra, padidėjęs intrakranijinis spaudimas (galvos smegenų simptomai iki priepuolių ir komos vystymosi), metemoglobinemija.

Gydymas: pacientas padedamas į horizontalią padėtį (kojos pakyla virš galvos, kad padidėtų venų grįžimas į širdį), skrandžio plovimas (jei praeina trumpas laikas), plazmos pakaitalai, intraveniniai alfa adrenoreceptorių agonistai (fenilphrine). Turėtų būti vengiama epinefrino įvedimo kaip kardiotoninis agentas, nes gali sustiprėti šokas. Norint pašalinti metemoglobinemiją, 1–2 mg / kg dozėje yra naudojamas deguonis arba 1% metiltionino chlorido (metileno mėlyno) tirpalas, iv. Rekomenduojama stebėti hemoglobino koncentraciją kraujyje.

Vartojimo būdas

In / in, povandeninis, transderminis, į vidų, subbukalno.

Atsargumo priemonės Nitroglicerinas

Ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu ir su ūminiu širdies nepakankamumu, jis skiriamas griežtai hemodinaminei kontrolei. Jis vartojamas atsargiai aortos ir mitralinės stenozės atveju, pacientams, sergantiems hipovolemija ir sumažėjusiu BAP (mažiau nei 90 mm Hg). Hipertrofinė kardiomiopatija gali sukelti dažnesnius ir (arba) blogėjančius krūtinės anginos priepuolius. Ilgalaikė nekontroliuojama nitroglicerino dozė, skiriant dideles dozes pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, ir vaikams padidėja metemoglobinemijos rizika, pasireiškianti cianoze ir kraujo rudos spalvos atspalviu. Metemoglobinemijos atveju vaistas turi būti nedelsiant atšauktas, o priešnuodis metiltionino chloridas (metileno mėlynas) turėtų būti įvestas. Jei reikia, reikia toliau naudoti nitratus, kad būtų galima kontroliuoti metemoglobino kiekį kraujyje arba pakeisti nitratus į sydnonimine.

Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, reikia imtis atsargumo priemonių, vartojant vaistus, turinčius ryškių hipotenzinių ir vazodilatacinių savybių; Nerekomenduojama vartoti narkotikų alkoholio suvartojimo fone kambariuose, kuriuose yra didelė aplinkos temperatūra (vonia, sauna, karštas dušas), taip pat vartoti keletą tablečių vienu metu arba nuosekliai per trumpą laiką po pirmosios dozės.

Jūs negalite kramtyti tablečių ir kapsulių, kad sustabdytumėte krūtinės anginos ataka, nes į sisteminę kraujotaką gali patekti per didelė vaisto suma iš sunaikintų mikrokapsulių per burnos gleivinę. Kai galvos srityje atsiranda galvos skausmas ir kiti nemalonūs pojūčiai, pagerėjimas pasiektas paskiriant validolą arba mentolį lašai. Dažnai tik pirmosios dozės yra nepakankamai toleruojamos, tada šalutinis poveikis sumažėja.

Naudojant kartu su heparinu, būtina padidinti heparino dozę ir griežtai kontroliuoti iš dalies aktyvuotą tromboplastino laiką. Senyviems pacientams jis vartojamas atsargiai. Nerekomenduojama bukalinių formų priskirti pacientams, sergantiems aftine stomatitu, gingivitu, periodonto ligomis ir dantų šaknų sistema, nuimamais viršutiniais protezais.

Nekontroliuojamas priėmimas gali lemti tolerancijos vystymąsi, išreikštą mažinant poveikio trukmę ir sunkumą reguliariai naudojant, arba poreikį padidinti dozę, kad būtų pasiektas tas pats poveikis. Reguliariai vartojant ilgai trunkančias nitroglicerino formas, ypač pleistrus ir tepalus, vaistas beveik visada yra kraujyje, todėl toleravimo rizika labai padidėja. Kad būtų išvengta atsparumo atsiradimo, per parą reikia skirti pertrauką arba kartu vartoti kalcio antagonistus, AKF inhibitorius arba diuretikus. Naktį rekomenduojama iš organizmo pašalinti iš organizmo transderminių formų, taip paliekant laisvą laiką nuo vaisto veikimo. Jis turėtų būti atsargus dėl abstinencijos sindromo atsiradimo, susijusio su staigiu nitroglicerino nutraukimu organizme ir pasireiškiant staigiam insulto vystymuisi.

Įvedus / įvedant galimą tachifilaksiją, kuriai reikia keisti dozę. Tolerancijos laipsnį galima vertinti pagal slėgio dinamiką dešinėje atrijoje. Norint suderinti tolerancijos indeksą iki 25%, reikia nutraukti tirpalą. Intraveninio vartojimo tolerancijos raida gali būti imituojama sumažinant tirpalo nitroglicerino kiekį, nes pažeidžiamas administravimo metodas, nitroglicerinas sunaikinamas tiesiogiai veikiant šviesai arba absorbcija ant plastikinės infuzijos sistemos sienelių (20–80% naudojant polivinilchloridą, polistiren-butadieną, propionato sistemas) celiuliozė, lateksas arba poliuretanas). Rekomenduojama naudoti sistemas iš chemiškai gryno stiklo, polietileno, nailono, teflono, silikono. Nerekomenduojama naudoti per ilgas hidraulines linijas. Nustačius / įvedant nitrogliceriną, būtina atsižvelgti į tai, kad nutraukus infuziją ir perkeliant pacientą į tabletes (netgi ilgai veikiančias) nitratus, gali pasireikšti nutraukimo sindromas arba nepakankama dozė, padidėjęs komplikacijų dažnis ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu - padidėjęs krūtinės anginos priepuolis, padidėjęs krūtinės anginos priepuolis. kraujotakos nepakankamumo simptomai, miokardo infarkto pasikartojimas, ūminės širdies aneurizmos susidarymas, miokardo plyšimų dažnumo padidėjimas.