Beta-blokatoriai hipertenzijai

Viena iš populiariausių ir efektyviausių farmakologinių grupių gydant esminę ir simptominę hipertenziją tradiciškai laikoma beta blokatoriais.

Šie vaistai padeda ne tik veiksmingai sumažinti kraujospūdį, kai jis pasiekia aukštą lygį, bet ir padeda sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir pakankamai.

Kas yra beta ir alfa blokatoriai

Preparatai, kurie yra klasifikuojami kaip adrenerginiai blokatoriai, savo ruožtu skirstomi į keletą pogrupių, ir tai nepaisant to, kad juos visus galima veiksmingai naudoti slėgio padidėjimo gydymo metu.

Alfa blokatoriai yra biochemiškai aktyvios medžiagos, veikiančios alfa receptorius. Jie vartojami dėl esminės ir simptominės hipertenzijos. Dėl tablečių, indai išsiplėtė, dėl to jų atsparumas periferijai silpnėja. Dėl šio poveikio kraujo tekėjimas labai palengvinamas, o slėgio lygis mažėja. Be to, alfa blokatoriai sumažina kenksmingo cholesterolio ir riebalų kiekį kraujyje.

Be to, beta blokatoriai skirstomi į dvi kategorijas:

1. Jie veikia tik 1 tipo receptoriams - tokie vaistai paprastai vadinami selektyviais.
2. Narkotikai, turintys įtakos abiejų nervų tipų tipams - jie jau vadinami neselektyviais.

Atkreipkite dėmesį į tai, kad antrojo tipo adrenerginiai blokatoriai ne mažiau trukdo receptorių jautrumui, per kurį jie suvokia savo klinikinį poveikį.

Atkreipkite dėmesį į tai, kad dėl gebėjimo sumažinti širdies susitraukimų dažnį, beta blokatoriai gali būti naudojami ne tik gydyti esminius GB, bet ir pašalinti koronarinės širdies ligos apraiškas.

Klasifikacija

Remiantis vyraujančiu poveikiu beta-1 ir beta-2, adrenoreceptorių, beta adrenoreceptorių blokatoriai yra skirstomi į:

• selektyvus širdies poveikis (tai yra Metaprololis, Atenololis, Betaxololis, Nebivololis);
• selektyvus širdies poveikis (beta blokatoriai - vaistų, skirtų hipertenzijai, sąrašas yra toks: Propranololis, Nadololis, Timololis, Metoprololis).

Yra dar viena klasifikacija - pagal molekulės struktūros biochemines savybes. Atsižvelgiant į gebėjimą ištirpinti lipiduose arba vandenyje, šios grupės vaistų atstovai skirstomi į tris grupes:

1. Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis) - jie ypač rekomenduojami mažomis dozėmis kepenų ir stazinio širdies nepakankamumo išsivystymo stadijose.
2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (tarp jų yra Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Naudojamas mažiau pažengusiuose etapuose.
3. Amfifiliniai blokatoriai (atstovai - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ši grupė gavo didžiausią pasiskirstymą dėl savo plataus spektro veiksmų. Amfifiliniai blokatoriai dažniausiai vartojami GB ir CHD, ir skirtingose ​​šios patologijos variacijose.

Daugelis žmonių domisi vaistais (beta adrenoblokatoriais ar alfa blokatoriais) hipertenzijai geriau. Faktas yra tai, kad beta-blokatoriai, turintys didelį selektyvumą, t.y., turintys selektyvų selektyvų poveikį terapinėse dozėse (sąrašas - bisoprololis, metaprololis), bus tinkamesni hipertenzinio sindromo mažinimui ilgą laiką (ty sistemingai). ).

Jei reikalingas poveikis, kurio trukmė trumpai pasirodys (indikacija atspari GB, kai reikia skubiai sumažinti kraujospūdį, kad būtų išvengta širdies ir kraujagyslių katastrofos), tada galite priskirti alfa blokatorius, kurių veikimo mechanizmas vis dar skiriasi nuo BAB.

Kardioselektyvūs beta blokatoriai

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai terapinėse dozėse turi biocheminį aktyvumą, daugiausia susijusį su beta-1 adrenoreceptoriais. Svarbus dalykas yra tai, kad padidinus beta adrenoblokatorių dozę, jų specifiškumas gerokai sumažėja, o tada net ir labai selektyvus vaistas blokuoja abu receptorius. Labai svarbu suprasti, kad selektyvūs ir neselektyvūs beta adrenoblokatoriai sumažina kraujo spaudimo lygį maždaug tokiu pačiu būdu, tačiau širdies selektyvūs beta blokatoriai turi žymiai mažiau šalutinių poveikių, juos lengviau derinti esant susijusioms patologijoms. Tipiniai labai širdies ir kraujagyslių vaistai yra Metoprolol (prekinis pavadinimas - Egilok), taip pat Atenololis ir Bisoprololis. Kai kurie β-blokatoriai, tarp jų ir karvedilolis, blokuoja ne tik β1 ir β2-adrenerginius receptorius, bet ir alfa adrenerginius receptorius, kurie kai kuriais atvejais linksta gydytojo pasirinkimui.

Vidinis simpatomimetinis aktyvumas

Kai kuriems beta blokatoriams būdingas simpatomimetinis aktyvumas, kuris taip pat yra labai svarbus. Tokie vaistai apima pindololį ir acebutolį. Šios medžiagos praktiškai nesumažina arba mažina, bet ne ypač, HR indeksą poilsio metu, tačiau pakartotinai blokuoja žmogiškųjų išteklių padidėjimą vykstant fiziniam krūviui ar beta adrenomimetikų veikimui.

Vaistai, kurie tam tikru būdu turi vidinį simpatomimetinį aktyvumą, yra aiškiai parodyti įvairaus laipsnio bradikardijai.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad beta adrenoblokatorių naudojimas BCMA kardiologinėje praktikoje pakankamai sumažėjo. Šie vaistai paprastai tampa svarbūs nekomplikuotų hipertenzijos formų gydymui (tai apima net hipertenziją nėštumo metu - Oxprenolol ir Pindolol).

Pacientams, sergantiems krūtinės angina, šio pogrupio vartojimas yra labai ribotas, nes jie yra mažiau veiksmingi (palyginti su β-adrenoreceptorių blokatoriais be VSMA), atsižvelgiant į neigiamą chronotropinį ir bathmotropinį poveikį.

Beta-blokatoriai, vartojantys BCMA, negali būti vartojami pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu (sutrumpintu ACS), ir pacientams, sergantiems infarktu, nes yra didelė kardiogeninių komplikacijų ir mirtingumo rizika, palyginti su beta adrenerginiais blokatoriais be BCMA. Vaistai su VSMA nėra svarbūs gydant širdies nepakankamumą.

Lipofiliniai vaistai

Visi lipofiliniai beta blokatoriai neabejotinai neturėtų būti vartojami nėštumo metu - šią savybę lemia tai, kad jie didele dalimi prasiskverbia per placentos barjerą, ir jau po tam tikro laiko po vartojimo jie pradeda turėti nepageidaujamą poveikį vaisiui. Atitinkamai, atsižvelgiant į tai, kad beta adrenoblokatoriai nėščioms moterims gali būti naudojami tik tuo atveju, jei rizika yra kelis kartus mažesnė už numatomą naudą, nagrinėjamų vaistų kategorija visai neleidžiama.

Hidrofiliniai vaistai

Viena iš svarbiausių hidrofilinių vaistų savybių yra jų ilgesnis pusinės eliminacijos laikas (pvz., Atenololis išsiskiria iš organizmo per 8-10 valandų), o tai leidžia juos vartoti 2 kartus per dieną.

Tačiau čia yra dar vienas bruožas - atsižvelgiant į tai, kad pašalinimo metu didžiausia našta tenka inkstams, nėra sunku atspėti, kad žmonės, kuriems šis organas nukentėjo nuolat didėjant slėgiui, neturėtų vartoti narkotikų iš šios grupės.

Naujausios kartos beta blokatoriai

Šiuo metu beta blokatorių grupėje yra daugiau nei 30 elementų. Akivaizdu, kad reikia įtraukti juos į širdies ir kraujagyslių ligų gydymo programą (trumpalaikis CVD), ir tai patvirtina statistiniai duomenys. Per pastaruosius 50 širdies klinikinės praktikos metų beta blokatoriai ėmėsi stiprios pozicijos komplikacijų profilaktikai ir įvairių hipertenzijos, vainikinių arterijų ligos, CHF, metabolinio sindromo (MS) formų ir stadijų, taip pat įvairių skilvelių ir supraventrikulinių kilmės tipų tachiaritmijų formų ir stadijų gydymui..

Vadovaujantis visuotinai pripažintų standartų reikalavimais, visais nesudėtingais atvejais hipertenzijos gydymas vaistais prasideda nuo beta adrenoblokatorių ir AKF inhibitorių, daug kartų mažinant AMI ir kitų širdies ir kraujagyslių ligų, kilusių iš įvairių šaltinių, riziką.

Užkulisiuose manoma, kad šiandien geriausi beta blokatoriai yra vaistai, tokie kaip bisoprololis, karvedilolis; Metoprololio sukcinatas ir nebivololis.

Laikykite, kad tik gydantis gydytojas turi teisę paskirti beta blokatorių.

Bet kuriuo atveju rekomenduojama rinktis tik naujos kartos vaistus. Visi ekspertai sutinka, kad jie sukelia minimalų šalutinį poveikį ir jokiu būdu padeda įveikti užduotį, o tai lemia gyvenimo kokybės pablogėjimą.

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Šios grupės vaistai aktyviai naudojami gydant tiek GB, tiek simptominę hipertenziją, taip pat tachikardijas, skausmą krūtinėje ir net prieširdžių virpėjimą. Tačiau prieš pradedant jį vartoti, reikia remtis kai kuriomis gana dviprasmėmis šių vaistų savybėmis:

• Beta blokatoriai (sutrumpinti BAB) labai slopina sinusinio mazgo gebėjimą generuoti impulsus, dėl kurių padidėja širdies susitraukimų dažnis, todėl sukelia sinusų bradikardiją - lėtėja impulsas iki vertės, mažesnės nei 50 min. Šis šalutinis poveikis yra mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.
• Atkreipkite dėmesį į tai, kad šios grupės vaistai, turintys didelį tikimybės laipsnį, gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Be to, jie žymiai sumažina širdies susitraukimų jėgą, ty jie taip pat turi neigiamą bathmotropinį poveikį. Pastaroji yra mažiau ryški BAB su vazodilatacinėmis savybėmis.
• BAB sumažina kraujospūdį. Šios grupės vaistai sukelia tikrąjį periferinių kraujagyslių spazmą. Dėl to gali pasireikšti galūnių aušinimas, jei yra Raynaud sindromas, pastebima jo neigiama dinamika. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.
• BAB gerokai sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus Nadololį). Dėl periferinės kraujotakos kokybės pablogėjimo, gydymas šiais vaistais retai sukelia sunkų bendrą silpnumą.

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra gydymas stenokardijos ir širdies priepuolių gydymui. Atkreipkite dėmesį, kad, skirtingai nei nitratai, šie vaistai visai nedaro tolerancijos ilgą laiką. BAB gali žymiai susikaupti organizme, kuris po kurio laiko šiek tiek sumažina vaisto dozę. Be to, šie įrankiai puikiai apsaugo pačią miokardą, optimizuodami prognozę, sumažindami pasikartojančio AMI pasireiškimo riziką.

Visų BAB antiangininis aktyvumas yra santykinai tas pats. Jų pasirinkimas grindžiamas šiais privalumais, kurių kiekvienas labai svarbus:

• poveikio trukmė;
• akivaizdaus šalutinio poveikio nebuvimas (kompetentingo naudojimo atveju);
• palyginti mažos kainos;
• galimybė derinti su kitais vaistais.

Gydymo kursas prasideda palyginti maža doze ir palaipsniui didinamas iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o CAD lygis nesumažėjo žemiau 100 mm Hg. Str. Po tikėtino gydomojo poveikio atsiradimo (krūtinės skausmo pradžios nutraukimas, tolerancijos normalizavimas bent jau vidutiniškai), dozė per tam tikrą laikotarpį sumažinama iki minimalaus veiksmingo.

Teigiamas BAB poveikis ypač pastebimas, jei krūtinės angina derinama su sinuso tachikardija, simptomine hipertenzija, glaukoma (padidėjęs akispūdis), vidurių užkietėjimas ir virškinimo trakto refliuksas.

Miokardo infarktas

Farmakologinės grupės BAB preparatai AMI yra dvigubos naudos. Jų įvedimas į pirmąją valandą po AMI pasireiškimo sumažina deguonies poreikį širdies raumenyse ir pagerina jo tiekimą, žymiai sumažina skausmą, prisideda prie nekrozinės zonos demarkacijos ir sumažina skrandžio aritmijų, keliančių tiesioginį pavojų žmogaus gyvybei, riziką.

Ilgalaikis BAB vartojimas sumažina širdies priepuolio pasikartojimo riziką. Jau buvo moksliškai įrodyta, kad BAB įvedimas, po to perkėlus į „piliulę“, žymiai sumažina mirtingumą, kraujotakos sustojimo riziką ir ne mirtinų širdies ir kraujagyslių sutrikimų pasikartojimą 15%. Tuo atveju, kai ankstyvoji trombolizė yra atliekama esant nepaprastajai padėčiai, BAB nesumažina mirtingumo, tačiau žymiai sumažina krūtinės anginos riziką.

Kalbant apie nekrozės demarkacinės zonos formavimąsi širdies raumenyse, labiausiai pasireiškia BAB, kuris neturi vidinio simpatomimetinio aktyvumo. Atitinkamai, būtų geriau naudoti selektyvius širdies agentus. Jos yra ypač veiksmingos miokardo infarkto derinimui su hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija po infarkto ir tachisistolinės AF formos. BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas yra hospitalizuotas, jei nėra absoliučių kontraindikacijų. Jei nepageidaujamas šalutinis poveikis nepastebėtas, gydymas šiais vaistais tęsiasi mažiausiai metus po to, kai patiria AMI.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Beta-blokatoriai turi daugiakryptį poveikį, todėl jie yra vienas iš pasirinktų vaistų šioje situacijoje. Žemiau pateikiami tie, kurie, vertindami CHF, turi didžiausią vertę:

• Šie vaistai labai pagerina širdies siurbimo funkciją.
• Beta-blokatoriai gerai sumažina tiesioginį toksinį norepinefrino poveikį.
• BAB labai sumažina širdies susitraukimų dažnį, tuo pačiu metu dėl to pailgėja diastolė.
• Jie turi didelį antiaritminį poveikį.
• Vaistai gali užkirsti kelią kairiojo skilvelio remodeliavimui ir diastolinei disfunkcijai.

Ypač svarbus buvo BAB gydymas po bendros teorijos, paaiškinančios CHF pasireiškimą, buvo neurohormoninė teorija, pagal kurią nekontroliuojamas neurohormonų aktyvumo padidėjimas sukelia ligos progresavimą, o pagrindinis vaidmuo tenka noradrenalinui. Todėl beta blokatoriai (aišku, kad tik tie, kurie neturi simpatinės veiklos), blokuodami šios medžiagos poveikį, užkerta kelią CHF vystymuisi ar progresavimui.

Hipertenzija

Beta blokatoriai jau seniai sėkmingai naudojami gydant hipertenziją. Jie blokuoja nepageidaujamą simpatinės nervų sistemos įtaką širdžiai, o tai labai palengvina jo darbą, tuo pačiu sumažindamas kraujo ir deguonies poreikį. Atitinkamai, tai sumažina širdies apkrovą, o tai savo ruožtu sumažina kraujospūdžio skaičių.

Priskirti blokatoriai padeda hipertenziniams pacientams kontroliuoti širdies susitraukimų dažnį ir yra naudojami gydant aritmijas. Labai svarbu renkantis tinkamą beta blokatorių atsižvelgti į skirtingų grupių vaistų savybes. Be to, reikia atsižvelgti į įvairius šalutinius poveikius.

Taigi, jei gydytojas laikosi individualaus požiūrio į kiekvieną pacientą, net ir tik beta blokatoriams jis galės pasiekti reikšmingų klinikinių rezultatų.

Širdies ritmo sutrikimai

Atsižvelgiant į tai, kad širdies susitraukimų stiprumo sumažėjimas žymiai sumažina miokardo deguonies poreikį, BAB sėkmingai naudojamas šiems širdies ritmo sutrikimams:

• prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas,
• supraventrikulinės aritmijos,
• blogai toleruojamas sinuso tachikardija,
• Naudojami šio farmakologinės grupės vaistai ir skilvelių aritmijos, tačiau čia jų veiksmingumas bus mažesnis,
• BAB derinyje su kalio preparatais buvo sėkmingai gydomi įvairios aritmijos, kurias sukėlė glikozidų intoksikacija.

Šalutinis poveikis

Tam tikrą šalutinio poveikio dalį sukelia pernelyg didelis BAB poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, būtent:

• sunki bradikardija (kai širdies susitraukimų dažnis nukrenta žemiau 45 minučių per minutę);
• atrioventrikulinis blokas;
• arterinė hipotenzija (sumažėjęs GARDEN lygis žemiau 90-100 mm Hg. str.), atkreipkite dėmesį į tai, kad toks poveikis paprastai atsiranda intraveniniu beta blokatorių vartojimu;
• padidėjęs CHF simptomų intensyvumas;
• sumažėja kojų kraujotakos intensyvumas, sumažėjęs širdies tūris - tokia problema dažniausiai būna vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems yra periferinių kraujagyslių aterosklerozė arba akivaizdus endarteritas.

Yra dar vienas labai įdomus šių vaistų veikimo bruožas - pavyzdžiui, jei pacientui yra feochromocitoma (gerybinis antinksčių navikas), tada beta blokatoriai gali sukelti kraujospūdžio padidėjimą dėl α1-adrenoreceptorių stimuliacijos ir hemato-mikrocirkuliacinės lovos vazospazmo. Visi kiti nepageidaujami šalutiniai reiškiniai, būdami vienaip ar kitaip, susiję su beta blokatorių vartojimu, yra tik individualaus netoleravimo pasireiškimas.

Anuliavimo sindromas

Jei vartojate beta adrenoblokatorių ilgą laiką (ty kelis mėnesius ar net savaites), tada staiga nustojate jį vartoti, atsiranda nutraukimo sindromas. Jo rodikliai bus tokie simptomai: širdies plakimas, nerimas, krūtinės anginos priepuoliai, patologinių požymių atsiradimas EKG, AMI tikimybė ir netgi staiga mirtis.

Pasitraukimo sindromo pasireiškimą galima paaiškinti tuo, kad priėmimo metu organizmas jau prisitaiko prie sumažėjusio norepinefrino poveikio - ir šis poveikis pasiektas didinant adrenerginių receptorių skaičių organuose ir audiniuose. Atsižvelgiant į tai, kad BAB sulėtina skydliaukės hormono tiroksino (T4) transformaciją į hormono trijodtironiną (T3), kai kurie nutraukimo sindromo pasireiškimai (nerimas, drebulys, palpitacija), ypač ryškūs po nutraukimo propranololio, gali būti dėl skydliaukės hormonų pertekliaus.

Siekiant įgyvendinti prevencines nutraukimo sindromo priemones, jas reikia palaipsniui atsisakyti per 14 dienų, tačiau šis principas yra svarbus tik tuomet, kai vartojamas geriamasis vaistas.

Beta blokatoriai: vaistų sąrašas

Svarbus vaidmuo reguliuojant kūno funkcijas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išleidžiami į kraujotaką ir veikia specialioms jautrioms nervų galūnėms - adrenoreceptoriams. Pastarieji yra suskirstyti į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Aktyvavus β1 adrenoreceptorius, padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, išsiplečia koronarinės arterijos, pagerėja širdies laidumas ir automatizmas, glikogeno skaidymas kepenyse ir energijos susidarymas.

Kai β2 adrenoreceptoriai yra sužadinti, kraujagyslių sienelės, bronchų raumenys atsipalaiduoja, gimdos tonas mažėja nėštumo metu, sustiprėja insulino sekrecija ir riebalų suskirstymas. Taigi beta adrenoreceptorių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda mobilizuoti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta-blokatoriai (BAB) - vaistų grupė, jungianti beta adrenerginius receptorius ir užkertanti kelią katecholaminams jų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnumą ir stiprumą, mažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja deguonies suvartojimas širdies raumenyse.

Diastolė pailgėja - poilsio, širdies raumenų atsipalaidavimo laikotarpis, kurio metu vainikiniai kraujagyslės yra užpildyti krauju. Intrakardijos diastolinio spaudimo mažinimas taip pat prisideda prie koronarinės perfuzijos (miokardo kraujo tiekimo) gerinimo.

Kraujo srautas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančių į išemines sritis, todėl pagerėja fizinio aktyvumo tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat neleidžia kauptis kalcio jonams širdies ląstelėse, pablogina miokardo energijos apykaitą.

Klasifikacija

BAB - plati narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nedarant įtakos β2-adrenoreceptoriams, kurie yra bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugesnis jis naudojamas tuo pačiu metu esant kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligoms, taip pat cukriniu diabetu. Tačiau atrankumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB yra vidinis simpatomimetinis aktyvumas: gebėjimas tam tikru mastu skatinti beta adrenoreceptorius. Palyginti su įprastiniais BAB, tokie vaistai sulėtina širdies susitraukimų dažnį ir jo susitraukimų stiprumas, dėl kurio dažniau atsiranda nutraukimo sindromas, mažiau neigiamai veikia lipidų metabolizmą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, ty jie turi kraujagyslių plečiančias savybes. Šis mechanizmas įgyvendinamas naudojant ryškią vidinę simpatomimetinę veiklą, alfa adrenoreceptorių blokadą arba tiesioginį poveikį kraujagyslių sienoms.

Veiksmų trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros savybių. Lipofiliniai vaistai (propranololis) trunka keletą valandų ir greitai pašalinami iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) veikia ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat buvo sukurtos ilgalaikės lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra labai trumpas veikimo laikas - iki 30 minučių (esmololis).

Sąrašas

1. Bioselektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• propranololis (anaprilinas, obzidanas);
• nadolol (korgard);
• sotalolis (sogexal, tensol);
• timololis (blokada);
• nipradilolis;
• flistrololis.

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• oksprenololis (trazikorius);
• pindololis (viskis);
• alprenololis (aptinas);
• penbutololis (betapresinas, levatolis);
• bopindololis (sandonormas);
• bukindololis;
• dilevalolis;
• karteololis;
• labetalolis.

2. Širdies selektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• metoprololis (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololis (beta, tenorminas);
• betaksololis (betak, lokren, karlonas);
• esmololis (bangolaužis);
• bisoprololis (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomoras, koncormas, corbis, koordinatorius, koronatas, nipertenas, padangos);
• karvedilolis (akridilolis, bagodilolis, vedicardolis, dilatrendas, karvedigamas, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololis (binelolis, purkštuvas, nebikolis, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• acebutalolis (acecor, sectral);
• talinololis (kordanumas);
• prololio tikslai;
• epanolol (vazakor).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

• amozularolis;
• bukindololis;
• dilevalolis;
• labetololis;
• medroksalolis;
• nipradilolis;
• pindololis.

4. BAB ilgai veikiantys:

5. BAB ultragarso veiksmas, selektyvus širdies:

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pirmaujančių agentų, gydančių krūtinės angina ir užkertant kelią atakoms. Skirtingai nuo nitratų, šie vaistai ilgą laiką nesukelia tolerancijos (atsparumo vaistams). BAB gali kauptis (kaupiasi) organizme, o tai leidžia laikui bėgant sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumenį, pagerindami prognozes, mažindami pasikartojančio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antiangininė veikla yra maždaug tokia pati. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, kaina ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą maža doze, palaipsniui didindami jį iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujospūdis yra bent 100 mm Hg. Str. Po gydomojo poveikio atsiradimo (insultų nutraukimas, fizinio krūvio tolerancijos gerinimas) dozė palaipsniui sumažinama iki minimalaus veiksmingumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelių BAB dozių, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamai efektyviai panaudojant šias lėšas, geriau jas derinti su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti nutraukimo sindromą.

BAB ypač skiriamas, jei anginos pectoris derinamas su sinuso tachikardija, arterine hipertenzija, glaukoma, vidurių užkietėjimu ir virškinimo trakto refliuksu.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarkte prisideda prie širdies raumenų nekrozės zonos ribojimo. Tuo pačiu metu sumažėja mirtingumas, sumažėja pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo rizika.

Šis poveikis turi BAB be vidinio simpatomimetinio poveikio, geriau naudoti širdies selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto derinimui su arterine hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija ir infarkto tachisistoline forma.

BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas į ligoninę patenka į ligoninę, nesant kontraindikacijų. Nesant šalutinio poveikio, gydymas jomis tęsiasi mažiausiai metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tiriamas BAB naudojimas širdies nepakankamumui. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumo (ypač diastolinio) ir krūtinės anginos deriniu. Ritminiai sutrikimai, arterinė hipertenzija, prieširdžių virpėjimo tachisistolinė forma kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu taip pat yra pagrindas paskirti šią narkotikų grupę.

Hipertenzija

BAB yra rodomi gydant hipertenziją, kurią sukelia kairiojo skilvelio hipertrofija. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie gyvena aktyviai. Šiai vaistų grupei skiriama arterinė hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat miokardo infarktu.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, blogai toleruojamas sinusinis tachikardija. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažesnis. BAB kartu su kalio preparatais vartojamas glikozidų intoksikacijos sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinuso mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus ir sukelia sinusų bradikardiją - lėtina impulsą iki vertės, mažesnės nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

Šios grupės preparatai gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Jie sumažina širdies susitraukimų galią. Paskutinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus BAB su vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Gali pasirodyti šaltos galūnės, pablogėja Raynaud sindromas. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl šių fondų gydymo periferinės kraujotakos pablogėjimo kartais yra ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl to, kad kartu blokuoja β2-adrenoreceptoriai. Šį šalutinį poveikį širdies selektyviuose vaistuose yra mažiau. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš krūtinės anginą ar hipertenziją, dažnai būna gana didelės, tuo tarpu kardioselektyvumas žymiai sumažėja.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikiną kvėpavimo nutraukimą.

BAB pablogina alerginių reakcijų į vabzdžių įkandimus, medicininius ir maisto alergenus kursą.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šie šalutiniai poveikiai yra žymiai mažiau ryškūs hidrofiliniuose BAB, ypač atenololyje.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai sukelia raumenų silpnumą, sumažėjusią ištvermę ir nuovargį.

Metabolizmas

Ne selektyvūs BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistai slopina gliukozės mobilizavimą iš kepenų, prisideda prie ilgalaikės hipoglikemijos vystymosi diabetu sergantiems pacientams. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to žymiai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei reikia skirti BAB kartu su cukriniu diabetu sergantiems pacientams, pirmenybę reikėtų teikti širdies selektyviems vaistams arba juos pakeisti kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač neselektyvių, sumažina „geros“ cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina „blogų“ (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) lygį. Šis trūkumas netenka vaistų, turinčių β1 vidinę simpatomimetinę ir α blokuojančią veiklą (karvedilolis, labetololis, pindololis, dilevalolis, tseliprololis).

Kiti šalutiniai poveikiai

BAB gydymas kai kuriais atvejais lydi seksualinę disfunkciją: erekcijos sutrikimą ir seksualinio noro praradimą. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimą, niežėjimą, eritemą, psoriazės simptomus. Retais atvejais užregistruojamas plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kuriant agranulocitozę ir trombocitopeninę purpurą.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia padidėjusiu krūtinės anginos priepuolių, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto raida. Švelniais atvejais nutraukimo sindromas lydi tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Nutraukimo sindromas paprastai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po BAB nutraukimo.

Kad išvengtumėte abstinencijos sindromo atsiradimo, turite laikytis šių taisyklių:

• nutraukti BAB lėtai dvi savaites, palaipsniui mažinant dozę vienu metu;
• BAB nutraukimo metu ir po jo būtina apriboti fizinę veiklą ir, jei reikia, padidinti nitratų ir kitų antiangininių vaistų, taip pat kraujo spaudimą mažinančių vaistų dozę.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas šiais atvejais:

• plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• bronchinė astma;
• ligos sinuso sindromas;
• atrioventrikulinė blokas II - III laipsnis;
• sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Str. ir žemiau;
• širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 per minutę;
• blogai kontroliuojamas insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija BAB - Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimui su pertrūkiais.

Širdies gydymas

internetinis katalogas

Šiuolaikinis beta blokatorių sąrašas

Vaistai, turintys svarbų terapinį poveikį, yra plačiai naudojami specialistams. Jie naudojami širdies ligoms gydyti, kurios yra dažniausios tarp kitų patologijų. Šios ligos dažnai sukelia pacientų mirtį. Šių ligų gydymui reikalingi vaistai yra beta blokatoriai. Toliau pateikiamas 4 klasių vaistų sąrašas ir jų klasifikacija.

Beta blokatorių klasifikacija

Cheminė vaistų struktūra yra nevienalytė, o klinikinis poveikis nepriklauso nuo jo. Daug svarbiau yra nustatyti tam tikrų receptorių specifiškumą ir jų afinitetą. Kuo didesnis beta-1 receptorių specifiškumas, tuo mažiau narkotikų šalutinis poveikis. Šiuo atžvilgiu racionaliai turėtų būti pateiktas visas beta blokatorių sąrašas.

Pirmoji narkotikų karta:

• nenuoseklus 1 ir 2 tipų beta receptoriams: „Propranolol“ ir „Sotalol“, „Timolol“ ir „Oxprenolol“, „Nadolol“, „Penbutamolis“.

• selektyvus pirmojo tipo beta receptoriams: "Bisoprololis" ir "Metoprololis", "Acebutalolis" ir "Atenololis", "Esmololis".

• Selektyvūs beta-1 blokatoriai su papildomomis farmakologinėmis savybėmis: "Nebivololis" ir "betaxalolis", "Talinololis" ir "Tseliprololis".
• Nepelektyvūs beta-1 ir beta-2 blokatoriai su papildomomis farmakologinėmis savybėmis: karvedilolis ir karteololis, labetalolis ir bukindololis.

Šie beta adrenoblokatoriai (vaistų sąrašas, žr. Aukščiau) įvairiais laikais buvo pagrindinė vaistų, kurie buvo naudojami ir naudojami dabar kraujagyslių ir širdies ligoms, grupė. Daugelis iš jų, daugiausia antrosios ir trečiosios kartos atstovai, yra naudojami šiandien. Dėl jų farmakologinio poveikio galima kontroliuoti širdies susitraukimų dažnį ir ektopinį ritmą į skilvelius, siekiant sumažinti krūtinės anginos priepuolių dažnį.

Klasifikacijos paaiškinimas

Ankstyvieji vaistai yra pirmosios kartos atstovai, ty neselektyvūs beta blokatoriai. Pirmiau pateiktas narkotikų ir narkotikų sąrašas. Šie vaistai gali blokuoti 1 ir 2 tipų receptorius, suteikdami tiek terapinį poveikį, tiek šalutinį poveikį, kurį išreiškia bronchų spazmas. Kadangi jie yra draudžiami LOPL, bronchų astma. Svarbiausi pirmosios kartos vaistai yra: "Propranololis", "Sotalolis", "Timololis".

Tarp antrosios kartos atstovų buvo sudarytas beta adrenoblokatorių sąrašas, kurio veikimo mechanizmas yra susijęs su pirmosios rūšies receptorių blokavimu. Jiems būdingas silpnas afinitetas 2 tipo receptoriams, todėl pacientams, sergantiems astma ir LOPL, jie retai sukelia bronchų spazmą. Svarbiausi antrosios kartos vaistai yra bisoprololis ir metoprololis, atenololis.

Trečiosios kartos beta blokatoriai

Trečiosios kartos atstovai - tai moderniausi beta blokatoriai. Vaistų sąrašas susideda iš „Nebivolol“, „Carvedilol“, „Labetalol“, „Bucindolol“, „Tseliprolol“ ir kitų (žr. Aukščiau). Svarbiausi klinikiniu požiūriu yra šie: „Nebivololis“ ir „Karvedilolis“. Pirmasis iš esmės blokuoja beta-1 receptorius ir stimuliuoja NO išsiskyrimą. Tai sukelia kraujagyslių išplitimą ir sumažina aterosklerozinių plokštelių riziką.

Manoma, kad beta blokatoriai išgydo hipertenziją ir širdies ligas, o Nebivolol yra universalus vaistas, kuris gerai veikia abiem tikslais. Tačiau jos kaina yra šiek tiek didesnė už poilsio kainą. Panašios savybės, bet šiek tiek pigesnės, yra karvedilolis. Jis jungia beta-1 ir alfa blokatoriaus savybes, kurios leidžia sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir stiprumą, taip pat išplėsti periferinius kraujagysles.

Šie poveikiai leidžia kontroliuoti lėtinį širdies nepakankamumą ir hipertenziją. CHF atveju karvedilolis yra pasirinktas vaistas, nes jis taip pat yra antioksidantas. Kadangi įrankis neleidžia vystytis aterosklerozinėms plokštelėms.

Vaistų grupės vartojimo indikacijos

Visos beta adrenoblokatorių vartojimo indikacijos priklauso nuo konkrečios konkrečios vaistų grupės savybių. Neselektyvūs blokatoriai turi siauresnius požymius, o selektyvūs yra saugesni ir gali būti plačiau naudojami. Apskritai indikacijos yra dažnos, nors jas riboja kai kurių pacientų nesugebėjimas vartoti vaisto. Neselektyvių vaistų indikacijos yra tokios:

• miokardo infarktas bet kuriuo laikotarpiu, krūtinės anginos, poilsio, nestabilios stenokardijos;
• normos formos ir takio formos prieširdžių virpėjimas;
• sinuso tachiaritmija su ar be skilvelio laidumo;
• širdies nepakankamumas (lėtinis);
• arterinė hipertenzija;
• hipertirozė, tirotoksikozė su arba be krizės;
• feochromocitoma, turinti krizę arba pagrindinę ligos terapiją prieš operaciją;
• migrena;
• aortos aneurizma stratifikuota;
• alkoholinio ar narkotinio pasitraukimo sindromo.

Dėl daugelio grupės vaistų saugumo, ypač antrosios ir trečios kartos, beta blokatorių sąrašas dažnai pasireiškia širdies ir kraujagyslių ligų gydymo protokoluose. Kalbant apie vartojimo dažnumą, jie beveik identiški AKF inhibitoriams, kurie naudojami CHF ir hipertenzijos gydymui su metaboliniu sindromu ir be jo. Kartu su diuretikais šios dvi vaistų grupės gali padidinti lėtinę širdies nepakankamumą.

Kontraindikacijos

Beta blokatoriai, kaip ir kiti vaistai, turi tam tikrų kontraindikacijų. Be to, kadangi vaistai veikia receptorius, jie yra saugesni nei AKF inhibitoriai. Bendros kontraindikacijos:

• bronchų astma, LOPL;
• bradiaritmija, ligos sinuso sindromas;
• atrioventrikulinis blokas II;
• simptominė hipotenzija;
• nėštumas, vaiko amžius;
• širdies nepakankamumo dekompensavimas - CHF II B-III.

Kontraindikacija taip pat veikia kaip alerginė reakcija į blokatorių. Jei dėl bet kokio vaisto atsiranda alergija, problemą pakeis narkotikų pakeitimas.

Klinikinio narkotikų vartojimo poveikis

Kai stenokardijos vaistai žymiai sumažina anginalinių atakų dažnį ir jų stiprumą, sumažėja ūminių vainikinių reiškinių tikimybė. CHF gydymas beta adrenoblokatoriais su AKF inhibitoriais ir dviem diuretikais padidina gyvenimo trukmę. Narkotikai veiksmingai kontroliuoja tachirarizmą ir slopina dažną negimdinių ritmų laikymąsi skilveliuose. Iš viso lėšos padeda kontroliuoti bet kokios širdies ligos apraiškas.

Išvados dėl beta blokatorių

Karvedilolis ir Nebivololis yra geriausi beta blokatoriai. Vaistų, kuriuose vyrauja beta-receptorių aktyvumas, sąrašas papildo pagrindinių terapiškai svarbių vaistų sąrašą. Todėl klinikinėje praktikoje turėtų būti naudojami ir trečiosios kartos atstovai, ty „Carvedilol“ arba „Nebivolol“, arba daugiausia beta-1 receptorių selektyvūs vaistai: „Bisoprololis“, „Metoprololis“. Jau šiandien jų naudojimas leidžia kontroliuoti hipertenziją ir gydyti širdies ligas.

Beta blokatoriai - vaistų, naudojamų širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms (hipertenzija, krūtinės angina, miokardo infarktas, širdies ritmo sutrikimai ir lėtinis širdies nepakankamumas), klasė ir kt. Šiuo metu beta blokatorius naudoja milijonai žmonių visame pasaulyje. Šios farmakologinių medžiagų grupės kūrėjas sukėlė širdies ligų gydymo revoliuciją. Šiuolaikinėje praktinėje medicinoje beta adrenoblokatoriai buvo naudojami kelis dešimtmečius.

Adrenalinas ir kiti katecholaminai atlieka būtiną vaidmenį žmogaus organizme. Jie patenka į kraujotaką ir veikia jautrius nervų galus - adrenoreceptorius, esančius audiniuose ir organuose. Ir jie savo ruožtu yra suskirstyti į 2 tipus: beta-1 ir beta-2-adrenoreceptorius.

Beta-blokatoriai blokuoja beta-1-adrenerginius receptorius, užtikrindami širdies raumenų apsaugą nuo katecholaminų poveikio. Dėl to sumažėja širdies raumenų susitraukimų dažnis, sumažėja krūtinės anginos ir širdies ritmo sutrikimų pavojus.

Beta-blokatoriai sumažina kraujospūdį naudodami keletą veikimo mechanizmų:

• beta-1 receptorių blokada;
• centrinės nervų sistemos depresija;
• sumažėjęs simpatinis tonas;
• renino kiekio kraujyje sumažėjimas ir jo sekrecijos sumažėjimas;
• širdies susitraukimų dažnumo ir greičio sumažėjimas;
• širdies galios sumažėjimas.

Aterosklerozėje beta blokatoriai gali sumažinti skausmą ir užkirsti kelią tolesniam ligos vystymuisi, gerina širdies ritmą ir mažina kairiojo skilvelio regresiją.

Be beta-1, beta-2 adrenoreceptoriai taip pat yra blokuojami, o tai sukelia neigiamą šalutinį poveikį, atsirandantį naudojant beta blokatorius. Todėl kiekvienam šios grupės vaistui priskiriamas vadinamasis selektyvumas - gebėjimas blokuoti beta-1-adrenerginius receptorius, nedarant įtakos beta-2-adrenerginiams receptoriams. Kuo didesnis vaisto selektyvumas, tuo veiksmingesnis jo gydomasis poveikis.

į turinį ^ Indikacijos

Į beta blokatorių nuorodų sąrašą įeina:

• širdies priepuolis ir po infarkto;
• krūtinės angina;
• širdies nepakankamumas;
• aukštas kraujo spaudimas;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• širdies ritmo sutrikimai;
• esminis drebulys;
• Marfano sindromas;
• migrena, glaukoma, nerimas ir kitos ligos, kurios nėra širdies pobūdžio.

Beta blokatorius yra labai lengva rasti tarp kitų vaistų pagal pavadinimą, būdingą „lol“ pabaigai. Visi šios grupės vaistai turi skirtingų veikimo mechanizmų receptorių ir nepageidaujamų reiškinių. Pagal pagrindinę klasifikaciją, beta blokatoriai yra suskirstyti į 3 pagrindines grupes.

atgal į indeksą ^ I karta - ne širdies atrankinis

Pirmosios kartos - ne širdies selektyvių blokatorių - paruošimas yra tarp pirmųjų šios grupės narių. Jie blokuoja pirmojo ir antrojo tipo receptorius, tokiu būdu suteikdami tiek gydomąjį, tiek šalutinį poveikį (gali sukelti bronchų spazmą).

į turinį ^ Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Kai kurie beta blokatoriai turi galimybę iš dalies stimuluoti beta adrenerginius receptorius. Ši savybė vadinama vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu. Tokie beta adrenoblokatoriai sulėtina širdies ritmą ir mažina jo susitraukimų stiprumą, turi mažiau neigiamo poveikio lipidų metabolizmui ir dažnai nesukelia abstinencijos sindromo.

Pirmosios kartos vaistai, turintys vidinę simpatomimetinę veiklą, apima:

• Alprenololis (Aptinas);
• Bukindololis;
• Labetalolis;
• Oksprenololis (Trazicor);
• Penbutololis (Betapressin, Levatol);
• Dilevalolis;
• Pindololis (Viskenas);
• Bopindololis (Sandonormas);
• Carteolol.

į turinį ^ Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

• Nadolol (Korgard);
• Timololis (Blokarden);
• Propranololis (Obzidanas, Anaprilinas);
• Sotalolis (Sotahexal, Tenzol);
• Flistrololis;
• Nepradilolis.

atgal į indeksą ^ II karta - selektyvus širdies

Antrosios kartos preparatai daugiausia blokuoja pirmojo tipo receptorius, kurių didžioji dalis yra lokalizuota širdyje. Todėl kardioelektyvūs beta blokatoriai turi mažiau šalutinių poveikių ir yra saugūs kartu su plaučių ligomis. Jų aktyvumas neturi įtakos beta-2 adrenoreceptoriams, esantiems plaučiuose.

II kartos beta blokatoriai paprastai yra įtraukti į veiksmingų vaistų, skiriamų prieširdžių virpėjimą ir sinusų tachikardiją, sąrašą.

į turinį ^ Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

• Talinololis (Kordanum);
• Atsebutalolis (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Goalprolol.

į turinį ^ Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

• Atenololis (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprololis (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprololis (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxololis (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivololis (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Karvedilolis (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxololis (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III karta - su vazodilatacinėmis savybėmis

Trečiosios kartos beta adrenoblokatoriai turi papildomų farmakologinių savybių, nes jie blokuoja ne tik beta receptorius, bet ir kraujagyslėse esančius alfa receptorius.

atgal į turinį ^ ne-kardioselektyvus

Naujos kartos neselektyvūs beta blokatoriai yra vaistai, kurie vienodai veikia beta-1 ir beta-2-adrenerginius receptorius ir prisideda prie kraujagyslių atsipalaidavimo.

• Pindololis;
• Nipradilolis;
• Medroxalol;
• Labetalolis;
• Dilevalolis;
• Bukindololis;
• Amozulololis.

į turinį ^ Kardioselektyvus

III kartos kardioelektriniai vaistai prisideda prie padidėjusio azoto oksido išsiskyrimo, dėl kurio kraujagyslės išsiplečia ir sumažėja aterosklerozinių plokštelių rizika. Naujos kartoselektrinių adrenoblokatorių kartos yra:

• Karvedilolis;
• Celiprololis;
• Nebivololis.

į turinį ^ Pagal trukmę

Be to, beta adrenoblokatoriai klasifikuojami pagal ilgalaikio ir ultragarso poveikio vaistų poveikį. Dažniausiai terapinio poveikio trukmė priklauso nuo beta-blokatorių biocheminės sudėties.

į turinį ^ Ilgas veikimas

Ilgai veikiantys vaistai skirstomi į:

• Trumpai veikiantis lipofilinis - gerai ištirpsta riebaluose, kepenys aktyviai dalyvauja jų apdorojime, veikia keletą valandų. Jie geriau įveikia barjerą tarp kraujotakos ir nervų sistemos (Propranolol);
• Lipofilinis ilgalaikis veikimas (retardas, metoprololis).
• Hidrofilinis - tirpus vandenyje ir neperdirbtas kepenyse (Atenololis).
• Amfifilinė - turi galimybę ištirpinti vandenyje ir riebaluose (bisoprololis, celiprololis, acebutololis), turi du būdus, kaip išskirti organizmą (išsiskiria inkstai ir metabolizuojamas kepenyse).

Ilgai veikiantys vaistai yra skirtingi veikimo mechanizmai adrenoreceptoriams ir yra suskirstyti į širdies selektyvius ir ne širdies selektyvius.

atgal į turinį ^ ne-kardioselektyvus

• Sotalolis;
• Penbutololis;
• Nadolol;
• Bopindololis.

į turinį ^ Kardioselektyvus

• Epanolol;
• Bisoprololis;
• Betaxololis;
• Atenololis.

atgal į indekso ^ ultragarso veiksmą

Ypač trumpai veikiantys beta blokatoriai naudojami tik droppers. Vaisto naudingosios medžiagos sunaikinamos veikiant kraujo fermentams ir nutraukiamos praėjus 30 minučių po procedūros pabaigos.

Trumpas aktyvaus veikimo laikotarpis mažina vaisto pavojingumą tuo pačiu metu atsirandančių ligų, tokių kaip hipotenzija ir širdies nepakankamumas, ir kardioelektyvumo broncho obstrukcinio sindromo atveju. Šios grupės atstovas yra esmololis.

Turinys ^ Kontraindikacijos

Beta blokatorių vartojimas yra visiškai draudžiamas:

• plaučių edema;
• kardiogeninis šokas;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• bradikardija;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• bronchinė astma;
• 2 laipsniai atrioventrikulinės širdies bloko;
• hipotenzija (kraujospūdžio sumažėjimas daugiau nei 20% normaliosios vertės);
• nekontroliuojamasis nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas;
• Raynaudo sindromas;
• periferinės arterijos aterosklerozė;
• alergija vaistui;
• nėštumo, taip pat vaikystėje.

atgal į turinį ^ Šalutinis poveikis

Tokių vaistų vartojimą reikia vartoti labai rimtai ir atsargiai, nes be gydomojo poveikio jie turi tokį šalutinį poveikį.

• Perviršis, miego sutrikimai, depresija;
• Galvos skausmas, galvos svaigimas;
• Atminties sutrikimas;
• Išbėrimas, niežulys, psoriazės simptomai;
• Plaukų slinkimas;
• Stomatitas;
• Prasta užduotis, greitas nuovargis;
• Alerginių reakcijų pasunkėjimas;
• Širdies ritmo sutrikimas - sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• Širdies blokada, kurią sukelia sutrikusi širdies laidumo funkcija;
• Sumažinti cukraus kiekį kraujyje;
• Cholesterolio kiekio kraujyje sumažinimas;
• Kvėpavimo sistemos ligų ir bronchų spazmo paūmėjimas;
• Širdies priepuolio atsiradimas;
• Didelio slėgio padidėjimo rizika nutraukus vaisto vartojimą;
• Seksualinės funkcijos sutrikimas.

Jei jums patinka mūsų straipsnis ir turite ką pridėti, pasidalinkite savo mintimis. Mums labai svarbu žinoti jūsų nuomonę!

Svarbus vaidmuo reguliuojant kūno funkcijas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išleidžiami į kraujotaką ir veikia specialioms jautrioms nervų galūnėms - adrenoreceptoriams. Pastarieji yra suskirstyti į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Aktyvavus β1 adrenoreceptorius, padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, išsiplečia koronarinės arterijos, pagerėja širdies laidumas ir automatizmas, glikogeno skaidymas kepenyse ir energijos susidarymas.

Kai β2 adrenoreceptoriai yra sužadinti, kraujagyslių sienelės, bronchų raumenys atsipalaiduoja, gimdos tonas mažėja nėštumo metu, sustiprėja insulino sekrecija ir riebalų suskirstymas. Taigi beta adrenoreceptorių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda mobilizuoti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta-blokatoriai (BAB) - vaistų grupė, jungianti beta adrenerginius receptorius ir užkertanti kelią katecholaminams jų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnumą ir stiprumą, mažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja deguonies suvartojimas širdies raumenyse.

Diastolė pailgėja - poilsio, širdies raumenų atsipalaidavimo laikotarpis, kurio metu vainikiniai kraujagyslės yra užpildyti krauju. Intrakardijos diastolinio spaudimo mažinimas taip pat prisideda prie koronarinės perfuzijos (miokardo kraujo tiekimo) gerinimo.

Kraujo srautas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančių į išemines sritis, todėl pagerėja fizinio aktyvumo tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat neleidžia kauptis kalcio jonams širdies ląstelėse, pablogina miokardo energijos apykaitą.

Klasifikacija

BAB - plati narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nedarant įtakos β2-adrenoreceptoriams, kurie yra bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugesnis jis naudojamas tuo pačiu metu esant kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligoms, taip pat cukriniu diabetu. Tačiau atrankumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB yra vidinis simpatomimetinis aktyvumas: gebėjimas tam tikru mastu skatinti beta adrenoreceptorius. Palyginti su įprastiniais BAB, tokie vaistai sulėtina širdies susitraukimų dažnį ir jo susitraukimų stiprumas, dėl kurio dažniau atsiranda nutraukimo sindromas, mažiau neigiamai veikia lipidų metabolizmą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, ty jie turi kraujagyslių plečiančias savybes. Šis mechanizmas įgyvendinamas naudojant ryškią vidinę simpatomimetinę veiklą, alfa adrenoreceptorių blokadą arba tiesioginį poveikį kraujagyslių sienoms.

Veiksmų trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros savybių. Lipofiliniai vaistai (propranololis) trunka keletą valandų ir greitai pašalinami iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) veikia ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat buvo sukurtos ilgalaikės lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra labai trumpas veikimo laikas - iki 30 minučių (esmololis).

Sąrašas

1. Bioselektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• propranololis (anaprilinas, obzidanas);
• nadolol (korgard);
• sotalolis (sogexal, tensol);
• timololis (blokada);
• nipradilolis;
• flistrololis.

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• oksprenololis (trazikorius);
• pindololis (viskis);
• alprenololis (aptinas);
• penbutololis (betapresinas, levatolis);
• bopindololis (sandonormas);
• bukindololis;
• dilevalolis;
• karteololis;
• labetalolis.

2. Širdies selektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• metoprololis (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololis (beta, tenorminas);
• betaksololis (betak, lokren, karlonas);
• esmololis (bangolaužis);
• bisoprololis (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomoras, koncormas, corbis, koordinatorius, koronatas, nipertenas, padangos);
• karvedilolis (akridilolis, bagodilolis, vedicardolis, dilatrendas, karvedigamas, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololis (binelolis, purkštuvas, nebikolis, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• acebutalolis (acecor, sectral);
• talinololis (kordanumas);
• prololio tikslai;
• epanolol (vazakor).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

• amozularolis;
• bukindololis;
• dilevalolis;
• labetololis;
• medroksalolis;
• nipradilolis;
• pindololis.

4. BAB ilgai veikiantys:

5. BAB ultragarso veiksmas, selektyvus širdies:

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pirmaujančių agentų, gydančių krūtinės angina ir užkertant kelią atakoms. Skirtingai nuo nitratų, šie vaistai ilgą laiką nesukelia tolerancijos (atsparumo vaistams). BAB gali kauptis (kaupiasi) organizme, o tai leidžia laikui bėgant sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumenį, pagerindami prognozes, mažindami pasikartojančio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antiangininė veikla yra maždaug tokia pati. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, kaina ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą maža doze, palaipsniui didindami jį iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujospūdis yra bent 100 mm Hg. Str. Po gydomojo poveikio atsiradimo (insultų nutraukimas, fizinio krūvio tolerancijos gerinimas) dozė palaipsniui sumažinama iki minimalaus veiksmingumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelių BAB dozių, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamai efektyviai panaudojant šias lėšas, geriau jas derinti su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti nutraukimo sindromą.

BAB ypač skiriamas, jei anginos pectoris derinamas su sinuso tachikardija, arterine hipertenzija, glaukoma, vidurių užkietėjimu ir virškinimo trakto refliuksu.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarkte prisideda prie širdies raumenų nekrozės zonos ribojimo. Tuo pačiu metu sumažėja mirtingumas, sumažėja pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo rizika.

Šis poveikis turi BAB be vidinio simpatomimetinio poveikio, geriau naudoti širdies selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto derinimui su arterine hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija ir infarkto tachisistoline forma.

BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas į ligoninę patenka į ligoninę, nesant kontraindikacijų. Nesant šalutinio poveikio, gydymas jomis tęsiasi mažiausiai metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tiriamas BAB naudojimas širdies nepakankamumui. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumo (ypač diastolinio) ir krūtinės anginos deriniu. Ritminiai sutrikimai, arterinė hipertenzija, prieširdžių virpėjimo tachisistolinė forma kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu taip pat yra pagrindas paskirti šią narkotikų grupę.

Hipertenzija

BAB yra rodomi gydant hipertenziją, kurią sukelia kairiojo skilvelio hipertrofija. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie gyvena aktyviai. Šiai vaistų grupei skiriama arterinė hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat miokardo infarktu.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, blogai toleruojamas sinusinis tachikardija. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažesnis. BAB kartu su kalio preparatais vartojamas glikozidų intoksikacijos sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinuso mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus ir sukelia sinusų bradikardiją - lėtina impulsą iki vertės, mažesnės nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

Šios grupės preparatai gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Jie sumažina širdies susitraukimų galią. Paskutinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus BAB su vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Gali pasirodyti šaltos galūnės, pablogėja Raynaud sindromas. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl šių fondų gydymo periferinės kraujotakos pablogėjimo kartais yra ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl to, kad kartu blokuoja β2-adrenoreceptoriai. Šį šalutinį poveikį širdies selektyviuose vaistuose yra mažiau. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš krūtinės anginą ar hipertenziją, dažnai būna gana didelės, tuo tarpu kardioselektyvumas žymiai sumažėja.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikiną kvėpavimo nutraukimą.

BAB pablogina alerginių reakcijų į vabzdžių įkandimus, medicininius ir maisto alergenus kursą.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šie šalutiniai poveikiai yra žymiai mažiau ryškūs hidrofiliniuose BAB, ypač atenololyje.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai sukelia raumenų silpnumą, sumažėjusią ištvermę ir nuovargį.

Metabolizmas

Ne selektyvūs BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistai slopina gliukozės mobilizavimą iš kepenų, prisideda prie ilgalaikės hipoglikemijos vystymosi diabetu sergantiems pacientams. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to žymiai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei reikia skirti BAB kartu su cukriniu diabetu sergantiems pacientams, pirmenybę reikėtų teikti širdies selektyviems vaistams arba juos pakeisti kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač neselektyvių, sumažina „geros“ cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina „blogų“ (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) lygį. Šis trūkumas netenka vaistų, turinčių β1 vidinę simpatomimetinę ir α blokuojančią veiklą (karvedilolis, labetololis, pindololis, dilevalolis, tseliprololis).

Kiti šalutiniai poveikiai

BAB gydymas kai kuriais atvejais lydi seksualinę disfunkciją: erekcijos sutrikimą ir seksualinio noro praradimą. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimą, niežėjimą, eritemą, psoriazės simptomus. Retais atvejais užregistruojamas plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kuriant agranulocitozę ir trombocitopeninę purpurą.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia padidėjusiu krūtinės anginos priepuolių, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto raida. Švelniais atvejais nutraukimo sindromas lydi tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Nutraukimo sindromas paprastai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po BAB nutraukimo.

Kad išvengtumėte abstinencijos sindromo atsiradimo, turite laikytis šių taisyklių:

• nutraukti BAB lėtai dvi savaites, palaipsniui mažinant dozę vienu metu;
• BAB nutraukimo metu ir po jo būtina apriboti fizinę veiklą ir, jei reikia, padidinti nitratų ir kitų antiangininių vaistų, taip pat kraujo spaudimą mažinančių vaistų dozę.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas šiais atvejais:

• plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• bronchinė astma;
• ligos sinuso sindromas;
• atrioventrikulinė blokas II - III laipsnis;
• sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Str. ir žemiau;
• širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 per minutę;
• blogai kontroliuojamas insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija BAB - Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimui su pertrūkiais.

• Beta-blokatoriai: tikslas
• Beta blokatoriai: variantai
  • Lipo ir hidrofiliniai vaistai
• Kaip veikia beta blokatoriai?
• Šiuolaikiniai beta blokatoriai: sąrašas

Šiuolaikiniai beta adrenoblokatoriai - vaistai, skirti širdies ir kraujagyslių ligų, ypač hipertenzijos, gydymui. Šioje grupėje yra daugybė vaistų. Būtina, kad gydymą skirtų tik gydytojas. Savęs apdorojimas yra griežtai draudžiamas!

Beta blokatoriai yra labai svarbi vaistų grupė, skiriama pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies liga. Vaisto mechanizmas turi įtakos simpatinei nervų sistemai. Šioje grupėje esantys vaistai yra viena iš svarbiausių priemonių gydant tokias ligas kaip:

• arterinė hipertenzija;
• išeminė liga;
• širdies nepakankamumas;
• išplėstas QT sindromas;
• įvairių etimologijų aritmijos.

Be to, šios grupės vaistų paskirtis yra pagrįsta gydant pacientus, sergančius Marfano sindromu, migrena, abstinencijos sindromu, mitralinio vožtuvo prolapsu, aortos aneurizma ir autonominių krizių atveju. Nurodykite vaistus tik gydytojui po išsamaus tyrimo, paciento diagnozavimo ir skundų rinkimo. Nepaisant laisvo vaistų prieigos vaistinėse, jokiu būdu negalite pasirinkti savo vaistų. Gydymas beta blokatoriais yra sunkus ir rimtas įvykis, kuris gali palengvinti paciento gyvenimą ir labai pakenkti jai, jei jis pasisavinamas.

Atgal į turinį

Šioje grupėje esančių vaistų sąrašas yra labai platus.

Priimama galimybė atskirti šias beta adrenalino receptorių blokatorių grupes:

1. Pirmojo, antrojo ir trečiojo kartos pasirengimas. Neselektyvūs vaistai priklauso 1-osios kartos vaistams. Šio narkotikų kartos atstovai yra propranololis, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol ir kt. Antrosios kartos vaistai yra karioselektyvūs, tokie kaip Concor, Atenolol, Lokren. Trečiosios kartos priemonėmis yra vaistų, kurie turi vazodilatacinį efektą, ty prisideda prie kraujagyslių atsipalaidavimo. Pavyzdžiui, vaistas Labetalol padeda blokuoti alfa ir beta adrenoreceptorius, Nebivolol sustiprina azoto oksido sintezę - medžiagą, kuri atpalaiduoja kraujagysles, ir karvedilolis atlieka abi šias funkcijas.
2. Širdies selektyvus ir neselektyvus. Pažymėtina, kad gebėjimas sumažinti spaudimą jose yra maždaug toks pat. Skirtumas yra tas, kad selektyvūs širdies vaistai sukelia mažiau nepageidaujamų reakcijų. Labai svarbu, kad jie nesukeltų bronchų spazmo ir būtų geriau tinka pacientams, kuriems yra sutrikusi periferinė kraujotaka, nes jie turi mažiau įtakos kraujagyslių pasipriešinimui. Širdies selektyvūs vaistai, tokie kaip Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol, yra plačiai naudojami, o tarp neselektyvių vaistų Nadolol, Timolol, Sotalol įrodė save.
3. Vaistai su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu ir neturintys tokių. Simpatomimetinis aktyvumas pasireiškia tuo pat metu blokuojant ir stimuliuojant beta adrenoreceptorius. Vaistams, turintiems šią savybę, būdingos kitos savybės:

• mažiau lėtina širdies susitraukimų dažnis;
• ne taip mažina širdies siurbimo funkciją;
• mažiau padidina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą;
• aterosklerozės rizika nėra tokia didelė, nes poveikis cholesterolio kiekiui kraujyje yra minimalus.

Tačiau abu vaistų tipai yra vienodai veiksmingi mažinant spaudimą. Taip pat yra mažiau šalutinių poveikių, atsirandančių vartojant šiuos vaistus.

Simpatomimetinius vaistus turinčių vaistų sąrašas: Sektralis, Kordanumas, Celiprololis (iš širdies selektyvios grupės), Alprenolo, Trasicore (iš neselektyvios grupės).

Šie vaistai neturi šios savybės: širdies selektyvūs vaistai Betaxololis (Lokren), bisoprololis, Concor, Metoprololis (Vazokordin, Engilok), Nebivololis (Nebvet) ir neselektyvus Nadololis (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Atgal į turinį

Lipo ir hidrofiliniai vaistai

Kitas blokatorių tipas. Lipofiliniai vaistai tirpsta riebaluose. Prarijus šiuos vaistus daugiausia apdoroja kepenys. Šio tipo vaistų poveikis yra gana trumpalaikis, nes jie greitai pašalinami iš organizmo. Tuo pat metu jie pasižymi geriausiu įsiskverbimu per kraujo ir smegenų barjerą, per kuriuos maistinės medžiagos pereina per smegenis ir pašalinamos nervų atliekų medžiagos. Be to, buvo įrodyta, kad mažesnė procentinė mirštamumo dalis pacientams, sergantiems išemija, vartojanti lipofilinius blokatorius. Tačiau šie vaistai turi šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai, sukelia nemiga, depresijos būsenas.

Hidrofiliniai vaistai gerai ištirpsta vandenyje. Kepenyse jie nekeičia medžiagų apykaitos, bet labiau išsiskiria per inkstus, ty su šlapimu. Tokiu atveju vaisto tipas nekeičiamas. Hidrofiliniai vaistai turi ilgalaikį poveikį, nes jie nėra labai greitai išskiriami iš organizmo.

Kai kurie vaistai turi tiek lipo, tiek hidrofilinių savybių, ty jie vienodai gerai ištirpsta riebaluose ir vandenyje. Bisoprololis turi šį turtą. Tai ypač svarbu tais atvejais, kai pacientui kyla problemų dėl inkstų ar kepenų: organizmas pats pasirenka sistemą, kuri yra sveikesne, kad galėtų vartoti vaistą.

Paprastai lipofiliniai blokatoriai yra vartojami neatsižvelgiant į valgį, ir hidrofiliniai blokatoriai yra vartojami prieš valgį ir plaunami dideliu kiekiu vandens.

Beta blokatoriaus pasirinkimas yra labai svarbus ir labai sunkus uždavinys, nes konkretaus vaisto pasirinkimas priklauso nuo daugelio veiksnių. Visus šiuos veiksnius gali apsvarstyti tik kvalifikuotas specialistas. Šiuolaikinė farmakologija turi platų tikrai veiksmingų vaistų asortimentą, todėl svarbiausias paciento prioritetas yra rasti gerą gydytoją, kuris kompetentingai pasirinktų tinkamą gydymą konkrečiam pacientui ir nustatys, kurie vaistai jam bus geresni. Tik tokiu atveju vaistų terapija suteiks rezultatų, o pažodžiui žodžio prasme pailgins paciento gyvenimą.

Atgal į turinį

Kaip veikia beta blokatoriai?

Visų pirma, jums reikia išsiaiškinti, kas veikia širdies darbą. Visų pirma žmogaus organizme yra adrenalinas. Tai hormonas, stimuliuojantis beta-1 ir beta-2 adrenoreceptorius. Savo ruožtu, vaistai blokuoja beta-1-adrenoreceptorius, taip apsaugodami širdį nuo neigiamo hormono poveikio. Gavus beta blokatorių, pasireiškia šie procesai:

• širdies susitraukimai atsiranda rečiau, susitraukimų stiprumas taip pat mažėja;
• sumažėja slėgis;
• sumažėja širdies galia;
• mažėja renino sekrecijos lygis ir koncentracija plazmoje;
• atstatomi aortos arkos ir sino-karotino sinuso baroreceptorių mechanizmai;
• sumažėjęs centrinis simpatinis tonas;
• sumažėjęs kraujagyslių periferinis tonas;
• pasireiškia kardioprotekciniu poveikiu, ty širdies apsauga nuo aterosklerozės.

Be to, beta blokatoriai turi antiaritminį poveikį: širdies skausmas mažėja, krūtinės anginos priepuoliai taip pat tampa mažiau paplitę. Tačiau turime nepamiršti, kad diagnozuojant arterinę hipertenziją, šie vaistai nenustatomi. Išimtys yra pasikartojantys širdies priepuoliai ir krūtinkaulio skausmas.

Visa tai palengvina širdies darbą, žymiai sumažina anginos ir širdies priepuolio mirties riziką. Tačiau šio narkotikų grupės vartojimas yra susijęs su šalutiniu poveikiu. Taip yra dėl to, kad, blokuodamas beta-1 adrenoreceptorius, vaistas taip pat blokuoja beta-2 adrenoreceptorius. Tai sukelia tokias šalutines reakcijas. Tuo pat metu yra tiesioginis ryšys tarp vaisto selektyvumo ir šalutinių reakcijų: kuo didesnė, tuo mažiau neigiamų reakcijų sukelia vaistas.

Atgal į turinį

Šiuolaikiniai beta blokatoriai: sąrašas

Šiuolaikinėje medicinoje yra daug beta blokatorių. Tačiau daugelis gydytojų pirmenybę teikia pacientams, kurių vaistas yra ne mažesnis nei antrosios kartos. Dažniausiai tai yra:

1. Karvedikolis. Analoginis vaistas - Coriol.
2. Bisoprololis. Analogai yra „Concor“, „Biprol“.
3. Metoprololio sukcinatas. Analoginis vaistas - Betalok ZOK.
4. Nebivololis. Jis gali būti pakeistas Nebilet, Binelol.

Visi vaistai, skirti sumažinti spaudimą, yra panašūs. Jų veiksmai yra skirtingi mažinant širdies ir kraujagyslių sistemos ligų vystymąsi. Pagrindinė narkotikų užduotis yra hipertenzijos komplikacijų prevencija. Su šia užduotimi blokatoriai susiduria įvairiais būdais.

Šiuolaikinių įrankių efektyvumas yra didesnis nei ankstesnių kartų narkotikų. Tai paaiškinama tuo, kad su didesniu efektyvumu šiuolaikiniai vaistai sukelia daug mažiau šalutinių poveikių, o tai leidžia juos priskirti skirtingoms pacientų kategorijoms.