Kalcio kanalų blokatorių apžvalga: bendras aprašymas, narkotikų grupės tipai

Iš šio straipsnio sužinosite apie kalcio kanalų blokatorius ir šių vaistų sąrašą, dėl kurių ligos jie yra paskirti. Skirtingos šių vaistų grupės, jų skirtumai, jų veikimo mechanizmas. Išsamus dažniausiai nurodytų kalcio kanalų blokatorių aprašymas.

Straipsnio autorius: Nivelichuk Taras, anesteziologijos ir intensyviosios terapijos katedros vedėjas, 8 metų darbo patirtis. Aukštasis mokslas specialybėje „Bendroji medicina“.

Kalcio kanalų blokatoriai (sutrumpinti kaip BPC) arba kalcio antagonistai (sutrumpinti kaip AK) yra vaistų grupė, kurios nariai neleidžia kalcio patekti į ląsteles per kalcio kanalus. BKK veikia:

1. Kardiomiocitai (širdies raumenų ląstelės) - sumažina širdies susitraukimą.
2. Širdies laidumo sistema - lėtas širdies susitraukimų dažnis (HR).
3. Sklandūs raumenų indai - išplėsti vainikinių ar periferinių arterijų.
4. Myometrium - mažina gimdos kontrakciją.

Kalcio kanalai yra ląstelių membranos baltymai, kuriuose yra porų, leidžiančių prasiskverbti kalciui. Dėl kalcio patekimo į ląsteles atsiranda raumenų susitraukimas, neurotransmiterių ir hormonų išsiskyrimas. Yra daug kalcio kanalų tipų, tačiau dauguma CCB (išskyrus cilnidipiną) veikia tik lėtai L tipo. Būtent šis kalcio kanalas yra pagrindinis kalcio jonų įsiskverbimas į lygiųjų raumenų ląsteles ir kardiomiocitus.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Taip pat yra kitų tipų kalcio kanalų:

• P tipo - dedamas į smegenų ląsteles.
• N-tipas - lokalizuotas smegenyse.
• R - dedamas į smegenų ir kitų neuronų ląsteles.
• T - dedamas į neuronus, ląsteles su širdies stimuliatoriaus aktyvumu, osteocitais (kaulų ląstelėmis).

BPC dažniausiai skiriamas arterinės hipertenzijos (AH) ir krūtinės anginos (CHD) gydymui, ypač kai šios ligos yra siejamos su cukriniu diabetu. AK vartojamas gydyti tam tikras aritmijas, subarachnoidinį kraujavimą, Raynaud sindromą, klasterio galvos skausmo prevenciją ir priešlaikinio gimdymo prevenciją.

Dažniausiai CCB skiria kardiologai ir terapeutai. Dėl sunkių komplikacijų pavojaus draudžiama savarankiškai naudoti BPC.

BKK grupės

Klinikinėje praktikoje išskiriamos šios BPC grupės:

• Dihidropiridinai (nifedipino grupė) - jie veikia daugiausia indus, todėl jie naudojami hipertenzijai gydyti.
• Fenilalkilaminai (verapamilio grupė) - veikia miokardo ir širdies laidumo sistemoje, todėl skiriami daugiausia anginos ir aritmijos gydymui.
• Benzodiazepinai (diltiazemo grupė) yra tarpinė grupė, turinti dihidropiridinų ir fenilalkilaminų savybes.

Yra 4 BKK kartos:

1. Pirmoji karta - nifedipinas, verapamilis, diltiazemas.
2. 2 karta - felodipinas, izradipinas, nimodipinas.
3. Trečioji karta - amlodipinas, lerkanidipinas.
4. 4. karta - cilnidipinas.

Veikimo mechanizmas

BPC jungiasi prie lėto kalcio kanalų receptorių, per kuriuos dauguma kalcio jonų patenka į ląstelę. Kalcis yra susijęs su sinusų ir atrioventrikulinių mazgų funkcionavimu (reguliuoja širdies ritmą), širdies ir kraujagyslių lyginamųjų raumenų susitraukimuose.

Įtakos šiems kanalams, BKK:

• Silpnėja širdies susitraukimai, mažinantys deguonies poreikį.
• Sumažinti kraujagyslių tonusą ir pašalinti jų spazmus, mažinant kraujospūdį (BP).
• Sumažinkite vainikinių arterijų spazmą, taip padidinant miokardo kraujo tiekimą.
• Lėtas širdies ritmas.
• Padidėja trombocitų agregacija.
• Jie neutralizuoja naujų aterosklerozinių plokštelių susidarymą, slopina kraujagyslių sienelės lygiųjų raumenų ląstelių pasiskirstymą.

Kiekvienas atskiras vaistas neturi visų šių savybių. Kai kurie iš jų turi didesnį poveikį laivams, kitiems - ant širdies.

Naudojimo indikacijos

Gydytojai paskiria kalcio kanalų blokatorius, kad gydytų šias ligas:

• AH (padidėjęs kraujospūdis). Dėl kraujagyslių išplitimo BPC mažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, kuris sumažina kraujospūdžio lygį. Šie vaistai pirmiausia veikia arterijas ir turi minimalų poveikį venoms. BPC yra įtrauktos į penkias pagrindines antihipertenzinių vaistų grupes.
• Angina (širdies skausmas). BKK išsiplėtė kraujagysles ir sumažina širdies susitraukimą. Sisteminė vazodilatacija, kurią sukelia dihidropiridinų vartojimas, sumažina kraujospūdį, taip sumažindama širdies apkrovą, dėl to sumažėja jo deguonies poreikis. CCB, kurie veikia pirmiausia širdyje (verapamilis, diltiazemas), sumažina širdies susitraukimų dažnį ir susilpnina širdies susitraukimus, dėl kurių sumažėja jo deguonies poreikis, todėl jie yra veiksmingi krūtinės anginos produktai. CCB taip pat gali išplėsti vainikinių arterijų ir užkirsti kelią jų spazmui, gerindami miokardo kraujo tiekimą. Dėl šių poveikių BPC - kartu su beta adrenoblokatoriais - yra farmakoterapijos pagrindas stabiliai krūtinės anginai.
• Supraventrikulinės aritmijos. Kai kurie CCB (verapamilis, diltiazemas) veikia sinusinį ir atrioventrikulinį mazgą, todėl jie gali veiksmingai atkurti normalų širdies ritmą pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ar plazdėjimu.
• Raynaud'o liga (spazinis vazokonstrikcija, dažniausiai paveikianti rankas ir kojas). Nifedipino vartojimas padeda pašalinti arterijų spazmus, taip sumažinant Raynaud ligos išpuolių dažnumą ir sunkumą. Kartais šiam tikslui naudojamas amlodipinas arba diltiazemas.
• Klasterio galvos skausmas (pasikartojantys labai stiprios skausmo atakos pusėje, paprastai aplink akį). Verapamilis padeda sumažinti traukulių sunkumą.
• Gimdos raumenų atsipalaidavimas (tocolysis). Kartais gydytojai nifedipiną vartoja priešlaikiniam gimdymui.
• Hipertrofinė kardiomiopatija (liga, kurioje stipriai sutirsta širdies sienelės). Kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis) susilpnina širdies susitraukimus, todėl jie skiriami gydyti hipertrofinę kardiomiopatiją, jei pacientams yra kontraindikacijų vartojant beta adrenoblokatorius.
• Plaučių hipertenzija (padidėjęs spaudimas plaučių arterijoje). Plaučių hipertenzijai gydyti nifedipinas, diltiazemas arba amlodipinas yra skiriami.
• Subarachnoidinis kraujavimas (kraujavimas erdvėje aplink smegenis). Siekiant išvengti vazospazmo, naudojamas nimodipinas, kuris turi selektyvų poveikį smegenų arterijoms.

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatoriai narkotikai turi savo kontraindikacijas, kurios aiškiai nurodytos vaisto instrukcijose. Pavyzdžiui:

1. Ligoniams, sergantiems bradikardija, širdies patologija ar sistolinės širdies nepakankamumu, negalima vartoti verapamilio ir diltiazemo grupių. Be to, jie negali būti priskirti pacientams, kurie jau vartoja beta blokatorių.
2. Visi kalcio antagonistai yra kontraindikuotini pacientams, kuriems yra mažas kraujospūdis, nestabili krūtinės angina, sunki aortos stenozė.
3. BPC nėščioms ir žindančioms moterims nenaudojamas.

Šalutinis poveikis

CCL šalutinis poveikis priklauso nuo šių agentų grupės savybių:

• Poveikis miokardui gali sukelti hipotenziją ir širdies nepakankamumą.
• Poveikis širdies laidumo sistemai gali sukelti blokadų ar aritmijų.
• Poveikis laivams kartais sukelia karščius, patinimą, galvos skausmą, bėrimą.
• Kiti šalutiniai poveikiai yra vidurių užkietėjimas, ginekomastija, padidėjęs jautrumas saulės spinduliams.

Dihidropiridinas BPC

Dihidropiridinai yra dažniausiai kalcio antagonistai. Šie vaistai pirmiausia naudojami kraujospūdžio mažinimui. Garsiausi šios grupės vaistai yra:

• Nifedipinas yra vienas iš pirmųjų BPC, kuris pirmiausia veikia laivuose. Paskirti mažinti kraujospūdį hipertenzinėse krizėse, pašalinti kraujagyslių stenokardijos simptomus, gydyti Raynaud'o liga. Nifedipinas retai padidina širdies nepakankamumą, nes miokardo kontraktilumo pablogėjimą kompensuoja širdies apkrovos sumažėjimas. Yra vaistų, turinčių ilgalaikį poveikį, kuris naudojamas hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti.
• Nikardipinas - šis vaistas, kaip ir nifedipinas, veikia laivus. Jis naudojamas siekiant išvengti krūtinės anginos priepuolių ir gydyti hipertenziją.
• Amlodipinas ir felodipinas yra vienas dažniausiai vartojamų BPC. Jie veikia indus, nekenkia širdies susitraukimui. Jie turi ilgalaikį poveikį, todėl juos patogu naudoti hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti. Jų naudojimas yra ypač naudingas kraujagyslių angina. Šalutinis poveikis yra susijęs su išsiplėtusiomis arterijomis (galvos skausmas, karščiai), jie gali praeiti per kelias dienas.
• Lerkanidipinas ir izradipinas yra panašūs į nifedipiną, jie naudojami tik arterinės hipertenzijos gydymui.
• Nimodipinas - šis vaistas turi selektyvų smegenų arterijos poveikį. Dėl šios savybės nimodipinas naudojamas siekiant išvengti antrinio smegenų arterijų spazmų subarachnoidinio kraujavimo metu. Kitų smegenų kraujagyslių ligų gydymui nimodipinas nenaudojamas, nes nėra įrodymų, kad jo naudojimas yra veiksmingas šiems tikslams.

Visų dihidropiridino CCB šalutinis poveikis yra susijęs su kraujagyslių išsiplėtimu (galvos skausmas, paraudimas), jie gali išnykti per kelias dienas. Taip pat dažnai atsiranda kojų patinimas, kurį sunku pašalinti diuretikams.

Fenilalkilaminai

Šios grupės kalcio kanalų blokatoriai daugiausia veikia miokardo ir širdies laidumo sistemą, todėl dažniausiai skiriami gydyti krūtinės angina ir aritmija.

Praktiškai vienintelis klinikinėje medicinoje naudojamų fenilalkilaminų grupės BPC yra verapamilis. Šis vaistas pablogina širdies susitraukimą ir taip pat veikia atrioventrikulinio mazgo laidumą. Dėl šio poveikio verapamilis vartojamas krūtinės anginos ir supraventrikulinių tachikardijų gydymui. Šalutinis poveikis yra padidėjęs širdies nepakankamumas, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, širdies laidumo sutrikimų pasunkėjimas. Verapamilio vartoti draudžiama pacientams, kurie jau vartoja beta adrenoblokatorius.

Benzodiazepinai

Benzodiazepinai užima tarpinę padėtį tarp dihidropiridinų ir fenilalkilaminų, todėl jie gali išplėsti kraujagysles ir pabloginti širdies susitraukimą.

Benzodiazepo pavyzdys yra diltiazemas. Šis vaistas dažniausiai vartojamas krūtinės anginai. Yra ilgalaikio veikimo, kuris skiriamas hipertenzijai gydyti, išleidimo forma. Kadangi diltiazemas veikia širdies laidumo sistemą, jis turi būti atidžiai derinamas su beta adrenoblokatoriais.

Kitos atsargumo priemonės naudojant BPC

Bet koks vaistas iš BPC grupės gali būti vartojamas tik gydytojo nurodymu. Reikėtų apsvarstyti šiuos punktus:

1. Jei vartojate vaisto iš BPC grupės, neturėtumėte gerti greipfrutų sulčių. Šis draudimas kyla dėl to, kad jis didina į kraują patekusio vaisto kiekį. Dėl to jūsų kraujospūdis gali staiga kristi, o kartais tai gana pavojinga. Greipfrutų sultys veikia beveik visus kalcio kanalų blokatorius, išskyrus amlodipiną ir diltiazemą. Apelsinų ir kitų vaisių sultys gali būti girtos.
2. Prieš pradėdami vartoti vaistus, įskaitant fitoterapinius preparatus, kartu su kalcio antagonistais, pasitarkite su gydytoju.
3. Būkite pasirengę ilgalaikiam BPC vartojimui gydant hipertenziją. Kai kurie pacientai nustoja vartoti antihipertenzinius vaistus, kai tik kraujospūdis vėl tampa normalus, tačiau tokie veiksmai gali kelti pavojų jų sveikatai.
4. Jei sergate krūtinės angina ir staiga nutraukiate šių blokatorių vartojimą, gali pasireikšti širdies skausmas.

Straipsnio autorius: Nivelichuk Taras, anesteziologijos ir intensyviosios terapijos katedros vedėjas, 8 metų darbo patirtis. Aukštasis mokslas specialybėje „Bendroji medicina“.

Kalcio kanalų blokatoriai: vaistų apžvalga

Kalcio kanalų blokatoriai arba kalcio antagonistai (AK) yra vaistai, slopinantys kalcio jonų patekimą į ląsteles per kalcio kanalus.

Kalcio kanalai yra baltymų formacijos, per kurias kalcio jonai juda ir išeina iš ląstelės. Šios įkrautos dalelės yra susijusios su elektros impulso formavimu ir laidumu, taip pat užtikrina širdies ir kraujagyslių sienelių raumenų skaidulų susitraukimą.
Kalcio antagonistai aktyviai naudojami koronarinės širdies ligos, hipertenzijos ir širdies ritmo sutrikimų gydymui.

Veikimo mechanizmas

Šie vaistai sulėtina kalcio patekimą į ląsteles. Tuo pat metu vainikiniai kraujagyslės išsiplėtė, pagerėja kraujo tekėjimas širdies raumenyse. Dėl to pagerėja miokardo deguonies tiekimas ir metabolinių produktų išsiskyrimas.

Sumažindama širdies susitraukimų dažnį ir miokardo kontraktilumą, AK sumažina širdies poreikį deguoniui. Šie vaistai pagerina miokardo diastolinę funkciją, tai yra jos gebėjimą atsipalaiduoti.
AK išplėsti periferines arterijas, mažindamas kraujo spaudimą.

Kai kurie šios grupės preparatai (verapamilis, diltiazemas) turi antiaritminių savybių.
Šie vaistai sumažina trombocitų agregaciją („jungimą“), užkertant kelią kraujo krešulių susidarymui vainikinių kraujagyslių kraujagyslėse. Jie turi anti-aterogeninių savybių, gerina cholesterolio metabolizmą. AKs apsaugo ląsteles, slopindamas lipidų peroksidaciją ir lėtindamas pavojingų lizosomų fermentų patekimą į citoplazmą.

Klasifikavimas priklausomai nuo cheminės struktūros

AK, priklausomai nuo cheminės struktūros, yra suskirstyti į tris grupes. Kiekvienoje grupėje išskiriamos I ir II kartos, kurios skiriasi viena nuo kitos selektyvumo („tikslingumo“) ir poveikio trukmės.

AK klasifikacija:
Difenilalkilamino dariniai:

• 1-oji karta: verapamilis (izoptinas, finoptinas);
• Antroji karta: anipamilas, galopamilas, falipamilas.

• 1-oji karta: diltiazemas (kardetas, dilemas, tilzemas, tirpiklis);
• 2. karta: altiazem.

• 1-oji karta: nifedipinas (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• Antroji karta: amlodipinas (norvask), izradipinas (lomir), nikardipinas (kardinas), nimodipinas, nisoldipinas (sciscor), nitrendipinas (aplinkkelis), riodipinas, felodipinas (poldilas).

Difenilalkilamino (verapamilio) ir benzotiazepino (diltiazemo) dariniai veikia tiek širdį, tiek indus. Jie turi antiangininį, antiaritminį, hipotenzinį poveikį. Šios priemonės sumažina širdies susitraukimų dažnumą.

Dihidropiridino dariniai išsiplėtė kraujagysles, turi antihipertenzinį ir antianginį poveikį. Jie nėra naudojami gydyti aritmijas. Šie vaistai sukelia širdies susitraukimų dažnį. Jų poveikis krūtinės angina ir hipertenzinė liga yra ryškesnė nei pirmosiose dviejose grupėse.

Šiuo metu plačiai naudojami dihidropiridino II kartos dariniai, ypač amlodipinas. Jie ilgai veikia ir yra gerai toleruojami.

Naudojimo indikacijos

Stenokardija

Ilgalaikiam streso gydymui naudojamas stenokardija, verapamilis ir diltiazemas. Jie labiausiai skiriami jauniems pacientams, kartu su stenokardija su sinusų bradikardija, arterine hipertenzija, bronchų obstrukcija, hiperlipidemija, tulžies diskinezija, viduriavimo tendencija. Papildomos šių vaistų atrankos indikacijos yra apatinių galūnių aterosklerozės ir smegenų kraujagyslių nepakankamumo panaikinimas.

Daugeliu atvejų pasireiškia kombinuotas gydymas, derinant diltiazemą ir beta adrenoblokatorius. AK derinys su nitratais ne visada veiksmingas. Beta blokatorių ir verapamilio derinį galima naudoti labai atsargiai, kad būtų išvengta galimų sunkių bradikardijos, arterinės hipotenzijos, širdies laidumo sutrikimų ir miokardo kontrakcijos sumažėjimo.

Miokardo infarktas

Galima apsvarstyti diltiazemo vartojimą pacientams, turintiems mažą židinio miokardo infarktą („miokardo infarktas be Q bangos“), jei tai nėra kraujotakos nepakankamumas, o išmetimo frakcija viršija 40%.

Transmuralinis miokardo infarktas („su Q banga“) AKs nerodomas.

Hipertenzija

AK gali sukelti atvirkštinį kairiojo skilvelio hipertrofijos vystymąsi, apsaugoti inkstus, nesukelti medžiagų apykaitos sutrikimų. Todėl jie plačiai naudojami gydant hipertenziją. Ypač parodytos nifedipino II generacijos (amlodipinas).

Šie vaistai yra ypač skirti arterinės hipertenzijos su krūtinės angina, sutrikusi lipidų apykaita ir obstrukcinių bronchų ligų derinyje. Jie padeda pagerinti inkstų funkciją diabetinės nefropatijos ir lėtinio inkstų nepakankamumo atvejais.

Vaistas "Nimotop" yra ypač skirtas hipertenzijos ir smegenų kraujagyslių nepakankamumo deriniui. Dėl ritmo ir hipertenzijos pažeidimų ypač rekomenduojama vartoti verapamilio ir diltiazemo grupių vaistus.

Širdies ritmo sutrikimai

Gydant aritmijas, buvo naudojamos lėšos iš verapamilio ir diltiazemo grupių. Jie lėtina širdies laidumą ir sumažina sinuso mazgo automatizmą. Šie vaistai slopina recidyvavimo mechanizmą supraventrikuliniuose tachikardijose.

AKs vartojami supraventrikulinės tachikardijos atakų palengvinimui ir prevencijai. Jie taip pat padeda sumažinti širdies susitraukimų dažnį prieširdžių virpėjimo metu. Šie vaistai taip pat skiriami supraventrikulinių ekstrasistolių gydymui.

Skilvelių aritmijos atveju AK yra neveiksminga.

Šalutinis poveikis

AK sukelia kraujagyslių išplitimą. Dėl to gali pasireikšti galvos svaigimas, galvos skausmas, veido paraudimas, greitas širdies plakimas. Dėl mažo kraujagyslių tono atsiranda kojų, kulkšnių ir kojų edema. Tai ypač pasakytina apie narkotikus su nifedipinu.
AK pablogina miokardo gebėjimą sumažinti (neigiamas inotropinis poveikis), sulėtina širdies ritmą (neigiamą chronotropinį poveikį), sulėtina atrioventrikulinį laidumą (neigiamą dromotropinį poveikį). Šie šalutiniai poveikiai yra ryškesni verapamilio ir diltiazemo dariniuose.

Naudojant narkotikus nifedipino vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, retais atvejais vėmimas. Kai kuriems pacientams vartojant didelę dozę verapamilio, pasireiškia sunkus vidurių užkietėjimas.
Retai atsiranda odos šalutinis poveikis. Jie pasireiškia paraudimu, bėrimu ir niežėjimu, dermatitu, vaskulitu. Sunkiais atvejais tikėtina, kad atsiras Lyell sindromas.

Anuliavimo sindromas

Staigiai nutraukus AK suvartojimą, koronarinių ir periferinių arterijų lygūs raumenys tampa itin jautrūs kalcio jonams. Dėl to atsiranda šių laivų spazmas. Jis gali pasireikšti padidėjus krūtinės anginos priepuoliams, padidėjus kraujo spaudimui. Nutraukimo sindromas yra mažiau paplitęs verapamilio grupėje.

Kontraindikacijos

Dėl skirtingų farmakologinių vaistų poveikio skirtingų grupių kontraindikacijos skiriasi.

Verapamilio ir diltiazemo dariniai neturėtų būti skiriami ligos sinuso sindromui, atrioventrikuliniam blokui, kairiojo skilvelio sistolinei disfunkcijai, kardiogeniniam šokui. Jie yra kontraindikuotini esant sistoliniam kraujospūdžiui žemiau 90 mm Hg. Straipsnis, taip pat Wolff-Parkinson-White sindromas su anterogradiniu laidumu išilgai papildomo kelio.

Preparatai iš verapamilio ir diltiazemo grupių yra santykinai kontraindikuotini toksiškumo skaitmeniniu atveju, sunkių sinusų bradikardijos atveju (mažiau nei 50 kartų per minutę) ir linkę į sunkų vidurių užkietėjimą. Jie neturėtų būti vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, nitratais, prazozinu, chinidinu ir disopiramidu, nes šiuo atveju kyla staigus kraujospūdžio sumažėjimo pavojus.

Kalcio kanalų blokatoriai

Kitas gana didelis antihipertenzinių vaistų grupė yra kalcio kanalų blokatoriai (arba kalcio antagonistai). Kalcio kanalų blokatoriai blokuoja kalcio patekimą į ląstelę, sumažindami su fosfatu susijusią energiją į mechaninį darbą ir taip sumažindami raumenų skaidulų (širdies ar indų) gebėjimą atsirasti mechaniniu stresu.

Pirmiau minėtas rezultatas yra raumenų pluošto atsipalaidavimas, dėl kurio organų lygmenyje atsiranda daugybė reiškinių. Taigi, kalcio kanalų blokatorių poveikis koronarinių arterijų sienai lemia jų išplitimą (vazodilatatoriaus efektą), o poveikis periferinėms arterijoms sumažina sisteminį arterinį spaudimą (dėl periferinių kraujagyslių išplitimo).

Kalcio kanalų blokatorių chemija

Kalcio kanalų blokatoriai yra įvairūs cheminiai junginiai:

- fenilalkilamino dariniai (įskaitant verapamilą);

- dihidropiridino dariniai (tai apima nifedipiną);

- benzodiazepino dariniai (tai apima diltiazemą).

Visi šie vaistai buvo gauti 1960-aisiais ir išlaiko savo vertę iki šių dienų (jie vadinami pirmosios kartos narkotikais arba vaistų prototipais).

Kalcio kanalų blokatorių savybės

Eksperimentiniai ir klinikiniai duomenys rodo, kad jų poveikis periferiniams indams ir širdžiai skiriasi. Taigi, nifedipinas turi šiek tiek didesnį tropinį poveikį kraujagyslėms, verapamiliui - į širdį, o diltiazemas vienodai veikia kraujagysles ir širdį. Vienas iš prototipų paruošimo bruožų yra trumpas jų veikimo laikotarpis, kuris veda prie pakartotinio naudojimo per dieną. Dažnas kalcio kanalų blokatorių vartojimas lydi vazodilatacinio poveikio nestabilumą, nepageidaujamus su doze susijusius šalutinius poveikius. Didelė vaistų koncentracija kraujyje yra blogai toleruojama, o pacientai dažnai nustoja juos vartoti (ypač dėl dihidropiridinų grupės vaistų).

Nauji vaistai kalcio kanalų blokatoriams

Šios aplinkybės, viena vertus, leido ieškoti ilgalaikio veikimo narkotikų vystymo galimybių, kita vertus, ieškoti iš esmės naujų vaistų. Todėl pasirodė II ir III kartos kalcio antagonistai. Nauji vaistai yra:

- vaistai, kurių veiklioji medžiaga lėtai išsiskiria - retardas arba lėtai želėzės - SR (tablečių arba kapsulių pavidalu);

- dviejų fazių išsiskyrimo formos (retas retardas);

- 24 val. Vaistų terapinės sistemos (GITS - skrandžio ir žarnyno tirpios sistemos).

Kalcio kanalų blokatoriai II karta

Pateikiami II kartos kalcio kanalų blokatoriai:

1. IIa pogrupis: pailgintos nifidepino SR / GITS formos, felodipino ER, diltiazemo SR, verapamilo SR, mažiau žinomos nikardipino ER, nisoldipino ER. Šie vaistai gali laikyti kraujo spaudimą 12-24 valandų. Tačiau pagrindinis šiuolaikinio antihipertenzinio vaisto reikalavimas yra gebėjimas kontroliuoti kraujospūdžio lygį 24–30 valandų su viena vaisto doze.

2. II b pogrupis apima trumpo veikimo kalcio antagonistus: galopamilį, nimodipiną, riodipiną, nitrendipiną, cinnariziną, flunariziną. Tai vaistai, kurie selektyviai (selektyviai) veikia tam tikras kraujagyslių arterijas. Šios grupės vaistai pagerina vainikinių ir smegenų kraujotaką, kuris yra ypač svarbus vyresnio amžiaus pacientams. Taigi pagrindinis nimodipino, flunarizino ir cinnarizino poveikis skirtas smegenų kraujotakos gerinimui. Tačiau, jei hipertenzija nesusijusi su sunkiu smegenų kraujo tekėjimu, jų naudojimas yra netinkamas.

III kartos kalcio kanalų blokatoriai

Trečioji vaistų karta apima amlodipiną (Norvask) ir lacidipiną. Pagrindiniai šių vaistų skirtumai yra ne tik skirtinga cheminė struktūra, bet ir specialios farmakologinės savybės, ypač farmakokinetika. Monoterapijos režimu šios grupės vaistai yra veiksmingi beveik visiems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, ir didėjant paciento amžiui, jų veiksmingumas didėja. Jie gali būti naudojami epizodiškai padidėjusiam kraujospūdžiui koreguoti, taip pat hipertenzinėms krizėms ir sunkioms arterinės hipertenzijos formoms. Kalcio kanalų blokatoriai atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, gerina inkstų kraujo tekėjimą ir skatina perteklių druskų ir vandens išskyrimą iš organizmo; kai kurie iš jų taip pat sumažina širdies susitraukimų stiprumą, kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnį, vazomotorinio centro jaudrumą ir taip pat pagerina kraujo reologines savybes.

Pasirenkant antihipertenzinį gydymą pacientams, sergantiems lėtine bronchopulmonine patologija, pirmenybė teikiama ilgalaikiams dihidropiridino ir fenilalkilamino serijų kalcio antagonistams. Kalcio antagonistų pranašumas šiuo atveju yra tas, kad jie mažina kalcio jonų sukeltą hipoksinę kraujagyslių spazmą, histamino, serotonino, bradikinino sintezę audiniuose ir bronchų gleivinės edemoje. Be to, kalcio antagonistai, viena vertus, mažina plaučių arterijos spaudimą, kita vertus, sumažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą periferinį vazodilataciją ir sumažina dešiniojo skilvelio apkrovą. Taip pat svarbu, kad esant vidutiniam natriuretiniam poveikiui, kalcio antagonistai nesumažina skreplių klampumo.

Kalcio kanalų blokatorių šalutinis poveikis:

Kai kurių kalcio kanalų blokatorių, ypač verapamilio, galopamilio, diltiazemo, vartojimą gali riboti jų poveikis širdžiai. Galimi miokardo susijaudinimo ir laidumo pažeidimai, staigaus pulso dažnio sumažėjimo grėsmė ir blokadų raida, miokardo susitraukimų stiprumo sumažėjimas su širdies nepakankamumo požymių atsiradimu. Todėl būtina pasirinkti specifinį kalcio kanalų blokatorių klasės vaistą, atsižvelgiant į esamas susijusias širdies ir kraujagyslių sistemos ligas. Galimus kalcio kanalų blokatorių šalutinius poveikius galima sujungti į kelias grupes:

1) susijęs su per dideliu poveikiu (perdozavimu) ir būdinga visoms narkotikų grupėms: staigus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, odos paraudimas, apatinės kojos patinimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, šlapimo kiekio padidėjimas kasdien;

2) susijęs su poveikiu širdžiai (būdingas verapamiliui ir mažesniu mastu diltiazemui): širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, miokardo impulsų blokavimas, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas;

3) susiję su poveikiu centrinei nervų sistemai (verapamilis): letargija, reakcijų slopinimas, padidėjęs nuovargis, nervingumas (diltiazemas);

4) susijęs su poveikiu virškinimo sistemai (verapamilis, retai - diltiazemas): vidurių užkietėjimas, skrandžio rūgštingumo sumažėjimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje, pykinimas, vėmimas;

5) susijusios su alerginėmis reakcijomis: odos bėrimas, retais atvejais - angioedema.

Kodėl mums reikia kalcio kanalų blokatorių

Vaistai, mažinantys kalcio jonų kiekį ląstelių viduje, vadinami kalcio blokatoriais (lėtais kalcio kanalais). Užregistruotos trys šių vaistų kartos. Naudojama išeminės ligos, aukšto kraujospūdžio ir tachikardijos, hipertrofinės kardiomiopatijos gydymui.

Skaitykite šiame straipsnyje.

Kalcio kanalų blokatorių apžvalga

Šios grupės vaistai turi skirtingą struktūrą, chemines ir fizines savybes, gydomuosius ir šalutinius poveikius, tačiau juos vienija vienas veikimo mechanizmas. Jis susideda iš kalcio jonų pernešimo per membraną.

Tarp jų išsiskiria vyrams, turintiems vyraujančią įtaką širdžiai, indams, selektyviam (selektyviam) ir neselektyviam poveikiui. Dažnai vienas vaistas yra blokatorius kartu su diuretiku.

Kalcio kanalų blokatoriai (CCB) gydomi kardiologijoje apie 50 metų, tai yra dėl šių privalumų:

• klinikinis veiksmingumas miokardo išemijoje;
• krūtinės anginos, širdies priepuolio, hipertenzijos, aritmijų gydymas ir profilaktika;
• sumažinti širdies ligų komplikacijų ir mirtingumo riziką;
• geras net ilgų kursų toleravimas ir saugumas;
• priklausomybės stoka;
• jokio neigiamo poveikio medžiagų apykaitos procesams, šlapimo rūgšties kaupimuisi;
• gali būti naudojami pacientams, sergantiems astma, diabetu, inkstų liga;
• nesumažina psichinės ar fizinės veiklos, stiprumo;
• turi antidepresantų poveikį.

Rekomenduojame perskaityti straipsnį apie vaistus hipertenzijos gydymui. Iš to sužinosite apie aukšto slėgio pavojus, vaistų klasifikaciją hipertenzijai, kombinuoto gydymo naudojimą.

Ir čia daugiau apie prieširdžių virpėjimą.

Vaistų veikimo mechanizmas

Pagrindinis BPC farmakologinis poveikis yra kalcio jonų perkėlimo iš ekstraląstelinės erdvės į širdies ir kraujagyslių sienelių raumenų sluoksnį slopinimas per lėtus L tipo kanalus. Kalcio trūkumo atveju šios ląstelės praranda gebėjimą aktyviai susitarti, todėl vainikinės ir periferinės arterijos atsipalaiduoja.

Be to, narkotikų vartojimas pasireiškia taip:

• sumažėja miokardo deguonies poreikis;
• pagerintas fizinių pratimų toleravimas;
• mažas arterinių kraujagyslių atsparumas sumažina širdies apkrovą;
• kraujotaka išeminėse zonose yra aktyvuota, sugadintas miokardas atkuriamas;
• slopinamas kalcio judėjimas laidžios sistemos mazguose ir pluoštuose, kuris lėtina susitraukimų ritmą ir patologinių žadinimo židinių aktyvumą;
• trombocitų sukibimas ir tromboksano gamyba sulėtėja, didėja kraujo tekėjimas;
• palaipsniui mažėja kairiojo skilvelio hipertrofija;
• riebalų peroksidacija žymiai sumažėja, todėl atsiranda laisvųjų radikalų, kurie naikina kraujagyslių ir širdies ląsteles.

Vaistai pradiniuose etapuose užkerta kelią plokštelių, blokuojančių arterijas, susidarymui, neleidžia koronariniams kraujagyslėms susiaurinti ir sustabdyti kraujagyslių sienos raumenų plitimą.

Antiangininių ar selektyvių blokatorių naudojimas

Pagrindinės BPC vartojimo indikacijos yra tokios ligos:

• pirminė ir simptominė hipertenzija, įskaitant krizės metu (lašai arba nifedipino tabletė sumažina kraujospūdį per 10 minučių);
• pailsėti krūtinės angina ir įtampa (bradikardijai ir blokadai, hipertenziją vartoja nifedipinas, o verapamilis arba diltiazemas yra naudojami aritmijos mažinimui);
• tachikardija, mirgėjimas, prieširdžių plazdėjimas, ekstrasistoliai gydomi Verapamiliu;
• ūminiai smegenų kraujotakos sutrikimai (Nimotop);
• lėtinė smegenų išemija, encefalopatija, judesių ligos, migrenos tipo galvos skausmas (cinnarizinas);
• miokardo hipertrofija (Amlodipinas, Nifedipinas, Procorumas);
• Raynaud liga (Corinfar, Lacipil).

Ne mažiau veiksmingas buvo kalcio antagonistų vartojimas bronchų spazmui, stostyti, alergijoms (cinnarizinui), kompleksiniam senatvinės demencijos, Alzheimerio ligos ir lėtinio alkoholizmo gydymui.

Pažvelkite į vaizdo įrašą apie vaistų nuo hipertenzijos pasirinkimą:

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatorių skyrimo apribojimai yra bendri. Tai apima:

• sinusinio depresijos sindromas
• nestabili krūtinės angina, širdies priepuolis (komplikacijų rizika), t
• mažas kraujospūdis
• kardiogeninis šokas,
• ūminiai širdies nepakankamumo pasireiškimai,
• sunki inkstų ar kepenų patologija, t
• nėštumas, žindymas, vaiko amžius.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, širdies priepuoliu, trumpalaikiai vaistai, tokie kaip Nifedipinas, yra ypač pavojingi. Sunkus kraujotakos nepakankamumas nėra gydomas Verapamil ar Diltiazemu.

Lėto kalcio kanalų blokatorių tipai

Kadangi BPC grupė jungia skirtingus vaistus, pasiūlyta keletas klasifikacijų variantų. Yra trys vaistų kartos:

• pirmasis yra Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• antrasis yra Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• trečiasis yra Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Pagal poveikį pagrindiniams klinikiniams simptomams išskiriami šie pogrupiai:

• išplėsti periferiniai arterioliai - nifedipinas, Felodipinas;
• koronarinio kraujo srauto gerinimas - amlodipinas, Felodipinas;
• mažina miokardo kontraktilumą - verapamilį;
• slopina laidumą ir automatizmą - Verapamilis.

Priklausomai nuo BPK cheminės struktūros, jie skirstomi:

• Nifedipino grupė - Corinfar, Norvask, Lacipil, Amateur, Nimotop, Foridon. Daugiausia išplėsti periferines arterijas.
• Verapamilio grupė - Izoptinas, Veranormas, Procorumas. Jie veikia miokardą, slopina širdies impulsų atsiradimą atrijose, neturi įtakos indams.
• Grupė diltiazem - Kardil, Klentiazem. Taip pat veikia širdį ir kraujagysles.
• Cinnarizino grupė - Stugeron, Nomigrain. Išplėsti daugiausia smegenų laivus.

Pasirengimas 3 kartoms

Pirmajai kalcio blokatorių kartai būdingas mažas biologinis prieinamumas, nepakankamas veikimo selektyvumas ir greitas pašalinimas iš organizmo. Tam reikia dažnai suvartoti ir gana didelės dozės. Antroji karta neturi šių trūkumų, nes vaistai yra ilgai kraujyje, jų virškinamumas yra daug didesnis.

Trečiosios kartos BKK atstovauja Lerkamen. Jis gerai prasiskverbia į ląstelių membraną, kaupiasi jame lėtai išplauna. Todėl, nepaisant trumpo kraujo apytakos, jo poveikis yra ilgalaikis. Naudokite vaistą 1 kartą per dieną, o tai leidžia išlaikyti nuolatinį poveikį ir yra patogus pacientui.

Tuo pačiu metu vaistas turi ir kitų teigiamų poveikių hemodinamikai:

• pagerina smegenų kraujotaką,
• apsaugo smegenų ląsteles nuo sunaikinimo,
• veikia kaip antioksidantas
• išsiplečia inkstų arterijos slopina jų kietėjimą,
• turi stiprų hipotenzinį poveikį,
• susijęs su širdies-nefro ir smegenų apsauginiais preparatais.

• galvos skausmas
• patinimas,
• slėgio kritimas
• veido paraudimas
• karščio blyksniai,
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
• širdies impulso slopinimas.

Verapamilis slopina laidumą ir automatizmą, gali sukelti blokadą ir asystolę. Mažiau dažni yra: vidurių užkietėjimas, nevirškinimas, bėrimas, kosulys, dusulys ir mieguistumas.

Rekomenduojame skaityti straipsnį apie miokardo infarkto prevenciją. Iš to sužinosite apie pirminės prevencijos priemones, ligų, sukeliančių širdies priepuolį, gydymą, ir antrinės prevencijos metodus.

Ir čia daugiau apie kaklo laivų aterosklerozės gydymą.

Lėtai kalcio kanalų blokatoriai veiksmingai sumažina kraujospūdį, ilgą gydymo kursą užkirsti kelią miokardo hipertrofijai, apsaugo kraujagyslių vidinį pamušalą nuo aterosklerozinio proceso, pašalina natrio ir vandenį dėl inkstų arterijų išplėtimo. Jie sumažina mirtingumą ir komplikacijų dažnį širdies ligose, padidina toleranciją ir neturi ryškių šalutinių poveikių.

Šiuolaikiniai, naujausi ir geriausi vaistai hipertenzijai gydyti leidžia kontroliuoti savo būklę mažiausiai pasekmių. Kokius vaistus pasirenka gydytojai?

Galima pasirinkti vaistus galvos kraujagyslėms tik kartu su gydančiu gydytoju, nes jie gali skirtis veikimo spektru, taip pat šalutinis poveikis ir kontraindikacijos. Kokie yra geriausi vaistai kraujagyslių plitimui ir venų gydymui?

Kalcio kanalo antagonisto vaistas Norvask, kurio naudojimas netgi sumažina nitroglicerino poreikį, taip pat padės spaudimui. Tarp indikacijų yra krūtinės angina. Vaistą negalima nuplauti granatų sultimis.

Ekstrasistoliams, prieširdžių virpėjimui ir tachikardijai vartojami nauji ir modernūs vaistai, taip pat senoji karta. Faktinis antiaritminių vaistų klasifikavimas leidžia greitai pasirinkti iš grupių, remiantis indikacijomis ir kontraindikacijomis

Vartojant hipertenziją ir krūtinės anginą, skiriamas Azomex, kurio vartojimą pacientai toleruoja gana teigiamai. Tabletės turi keletą šalutinių poveikių. Nėra išsamių analogų, bet narkotikų, kurių sudėtyje yra pagrindinė medžiaga.

Gydant hipertenziją, kai kurie vaistai apima medžiagą eprosartaną, kurio naudojimas padeda normalizuoti kraujospūdį. Poveikis laikomas pagrindu tokiam narkotikui kaip Tevet. Yra analogų su panašiu veiksmu.

Priskirti aritmijos blokatorius, kad būtų galima palengvinti išpuolį, taip pat nuolat. Beta blokatoriai kiekvienu atveju pasirenkami individualiai, savarankiškas vaistas gali būti pavojingas.

Verapamilio vartojimas be recepto nerekomenduojamas. Jis tiekiamas tabletėmis ir injekciniais buteliukais. Kokios yra kontraindikacijos? Kaip kreiptis su aukštu ir žemu slėgiu, aritmija?

Kai atliekama krūtinės angina, atliekamas antianginis gydymas. Įvertinkite jo efektyvumo kriterijus EKG, apkrovos bandymuose, Holterio stebėjime. Pradiniame etape skiriama pirmosios eilutės terapija.

Kalcio antagonistai: vaistų sąrašas, veiksmai, indikacijos

„Silent“ sveikatos problema, kaip vadinama arterine hipertenzija, reikalauja privalomos medicininės intervencijos. Geriausias pasaulio protas nuolat ieško naujų ir naujų vaistų, reguliuojančių kraujospūdį, gerina kraujotaką ir užkerta kelią tokioms pavojingoms hipertenzijos pasekmėms kaip širdies priepuolis ar insultas. Šiai užduočiai priskiriamos įvairios vaistų grupės.

Kalcio antagonistai (AK) yra viena iš šių grupių ir, turintys daugybę teigiamų savybių, yra laikomi vienu iš geriausių antihipertenzinių vaistų apskritai. Jie yra palyginti švelni, nepalankūs šalutiniams reiškiniams, kurie, jei yra vieta, atrodo gana silpni.

Kada kalcio patenka per daug?

Specialistai vadina šios grupės vaistus (kalcio antagonistus), kaip ir kiti žmonės: „lėto“ kalcio kanalų (BPC) blokatoriai, kalcio jonų vartojimo blokatoriai, kalcio jonų antagonistai. Tačiau ką su juo turi kalcis, kodėl jis neturėtų būti įleidžiamas į ląstelę, jei jis sutinka su raumenimis, įskaitant širdį, kur yra šie kanalai, kodėl jiems tiek daug dėmesio ir apskritai - kas yra šių vaistų veikimo mechanizmo esmė?

Fiziologinis aktyvumas būdingas tik jonizuotam kalcio kiekiui (Ca ++), ty nesusijusiam su proteinais. Raumenų ląstelės, kurios naudojasi jų veikimui (susitraukimui), labai reikalingos Ca jonams, todėl kuo daugiau šio elemento yra ląstelėse ir audiniuose, tuo didesnė jų susitraukimo jėga. Bet ar tai visada naudinga? Pernelyg didelis kalcio jonų kaupimasis sukelia pernelyg didelę raumenų skaidulų įtampą ir perkrovą, todėl jis turi būti pastovaus dydžio ląstelėje, kitaip bus sutrikdyti procesai, priklausantys nuo šio elemento, praras savo periodiškumą ir ritmą.

kalcio jonų perkrovos kardiomiocitai

Kiekviena ląstelė pati palaiko kalcio (natrio, kalio) koncentraciją norimu lygiu per kanalus, esančius fosfolipidinėje membranoje, kuri atskiria citoplazmą nuo ekstraląstelinės erdvės. Kiekvieno kanalo užduotis yra kontroliuoti judėjimą vienoje kryptyje (ląstelės viduje arba iš jo) ir tam tikrų jonų (šiuo atveju kalcio) pasiskirstymą pačioje ląstelėje arba už jos ribų. Kaip ir kalcio, reikia pažymėti, kad jis labai didelis noras į ląstelę patekti iš ląstelinės erdvės bet kokiomis priemonėmis. Todėl kai kurie QC turi būti užblokuoti, kad jie neleistų perteklių kalcio jonų, bandančių patekti į ląstelę, ir taip apsaugoti raumenų pluoštus nuo pernelyg įtemptos (AK veikimo mechanizmas).

Normaliam kalcio kanalų veikimui, be Ca ++, būtini katecholaminai (adrenalinas ir norepinefrinas), kurie suaktyvina CC, todėl kartu vartojami kalcio jonų antagonistai ir β-blokatoriai (išskyrus vaistus, priklausančius nifedipino grupei), kadangi yra pernelyg didelis kanalo funkcijos slopinimas. Kraujo kraujagyslėms šis poveikis nėra labai didelis, tačiau dvigubo poveikio turintis miokardas gali reaguoti į atrioventrikulinį bloką.

Yra keli kalcio kanalų tipai, tačiau kalcio jonų antagonistų veikimo mechanizmas yra skirtas tik lėtiems QC (L tipo), kuriuose yra įvairių lygiųjų raumenų audinių:

• Sinoatrialiniai takai;
• Atrioventrikuliniai keliai;
• Purkinje pluoštai;
• Širdies raumenų miofibrilai;
• Sklandūs kraujagyslių raumenys;
• Skeleto raumenys.

Žinoma, ten vyksta sudėtingi biocheminiai procesai, kurių aprašymas nėra mūsų užduotis. Turime tik pažymėti, kad:

Širdies raumenų automatizmą palaiko kalcis, kuris, būdamas širdies raumenų skaidulų ląstelėse, sukelia jo mažinimo mechanizmą, todėl kalcio jonų lygio pasikeitimas neišvengiamai sukels širdies veikimo sutrikimą.

Kalcio antagonistų gebėjimai

Kalcio kanalų antagonistams būdingi įvairūs cheminiai junginiai, kurie, be kraujo spaudimo mažinimo, turi daug kitų galimybių:

1. Jie gali reguliuoti širdies susitraukimų ritmą, todėl jie dažnai naudojami kaip antiaritminiai vaistai.
2. Pažymėtina, kad šio vaisto grupės vaistai teigiamai veikia galvos smegenų kraujotaką galvutės induose ir yra naudojami šiam tikslui gydyti pacientus po insulto.
3. Užblokuodamas jonizuoto kalcio kelią į ląsteles, šie vaistai mažina miokardo mechaninį stresą ir sumažina jo kontraktilumą. Dėl antispastinio poveikio vainikinių arterijų sienoms, pastarasis plečiasi, o tai prisideda prie kraujotakos padidėjimo širdyje. Poveikis periferiniams arteriniams kraujagyslėms sumažėja iki viršutinio (sistolinio) kraujospūdžio sumažėjimo ir, žinoma, periferinio atsparumo. Taigi dėl šių vaistų poveikio sumažėja širdies raumenų poreikis deguoniui, o miokardo tiekimas maistinėmis medžiagomis ir, svarbiausia, deguonimi, didėja.
4. Kalcio antagonistai dėl Ca ​​++ metabolizmo slopinimo ląstelėse slopina trombocitų agregaciją, ty neleidžia susidaryti kraujo krešuliams.
5. Šioje grupėje esantys vaistai turi anti-aterogeninių savybių, mažina plaučių arterijos spaudimą ir sukelia bronchų išplitimą, o tai leidžia juos naudoti ne tik kaip antihipertenzinius vaistus.

Schema: AK 1-2 kartos veikimo mechanizmas ir galimybės

Protėviai ir pasekėjai

Vaistai, skirti hipertenzijai ir širdies ligoms gydyti, priklausantys selektyvaus kalcio jonų antagonistų klasei, klasifikuojami skirstomi į tris grupes:

• Pirmąją grupę sudaro fenilalkilamino dariniai, kurių protėviai yra verapamilas. Be verapamilio, vaistų sąraše yra ir antrosios kartos vaistai: anipamilas, tiapamilas, falipaminas, kurio taikymo vieta yra širdies raumenys, kraujagyslių takai ir sienos. Jie nėra derinami su β-blokatoriais, nes miokardas turės dvigubą efektą, kuris yra susilpnėjęs (sulėtėjęs) atrioventrikulinis laidumas, o pacientams, kurių arsenale yra daug antihipertenzinių vaistų, kurių sudėtyje yra įvairių farmacinių klasių,
  turėtumėte žinoti šias narkotikų savybes ir bandydami bet kokiu būdu sumažinti spaudimą, turėkite omenyje tai.
• Dihidropiridino darinių grupė (antroji) yra kilusi iš nifedipino, kurio pagrindiniai gebėjimai priklauso nuo vazodilatacinio (vazodilatatoriaus) poveikio. Antrosios grupės vaistų sąraše yra antrosios kartos vaistai (nikardipinas, nitrendipinas), kurie skiriasi selektyviu smegenų kraujagyslių nimodipino, nisoldipino, pirmenybę teikiančiu vainikinių arterijų, poveikiui, taip pat galingi ilgai veikiantys vaistai, kurie neturi beveik jokių šalutinių poveikių, susijusių su 3-osios kartos AK: amlodipinu felodipinas, izradipinas. Kadangi dihidropiridino atstovai veikia tik lygiuosius kraujagyslių raumenis, tačiau jie yra abejingi miokardo darbui, jie yra suderinami su β-blokatoriais, o kai kuriais atvejais netgi rekomenduojami (nifedipinas).
• Trečiąją lėto kalcio kanalų blokatorių grupę atstovauja diltiazemas (benzotiazepino dariniai), kuri yra tarpinėje padėtyje tarp verapamilio ir nifedipino, o kitose klasėse - pirmosios grupės vaistai.

Lentelė: Rusijos Federacijoje registruotų kalcio antagonistų sąrašas

Įdomu tai, kad yra dar viena kalcio jonų antagonistų grupė, kuri jų klasifikavimo metu nerodoma ir į ją neįskaičiuojama. Tai yra neselektyvūs AK, įskaitant piperazino darinius (cinnarizinas, belredilas, flunarizinas ir kt.). Cinnarizine laikoma populiariausia ir gerai žinoma Rusijos Federacijoje. Jis jau seniai parduodamas vaistinėse ir dažnai naudojamas kaip vazodilatatorius galvos skausmui, galvos svaigimui, spengimas ausyse ir prastas judesių koordinavimas, kurį sukelia galvos kraujagyslių spazmai, trukdanti smegenų kraujotakai. Vaistas praktiškai nekeičia kraujospūdžio, pacientams tai patinka, dažnai pastebimas geras bendras būklės pagerėjimas, todėl jie ilgai praleidžia galvos smegenų, viršutinės ir apatinės galūnės aterosklerozę, taip pat po išeminio insulto.

Fenilalkilamino dariniai

Pirmoji kalcio kanalų blokatorių grupė - fenilalkilamino dariniai arba verapamilio grupė - sudaro mažą vaistų sąrašą, kur pats pats verapamilas (izoptinas, finoptinas) yra labiausiai žinomas ir dažniausiai naudojamas vaistas.

Verapamilis

Vaistas gali paveikti ne tik kraujagysles, bet ir širdies raumenis, kartu sumažindamas miokardo susitraukimų dažnį. Verapamilis mažomis dozėmis mažina kraujospūdį, todėl jis naudojamas slopinti laidumą palei atrioventrikulinius kelius ir automatizavimo depresiją sinuso mazge, ty iš esmės šis vaisto veikimo mechanizmas naudojamas pažeidžiant širdies ritmą (supraventrikulinę aritmiją). Injekciniuose tirpaluose (į veną) vaistas pradeda veikti po 5 minučių, todėl jį dažnai naudoja greitosios medicinos pagalbos gydytojai.

Isoptin ir Finoptin tablečių poveikis prasideda po dviejų valandų, todėl pacientams, sergantiems krūtinės angina, skiriami naminiam vartojimui, kartu su anginos ir supraventrikulinės ritmo sutrikimais, tačiau Prinzmetal stenokardijos atveju verapamilis laikomas pasirinktu vaistu. Tokie vaistai nėra skirti pacientams patiems, tai yra gydytojo, kuris žino, kad vyresnio amžiaus žmonės turėtų mažinti verapamilio dozę, atveju, nes jų metabolinis greitis kepenyse sumažėja. Be to, vaistas gali būti naudojamas kraujospūdžiui koreguoti nėščioms moterims arba netgi antiaritminiam vaisto tachikardijai.

Antrosios kartos vaistai

Klinikinėje praktikoje taip pat buvo taikomi kiti verapamilio grupės vaistai, susiję su antrosios kartos vaistais:

1. Anipamilis turi galingesnį (lyginant su verapamilio) veiksmu, kuris trunka apie 1,5 dienos. Vaistas daugiausia veikia širdies raumenų ir kraujagyslių sieneles, tačiau atrioventrikulinis laidumas neturi įtakos.
2. „Falipamil“ selektyviai veikia sinuso mazgus, praktiškai nekeičia kraujospūdžio, todėl jis daugiausia naudojamas gydant supraventrikulinę tachikardiją, poilsio anginą ir įtampos krūtinės anginą.
3. Tiapamilis yra 10 kartų mažiau galingas nei verapamilis, audinių selektyvumas taip pat nėra būdingas, tačiau jis gali žymiai blokuoti natrio jonų kanalus, todėl jis yra gerai rekomenduojamas skilvelių aritmijų gydymui.

Dihidroperidino dariniai

Dihidropiridino darinių preparatų sąraše yra:

Nifedipinas (Corinfar, Adalat)

Jis priklauso aktyviam sisteminiam vazodilatatoriui, kuris beveik neturi antiaritminių gebėjimų, būdingų verapamilio grupės vaistams.

Nifedipinas mažina kraujospūdį, šiek tiek pagreitina širdies plakimą (refleksą), turi antiaggregacinių savybių, dėl kurių jis užkerta kelią bereikalingai trombozei. Dėl antispastinių gebėjimų, vaistas dažnai vartojamas spazmams, kurie atsiranda poilsio vasospastinės krūtinės anginos metu, taip pat profilaktiniais tikslais (siekiant užkirsti kelią ataka), kai pacientas turi krūtinės anginą.

Klinikinėje praktikoje plačiai vartojamos tiesioginės nifedipino formos (adalat-retard, procardia XL, nifard), kurios pradeda veikti maždaug per pusvalandį ir išlieka veiksmingos iki 6 valandų, tačiau, jei jos kramtomos, vaistas padės 5-10 minučių, tačiau antiangininis jo poveikis vis dar nebus toks ryškus kaip nitroglicerino poveikis. Nifedipino tabletės su vadinamuoju dviejų fazių atpalaidavimu pradeda veikti po 10-15 minučių, o trukmė gali būti apie dieną. Nifedipino tabletės kartais naudojamos greitai sumažinti kraujo spaudimą (10 mg po liežuviu - poveikis pasireiškia nuo 20 minučių iki valandos).

Dabar Europos klinikose nifedipinas, kurio veikimas yra ilgalaikis, tampa vis populiaresnis dėl to, kad jis turi mažiau šalutinių poveikių ir gali būti vartojamas kartą per dieną. Vis dėlto unikali nifedipino sistema nuolatiniam išskyrimui, kuris užtikrina normalų vaisto koncentraciją kraujo plazmoje iki 30 valandų, yra pripažinta geriausia, nes ji sėkmingai naudojama ne tik kaip antihipertenzinis vaistas hipertenzijai gydyti, bet ir dalyvauja palaikant paroksizminę poilsio ir įtampos krūtinės anginą. Pažymėtina, kad tokiais atvejais nepageidaujamų pasireiškimų skaičius sumažėja perpus, jei palyginame nifedipiną, skirtą nepertraukiamam atpalaidavimui, su kitomis šio vaisto formomis.

Nikardipinas (perdipinas)

Vasodiliatoriaus poveikis laikomas paplitusiu, vaistas daugiausia įtraukiamas į gydymo priemones kovojant su krūtinės angina ir arterine hipertenzija. Be to, nikardipinas yra tinkamas kaip greitai veikiantis agentas hipertenzinei krizei palengvinti.

Nisoldipinas (Baymikard)

Veikimo mechanizmas panašus į nikardipiną.

Nitrendipinas (aplinkkelis)

Jis yra struktūriškai labai panašus į nifedipiną, turi vazodilatacinį poveikį, neturi įtakos atrioventrikuliniams ir sinusiniams mazgams ir gali būti derinamas su beta blokatoriais. Kartu vartojant digoksiną, aplinkkelis gali padidinti pastarosios koncentraciją per pusę, o to nereikėtų pamiršti, jei šių dviejų vaistų derinys yra būtinas.

Amlodipinas (Norvasc)

Kai kurie iš šių šaltinių priklauso trečiajai vaistų kartai, o kiti sako, kad kartu su felodipinu, izradipinu, diltazema, nimodipinu jis priklauso antrosios kartos kalcio antagonistams. Tačiau tai nėra labai svarbu, nes lemiamas veiksnys yra tai, kad išvardyti vaistai veikia švelniai, selektyviai ir ilgą laiką.

Amlodipinas pasižymi dideliu audinių selektyvumu, nepaisydamas miokardo, atrioventrikulinio laidumo ir sinuso mazgo ir trunka iki pusantros dienos. Toje pačioje eilėje su amlodipinu dažnai galima rasti lacidipino ir lerkanidipino, kurie taip pat naudojami arterinei hipertenzijai gydyti ir vadinami kalcio jonų suvartojimo blokatoriais 3 kartoms.

Felodipinas (Plendilis)

Ji pasižymi dideliu selektyvumu kraujagyslėms, kuri yra 7 kartus didesnė nei nifedipino. Vaistas yra gerai derinamas su beta adrenoblokatoriais ir skiriamas gydyti koronarinę širdies ligą, kraujagyslių nepakankamumą, gydytojo paskirtą dozę. Felodipinas gali padidinti digoksino koncentraciją iki 50%.

Isradipine (lomir)

Antiangininio poveikio trukmė yra iki 9 valandų, o vartojant per burną, šalutinis poveikis gali pasireikšti veido hiperemija ir pėdų edema. Kai kraujotakos nepakankamumas sukelia stagnaciją, patartina vartoti į veną (labai lėtai!). Gydytojo apskaičiuotoje dozėje (0,1 mg / kg kūno svorio 1 minutę - 1 dozė, po to 0,3 mg / kg - 2 dozė). Akivaizdu, kad pats pacientas negali atlikti tokių skaičiavimų ar švirkšti vaisto, todėl šio vaisto injekciniai tirpalai naudojami tik ligoninėje.

Nimodipinas (nimotop)

Vaistas greitai absorbuojamas, hipotenzinis poveikis pasireiškia maždaug per valandą. Buvo pastebėtas geras vaisto intraveninio vartojimo poveikis pradiniame ūminio smegenų kraujotakos sutrikimo etape ir subarachnoidinio kraujavimo atveju. Nimodipino vartojimas smegenų katastrofoms gydyti yra susijęs su aukštu vaisto tropizmu į smegenų indus.

Nauji vaistai iš kalcio antagonistų klasės

Diltiazemas

Nauji kalcio jonų blokatorių tipai, kurie taip pat gali būti vadinami trečiosios kartos vaistais, apima diltiazemą. Jis, kaip minėta anksčiau, užima poziciją: "verapamilis - diltiazemas - nifedipinas". Jis yra panašus į verapamilį, nes jis taip pat „nėra abejingas“ sinuso mazgui ir atrioventrikuliniam laidumui, slopindamas, nors ir mažesniu mastu, savo funkciją. Kaip ir nifedipinas, diltiazemas mažina kraujospūdį, tačiau jis veikia atsargiau.

Diltiazemas skiriamas išeminei širdies ligai, Prinzmetal stenokardijai ir skirtingoms hipertenzijos rūšims, ir mažinant tik aukštą slėgį (viršutinę ir apatinę). Įprasto kraujospūdžio atveju vaistas išlieka abejingas laivams, todėl jūs negalite bijoti pernelyg didelio slėgio kritimo ir hipotenzijos vystymosi. Šio vaisto derinys su tiazidiniais diuretikais padidina hipotenzinį diltiazemo gebėjimą. Tačiau, nepaisant daugybės naujos priemonės privalumų, reikėtų atkreipti dėmesį į keletą kontraindikacijų, susijusių su jo naudojimu.

Bepredil

Vaistas beprimed turi unikalų gebėjimą blokuoti lėtus kalcio ir natrio kanalus, kurie dėl to gali paveikti tiek kraujagyslių sieną, tiek širdies laidumo sistemą. Kaip ir verapamilis ir diltiazemas, jis veikia AV mazgą, tačiau hipokalemijos atveju jis gali sukelti skilvelių aritmijų atsiradimą, todėl, skiriant bereditą, į šias savybes atsižvelgiama, o magnio ir kalio jonų kiekis nuolat stebimas. Reikia pažymėti, kad šis vaistas paprastai reikalauja ypatingos priežiūros, jis nėra derinamas su tiazidiniais diuretikais, chinidinu, sotaloliu, kai kuriais antidepresantais, todėl paciento iniciatyva pacientui susiduria su įvairiomis pasekmėmis ir bus visiškai netinkama.

Foridonas

Norėčiau pridėti prie vaistų sąrašo originalų antianginalinį vaistą, pagamintą Rusijos Federacijoje, vadinamą foridonu, kuris atitinkamomis dozėmis gali pakeisti nifedipiną ir diltiazemą.

Įranga, kurios reikia nepamiršti

Kalcio antagonistai neturi tiek daug kontraindikacijų, tačiau jie yra ir jie turi būti apsvarstyti:

• Paprastai nifedipinas neskiriamas mažo pradinio slėgio, esant silpnam sinuso mazgui ar nėštumui, atveju.
• Jie stengiasi ignoruoti verapamilį, jei pacientui diagnozuojami AV laidumo, ligos sinuso sindromo, sunkaus širdies nepakankamumo ir, žinoma, arterinės hipotenzijos sutrikimai.

Nors kalcio kanalų blokatorių perdozavimo atvejai nėra oficialiai užregistruoti, tačiau jei įtariate panašų faktą, pacientui skiriamas kalcio chloridas. Be to, šios grupės vaistai, taip pat bet kokie vaistiniai preparatai, turi tam tikrų šalutinių poveikių:

1. Veido paraudimas ir dekoltė.
2. Sumažėjęs kraujospūdis.
3. „Pleiskanojimas“, kaip menopauzės, galvos skausmas ir galvos skausmas, galvos svaigimas.
4. Žarnyno sutrikimai (vidurių užkietėjimas).
5. Padidėjęs pulsas, patinimas, veikiantis daugiausia kulkšnies ir apatinės kojos, - šalutinis nifedipino poveikis;
6. Verapamilio vartojimas gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir atrioventrikulinį bloką.

Lentelė: AK šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Atsižvelgiant į tai, kad kalcio kanalų blokatoriai dažnai skiriami kartu su β-blokatoriais ir diuretikais, būtina žinoti jų sąveikos nepageidaujamą poveikį: beta adrenoblokatoriai stiprina pulso sumažėjimą ir silpnina atrioventrikulinę laidumą, o diuretikai didina AK hipotenzinį poveikį, kuris turėtų būti nepamirštas, kai reikia šių vaistų dozės parinkimas.