Širdies glikozidų apžvalga: indikacijos, kaip jie veikia, privalumai ir trūkumai

Iš šio straipsnio sužinosite, kaip veikia širdies glikozidai, ką jie yra, kuriems jie yra skirti. Ar jie sukelia šalutinį poveikį, taip pat šių grupių vaistai skiriasi veikimo trukme. Veiklos trukmės klasifikavimas: pasekmės, kas gali būti pavojinga, ar yra kontraindikacijų.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Glikozidai yra vaistai, skirti pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio tipo širdies nepakankamumas. Jie stimuliuoja širdies raumenis ir užkerta kelią aritmijai.

Šie vaistai naudojami tik prižiūrint kardiologui ar aritmologui. Savęs gydymas ar gydytojo rekomendacijų nesilaikymas dėl dozės gali sukelti rimtų pasekmių iki širdies sustojimo.

Korglikon - vienas iš širdies glikozidų atstovų

Naudojimo indikacijos

Preparatai skirti pacientams, kuriems:

• lėtinis širdies nepakankamumas kairiojo skilvelio tipo;
• ūminis širdies nepakankamumas su kairiojo skilvelio disfunkcija;
• prieširdžių aritmijos (prieširdžių plazdėjimas ar prieširdžių virpėjimas), atsirandančios dėl lėtinio širdies nepakankamumo.

Glikozidų veikimo mechanizmas

Pagrindinis šių cheminių junginių poveikis yra nukreiptas į širdies raumenų ląsteles.

Klinikiškai šie poveikiai širdžiai pasireiškia taip:

• Padidėja sistolės stiprumas (širdies susitraukimas). Dėl šios priežasties širdis išmeta daugiau kraujo į aortą, o visi organai geriau aprūpinami krauju.
• Diastolės laikotarpis yra pratęstas (širdies raumenų atsipalaidavimas). Dėl šios priežasties širdies raumenys turi galimybę pailsėti ilgiau.
• Padidėja sistolinis kraujospūdis (dėl to, kad širdies sutartys yra stipresnės).
• Širdies plakimas sulėtėja. Tai ypač svarbu tachikardija sergantiems pacientams.
• Stiprėja kraujo tekėjimas.
• Sumažėja veninis slėgis.
• Širdies nepakankamumo simptomai (edema, acrocianozė, dusulys) praeina.

Glikozidai veikia širdies laidumo sistemą: sumažina impulso greitį per atrioventrikulinį mazgus

Mažesniu mastu širdies glikozidai veikia kitus organus. Tarp šių vaistų ekstrakardinio poveikio gali būti skiriamas raminamieji (raminamieji) ir diuretikai. Tačiau šie veiksmai nėra išreikšti taip stipriai, kaip poveikis širdžiai. Glikozidų poveikį širdžiai galima užregistruoti EKG.

Išgėrus šiuos vaistus, kardiograma keičiasi taip:

1. QRS kompleksas yra susiaurintas.
2. R - R intervalas didėja.
3. P-P intervalas didėja.
4. S-T segmentas susiaurėja.
5. Q-T intervalas sutrumpintas.

Jei atliekate tyrimą, turėsite atšaukti šiuos vaistus, kad būtų išvengta jų poveikio EKG rezultatams.

Širdies glikozidų klasifikavimas

Tarp širdies glikozidų yra vaistų, kurie skiriasi savo gydomosiomis savybėmis ir veikimo trukme.

Glikozidų klasifikavimas pagal terapines savybes:

Todėl jie skirti tik injekcijoms.

Jie gaunami per inkstus.

Išsiskiria per kepenis ir inkstus.

Gali būti skiriama tabletėmis ir injekcijomis.

Ilgai išsiskiria iš organizmo.

Pašalinimo procesas apima kepenis ir inkstus.

Priskirti juos tabletes.

Be to, šių grupių vaistai skiriasi veikimo trukme. Klasifikavimas pagal veiklos trukmę:

Vartojant tablečių pavidalu, veiksmas įvyksta per 1-2 valandas. Didžiausias poveikis pasiekiamas per 4-6 valandas. Bendra veikimo trukmė yra 24–36 val.

Apsinuodijimas

Širdies glikozidai gali kauptis organizme. Gydytojai tai atsižvelgia skiriant vaistą - kiekviena paskesnė dozė gali būti sumažinta.

Netinkamas vaisto vartojimas, savęs gydymas arba nenormalus kepenų funkcijos ir (arba) inkstų kaupimasis organizme gali sukelti intoksikaciją. Pagrindinis pavojus apsinuodijimui šiais vaistais yra aritmija.

Glikozidų apsinuodijimo širdies simptomai:

Be to, apsinuodijimo metu atsiranda ekstrakardinių simptomų:

1. Virškinimo trakto dalis: pykinimas, vėmimas, skausmas skrandyje.
2. Centrinės nervų sistemos dalis: silpnumas, galvos svaigimas, apatija, spalvų suvokimo sutrikimai (dažniausiai - ksantopija - žmogus mato viską geltonais tonais), rečiau - haliucinacijos.

Apsinuodijimo gydymas turi būti atliekamas ankstyvoje stadijoje, nes sunkus etapas yra pavojingas skilvelio plaukimas, kuris gali būti mirtinas. Terapija yra:

• tolesnio narkotikų vartojimo nutraukimas;
• valyti kūną su aktyvuota anglimi, karboliu ir panašiais produktais;
• specifinių priešnuodžių įvedimas į glikozidus (Unithiol, Difenina);
• Lidokaino, amiodarono ar fenitoino aritmijų pašalinimas;
• kalio preparatų (Panangin, kalio chloridas) skyrimas, siekiant kompensuoti jo trūkumą ir sumažinti jautrumą glikozidams.

Šalutinis poveikis

Dažniausiai jie atsiranda su narkotikų kaupimu organizme arba su vienu perdozavimu. Šie šalutiniai poveikiai aprašyti ankstesniame skyriuje.

Tačiau kartais šalutinis poveikis pasireiškia tinkamai naudojant vaistą. Tai vyksta gana retai.

Nepageidaujamas poveikis:

Su ilgalaikiu naudojimu - ginekomastija.

Apie visus šalutinius reiškinius nedelsdami praneškite gydytojui, nes jie gali rodyti apsinuodijimą šiais vaistais.

Dėl glikozidų gydymo metu atsiradusių centrinės nervų sistemos šalutinių poveikių įvairovės, geriau nevairuoti automobilio, taip pat atsisakyti kitos veiklos, kuri reikalauja didelės dėmesio.

Kontraindikacijos

Kai kurioms ligoms širdies glikozidai nėra skirti, nes jie gali sukelti nepageidaujamą poveikį.

53. Širdies glikozidų klasifikacija. Ilgai veikiantys glikozidai

53. Širdies glikozidų klasifikacija. Ilgai veikiantys glikozidai

Širdies glikozidai skirstomi į tris grupes.

1. Ilgalaikiai veikiantys glikozidai, kurių įvedimas maksimalus poveikis nurijus 8-12 valandų ir trunka iki 10 dienų ar ilgiau. Skiriant į veną, poveikis pasireiškia per 30–90 minučių, maksimalus poveikis pasireiškia po 4–8 valandų, į kurią įeina violetiniai skaitmeniniai (skaitmeniniai ir kiti) glikozidai, turintys ryškią kumuliaciją.

2. Vidutinio veikimo trukmės glikozidai, kurių įvedimas maksimalus poveikis pasireiškia po 5–6 valandų ir trunka 2-3 dienas. Skiriant į veną, poveikis pasireiškia 15–30 min., Didžiausias - 2–3 val. Ši grupė apima vilnonius skaitmeninius glikozidus (digoksiną, celagidą ir kt.), Turinčius vidutinę kumuliaciją. Tokį turtą turi pūslelinės rūdžių ir adonio glikozidai.

3. Greito ir trumpo veikimo glikozidai - skubios pagalbos vaistai. Įveskite tik į veną, poveikis pasireiškia 7-10 minučių. Maksimalus efektas pasireiškia per 1–1,5 val. Ir trunka iki 12–24 valandų, į kurią įeina strofantas ir slėnio glikozidai, kurie beveik neturi kumuliacinių savybių. Gydymas širdies glikozidais prasideda didelėmis dozėmis, skiriama 3–6 dienoms (prisotinimo fazė), kol gaunamas aiškus gydomasis poveikis - sumažėja stagnacija, pašalinama edema, dusulys ir pagerėja bendra būklė. Tada mažinama dozė ir skiriamos palaikomosios dozės (palaikomoji fazė), užtikrinant veiksmingą ir saugų gydymą, atsižvelgiant į individualias paciento savybes. Perdozavus širdies glikozidų, kalio preparatai yra skirti - panangin, asparkam.

Glikozidai veikia ilgai. Digitoksinas (Digitoksinas).

Glikozidas, gautas iš įvairių tipų skaitmeninio (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. Ir kt.). Jis turi stiprų kardiotoninį poveikį, padidina širdies raumenų susitraukimo jėgą, sumažina širdies susitraukimų dažnį, turi ryškias kumuliacines savybes, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto.

Naudojimas: lėtinis širdies nepakankamumas, sutrikęs kraujotakos II ir III etapas.

Dozavimas: 0,1 mg per burną skiriamas po 0,15 mg per parą 1–2 kartus per parą. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos: tas pats, kaip ir kitų narkotikų digitalis.

Produkto forma: 0,0001 g Nr. 10, tiesiosios žarnos, 0,00015 g Nr. 10 tabletės.

Ekstraktas iš sausų skaitmeninio purpurovoy lapų, kuriuose yra sudėtingų glikozidų.

Šalutinis poveikis: perdozavus brady-dardie - pykinimą, ekstrasistolį.

Kontraindikacijos: ūminis endokarditas, vartojamas atsargiai su šviežia miokardo infarktu, ritmo sutrikimais.

Produkto forma: 0,8 mg 10 tabletės, kurių viršūnės yra 0,0012 skaičius 10.

FARMA / 7. KORTELĖS GLIKOSIDAI Paskaitos

Tai yra vaistai, kurių pagrindinė veikla pasireiškia širdyje su nepakankamu funkciniu gebėjimu.

Jų gavimo šaltiniai yra:

iš augalo strophanthus (strophanthin)

digitalis (digoksinas, digoksinas, celanidas)

Cheminės struktūros yra 2 dalys:

aglikonas - pagrindinis komponentas

glikoninis cukrus.

Visi glikozidai turi tokį patį aglikoną, kurio cheminė struktūra yra pagrįsta policikline grupe ciklopentanperhidrofenantrenas, jame yra laktono grupė, kuri lemia specifinį širdies glikozidų poveikį.

Glikonas yra molekulės, prijungtos prie aglikono, cukraus dalis, ji nustato glikozidų skirtumą: skaitmeniniame toksijoje ji susideda iš 3 skaitmeninės skaitmeninės molekulės, strofantino - iš gliukozės ir kt.

Farmakokinetika - pirmiausia priklauso nuo molekulių poliškumo laipsnio ir priklauso nuo OH- (hidroksilo grupių) skaičiaus aglikone. Remiantis tuo, yra trys širdies glikozidų grupės:

1 grupė - POLAR ŠIRDO GLIKOSIDAI - 4-6 OH grupės yra disociuojamoje būsenoje (strofantinas, Korglikon). Jų pagrindinės savybės yra:

gerai tirpsta vandenyje, bet blogai riebaluose

netinkamai absorbuojamas virškinimo trakte, biologinis prieinamumas yra apie 3-5%, todėl jo negalima vartoti per burną

prastai prijungtas prie baltymų, aktyvi frakcija greitai turi gydomąjį poveikį

išsiskiria per inkstus

2-oji grupė - NEOLARINIAI ŠIRDO GLIKOSIDAI - yra nediferencijuotoje būsenoje (digitoksinas, metildigitoksinas), turi šias savybes:

blogai tirpsta vandenyje, gerai riebaluose

gerai absorbuojamas virškinimo trakte, biologinis prieinamumas yra apie 100%.

kraujyje, iki 90% yra prijungti prie baltymų (albumino), ty yra daug neaktyvių frakcijų, lėtai t

dauguma jų metabolizuojami kepenyse, o po to išsiskiria inkstų metabolitų pavidalu

dalyvavimas kepenų ir žarnyno apytakoje iki 25%, o tai užtikrina ilgalaikį narkotikų buvimą organizme

skiriama tik tabletes į burną.

3 grupė. PATIKIMI POLARINIS ŠIRDIS GLIKOSIDAI - turi tam tikrų OH grupių, kurios suteikia jiems tam tikrą poliškumą (digoksinas, celanidas), galima pastebėti šias savybes:

biologinis prieinamumas yra apie 40-50%

gerai ištirpinkite vandenyje ir riebaluose

apie 7–8 proc. dalyvauja kraujotakoje

tablečių ir ampulių

Tabletės skiriamos pagal prisotinimo schemą (skaitmeninimą), jų naudojimui yra 2 laikotarpiai: skaitmeninimo laikotarpis, palaikomųjų dozių laikotarpis. Tokiems vaistams svarbu vartoti sąvoką „CE šalinimo koeficientas“ - tai yra vaisto kiekis, kuris metabolizuojamas ir išskiriamas iš organizmo per 24 valandas.

Kuo didesnė pašalinimo kvota, tuo mažesnė yra kumuliacijos (kaupimosi) rizika organizme, tai atsiranda dėl žarnyno apytakos.

Strophanthin KE = 40-50% (be kumuliacijos), digitoksinas (KE = 7%) - čia, po pakartotinio paskyrimo, atsiranda kumuliacija ir gali būti intoksikacijos pavojus.

Sotinimo dozė yra tokia širdies glikozidų preparato dozė, kurios veikimu pasiekiamas terapinis poveikis organizmui ir nėra toksinio poveikio.

Širdies glikozidai turi panašų poveikį organizmui, pagrindiniai poveikiai atsiranda širdyje:

kardiotoninis poveikis (teigiamas inotropinis) - padidėja širdies susitraukimų stiprumas, padidėja sistolinis slėgis

neigiamas chronotropinis poveikis - lėtina širdies ritmą, bradikardiją

neigiamas dromotropinis poveikis - miokardo laidumo slopinimas

toksinis poveikis perdozavimo atveju (teigiamas bathmotropinis poveikis) - padidina miokardo jaudrumą.

Apsvarstykite širdies glikozidų poveikį kardiomiocitams:

širdies susitraukimų dažnis didėja nekeliant miokardo deguonies poreikio

teigiamas poveikis miozino ATP-azu, geresnis energijos mažinimas

slopinamas Na-Ca-oinoobmennik darbas, kuris pašalina kalcio jonus mainais į natrio jonus

Na-K-ATPazės aktyvumas gydomosiose dozėse sumažėja 5-7%

todėl yra klinikiniai glikozidų efektai:

padidėja širdies tūris

plaktuko greitis didėja

geresnis vidaus organų aprūpinimas krauju

Sumažėja širdies nepakankamumo simptomai (sumažėja venų spaudimas, dingsta edema, akrianozė).

n H-XP depresorius

Įtakos laidžios sistemos ląstelėms:

tiesioginis natrio-kalio ATPazės slopinimas

naujos impulsų bangos stabdymas

makšties centro refleksinis sužadinimas (bradikardija ir laidumo sumažėjimas).

Klinikiniu požiūriu tai pasireiškia antiaritminiu poveikiu, myogeniniu dilatacija, gesinimo heterotopiniais židiniais, kurie sukelia papildomą sužadinimą. Terapinė vertė - su supraventrikulinėmis aritmijomis.

Perdozavus atsiranda nepageidaujamas šalutinis poveikis. Taip yra dėl to, kad mažėja galimo laidumo sistemos ląstelių potencialas dėl daugiau nei 10% natrio-kalio ATPazės aktyvumo slopinimo. Tai padidina miokardo susijaudinimą, kuris yra kliniškai pasireiškiantis heterotopinis žadinimo židinys. Skilveliuose jis generuoja ekstrasistoles, padidina sinuso mazgo sužadinamumą ir išeina iš makšties kontrolės, susidaro širdies aritmijos.

ŠVEICARO EKSTRAKCINIAI POVEIKIAI

sedatyvinis poveikis - neurozei gydyti gali būti naudojami širdies glikozidų augaliniai preparatai:

pavasario Adonio žolės infuzija

Bekhterevo vaistas (adonio pavasaris, natrio bromidas, kodeinas)

diuretikas - dėl padidėjusios diurezės; slopinama natrio reabsorbcija inkstų proksimaliniuose vamzdeliuose, slopinama inkstų kanalėlių ląstelių membranų ATPazė, sumažėja edema.

Širdies glikozidų klasifikacija pagal veikimo trukmę.

PARUOŠIAI, SKIRTI GREITŲ VEIKSMŲ:

vartojant į veną, maksimalus poveikis po 0,5-2 valandų, latentinis 5–10 minučių laikotarpis, veikimo trukmė yra 8–12 valandų.

VIDUTINĖS TRUKMĖS NARKOTIKAI (santykinis poliškumas):

jis taikomas tiek viduje, tiek į veną:

intraveninis - maksimalus poveikis po 2-5 valandų, latentinis laikotarpis 5-30 min., veikimo trukmė 10-12 valandų

viduje - maksimalus efektas po 4-6 valandų, latentinis 1-2 valandų laikotarpis, 24–36 valandų trukmė.

ILGALAIKIO VEIKSMŲ PARUOŠIMAS (ne poliniai glikozidai):

Tik viduje - maksimalus poveikis po 6-12 valandų, latentinis 2-3 valandų laikotarpis, poveikio trukmė yra 2-3 dienos.

Širdies glikozidų naudojimo indikacijos:

ūminis širdies nepakankamumas (strofantinas, Korglikon - į veną praskiedžiamas fiziniu tirpalu arba 5% gliukozės, švirkščiamas labai lėtai)

lėtinis širdies nepakankamumas, kurį sukelia kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija (čia glikozidai yra vidutinio ir ilgo veikimo, digoksinas yra mažiausiai pavojingas)

prieširdžių aritmija pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Širdies glikozidų poveikis EKG.

padidėjęs širdies susitraukimų dažnis - tai rodo QRS sumažėjimą (kardiotoninis poveikis).

bradikardija - intervalo R-R padidėjimas

laidumo sulėtėjimas - P - Q intervalo augimas amžiaus intervale

T bangos sumažinimas arba jo „iškrypimas“, ty koronarinės T lyginimo, išlyginimo artėjimas prie normos.

CARDIAC GLYCOSIDŲ INTOXIKAVIMAS.

Priežastis yra širdies glikozidų kaupimasis pakartotinai naudojant (kumuliacija), šiuo atveju pavojingiausi yra vidutinės trukmės ir ilgai trunkantys vaistai (digitoksinas, metilcisteinas).

Klinikinio vaizdo pagrindas yra miokardo sužadinimo padidėjimas.

Terapinėmis dozėmis slopinama 5–7% kardiomiocitų membranų natrio-kalio ATP-ase. Kai slopinama daugiau kaip 10%, pasireiškia toksinis poveikis, sumažėja kalio koncentracija, sumažėja K + nuotėkis išoriniame membranos paviršiuje, atsiranda heterociniai židinio židiniai miokardo metu, AV mazgas slopina atrioventrikulinę blokadą.

Esant sąlyginai, galite pasirinkti 2 apsinuodijimo etapus širdies glikozidais:

ankstyvoji stadija - skilvelių priešlaikinis sužalojimas iš heterotopinių žadinimo židinių, AV laidumo lėtėjimas, sunkus bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 per minutę - perdozavimo indikatorius)

sunkus etapas - šie simptomai yra čia:

širdies aritmijų paūmėjimas (bi- ir trigeminija)

ektopinių židinių atsiradimas įvairiose vietose (polytopiniai ekstrasistoles)

skilvelių mirgėjimas ir plaukimas ir plazdėjimas (širdies sustojimas diastolėje)

bradikardijos pokyčiai tachikardijai

siekiant išvengti absorbcijos - aktyvuota anglis, karbolis, cholestiraminas

funkciniai antagonistai arba priešnuodžiai (Na + K + -ATP-ase molekulėje, aktyvi natrio prisijungimo vieta yra vidiniame membranos paviršiuje, todėl kaliui - iš išorės), norint aktyvuoti šį baltymą, reikia nurodyti kalio-kalio chlorido preparatus, panangin (asparkam). Antidotinis 5% intraveninis unitolis, Trilon B (EDTA) vandeniniame tirpale, gerai jungiasi su kalciu. DIGIBID yra specifinis priešnuodis, vaistas, kuris su vandeniu sudaro vandenyje tirpius junginius su nuodais ir išsiskiria su šlapimu. Tai yra išgryninti Fab-antikūnų fragmentai, gauti imunizuojant digoksiną.

Simptominė terapija - kova su aritmija:

2.2.1. Širdies glikozidai

Širdies glikozidai yra sudėtingi azoto neturintys augalinės kilmės junginiai, turintys kardiotoninį aktyvumą. Jie jau seniai naudojami tradicinėje medicinoje kaip dekongestantas. Daugiau nei prieš 200 metų buvo nustatyta, kad jie selektyviai veikia širdį, didina jo aktyvumą, normalizuoja kraujotaką, todėl atsiranda dekongestacinis poveikis.

Širdies glikozidai randami daugelyje augalų: lapės, pavasario adonio, gegužės lelijos, geltonosios geltonos spalvos, ir tt, augantys Rusijoje, taip pat ir strophanthus, kuris gyvena Afrikoje.

Širdies glikozidų struktūroje galima išskirti dvi dalis: cukrų (glikoną) ir ne cukrų (aglikoną arba geniną). Aglykone, esančiame jo struktūroje, yra steroidų (ciklopentapergidrofenantreno) šerdis su penkių ar šešių narių nesočiuoju laktono žiedu. Širdies glikozidų kardiotoninis poveikis priklauso nuo aglikono. Cukraus dalis įtakoja farmakokinetiką (širdies glikozidų tirpumo laipsnį, jų absorbciją, membranos įsiskverbimą, gebėjimą prisijungti prie kraujo baltymų ir audinių).

Skirtingų augalų širdies glikozidų farmakokinetiniai parametrai labai skiriasi. Dėl lipofilumo, gliukozidai beveik visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto (75-95%), o strofantų glikozidai su hidrofilumu absorbuojami tik 2-10% (likusi dalis sunaikinama), o tai rodo parenterinį vartojimo būdą. Gliukozidai kraujyje ir audiniuose jungiasi prie baltymų: reikia atkreipti dėmesį į tvirtą ryšį tarp skaitmeninio glikozido, kuris galiausiai sukelia ilgą latentinį laikotarpį ir gebėjimą kauptis. Taigi, tik 7% suvartoto skaitmenoksiino dozės išsiskiria per pirmąjį smūgį. Širdies glikozidų inaktyvavimas atliekamas kepenyse fermentinės hidrolizės būdu, po to aglikonas su tulžimi gali būti išleistas į žarnyno liumeną ir atpalaiduojamas; Šis procesas yra ypač būdingas aglikono lapėnui. Dauguma glikozidų išsiskiria per inkstus ir virškinimo traktą. Ekskrecijos greitis priklauso nuo fiksacijos trukmės audiniuose. Tvirtai pritvirtintas prie audinių ir todėl turi didelį kumuliacijos laipsnį - skaitmeninį; glikozidai, kurie nesudaro stiprių kompleksų su proteinais, yra trumpalaikiai ir mažai kaupiami - strofantinas ir korglikonas. Digoksinas ir celanidai yra tarpiniai.

Širdies glikozidai yra pagrindinė vaistų, vartojamų ūminiam ir lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, grupė, kurioje susilpnėjęs miokardo susitraukimas sukelia širdies veiklos dekompensaciją. Širdis pradeda daugiau energijos ir deguonies, kad atliktų reikiamą darbą (sumažėja efektyvumas), sutrikdoma jonų pusiausvyra, baltymų ir lipidų apykaita yra išeikvota, širdies ištekliai išnaudojami. Insultų tūris sumažėja, po to sumažėja kraujotaka, dėl to padidėja venų spaudimas, atsiranda venų perkrovimas, didėja hipoksija, didėja širdies susitraukimų dažnis (tachikardija), sulėtėja kapiliarų kraujotaka, atsiranda edema, mažėja diurezė, sumažėja diurezė, sumažėja diurezė, mažėja diurezė, sumažėja diurezė, sumažėja diurezė, sumažėja diurezė, sumažėja diurezė, mažėja diurezė, mažėja cianozė ir kvėpavimas.

Širdies glikozidų farmakodinaminis poveikis priklauso nuo jų poveikio širdies ir kraujagyslių sistemoms, nervų sistemoms, inkstams ir kitiems organams.

Kardiotoninio poveikio mechanizmas siejamas su širdies glikozidų poveikiu miokardo metaboliniams procesams. Jie sąveikauja su kardiomiocitų membranos transportavimo Na +, K + -ATPazių sulfhidrilo grupėmis, mažindami fermento aktyvumą. Miokardo jonų pusiausvyra keičiasi: mažėja kalio jonų kiekis kraujyje ir padidėja natrio jonų koncentracija miofibriliuose. Tai prisideda prie laisvo kalcio jonų kiekio padidėjimo miokarde dėl jų išsiskyrimo iš sarkoplazminio tinklelio ir padidėjusio natrio jonų mainų su ekstraląsteliniu kalcio jonais. Laisvųjų kalcio jonų kiekio padidėjimas miofibriliuose prisideda prie kontraktilinio baltymo (aktomiozino), reikalingo širdies susitraukimui, susidarymo. Širdies glikozidai normalizuoja medžiagų apykaitos procesus ir energijos apykaitą širdies raumenyse, didina oksidacinio fosforilinimo konjugaciją. Dėl šios priežasties sistolė žymiai padidėja.

Sistemos stiprinimas sukelia insulto tūrio padidėjimą, daugiau kraujo išsiskiria iš širdies ertmės į aortą, padidėja kraujospūdis, padidėja slėgis ir baroreceptoriai, stimuliuoja nervų nervo centrą ir lėtėja širdies veiklos ritmas. Svarbi širdies glikozidų savybė yra jų gebėjimas pailginti diastolę - ji tampa ilgesnė, o tai sudaro sąlygas miokardo poilsiui ir maitinimui, energijos vartojimo atstatymui.

Širdies glikozidai gali slopinti impulsų laidumą palei širdies laidumo sistemą, todėl pailgėja intervalas tarp atrijų ir skilvelių susitraukimų. Pašalinant refleksinę tachikardiją, atsirandančią dėl nepakankamos kraujo apytakos (Weinbridge refleksas), širdies glikozidai taip pat prisideda prie diastolės pailgėjimo. Didelėse dozėse glikozidai padidina širdies automatizmą, gali sukelti heterotopinių židinių ir aritmijų židinių formavimąsi. Širdies glikozidai normalizuoja hemodinaminius rodiklius, apibūdinančius širdies nepakankamumą, taip pašalinant perkrovą: tachikardija dingsta, dusulys, sumažėja cianozė, pašalinama edema. diurezė.

Kai kurie širdies glikozidai turi raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai (Adonis, slėnis). Širdies glikozidų diuretinis poveikis daugiausia priklauso nuo širdies darbo pagerėjimo, tačiau jų tiesioginis stimuliuojantis poveikis inkstų funkcijai taip pat yra svarbus.

Pagrindinės širdies glikozidų paskyrimo indikacijos yra ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, paroksizminė tachikardija. Absoliutus kontraindikacija yra glikozidų apsinuodijimas.

Ilgalaikis glikozidų vartojimas yra galimas (atsižvelgiant į lėtą išskyrimą ir gebėjimą kauptis). kartu su šiais simptomais. Virškinimo trakto dalis - skausmas epigastrijoje, pykinimas, vėmimas: širdies simptomai - bradikardija, tachiaritmija, sumažėjęs atrioventrikulinis laidumas; širdies skausmas; sunkiais atvejais - sutrikusi regos analizatoriaus funkcija (spalvos matymo sutrikimas - ksantopija, makropija, mikropsija). Sumažėja diurezė, sutrikdomi nervų sistemos funkcijos (jaudulys, haliucinacijos ir tt). Apsinuodijimo gydymas prasideda glikozido panaikinimu. Įrašomi kalio preparatai (kalio chloridas, pananginas, kalio orotatas), nes glikozidai sumažina kalio jonų kiekį širdies raumenyse. Kaip širdies glikozidų antagonistai dėl poveikio ATPazės transportavimui kompleksinėje terapijoje, naudojant unitolį ir difeniną. Kadangi širdies glikozidai padidina kalcio jonų kiekį miokarde, galima paskirti vaistus, jungiančius šiuos jonus: etileno diamino tetraacto rūgšties dinatrio druską arba citratus. Siekiant pašalinti atsirandančias aritmijas, naudojami lidokainas, difeninas, propranololis ir kiti antiaritminiai vaistai.

Medicinos praktikoje įvairūs preparatai naudojami iš augalų, turinčių širdies glikozidų: galeniniai, ne galeniniai, bet plačiausiai chemiškai gryni glikozidai, kuriems biologinio standartizavimo nereikia. Širdies glikozidai, gauti iš skirtingų augalų, skiriasi farmakodinamika ir farmakokinetika (absorbcija, gebėjimas prisijungti prie plazmos ir miokardo baltymų, neutralizavimo greitis ir pašalinimas iš organizmo).

Vienas iš pagrindinių skaitmeninio (purpurinio) glikozidų yra digitoksinas. Jo veiksmas prasideda po 2-3 valandų, maksimalus efektas pasiekiamas po 8-12 valandų ir trunka iki 2-3 savaičių. Naudojant pakartotinai, digoksinas gali kauptis (kumuliacija). Iš vilnonių lapių, pasirenkamas glikozido digoksinas, kuris veikia greičiau ir trumpiau (iki 2–4 dienų), mažesniu mastu kaupiasi organizme, palyginti su skaitmeniniu. Dar greitesnis ir trumpesnis yra celanido (izolanido, kuris taip pat gaunamas iš vilnonių lapių) poveikis, nes lapių paruošimas yra gana lėtas, bet ilgas, todėl rekomenduojama juos naudoti lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, taip pat širdies aritmijoms. Celanidą, atsižvelgiant į jo farmakokinetiką, galima skirti ūminiam širdies nepakankamumas į veną.

Pavasario adonio preparatai (adonizidas), ištirpinti lipiduose ir vandenyje, nėra visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto, mažiau aktyvūs, veikia greičiau (per 2-4 valandas) ir trumpesni (1-2 dienos), kiek mažiau prisijungti prie kraujo baltymų. Atsižvelgiant į ryškų raminamąjį poveikį, adonio preparatai skirti neurozei, padidėjusiam sužadinimui (Bechterew mišinys).

Strofantano preparatai labai gerai tirpsta vandenyje, prastai absorbuojami iš virškinimo trakto, todėl juos nurijus sukelia silpnas, nepatikimas poveikis. Jie nėra stipriai susieti su plazmos baltymais, o laisvųjų glikozidų koncentracija kraujyje yra labai didelė. Vartojant parenteraliai, jie veikia greitai ir stipriai, neveikia organizme. Strophanthus strophanthin glikozidas paprastai skiriamas į veną (galimai po oda ir į raumenis). Poveikis stebimas po 5-10 minučių, poveikio trukmė - iki 2 dienų. Strofantinas vartojamas ūminiam širdies nepakankamumui, atsirandančiam dekompensuotų širdies defektų, miokardo infarkto, infekcijų, intoksikacijos ir pan.

Slėnio lelijos farmakodinamika ir farmakokinetika yra artimos strofantų preparatams. Korglikon sudėtyje yra slėnio glikozidų, vartojamas į veną ūminiam širdies nepakankamumui (kaip strofantinas). Žolinis vaistas - slėnio lelijos tinktūra, vartojama per burną, silpnai stimuliuoja širdį ir ramina centrinę nervų sistemą, gali padidinti širdies glikozidų aktyvumą ir toksiškumą.

Paskirta viduje arba į veną (srovė arba lašelis).

Galimos 0,00025 g tabletės po 1 ml 0,025% tirpalo.

Jis švirkščiamas į veną (izotoniniame natrio chlorido tirpale) ir į raumenis.

Yra 1 ml 0,025% tirpalo ampulės.

Yra 1 ml 0,06% tirpalo ampulės.

Ką reikia žinoti apie širdies glikozidus

Širdies glikozidai yra vaistų grupė, naudojama organų aktyvumui gerinti įvairiais jo nesėkmės etapais. Nepriklausomas šių įrankių naudojimas gali sukelti rimtą širdies sutrikimą ir todėl yra griežtai draudžiamas.

Kas yra šie vaistai

Kaip pirmieji panašaus poveikio vaistai buvo augalų ekstraktai - lelija, lapės ir strofantai.

Visi jie turi tą pačią cheminę struktūrą: jame yra ne cukraus (aglikono) ir glikono. Pastarasis yra toks cukrus, kaip skaitmeninė, gliukozė, cimarozė, ramnozė ir tt Kartais prie šios dalies pridedama acto rūgšties liekana.

Kiekvieno glikozido farmakologinės savybės ir klinikinio poveikio trukmė labai skiriasi.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, reikia žinoti, kas tai yra - širdies glikozidai, koks jų veikimo mechanizmas.

Kokie augalai turi glikozidų

Jie apima:

1. Adonis (pavasaris, vasara, ruduo).
2. Sparrower sprawling.
3. Digitalis (raudona ir violetinė).
4. Oleander
5. Slėnio slėnis
6. Strophanthus
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Raven akis.
10. Kalankė.

Visi šie augalai yra nuodingi, todėl jų naudojimas turi būti labai atsargus.

Glikozidų vaistų sąrašas

Toliau pateikiamas vaistų, kurie dažnai naudojami širdies patologijose, sąrašas:

• Digoksinas. Pagaliau jis yra pirmiausia šiame sąraše, kaip dažniausiai paskirtas. Glikozidas gaunamas iš skaitmeninio lapo lapų. Digoksinas turi ilgalaikį poveikį, tačiau tuo pačiu metu jis nesukelia apsinuodijimo ir retai sukelia šalutinį poveikį. Digoksinas tiekiamas kaip piliulė arba injekcinis tirpalas.
• Strofantinas. Gydo greitai veikiančius vaistus. Beveik nesikaupia organizme. Visą dieną visiškai išsiskiria iš organizmo. Naudojamas injekcijos būdu.
• Digitoksinas vartojamas rečiau. Tai paaiškinama tuo, kad jis turi tam tikrą bendrą poveikį, todėl gana sunku pasirinkti tinkamą vaisto dozę. Naudojamas tabletėse, injekcijose ar žvakutėse.
• Celanidas yra injekcinėms tabletėms ir skysčiams.
• Korglikon gaminamas tik į veną.
• Medilazidas naudojamas tablečių pavidalu.

Šios grupės lėšų klasifikavimas

Visuose sąraše išvardytuose narkotikų pavadinimuose yra tokia klasifikacija:

1. Ilgalaikis veiksmas. Veikla prasideda tik po 8 valandų ir trunka iki 10 dienų. Po šio vaisto injekcijos į veną, jo poveikis prasideda tik po pusės valandos ir trunka iki 16 valandų.
2. Vidutinė trukmė. Po to, kai vaistas patenka į kūną, jis aktyvuojamas tik po 6 valandų ir veikia dar 2 ar 3 dienas. Sušvirkštus į veną, poveikis prasideda maždaug po 10 minučių ir trunka iki 3 valandų.
3. Greitas veiksmas. Šie vaistai naudojami skubios pagalbos teikimui. Jie skiriami tik į veną. Poveikis stebimas po kelių minučių ir trunka iki dienos. Tokios savybės turi vaistą Strofantin.

Farmakologinis poveikis

Šios narkotikų grupės darbas skirtas:

• padidėję širdies susitraukimai;
• sumažėja sistolė laiku dėl atitinkamo poveikio širdžiai;
• padidina išsiskiriančio šlapimo kiekį;
• diastolės trukmės padidėjimas;
• lėtas širdies ritmas;
• padidėja kraujo tūris, patekęs į skilvelius;
• laidžios sistemos jautrumo sumažėjimas.

Nors glikozidų veikimo mechanizmas paprastai turi panašias savybes, jo individualūs aspektai turi tam tikrų ypatumų. Taigi, vaistai padidina miokardo stiprumą ir širdies susitraukimų dažnį nesumažindami jo deguonies poreikio. Tai reiškia, kad kūnas daro daugiau darbo, bet taiko mažiau energijos. Taip atsiranda narkotikų kardiotoninis poveikis.

Glikozidai veikia tiek sergančią širdį, tiek sveiką. Vaistai žymiai padidina sistolės greitį ir pilnumą. Mažomis dozėmis jie mažina, o didesnėmis dozėmis padidina prieširdžių automatizmo laipsnį. Į šiuos niuansus reikia atsižvelgti nustatant glikozidus ir juos vartojant.

Vaistų veiklos skirtingose ​​širdies patologijose ypatybės

Atsižvelgiant į patologijas ir sąlygas, yra skirtingų vaistų poveikio skirtumų:

• su inotropiniu poveikiu padidėja sistolė;
• chronotropiniu poveikiu širdies susitraukimų dažnis mažėja;
• padidėjęs širdies raumens sužadinimas, šis jo širdies rodiklis mažėja;
• nagrinėjamos grupės vaistų vartojimas lemia laidžios sistemos priespaudą;
• vaistai padidina kraujo tekėjimą;
• sumažinti venų spaudimą;
• normalizuoja vidaus organų darbą.

Naudojant narkotikus, atsiranda toks poveikis:

1. Teigiamas inotropinis. Taip yra dėl padidėjusio kalcio jonų raumenų ląstelėse.
2. Neigiamas chronotropinis. Vaistai sužadina makšties nervus ir baroreceptorius.
3. Neigiamas dromotropinis. Tai reiškia, kad impulsų perėjimas per atrioventrikulinę jungtį yra užblokuotas.
4. Teigiamas barotropinis. Tai nepageidaujamas poveikis, nes jis sukelia aritmijas. Jis pasireiškia pažeidžiant dozę.

Indikacijos dėl priėmimo

Šio tipo preparatai turi šias indikacijas:

1. Prieširdžių virpėjimas. Su šia liga širdies glikozidai yra pasirinktiniai vaistai, nes jie veiksmingai sumažina širdies susitraukimų dažnį ir padidina širdies raumenų stiprumą.
2. Dekompensuota širdies nepakankamumo stadija.
3. Chroniškai padidėjęs širdies susitraukimų dažnis.
4. Prieširdžių plazdėjimas.
5. Superkentrikulinio tipo tachikardija.

Įvairūs glikozidų vartojimo atvejai

Vaistas Digitoksinas, gautas iš digitalis purpurovoy, turi ilgalaikį poveikį. Patartina jį skirti lėtiniu širdies nepakankamumu. Be to, nurodomas ilgalaikis gydymas šiuo preparatu.

Vaistai, gauti iš adonio (Adonizid ir kt.), Turi vidutinę veikimo trukmę. Jie skiriami dėl padidėjusio nervų susijaudinimo ir neurozės.

Greito veikimo priemonės (pvz., Strofantinas) yra blogai absorbuojamos iš virškinimo trakto. Jie naudojami ūminiam širdies nepakankamumui su dekompensuotomis anomalijomis, širdies priepuoliu. Slėnio tinktūros lelija stimuliuoja širdies veiklą ir ramina nervų sistemą.

Priėmimo taisyklės

Leidžiama naudoti tik gerai virškinamus vaistus, tokius kaip Digoksinas, Digitoksinas. Turėtumėte būti ypač atsargūs, kai vartojate jį viduje, nes jie dirgina skrandį.

Gydytojas paskiria tabletes po valandos po valgio. Strofantinas ir Konvallyatoksin vartojami į veną dėl jų prastos absorbcijos.

Širdies nepakankamumo atveju, pageidautina vaisto vartojimas į veną. Prieš švirkščiant vaistą, jis turi būti ištirpintas 10 arba 20 ml natrio chlorido tirpalo.

Kartais gydytojai rekomenduoja maišyti vaistą su gliukozės tirpalu (5%). Sušvirkštus neskiesto vaisto į veną, galima pasiekti greitą poveikį, tačiau tuo pat metu yra didelė perdozavimo ir apsinuodijimo požymių tikimybė.

Kadangi atskiri glikozidai turi kumuliacinį poveikį, gydytojas pasirenka tokias dozes, kuriomis nustatomas maksimalus poveikis ir tuo pačiu metu sumažėja šalutinio poveikio rizika. Tai yra vadinamoji vidutinė pilna dozė. Tai yra:

• preparatams, pagamintiems iš digitalis - 2 mg;
• strofantino serijos glikozidams - 0,6-0,7 mg;
• už digoksiną - 2 mg.

Kontraindikacijos

Tokios ligos yra absoliučios kontraindikacijos:

• atrioventrikulinis blokas (antrasis ir trečiasis patologijos laipsniai);
• alergijos;
• glikozidų apsinuodijimas;
• bradikardija.

Santykinės kontraindikacijos vartojimui:

• pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokas;
• sinuso mazgo silpnumas;
• žemo dažnio prieširdžių virpėjimas;
• ūminis miokardo infarktas;
• sumažinti kalio ir kalcio koncentraciją kraujyje;
• plaučių ir širdies nepakankamumas.

Nerekomenduojama skirti narkotikų tokiomis sąlygomis:

• miokardo amiloidozė;
• aortos nepakankamumas;
• hipertirozė;
• įvairių genezių kardiomiopatija;
• bet kokios rūšies anemija;
• perikarditas.

Bet kokie šio tipo vaistai yra potencialiai pavojingi vaistai, todėl jie yra skiriami labai atsargiai.

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Pacientai, vartojantys širdies glikozidus, turi būti ypač atsargūs, nes net vienas dozės ar režimo pažeidimas gali sukelti stiprų apsinuodijimą. Tas pats pasakytina apie šalutinį poveikį.

Dažniausiai gydymas glikozidais apima:

• skausmas galvoje;
• krūties padidėjimas vyrams;
• širdies raumenų susitraukimų ritmo pažeidimas;
• apetito praradimas;
• įvairių žarnyno dalių nekrozė;
• miego sutrikimai;
• sąmonės sutrikimas;
• haliucinacijos;
• kraujavimas iš nosies;
• regėjimo aštrumo ir klausos sumažėjimas;
• viduriavimas;
• depresija

Perdozavimas

Jei vartojamas netinkamai, pacientas gali patirti perdozavimo simptomų:

• skirtingo sunkumo aritmija, iki fibriliacijos vystymosi;
• depepsijos reiškiniai ir pykinimas bei vėmimas, atsirandantys jų fone;
• kardiogramos pakeitimai;
• Atrioventrikulinio ryšio pažeidimai, kol baigsis širdies sustojimas.

Suleidžiant glikozidus būtina narkotikus švirkšti lėtai. Taigi galite išvengti perdozavimo.

Apsinuodijimas

Kai į kraujotaką patenka didelės dozės, turite nedelsiant imtis aktyvuotos anglies ir plauti skrandį. Būtina skambinti greitosios pagalbos automobiliui.

Klinikinėje gydymo stadijoje buvo naudojami priešnuodžiai:

• kalio preparatai (kalio orotatas, pananginas, kalio chloridas) greitai kompensuoti šio metalo jonų trūkumą miokarde;
• glikozidų antagonistai (unitolio ir difenino);
• citrato druskos;
• antiaritminiai vaistai (Anaprilin, Difenin ir kt.).

Atropinas skiriamas labai atsargiai, nes aritmijos atveju jis yra griežtai draudžiamas.

Adrenomimetinių vaistų (ypač adrenalino) paskyrimas yra draudžiamas. Jie gali sukelti virpėjimą, kuris kelia grėsmę greitam paciento mirties atvejams.

Taigi, glikozidai yra vaistai, skirti įvairioms širdies ir kraujagyslių ligoms. Jie taikomi griežtai nustatytomis dozėmis ir tik tais atvejais, kuriuos nustato gydytojas. Savęs vaistai su šiais stipriais vaistais yra labai pavojingi.

Širdies glikozidų klasifikavimas

Paskaitos numeris 17

Tema: „Kardiotiniai ir antiaritminiai vaistai“.

1. Širdies nepakankamumo sąvoka.

2. Kardiotoninių medžiagų klasifikacija.

3. Širdies glikozidai.

4. Antiaritminiai vaistai.

1. Širdies nepakankamumo sąvoka.

Širdies nepakankamumas - širdies susitraukimo susilpnėjimas, dėl kurio blogėja organų ir audinių aprūpinimas krauju.

Yra ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas.

HF gydymui taikomi:

Ø IAPF ir Sartanai

Ø Betta blokatoriai

Ø Kardiotoniniai vaistai - širdies glikozidai, adrenomimetikai (dobutaminas, epinefrinas = adrenalinas)

Kardiotoninių medžiagų klasifikacija.

Kardiotoniniai vaistai - vaistai, didinantys miokardo kontraktilumą.

Kardiotonika

Širdies glikozidai yra ne glikozidai

(augalinės kilmės) (sintetinis)

Širdies glikozidai.

Ši augalinės kilmės priemonė terapinėse dozėse selektyviai veikia širdį.

Kai kurioms širdies ligoms gali pasireikšti silpnumas širdies raumenyse (vožtuvo defektai, reumatinė širdies liga, miokarditas, miokardo infarktas). Sumažėja širdies susitraukimų stiprumas. Progresuojant patologiniam procesui, širdies raumenys nebegali suteikti reikiamo kraujo tiekimo organams, o atsiranda dekompensacijos simptomai: padidėja hemodinaminiai sutrikimai, tachikardija, veninis spaudimas, atsiranda edemai, t. atsiranda širdies nepakankamumas. Yra ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas.

Ūminio nepakankamumo simptomai greitai išsivysto ir atsiranda rimta, gyvybei pavojinga būklė (sunkus dusulys, plaučių edema). Lėtiniai simptomai atsiranda lėtai.

Efektyviausios širdies nepakankamumo medžiagos yra širdies glikozidai. Jie randami augaluose: lapės, strofantusas, slėnis, gelta, džiutas, hellebore, oleanderis, adonio pavasaris.

Veikimo mechanizmas:

1. Širdies glikozidai padidina širdies susitraukimų stiprumą ir taip sumažina deguonies ir gliukozės vartojimą.

2. Be to, širdies glikozidai mažina širdies susitraukimus, sukelia bradikardiją. Taigi, širdies glikozidai padidina ir mažina širdies susitraukimus. Širdies glikozidų įtakoje širdis padidina savo darbą, ji pradeda pumpuoti daugiau kraujo per laiko vienetą nei prieš širdies glikozidų naudojimą. Dėl to sumažėja grūstys, padidėja edema, didėja diurezė, normalizuojama hemodinamika, pagerėja visų organų funkcija.

3. Širdies glikozidai pažeidžia impulsų laidumą palei širdies laidumo sistemą. Didelėse dozėse jie gali sukelti visą impulsų bloką.

4. Širdies glikozidai padidina širdies automatizmą. Perdozavus širdies automatizavimo padidėjimas gali sukelti ypatingus širdies susitraukimus - ekstrasistoles, kurios gali sutrikdyti širdies veikimą. Didesnė perdozavimo komplikacija yra prieširdžių virpėjimas - neatskiriamas atskirų širdies raumenų skaidulų grupių susitraukimas. Širdies skilvelių mirgėjimas reiškia jo sustojimą, nes skilveliai praranda gebėjimą vairuoti kraują. Pagrindinė širdies glikozidų vartojimo indikacija yra širdies nepakankamumas.

Širdies glikozidų klasifikavimas

1. Stiprus, greitas, bet trumpalaikis veiksmas (strofantų grupė).

2. Lėtos, stiprios, bet ilgalaikės veiklos (skaitmeninės grupės) parengimas.

3. Vidutinio stiprumo ir veikimo trukmės vaistai (pavasario adonio grupė).

1. Grupė strophanthus.

Vaistai apima strophanthus - strophanthin K, slėnį - korglikon, konvallyatoksin, yellowcone - erysimine, Korezid, kendyr - tsimarin ir kt.

Plačiai paplitęs strofantinas ir Korglikon. Galimos ampulės. Jie iš pradžių praskiedžiami 10-20 ml izotoninio NaCl arba gliukozės tirpalo ir lėtai į veną įšvirkščiami 5-6 minutes. Poveikis pasireiškia po 5-10 minučių ir trunka iki 12-20 valandų. Nėra narkotikų kaupimo. Narkotikai yra keičiami. Taikyti ūminį širdies nepakankamumą. Kaip neatidėliotinos pagalbos priemonė ūmaus miokardo infarkto metu gydant sunkias lėtinio kraujotakos nepakankamumo formas.

Strofantinas - StrophanthinumK

Korglikon - Corglyconum - iš slėnio lapų

Convallatetoxin - Convallatoxinum

Cymarine - Cymarinum

Greitai, greitai ir greitai elgtis.

2 „Digitalis“ grupė.

Vaistai yra įvairių tipų skaitmeniniuose. Vaistai dažniausiai naudojami viduje, palaipsniui kaupiasi širdyje ir lėtai virsta veiksmais. Veiksmas vystosi po 12-24 valandų ir trunka keletą dienų. Taikyti įvairios kilmės lėtinį širdies nepakankamumą. Skaitmeniniai preparatai sumos, todėl į tai reikia atsižvelgti gydant šios grupės vaistus. Dozę reikia sumažinti ir nustatyti, kad gydymas būtų nutrauktas. Jei nesuteikiama kumuliacija, gali pasireikšti apsinuodijimo požymiais širdies glikozidais: lėtėja širdies susitraukimai, ekstrasistoles, pykinimas, vėmimas, neryškus matymas, haliucinacijos.

Pagalba: nustokite vartoti vaistą, skiriamą atropinui, kofeinui, kalio chloridui, unitoliui, antiaritminiams vaistams.

Digitoksinas - Digitoksino tabletės

Digoksinas - Digoksinas yra stipresnis vaistas

Celanid - Celanidum

Lantosidum - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Veikti lėtai, stipriai, bet ilgą laiką.

3 Adonio pavasario grupė.

Pavasario adonis (adonis) turi keletą glikozidų. Adonio glikozidai yra mažiau aktyvūs nei lapės ir strofantai. Negalima kaupti. Efektyvus pradiniuose širdies nepakankamumo etapuose. Taip pat naudojama kaip centrinės nervų sistemos raminimo priemonė. Pavasario adonio žolės - Infusi žolės Adonidi svernalis infuzija.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-bromas - Adonis-bromas

Širdies glikozidų preparatai gali būti naudojami kartu su kamparu, kofeinu, cordiaminu ir koronarinėmis dilatacinėmis medžiagomis. Šiuo atveju padidėja širdies glikozidų poveikis.

Kas yra širdies glikozidai, iš to, kas gaminama, narkotikų sąrašas

Širdies glikozidai yra viena iš pagrindinių vaistų grupių, naudojamų gydant ūminį ir lėtinį širdies nepakankamumą (AHF ir CHF). Tikėtina, kad glikozidų gamybos šaltinis yra žinomi augalai, pvz., Slėnio lelijos, lapės ir adonis.

Šie vaistai gerokai pagerina širdies raumenų veikimą, o tai daro įtaką pačios širdies efektyvumui. Tačiau širdies glikozidų priėmimas negali būti atliekamas kategoriškai - didelės dozės yra širdies nuodėmė.

Nepaisant to, kad širdies glikozidai (SG) neturi įtakos bendram paciento gyvenimui, jų naudojimas leidžia:

• gerokai pagerinti gyvenimo kokybę;
• sumažinti HF simptomų sunkumą;
• sumažinti ligos ir susijusių ligoninių dekompensacijos dažnumą.

Šie vaistai gali žymiai sumažinti prieširdžių fibrillaciją sergančių pacientų išpuolių skaičių lėtinio nepakankamumo fone.

Glikozidai - kas tai yra

Širdies glikozidai turi įvairių augalų: slėnio lelijos, įvairių rūšių lapės, adonis, gelta, strophanthus. Liaudies medicinoje jie jau seniai naudojami kaip dekongestantai. Jų poveikis širdžiai ir gebėjimas normalizuoti kraujotaką buvo nustatytas maždaug prieš du šimtus metų.

Glikozidų veikimo mechanizmas

Širdies nepakankamumą lydi reikšmingas širdies efektyvumo sumažėjimas. Tai reiškia, kad sumažėjus širdies gebėjimui susitarti, tuo pat metu miokardo vartojimas padidina energiją ir deguonį, kad galėtų atlikti savo darbą.

Širdies nepakankamumo atsiradimą lydi:

• jonų disbalansas;
• baltymų ir lipidų metabolizmo pokyčiai;
• ryškus insulto tūrio sumažėjimas;
• padidėjęs venų spaudimas ir venų perkrova;
• didėjanti hipoksija ir tachikardija;
• sutrikusi kraujotaka kapiliaruose;
• patinimas;
• inkstų pažeidimas, sumažėjusi diurezė;
• dusulys ir cianozė.

SG naudojimas leidžia:

• normalizuoti jonų pusiausvyrą (miokardo ląstelėse padidina laisvų kalcio jonų, reikalingų aktomianozės sintezei, kiekį - baltymą, naudojamą širdies kontraktiniam aktyvumui atlikti);
  
• normalizuoti miokardo metabolizmo ir energijos metabolizmo įgyvendinimą;
  
• didinti sistolę (skilvelių susitraukimus) ir insulto tūrį;
  
• padidina kraujo spaudimą ir lėtą širdies susitraukimų dažnį;
  
• pailginti diastolinį periodą (miokardo atsipalaidavimas tarp susitraukimų);
  
• slopina širdies laidumą, pašalina refleksinės tachikardijos atsiradimą;
  
• stabilizuoja hemodinaminius parametrus, pašalina kraujo stagnaciją, suteikia dekongestantinį poveikį, normalizuoja inkstų funkciją ir atkuria normalią diurezę.

Kai kurie glikozidiniai vaistai, pavyzdžiui, širdies glikozidas, gauti iš slėnio ar adonio, papildomai veikia centrinę nervų sistemą (raminamąjį poveikį).

Klasifikacija

Vaisto poveikio trukmė priklauso nuo glikozido gebėjimo glaudžiai prisijungti prie baltymų, taip pat nuo jo biotransformacijos ir panaudojimo iš organizmo greičio.

Ilgai veikiantys vaistai

Ilgai veikiančiam SG ir ryškus kumuliacijos poveikis (gebėjimas kauptis vėlesnėse paraiškose) apima skaitmeninį pogrupį. Ilgai veikiantys glikozidai, išgėrus per burną, pradeda daryti maksimalų kardiotoninį poveikį praėjus 8–12 valandų po vartojimo. Pailginto SG poveikis trunka nuo dešimties ar daugiau dienų.

Iš šios glikozidų grupės dažniausiai naudojami vaistai yra digoksinas ir digoksinas, gaunami iš violetinės ir didelės gėlės.

Vidutinė trukmė

Vidutinė SG poveikio trukmė apima širdies glikozidus, gautus iš rūdžių ir vilnonių lapių (celanido ir digoksino), taip pat adonio preparatą.

Išgėrus SG per vidutinę ekspozicijos trukmę, maksimalus veiksmingumas pasiekiamas per penkias ar šešias valandas. Paraiškos poveikis trunka nuo dviejų iki trijų dienų. Įvedus veną, vaistų poveikis prasideda 15-30 minučių. Maksimalus efektyvumas pasiekiamas per dvi ar tris valandas.

Avarinės pagalbos priemonės

Ši SG klasė apima lėšas, gautas iš strophanthus ir slėnio (strofantino preparatai, konvallotoksin). Greito veiksmo priemonės praktiškai neturi kumuliacijos.

Širdies glikozidai. Pasirengimas pagal kilmę

• digitalis (digoksinas, digitoksinas, celanidas);
• strophanthus (strofantinas, ouabainas);
• slėnio lelijos (korglikon).

Taip pat išskirkite glikozidinių vaistų, turinčių glikozidinį aktyvumą, grupę. Tai yra medžiagos, turinčios adrenerginį ir dopaminerginį poveikį (dopaminas, doboutinas ir kt.) Ir levosimendanas (Simdax).

Hawthorn preparatai turi vidutinį kardiotoninį, spazminį ir raminamąjį poveikį.

Pavasario adonio tinktūros (Bechterewo mišinys), be glikozidinio poveikio, turi ryškų raminamąjį poveikį.

Širdies glikozidai. Vaistų pavadinimai

Žinoma, pavadinimai gali keistis, o jų sąrašas gali būti papildytas, kai įvedami nauji pokyčiai. Tačiau išbandytiems ir dirbantiems vaistams gali būti priskirta:

• Digitoksinų preparatai. Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoksinas.
  
• Prep. Digoksinas gaminamas Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal pavadinimu.
  
• Prep. Celanidai gaminami pavadinimu Celanid, Lanatozid C.
  
• Prep. Strofantinas - Strofantinas K, Strofantinas G.
  
• Prep. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Naudojimo indikacijos

Dažniausiai širdies glikozidai naudojami:

• OCH ir CHF,
• tachisistolinis prieširdžių virpėjimas,
• paroksizminių tachikardijų,
• prieširdžių plazdėjimas,
• mazgelinės AV aritmijos.

Kontraindikacijos

• pacientas turi bradikardiją,
• AV blokada
• ryški kardiosklerozė,
• krūtinės angina,
• miokardo infarktas, t
• endokarditas,
• miokarditas,
• ERW sindromas
• hipertrofinė kardiomiopatija,
• vožtuvo defektai,
• širdies tamponadas.

Absoliutus kontraindikacija taip pat yra intoksikacija su širdies glikozidais.

Širdies glikozidų perdozavimo simptomai

Pirmieji glikozidų perdozavimo simptomai yra virškinimo trakto sutrikimai (skausmas, vėmimas, pykinimas), po to pasireiškia širdies simptomai (bradikardija, tachiaritmija, AV laidumo pokyčiai, krūtinės skausmas).

Sunkiais perdozavimo atvejais silpnėja regėjimas, gali atsirasti spalvų suvokimo pokyčiai, sutrikusio objekto dydžio suvokimas (makro ir mikropsija).

Sutrikusi inkstų funkcija pasireiškia diurezės sumažėjimu arba nebuvimu. Vis dar galbūt ryškus nervinis jaudulys ir haliucinacijos.

Be to, rekomenduojama pradėti vartoti vitamino K preparatus, nes SG žymiai sumažina miokardo K kiekį. Glikozidinių antagonistų panaudojimas veikiant transporto ATPazėms, unitolio ir difenino vaistams yra labai veiksmingas.

Siekiant sumažinti Ca-jonų koncentraciją širdies raumenyse, naudojami Ca rišikliai.

Siekiant pašalinti aritmijas, rekomenduojama naudoti lidokainą, propranololį ir pan.

Dažniausiai vartojami vaistai

Digoksinas

• turi stiprų poveikį širdies sistolei ir diastolei,
• slopina atrioventrikulinį laidumą,
• padėti sumažinti širdies ritmą,
• pratęsti veiksmingo lūžio laikotarpį, t
• normalizuoti inkstų ir širdies darbą,
• turėti diuretinį poveikį.

Priešingai nei digitaloksinas, jis greičiau naudojamas iš organizmo ir mažesniu mastu kaupiasi.

Kartu su šlapimu digoksinas išsiskiria per inkstus.

Šį širdies glikozidą galima naudoti:

• stazinis CH,
• prieširdžių mirgėjimas ir pleiskanojimas,
• supraventrikulinė paroksizminė tachikardija.

Vaistas gali būti naudojamas pacientams, sergantiems sunkiomis širdies patologijomis gimdymo ar operacijos metu.

Kontraindikacijos dėl digoksino paskyrimo yra:

• apsinuodijimas širdies glikozidais,
• lėtas širdies ritmas
• blokada
• mitralinė ir aortos stenozė,
• pacientas turi nestabilią krūtinės anginą,
• MP,
• ERW sindromas
• širdies tamponadą ir skilvelių tachikardiją.

Naudojant, reikia nuolat stebėti elektrolitų pusiausvyrą. Sumažėjęs magnio ir kalio kiekis prisideda prie intoksikacijos.

Naudojant digoksiną tablečių pavidalu, turėtumėte laikytis dietos su pektino apribojimu ir pirmenybę teikti lengvai virškinamiems produktams.

Gydant šį širdies glikozidą draudžiama:

• Ca administracija,
• simpatomimetikai,
• tiazidiniai diuretikai,
• barbitūratai
• chinidinas.

Digoksino dozės

Pasiekus laukiamą terapinį poveikį, širdies glikozido suvartojimas sumažinamas iki palaikomųjų dozių nuo 0,125 iki 0,5 mg per dieną.

Sušvirkštus, suaugusiesiems skiriama širdies glikozido dozė 0,25–0,5 miligramo per dešimt mililitrų izotoninio natrio chlorido. Digoksinas vartojamas lėtai. Pirmąją dieną galima pakartotinai vartoti, ateityje vaistas bus vartojamas vieną kartą per dieną 4-5 dienas, toliau pereinant prie tabletės formos.

Jei reikia, lašinama 0,25-0,5 miligramų (nuo 1 iki 2 mililitrų 0,025% tirpalo) praskiedžiama šimtu mililitrų izotoninio natrio chlorido ir 5% gliukozės.

Digitoksinas

Širdies glikozidas turi galingą kardiotoninį poveikį (padidina miokardo susitraukimų stiprumą) ir sumažina širdies susitraukimų dažnį, tačiau turi didesnę kumuliaciją nei digoksinas.

Be to, skaitmeninis toksinas lėtai išsiskiria iš organizmo dėl nuolatinės kepenų ir žarnų recirkuliacijos (nes metabolizuojama skaitmeninė dalis, pašalinus ją kepenyse, yra absorbuojama žarnyne).

Po metabolitų susidarymo digoksinas visiškai išsiskiria iš organizmo tik su šlapimu.

Širdies glikozido vartojimo indikacijos yra:

• CHF,
• tachisistolinis prieširdžių virpėjimas
• Žemas išmetamųjų dujų kiekis CH
• sinusinio paroksizminio tachikardija,
• Och,
• prieširdžių plazdėjimas.

Kontraindikacijos vartojant Digoxin yra:

• pacientas turi hipertrofinę obstrukcinę kardiomiopatiją,
• ERW sindromas
• atrioventrikulinis blokas,
• skilvelių tachikardija ar virpėjimas,
• vožtuvo stenozė,
• skydliaukės liga,
• elektrolitų pusiausvyros sutrikimas,
• miokarditas,
• MP

Digitoksino dozės

Iš karto po to, kai pasiekiamas laukiamas terapinis poveikis, būtina sumažinti dozę iki palaikomojo. Paprastai jis svyruoja nuo 0,05 iki 0,1 mg vieną ar du kartus per dieną. Be to, vaistas gali būti vartojamas per 1-2 dienas.

Pacientams, sergantiems virškinimo trakto sutrikimais, sr-in gali būti naudojamas tiesiosios žarnos žvakių pavidalu.

Strofantinas

Širdies glikozidas, kuris padidina širdies susitraukimų stiprumą, lėtina širdies susitraukimų dažnį ir slopina atrioventrikulinį laidumą.

Vaistas padeda žymiai sumažinti širdies raumens deguonies poreikį, normalizuoja skilvelių ištuštinimo laipsnį ir prisideda prie insulto ir minutės tūrio padidėjimo.

Vaisto indikacijos yra OSN ir CHF, supraventrikulinė tachikardija, tachisistolinės prieširdžių virpėjimo buvimas.

Vaistas draudžiamas:

• glikozidų perdozavimas,
• skrandžio tachikardijos,
• atrioventrikulinis blokas,
• elektrolitų pusiausvyros sutrikimas,
• aortos aneurizma,
• ERW sindromas
• stenozė,
• hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.

Strofantino dozės

Vykdant vidutinio greičio skaitmeninimą, parodoma, kad du kartus per dieną įvedama 0,25 miligramo.

Taip pat gali būti skiriama strofantino dozė nuo 0,1 iki 0,15 miligramų, intervalais tarp injekcijų - nuo 30 iki 120 minučių.

Perjungiant į palaikomąją dozę, širdies glikozidas yra skiriamas iki 0,25 miligramų.

Korglikon

Pagal kardiotoninio poveikio ir poveikio mechanizmą, žr. Kaip strofantiną. Tačiau, skirtingai nuo strofantino, Korglikon veikia ilgiau.

Glikozidą galima naudoti:

• OCH ir CHF,
• širdies dekompensacija,
• tachisistolinis prieširdžių virpėjimas,
• paroksizminiai tachikardijos priepuoliai,
• sunki vegetacinė neurozė (šiuo atveju corglycon derinamas su raminamaisiais vaistais).

Kontraindikacijos dėl širdies glikozido paskyrimo yra:

• miokarditas,
• endokarditas,
• MP,
• sunkios kardiosklerozės formos, t
• pacientas turi nestabilią krūtinės anginą,
• ERW sindromas
• skilvelių tachikardija,
• širdies tamponadas.

Paprastai suaugusieji švirkščiami nuo 0,5 iki 1 ml.