Širdies glikozidai - vaistai, pavadinimai

Straipsnyje aptariami medicinos prietaisai, naudojami širdies nepakankamumui. Ir apie teisingą naudojimą ir dozavimą, indikacijas ir kontraindikacijas.

Širdies glikozidai - aprašymas, sudėtis

Širdies glikozidai yra medicininių vaistų grupė, naudojama gydyti širdies raumenų susitraukimo sumažėjimą dėl įvairių priežasčių. Kai kuriuose augaluose yra kardiotoninis aktyvumas. Su didelėmis dozėmis, jie gali veikti kaip nuodus į širdį.

Juos sudaro:

Aglikonas nėra cukrus, turintis steroidų šerdį ir nesočiųjų laktono žiedą. Jis užtikrina glikozidų kardiotoninį poveikį. Aglikonas yra svarbiausia glikozidų dalis, nes gydomasis poveikis priklauso nuo jų.

Glycon yra cukrus, kurio sudėtyje yra glikozidų absorbcijos, jų tirpumo, gebėjimo jungtis su krauju ir audinių baltymais.

Kad glikozidai būtų aktyvūs, būtina turėti laktono žiedą ir steroidų šerdį. Cukrus turi įtakos vaisto absorbcijai, metabolizmui, pusinės eliminacijos periodui.

Čia skaitykite apie kitus širdies narkotikus.

Širdies glikozidų gamyba

Glikozidams gauti naudojami etanolis ir metanolis, kurių priėmimas nėra širdies glikozidų hidrolizė.

Eksperimentai atliekami su atskiromis medžiagomis arba išgryninta iš augalinės medžiagos:

• Molekulės angliavandenių dalis;
• Steroidų branduolys;
• Laktozės neprisotintas žiedas.

Ne laboratorijoje galite atlikti eksperimentą naudodami picrate popierių. Į ją įdėta gėlė, o tada suspausta kažką sunkaus. Jei popierius tampa raudonas, tai reiškia, kad yra širdies glikozidų.

Farmakologinės savybės

1. Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
2. Sistemos trukmės mažinimas dėl tiesioginio poveikio širdžiai;
3. Didesnė diurezė;
4. Padidėjusi diastolė, lėtėja širdies ritmas, pagerėja kraujo tekėjimas į skilvelius;
5. Širdies laidumo sistemos jautrumo mažinimas.

Veikimo mechanizmas

• Veikimo mechanizmas yra tas pats, kaip ir visiems, tačiau kai kurios šalys turi savo specifiką. Vaistų poveikis miokardui yra derinamas su jų pagrindiniu gebėjimu padidinti širdies susitraukimų stiprumą ir greitį be didelių miokardo deguonies išlaidų. Po to, kai vartojate vaistą, kūnas, atliekantis tą patį darbą, sunaudoja mažiau energijos.
• Glikozidai veikia tiek sergančią širdį, tiek sveiką. Kai kuriais momentais galima pastebėti jų poveikį žmonėms, turintiems visiškai sveiką širdį. Kai vaistas skiriamas pacientams, kuriems yra sumažėjęs širdies susitraukimas, širdies tūris, tiek insulto, tiek minutės, didėja.
• Sistemos greitis ir išsamumas didėja, nepaisant pradinio miokardo pluošto diastolinio ilgio, kuris neabejotinai yra pagrindinė teigiamo inotropinio širdies glikozidų poveikio pasekmė. Mažomis dozėmis šie vaistai sumažina ir toksiškomis dozėmis padidina prieširdžių automatizmą.

Kaip narkotikai veikia pagrindines širdies funkcijas:

• Su inotropiniu poveikiu padidėja sistolė;
• Su chronotropiniu poveikiu - mažinant širdies susitraukimų ritmą;
• Kai miokardo susijaudinimas - nerimas mažėja;
• Atliekant impulsus išilgai širdies laidumo sistemos, širdies laidumo sistema yra slegiama;
• Lėtai cirkuliuoja - didėja;
• Padidėjus venų slėgiui, sumažėja;
• Jei pažeidžiate vidaus organų funkcijas, viskas normalizuojama.

MŪSŲ SKAITYTOJO APŽVALGA!

Neseniai aš perskaičiau straipsnį, kuriame pasakojama apie FitofLife širdies ligų gydymui. Naudodamiesi šia arbata galite namuose išgydyti gydymą aritmija, širdies nepakankamumu, ateroskleroze, širdies ligomis, miokardo infarktu ir daugeliu kitų širdies ligų. Nebuvau pasitikėjusi jokia informacija, bet nusprendžiau patikrinti ir užsakyti maišelį.
Aš pastebėjau, kad per savaitę įvyko pokyčiai: nuolatinis skausmas ir dilgčiojimas mano širdyje, kuris mane kankino anksčiau, po 2 savaičių visiškai išnyko. Pabandykite ir jūs, ir jei kas nors domina, nuoroda į toliau pateiktą straipsnį. Skaityti daugiau »

Narkotikų poveikis

Narkotikų poveikis organizmui pasižymi tuo, kad keičiasi visos pagrindinės kūno funkcijos.

Visi vaistų sukeliami poveikiai miokardui skirstomi į:

1. Inotropinis teigiamas poveikis, dėl kurio raumenų ląstelėse padidėja joninės formos kalcio koncentracija.
2. Chronotropinis neigiamas veiksmas, susijęs su baroreceptorių ir vagio nervo sužadinimu.
3. Dromotropiniai neigiami poveikiai yra lėtesnio impulso laidumo išilgai atrioventrikulinės sankryžos rezultatas.
4. Barotropinis teigiamas poveikis yra nepageidaujamas. Dėl to atsiranda skilvelių aritmija ir paprastai atsiranda perdozavus.

Glikozidų klasifikacija

Po širdies glikozidų įsisavinimo ir patekimo į kraują, jie nusėda audiniuose ir miokardo. Vaistų veikimo trukmė tiesiogiai priklauso nuo to, kaip stipriai jungiasi prie baltymų, taip pat nuo biotransformacijos greičio ir pašalinimo. Šie kriterijai lemia, kaip gerai vaistas gali kaupti glikozidus.

Ilgai veikiantys vaistai turi tvirtą ryšį su proteinais, taip pat yra didesnis kumuliacinis laipsnis. Kumuliacija yra aktyvios biologinės medžiagos, glikozidų, kaupimas.

Vaistai skirstomi į tris grupes:

1. Ilgas veikimas. Kai vartojamas vaistas, jo poveikis prasideda po 8-12 valandų ir pratęsiamas iki 10 dienų. Po injekcijos į veną veiksmas prasideda po pusės valandos, o gal net po pusantros valandos ir trunka iki 4-8 valandų, o galutinis poveikis pasireiškia po 4-8 valandų. Pavyzdžiui, skaitmenoksinas.
2. Vidutinė veiksmų trukmė. Po to, kai vaistas patenka į kūną, veiksmas pasireiškia po 5 ar 6 valandų ir trunka 2-3 dienas, o sušvirkštus į veną poveikis pasireiškia po 15-30 minučių ir trunka iki 2-3 valandų. Į šią grupę įeina vulkaniniai skaitmeninio glikozidai. Pavyzdžiui, digoksinas. Be to, tos pačios savybės pastebimos rūdžių ir lapių glikoziduose.
3. Greitas ir trumpas veiksmas. Galite apibūdinti tokius narkotikus kaip pirmoji pagalba. Šie glikozidai skiriami tik į veną. Vaisto poveikis pasireiškia tik po 7-10 minučių ir trunka apie dieną. Tai apima strophanthus ir slėnio gliukozidus. Pavyzdžiui, strofantinas.

Širdies glikozidai - vaistų sąrašas

• Digoksinas. Taikyti žodžiu arba į veną;
• Digitoksinas. Taikyti tabletes ar žvakes;
• Celanidai Tablečių arba injekcijų pavidalu;
• Strofantinas K. Priimamas į veną;
• Korglikon. Intraveninė injekcija;
• Medilazide. Paimkite tablečių formą.

Skiriant į veną, vaistą reikia skirti mažai, kad būtų išvengta šalutinio poveikio.

Kitas gerai žinomas vaistas - strofantinas. Tai priklauso nuo pirmosios pirmosios pagalbos priemonės, nes ji veikia greitai. Ir jis nenusileidžia į kūną, bet išsiskiria tik po vienos dienos. Jo maksimalus poveikis pastebimas po 15 minučių.

Digotoksinas taip pat yra gerai žinomas vaistas. Tačiau jie naudojasi daug rečiau. Nes jis kaupiasi daug kūno. Štai kodėl labai sunku rasti optimalią vaisto dozę pacientui.

Naudojimo indikacijos

Narkotikų vartojimas yra skirtas:

1. Širdies nepakankamumas, dėl kurio sutrinka širdies vidurinės raumenys;
2. Širdies ritmo sumažinimas prieširdžių mirgėjimo metu;
3. Sunkios širdies aritmijos

Prieš vartojant vaistą, būtina aiškiai suprasti aritmijos etiologiją. Vartojimo taisyklės ir vaistų tipas priklauso nuo paciento parodymų.

Lėtiniu širdies nepakankamumu gydomi vaistai dviem etapais:

1. Tikroviškas etapas. Šiame etape vaistai vartojami žodžiu, tai yra, vaistai tabletėse, taip pat injekcijos ir įkvėpimai. Jie kompensuoja širdies veiklą;
2. Palaikomasis etapas. Etapas gali trukti labai ilgai. Narkotikai vartojami tik žodžiu ir padeda išlaikyti kompensaciją už širdies nepakankamumą.

Kontraindikacijos

Kai kuriais atvejais šie vaistai negali būti vartojami:

• Su alerginiais pasireiškimais;
• Su sinusų bradikardija;
• Kai blokuojama 2 ir 3 laipsniai;
• Su narkotikų apsinuodijimu.

Taip pat yra keletas bendrų kontraindikacijų:

• Krūtinės angina;
• Širdies priepuolis;
• 1 laipsnio blokada;
• Anemija;
• Aortos nepakankamumas;
• Miokardito baltymų apykaitos pažeidimas;
• Skydliaukės gūžys;
• Kardiomiopatija;
• Kardiosklerozė;
• Endokarditas.

Jei atsiranda perdozavimo simptomų, rekomenduojama nedelsiant nutraukti gydymą šiuo vaistu. Kadangi šie vaistai turi labai didelį poveikį organizmui, juos reikia taikyti labai atsargiai. Dėl kumuliacijos ilgalaikis vartojimas gali sukelti apsinuodijimą.

Šalutinis poveikis, toksinis poveikis vaistams

Negalima vartoti didelių dozių. Tai gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

• Pykinimas, vėmimas;
• Blogas regėjimas;
• Atsisakymas valgyti;
• Sutrikusi išmatos;
• Galvos skausmas;
• Nemiga;
• Depresija;
• Kraujavimas;
• Sumišimas;
• Žarnyno nekrozė;
• Vizijos.

Toksiškumas

Širdies glikozidų perdozavimas gali sukelti greitą bradikardiją, atrioventrikulinio laidumo suspensiją. Toksiška dozė gali sukelti širdies sustojimą. Jūs turite būti labai atsargūs vartojant vaistus. Jūs negalite tuo pačiu metu vartoti kalio ir kalcio, nes organizmo toksiškumas yra galimas.

Atsargumo priemonės naudojimui

1. Sušvirkštus į veną, negalima skubėti, kitaip gali atsirasti bradikardija, skilvelių tachikardija, AV blokada ir net širdies sustojimas. Taip pat galite padalinti vaisto įvedimą į dvi ar tris stadijas. Jūs galite įvesti dvi dozes į veną ir vieną į raumenis. Tačiau verta prisiminti, kad švirkščiant į raumenis mažiau veiksminga nei į veną.
2. Jei gydymui skiriami skirtingi širdies glikozidų preparatai, tarp jų turi būti skiriama nuo 5 iki 24 dienų pertrauka. Gydymas turi būti atliekamas nuolat prižiūrint elektrokardiogramą.
3. Naudojant kitus vaistus, pirmiausia turite išnagrinėti širdies glikozidų instrukcijas, nes jų derinimas su kai kuriais vaistais yra griežtai draudžiamas. Galimi pavojai gyvybei.

Augalai, turintys glikozidų

Pats glikozidai gaminami augalų. Glikozidai randami beveik visuose augaluose. Atskiros rūšys yra vaistiniai augalai ir žaliavos, turinčios širdies glikozidų.

Šie įrenginiai apima:

• Violetinė lapė. Ne daugiamečiai augalai gyvena apie dvejus metus. Jis auga Vakarų Europoje ir yra išsiskyręs dekoratyviai. Naudojamas gydant širdies kontraktilumą. Taip pat yra vilnonių lapių, rūdžių. Visose jų yra širdies glikozidai. Jie turi didelę kumuliaciją. Digitoksinas ir cordioitumas gaminami iš violetinės spalvos. Vilkti foxglove - digoksiną, celanidą, acetildigitoksiną.
• Didelės žiedinės lapės. Šis augalas turi aukštą kamieną ir mažą šakniastiebį. Gėlių forma panaši į spygliuką. Ši gėlė yra ilgos kepenys.
• Gegužės slėnis - augalų ilgos kepenys. Jis turi trumpą stiebą, didelius lapus, o viduje yra raudonieji vaisiai. Visose augalų dalyse yra įvairių glikozidų.
• Pavasario Adonis. Taip pat auga ilgas kepenis. Ji turi didelių auksinių gėlių. Jis auga stepėse, ant kalvų, ant miško kraštų, daugiau dirvožemyje, kuriame gausu kalkių. Taip pat yra vasara ir rudens adonis. Visuose šiuose augaluose yra širdies glikozidų. Spuogų preparatai veikia kaip raminamieji ir diuretikai.
• Oleander Auginami dekoratyviniai. Tai krūmas ar medis su didelėmis raudonomis gėlėmis. Glikozidai randami žievėje, lapuose ir gėlės. Iš šio augalo gaminamas tik vienas narkotikas, vadinamas neriolinu.

Vaistų širdies glikozidų sąrašo apžvalga: jų privalumai ir trūkumai

Iš šio straipsnio sužinosite, kokie yra širdies glikozidai, vaistų sąrašas, jų pavadinimai ir išleidimo formos, kaip jie veikia širdį ir ar jie veikia kitus organus. Kokio pobūdžio gydymą ir šalutinį poveikį galima tikėtis.

Straipsnio autorius: Nivelichuk Taras, anesteziologijos ir intensyviosios terapijos katedros vedėjas, 8 metų darbo patirtis. Aukštasis mokslas specialybėje „Bendroji medicina“.

Širdies glikozidai yra augalinių vaistų ir sintetinės kilmės preparatų grupė, kuria siekiama pagerinti širdies veiklą. Jie dažniausiai naudojami sunkiai širdies nepakankamumui gydyti, kurį sukelia miokardo kontraktilumo sumažėjimas ir plaučių perkrovos požymiai (dusulys, švokštimas) ar kiti organai ir audiniai (kojų patinimas, padidėjęs kepenys, skysčių kaupimasis krūtinėje ir pilvo srityje).

Visus klausimus, susijusius su širdies glikozidų gydymo indikacijomis, vaisto pasirinkimu, režimu ir dozavimo režimu, sprendžia kardiologas, bendrosios praktikos gydytojas arba šeimos gydytojas.

Kilmė, vaistinis poveikis ir vaistų pavadinimai

Pirmųjų glikozidinių vaistų šaltiniai buvo vaistiniai augalai:

• strophanthus
• digitalis,
• slėnio slėnis

Visi jie turi tą pačią cheminę bazę, ciklopentano-perhidro-fenantreno žiedą. Jis skatina susilpnintą širdies raumenį. Priklausomai nuo to, kokie papildomi komponentai yra prijungti prie pagrindinės cheminės medžiagos, kiekvienas augalas turi skirtingą terapinį poveikį.

Cheminės formulės iššifravimas leido dirbtinai sintezuoti vaistus, kurie yra identiški jų augalams. Pagal vaistinio augalo tipą išskiriami dviejų tipų organizmo pasiskirstymo požymiai ir kardiotoninis poveikis, širdies glikozidai: polinis ir santykinai poliarinis. Jie aprašyti lentelėje.

• tirpsta vandens aplinkoje, bet netirpsta riebaluose, išsiskiria pro inkstus;
• praktiškai nėra absorbuojamas žarnyne ir nesijungia prie baltymų;
• veikti greitai, bet trumpai;
• skiriama tik į veną.

• gerai ištirpinti riebaluose ir vandenyje, tvirtai prijungti prie baltymų;
• absorbuojamas žarnyne;
• deaktyvavimas vyksta kepenyse;
• gali būti paimta į vidų tabletėmis ir į veną.

Širdies glikozidai retai, bet ritmiškai, stipriai ir produktyviai susitraukia širdį. Dėl šios priežasties kraujagyslė gerėja visuose laivuose ir vidaus organuose, sumažėja stagnacija, o miokardas sulaukia daugiau laiko ir atgauna stiprumą.

Glikozidų veikimo mechanizmas

Visi širdies glikozidai turi tokį terapinį poveikį:

1. Kardiotoninis - padidėjęs intensyvumas, tačiau sumažėja sistolės trukmė (susitraukimo fazė). Dėl šios priežasties padidėja miokardo stiprumas, kuris atkuria gebėjimą siurbti kraują (padidėja kraujo kiekis, kurį jis išmeta į kraujagysles).
2. Antiaritminis - lėtina širdies elektrinių impulsų formavimo procesus ir jų elgesį visuose jos padaliniuose. Dėl to sumažėja širdies susitraukimų dažnis ir padidėja diastolės trukmė (širdies atsipalaidavimo laikotarpis).
3. Anti-išemijos - pagerina kraujo apytaką susilpnėjusiose miokardo ląstelėse, bet ne dėl vainikinių kraujagyslių išplitimo, bet sumažinant deguonies ir maistinių medžiagų poreikį.
4. Diuretikas - perteklinio skysčio pašalinimas iš organizmo.
5. Kraujagyslės - sutrikusi kraujagyslių tono atkūrimas gyvybiniuose organuose.

Šie terapiniai poveikiai yra pagrįsti keliais veikimo mechanizmais. Širdies glikozidai sukelia tiek daug struktūrinių miokardo pokyčių, kaip pokyčiai metabolizmo ir elektrolitų lygiu:

• Baltymų ir fermentų, atsakingų už jonų mainus tarp kardiomiocitų ir kraujo, aktyvumo slopinimas: iš jų išsiskiria kalis, o natrio ir kalcio aktyvumas yra aktyvus ląstelių viduje.
• Miokardo susitraukimų sukeliančių junginių aktyvinimas - aktinas ir myozinas.
• Stuburo nervo stimuliavimas, kuris padidina parazimpatinės nervų sistemos poveikį širdžiai (sumažina širdies susitraukimų jausmą ir dažnį).
• Blokuojant adrenaliną ir kitus stresorius, kurie pagreitina širdies plakimą, sužadina nervų sistemą, bet nesumažina susitraukimų stiprumo.
• Pilvo ertmės indų susiaurėjimas, tuo pat metu plečiant smegenis, inkstus ir odos arterijas. Dėl to pagreitėja kraujotaka, pagerėja inkstų funkcija ir skatinamas šlapinimasis, o tai labai svarbu norint pašalinti širdies nepakankamumo apraiškas.

Netinkamas gydymas širdies glikozidais arba perdozavimas yra susijęs su per dideliu kalio kiekiu kraujyje (hiperkalemija), natrio ir kalcio kiekio sumažėjimu (hiponatremija ir hipokalcemija). Tokie elektrolitų sutrikimai padidina miokardo susijaudinimą, sukelia sunkius ritmo sutrikimus ir širdies nepakankamumo progresavimą.

Įvairūs glikozidiniai vaistai - skirtingi efektai: Strofantinas, Korglikon, Digoksinas, Celanid

Iš esmės svarbu suskirstyti širdies glikozidus pagal kardiotoninio poveikio pradžios ir trukmės rodiklius.

Didelis greitis

Šie vaistai - Strofantin, Korglikon.

Poveikis prasidės po 7–10 minučių po injekcijos į veną, kuris yra ryškiausias po 2 valandų ir visiškai išnyksta po 10–12 valandų. Taip yra dėl to, kad audiniuose jie nesikaupia (nesikaupia), nes jie yra tirpūs vandenyje - jie lengvai patenka į miokardą ir lengvai išsiskiria su šlapimu.

Korglikon

Greitas širdies glikozidas, turintis silpną kardiotoninį poveikį. Jis yra silpnesnis, palyginti su kitais šios grupės vaistais, bet veiksmingas gydant lengvas širdies funkcijos sutrikimo formas. Galimas tik kaip intraveninis tirpalas. Retai pasireiškia šalutinis poveikis ir perdozavimas.

Strofantinas

Idealus vaistas skubios pagalbos ligoms, susijusioms su ūminiu ir dekompensuotu lėtiniu širdies nepakankamumu. Kaip ir Korglikon, jis gaminamas tik į veną vartojamo tirpalo, tačiau jis turi stipresnį ir ilgalaikį poveikį. Pacientai jį gerai toleruoja, tačiau, jei jie vartojami per greitai arba naudojami ilgą laiką, gali pasireikšti šalutinis poveikis.

Ilgas (ilgas)

Jie veikia lėtai, bet nepertraukiamai: poveikis pasireiškia per 1-2 valandas, maksimalus 3–4 val., Trukmė yra maždaug per dieną. Tokie požymiai siejami su tuo, kad veikliosios medžiagos lėtai įsiskverbia į miokardą, jungiasi prie kraujo baltymų, tačiau jos ilgą laiką cirkuliuoja ir yra neutralizuojamos kepenyse. Ilgai veikiantys glikozidai yra Digoksinas ir Celanidas.

Be išvardytų širdies glikozidų, yra vaistų, kurių veikimo trukmė yra dar ilgesnė (iki 3 dienų): Digitoksinas, Metildigitoksinas. Jų daržovių bazė yra tokia pati, kaip ir Digoxin - digitalis. Iki šiol jie nutraukiami dėl didelio perdozavimo ir apsinuodijimo atvejų skaičiaus.

Digoksinas

Tarp narkotikų grupės "riebalų tirpūs širdies glikozidai", labiausiai tinka gydyti sunkias širdies nepakankamumo formas - digoksiną. Jo tirpumas vandenyje ir riebaluose leido išskirti tabletes ir injekcines dozavimo formas.

Ūminių ligų palengvinimui parodomos injekcijos, kurios geriausia vartoti į veną, ekstremaliu atveju - labai lėtai. Lėtinės kraujotakos nepakankamumo formos gydomos tabletėmis. Tinkamai naudojant „Digoxin“, galite pasiekti apčiuopiamą poveikį be jokių neigiamų pasekmių. Netinkamas gydymas sukelia perdozavimą ir glikozidinį (skaitmeninį) intoksikaciją.

Celanidas

Palyginti su Digoksinu, Celanidas turi mažiau stiprų poveikį širdžiai. Vaistas veikia švelniai ir palaipsniui. Todėl geriau naudoti su vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo apraiškomis. Tačiau toksinis poveikis ir perdozavimas pasireiškia daug rečiau. Galima įsigyti tik tablečių formoje.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Indikacijos

Širdies glikozidai gali padėti gydyti ligas, kurias lydi miokardo kontraktilumo ir stazinio širdies nepakankamumo sumažėjimas, būtent:

1. Lėtinės kraujotakos nepakankamumo formos 3-4 laipsniai, pasireiškia:

• stiprus kojų ar viso kūno patinimas;
• dusulys ramybėje ir minimali jėga;
• drėgnos kraujagyslės, esančios stazinio pobūdžio plaučiuose;
• skysčio kaupimasis pilvo ir krūtinės srityje.

1. Širdies nepakankamumas 2–3 laipsniai, negali būti gydomas kitais vaistais (diuretikais, enalapriliu, beta blokatoriais ir pan.).
2. Ūmus kritinis lėtinio širdies nepakankamumo (plaučių edemos) dekompensavimas.
3. Supraventricular aritmijos (prieširdžių virpėjimas, paroksizminė tachikardija, ekstrasistolis) su lėtiniu širdies nepakankamumu arba be jo.

Širdies glikozidų poveikis širdies nepakankamumui. Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Kontraindikacijos

Net jei asmuo turi požymių gydyti širdies glikozidus, gali būti atvejų, kai šių vaistų vartojimą reikės atsisakyti:

1. Atrioventrikulinis mazgas blokuoja 2-3 laipsnius.
2. Alerginės reakcijos į vaistą.
3. Glikozidinio intoksikacijos požymiai arba įtarimas.
4. Širdies ritmo sulėtėjimas mažesnis nei 50–55 / min. Tiek su prieširdžių virpėjimu, tiek be jo.
5. Ūminis miokardo infarkto periodas.
6. Hipokalemija ir hiperkalcemija (mažas kalio ir didelis kalcio kiekis kraujyje).
7. Sunkus inkstų nepakankamumas.

Kai glikozidai yra neveiksmingi

Be kontraindikacijų yra širdies nepakankamumo atvejų, kai širdies glikozidai nėra kontraindikuotini, tačiau jie nėra patartini, nes jie neišsprendžia problemos:

• mitralinė stenozė;
• ribojanti kardiomiopatija;
• lėtinis perikarditas;
• aortos vožtuvo nepakankamumas.

Glikozidų gydymo taisyklės ir aksiomos

Greito veikimo širdies glikozidams (Korglikon, Strofantin) gydymo režimas nenumatytas, nes šie vaistai greitai išsiskiria iš organizmo.

Priešingai, digoksinas turi kumuliacinių savybių ir ilgą laiką kaupiasi perteklius, o tai gali sukelti perdozavimą.

Siekiant to išvengti, reikėtų laikytis laipsniško gydymo principo:

1. Kūno prisotinimo su glikozidais laikotarpis (skaitmeninimas). Šiuo metu palaipsniui didinkite vaisto dozę iki tol, kol bus aiškių paciento pagerėjimo požymių. Būtinai įsitikinkite, kad jis neviršija maksimalaus, ir nėra perdozavimo požymių.
2. Palaikomojo gydymo laikotarpis. Sumažinus širdies nepakankamumo apraiškas, vaisto dozė palaipsniui sumažinama iki tokio lygio, kuriuo ji gali palaikyti visus pasiektus terapinius efektus. Kai jis yra įdiegtas, pacientas sistemingai vartoja šį vaistą.

Gydymo režimo pasirinkimą, vaisto tipą ir jo dozę atlieka kardiologas, o taip pat šeimos gydytojas ar terapeutas. Savęs gydymas yra nepriimtinas.

Perdozavimo pavojus

Draudimas viršyti leistiną glikozidų dozę. Tai pasireiškia šiais simptomais:

• aritmija (ekstrasistoles, mirgėjimas);
• lėtas širdies plakimas (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 / min);
• silpnumas;
• galvos svaigimas;
• širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimas.

Tokiu atveju gydymo etapai:

1. Vaistas atšaukiamas.
2. Paimkite sorbentą: aktyvuota anglis, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
3. Pristatykite kalio druską (Panangin, kalio chloridas, Asparkam).
4. Neutralizuokite kraujyje cirkuliuojančio glikozido, skiriant vaistą Unithiol.
5. Pašalinti aritmiją: Lidokainas, Novocainamidas, Amiodaronas.
6. Blokados ir bradikardijos pašalinimas: Atropinas.

Prognozė, gydymo rezultatai

Jei širdies glikozidai naudojami teisingai, tik 5% yra intoksikacijos požymių. Kaip dažnai yra pastebimas širdies nepakankamumo reiškinių sumažėjimas ir kiek laiko užtrunka narkotikų vartojimui, tai atsispindi lentelėje:

Širdies glikozidai: vaistų pavadinimai ir jų savybės

Pagrindinės lėtinės širdies nepakankamumo priežastys yra koronarinė širdies liga (CHD), arterinė hipertenzija, kardiomiopatija, vožtuvo defektai, miokarditas ir kt. diastolės metu.

Širdies nepakankamumo gydymui naudojami širdies glikozidai naudojami siekiant sumažinti mirtingumą, hospitalizavimo dažnumą, pagerinti paciento gyvenimo kokybę, lėtinti ligos progresavimą ir didinti toleranciją fiziniam krūviui.

Klasifikavimas ir vaistų pavadinimai

Širdies glikozidai (SG) priklauso kardiotoninei grupei (stiprinant kontraktinį aktyvumą ir didinant širdies efektyvumą).

Visi SG yra augalinės kilmės medžiagos. Dabar buvo paskirta apie 350 kardiotoninių produktų pavadinimų, tačiau medicinoje naudojami tik keliolika. Sintetiniai glikozidai kai kuriose šalyse yra riboti.

SG klasifikacija pagal kilmę:

1. Skaitmeniniai preparatai (Digitalis):
   1. Violetinė - Digitoksinas (nenaudojamas pastaraisiais metais);
   2. Vilnonis - Digoksinas, Celanidas;
2. Strophanthus grupė:
   1. Strofantinas K;
   2. Etrofantinas G;
3. Gegužės slėnis iš ruošinių (Convallaria majalis):
   1. Korglikon;
   2. Slėnio lelijos tinktūra;
4. Adonis vernalis (Adonis vernalis) grupė:
   1. Infuzijos žolė Adonis.

SG charakteristikos pagal jų farmakokinetines savybes: t

1. Ne poliniai - lipofiliniai (skaitmeniniai). Beveik visiškai adsorbuota virškinamajame trakte, tvirtai susieta su plazmos albuminu, yra enterohepatinė. Turi labai ryškų kumuliacinį poveikį. Jie pradeda veikti 1,5–2 val., Iš organizmo pašalinami per 14–21 dieną
2. Vidutiniškai polinis (Digoksinas, Celanidas). Jie gerai absorbuojasi, jungiasi prie baltymų 20–30%, iš dalies kepenyse yra biotransformuojami, išskiriami su išmatomis ir šlapimu. Gali kauptis organizme. Veikimo pradžia - po 30–120 minučių (su parenteriniu vartojimu - 5-30 min.), Visiškai pašalinamas po 5-7 dienų.
3. Polar (Strofantin, Korglikon). Netinkamai adsorbuojama virškinimo trakte (pirmiausia skiriama į veną), metabolizuojama ir nepakitusi išsiskiria pro inkstus. Ar kaupiami (kaupiami) sugebėjimai. Veikimo pradžia pasireiškia 5-10 minučių, pašalinimas per 1-3 dienas.

Šiuolaikiniai farmakognozijos tyrimai yra skirti cheminių metodų, skirtų gamtinių glikozidų transformavimui į preparatus, turinčius geresnes farmakoterapines savybes, auginti augalus, turinčius didelį SG kiekį agrotechniniais metodais, ir ieškoti naujų metodų, kaip gauti žaliavų narkotikams.

Širdies glikozidų augalų kilmės vaistų sąrašas:

Klinikinėje praktikoje taip pat naudojamas pusiau sintetinis SG-metilazidas, acetildigoksinas.

Vaistai yra tiekiami tabletėmis arba ampulėse, skiriant į veną.

Veikimo mechanizmas

Širdies glikozidai yra kompleksiniai azoto neturintys augalinės kilmės junginiai, turintys selektyvų kardiotoninį poveikį (jie gali padidinti miokardo kontraktilumą, insulto ir minutės kraujo tūrį, nedidinant deguonies suvartojimo).

Glikozidų molekulę sudaro dvi dalys:

1. Glikonas - cukrus, kuris lemia vaisto farmakokinetiką (gebėjimą ištirpinti vandenyje, riebaluose, rūgštyse, pro ląstelių membraną, absorbcijos greitį virškinamajame trakte, susietumo su plazmos baltymais stiprumą, giminystę su receptoriais).
2. Aglikonas - struktūra, kuri yra atsakinga už veikimo mechanizmą ir farmakodinamiką (tiesioginis cheminės medžiagos vartojimo poveikis).

Įėjimas į kūną SG sąveikauja su receptoriais, vadinamais endodiginais, kurie yra miokardo, skeleto raumenų, lygiųjų raumenų skaidulų, kepenų, inkstų ir kraujo ląstelių.

Širdies glikozidų kardiotoninis veikimo mechanizmas susijęs su gebėjimu:

• slopina Na-K-ATP-ase (fermento, atsakingo už natrio-kalio siurblį) aktyvumą, mažindamas ląstelių repolarizaciją;
• sudarančių kompleksų su Ca 2+ jonais, juos transportuoja kardiomiocitų viduje;
• stimuliuoja jonų išsiskyrimą iš sarkoplazminio tinklelio į laisvą citoplazmą.

Dėl šių procesų padidėja funkcionaliai aktyvaus Ca 2+ koncentracija kardiomiocitų viduje. Ši jonizacija užtikrina troponino-tropomiozino komplekso neutralizavimą ir baltymo aktino išsiskyrimą, kuris sąveikauja su miozinu, kad sudarytų širdies ritmo pagrindą. Be to, Ca 2+ jonai aktyvina miozino ATP-ase, kuris tiekia kontraktinį procesą reikiamai energijai.

Ca 2+ jonų poveikis širdies aktyvumui:

• Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• Širdies ritmo pagreitis;
• Miokardo jaudrumo ir širdies stimuliatoriaus automatizmo padidėjimas.

Todėl širdies glikozidų veikimu širdies darbas tampa ekonomiškesnis, nes optimizuoja ATP naudojimą ir deguonies poreikį.

Farmakologinis glikozidų poveikis:

1. Teigiamas inotropinis poveikis. Padidėja miokardo susitraukimų jėga, sutrumpėja sistolė, dėl kurios insulto tūris ir širdies tūris atsinaujina. Iš dalies dėl katecholaminų išsiskyrimo ir padidėjusio simpatinės nervų sistemos tono.
2. Neigiamas chronotropinis poveikis. Diastolės pailgėjimas (likusios miokardo laikas ir kraujagyslių užpildymas) bei širdies ritmo sumažėjimas.
3. Neigiamas dromotropinis poveikis. Lėtėja pulso eiga per širdies laidumo sistemą (nuo sinuso iki atrioventrikulinio mazgo).
4. Diuretikas. Pacientams, sergantiems dekompensuotu širdies nepakankamumu ir skysčių susilaikymu organizme dėl pagerėjusios inkstų kraujotakos ir slopinant Na + jonų reabsorbciją distaliniuose vamzdeliuose, dienos diurezė didėja.
5. Sedacija.
6. Žarnyno judrumo stiprinimas, tulžies pūslės tonusas.

Hemodinaminis poveikis, kurį sukelia širdies glikozidai:

• Sistemos trukmės stiprinimas ir sutrumpinimas;
• Padidėjęs kraujo tūris, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija;
• Diastolės pailginimas;
• Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (poveikis makšties nervui);
• Artėjant normaliam širdies dydžiui;
• Venų spaudimo sumažėjimas;
• Širdies raumenų aprūpinimo krauju optimizavimas (subendokardinės kraujo tekėjimo pagerėjimas, kraujo reologinės savybės);
• Sumažėjęs kraujo tūris, miokardo deguonies suvartojimas;
• Slėgio normalizavimas mažuose laivuose, sumažinant plaučių edemos riziką, gerinant dujų mainus, kraujo prisotinimą deguonimi;
• Edemos pašalinimas.

Indikacijos ir kontraindikacijos

SG naudojimo nuorodos:

1. Ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas, kurį sukelia kontraktinės veiklos pažeidimas. (Dažniausiai glikozidai skiriami pacientams, sergantiems stazinio CHF II, III ar IV funkcine klase).
2. Prieširdžių virpėjimas (tachisistolinė forma);
3. Paroksizminė, supraventrikulinė, prieširdžių tachikardija;
4. Vegeto-kraujagyslių kardioneurozė.

Širdies glikozidų naudojimo kontraindikacijų sąrašas:

• Sunkus bradikardija;
• Atrioventrikulinė blokas II-III laipsnis;
• Morgagni-Adams-Stokes sindromas, WPW;
• Polytopinis ekstrasistolis;
• Širdies nepakankamumas su diastoline disfunkcija;
• Ūminis koronarinis sindromas;
• Ligonių sinuso sindromas (be širdies stimuliatoriaus);
• Infekcinis miokarditas;
• Konstriktyvus perikarditas;
• Skilvelių tachikardija;
• Elektrolitų disbalansas: hipokalemija, hiperkalcemija;
• Mitralinio vožtuvo stenozė;
• Hipertrofinė kardiomiopatija (obstrukcinė forma);
• Krūtinės aortos aneirizmas;
• Hipertrofinė subaortinė stenozė;
• Širdies tamponadas;
• Karotidinio sinuso sindromas;
• Ribojanti kardiomiopatija;
• Aritmijos, kurias sukelia glikozidų intoksikacija istorijoje;
• Lėtinis inkstų nepakankamumas su programuota hemodializė;
• Padidėjęs jautrumas bet kokiems širdies glikozidams.

Šie vaistai reikalauja individualios dozės parinkimo (ilgalaikiam gydymui, ji titruojama 7-10 dienų) ir reguliariai stebima paciento klinikinė būklė (EKG, kraujo elektrolitai - K, Ca, Mg).

Jei jums reikia vaisto dozės į veną, ji skirstoma į 2-3 dozes.

Pacientams, kuriems yra: t

1. Skydliaukės liga. Hipotireozės atveju reikia sumažinti širdies glikozidų dozę. Tirotoksikozės atveju stebimas santykinis atsparumas SG.
2. Sindromas malabsorbcija, trumpas žarnynas. Dėl vaisto absorbcijos pažeidimo reikia didinti dozę.
3. Sunkus kvėpavimo takų patologija (padidėjęs jautrumas glikozidams).
4. Elektrolitų disbalansas. Didelė skaitmeninio intoksikacijos ir aritmijų rizika.

Senyviems pacientams ir silpniems pacientams vaisto eliminacijos periodas yra ilgesnis, o tai padidina šalutinio poveikio ir perdozavimo riziką.

Glikozidų sąveika su kitomis vaistinėmis medžiagomis, reikalaujanti dozės koregavimo:

1. Adrenomimetikai. Epineprinas, selektyvūs β-agonistai (nesuderinami, aritmijų rizika);
2. Aminazin sumažina SG veiksmingumą;
3. Anticholinesterazės vaistai - Prozerin, Physiostigmine (sustiprinti bradikardiją);
4. Gliukokortikosteroidai - hidrokortisonas, prednizonas (padidina šalutinių reiškinių dažnį);
5. Diuretikai - Furosemidas, Trifas (sustiprina SG poveikį);
6. Paracetamolis (sumažėjęs glikozidų išsiskyrimas per inkstus);
7. β-blokatoriai ir Ca 2+ kanalų antagonistai (bradikardija ir visiškas širdies blokas).

Šalutinis poveikis ir perdozavimo simptomai

Gydant širdies glikozidais, kaip ir kiti vaistai, yra nepageidaujamų reakcijų pavojus:

1. Ritmo ir laidumo sutrikimai (sinuso bradikardija, blokada, skilvelių virpėjimas);
2. Kraujo sutrikimai - eozinofilija, trombocitopenija, agranulocitozė;
3. Alerginės apraiškos - niežulys, hiperemija, bėrimas (eriteminis, papulinis), dilgėlinė, angioedema.
4. Ginekomastija (krūties padidėjimas) vyrams dėl SGG estrogeninės veiklos;
5. Psichikos sutrikimai - depresija, klausos ir regos haliucinacijos, atminties sutrikimai, sumišimas;
6. Neurologiniai simptomai - migrena, astenija, galvos svaigimas, miego sutrikimas, košmarai, apatija ar nervų susijaudinimas, mialgija;
7. Neryškus matymas (retrobulbarinio neuritio rezultatas), fotofobija, liuminescencija aplink objektus, sumažėjęs spalvų suvokimas (viskas matoma geltonos-žalios arba pilkos-mėlynos spalvos diapazone);
8. Apetito stoka, pilvo skausmas, pykinimas, visceralinio kraujo tekėjimo nepakankamumas, žarnyno išemija.

Jei viršijamos rekomenduojamos dozės, GH rodo jų toksiškumą ir gali sutrikdyti medžiagų apykaitos procesus, sukelia Ca 2+ sulaikymą citoplazmoje dėl problemų, susijusių su jo pašalinimu iš ląstelės. Tai sumažina ATP, glikogeno, baltymų, kalio, magnio kiekį ir metabolizmą nukreipia į anaerobinę pusę. Silpnėja miokardo atsipalaidavimas diastolėje, kraujo insulto tūris sumažėja, padidėja ikiteisminis ir postloadinis kiekis.

Glikozidų vartojimo taisyklių nesilaikymas (didinti savarankišką dozę arba mažinti intervalus tarp dozių) yra perdozavimo simptomų atsiradimas:

• Aritmijos, bradikardija, AV blokada, ekstrasistoles, skilvelių virpėjimas;
• Pykinimas, viduriavimas, apetito stoka, pilvo pojūtis;
• Galvos skausmas, galvos svaigimas, psichomotorinis susijaudinimas;
• Sumažėjęs regėjimo aštrumas, sumažėjęs spalvų suvokimas, skotoma (aklios dėmės), objekto dydžio iškraipymas;
• Sąmonė, sincopinės būsenos.

Glikozidų apsinuodijimo požymių gydymas

Perdozavimo simptomų atveju reikia imtis šių priemonių:

• nedelsiant nutraukti glikozidų vartojimą;
• Sukelti vėmimą, skalauti skrandį;
• Imtis aktyvintos anglies (1 tabletės per 10 kg svorio) arba kito sorbento;
• Nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Ligoninėje pacientams, kuriems buvo perdozuota širdies glikozidų:

• Vienkartinė Unithiol injekcija (priešnuodis) 0,05 g / 10 kg 4 kartus per dieną, cholestiraminas;
• Kalio tirpalo (be insulino) arba kombinuotų vaistų infuzija - Asparkam, Panangin;
• Druskos liemenių naudojimas;
• Bradikardijoje - atropino įvedimas;
• Aritmijų atveju, intraveninis Lidokainas, Difeninas, Fentoinas, Amiodaronas;
• Su sunkia blokada - dirbtinis širdies stimuliatorius;
• Vitaminų preparatai. Nikotinamidas, tiaminas, tokoferolis, piridoksinas;
• Medžiagų apykaitos didinimo priemonės - Riboksinas, Cytochrome C, metiluracilas;
• Deguonies terapija.

Unitolio (universalus priešnuodis) veikimo mechanizmas siejamas su savybės mažinti toksinį glikozidų poveikį ATP-ase funkciniam aktyvumui ir normalizuoti miokardo energijos apykaitą.

Kai gyvybei pavojinga glikozidų perdozavimas (letalumas apsinuodijimo metu pasiekia 40%), nurodomas antidigoksino serumo Digibind, imunoglobulinų, kurie jungiasi su SG, vartojimas. Dializė ir mainų transfuzija yra neveiksminga.

Atsižvelgdamas į šalutinių reiškinių dažnį, perdozavimą ir jų ryšį su širdies glikozidų vartojimo režimo pažeidimu, gydytojas turėtų atkreipti paciento dėmesį į griežtą receptų laikymąsi, o pacientas prieš vartojimą visada turi perskaityti vaisto nurodymus. Gliukozidą griežtai draudžiama pakeisti analogu be išankstinio gydytojo sutikimo.

Išvados

Glikozidai yra vaistai lėtinio širdies nepakankamumo gydymui, pažeidžiant kontraktinę funkciją. Ypač geras poveikis pasireiškia pacientams, sergantiems CHF ir prieširdžių virpėjimu. Šiuo atveju rodoma lėta skaitmeninimo schema.

Širdies glikozidų paskyrimas pacientams (dažniausiai Digoksinas) pagerina ligos eigą, gyvenimo kokybę, didina atsparumą fiziniam krūviui, nekeičiant miokardo deguonies poreikio. Pacientams, vartojantiems SG, silpnumas, kvėpavimo sumažėjimas, miego pagerėjimas, patinimas, cianozė išnyksta, tachikardija patenka į normalų ritmą, didėja diurezė, stabilizuojasi EKG rodikliai.

2.2.1. Širdies glikozidai

Širdies glikozidai yra sudėtingi azoto neturintys augalinės kilmės junginiai, turintys kardiotoninį aktyvumą. Jie jau seniai naudojami tradicinėje medicinoje kaip dekongestantas. Daugiau nei prieš 200 metų buvo nustatyta, kad jie selektyviai veikia širdį, didina jo aktyvumą, normalizuoja kraujotaką, todėl atsiranda dekongestacinis poveikis.

Širdies glikozidai randami daugelyje augalų: lapės, pavasario adonio, gegužės lelijos, geltonosios geltonos spalvos, ir tt, augantys Rusijoje, taip pat ir strophanthus, kuris gyvena Afrikoje.

Širdies glikozidų struktūroje galima išskirti dvi dalis: cukrų (glikoną) ir ne cukrų (aglikoną arba geniną). Aglykone, esančiame jo struktūroje, yra steroidų (ciklopentapergidrofenantreno) šerdis su penkių ar šešių narių nesočiuoju laktono žiedu. Širdies glikozidų kardiotoninis poveikis priklauso nuo aglikono. Cukraus dalis įtakoja farmakokinetiką (širdies glikozidų tirpumo laipsnį, jų absorbciją, membranos įsiskverbimą, gebėjimą prisijungti prie kraujo baltymų ir audinių).

Skirtingų augalų širdies glikozidų farmakokinetiniai parametrai labai skiriasi. Dėl lipofilumo, gliukozidai beveik visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto (75-95%), o strofantų glikozidai su hidrofilumu absorbuojami tik 2-10% (likusi dalis sunaikinama), o tai rodo parenterinį vartojimo būdą. Gliukozidai kraujyje ir audiniuose jungiasi prie baltymų: reikia atkreipti dėmesį į tvirtą ryšį tarp skaitmeninio glikozido, kuris galiausiai sukelia ilgą latentinį laikotarpį ir gebėjimą kauptis. Taigi, tik 7% suvartoto skaitmenoksiino dozės išsiskiria per pirmąjį smūgį. Širdies glikozidų inaktyvavimas atliekamas kepenyse fermentinės hidrolizės būdu, po to aglikonas su tulžimi gali būti išleistas į žarnyno liumeną ir atpalaiduojamas; Šis procesas yra ypač būdingas aglikono lapėnui. Dauguma glikozidų išsiskiria per inkstus ir virškinimo traktą. Ekskrecijos greitis priklauso nuo fiksacijos trukmės audiniuose. Tvirtai pritvirtintas prie audinių ir todėl turi didelį kumuliacijos laipsnį - skaitmeninį; glikozidai, kurie nesudaro stiprių kompleksų su proteinais, yra trumpalaikiai ir mažai kaupiami - strofantinas ir korglikonas. Digoksinas ir celanidai yra tarpiniai.

Širdies glikozidai yra pagrindinė vaistų, vartojamų ūminiam ir lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, grupė, kurioje susilpnėjęs miokardo susitraukimas sukelia širdies veiklos dekompensaciją. Širdis pradeda daugiau energijos ir deguonies, kad atliktų reikiamą darbą (sumažėja efektyvumas), sutrikdoma jonų pusiausvyra, baltymų ir lipidų apykaita yra išeikvota, širdies ištekliai išnaudojami. Insultų tūris sumažėja, po to sumažėja kraujotaka, dėl to padidėja venų spaudimas, atsiranda venų perkrovimas, didėja hipoksija, didėja širdies susitraukimų dažnis (tachikardija), sulėtėja kapiliarų kraujotaka, atsiranda edema, mažėja diurezė, sumažėja diurezė, sumažėja diurezė, mažėja diurezė, sumažėja diurezė, sumažėja diurezė, sumažėja diurezė, sumažėja diurezė, mažėja diurezė, mažėja cianozė ir kvėpavimas.

Širdies glikozidų farmakodinaminis poveikis priklauso nuo jų poveikio širdies ir kraujagyslių sistemoms, nervų sistemoms, inkstams ir kitiems organams.

Kardiotoninio poveikio mechanizmas siejamas su širdies glikozidų poveikiu miokardo metaboliniams procesams. Jie sąveikauja su kardiomiocitų membranos transportavimo Na +, K + -ATPazių sulfhidrilo grupėmis, mažindami fermento aktyvumą. Miokardo jonų pusiausvyra keičiasi: mažėja kalio jonų kiekis kraujyje ir padidėja natrio jonų koncentracija miofibriliuose. Tai prisideda prie laisvo kalcio jonų kiekio padidėjimo miokarde dėl jų išsiskyrimo iš sarkoplazminio tinklelio ir padidėjusio natrio jonų mainų su ekstraląsteliniu kalcio jonais. Laisvųjų kalcio jonų kiekio padidėjimas miofibriliuose prisideda prie kontraktilinio baltymo (aktomiozino), reikalingo širdies susitraukimui, susidarymo. Širdies glikozidai normalizuoja medžiagų apykaitos procesus ir energijos apykaitą širdies raumenyse, didina oksidacinio fosforilinimo konjugaciją. Dėl šios priežasties sistolė žymiai padidėja.

Sistemos stiprinimas sukelia insulto tūrio padidėjimą, daugiau kraujo išsiskiria iš širdies ertmės į aortą, padidėja kraujospūdis, padidėja slėgis ir baroreceptoriai, stimuliuoja nervų nervo centrą ir lėtėja širdies veiklos ritmas. Svarbi širdies glikozidų savybė yra jų gebėjimas pailginti diastolę - ji tampa ilgesnė, o tai sudaro sąlygas miokardo poilsiui ir maitinimui, energijos vartojimo atstatymui.

Širdies glikozidai gali slopinti impulsų laidumą palei širdies laidumo sistemą, todėl pailgėja intervalas tarp atrijų ir skilvelių susitraukimų. Pašalinant refleksinę tachikardiją, atsirandančią dėl nepakankamos kraujo apytakos (Weinbridge refleksas), širdies glikozidai taip pat prisideda prie diastolės pailgėjimo. Didelėse dozėse glikozidai padidina širdies automatizmą, gali sukelti heterotopinių židinių ir aritmijų židinių formavimąsi. Širdies glikozidai normalizuoja hemodinaminius rodiklius, apibūdinančius širdies nepakankamumą, taip pašalinant perkrovą: tachikardija dingsta, dusulys, sumažėja cianozė, pašalinama edema. diurezė.

Kai kurie širdies glikozidai turi raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai (Adonis, slėnis). Širdies glikozidų diuretinis poveikis daugiausia priklauso nuo širdies darbo pagerėjimo, tačiau jų tiesioginis stimuliuojantis poveikis inkstų funkcijai taip pat yra svarbus.

Pagrindinės širdies glikozidų paskyrimo indikacijos yra ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, paroksizminė tachikardija. Absoliutus kontraindikacija yra glikozidų apsinuodijimas.

Ilgalaikis glikozidų vartojimas yra galimas (atsižvelgiant į lėtą išskyrimą ir gebėjimą kauptis). kartu su šiais simptomais. Virškinimo trakto dalis - skausmas epigastrijoje, pykinimas, vėmimas: širdies simptomai - bradikardija, tachiaritmija, sumažėjęs atrioventrikulinis laidumas; širdies skausmas; sunkiais atvejais - sutrikusi regos analizatoriaus funkcija (spalvos matymo sutrikimas - ksantopija, makropija, mikropsija). Sumažėja diurezė, sutrikdomi nervų sistemos funkcijos (jaudulys, haliucinacijos ir tt). Apsinuodijimo gydymas prasideda glikozido panaikinimu. Įrašomi kalio preparatai (kalio chloridas, pananginas, kalio orotatas), nes glikozidai sumažina kalio jonų kiekį širdies raumenyse. Kaip širdies glikozidų antagonistai dėl poveikio ATPazės transportavimui kompleksinėje terapijoje, naudojant unitolį ir difeniną. Kadangi širdies glikozidai padidina kalcio jonų kiekį miokarde, galima paskirti vaistus, jungiančius šiuos jonus: etileno diamino tetraacto rūgšties dinatrio druską arba citratus. Siekiant pašalinti atsirandančias aritmijas, naudojami lidokainas, difeninas, propranololis ir kiti antiaritminiai vaistai.

Medicinos praktikoje įvairūs preparatai naudojami iš augalų, turinčių širdies glikozidų: galeniniai, ne galeniniai, bet plačiausiai chemiškai gryni glikozidai, kuriems biologinio standartizavimo nereikia. Širdies glikozidai, gauti iš skirtingų augalų, skiriasi farmakodinamika ir farmakokinetika (absorbcija, gebėjimas prisijungti prie plazmos ir miokardo baltymų, neutralizavimo greitis ir pašalinimas iš organizmo).

Vienas iš pagrindinių skaitmeninio (purpurinio) glikozidų yra digitoksinas. Jo veiksmas prasideda po 2-3 valandų, maksimalus efektas pasiekiamas po 8-12 valandų ir trunka iki 2-3 savaičių. Naudojant pakartotinai, digoksinas gali kauptis (kumuliacija). Iš vilnonių lapių, pasirenkamas glikozido digoksinas, kuris veikia greičiau ir trumpiau (iki 2–4 dienų), mažesniu mastu kaupiasi organizme, palyginti su skaitmeniniu. Dar greitesnis ir trumpesnis yra celanido (izolanido, kuris taip pat gaunamas iš vilnonių lapių) poveikis, nes lapių paruošimas yra gana lėtas, bet ilgas, todėl rekomenduojama juos naudoti lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, taip pat širdies aritmijoms. Celanidą, atsižvelgiant į jo farmakokinetiką, galima skirti ūminiam širdies nepakankamumas į veną.

Pavasario adonio preparatai (adonizidas), ištirpinti lipiduose ir vandenyje, nėra visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto, mažiau aktyvūs, veikia greičiau (per 2-4 valandas) ir trumpesni (1-2 dienos), kiek mažiau prisijungti prie kraujo baltymų. Atsižvelgiant į ryškų raminamąjį poveikį, adonio preparatai skirti neurozei, padidėjusiam sužadinimui (Bechterew mišinys).

Strofantano preparatai labai gerai tirpsta vandenyje, prastai absorbuojami iš virškinimo trakto, todėl juos nurijus sukelia silpnas, nepatikimas poveikis. Jie nėra stipriai susieti su plazmos baltymais, o laisvųjų glikozidų koncentracija kraujyje yra labai didelė. Vartojant parenteraliai, jie veikia greitai ir stipriai, neveikia organizme. Strophanthus strophanthin glikozidas paprastai skiriamas į veną (galimai po oda ir į raumenis). Poveikis stebimas po 5-10 minučių, poveikio trukmė - iki 2 dienų. Strofantinas vartojamas ūminiam širdies nepakankamumui, atsirandančiam dekompensuotų širdies defektų, miokardo infarkto, infekcijų, intoksikacijos ir pan.

Slėnio lelijos farmakodinamika ir farmakokinetika yra artimos strofantų preparatams. Korglikon sudėtyje yra slėnio glikozidų, vartojamas į veną ūminiam širdies nepakankamumui (kaip strofantinas). Žolinis vaistas - slėnio lelijos tinktūra, vartojama per burną, silpnai stimuliuoja širdį ir ramina centrinę nervų sistemą, gali padidinti širdies glikozidų aktyvumą ir toksiškumą.

Paskirta viduje arba į veną (srovė arba lašelis).

Galimos 0,00025 g tabletės po 1 ml 0,025% tirpalo.

Jis švirkščiamas į veną (izotoniniame natrio chlorido tirpale) ir į raumenis.

Yra 1 ml 0,025% tirpalo ampulės.

Yra 1 ml 0,06% tirpalo ampulės.