Nitroglicerinas (nitroglicerinas)

Vaistas: NITROGLIKERINAS (NITROGLIKERINAS)

Veiklioji medžiaga: glicerilo trinitratas
ATC kodas - C01DA02
KFG: Periferinis vazodilatatorius. Antianginalinis vaistas
Reg. Skaičius: LS-000605
Registracijos data: 10.06.10
Savininkas reg. BINNOFARM (Rusija), pagamintas MEDT-TECHNOLOGICAL HOLDING "MTX" (Rusija)

DOZĖS FORMA, SUDĖTIS IR PAKUOTĖ

10 ml - ampulės (10) - kartoninė pakuotė.

VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS APRAŠYMAS.
Pateikta mokslinė informacija apibendrinama ir negali būti naudojama priimant sprendimą dėl galimybės vartoti konkretų vaistą.

FARMAKOLOGINIAI VEIKSMAI

Periferinis vazodilatatorius, turintis didelį poveikį venų indams. Antianginalinis agentas. Veikimo mechanizmas yra susijęs su veikliosios medžiagos azoto oksido išsiskyrimu lygiuose raumenų kraujagyslėse. Azoto oksidas sukelia guanilato ciklazės aktyvaciją ir padidina cGMP lygį, kuris galiausiai lemia lygiųjų raumenų atsipalaidavimą. Tricelio glicerilo, arterioolių ir precapiliarinių sphincters įtakoje atsipalaiduoja mažiau nei didelės arterijos ir venos. Taip yra iš dalies dėl refleksinių reakcijų, taip pat dėl ​​mažiau intensyvaus azoto oksido susidarymo iš veikliosios medžiagos molekulių arteriolių sienose.

Glicerilo trinitrato veikimas daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio krūvio (periferinių venų išsiplėtimo ir sumažėjusio kraujo tekėjimo į dešinę atriją) ir po apkrovos (sumažėjo OPS). Skatina koronarinės kraujotakos perskirstymą miokardo ischeminėse subendokardo srityse. Padidina fizinio krūvio toleranciją pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, krūtinės angina. Širdies nepakankamumo atveju jis skatina miokardo išsiskyrimą, daugiausia dėl sumažėjusio išankstinio įkrovimo. Sumažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

FARMAKOKINETIKA

Prarijus absorbciją iš virškinimo trakto, tai priklauso nuo „pirmojo patekimo“ per kepenis. Naudojant po liežuvį, šis poveikis nėra, ir terapinė plazmos koncentracija pasiekiama per kelias minutes. Metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant nitratų reduktazei. Iš glicerilo trinitrato metabolitų dinitro dariniai gali sukelti ryškią vazodilataciją; gali būti, kad jie nustato gydomąjį glicerilo trinitrato poveikį, kai jie vartojami per burną.

Sujungimas su plazmos baltymais yra 60%. T_1/2 po nurijimo - 4 val., vartojant po liežuvį - 20 minučių, po intraveninio vartojimo - 1-4 minutės. Išskiriama daugiausia per inkstus.

INDIKACIJOS

Naudojant sublingvinį ir bukalinį gydymą: palengvinimas ir smūgių prevencija; kaip neatidėliotinos pagalbos priemonė ūmaus miokardo infarkto metu ir ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas ligoninėje.

Peroraliniam vartojimui: insulto palengvinimas ir profilaktika, reabilitacinis gydymas po miokardo infarkto.

Vartojant iv: ūminis miokardo infarktas, įskaitant. sudėtingas kairiojo skilvelio nepakankamumas; nestabili krūtinės angina; plaučių edema.

Naudojant odą: smūgių prevencija.

Dozavimo režimas

Taikyti povandeniniu, bukaliniu, viduje, per odą / lašelius. Dozė ir gydymo režimas nustatomi individualiai, priklausomai nuo įrodymų, specifinės klinikinės situacijos, naudojamos vaisto formos.

NEPALANKIOS POVEIKIS

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, tachikardija, odos hiperemija, karščio pojūtis, arterinė hipotenzija; retai (ypač perdozavus) - žlugimas, cianozė.

Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas.

CNS: retai (ypač perdozavus) - nerimas, psichozės reakcijos.

Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas, niežulys.

Vietos reakcijos: nedidelis niežėjimas, deginimas, odos paraudimas.

KONTRAINDIKACIJOS

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Glicerilo trinitrato vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu) galimas tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar kūdikiui.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Pacientams, kuriems yra sunkus galvos smegenų aterosklerozė, sutrikusi smegenų kraujotaka, yra tendencija ortostatinė hipotenzija, sunki anemija, vyresnio amžiaus pacientams, taip pat hipovolemija ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (parenterinis).

Ilgai vartojant gali atsirasti toleravimas nitratų poveikiui. Siekiant užkirsti kelią tolerancijai, rekomenduojama laikytis 10-12 valandų pertraukos jų naudojimui per kiekvieną 24 valandų ciklą.

Jei glicerilo trinitrato odos padengimas pasireiškia krūtinės angina, jį reikia nutraukti vartojant glicerilo trinitratą po liežuviu.

Gydymo laikotarpiu, kad būtų išvengta alkoholio vartojimo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Glicerilo trinitratas gali sumažinti psichomotorinių reakcijų greitį, į kurį reikia atsižvelgti vairuojant automobilius arba praktikuojant kitas potencialiai pavojingas veiklas.

NARKOTIKŲ SĄLYGOS

Vartojant kartu su vazodilatatoriais, AKF inhibitoriais, kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoblokatoriais, diuretikais, tricikliniais antidepresantais, MAO inhibitoriais, etanoliu, etanolį turintys vaistai gali sustiprinti gliceriltrinitrato hipotenzinį poveikį.

Naudojant kartu su beta blokatoriais, kalcio kanalų blokatoriai padidina antianginį poveikį.

Kartu vartojant su simpatomimetikais, gali sumažėti glicerilo trinitrato antianginis poveikis, kuris, savo ruožtu, gali sumažinti simpatomimetikų spaudimo poveikį (dėl to galima arterinė hipotenzija).

Kartu vartojant anticholinerginį poveikį turinčius preparatus (įskaitant triciklinius antidepresantus, disopiramidą), atsiranda hipoglikalizacija ir burnos džiūvimas.

Yra mažai įrodymų, kad acetilsalicilo rūgštis, naudojama kaip analgetikas, padidina glicerilo trinitrato koncentraciją kraujo plazmoje. Tai gali sukelti padidėjęs hipotenzinis poveikis ir galvos skausmas.

Kai kuriuose tyrimuose buvo stebimas gliceriltrinitrato vazodilatacinio poveikio sumažėjimas ilgalaikio gydymo acetilsalicilo rūgštimi metu.

Manoma, kad glicerilo trinitrato naudojimo pagrindu galima padidinti acetilsalicilo rūgšties antitrombocitinį poveikį.

Naudojant kartu su glicerilo trinitratu, sumažėja acetilcholino, histamino, norepinefrino poveikis.

Dėl glicerilo trinitrato intraveninio vartojimo galima sumažinti heparino antikoaguliantinį poveikį.

Naudojant tuo pačiu metu, galima padidinti dihidroergotamino biologinį prieinamumą ir mažinti gliceriltrinitrato antianginį poveikį.

Vartojant kartu su prokainamidu, gali padidėti hipotenzinis poveikis ir išsivystyti žlugimas.

Kartu vartojant rizatriptaną, sumatriptanas didina vainikinių arterijų spazmų atsiradimo riziką; sildenafilio - sunkios arterinės hipotenzijos ir miokardo infarkto rizika; su chinidinu - ortostatinis žlugimas yra įmanomas; su etanoliu - stiprus silpnumas ir galvos svaigimas.

Nitroglicerinas

Nitroglicerinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų pavadinimas: Nitroglicerinas

ATX kodas: C01DA02

Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas (nitroglicerinas)

Gamintojas: NPF Mikrohim, LLC Eksperimentinė gamykla GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, medicinos technologija, turinti MTH, Samaramedprom, UAB Binnofarm, UAB "Biomed" juos. I.I.Mechnikova "," Medisorb "(Rusija)

Aprašymo ir nuotraukos aktualizavimas: 07/26/2018

Kainos vaistinėse: nuo 18 rublių.

Nitroglicerinas yra vazodilatacinis vaistas, naudojamas krūtinės anginos priepuoliams.

Išleidimo forma ir sudėtis

Nitroglicerinas yra šiose dozavimo formose:

• Sublinguotos tabletės: beveik baltos arba baltos, plokščios cilindrinės, su grubiu paviršiumi (40 tablečių polimeriniame mėgintuvėlyje, sandariai kamščiuojamas polimerinis kamštelis, 1 mėgintuvėlis kartono dėžutėje);
• Išpurškiamas purškiamasis purškalas: bespalvis, skaidrus (200 buteliukų ar cilindrų (10 ml), 1 butelis arba balionas kartoninėje pakuotėje su dozavimo mechaniniu siurbliu);
• Koncentratas infuzijų tirpalui ruošti: bespalvis, skaidrus (2, 5 arba 10 ml ampulėse, 5 ampulės lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje).

1 tabletes po liežuviu sudaro:

• Veiklioji medžiaga: 0,5 mg nitroglicerino (100% medžiagos);
• Pagalbiniai komponentai: cukrus (sacharozė) - 7,9 mg, gliukozė (dekstrozė) - 9,3 mg, bulvių krakmolas - 9,3 mg.

Vienos dozės purškiamo švirkštimo priemonės sudėtis apima:

• Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 0,4 mg;
• Pagalbiniai komponentai: 95% etanolis (1% tirpalo pavidalu).

1 ml koncentrato, skirto infuziniam tirpalui ruošti, sudaro:

• Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 1 mg;
• Pagalbiniai komponentai: dekstrozė, natrio chloridas, kalio dihidrofosfatas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nitroglicerinas yra periferinis vazodilatatorius, daugiausia veikiantis venų indus. Jo poveikis daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio įkrovimo (sumažėjusio kraujo tekėjimo į dešinę atriumą ir periferinių venų kraujagyslių išsiplėtimą) ir po perkrovimo (viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas).

Nitroglicerinas gali išskirti azoto oksidą iš savo molekulės, kuri yra natūralus endotelio atpalaiduojantis faktorius. Junginys padidina ciklinio guanozino monofosfatazės koncentraciją ląstelėje, kuri neleidžia kalcio jonams prasiskverbti į lygias raumenų ląsteles ir provokuoja jų atpalaidavimą. Lyginant kraujagyslių sienos raumenis, padidėja kraujagyslės, o tai mažina širdies apkrovą ir deguonies miokardo poreikį. Koronarinių kraujagyslių išsiplėtimas pagerina vainikinių kraujagyslių srautą ir perskirstymą tose vietose, kurioms būdinga sumažėjusi kraujotaka, o tai skatina deguonies transportavimą į miokardą.

Venų grįžimo sumažėjimas sukelia plaučių cirkuliacijos ir pripildymo slėgio sumažėjimą, kraujo patekimo į subendokardinius sluoksnius pagerėjimą ir plaučių edemos požymių regresiją. Nitroglicerinas pasižymi centriniu slopinančiu poveikiu simpatiniam kraujagyslių tonui ir kraujagyslių komponento, atsakingo už skausmo sindromo susidarymą, slopinimu. Jis taip pat sukelia meningalinių kraujagyslių išplitimą, kuris sukelia galvos skausmą po to, kai atpalaiduoja, ir atpalaiduoja lygiųjų raumenų ląsteles bronchuose, mažose ir storose žarnose, stemplėje, jų sfinkteriuose, tulžies latakuose, tulžies pūslėje, šlapimo takuose.

Paprastai vartojant povandenines formas, po 1,5 min. Po geriamojo vaisto vartojimo, galima sustabdyti krūtinės anginą, o antiangininis poveikis trunka 30–60 minučių.

Farmakokinetika

Nitroglicerinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš burnos ertmės gleivinės paviršiaus. Su liežuvio vartojimu, jis iš karto prasiskverbia į sisteminę kraujotaką. Vaisto biologinis prieinamumas yra 100%, nes neįtrauktas pirminis kepenų skaidymas. Didžiausia nitroglicerino koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 4-5 minučių. Medžiagos metabolizmas vyksta gana greitai, dalyvaujant nitratų reduktazei. Tuo pačiu metu susidaro mono- ir dinitratai. Farmakologinį aktyvumą parodo tik izosorbidas-5-mononitratas. Galutinis metabolitas yra glicerinas.

Vaistas turi labai didelį pasiskirstymo tūrį (1,2–3,3 l / kg). Sujungimo su plazmos baltymais laipsnis yra 60%. Nitroglicerinas išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu (mažiau nei 1% priimtinos dozės išsiskiria nepakitusiu būdu), bendras klirensas yra 25–30 l / min. (Infuzijos metu - iki 78 l / min). Po geriamojo poodinio vaisto eliminacijos pusinės eliminacijos periodas kraujo plazmoje svyruoja nuo 2,5 iki 4,4 minučių (infuzijai, nuo 1 iki 3 minučių). Cirkuliuojantis nitroglicerinas stipriai prisijungia prie raudonųjų kraujo kūnelių ir kaupiasi kraujagyslių sienose.

Naudojimo indikacijos

Nitroglicerino vartojimo indikacijos yra:

• Stenokardija (sustojimas ir trumpas insulto profilaktika prieš emocinį stresą ar fizinį krūvį);
• Ūmus miokardo infarktas, įskaitant sudėtingą kairiojo skilvelio nepakankamumą (infuzinį tirpalą);
• Plaučių edema (infuzinis tirpalas);
• Nestabili krūtinės angina (infuzinis tirpalas).

Kontraindikacijos

• Sutraukti;
• Amžius iki 18 metų (Nitroglicerino vartojimo efektyvumas ir saugumas šiai pacientų grupei nenustatytas);
• Padidėjęs jautrumas vaistui.

Priklausomai nuo dozavimo formos, toliau išvardytos ligos ir (arba) ligos yra papildomos absoliučios kontraindikacijos naudojant nitrogliceriną:

• Gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (sublingvinės tabletės);
• Šokas (povandeninis purškalas ir tabletes);
• Kardiogeninis šokas, išskyrus tuos atvejus, kai reikia išlaikyti galutinį diastolinį spaudimą (povandeninį purškimą);
• Sunkus arterinis hipotenzija, kai sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 90 mm Hg. Str. (povandeninis purškalas);
• Konstriktyvus perikarditas (sublingualinis purškalas);
• Angina, susijusi su hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija (hipoglosalinis purškalas);
• Ūminis miokardo infarktas ir lėtinis širdies nepakankamumas su mažu kairiojo skilvelio pripildymo slėgiu (pleiskaninis purškalas);
• Perikardo tamponadas (hipoidinis purškalas);
• Bet kokia sąlyga, susijusi su intrakranijinio spaudimo padidėjimu (pleiskaninis purškalas);
• Sunkus mitralinis ir (arba) aortos stenozė, pirminė plaučių hipertenzija (povandeninis purškalas);
• Kartu vartojamas su fosfodiesterazės-5 inhibitoriais, įskaitant vardenafilį, sildenafilį, tadalafilį (tabletės ir povandeninis purškalas).

Remiantis instrukcijomis, įvertinus naudos ir rizikos santykį, nitroglicerinas turi būti naudojamas atsargiai:

• Hemoraginė insultas;
• Sunki anemija;
• Tirotoksikozė;
• Sunkus inkstų nepakankamumas;
• Kampo uždarymo glaukoma;
• Naujausi galvos sužalojimai;
• Intrakranijinė hipertenzija;
• Širdies tamponadas (pleiskaninės tabletės ir infuzinis tirpalas);
• Kepenų funkcijos sutrikimas (poodinės tabletės ir infuzinis tirpalas), sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pleiskaninis purškalas);
• Hipotenzija su mažu sistoliniu slėgiu - mažesnė nei 90 mm Hg. Str. (liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
• Ortostatinė hipotenzija ir polinkis plėtoti ortostatinę hipotenziją (pleiskaninį purškalą);
• Piktnaudžiavimas alkoholiu (povandeninis purškalas);
• Epilepsija (povandeninis purškalas);
• Migrena (povandeninis purškalas);
• Konstriktyvus perikarditas (sublingualinės tabletės ir infuzinis tirpalas);
• Izoliuota mitralinė stenozė (po liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
• Hipertrofinė kardiomiopatija (liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
• Toksiška plaučių edema (infuzinis tirpalas);
• Idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė (liežuvio tabletės), aortos stenozė (infuzinis tirpalas);
• Ūminis miokardo infarktas, lėtinis širdies nepakankamumas su mažu kairiojo skilvelio pripildymo slėgiu (povandeninės tabletės ir infuzinis tirpalas);
• Nekontroliuojama hipovolemija su normaliu ar mažu spaudimu plaučių arterijoje pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu (infuzinis tirpalas);
• Šokas, įskaitant kardiogeninį, išskyrus atvejus, kai kairiojo skilvelio pripildymo slėgis yra pakankamai didelis, t. su vaistais, turinčiais teigiamą inotropinį poveikį arba intraortalinę priešpulsaciją (infuzinis tirpalas);
• Smegenų kraujavimas (infuzinis tirpalas);
• Sunkus smegenų aterosklerozė (infuzinis tirpalas);
• Nėštumo ir žindymo laikotarpis (visų formų vaistas);
• Senesni (infuzinis tirpalas).

Nitroglicerino naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Sublinguotos tabletės

Siekiant išvengti komplikacijų, rekomenduojama, kad nitroglicerinas būtų vartojamas pagal gydytojo nurodymus.

Nitroglicerino tabletės vartojamos (po liežuviu) po liežuviu, laikomos burnoje, kol jos visiškai absorbuojamos, be rijimo.

Nitroglicerinas turi būti vartojamas nedelsiant, kai pasireiškia pirmieji krūtinės anginos priepuolio atsiradimo požymiai arba prieš numatomą fizinį krūvį ar emocinį stresą. Vienkartinė dozė - 1 tabletė. Stabiliosios krūtinės anginos atveju poveikis gali kilti mažesnę dozę, šiuo atveju rekomenduojama, kad likusi ištirpintų piliulių dozė nebūtų ištirpinta. Daugeliu atvejų (75% pacientų) pagerėjimas pastebėtas per pirmąsias 3 minutes naudojant nitrogliceriną.

Jei per 5 minutes nesustabdoma krūtinės anginos ataka, turėtumėte vartoti dar 1 tabletę.

Tais atvejais, kai po 2 Nitroglicerino tablečių gydymo nėra, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.

Sublinguojantis purškalas

Įkiškite liežuvį arba ant jo, pageidautina, sėdint, laikydami kvėpavimą. Po purškimo purškalas nedelsiant nėra praryti, bet laikomas, keletą sekundžių uždarius burną.

Siekiant išvengti komplikacijų, nitrogliceriną reikia vartoti kaip nurodė gydytojas.

Kai pasireiškia pirmieji krūtinės anginos išpuolio požymiai, vartojama 1-2 dozės purškimo (priklausomai nuo sunkumo). Jei reikia, per 15 minučių galima įvesti dar 1 dozę, bet ne daugiau kaip 3 dozes (1,2 mg).

Jei po 15 minučių 15 dienų vartojant 3 dozes, būklė nepagerėjo, pasitarkite su gydytoju.

Didžiausia vienkartinė dozė - 3 dozės.

Jei nitroglicerino vartojimo indikacija yra insulto prevencija, vaistas yra vartojamas po 1 dozę 5-10 minučių prieš numatomą apkrovą ar stresą.

Prieš naudojimą purškimo pakuotės negalima purtyti. Purškiant butelį reikia laikyti vertikaliai.

Infuzinis tirpalas

Intraveninis nitroglicerino vartojimas pasirenkamas individualiai, atsižvelgiant į kraujospūdį, širdies ritmą, centrinį venų spaudimą, EKG ir kitus rodiklius. Tirpalas turi būti švirkščiamas per infuzinį siurblį arba automatinį dozatorių, leidžiantį jį tiksliai matuoti ir kontroliuoti injekcijos ritmą.

Nitroglicerino vartojimas naudojant įprastą skysčių transfuzijos sistemą užtikrina dozės tikslumą, skaičiuojant įpilamo skysčio lašų skaičių. Prieš įvedant iš anksto paruoštą nitroglicerino tirpalą, atskiestą 0,9% natrio chlorido tirpalu arba 5% gliukozės tirpalu (dekstroze) iki 0,01% koncentracijos. Nenaudokite kitų tirpiklių.

Patartina naudoti stiklo ir polietileno mėgintuvėlius, nes veiklioji medžiaga yra absorbuojama ant polivinilchlorido vamzdžių sienelių (nuostoliai gali būti 40-80%). Nitroglicerino tirpalas greitai žlunga, todėl perpylimo ir buteliukų sistema turi būti apsaugota nepermatoma medžiaga. Neleidžiama tirpalo laikyti atidarytoje ampulėje.

Pradinis tirpalo įvedimo greitis yra 0,5-1 mg per valandą, didžiausias greitis - 8-10 mg per valandą.

Nitroglicerino rekomenduojama koncentracija ir vartojimo greitis yra: 1 mg / h (0,0166 mg / min.) - 24 mg per parą per automatinį dozatorių (tirpalo tūris 1 mg / ml) arba 240 mg per parą per intraveninio vartojimo sistemą (tirpalo tūris 0, 1 mg / ml); injekcijos greitis yra 3-4 lašai per minutę (1 ml atitinka 20 lašų).

Gydymo trukmė nustatoma pagal klinikines indikacijas ir gali kisti nuo kelių valandų iki 2-3 dienų.

Šalutinis poveikis

• Centrinė nervų sistema: silpnumas; retai - psichozės reakcijos, nerimas, dezorientacija, letargija;
• Virškinimo sistema: burnos gleivinės sausumas; retai - vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, karščiavimas, tachikardija, kraujospūdžio mažėjimas; retai (ypač perdozavus) - cianozė, ortostatinis žlugimas, padidėję krūtinės anginos simptomai (paradoksali reakcija į nitratus); kartais - žlugimas su sąmonės netekimu ir bradiaritmija;
• Vietos reakcijos: deginimas po liežuviu, odos paraudimas;
• Alerginės reakcijos: retai - niežulys, odos išbėrimas, eksfoliacinis dermatitas;
• Kita: retai - hipotermija, neryškus matymas, metemoglobinemija.

Perdozavimas

Nitroglicerino perdozavimo simptomai yra: pykinimas, vėmimas, padidėjęs mieguistumas, stiprus silpnumas, astenija, stiprus galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai, karščiavimas, dusulys, refleksinė tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas (mažesnis nei 90 mmHg.).. Vaisto vartojimas didelėmis dozėmis (virš 20 mg / kg) gali sukelti tachipnės, dispnėjos, cianozės, žlugimo, metemoglobinemijos atsiradimą.

Perdozavus, pacientui reikia nedelsiant suteikti horizontalią padėtį, pakelti kojas ir kreiptis į gydytoją.

Specialios instrukcijos

Nurodytose terapinėse dozėse neturi būti viršyta.

1 tabletė po liežuvio nitroglicerinu yra 2,65 × 10 –3 XE (duonos vienetai).

Gydymo metu galimas reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas ir galvos svaigimas, staiga pereinant prie vertikalios padėties nuo linkusios ar sėdimos vietos, taip pat karštu oru, treniruotės ar alkoholio vartojimo metu.

Gydymas turi būti nutrauktas, jei išnyksta ar pastebimas neryškus matymas ar burnos gleivinės sausumas.

Pagal instrukcijas, nitroglicerinas, kaip ir kiti organiniai nitratai, gali būti priklausomas (šiuo atveju reikės padidinti dozę).

Galvos skausmo sunkumas gydymo metu gali būti sumažintas mažinant vaisto dozę ir (arba) tuo pačiu metu vartojant validolą.

Dažnai pasitaikančių insulto metu rekomenduojama vartoti ilgalaikius nitroglicerino vaistus.

Naudojant nitrogliceriną, alkoholinių gėrimų naudojimas yra griežtai draudžiamas.

Purškimo sublingvinė sudėtis apima alkoholį, kuris yra svarbus žindančioms ir nėščioms moterims, pacientams, sergantiems kepenų funkciniais sutrikimais, epilepsija, galvos traumomis ir kitomis centrinės nervų sistemos ligomis, taip pat piktnaudžiavimu alkoholiu.

Infuzinio tirpalo sudėtyje yra gliukozės (dekstrozės), į kurią reikia atsižvelgti į diabetu sergančius pacientus.

Ūmus širdies nepakankamumas arba ūminis miokardo infarktas, nitrogliceriną reikia vartoti tik esant klinikiniam pacientų klinikiniam stebėjimui.

Siekiant užkirsti kelią krūtinės anginos priepuolių padidėjimui, rekomenduojama vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo.

Siekiant užkirsti kelią nepageidaujamam kraujospūdžio sumažėjimui, reikia pasirinkti individualiai nitroglicerino infuzinio tirpalo įvedimo greitį. Kraujospūdžio mažėjimą galima stebėti ne tik pasirinkus tirpalo injekcijos greitį, bet ir vėliau, atsižvelgiant į pradinį stabilizuotą kraujospūdį (stebėjimas turi būti atliekamas bent 3-4 kartus per valandą per visą infuzijos laiką).

Anksčiau gydyti organiniai nitratai (izosorbido-5-mononitratas, dinitrato izosorbidas) gali reikalauti didesnės dozės, kad gautų norimą hemodinaminį poveikį.

Nitroglicerino vartojimo metu reikia vairuoti transporto priemones ir atlikti potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant nitrogliceriną su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti šie poveikiai:

• Vasodilatatoriai, antihipertenziniai vaistai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, lėtiniai kalcio kanalų blokatoriai, tricikliniai antidepresantai, etanolis, diuretikai, beta adrenoblokatoriai, monoamino oksidazės inhibitoriai, prokainamidas: padidėjęs hipotenzinis poveikis, nitropazija, proacinamidas: padidėjęs hipotenzinis poveikis
• Dihidroergotaminas: padidina jo kiekį kraujyje ir padidina kraujo spaudimą;
• Heparinas: jo veiksmingumo sumažėjimas;
• Acetilsalicilo rūgštis: padidina nitroglicerino kiekį kraujyje ir sustiprina jo poveikį.

Analogai

Nitroglifų analogai Nitrokardiolis, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitroprint, Nitrospray, Trinitroglicerolis, Trinitrinas, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganitas.

Saugojimo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

• Dvigubos tabletės: 2 metai, esant temperatūrai iki 25 ° C;
• Dvigubas purškimas: 2 metai esant temperatūrai iki 15 ° C;
• Koncentratas infuziniam tirpalui: 3 metai 5-25 ° C temperatūroje.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Receptas.

Nitroglicerino apžvalgos

Pagal atsiliepimus, nitroglicerinas yra nepakeičiamas vaistas pacientams, sergantiems krūtinės angina. Ypač dažnai tai vartoja vyresnio amžiaus pacientai. Vaistas yra greitas ir beveik iš karto palengvina širdies priepuolius. Tačiau yra pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas, daugiausia galvos svaigimą ir stiprų galvos skausmą.

Nitroglicerino kaina vaistinėse

Apytikslė nitroglicerino kaina po liežuvio tabletėmis yra 48‒66 rublių (40 vienetų yra pakuotėje). 80–127 rublių (apskaičiuota 200 dozių) galima įsigyti sublingvinį purškalą. Koncentrato kaina infuzijų tirpalui ruošti svyruoja nuo 540 iki 624 rublių (pakuotėje yra 10 ampulių).

Bendra periferinių vazodilatatorių samprata

• (Širdies insulto tūris) = (galutinis diastolinis tūris) - [galutinis sistolinis tūris (ml)].
• [Minutės širdies tūris (l / min)] = (insulto tūris) x HR.
• (Širdies indeksas) = ​​[širdies galia (l / min)] / [kūno plotas (m²)] = širdies galia / S kūnas.

50–80 smūgių per minutę
70-100 mm Hg
6-8 l / min
6-9 l / min

> 3,5 l / min / m²
Iki 5 (daugelyje autorių iki 6) mm Hg

Dėmesio!
Diagnozę ir gydymą gali paskirti tik gydytojas, konsultuodamasis asmeniu.
Mokslo ir medicinos naujienos apie suaugusiųjų ir vaikų ligų gydymą ir prevenciją.
Užsienio klinikos, ligoninės ir kurortai - tyrimas ir reabilitacija užsienyje.
Naudojant svetainės medžiagas, reikalinga aktyvi nuoroda.

Vasodilatatoriai: nitroglicerinas ir natrio nitroprusidas

Nitrovasodiliatoriai - vaistų, kurie turi vazodilatacinį efektą ir skiriasi cheminės struktūros ir preferencinės veikimo vietos, grupė. Jas jungia veikimo mechanizmas: kai naudojami visi nitrovaskodiliatoriai, organizme susidaro azoto oksidas, kuris lemia šių vaistų farmakologinį aktyvumą. Anestezijos praktikoje tradiciškai vartojami du šios grupės vaistai: nitroglicerinas ir natrio nitroprusidas. Terapinėje praktikoje naudojami kiti nitrovaskodiliatoriai (izosorbido dinitratas, izosorbido mononitratas, molsidominas).

Nitroglicerinas yra klaidingas glicerino ir azoto rūgšties esteris. Griežtai kalbant, terminas „nitroglicerinas“ nėra visiškai teisingas, nes medžiaga nėra tikrasis nitro junginys (su pagrindine struktūra C-N02), bet nitratais, t. glicerilo trinitratas. Šie vaistai, sintetinti jau 1846 m. ​​Sobrero, klinikinėje praktikoje buvo plačiai paplitę dėl insultų palengvinimo ir tik palyginti neseniai buvo pradėti naudoti hipertenzijos korekcijai.

Natrio nitroprusidas naudojamas kaip priemonė trumpalaikiam sunkių hipertenzinių reakcijų kontrolei nuo 1950 m. Vidurio, nors natrio nitroprusidas buvo sintezuotas jau 1850 m.

Nitroglicerinas ir natrio nitroprusidas: gydymo vieta

Nitroglicerinas plačiai naudojamas anestezijos praktikoje CABG operacijų metu ir pooperaciniu laikotarpiu hipertenzijos, kontroliuojamos hipotenzijos, mažo širdies sindromo gydymui IHD pacientams, miokardo išemijos korekcijai CABG metu.

Norint koreguoti padidintą kraujospūdį anestezijos metu, nitroglicerinas naudojamas kaip 1% tirpalas liežuviu (1-4 lašai, 0,15-0,6 mg) arba į veną infuzijos metu 1-2 mg / val. Dozėmis (17-33 μg / min) arba 1-3 mcg / kg / min. Veikimo trukmė su povandeniniu suvartojimu yra maždaug 9 minutės, o a / in - 11-13 minučių. Nitroglicerino vartojimas po 1–4 lašų po liežuviu arba į nosį iš pradžių yra trumpas kraujospūdžio padidėjimas 17 ± 5 mm Hg. Str. Tada sumažėja SAP, kuris trečią minutę yra 17%; DBP sumažėja 8%, o vidutinis kraujospūdis yra 16% pradinės vertės. Tuo pačiu metu sumažėjo EI ir MES 29%, kairiojo skilvelio (RL) - 36%, CVP - 37%, o taip pat sumažėjo plaučių arterijos (DLA) slėgis. Iki 9-osios minutės hemodinaminiai parametrai atkuriami į pradinius skaičius. Geresnis hipotenzinis poveikis turi vieną injekciją į veną arba ją infuzuoti 2 mg / val. (33 µg / min.). Tuo pačiu metu AAP sumažėjimas yra apie 26%, vidutinis kraujospūdis yra 22% pradinės vertės. Kartu su kraujospūdžio sumažėjimu žymiai sumažėja CVP (apie 37%), plaučių kraujagyslių pasipriešinimas sumažėja 36%, LVL - 44%. Iki 11-osios ir 13-osios minutės po infuzijos pabaigos hemodinaminiai parametrai nesiskiria nuo pradinio lygio ir, skirtingai nuo natrio nitroprusido, nėra tendencijos ryškiai padidinti kraujospūdį. Vidinė „flebotomija“, kai infuzuojama nitroglicerino dozė yra 17 µg / min., Yra 437 ± 128 ml. Tai gali paaiškinti teigiamą nitroglicerino poveikį kai kuriems pacientams, gydant ūminį kairiojo skilvelio nepakankamumą plaučių edemoje.

Nedidelių nitroglicerino dozių (2–5 µg / min.) Infuzija tuo pačiu metu infuzuojant dopaminą (200 µg / min.) Ir papildant BCC, yra gana veiksmingas būdas gydyti mažą širdies sindromą IHD pacientams. Miokardo funkcijos dinamiką didele dalimi lemia jo pradinė būsena, diskinezijos intensyvumas, t.y. kontraktilumo būklė. Pacientams, sergantiems nepakankama miokardo liga ar neekspresine diskinezija, nitroglicerino įvedimas reikšmingai nekeičia jo funkcijos. Tuo pačiu metu pacientams, sergantiems vidutinio intensyvumo diskinezija, o taip pat ir stiprus miokardo kontraktinės funkcijos sutrikimas, nitroglicerino vartojimas gali dar labiau pabloginti kontraktilumo ir hemodinamikos parametrus. Todėl esant įtariamam miokardo kontraktilumo pažeidimui, jei širdies priepuolis sukelia kardiogeninį šoką, nitroglicerinas turėtų būti vartojamas atsargiai arba visiškai atsisakoma. Profilaktinis nitroglicerino vartojimas operacijos metu neturi apsauginio anti-išeminio poveikio.

Naudojant nitrogliceriną pacientams, sergantiems hipovolemija (veikiant dideliems pagrindiniams indams), žymiai sumažėja DM. Siekiant išlaikyti volemiją, reikia didelių skysčių kiekio infuzijos, todėl pooperaciniu laikotarpiu, atsižvelgiant į venų tonų atsigavimą, galimas sunkios hipervolemijos ir susijusių komplikacijų atsiradimas.

Kai kuriose situacijose (su krūtinės aortos suspaudimu, su pabudimu ir ekstubacija), nitroglicerino naudojimas kraujo spaudimui mažinti dažnai yra neveiksmingas ir anesteziologas turi kreiptis į kitus antihipertenzinius vaistus (natrio nitroprusidą, nimodipiną ir tt).

Natrio nitroprusidas yra galingas ir veiksmingas antihipertenzinis vaistas, plačiai vartojamas hipertenzijos korekcijai anestezijos ir chirurgijos metu, pacientams pabudus ir ekstubuojant, taip pat pooperaciniu laikotarpiu. Natrio nitroprusidas taip pat gali būti naudojamas ūminiam širdies nepakankamumui gydyti, ypač esant pradinės plaučių edemos požymiams, hipertenzijai, kurią sukelia ūminis širdies nepakankamumas. Labai greitas (per 1–1,5 min.) Ir trumpas veikimo laikas užtikrina gerą vaisto kontrolę. 1–6 µg / kg / min. Natrio nitroprusido infuzija sukelia greitą (per 1-3 min.) Kraujospūdžio sumažėjimą 22-24%, OPS - 20-25% nuo pradinių verčių (palyginti su 12–13% sumažėjimu) stebimas naudojant NG). Taip pat sumažėja DLA (30%), deguonies suvartojimas miokardo (27%), taip pat MOC ir EI (iki pradinės vertės). Narkotikas greitai normalizuoja AD, EI, MOS ir OPS be reikšmingų miokardo kontraktilumo, dp / dt (didžiausio aortos slėgio padidėjimo greičio) ir Q (išsiuntimo periodų (LVET) ir prieš išsiuntimo laikotarpį - PEP) pokyčių. Pradėjus maksimalų norimą poveikį, natrio nitroprusido vartojimas sustabdys arba sumažins dozę, pakoreguos infuzijos greitį, kad būtų išlaikytas norimas kraujospūdis.

Palyginti su nitroglicerinu, natrio nitroprusidas yra veiksmingesnis ir geriau pasirenkamas vaistas kraujospūdžio koregavimui krūtinės aortos suspaudimo metu mažėjančios aortos aneurizmoms. Natrio nitroprussidas laikomas pasirinktu vaistu kraujo spaudimo stabilizavimui pacientams, sergantiems krūtinės aortos aneurizmu. Tokiais atvejais natrio nitroprusido dozė yra parenkama taip, kad stabilizuotų CAD 100-120 mm Hg. Str. siekiant išvengti tolesnio aortos išsiskyrimo paciento paruošimo operacijai metu. Kadangi vaistas padidina LV išsiuntimo greitį (LVET sutrumpinimas) ir dažnai atsiranda tachikardija, jis dažnai vartojamas kartu su beta adrenoblokatoriais (propranololis i.v., pradedant nuo 0,5 mg ir po to 1 mg kas 5 minutes, kol impulsinis slėgis sumažės). sumažėja iki 60 mm gyvsidabrio, esmololio, labetalolio), taip pat su kalcio antagonistais (nifedipinu, nimodipinu).

Veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis

Skirtingai nuo kalcio antagonistų ir beta blokatorių, kurių naudojimas yra ląstelių membranos paviršius, organiniai nitratai veikia ląstelėse. Visų nitrovasodiliatorių veikimo mechanizmas yra padidinti azoto oksido kiekį kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse. Azoto oksidas turi galingą vazodilatacinį poveikį (endotelio atpalaiduojantis faktorius). Trumpas jo veikimo laikas (T1 / 2 yra mažesnis nei 5 sekundės) lemia trumpą nitrovasodiliatorių veikimo trukmę. Ląstelėje azoto oksidas aktyvuoja guanilato ciklazę - fermentą, kuris teikia cGMP sintezę. Šis fermentas kontroliuoja daugelio baltymų, dalyvaujančių reguliuojant laisvą ląstelėje esančią kalcio frakciją ir lygiųjų raumenų susitraukimą, fosforilinimą.

Nitroglicerinas, priešingai nei natrio nitroprusidas, kuris yra mišrus vazodilatatorius, turi vyraujančią venodilataciją. Šis skirtumas atsiranda dėl to, kad nitroglicerino skaidymas su aktyvaus komponento, azoto oksido, susidarymu atliekamas fermentiškai. Natrio nitroprussido skaidymas su azoto oksido susidarymu vyksta savaime, o kai kuriose kraujagyslių sluoksnio dalyse, ypač distalinėse arterijose ir arterioliuose, yra santykinai nedidelis kiekis fermento, reikalingo nitroglicerino skaidymui, todėl nitroglicerino poveikis arteriolinei dugne yra daug mažesnis nei natrio nitroprusside ir pasireiškia, kai naudojant dideles dozes. Nitroglicerino koncentracija plazmoje yra maždaug 1-2 ng / ml, todėl ji sukelia venodilataciją ir koncentraciją, didesnę kaip 3 ng / ml, ir venų, ir arterijų lovų išplitimą.

Pagrindiniai nitroglicerino gydomieji poveikiai yra dėl to, kad atpalaiduojasi daugiausia kraujagyslių lygūs raumenys. Jis taip pat atpalaiduoja bronchų, gimdos, šlapimo pūslės, žarnyno ir tulžies takų lygius raumenis.

Nitroglicerinas pasižymi ryškiu antiangininiu (antiischeminiu) poveikiu ir didelėmis dozėmis - antihipertenziniu.

Yra žinoma, kad pacientams, sergantiems vainikinių arterijų pažeidimais, bet koks miokardo deguonies suvartojimo padidėjimas (fizinis aktyvumas, emocinė reakcija) neišvengiamai sukelia miokardo hipoksiją ir tokiu būdu vystosi krūtinės angina. Dėl sumažėjusio kraujo aprūpinimo miokardu sumažėja jo kontraktilumas. Tuo pačiu metu dažniausiai padidėja kairiojo skilvelio galutinis diastolinis slėgis (CDLD) dėl padidėjusio kraujo tūrio padidėjimo LV ertmėje systolės pabaigoje. Diastolio pabaigoje šis tūris žymiai padidėja dėl kraujo tekėjimo. Padidėjus CVDLV, padidėja slėgis LV sienai, kuri dar labiau sutrikdo širdies raumenų maitinimą dėl arteriolių suspaudimo. Be to, atsparumas vainikinių arterijų kraujyje laipsniškai didėja nuo epikardo iki endokardo. Nepakankamas kraujo tiekimas į miokardo subendokardinius sluoksnius sukelia metabolinę acidozę ir sumažina kontraktilumą. Per baroreceptorius kūnas stengiasi ištaisyti situaciją, didindamas simpatinės nervų sistemos toną, dėl kurios atsiranda tachikardija ir padidėja kontraktilumas, tačiau tik išoriniuose miokardo sluoksniuose, kurių kraujo aprūpinimas išlieka daugiau ar mažiau tinkamas. Tai sukelia nevienodą miokardo endokardo ir epikardo sluoksnių sumažėjimą, kuris dar labiau pažeidžia jo kontraktilumą. Taigi atsiranda tam tikras užburtas ratas.

Nitroglicerinas sukelia kraujo nusodinimą dideliuose talpiniuose induose, kurie sumažina venų grįžimą ir iš anksto įtemptą širdį. Jei taip atsitinka, CVDHV ryškesnis sumažėjimas, lyginant su aortos diastoliniu spaudimu. CVDL mažinimas sumažina miokardo subendokardinės zonos koronarinių kraujagyslių suslėgimą, kurį lydi miokardo suvartojamo deguonies sumažėjimas ir miokardo subendokardinės zonos kraujotakos pagerėjimas. Šis mechanizmas paaiškina jo antiangininį poveikį anginos pectoris atakos metu.

Nitroglicerinas gali padidinti deguonies tiekimą į miokardo išemijos zonas, plečiant vainikinių arterijų, įkaitų ir pašalinant vainikinių arterijų spazmus. Atskirų vainikinių arterijų tyrimai rodo, kad, skirtingai nei adenozinas (galingas arterinis vazodilatatorius), nitroglicerinas didelėmis dozėmis (8-32 µg / kg) sukelia didelių vainikinių arterijų (bet ne vainikinių arteriolių) lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, slopindamas koronarinę autoreguliaciją. padidėjęs vainikinių kraujagyslių srautas ir hemoglobino koronarinio sinuso oksidacija. Nutraukus nitroglicerino infuziją ir sumažinus nitratų koncentraciją kraujyje, koronarinio kraujo kraujyje sumažėja koronarinių kraujotakų kiekis, kuris yra mažesnis už pradinį lygį ir hemoglobino prisotinimo normalizavimą. Tačiau pacientams, sergantiems normaliu ar šiek tiek padidėjusiu CVDLV, kraujagyslių kiekio sumažėjimas, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas ir širdies susitraukimų dažnis gali lemti koronarinės perfuzijos slėgio sumažėjimą ir miokardo išemijos pablogėjimą, nes miokardo kraujo tekėjimas labiau priklauso nuo perfuzijos slėgio.

Nitroglicerinas išsiplėtė plaučių kraujagysles ir sukelia plaučių šuntavimo operacijos padidėjimą, sumažinant Pa02 30% nuo pradinės vertės.

Nitroglicerinas išsiplečia smegenų kraujagysles ir sutrikdo galvos smegenų kraujotakos autoreguliaciją. Padidėjęs intrakranijinis tūris gali padidinti intrakranijinį spaudimą.

Visi nitrovasodiliatoriai slopina ADP ir adrenalino sukeltą trombocitų agregaciją bei sumažina trombocitų faktoriaus 4 lygį.

Natrio nitroprusidas turi tiesioginį poveikį kraujagyslių sklandžiai raumenims, sukelia arterijų ir venų išsiplėtimą. Skirtingai nuo nitroglicerino, natrio nitroprusidas neturi antiangininio poveikio. Jis mažina miokardo pasiūlą su deguonimi, gali sukelti miokardo kraujo tekėjimo sumažėjimą miokardo išemijos vietovėse pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, ir ST segmento padidėjimą pacientams, sergantiems miokardo infarktu.

Natrio nitroprussidas sukelia smegenų kraujagyslių išsiplėtimą, sutrikdo smegenų kraujotakos autoreguliaciją, didina smegenų skysčio intrakranijinį spaudimą ir spaudimą, dar labiau sutrikdydamas nugaros smegenų perfuziją. Kaip ir nitroglicerinas, jis sukelia plaučių kraujagyslių išsiplėtimą ir pasižymi intrapulmoniniu kraujo manevru, o Pa02 sumažėjo 30–40% pradinės vertės. Todėl, vartojant natrio nitroprusidą, ypač pacientams, sergantiems širdies nepakankamumo simptomais, kad būtų išvengta reikšmingo PaO2 kiekio sumažėjimo, reikia padidinti deguonies procentą inhaliuojamame mišinyje ir teigiamai išnykti (PEEP) per 5-8 mm vandens storymę.

Kai kuriais atvejais nitratų vartojimas gali būti susijęs su tolerancijos plėtojimu, t.y. jų klinikinių veiksmų silpnėjimas ir kartais išnykimas. Tolerancijos vystymosi mechanizmas lieka neaiškus. Didesniu mastu šis reiškinys turi klinikinę reikšmę reguliariai vartojant nitratą. Vidutiniškai priklausomybė nuo nitratų yra dar ryškesnė ilgiau ir nuolat koncentruojasi vaisto koncentracija kraujyje. Kai kuriems pacientams priklausomybė nuo nitratų gali išsivystyti labai greitai - per kelias dienas ar net valandas. Pavyzdžiui, dažnai naudojant / įjungiant nitratus intensyviosios terapijos skyriuose, pirmieji poveikio silpnėjimo požymiai pasireiškia jau 10-12 valandų po vartojimo pradžios.

Priklausomybė nuo nitratų yra daugiau ar mažiau grįžtama. Jei priklausomybė išsivystė į nitratą, po to, kai nutraukiamas vaisto vartojimas, jautrumas jai paprastai atkuriamas per kelias dienas.

Parodyta, kad jei per dieną per nitrato veikimo trukmę yra 6-8 valandos, priklausomybės atsiradimo rizika yra palyginti maža. Šis reguliarumas grindžiamas priklausomybės nuo nitratų vystymosi - jų pertrūkio metodo - principu.

Farmakokinetika

Prarijus, nitroglicerinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžioji jo dalis suskaidoma per pirmąjį perėjimą kepenyse, ir tik labai nedidelis kiekis patenka į kraujotaką nepakitęs. Nitroglicerinas nesusijęs su plazmos baltymais. Kaip ir kiti organiniai azoto rūgšties esteriai, nitroglicerinas yra veikiamas azoto būdu, veikiant glutationo-nitrato reduktazei, daugiausia kepenyse ir eritrocituose. Gauta dinitritai ir mononitritai gliukuronidų pavidalu iš dalies išsiskiria pro inkstus arba vyksta tolesnis denitrogenavimas, susidarant gliceroliui. Dinitritas turi žymiai silpnesnį vazodilatatoriaus poveikį nei nitroglicerinas. T1 / 2 NG yra tik kelios minutės (2 minutės po intraveninio vartojimo ir 4,4 min., Kai vartojama per burną).

Natrio nitroprusidas yra nestabilus junginys, kuris, siekiant gauti klinikinį poveikį, turi būti skiriamas nuolatinės IV infuzijos būdu. Natrio nitroprusido molekulė spontaniškai skaidosi į 5 cianido jonus (CN-) ir aktyvią nitrozo grupę (N = O). Cianido jonai patenka į trijų tipų reakcijas: jie jungiasi prie metemoglobino ir sudaro cianmetemoglobiną; kepenyse ir inkstuose veikiant rodanazei, jie jungiasi su tiosulfatu, kad susidarytų tiocianatas; kartu su citochromo oksidaze, užkirsti kelią audinių oksidacijai. Tiocianatas lėtai išsiskiria per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, T1 / 2 yra 3 dienos, pacientams, kurių inkstų nepakankamumas yra daug ilgesnis.