logo

Statinų veikimo mechanizmas

Anti-ateroskleroziniai vaistai. Tulžies rūgščių, fibratų, nikotino rūgšties sekvestrantai. Preparatai - atorvastatinas (liprimaras), simvastatinas (zokoras), fenofibratas (lipantilis), cholestiraminas (cholestipolis). Veikimo mechanizmas, paskyrimo nurodymai. Šalutinis poveikis

1. Hipolipideminiai vaistai (antihiperlipoproteineminiai preparatai)

1. Tai reiškia, kad mažėja daugiausia cholesterolio (MTL) koncentracija kraujyje

A) Cholesterolio sintezės inhibitoriai (3-hidroksi-3-metilglutarilo koenzimo A reduktazės inhibitoriai; statinai)

B). Vaistai, didinantys tulžies rūgščių ir cholesterolio išsiskyrimą (tulžies rūgščių sekvestrantai)

C). Įvairūs vaistai

2. Lėšos, mažinančios daugiausia trigliceridų kiekį kraujyje (VLDL)

Fibrinės rūgšties dariniai (fibratai)

3. Lėšos kraujo cholesterolio (MTL) ir trigliceridų (VLDL) mažinimui

(vadinamieji „sintetiniai“ statinai - atorvastatinas, fluvastatinas ir rosuvastatinas).

Statinų veikimo mechanizmas siejamas su fermento, kuris katalizuoja cholesterolio sintezę kepenų ląstelėse, slopinimu, taip pat su LDL receptorių refleksiniu padidėjimu kepenyse. Taigi mažėja MTL kiekis plazmoje. Statinai taip pat slopina egzogeninio cholesterolio (iš maisto) absorbciją žarnyne. Be lipidų mažinančio poveikio statinams, jie turi tiesioginį poveikį kraujagyslių sienai, kuri pasireiškia gerinant endotelio funkcinę būklę, mažinant uždegimo sunkumą ir sulėtinant kraujo krešulių susidarymą.

Taigi, statinai yra pirmieji vaistai, skirti pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, hiperlipidemija / dislipidemija, ir didelė koronarinių ar smegenų komplikacijų rizika.

Statinai skirti ilgalaikiam vartojimui, todėl, be veiksmingumo, naudojimo saugumas ir šalutinio poveikio tikimybė taip pat pasireikš. Žinoma, kaip ir bet kokie vaistai, statinai turi aiškių indikacijų ir apribojimų. Daugybė šalutinių reiškinių, atsiradusių gydant statinais, dažnai siejami su jų nepageidaujamu vartojimu, perdozavimu ar netolerancija.

Komplikacijos, susijusios su statinų vartojimu, gana gerai ištirtos. Visų pirma, tokio gydymo šalutinis poveikis yra susijęs su virškinimo traktu (dispepsija, pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, tulžies pūslės paūmėjimas, anoreksija, kelis kartus padidėjęs kepenų transaminazių kiekis).

Kai kuriems pacientams, gydomiems statinais, pasikeičia centrinė nervų sistema, pasireiškianti galvos skausmu, nemiga, galvos svaigimu, nuovargiu. Pavojingiausios komplikacijos yra raumenų ir kaulų sistemos patologijos, būtent miopatija (skausmingas raumenų spazmas) ir rabdomilozė (raumenų ląstelių nekrozė). Su statinais taip pat siejamos komplikacijos, pvz., Sutrikęs kraujo susidarymas, urogenitalinės infekcijos, liekamasis inkstų nepakankamumas, alopecija ir artritas.

Statinų vartojimas yra visiškai kontraindikuotinas tokiose patologijose: ūminė kepenų patologija, nėštumo ir žindymo laikotarpis, alergijos.

Kontraindikacijos, statinų šalutinis poveikis

Statinai yra vaistų grupė, skirta žmonėms, turintiems aukštą cholesterolio kiekį, mažo tankio lipoproteinų lipoproteinų MTL, kad būtų išvengta aterosklerozės progresavimo. Vaistų vartojimas padeda išvengti sunkių ir kartais mirtinų komplikacijų - miokardo infarkto, insulto, išemijos. Šalutinis poveikis, kurį sukelia statinų vartojimas, yra pagrindinė priežastis, kodėl vaistai yra skirti tik griežtai vartoti.

Veikimo mechanizmas

Statinai blokuoja cholesterolio sintezę kepenyse. Vaisto molekulė pakeičia fermento HMG-CoA reduktazę formuojant sterolio pirmtaką, sustabdydama mevalono rūgšties susidarymą. Be jo, cholesterolio sintezės procesas neviršija tolesnio, todėl sterolio koncentracija sumažėja. Žinant veikimo mechanizmą paaiškėja, kodėl oficialus statinų pavadinimas yra HMG-CoA reduktazės inhibitoriai.

Cholesterolis yra svarbus komponentas, kurį žmogui reikia ląstelių membranų, tam tikrų hormonų ir vitamino D formavimui. Defektų sąlygomis organizmas naudoja atsarginius metodus sterolių gamybai. Norėdami tai padaryti, jis suskaido mažo tankio lipoproteinus, kurių sudėtyje yra cholesterolio, stimuliuoja medžiagų išskyrimą iš aterosklerozinių plokštelių, audinių. Vartojant statinus, didėja didelio tankio lipoproteinų HDL koncentracija, mažėja trigliceridų kiekis.

Kraujo cholesterolio, lipoproteinų, neutralių riebalų pokyčiai vaidina svarbų vaidmenį slopinant aterosklerozės vystymąsi. Cholesterolio plokštelių susidarymui reikalingas substratas, kurio kiekis sumažėja. Galingi statinai gali sumažinti indėlių dydį dėl aktyvaus cholesterolio pašalinimo iš jų.

Visi HMG-CoA reduktazės inhibitoriai mažina miokardo infarkto, insulto riziką. Teigiamas poveikis paaiškinamas vaistų gebėjimu atkurti normalų kraujo tiekimą organams, teigiamai paveikti kraujagyslių sienelių būklę, sumažinti kraujo klampumą.

Visų statinų ypatumas yra lėtas veikimo galios padidėjimas. Pirmasis efektas pastebimas po savaitės, tačiau maksimaliam pasiekimui reikia 4-6 savaičių. Po šio laiko, cholesterolio, MTL, lygis pasiekia minimalų lygį, išlaikomas per visą kursą. Svarbesnis sumažėjimas pasiekiamas didinant dozę, paskiriant papildomus vaistus.

Iš organizmo vaistai išsiskiria kepenyse, o mažesniu mastu - per inkstus. Su šių organų liga, vaistas kaupiasi organizme, o tai padidina šalutinio poveikio riziką. Todėl daugelio statinų kontraindikacijų sąraše yra sunkių kepenų ir inkstų ligų.

Programos funkcijos

Dauguma cholesterolio statinų patenka į piliules, retai kapsulėse. Visi HMG-CoA reduktazės inhibitoriai vartojami 1 kartą per dieną, plaunami dideliu kiekiu vandens. Kiekvieno vaisto režimas turi savo savybes. Lovastatino tabletė geriama vakarienė, kiti vaistai gali būti vartojami prieš valgį, po jo arba valgio metu.

Vakare reikia vartoti statinus su trumpu eliminacijos iš organizmo laikotarpiu (simvastatinu, fluvastatinu). Naktį kepenys sintezuoja didžiausią cholesterolio kiekį, kuris leidžia vaistui sustabdyti daugiau reakcijų. Pitavastatinas patartina vartoti prieš miegą, tačiau tai yra neprivalomas reikalavimas. Atorvastatinas, rosuvastatinas pasireiškia lėčiau. Todėl jų priėmimas nėra susietas su dienos laiku. Tačiau svarbu laikytis tam tikros schemos: paimkite jį tik ryte, tik po pietų ar tik vakare.

Dauguma statinų turi nuryti ramsčius. Tai netaikoma cholesterolio tabletes, turinčias specialių įpjovimų, kad būtų lengviau padalinti.

Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, statino dozė didinama palaipsniui. Prieš pradedant tabletes, pacientas atlieka kraujo tyrimą cholesteroliui, MTL, HDL, trigliceridams. Remiantis gautomis vertėmis, komplikacijų, ligų ir kai kurių kitų dalykų rizikos veiksnių buvimas, gydytojas nustato pradinę vaisto dozę.

Statino veiksmingumo vertinimas atliekamas per 2-4 savaites (priklausomai nuo vaisto). Norėdami tai padaryti, pacientas pakartotinai atlieka cholesterolio, lipoproteinų, neutralių riebalų kraujo tyrimą. Jei rodikliai nepasiekia tikslinės vertės, padidinkite dozę.

Kiekvienas vaistas turi didžiausią paros dozę. Dažnai rimtas šalutinis poveikis atsiranda dėl vaisto ribinės dozės. Didžiausia statinų paros dozė:

  • lovastatinas, simvastatinas, fluvastatinas, atorvastatinas - 80 mg;
  • pravastatinas, rosuvastatinas - 40 mg;
  • pitavastatinas - 4 mg.

Skirtumas tarp nepageidaujamų reakcijų tikimybės vartojant įprastą ir maksimalią rosuvastatino dozę yra toks didelis, kad instrukcijoje pateikiamas kontraindikacijų sąrašas atskirai 5-20 mg, atskirai 40 mg.

Šalutinis poveikis

Cholesterolio statinų šalutinis poveikis apima ir lengvas ligas, ir sunkias patologijas. Laimei, dažniausiai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos yra paprastos, laikinos. Dažniausiai yra:

  • rinitas, faringitas;
  • galvos skausmas;
  • silpnumas;
  • bendras negalavimas;
  • vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, kai kurių vaistų vartojimas - viduriavimas;
  • raumenų, sąnarių skausmas;
  • padidėjęs cukraus kiekis kraujyje, kuris padidina cukrinio diabeto riziką žmonėms;
  • alergijos.

Nedažni cholesterolio vaistų šalutiniai poveikiai yra:

  • apetito praradimas, svoris;
  • nemiga;
  • košmarai;
  • galvos svaigimas;
  • atminties sutrikimas;
  • periferinė neuropatija;
  • miglotas regėjimas;
  • spengimas ausyse;
  • hepatitas;
  • pankreatitas;
  • raudonas, niežtintis bėrimas;
  • spuogai;
  • energijos trūkumas;
  • greitas raumenų nuovargis.

Retos komplikacijos, kurių buvimas gali tapti kontraindikacija skirti statinus ateityje:

  • rabdomiolizė;
  • gelta;
  • angioedema;
  • suskirstyta vizija;
  • inkstų nepakankamumas.

Nepageidaujamų reakcijų išsivystymo mechanizmas nežinomas. Yra 7 pagrindinės teorijos, tačiau nė vienas iš jų nebuvo įrodytas. Pavojus vartoti statinus cholesteroliui yra tai, kad komplikacijos, kurios gerokai pablogina gyvenimo kokybę, iš karto nepasireiškia. Dažnai tie, kurie ilgą laiką vartoja vaistą, kenčia nuo jo. Tačiau gydytojai mano, kad statino vartojimo nauda yra didesnė už žalą, jei asmuo turi indikacijas dėl jų naudojimo, neturi kontraindikacijų.

Kontraindikacijos

Siekiant išvengti statinų šalutinio poveikio, vaistai neturėtų būti skiriami žmonėms, turintiems:

  • netoleravimas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai, įskaitant laktozę;
  • miopatija;
  • ūminės kepenų ligos, inkstai;
  • nėštumas, įskaitant planuojamą;
  • žindymas.

Maksimali rosuvastatino dozė turi papildomą kontraindikacijų sąrašą:

  • mongoloidų rasės žmonės;
  • vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas;
  • alkoholizmas.

Šalutinis poveikis, kurį sukelia statinų vartojimas vaikų kūnams, nėra tiriamas visiems vaistams. Dauguma jų negali naudoti nepilnamečių.

Skiriant vaistus kartu su statinais, būtina patikrinti, ar leidžiama jų bendras vartojimas. Ypač daug farmakologinių kontraindikacijų turi simvastatiną, lovastatiną, pravastatiną, fluvastatiną.

Tendencija plėtoti nepageidaujamas reakcijas

Statino šalutinis poveikis kai kuriems žmonėms išsivysto dažniau nei kiti. Rizikos veiksniai:

  • alkoholizmas;
  • kepenų, inkstų, įskaitant praeityje, ligas;
  • skydliaukės nepakankamumas;
  • didelis fizinis aktyvumas;
  • netoleravimas kitiems statinams;
  • tuo pačiu metu vartojami keli vaistai, skirti sumažinti cholesterolio kiekį;
  • genetinis polinkis į raumenų ligas;
  • senatvė (virš 65 metų);
  • sunki hipotenzija;
  • moterų lytis;
  • mažas kūno masės indeksas.

Kad būtų išvengta šalutinio poveikio žmonėms, kuriems jie yra linkę, gydymas prasideda nuo mažiausios galimos dozės. Didžiausia cholesterolio dozė šiems pacientams paprastai yra mažesnė. Per visą kursą būtina stebėti pacientų sveikatos būklę, reguliariai atlikti kraujo tyrimus.

Kaip sušvelninti šalutinį statinų poveikį

Žmonės, vartojantys HMG-CoA reduktazės inhibitorius, sukelia didelį diskomfortą, rekomenduojama pasitarti su gydytoju, kaip sumažinti nepageidaujamą reakciją. Statinų šalutinį poveikį galima sumažinti keliais būdais:

  • "Medicininės šventės". Kartais ligos simptomai ar su amžiumi susiję pokyčiai klysta dėl cholesterolio kiekį mažinančių vaistų vartojimo komplikacijų. Per pertrauką stebėkite, kaip pasikeičia gerovė. Jei simptomai išlieka, tikslinga ieškoti priežasties, gydyti pagrindinę ligą.
  • Statino kaita. Jums gali būti netinkamas HMG-CoA reduktazės inhibitorius, arba jums reikia vaisto, kurio sunkumas yra mažesnis. Pavyzdžiui, maksimalios simvastatino dozės turi ryškesnį miotoksinį poveikį nei kiti statinai.
  • Sumažinkite dozę. Dozės sumažinimas gali gerokai pagerinti gerovę. Deja, cholesterolio kiekis gali padidėti.
  • Sumažėjęs fizinis aktyvumas. Plėtros tikimybė, miopatijos sunkumas didėja, jei asmuo, vartojantis statinus, aktyviai dalyvauja sporto veikloje. Apie 25% sportininkų patiria raumenų silpnumą, skausmą, mėšlungį. Stenkitės sumažinti fizinio krūvio intensyvumą ir stebėti gerovės pokyčius.
  • Kiti lipidų kiekį mažinantys vaistai. Nors statinai laikomi geriausiais vaistais, mažinančiais cholesterolio, MTL, su ryškiomis nepageidaujamomis reakcijomis, yra prasminga bandyti sujungti juos su kitais vaistais. Kartais dėl vaistų sąveikos gali sumažinti statinų dozę, bet išlaikyti poveikį.
  • Kofermento Q10 (Ubikinono) papildai. Vienos versijos duomenimis, dauguma statinų vartojančių komplikacijų paaiškinamos jų gebėjimu blokuoti koenzimo Q10 sintezę - medžiagą, kurią reikia energijai. Ši teorija nėra visiškai patvirtinta. Bet kadangi papildų vartojimas nekenkia ir kartais yra naudingas, galite pabandyti.

Visi šie metodai turi būti suderinti su gydytoju. Nepriklausomas taktikos pakeitimas aukšto cholesterolio kiekio gydymui yra pavojingas, kai yra sunkių komplikacijų.

Jei neįmanoma visiškai atsikratyti šalutinių poveikių arba iki priimtino lygio sumažinti neigiamas reakcijas, turėtumėte aptarti su gydytoju statinų atšaukimo galimybę. Prieš tai reikia pasverti privalumus ir trūkumus. Kartais būtina patirti šviesos negalavimus, bet apsisaugoti nuo insulto ar širdies priepuolio.

Literatūra

  1. Jill Seladi-Schulman. Kaip aš galiu saugiai išeiti iš statinų? 2017 m
  2. Alyson Lozicki, PharmD. Žinokite faktus: kodėl kai kurie žmonės galvoja, kad statinai Jums yra blogi, 2017 m
  3. Satish Ramkumar, Ajay Raghunath, Sudhakshini Raghunath. Statino terapija: saugos ir galimų šalutinių poveikių apžvalga, 2016 m

Projekto autorių parengta medžiaga
pagal svetainės redakcinę politiką.

Statinai: kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Žmonės, kenčiantys nuo aukšto kraujo spaudimo, yra gerai susipažinę su grupe narkotikų, vadinamų „statinais“. Jų veiksmais siekiama sumažinti cholesterolio kiekį, kuris yra vienas iš pagrindinių mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų priežasčių.

Tačiau sudėtingos sudėties vaistas negali būti laikomas širdies priepuolių ir insulto panacėja, paskutinės kartos statinai turi tam tikrų kontraindikacijų, taip pat šalutinį poveikį, kuris yra pavojingas sveikatai. Jie turi būti vertinami renkantis vaisto tipą ir jo dozę.

Kaip veikia narkotikai?

Cholesterolis yra organinis alkoholio junginys, būtinas ląstelių membranos veikimui. Žmogaus kūnas gamina tam tikrą dalį riebalų panašios medžiagos, maža dalis cholesterolio (iki 20%) tiekiama maistui.

Medžiaga gali būti suskirstyta į dvi grupes:

  1. Mažo tankio lipoproteinai, užkimšantys kraujagyslių sieneles;
  2. Didelio tankio cholesterolis, reikalingas pažeistiems audiniams randuoti.

Tam tikra fermentų grupė yra atsakinga už cholesterolio sintezę kepenų ir antinksčių ląstelėse, pagrindinė yra HMG-CoA reduktazės fermentas (mevalonatny kelias). Pagrindinis statino vaistų uždavinys blokuoti šio fermento gamybą, kuris yra mevalonato kelio pagrindas.

Procesas sumažina bet kokio tipo cholesterolio kiekį kraujyje. Atsižvelgiant į šį veikimo mechanizmą, visų tipų statinai laikomi HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (moderatoriais). Svarbus paaiškinimas: vaistai, kurie slopina cholesterolio sintezę, yra skirti gerinti sudėtingą širdies ligų išlikimą.

Gydymo ypatybės

Be cholesterolio sintezės slopinimo, statinai mažina kraujo krešulių riziką, sumažindami kraujagyslių audinių uždegimo laipsnį, išlaikydami aterosklerozinių plokštelių stabilumą. Cukrinio diabeto atveju vaistų skyrimas mažina ligos simptomus, sumažina širdies problemų, susijusių su greitai progresuojančia ateroskleroze, riziką.

Pagrindinė statinų skyrimo indikacija yra hipercholesterolemija tokiomis sąlygomis:

  • Su aterosklerozės apraiškomis;
  • Koronarinės širdies ligos ir krūtinės anginos atveju;
  • Po širdies priepuolio ar insulto, kurį sukelia hipertenzija.

Gydant cholesterolio kiekį mažinančiais vaistais reikia žinoti, kad vaistas gali sąveikauti su tam tikrais maisto produktais ir vaistais, kurie veikia kaip citochromo P450 inhibitoriai. Konkurencija tarp medžiagų padidina šalutinio poveikio tikimybę dėl padidėjusio statinų koncentracijos kraujyje.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad negalima vartoti vaistų įprastu cholesterolio kiekiu. Toks gydymas kelia grėsmę atminties kokybės blogėjimui, Alzheimerio ir Parkinsono ligų vystymuisi ir net mirtis.

Statinų šalutinis poveikis

Nepaisant trumpo vaistų vartojimo praktikos, jų paskirtis yra pagrįsta aukštu cholesterolio kiekiu (virš 5,3 mmol / l), pablogėjusiu lipidų metabolizmu, dideliu kardiovaskulinės rizikos laipsniu. Gydymas parodo maksimalų poveikį, minimaliai pakenkdamas organizmui. Tačiau vartojant lipidų mažinančius vaistus yra ilgas kursas, todėl jų paskyrime turėtų būti atsižvelgiama į šalutinio poveikio tikimybę.

Dažniausiai yra šios valstybės:

  • Odos problemos, pasireiškiančios bėrimu, niežuliu, patinimu, šviesos jautrumu;
  • Virškinimo sistemos sutrikimas, pykinimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas;
  • Galvos skausmas dėl galvos svaigimo ir nemiga, galimas atminties sutrikimas, parestezija;
  • Trombocitopenijos, hipoglikemijos (cukrinio diabeto), impotencijos grėsmė.

Raumenų ir raumenų sistemos komplikacijos yra vienas iš rimčiausių statinų vartojimo šalutinių reiškinių. Dažniausiai tai yra silpnumo ir raumenų skausmo (miopatijos) požymiai, kurie gali būti transformuojami į rabdomiolizę (raumenų struktūrų sunaikinimą), jei vaistas nėra pašalintas.

Nekontroliuojamas statinų vartojimas neigiamai veikia kepenų būklę, kuri pasireiškia padidėjusiu kepenų fermentų kiekiu. Neseniai buvo aptiktas neigiamas narkotikų poveikis inkstams. Net esant sveikai urogenitalinei sistemai vaistų skyrimas ypač ilgiems kursams gali sukelti sunkų inkstų pažeidimą (tubulopatija, inkstų nepakankamumas).

Kontraindikacijos

Siekiant kuo labiau sumažinti galimą šalutinį narkotikų pasirinkimo iš statinų grupės poveikį, reikia atlikti labai atsargiai. Bendrai vartojant kitas vaistų formas, gali padidėti nepageidaujamo poveikio, kylančio gydant lipidus mažinančiais vaistais, rizika.

Derinys su fibratais arba niacinu kelia grėsmę raumenų spazmams, inkstų būklės pablogėjimui, dėl kurio atsiranda tubulopatija.

Statinai draudžiami šiais atvejais:

  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
  • Su inkstų liga, ūmia ir lėtine kepenų liga;
  • Problemos dėl endokrininės sistemos ir skydliaukės;
  • Su paveldima raumenų disfunkcija;
  • Vaikystėje (iki 18 metų);
  • Esant padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai.

Kad nebūtų padidėjęs šalutinio poveikio pavojus, cholesterolio vaistai nėra skirti kartu su nikotino rūgštimi, priešgrybeliniais vaistais, makrolidiniais antibiotikais. Taip pat turėtumėte atsisakyti alkoholio vartojimo, vartodami antidepresantus.

Yra keletas principų, pagal kuriuos klasifikuojami statinų vaistai, kurie yra populiariausi - iš jų yra keturi. Naujosios (ketvirtosios) kartos vaistai yra efektyviausi, palyginti su ankstesnio išleidimo vaistais. Pasak gamintojų, jie gali netgi sumažinti jau suformuotas aterosklerozines plokšteles. Taip pat yra klasifikacija priklausomai nuo veikliosios medžiagos tipo.

Lentelė

Saugiausių statinų sąrašas, atsižvelgiant į kartas ir cholesterolio kiekio sumažėjimą procentais.

Cholesterolio statinai: nauda ir žala

Padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje yra svarbiausias aterosklerozinių kraujagyslių pažeidimų, dėl kurių atsiranda širdies išemija, sutrikusi smegenų, žarnyno, inkstų, galūnių kraujotaka, atsiradimo veiksnys. Šios patologinės būklės yra labai pavojingos žmogaus gyvybei, todėl jų prevencijai būtina laiku aterosklerozės profilaktika ir gydymas, kuris neįmanomas normalizuojant cholesterolio kiekį. Šią užduotį gerai valdo statinai - šiuolaikiniai vaistai, turintys lipidų mažinantį poveikį.

Statinai - šis terminas jungia vaistų klasę, kuri sumažina cholesterolio kiekį kraujyje, kuris buvo rastas aštuntajame dešimtmetyje. Šiuo metu yra keturios kartos šių vaistų (skliausteliuose yra jų prekės pavadinimai):

  1. Lovastatinas (lovastatinas, kardiostatinas), simvastatinas (aterostatas, Vasilip, Simvakard ir tt), pravastatinas (Pravastatinas, lipostatas).
  2. Fluvastatinas (Lescol).
  3. Atorvastatinas (Amvastan, Atorvastatin, Liprimar, Atoris ir kt.).
  4. Rosuvastatinas (Roxera, Crestor, Rosart ir kt.).

Pagrindinis statinų poveikis:

  • sumažėjęs bendro cholesterolio ir mažo tankio lipoproteinų (MTL) kiekis kraujyje, tai yra labai „blogas“ cholesterolis;
  • didinti didelio tankio lipoproteino (HDL) arba „gero“ cholesterolio, turinčio anti-aterogeninį, ty anti-aterosklerozinį poveikį, koncentraciją;
  • mažinant trigliceridų koncentraciją (medžiagas, kurios sudaro pagrindinį kūno riebalų rezervą).

Naujos kartos statinai yra veiksmingesni, jie padeda tais atvejais, kai nepavyksta gauti kitų statinų. Kai kurie gamintojai teigia, kad preparatai, kurių sudėtyje yra rosuvastatino, net sumažina jau sukurtų aterosklerozinių plokštelių dydį. Todėl modernesnių vaistų kaina yra didesnė: pavyzdžiui, Lovastatinas kainuoja apie 400 rublių. už paketą, ir Crestor - vidutiniškai 1000 rublių.

Statinų veikimo mechanizmas

Preparatai cholesterolio kiekiui kraujyje mažinti slopina tam tikro fermento (HMG-CoA reduktazės) aktyvumą, kuris reguliuoja cholesterolio sintezę kepenų ląstelėse. Ir, kaip žinote, organizme susidaro didesnis šios medžiagos kiekis, o ne iš maisto.

Be to, statinai didina specifinių MTL receptorių skaičių audinių ląstelėse, o tai skatina šių junginių eliminaciją iš kraujo plazmos. Kai jų lygis mažėja, DTL cholesterolio sintezė, kuri nenusileidžia ant kraujagyslių sienelių, padidina kompensacinę, todėl aterosklerozinės plokštelės nesudaro.

Statinų paskyrimo nuorodos

Kokie cholesterolio statinai skirti? Šių vaistų grupės vartojimas yra rekomenduojamas, jei:

  • Hipercholesterolemija (serumo cholesterolio koncentracija viršija 5,8 mmol / l), kurios negalima koreguoti per 3 mėnesius.
  • Aterosklerozės klinikiniai pasireiškimai.
  • Patvirtinta vainikinių širdies liga.

Amerikos gydytojų teigimu, statino vartojimas taip pat reikalingas mažesniam cholesterolio kiekiui (net žemiau 3,5 mmol / l), jei pacientas turi vieną ar daugiau išeminės širdies ligos rizikos veiksnių: senatvės, genetinės polinkio, vyrų lyties, nutukimo, cukraus. cukrinis diabetas, hipertenzija.

Taigi, prieš paskiriant vaistus iš šios lipidų mažinančių vaistų grupės, pacientas turi atlikti išsamų tyrimą (egzaminą, laboratorinius tyrimus, instrumentinius tyrimus), kurių rezultatai nustatys statinų naudojimo galimybes. Todėl nerekomenduojama savarankiškai gydyti šiais vaistais.

Šalutinis poveikis ir statinų pakenkimas

Nors cholesterolio statinai yra veiksmingi ir apskritai pacientai gerai toleruojami, jų naudojimas organizmui neveikia be jokių pasekmių, ypač dėl to, kad ilgalaikis šių vaistų vartojimas yra būtinas (vidutiniškai 3–4 metai), kad būtų pasiektas realus rezultatas.

Raumenų sistema veikia didžiausią neigiamą statinų poveikį. Pacientams gali pasireikšti miopatija, kuri pasireiškia skeleto raumenų susilpnėjimu ir skausmu. Jei šio gydymo fone nepavyksta sustabdyti, yra įmanoma rabdomiolizės vystymasis - raumenų skaidulų skaidymas, dėl kurio inkstų kanalėliai blokuojami su skaidymosi produktais ir ūminiu inkstų nepakankamumu.

Šių grėsmingų žmonių gyvenimo sąlygų tikimybė padidėja, jei pacientas tuo pačiu metu vartoja keletą vaistų: antibiotikai (makrolidai), citostatikai, verapamilas, amiodaronas, fibratai (kita lipidų kiekį mažinančių vaistų grupė). Šie veiksniai taip pat turi įtakos rabdomiolizės rizikai:

  • senatvės ir lėtinių ligų buvimas;
  • prasta mityba;
  • chirurginės intervencijos;
  • kepenų funkcijos sutrikimas;
  • alkoholio vartojimas;
  • vartoti daug narkotikų;
  • naudoti greipfrutų sultis.

Be to, vartojant statinus, gali padidėti kepenų fermentų aktyvumas (transaminazės), o tai rodo neigiamą vaistų poveikį kepenims. Šis neigiamas poveikis ypač ryškus, kai pacientas piktnaudžiauja alkoholiu. Reikia atkreipti dėmesį į kai kuriuos nestandartinius statinų šalutinius poveikius: galvos skausmą, bėrimą, vidurių pūtimą ir kitus žarnyno sutrikimus, nemiga. Šios būklės išsivysto daug dažniau nei aprašytos aukščiau, ir po to, kai mažinama vaisto dozė, išnyksta be pėdsakų.

Taigi, vartojant statinus reikia atidžiai stebėti gydytoją ir periodiškai atlikti paciento kraujo tyrimus (siekiant nustatyti cholesterolio, ALT, AST, kreatino fosfokinazės ar CPK lygį, šio fermento padidėjimas rodo raumenų pažeidimą).

Natūralūs statinai

Žmonėms, kurie bijo vartoti statinus dėl jų šalutinio poveikio, yra alternatyva - natūralūs statinai, tai yra medžiagos, turinčios specifinį aktyvumą maisto produktuose. Tai apima:

  • Askorbo rūgštis. Jis gali praturtinti kūną, panaudojant rožių klubų, karštų ir saldžiųjų pipirų, šaltalankių, juodųjų serbentų, įvairių rūšių kopūstų, citrusinių vaisių infuziją.
  • Niacinas (vitaminas PP arba B3), kuris randamas gausoje mėsoje, įvairiuose riešutuose, grūduose, raudonose žuvyse.
  • Riebalų rūgštys (ypač omega-3). Jie gausu augalinių aliejų (ypač linų sėmenų), riebios žuvies.
  • Monakolinas, esantis raudonųjų ryžių mielių ekstrakte. Šis produktas parduodamas kaip maisto papildas, tačiau jo negalima naudoti visose šalyse.
  • Policosanolis Jis išgaunamas iš cukranendrių ir gaminamas kapsulių pavidalu.
  • Resveratrol, kuris yra raudonojo vyno ir vynuogių odos.
  • Mitybos pluoštas (pavyzdžiui, pektinai). Jie randami dideliu kiekiu duonos su sėlenomis, grūdais (miežiais, grikiais, avižomis), pupelėmis, kopūstais, morkomis, obuoliais.
  • Kurkuminas, esantis ciberžolėje.

Be to, kai kurie statinų poveikiai turi česnako ir fermentuotų sojos produktų, tokių kaip miso arba tempeh (jie yra daug lengviau virškinami nei fermentuoti).