logo

Trombolizikų veikimo mechanizmas, indikacijos, šalutinis poveikis

Iš šio straipsnio jūs sužinosite, kaip veikia trombolitikai, kam ir kam jie yra skirti. Vaistų veislės. Šalutinis poveikis, sąveika su kitais vaistais, kontraindikacijos.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Trombolitikai (fibrinolitikai) yra vaistai, skirti sunaikinti kraujo krešulius. Skirtingai nuo antitrombocitinių preparatų ir antikoaguliantų, kurie mažina kraujo klampumą ir užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, trombolitikai gali ištirpti jau susidariusius kraujo krešulius. Todėl antitrombocitiniai preparatai ir antikoaguliantai - tai kraujo krešulių ir trombolizikų prevencija.

Pristato šios grupės vaistus tik patyręs resuscitatorius arba kardiologas ligoninėje.

Veikimo mechanizmas

Dėl "klampumo" kraujo atitinka specialų baltymą - fibriną. Kai kraujo nepakanka - yra polinkis į kraujavimą ir lėtina krešėjimo procesą su audinių pažeidimais. Bet kai jo lygis yra padidėjęs, iš jo susidaro kraujo krešuliai.

Specialus fermentas - plazminas išskirsto per didelį fibrino kiekį. Skaldymo procesas vadinamas fibrinolize. Šio fermento kiekis kraujyje yra didelio kiekio neaktyvus - plazminogeno pavidalu. Ir tik prireikus jis tampa plazminu.

Fiziologinės fibrinolizės mechanizmas

Sveikiems žmonėms fibrino ir plazmino kiekis kraujyje yra subalansuotas, tačiau, esant polinkiui į trombozę, plazmino lygis sumažėja.

Trombolitiniai vaistai (kitas pavadinimas - fibrinolitikovas) aktyvina kraujo krešulių įsisavinimą, plazminogeną paverčia plazminu, kuris sugeba suskaidyti fibriną - baltymą, kuris sudaro kraujo krešulius.

Indikacijos

Fibrinolitikai, skirti tokioms patologijoms:

  • Trombo sukeltas miokardo infarktas.
  • Išeminis insultas.
  • Plaučių embolija.
  • Bet kurių didelių arterijų ar venų trombozė.
  • Intrakardinis trombas.

Vaistinis trombozės gydymas patartinas ne vėliau kaip po 3 dienų nuo kraujo krešulių susidarymo. Ir tai yra efektyviausia per pirmąsias 6 valandas.

Trombolitinės veislės

Pagal narkotikų naujovę ir efektyvumą šioje grupėje yra suskirstyti į 3 kartas.

Pirmasis vaistas, turintis trombolizinį aktyvumą, yra streptokinazė. Šį fermentą gamina bakterijos - beta-hemoliziniai streptokokai. Šios medžiagos fibrinolitinis poveikis pirmą kartą aprašytas jau 1940 m.

Nepaisant įrankio veiksmingumo, jis dažnai sukelia alergines reakcijas.

Be to, tiek Streptokinazė, tiek Urokinazė sukelia ne tik pavojingo fibrino, kuris sudarė trombą, bet ir fibrinogeno, protrombino, krešėjimo faktoriaus 5 ir krešėjimo faktoriaus 8, skaidymą. Tai labai kupinas kraujavimo.

Šie pirmųjų trombolitikų trūkumai ir paskatino mokslininkus sukurti naujus, saugesnius kūno fibrinolitinius agentus.

Trombolitikai 2 ir 3 kartos yra selektyvesni. Jie elgiasi kryptingiau trombe ir neužteršia kraujo tiek daug. Tai sumažina kraujavimą kaip šalutinį trombolizinio gydymo poveikį. Tačiau kraujavimo rizika vis dar išlieka, ypač jei yra predisponuojančių veiksnių (jei yra, draudžiama vartoti vaistus).

Šiuolaikinėje medicinos praktikoje daugiausia naudojamos antrosios kartos trombolitikai, nes jie yra saugesni nei pirmosios kartos vaistai.

Kontraindikacijos

Tokiais atvejais nevykdykite trombolitinio gydymo:

  • Gausus vidinis kraujavimas per pastaruosius šešis mėnesius.
  • Chirurgija dėl stuburo smegenų ar smegenų istorijoje.
  • Hemoraginė diatezė.
  • Uždegiminė kraujagyslių liga.
  • Įtariama hemoraginė insultas
  • Stiprus arterinis hipertenzija, kuri negali būti kontroliuojama (sistolinis kraujospūdis virš 185 mm Hg. Arba diastolinis kraujospūdis viršija 110 mm Hg.).
  • Naujausi trauminiai smegenų pažeidimai.
  • Kentėjo 10 dienų, o vėliau - sunkūs sužalojimai ar operacijos.
  • Gimdymas (prieš 10 dienų ir vėliau).
  • Povandeninės arba žūties venos ir kitų laivų, kurių negalima nuspausti mažiau nei prieš 10 dienų, punkcija.
  • Kardiopulmoninis atgaivinimas, kuris truko daugiau nei 2 minutes, taip pat tas, kuris sukėlė sužalojimus.
  • Kepenų nepakankamumas, sunki kepenų liga (cirozė, hepatitas ir tt).
  • Stemplės venų varikozė.
  • Hemmorraginė retinopatija (polinkis į kraujavimą iš tinklainės, dažnai randamas diabetu).
  • Peptinės opos paūmėjimas per pastaruosius 3 mėnesius.
  • Pankreatitas ūmios formos.
  • Bakterinio pobūdžio endokarditas.
  • Aneurizmai ir kitos didelių arterijų ar venų anomalijos.
  • Navikai, turintys didesnę kraujavimo riziką, ypač virškinimo trakte, plaučiuose, smegenyse.
  • Hemoraginis insultas istorijoje.
  • Intrakranijinė kraujavimas istorijoje.
  • Sunkus išeminis insultas, pasireiškiantis traukuliais tarp simptomų.
  • Tuberkuliozė su hemoptuze.
  • Individualus netoleravimas vaistui.
Hemoraginė insultas

Taip pat yra kontraindikacijų dėl dabartinės kraujo būklės. Trombolitikai yra kontraindikuotini, jei kraujo tyrimas parodė tokius sutrikimus:

  • Cukraus kiekis virš 400 mg / deciliterio arba mažesnis nei 50 mg / dl.
  • Trombocitų skaičius yra mažesnis nei 100 000 / mm 3.

Jei vaistas vartojamas insultu, tai yra amžiaus riba. Fibrinolitikai paprastai neskiriami pacientams iki 18 metų ir vyresniems nei 80 metų.

Sąveika su kitais vaistais

Trombolizinio gydymo preparatai neskiriami, kai pacientai vartoja antikoaguliantus (pvz., Varfariną).

Kartu su vaistais, kurie turi įtakos trombocitų kiekiui (cefalosporinų grupės antibiotikai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kortikosteroidai), kraujavimo rizika didėja.

Pacientai, kurie nuolat vartojo antitrombocitinius vaistus, taip pat padidina kraujavimo riziką. Apskaičiuodamas trombolizikų dozę, gydytojas turi tai atsižvelgti.

Jei pacientas prieš pat fibrinolitinį vaistą vartojo AKF inhibitorius, padidėja alerginės reakcijos rizika.

Šalutinis poveikis

Pagrindinis visų trombolizikų poveikis yra kraujavimas:

  1. Lauke Pavyzdžiui, iš neseniai sugadintų laivų, iš kurių buvo paimtas kraujas analizei. Iš dantenų, nosies.
  2. Kraujavimas į odą. Petechijos (taškų) forma, mėlynės, petechialiniai kraujavimai.
  3. Vidinis. Iš virškinimo trakto gleivinės, urogenitalinės sistemos organai. Kraujavimas retroperitoninėje erdvėje. Smegenyse (pasireiškia neurologiniai simptomai: traukuliai, kalbos sutrikimai, letargija). Retiau - kraujavimas iš parenchiminių organų (kepenų, antinksčių, blužnies, kasos, skydliaukės ir kitų liaukų, plaučių).

Pacientų, kuriems nėra kontraindikacijų, vidinis kraujavimas yra gana retas.

Taip pat gali pasireikšti aritmijos (dėl kurių reikės naudoti antiaritminius vaistus), mažas kraujospūdis, pykinimas, vėmimas, karščiavimas.

Alerginė reakcija į vaistą sukelia bėrimą, bronchų spazmą, edemą, spaudimo sumažėjimą. Vaisto alergija gali sukelti mirtiną anafilaksinį šoką. Todėl svarbu, kad pirmieji simptomai atsirastų antialerginių vaistų.

Šalutinis poveikis yra ryškiausias pirmosios kartos vaistuose. Naudojant fibrinolitikov 2 ir 3 kartas, jie pasireiškia rečiau ir nejaučia taip sunkiai.

Naudojant trombolizę 1 karta gali būti tokia didelė kraujavimas, kad jums reikia kraujo perpylimo.

Tolesnis gydymas

Kūno atsakas į aštrią kraujo skiedimą padidina trombino gamybą - medžiagą, kuri padidina kraujo krešulių susidarymą. Tai gali sukelti trombozės pasikartojimą. Profilaktikai jie gali perteikti 2 arba 3 trombolitines (bet ne pirmąsias, nes dėl didesnio kraujavimo po jų vartojimo).

Vietoj fibrinolitinių medžiagų, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo, gali būti naudojami antikoaguliantai (heparinas) arba antitrombocitiniai preparatai (acetilsalicilo rūgštis).

Perdozavimas

Kadangi vaistas greitai išsiskiria iš organizmo, perdozavimas yra retas. Tačiau tai labai pavojinga, nes ji sukelia sunkų kraujavimą, po kurio reikia kraujo perpylimo.

Norėdami pašalinti perdozavimą sustabdyti narkotikų įvedimą. Taip pat gali būti skiriami antifibrinolitikai (fibrinolizės inhibitoriai) - vaistų, turinčių priešingą poveikį, kurie atkuria kraujo krešėjimą ir sustabdo kraujavimą. Dažniausias šios grupės vaistas yra aminokaprono rūgštis.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Kas yra trombolitiniai vaistai ir jų sąrašas

Didelė trombozės rizika aterosklerozės ir venų venų paplitimo fone sukelia susidomėjimą greitu gydymo metodu - trombolizė. Tai kelia klausimą, kas yra trombolitinis? Tai yra vaistas, skirtas tirti kraujo krešulius.

Farmakologinis trombolizikų poveikis

Trombozės atsiradimas priklauso nuo koaguliacijos reakcijų kaskadų, kraujagyslių sienelių pažeidimo ir trombocitų reakcijos. Sunaikinus endotelio ląsteles streso metu, gaminamos kelios medžiagos. Jie skatina trombocitų migraciją ir krešulių susidarymą. Yra trys trombo komponentai: trombocitai, trombinas ir fibrinas.

Kiekvienas iš jų tampa terapiniu tikslu:

  1. Protrombiną aktyvuoja pagrindinis kraujo krešėjimo faktorius, trombinas, aktyvuoti trombocitai.
  2. Fibrinogeną naujai suaktyvintas trombinas paverčia fibrinu, kuris sudaro matricą - trombocitai yra suklijuojami ir sujungiami.

Aspirinas, glikoproteinų inhibitoriai 2b ir 3a, klopidogrelis veikia trombocitų aktyvaciją ir agregaciją. Plazminogenas, surenkamas į fibrino matricą, trombolizinių agentų paverčiamas plazminu. Šis baltymas suskaido fibriną ir palaiko kraujo tekėjimą.

Yra praktika, kai aktyvuota plazminė yra fibrinolizino preparato forma. Tyrimai parodė, kad jis veikia lėtai, nes jis naudojamas tik su periferine kraujagyslių tromboze, rečiau su plaučių embolija.

Trombolizės preparatai naudojami naujai suformuotiems kraujo krešuliams. Vyresnio amžiaus krešuliai turi didelę fibrino polimerizaciją, todėl yra atsparūs šiam metodui.

Pagrindiniai tromboliziniai vaistai gaminami remiantis trimis medžiagomis:

  1. 1959 m. Pirmą kartą miokardo infarkto metu buvo vartojama streptokinazė (beta-hemolizinė streptokokų filtratas). Iš pradžių injekcijos buvo naudojamos prieš edemą.
  2. 1947 m. Buvo aptiktas urokinazės molekulės potencialas iš žmogaus šlapimo, kuris aktyvina plazminogeną, kad susidarytų plazminas.
  3. Audinių plazminogeno aktyvatorius yra medžiaga iš endotelio ląstelių, dalyvauja trombolizės ir trombogenezės pusiausvyroje.

Trombolizikų vartojimo indikacijos

Pagrindiniai klinikiniai sindromai, susiję su kraujo krešulių susidarymu, gydomi trombolizė:

  • ūminis miokardo infarktas;
  • giliųjų venų trombozė;
  • plaučių embolija;
  • ūminis išeminis insultas;
  • ūminė periferinė arterinė okliuzija.

Absoliuti indikacija yra masinė plaučių tromboembolija su ūminiais hemodinaminiais sutrikimais: šokas, nuolatinis kraujospūdžio sumažėjimas.

Pirminis giliųjų venų trombozės gydymas prasideda antikoaguliacija, kuri apsaugo nuo tolesnio užsikimšimo. Ūminės proksimalinės trombozės ir simptomų išlikimo atveju trombolizė naudojama 14 dienų. Paciento būklė yra pagrindinė gydymo gairė. Nuorodos yra geros funkcinės būklės ir ilgesnės nei 1 metų gyvenimo trukmės.

Tromboliziniai vaistai skiriami mažai kraujavimo rizika. Tik kateteriu nukreipta trombolizė yra naudojama simptomams ir po tromboflebitinio sindromo rizikai sumažinti.

Procedūra atliekama kontroliuojant angiografiją arba radiografinę tomografiją. Kad išvengtumėte komplikacijų ir sisteminių poveikių, švirkščiamos molekulės su fibrino specifine trombolizine medžiaga.

Kategorinės kontraindikacijos

Trombolizės vartojimą riboja keli veiksniai:

  • ilgos infuzijos sąlygos;
  • didelė hemoraginių komplikacijų rizika dėl didelių vaistų dozių.

Absoliutus kontraindikacijos yra ūminis kraujavimas. Nežinomo tipo insulto ir hemoraginio varianto atveju trombolizė yra pavojinga.

Draudžiama vartoti vaistus nuo aneurizmos, po neseniai išeminės insulto, traumos ar operacijos.

Kontraindikacijos yra hemoraginė diatezė ir aortos aneurizmos skaidymas, kraujavimas skrandžio opoje ir arterinė hipertenzija, kuri nėra kontroliuojama vaistų.

Santykinės kontraindikacijos trombų lizei: pepsinė opa paūmėjimo ir pasikartojančio kraujavimo laikotarpiu, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, piktybiniai navikai, perneša infekcinį endokarditą.

Thrombolytics nerekomenduojama vartoti, jei neseniai buvo atliktas kraujagyslių punkcija ir kardiopulmoninis gaivinimas. Neseniai praeinantis išeminis priepuolis padidina kraujavimo riziką.

Jūs turite informuoti gydytoją apie antikoaguliantų ir aspirino vartojimą, taip pat neseniai vartojamus streptokinazės ir anistreplazės infuzijas. Lizė neatliekama, jei pacientas netrukus turės operaciją.

Papildomi intravaskuliniai metodai pakeičiami: ultragarso pagreitinta trombolizė, kurioje agentas patenka į indą kartu su mažo intensyvumo ultragarsinėmis bangomis. Tyrimai parodė, kad šis metodas sumažina vaistų dozę ir sumažina infuzijos laiką.

Trombolizikų klasifikacija

Šiuolaikiniai tromboliziniai agentai nuolat keičiami, o tai atsispindi klasifikacijoje:

  1. Pirmoji karta: urokinazė, kuri rodoma per 20 minučių, ir streptokinazė, kuri dažnai sukelia alergines reakcijas.
  2. Antrosios kartos vaistai apima: mutantų prourokinazę, kuri pasižymi didesniu plazmos stabilumu, dideliu plazminogeno aktyvavimu, taip pat anisoilinto plazminogeno-streptokinazės aktyvatoriaus kompleksu (APSAC) - skiriasi ilgą laiką iki 90 minučių.
  3. Trečioji trombolizikų karta yra genų inžinerijos produktas, pvz., Glikozilintas rekombinantinis audinių plazminogeno aktyvatorius, molekulės su skirtingomis lytinių medžiagų vietomis.

Trombolitiniai režimai

Vaisto vartojimo būdas priklauso nuo jo pašalinimo ir veikimo laikotarpio. Trombolizės atveju yra du gydymo būdai:

  1. Vaisto infuzija arba lėtai infuzija į veną, kuri naudojama švirkšti streptokinazę su fiziologiniu tirpalu ūminio miokardo infarkto metu (1,5 milijono TV 100 ml per 30-60 min.) Ir alteplazė 30 TV per 3-5 minutes.
  2. Boliusas yra greitas didelės vaisto dozės intraveninis įvedimas, norint sukelti tiesioginį gydomąjį poveikį. Širdies priepuolių atveju reteplazė švirkščiama į boliusą (pirmieji 10 TV ir daugiau po 30 minučių) ir tenekteplazės dozė priklauso nuo paciento kūno svorio.
  3. Mišrus variantas apima pradinį vaisto boliuso įvedimą ir perėjimą prie infuzijos į veną. Štai kaip alteplazė patenka į širdies priepuolį: pirmas 15 mg boliusas, per 30 minučių įjungus 0,75 mg / kg lašinimo režimą, o per 60 minučių - iki 0,5 mg / kg.

Urokinazės įvesties parinktys pateikiamos pasirinkus 2 milijonus TV dozę arba 1,5 milijono TV dozę, pereinant prie 1,5 milijono TV infuzijos per valandą.

Miokardo infarkto atvejais kombinuoto gydymo metu naudojami antikoaguliantai ir trombolitikai. Heparinas naudojamas kaip papildomas metodas po lizės arba prieš jį naudojant boliuso režimą. Papildomas heparino gydymas yra būtinas visiems pacientams, kuriems atliekama trombolizė su urokinaze ir alteplaze, ir nėra reikalinga naudojant fibrino specifinius vaistus - streptokinazę ir APSAC.

Narkotikų sąrašas

Trombozė su apatinių galūnių tromboze atliekama naudojant ribotą vaistų sąrašą dėl kraujavimo rizikos:

  1. Alteplaz yra skiriamas kateterio injekcijai tiesiai į kraujo krešulį 12-24 valandų. Neaktyvios formos sujungimas su fibrinu skatina susieto plazminogeno konversiją į aktyvią plazminą.
  2. Urokinazės tipo urokinazės arba plazminogeno aktyvatorius įvedamas 4400 TV / kg per 15-20 minučių, kai boliuso perėjimas vyksta iki 4400 TV / kg per valandą. Apatinių galūnių trombozės gydymas trunka iki 1-3 dienų. Kartais vartojama didelės dozės dozė su kateteriu.
  3. Streptokinazė vartojama boliusui, kurio dozė yra 250 tūkst. TV, peršvirkščiant 100 tūkst. TV per valandą 1–3 dienas arba kol ištirps trombas.
  4. Modifikuota forma - reteplaza - retai naudojama venų trombų lizei, bet gali būti naudojama kateterio skyrimui 1ME per valandą 1-2 dienas.

Arterinės trombozės trombolitinių vaistų sąrašą plečia teneteplazė, kuri yra atspari plazminogeno aktyvatoriaus inhibitoriams.

Anistreplazę sudaro streptokinazės ir plazminogeno kompleksas, kuris turi ilgalaikį poveikį ir pašalina kraujo krešulį 70% atvejų.

Išvada

Tromboliziniai preparatai skiriasi veikimo trukme, atsparumu inaktyvacijai ir išskyrimui. Pagrindinės trombolizės indikacijos yra miokardo infarktas ir plaučių tromboembolija. Yra metodas, kuriuo vaistai skiriami tiesiogiai į trombą, naudojant kateterį. Gydymas priklauso nuo paciento būklės, bendrų ligų ir kraujavimo pavojaus.

Kas yra trombolitiniai vaistai ir jų sąrašas

Žmogaus kūno gyvenime vyksta įvairūs procesai, pvz., Senų ląstelių naikinimas ir naujų formavimasis, energijos įdarbinimas ir energijos švaistymas, riebalų kaupimasis ir deginimas. Kraujas yra tam tikras skystis, kuriam būdingi tam tikri procesai: trombų susidarymas ir fibrinolizė (atsiradusių krešulių suskystinimas). Kai organizmo natūralūs rezervai nebepajėgia išspręsti kraujo krešulių išsiskyrimo, trombolitikai ateina į gelbėjimą.

Farmakologinis poveikis

Įvairių skersmens indų užsikimšimas atliekamas tiek arterijos, tiek venų kanale. Padidėjęs trombų susidarymas sukelia kraujotakos pablogėjimą, kraujagyslių uždarymą, smegenų, širdies, plaučių pablogėjimą. Trombozė taip pat gali sukelti įvairias komplikacijas, pvz., Išeminius insultus, miokardo infarktą, periferinę kraujagyslių ligą (tromboflebitą, venų veną).

Trombolizinių agentų užduotis yra ištirpinti vienoje vietoje susidarantį trombą, arba kitoje kraujagyslės arterijos vietoje.

Skubiai likviduoti naudojant naujausius tyrimus ir technologijas. Vaistas švirkščiamas tiesiai į trombozės zoną.

Naudojimo indikacijos

Trombolitiniai vaistai naudojami sunaikinti jau susidariusius kraujo krešulius kraujagyslėse ir arterijose. Jie naudojami greitosios pagalbos automobiliams. Trombolitikai yra intraveniniai fermentai, skirti greičiau veikti.

Kontraindikacijos

Pagrindinis neigiamas trombolizinių vaistų grupės poveikis gali būti kraujavimas, sunkinančios pagrindines ligas, taip pat gali būti neigiamas poveikis visai žmogaus būklei. Atsižvelgiant į šiuos veiksnius, yra trombolizikų vartojimo kontraindikacijos.

Jie skirstomi į dvi kategorijas: absoliutus ir santykinis. Absoliučios kontraindikacijos yra griežtai draudžiamos trombolitiniai vaistai. Santykinės kontraindikacijos - tai yra tuomet, kai gydytojas pasveria riziką ir teigiamus rezultatus, ir nusprendžia dėl konkrečių lėšų priėmimo.

Dėmesio! Pirmasis gydytojas, kuris pasakys, ar vartoti pinigus, yra flebologas.

Absoliutus kontraindikacijos

  • paskyrimo metu neturėtų būti vidinio kraujavimo;
  • stiprus kraujavimas iš šlapimo ir virškinimo;
  • rimtos juostos operacijos, vidaus organų sužalojimai, nuo jų momento turi praeiti ne mažiau kaip dešimt dienų;
  • operacijos nugaros smegenyse ir smegenyse nuo pat jų atlikimo momento turi užtrukti mažiausiai du mėnesius;
  • nekoreguojamas aukštas kraujospūdis;
  • perikardito tikimybė;
  • įtariamas aortos aneurizma;
  • insultas ir liekamasis poveikis;
  • ūminis diatezės etapas;
  • ūminio pankreatito tikimybė;
  • mažas krešėjimas, trombocitų skaičius mažesnis nei 100 tūkst. 1 cm3;
  • individualus netoleravimas trombolizei.

Santykinės kontraindikacijos

  • ligų, kurios sukelia kraujavimą;
  • sunkios inkstų, kepenų ir tulžies takų ligos;
  • smegenų kraujagyslių pokyčiai;
  • ūminis perikarditas;
  • nėštumas;
  • kraujo spaudimas iki 180/110 mm Hg. Str. ir daugiau;
  • tinklainės pažeidimas diabetu;
  • nugaros smegenų ir smegenų pažeidimas;
  • skrandžio ir žarnyno kraujavimas;
  • sunkių galūnių lūžių;
  • sunkūs nudegimai;
  • tromboflebitas;
  • vartojant acetilinto plazminogeno - streptokinazės komplekso arba streptokinazės trombolizinius preparatus (ne mažiau kaip keturis - devynis mėnesius).

Atsižvelgiant į tai, kad šie vaistai turi daug kontraindikacijų, juos skiria gydytojas, atlikęs išsamų kraujo tyrimą ir EKG. Gavus rezultatus, įvertinama trombolizinių vaistų vartojimo rizika ir tikimybė.

Kasmet šių vaistų skaičius didėja. Jie skiriasi nuo jų poveikio kūnui. Kai kurie apima plazminą, kuris ištirpina kraujo krešulius, o kiti prisideda prie plazmino sintezės pagreitėjimo plazminu. Kitoje grupėje derinami ankstesnių dviejų grupių veiksmai.

Klasifikacija

Pirmajame XX a. Pabaigoje medicina pirmą kartą susipažino su tromboliziniais agentais. Intensyvus darbas šioje srityje, ieškant efektyvesnių priemonių, lėmė tai, kad ši narkotikų grupė turėjo keletą kartų. Šiuo metu yra penkios narkotikų kartos:

  1. Pirmoji karta yra gamtoje esantys fermentai. Jie keičia kraujo plazminą ir skatina plazmos genų sintezės pagreitį plazminu. Aktyvūs elementai išskiriami iš kraujo. Šie vaistai keičia koaguliaciją, taip sukeldami sunkų kraujavimą. Šie komponentai yra kūnui kaip svetimi, bet sukelia įvairias alergines reakcijas. Šie vaistai leidžia greitai gauti rezultatus, tačiau dėl sunkaus kraujavimo gali būti retai naudojami.
  2. Antroji karta yra specifinės fibrino priemonės, kurios buvo dirbtinai pagamintos naudojant E. coli bakterijas dėl selekcijos ir genetinės inžinerijos. Jie tiesiogiai veikia kraujo krešulius, o nepageidaujamų šalutinių poveikių nėra. Šie vaistai yra gerai ištirti, jų gamyba buvo plėtojama plačiu mastu. Pastaruoju metu trūksta ryškių trūkumų.
  3. Trečioji karta yra patobulinti rekombinantiniai aktyvatoriai. Jų nauda yra ilgesnis veiksmas, taip pat gebėjimas rasti kraujo krešulį.
  4. Ketvirtoji karta yra kombinuoto veiksmo priemonė, kuri pasižymi greitu ir intensyviu poveikiu kraujo krešuliams, palyginti su ankstesnių kartų preparatais. Tačiau šiuo metu jie vis dar menkai suprantami.
  5. Penktoji karta yra natūralių ir rekombinantinių veikliųjų medžiagų derinys.

Narkotikų sąrašas

Pirmoji karta

  1. Fibrinolizinas yra natūralus fermentas, išsiskiriantis iš donorų kraujo ir gaminamas į veną į veną. Jis veikia fibrino siūlus, naikina jų struktūrą ir normalizuoja kraujotaką. Yra įvairių alerginių reakcijų, nes kompozicijoje naudojami užsienio baltymai. Kraujotakos rizika didėja, kai kraujo krešėjimas sumažėja.
  2. Streptokinazė yra milteliai, naudojami tirpalui ruošti. Jis naudojamas tik ligoninėje. Taip yra dėl jo šalutinio poveikio: kraujavimas, kraujavimas, staigus slėgio kritimas, tachikardija, bradikardija. Šis vaistas gerai ištirpina kraujo krešulius, žymiai pagerina kairiojo širdies skilvelio kokybę.
  3. Urokinazė yra trombolizinis agentas, kuris yra pagrindinis plazmino aktyvatorius, kuris padeda viduje ir išorėje sunaikinti kraujo krešulį. Jo gamybai naudojant inkstų ląsteles. Šio vaisto poveikis pastebimas po trijų iki šešių valandų. Galimas kraujavimas ir kraujavimas per perdozavimą.
  4. Streptodekazė yra ilgesnės trukmės vaistas. Šis vaistas mažai veikia kraujo krešėjimą. Tikėtina: galvos svaigimas, odos alerginės reakcijos, karščiavimas.
  5. Tromboflux yra vaistas, vartojamas pažangiems ligos atvejams. Šis vaistas padidina fibrinogeno kiekį kraujyje, kuris sukelia smegenų kraujavimą. Galimas: bėrimas, kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, bradikardija.

Antroji karta

  1. Alteplaza yra vaistas, kuris turi nedidelę kraujavimo riziką. Šis vaistas naikina kraujo krešulį, gerina kraujo tekėjimą. Jis vartojamas pirmąsias valandas po širdies priepuolio ar insulto, kuris sumažina komplikacijų ir mirties riziką.
  2. Panaudojimas yra trombolizinis agentas, naudojamas sunkių venų ir arterijų, turinčių trombozę, pažeidimams. Labiausiai veiksminga ankstyvoje klinikinių pasireiškimų stadijoje per pirmąsias 1,5 - 2 valandas po širdies priepuolio ar insulto simptomų atsiradimo. Komplikacijų rizika yra minimali.
  3. Prourukinazė yra vaistas, kuriam būdinga mažiausia kraujavimo rizika. Galima naudoti: alergines reakcijas, tachikardiją, aritmiją.
  4. „Gemaza“ yra Rusijos vaistas, parduodamas miltelių pavidalu ir naudojamas pirmiausia oftalmologijoje po operacijos ir širdies priepuolio metu. Taikant mažiausią kraujavimo riziką.
  5. Purolazė yra priemonė, kuri suteikia didžiausią poveikį periferinių kraujagyslių galūnių trombozei ir širdies priepuoliui per pirmąsias minutes po pirmųjų simptomų.
  6. Metalizė yra vaistas, kuriam būdingas tikslinis selektyvus poveikis ir mažiausia tikimybė kraujavimui. Dažnai naudojamas dėl aukštų kainų.

Trečioji karta

  1. Reteplaza yra narkotikas, ilgą laiką vartojamas kraujo pasiūlai gerinti. Tyrimo metu paaiškėjo, kad naudojant vaistą mažesnė kraujavimo rizika.
  2. Tenekteplaza yra veiksmingas vaistas, kuris gali greitai veikti, esant mažai kraujavimo rizikai.
  3. Lanoteplazy - tai trombolizinis agentas, gautas dėl genetinės inžinerijos, biosintezės.
  4. Antistreplaza yra vaistas, kuriam būdingas greitas kraujo krešulių aktyvumas. Vienkartinis vartojimas yra pakankamas norimam rezultatui pasiekti, kraujo krešulių naikinimas pastebimas per 45 minutes.

Ketvirtoji karta

Tai yra modernizuoti trečiojo kartos greito plazminogeno preparatai (biosintezės).

Penktoji karta

Tai įrankiai, jungiantys ankstesnių vaistų kartų savybes (rt-PA + + konjugatas "urokinazės-plazminogenas" ir tt)

Išvada

Trombolizikų vaidmuo medicinoje yra neįkainojamas, jie gelbsti daugelio žmonių gyvenimą. Populiariausi yra antrosios kartos vaistai. Jie pakankamai ištyrė, įrodė save ir neturi akivaizdžių trūkumų. Be to, specializuotose pasaulio laboratorijose imamasi priemonių, skirtų plėtoti tabletes, paimtas viduje ir sunaikinti kraujo krešulius. Tačiau tam reikia geresnės nanotechnologijos, o tuo tarpu mes naudojame tai, ką turime šiuo metu.

Trombolitiniai vaistai - efektyviausių vaistų sąrašas

Patologinė trombozė sukelia kraujagyslių sutapimą, lėtina kraujo tekėjimą, sumažina galūnių funkcionalumą, sutrikimus smegenyse, plaučiuose, širdyje.

Trombozės gydymui naudojami trombolitikai - tirpūs kraujo krešuliai, kurių sąrašas kasmet atnaujinamas.

Vaistai skiriasi priklausomai nuo veikimo būdo. Kai kuriuose yra plazmino - medžiagos, ištirpiančios fibrino krešulius. Kiti vaistai aktyvina plazminogeno, sintetinto kepenyse, perdavimą plazminui. Trečioji fondų grupė turi abu veiksmus.

Daugelis domina, ar namuose gali būti naudojami tromboliziniai vaistai venų trombozei gydyti.

Lėšos naudojamos tik tada, kai gyvybei gresia ligoninė.

Trombolizinės terapijos ypatybės

Narkotikai padeda išvengti negalios ir dėl to mirtingumas yra naudojamas, nepaisant didelės kraujavimo rizikos, odos, smegenų, retroperitoninės erdvės. Preparatai naudojami:

  • Tromboflebitas.
  • Išeminis insultas.
  • Tromboembolija.
  • Koronarinių kraujagyslių trombozė.
  • Flebotrombozė.
  • Miokardo infarktas.
  • Tinklainės trombozė.
  • Siekiant išvengti pakartotinio kraujagyslių užsikimšimo.

Kontraindikacijos

Trombolitikai turi daug kontraindikacijų, todėl juos paskiria specialistas po kraujo ir elektrokardiografijos tyrimų. Dėl didelio ūminio kraujo netekimo tikimybės, vaistų vartoti negalima: kraujavimas iš skrandžio ir nosies, aortos plyšimo rizika, hemofilija, aukštas kraujospūdis, mažas trombocitų skaičius, operacija, kuri buvo atlikta per pastarąsias dešimt dienų.

Gydytojas įvertina riziką ir nusprendžia dėl galimybės naudoti trombolizinius vaistus:

  1. Inkstų ir kepenų nepakankamumas.
  2. Smegenų kraujagyslių aterosklerozė.
  3. Mažas kraujavimas.
  4. Naujausi lūžiai.
  5. Uždegiminė širdies vidinės ar išorinės gleivinės liga.
  6. Senatvė.
  7. Nėštumas.
  8. Tinklainės kraujavimas.

Naudojant trombolizinius preparatus su kortikosteroidais, cefalosporinais, NVNU, antitrombocitiniais preparatais, padidėja kraujavimo galimybė.

Klasifikacija

Iki šiol yra penkios narkotikų kartos.

Pirmoji vaistų karta, skatinanti plazminogeno perdavimą plazminui. Aktyvatoriai yra izoliuoti iš žmogaus audinio ir kraujo. Narkotikai sutrikdo koaguliacijos procesą, sukelia didelį kraujavimą. Sunkios alerginės reakcijos sukelia natūralius komponentus, kuriuos organizmas suvokia kaip užsienio baltymus.

Antrosios kartos - fibrino specifinės trombolitikos, sukurtos atrankos ir genų inžinerijos metodu, veikia tik kraujo krešuliams, praktiškai nesukelia nepageidaujamo poveikio.

Trečioji karta yra pažangūs rekombinantiniai ilgai veikiantys aktyvatoriai.

Ketvirtosios kartos - kombinuoto veiksmo vaistai - greitai ištirpina krešulius.

Penktoji karta yra natūralių ir rekombinantinių plazminogenų aktyvatorių derinys.

Klinikinių tyrimų metu atliekami 4 ir 5 kartos vaistai.

Pirmoji karta

Pirmosios kartos vaistai greitai veikia, tačiau dėl didelio kraujavimo tikimybės jie retai naudojami.

Fibrinolizinas

Milteliai injekcijoms, natūralus fermentas, išskirtas iš donoro kraujo plazmos. Sunaikina fibrino siūlus, prisideda prie kraujotakos atkūrimo.

Vartojimo metu gali pasireikšti alerginės reakcijos į baltymus: pilvo skausmas, karščiavimas, dilgėlinė.

Vaistas yra veiksmingas ankstyvam vartojimui. Fibrinolizinas sunaikina krešėjimo faktorius, dėl to sumažėja fibrinogeno, kraujavimo pavojaus.

Streptokinazė

Jis gaminamas miltelių pavidalu tirpalo ruošimui, jis naudojamas ligoninėje. Medžiaga ištirpina kraujo krešulius, mažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, pagerina kairiojo širdies skilvelio veikimą.

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai: tachikardija, alerginiai bėrimai, kraujospūdžio sumažėjimas, galvos skausmas, vidinis kraujavimas, hematomos, smegenų kraujavimas.

Urokinazė

Tiesioginis plazmino aktyvatorius prisideda prie vidinio ir išorinio kraujo krešulių naikinimo. Nespecifinė trombolizė gaminama iš inkstų ląstelių kultūrų. Įvedus rezultatus, pasirodys po 3-6 valandų.

Injekcijos vietose gali atsirasti kraujavimas, perdozavimo metu atsiranda masinis intrakranijinis ir vidinis kraujavimas.

Streptodekaza

Jis turi ilgą fibrinolitinį poveikį. Tinkamai parinkta dozė, ji beveik neturi įtakos kraujo krešėjimui. Galimos komplikacijos: galvos skausmas, dilgėlinė, šaltkrėtis.

Tromboflux

Jis gali būti taikomas vėlyvais laikotarpiais po ligos simptomų atsiradimo. Su širdies priepuoliu - iki 24 valandų, apatinių galūnių venų trombozė iki 14 dienų. Trombolizė įvyksta per 45-60 minučių po infuzijos į veną.

Tromboflux sukelia smarkų fibrinogeno sumažėjimą kraujyje, dėl to atsiranda kraujavimas smegenyse, širdies išorinėje membranoje ir vidaus organuose.

Su greitu įvedimu padidėja alerginio bėrimo, sumažėjusio kraujospūdžio, širdies ritmo sutrikimų, hipertermijos tikimybė.

Antroji karta

Dažniausiai pasitaikantys ir efektyviausi antrosios kartos trombolitikai.

Alteplaza

Sunaikina kraujo krešulį, neturi įtakos hemostazės procesui, turi mažą kraujavimo riziką. Rekombinantinis aktyvatorius sukelia greitą kraujo krešulio skilimą.

Pirmąsias tris valandas po insulto ar širdies priepuolio narkotikų vartojimas sumažina mirtingumo ir komplikacijų riziką.

Retais atvejais stebimas vidinis ir vietinis išorinis kraujavimas.

Aktilize

Jis naudojamas ūminėms venų ir arterijų trombozėms. Po klinikinių požymių pradžios gydymas tromboliziniu būdu yra veiksmingas.

1–1,5 valandos po pirmųjų širdies priepuolio simptomų atsiradimo buvo užregistruotas didelis atsinaujinimo atkūrimo dažnis. Komplikacijų rizika yra nedidelė. Veiklioji medžiaga - Alteplaza greitai išsiskiria iš kraujo.

Prowynkinase

Fibrino specifinė rekombinantinė trombolizė katalizuoja plazminogeną, susietą su fibrinu, sukeldama mažiau kraujavimo.

Kraujo srauto atkūrimą gali lydėti skilvelių tachikardija, atskirų skilvelių pluoštų grupių aritminiai susitraukimai ir gali pasireikšti lengvos alerginės reakcijos.

„Gemase“

Buitinis vaistas, paremtas rekombinantiniu prourokinaze, yra miltelių pavidalu ir paruoštas vartoti.

Vaistas dažniausiai vartojamas infarktuose ir tinklainės venų trombozės oftalmologijoje, po operacijos, kataraktos ekstrakcijos. Vietinio vartojimo metu sisteminis kraujavimas nenustatytas.

Purolazas

Trombolizinis agentas yra veiksmingas kuo greičiau po širdies priepuolio simptomų atsiradimo, galūnių venų trombozės.

Narkotikų nėra kartu sumažėjęs kraujospūdis ir alerginės reakcijos, gali pasireikšti įvairaus sunkumo kraujavimas.

Metalizuoti

Genetiškai modifikuotas vaistas yra labai selektyvus.

Sunkių kraujavimų dažnis yra mažesnis nei naudojant antrosios kartos trombolizinius preparatus. Dėl didelių sąnaudų jis retai naudojamas.

Trečioji karta

Trečiosios kartos vaistai yra veiksmingiausi per 3 valandas nuo kraujo krešulių susidarymo. Vėliau įvedus (po 24 valandų) yra mažesnė tikimybė atstatyti kraujagyslių pralaidumą ir išlaikyti vožtuvo aparatą.

Reteplaza

Jis daugiausia naudojamas atkurti vainikinių arterijų atotrūkį. Priemonę, sukurtą pagal alteplazy, apibūdina ilga veikimo trukmė ir ryškus fibrino specifiškumas.

Tyrimo metu buvo įrodyta, kad vaistas sukelia mažiau kraujavimo, tačiau klinikinis veiksmingumas nėra didesnis nei alteplazės.

Tenekteplaza

Biosintetinis vaistas, pasižymintis geresnėmis farmakologinėmis savybėmis, turi didelį fibrino specifiškumą, suteikia greitą stabilų efektą, turintį santykinai mažą kraujavimo riziką.

Lanoteplaza

Genetiškai modifikuotas trombolizinis. Pagerinta formulė pasižymi dideliu tromboliziniu aktyvumu ir mažu re-okliuzijos dažniu.

Lanoteplaza nesukelia alergijos, retais atvejais gali būti kraujavimas ir vidutinio sunkumo kraujavimas.

Antistreplaza

Žmogaus plazminogeno kompleksas ir neaktyvi streptokinazės forma greitai veikia kraujo krešulį, yra aktyvuota trombo paviršiuje. Tyrimai patvirtina didelį trombolizinį aktyvumą.

Dėl ilgos vieno vaisto injekcijos pusinės eliminacijos periodo. Trombas ištirpsta maždaug po 45 minučių. Antistreptolazė slopina trombocitų klijavimą ir pritvirtina krešulį prie indo sienelės.

Išvada

Prisiregistruokite su gydytoju, dirbančiu jūsų mieste, gali būti tiesiogiai mūsų svetainėje.

Neseniai sukurtas ilgai veikiančio vaisto „Urokinase-Plasminogen“ derinys, kurio metu atliekami klinikiniai tyrimai. Mokslininkai bando sukurti vaistą, kurio sudėtyje yra trombolitinio poveikio tablečių.

Nors kraujotakos atstatymas atliekamas naudojant antrosios kartos vaistus. Jie skatina greitą krešulio lizą, sumažina tromboembolinių komplikacijų riziką, sukelia mažiau sunkių kraujavimų nei pirmosios kartos trombolizikai. Specifinis kiekvieno ligos paskyrimas nustatomas ligoninėje.

Kas yra trombolizė - efektyviausių vaistų apžvalga

Žmogaus organizme nuolat vyksta cheminės reakcijos. Kraujui būdingi du priešingi procesai: kraujo krešulių susidarymas ir skilimas. Ir jei šios funkcijos yra sutrikdytos, trombozė didėja, o trombolitikai patenka į gelbėjimą - vaistų, atsakingų už kraujo krešulių suskaidymą, grupė.

Tromboliziniai grupės vaistai

Tromboliziniai vaistai yra vaistai, vartojami į veną, kad būtų išvengta kraujagyslių užsikimšimo krauju. Trombozė gali pasireikšti venose arba arterijose, pakenkti svarbiausių organų darbui, gali sukelti daug komplikacijų, taip pat mirtį.

Pagrindinis trombolizinių vaistų vartojimo tikslas yra ištirpinti trombą, kuris trukdo normaliai kraujotakai, arba kuris išnyko bet kurioje arterijų ir venų dalyje. Šiuolaikiniai vaistai padeda net ir avariniais atvejais.

Dažnai pacientai painioja trombolitinius preparatus, antikoaguliantus ir dezagregantus. Pirmoji grupė, kaip jau minėta, pašalina esamą trombą, o likusi - užkirsti kelią jo formavimuisi, jie naudojami prevencijai.

Patys trombolitikai yra fermentai, kurie skystoje formoje patenka į pažeistus indus. Jau valandą po vaisto vartojimo aktyviai veikia, o tai padeda kuo greičiau išspręsti trombozės problemą.

Trombolitiniai vaistai yra naudojami tik gyvybės ir sveikatos grėsmei ligoninėje ir prižiūrint gydytojui.

Pagrindinės trombolitikų rūšys

Trombolizinių medžiagų tyrimas prasidėjo 1940 m. Beveik 80 metų vaistų sąrašas yra gana išsamus, kad juos sėkmingai panaudotų trombozei gydyti.

Egzistuoja trombolitikai pagal kartų grupes:

  1. Sisteminiai trombolitikai yra gamtoje esantys fermentai. Aktyvuokite bet kurį fibrinolizės etapą, kad išspręstumėte trombą. Svarbus trūkumas yra tas, kad visi kraujo plazminai yra stimuliuojami ne tik paveiktoje kraujagyslių dalyje, kuri gali sukelti kraujavimą. Pagrindinės pirmosios kartos vaistų sudedamosios dalys yra natūralios kilmės, o tai neužkerta kelio alerginių reakcijų atsiradimo tikimybei. Šios grupės preparatai: streptokinazė, urokinazė, streptodekaza, fibrinolizinas.
  2. Fibrinselektyviosios trombolitikos yra pirmieji dirbtinai gauti vaistai: naudojant genų inžineriją jie įvedė reikiamą genetinį kodą į E. coli. Šios lėšos turi poveikį ne tik plazminogenui, susijusiam su gautu trombu, o sisteminis poveikis, kaip ir pirmosios kartos vaistai, nesilaikomas. Antrosios kartos vaistai: Alteplaza, Aktilize.
  3. Trečiosios kartos (Reteplaz, Tenekteplaz) priemonės tęsiasi ir turi tiksliau nukreiptą veiksmą - pagerėja trombolitinių medžiagų patekimas į kraujo krešulį.
  4. Naujos kartos vaistai (Urokinase-Plasminogen). Šių medžiagų veikimo greitis yra daug didesnis nei ankstesnių kartų, tačiau jie taip pat turi trūkumų: kontraindikacijos ir komplikacijos, kurių jiems reikia, nėra gerai suprantamos.
  5. Šiuolaikiškiausios priemonės - derinti visų ankstesnių kartų vaistų savybes, derinti gamtines ir augalines medžiagas.

4 ir 5 trombolitinės kartos dabar atlieka klinikinius tyrimus. Sukurti vaistai tablečių pavidalu.

Rekomenduojame skaityti:

Vaistų mechanizmas

Kai organizmas nesugeba susidaryti ir nesugriauna susidariusių kraujo krešulių, naudojami specialūs farmakologiniai preparatai. Fibrinas yra baltymas, kuris yra atsakingas už kraujo klampumą, jei jis yra nepakankamas, yra kraujo krešėjimo pažeidimas ir dažnas kraujavimas, o jei yra perteklius, susidaro trombai.

Fibrinolizei (fibrino krešulių suskirstymui) reikia plazmino, fermento, kuris nuolat cirkuliuoja kraujyje, tačiau to gali nepakakti. Norint susidoroti su kraujo krešuliu, į veną švirkščiamas fermentinis tirpalas, kuris stimuliuoja fibrino ląstelių agregacijos naikinimą.

Trombolizikų veikimo mechanizmas pagrįstas laikinu plazminio kiekio padidėjimu kraujyje. Yra keletas narkotikų vartojimo būdų:

  • Infuzija - lėta vaisto injekcija į veną;
  • Bolusas - greitas įspūdingos tirpalo dozės įpurškimas nedelsiant reaguoti iš organizmo;
  • Mišrus būdas: pirmiausia greitai švirkščiamas vaistas, o po to - lėtai.

Naudojimo indikacijos

Skirtingos medicinos sritys yra susijusios su trombolizikų vartojimu, dažniausiai jos skiriamos gydant ligas, susijusias su padidėjusiu kraujo krešulių susidarymu. Vaistai tinka gydyti arterinius, veninius ir sisteminius trombozės tipus.

Trombolizinius vaistus turėtų paskirti gydytojas, tokių vaistų savarankiškas vartojimas gali padaryti daugiau žalos nei naudos.

Trombolizikų vartojimo indikacijos:

  • Išeminis insultas;
  • Miokardo infarktas;
  • Pažymėta tromboembolija;
  • Didelių laivų trombozė;
  • Kraujo krešuliai širdyje.

Norint įvertinti paciento būklę, naudojami kraujo tyrimai, elektrokardiograma arba angiografija.

Trombolizinių preparatų vartojimo kontraindikacijos

Kiekvienais metais mokslininkai stengiasi pagerinti trombolizinių medžiagų formulę, tačiau pagrindinis trūkumas yra didelis kraujavimo pavojus, kuris pablogina bendrą sveikatą ir gali pabloginti pagrindinę ligą. Prieš vartojant vaistus, turėtumėte susipažinti su rekomendacijomis, yra santykinių ir absoliučių kontraindikacijų. Gydytojas pirmiausia turi atlikti kraujo tyrimą ir EKG, ir tik po to paskirti vaistą.

Absoliutus kontraindikacijas, kurių vartojimą griežtai draudžiama naudoti:

  • Vidinis kraujavimas skiriant vaistą;
  • Pastaruoju metu (mažiau nei 2 savaitės) pilvo operacija;
  • Vidaus organų sužalojimai buvo gauti mažiau nei prieš 10 dienų;
  • Chirurginė intervencija į nugaros smegenis ir smegenis, mažiau nei prieš 2 mėnesius;
  • Hipertenzija;
  • Uždegimo rizika perikarde;
  • Aortos aneurizma;
  • Ūminis pankreatitas;
  • Nepakankamas kraujo krešėjimas;
  • Individuali reakcija į vaistą;
  • Antikoaguliantų vartojimas;
  • Ūminė diatezės forma.

Santykinių kontraindikacijų atveju gydytojas nusprendžia, ar pacientui turi būti skiriama trombolizė, ar vaistas sukelia daugiau žalos nei naudos:

  • Ligos, sukeliančios kraujavimą;
  • Smegenų kraujagyslių struktūros pokyčiai;
  • Aukštas kraujo spaudimas (iki 180/11);
  • Diabetinės tinklainės pažeidimas;
  • Tromboflebitas;
  • Sunkios inkstų, kepenų ir tulžies pūslės patologijos;
  • Galvos ir nugaros stuburo traumos;
  • Sunkūs nudegimai;
  • Sudėtingi galūnių lūžiai;
  • Kraujavimas skrandyje ar žarnyne.

Trombolitiniai vaistai greitai pašalinami iš organizmo, todėl perdozavimo atvejai yra labai reti. Jiems būdingas gausus kraujavimas, sumažėjęs kraujo krešėjimas, todėl gali prireikti kraujo perpylimo.

Įvairių kartų trombolitikai ir jų charakteristikos

Apsvarstykite garsiausių ir dažniausiai naudojamų vaistų sąrašą:

  • Streptokinazė yra pirmosios kartos vaistas, pagamintas miltelių pavidalu tirpalo ruošimui. Vaistas naudojamas tik ligoninėje, ištirpsta kraujo krešuliai, pagerina kairiojo širdies skilvelio funkciją.

Šalutinis poveikis yra: alergijos, širdies aritmija, kraujospūdžio sumažėjimas, galvos skausmas, vidinis kraujavimas;

  • Prowrokinazė yra antrosios kartos trombolizinis agentas. Sudėtyje yra gautas fibrinas, kuris aktyvuoja plazmogeno gamybą. Kraujavimo tikimybė yra mažesnė nei ankstesnės fazės preparatų. Šalutinis poveikis pastebimai mažesnis: ar aritmija yra tachikardija, alerginė reakcija;
  • Lanoteplaza - priemonė, gauta naudojant genetinę inžineriją. Vaistas veiksmingas per 3 valandas nuo laivo užsikimšimo momento, aktyviai sunaikina trombą. Įvedus šį vaistą, alergijos nebuvo pastebėtos, retais atvejais buvo pastebėtas vidutinis kraujavimas.

Trombolizinė terapija padeda ūminei trombozei ir gali netgi išgelbėti paciento gyvenimą. Į veną vartojamos skysčio formos priemonės, kuriose gali būti natūralios arba sintetinės kilmės komponentų. Tačiau griežtai draudžiama vartoti narkotikus kraujo krešuliams, pasirinkti analogus, padidinti ar sumažinti paskirtų vaistų dozę. Šios priemonės turi daugybę kontraindikacijų, todėl gydytojas, atlikęs išsamų tyrimą, galutinę diagnozę ir atsižvelgdamas į paciento savybes, turi nuspręsti gydyti tromboliziniu.

Kas yra trombolitiniai vaistai ir kokie jie naudojami?

Statistikos duomenimis, dažniausios asmens negalios ir mirties priežastys yra širdies priepuoliai ir smegenų smūgiai. Paprastai šias ligas sukelia visiškas okliuzija (okliuzija) arba subtotal arterijos stenozė. Dėl ūminio trombozės priklausomi širdies ir smegenų audiniai negauna reikiamo deguonies ir maistinių medžiagų kiekio ir miršta. Per daugelį metų buvo sukurti labai veiksmingi šių ligų diagnozavimo ir gydymo metodai. Šiuo metu buvo sukurti ir chirurginiai metodai kraujo krešulio pašalinimui iš kraujagyslių, ir neinvazinės procedūros, kurios išreiškiamos į veną skiriant specialų preparatą, trombolizinį.

Pirmieji vaistai kraujo krešulių intravaskulinei lizei (ištirpimui) buvo sukurti ir išbandyti XX a. Viduryje. Jiems būdinga didelė komplikacijų rizika, mažas kraujo krešulių selektyvumas, daugybė absoliutų kontraindikacijų. Laikui bėgant, nauji, veiksmingesni ir saugesni narkotikai. Tradiciškai, priklausomai nuo išvaizdos laiko, trombolitikai skirstomi į keletą kartų. Pagal tai, galite sudaryti šį narkotikų sąrašą, pradedant nuo ankstyvo iki šiuolaikinio:

  • Steptokinazė;
  • Urokinazė;
  • Alteplaza;
  • Prourokinazė;
  • Reteplaza;
  • Tenekteplaza.

Sisteminiai trombolitikai turi labai griežtas ir specifines indikacijas. Šiuo atveju jų panaudojimo esmė yra ne ugdymo prevencija, bet esamo trombo, kuris kelia grėsmę gyvybei, dalijimas.

Naudojimo indikacijos:

  • Ūmus miokardo infarktas, ne vyresnis kaip 12 valandų.
  • Smegenų insultas, patvirtintas kaip išeminis, kurį sukelia smegenų arterijos trombozė.
  • Plaučių tromboembolija (PE).

Visų trombolizinių vaistų poveikis yra susijęs su specifinio krešėjimo faktoriaus - plazminogeno - aktyvavimu. Ši medžiaga sukelia plazmino susidarymą. Pastaruoju atveju sunaikinami fibrinogenai ir fibrinas, kurie yra struktūriniai kraujo krešulio komponentai. Rezultatas - arterijos kraujotakos atstatymas.

Su laiku įgyvendinus trombolizę, galite visiškai išsaugoti miokardo ar sumažinti jo žalą širdies priepuolio metu. Pacientams, sergantiems embolijos insultu ir pradėjus vartoti vaistą per pirmąsias tris valandas, dažnai pasireiškia visiškas neurologinių sutrikimų regresas.

Trombolizinių agentų dozavimo forma yra liofilizuotas milteliai, iš kurių gaunamas tirpalas prieš naudojant tiesiogiai. Tablečių pavidalu šie medicinos prietaisai nerandami. Visi vaistai yra švirkščiami į veną, kai kuriais atvejais galima naudoti arteriją.

Šis preparatas gaunamas išskiriant kultūrą iš b-hemolizinio streptokoko. Įšvirkščiant į kraują, streptokinazė netiesiogiai aktyvuoja plazminogeną, kuris toliau sukelia biocheminių reakcijų kaskadą, skirtą skilti kraujo krešulį ir hipokaguliaciją. Jis naudojamas kaip greita infuzija per 1 valandą.

Pakartotinis šio vaisto vartojimas yra nepageidaujamas dėl antikūnų vystymosi organizme ant pagrindinio komponento. Dėl to gali pasireikšti sunki anafilaksija, iki šoko. Jis turi keletą nepageidaujamų reakcijų, įskaitant dažnas hipotenzija, įvairius kraujavimus iš parenchiminių organų, hemoraginius smūgius. Žmonės, kurie pirmą kartą gauna šį vaistą, dažnai turi įvairių alergijos apraiškų (bėrimas, niežulys, broncho obstrukcijos sindromas, karščiavimas, angioedema ir sunkus šokas).

Streptokinazė priklauso pirmajai kartos trombolizikai, lyginant su šiuolaikiniais vaistais, vienintelis jo privalumas yra labai maža kaina (apie 3500 rublių). Atsižvelgiant į šį veiksnį, kai kuriose medicinos įstaigose ji vis dar vartojama masinio plaučių tromboembolijos ir didelio židinio širdies priepuolių gydymui, nesant chirurginės priežiūros galimybės.

Tai yra tiesioginis plazminogeno aktyvatorius, plazmino (fibrinolizino), fermento, kuris sunaikina kraujo krešulius, pirmtakas. Jis gaminamas iš audinių, apgaubiančių žmogaus inkstų tubulų sieną, anksčiau išsiskiriančią iš šlapimo. Po širdies priepuolio sunaikinus trombozines mases, jis pagerina širdies audinio susitraukimą ir perfuziją.

Galbūt narkotikų vartojimas gydant įvairias periferinių arterijų ir venų trombozes. Jis vartojamas kartu su heparinu, kuris vartojamas prieš Urokinazę. Vartojimo trukmė priklauso nuo klinikinės situacijos nuo 1 valandos iki 24 valandų. Lyginant su Streptokinaze, jis yra mažiau alergiškas, o jų trombolizinis veiksmingumas yra beveik toks pat. Tačiau šio narkotiko kaina yra daug didesnė. Šiuo metu yra parduodamas, tačiau klinikinėje praktikoje Urokinazė nėra plačiai paplitusi.

Pro-urokinazė yra trombolizinis agentas, kuris yra profibrinolizino, rekombinantinio, urokinazės tipo, aktyvatorius. Sukurta naudojant genetiškai modifikuojančias technologijas. Jis yra efektyvesnis, palyginti su Urokinaze. Į veną sušvirkščiamas boliusas, po to lašinamas. Ji turi nedidelę kraujavimo riziką. Prastai ištirtas, retai randamas praktikoje.

Audinių plazminogeno aktyvatorius ir vėliau plazminas, plačiai žinomas medicinos apskritimuose. Tai vienintelis trombolizinis agentas, kurio vartojimas buvo oficialiai patvirtintas insultui. Remiantis kelių tyrimų rezultatais, Alteplaza yra saugiausias ir efektyviausias gydant ūminį išeminį smegenų kraujotaką.

Skirtingai nuo Streptokinazės, hemoraginių komplikacijų tikimybė naudojant šį vaistą yra daug mažesnė. Kitas privalumas yra didesnė sėkmingos trombolizės procentinė dalis dėl geresnio ir greitesnio pažeisto kraujagyslės atstatymo. Skiriasi didelio selektyvumo veiksmai, susiję su kraujo krešulių lokalizacijos vietomis.

Pirmoji vaisto dozė švirkščiama į eilutę, po to - 1-2 valandos infuzija. Papildomas heparino ir acetilsalicilo rūgšties naudojimas yra privalomas. Trūkumas yra dažnas pasikartojančių arterijų stenozės atsiradimas. Vidutinė kaina svyruoja nuo 25 iki 28 tūkst. Rublių.

Šiuolaikinis vaistas, kuris yra patobulintas, modifikuotas Alteplazos analogas. Šios trombolizės bruožas yra greito, vienkartinio vaisto boliuso injekcijos galimybė. Vėlesnė infuzija nereikalinga.

Labai efektyviai išsklaido kraujo krešulius, šalutinis poveikis kraujavimui ir alergijoms yra labai reti. Lengvas administravimas ir greitis leidžia jums sėkmingai naudoti vaistą ne ligoninėje, greitosios pagalbos automobilyje. Be tenekteplazoy ir trombolizės, pacientui skiriamas heparinas, pateikiamas aspirinas ir plaviksas. Svarbiausias „Tenekteplazy“ trūkumas yra jo didelės kainos - nuo 40 iki 80 tūkstančių rublių.

Kadangi sisteminė trombolizė visada susijusi su komplikacijų rizika, būtina atsižvelgti į visas kontraindikacijas.