logo

Nitroglicerinas - vaisto vartojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir išsiskyrimo formos (tabletės ir kapsulės po 0,5 mg, purškimas ar aerozolis, injekcijos ampulėse injekcijoms) suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu.

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto Nitroglicerino naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonės apie nitroglicerino naudojimą jų praktikoje Didelis prašymas aktyviau pridėti savo atsiliepimus apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, tačiau gamintojas to nepateikė anotacijoje. Nitroglicerino analogai esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas insultų ir miokardo infarkto gydymui ir profilaktikai suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nitroglicerinas yra periferinis vazodilatatorius, turintis didžiulį poveikį venų indams. Antianginalinis agentas. Veikimo mechanizmas yra susijęs su veikliosios medžiagos azoto oksido išsiskyrimu lygiuose raumenų kraujagyslėse. Azoto oksidas sukelia guanilato ciklazės aktyvaciją ir padidina cGMP lygį, kuris galiausiai lemia lygiųjų raumenų atsipalaidavimą. Vykdant glicerilo trinitratą (veikliąją narkotikų nitroglicerino medžiagą), arterioliai ir precapiliariniai sfinktai atsipalaiduoja mažesniu mastu nei didelės arterijos ir venos. Taip yra iš dalies dėl refleksinių reakcijų, taip pat dėl ​​mažiau intensyvaus azoto oksido susidarymo iš veikliosios medžiagos molekulių arteriolių sienose.

Glicerilo trinitrato veikimas daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio krūvio (periferinių venų išsiplėtimo ir sumažėjusio kraujo tekėjimo į dešinę atriją) ir po apkrovos (sumažėjo OPS). Skatina koronarinės kraujotakos perskirstymą miokardo ischeminėse subendokardo srityse. Pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, krūtinės angina, padidėja fizinio krūvio tolerancija. Širdies nepakankamumo atveju jis skatina miokardo išsiskyrimą, daugiausia dėl sumažėjusio išankstinio įkrovimo. Sumažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

Farmakokinetika

Prarijus absorbciją iš virškinimo trakto, tai priklauso nuo „pirmojo patekimo“ per kepenis. Naudojant po liežuvį, šis poveikis nėra, ir terapinė plazmos koncentracija pasiekiama per kelias minutes. Metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant nitratų reduktazei. Iš glicerilo trinitrato metabolitų dinitro dariniai gali sukelti ryškią vazodilataciją; gali būti, kad jie nustato gydomąjį glicerilo trinitrato poveikį, kai jie vartojami per burną. Išskiriama daugiausia per inkstus.

Indikacijos

Taikant povandeninį ir žandikaulį:

  • krūtinės anginos ataka;
  • kaip neatidėliotinos pagalbos priemonė ūmaus miokardo infarkto metu ir ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas ligoninėje.

Vartoti per burną:

  • krūtinės anginos ataka;
  • reabilitacijos gydymas po miokardo infarkto.

Skiriant į veną:

  • ūminis miokardo infarktas, įskaitant sudėtingas kairiojo skilvelio nepakankamumas;
  • nestabili krūtinės angina;
  • plaučių edema.

Naudojant odą:

  • smūgių prevencija.

Išleidimo formos

Tabletės po liežuviu 0,5 mg.

0,5 mg kapsulių kapsulės.

Purškimas arba aerozolio dozavimas po liežuviu.

Tirpalas intraveniniam vartojimui (injekcijos injekcinės ampulės).

Tabletės, dengtos, ilgai veikiančios 5,2 mg.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Intraveninis (turi būti praskiestas 5% gliukozės tirpalu arba izotoniniu tirpalu iki galutinės koncentracijos 50 arba 100 μg / ml): 0,005 mg / min., Dozė didinama 0,005 mg / min kas 3-5 minutes. kol pasiekiamas poveikis arba pasiekiamas 0,02 mg / min. greitis (jei jis neveiksmingas, tolesnis 0,01 mg / min. padidėjimas).

Sublinguoti: tabletės - po 0,15-0,5 mg, jei reikia, po 5 minučių; aerozolis - atleisti anginos ataka - 1-2 dozes po liežuviu, spaudžiant dozavimo vožtuvą (galima pakartoti, bet ne daugiau kaip 3 dozes per 15 minučių). Esant ūminiam kairiojo skilvelio nepakankamumui, per trumpą laiką galima naudoti 4 ar daugiau dozių.

Transderminis: kiekvieną kartą prilimpa prie naujos odos srities ir palikite 12-14 valandų, po to pašalinkite 10–12 valandų pertrauką, kad išvengtumėte tolerancijos.

Viduje: tabletės ir kapsulės vartojamos be kramtymo ir laužymo, 2-4 kartus per dieną prieš valgį, pageidautina 30 minučių. prieš naudojimą, viena dozė yra 5-13 mg; dėl prasto biologinio prieinamumo, vienkartinė dozė gali padidėti iki 19,5 mg.

Subbukkalno: piliulė dedama ant burnos ertmės gleivinės (už skruosto) ir laikoma iki pilnos rezorbcijos: 2 mg 3 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis

  • galvos svaigimas;
  • galvos skausmas;
  • tachikardija;
  • odos hiperemija;
  • šilumos pojūtis;
  • hipotenzija;
  • žlugimas;
  • cianozė;
  • pykinimas, vėmimas;
  • nerimas;
  • psichozės reakcijos;
  • odos bėrimas;
  • niežulys;
  • odos deginimas ir paraudimas.

Kontraindikacijos

  • šokas;
  • žlugimas;
  • arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis

Nitroglicerino tabletės: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas;

1 tabletėje yra 0,5 mg nitroglicerino (2% laktozės nitroglicerino); pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, povidonas 25, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas.

Aprašymas

vienos sluoksnio apvalios formos tabletės, turinčios plokščius viršutinius ir apatinius paviršius, kurių kraštai yra išlenkti, balta arba beveik balta. Ant tablečių paviršiaus leidžiama marmuruoti.

Farmakologinis poveikis

Periferinis vazodilatatorius, turintis didelį poveikį venų indams. Nitroglicerino poveikis daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio krūvio (periferinių venų išsiplėtimo ir kraujo tekėjimo į dešinę atriumą sumažėjimo) ir po apkrovos (viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas).

Jis turi centrinį slopinamąjį poveikį kraujagyslių simpatiniam tonui, slopindamas skausmo susidarymo kraujagyslių komponentą. Priežastys, dėl kurių atsiranda galvos skausmas.

Kai vartojamos lingvistinės formos, stenokardijos ataka paprastai pašalinama po 1,5 min., Hemodinaminis ir antianginis poveikis trunka nuo 30 iki 60 minučių.

Farmakokinetika

Greitai ir visiškai absorbuojamas iš gleivinių paviršiaus. Kai liežuvio taikymas nedelsiant patenka į sisteminę kraujotaką.

Kai švirkščiama po 0,5 mg, biologinis prieinamumas yra 100%, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pastebima po 5 minučių. Bendravimas su kraujo baltymais yra 60%.

Naudojimo indikacijos

Anginos pectoris (anginos pectoris ir trumpalaikio profilaktikos). Kontraindikacijos.

- Padidėjęs jautrumas nitratams ar kitiems vaisto komponentams;

- paveldimas netoleravimas galaktozės, laktazės 1ap trūkumo ar sindromo atveju

- anemija, padidėjęs intrakranijinis spaudimas (įskaitant galvos traumą), smegenų kraujavimas, kampo uždarymo glaukoma, hipotenzinė būklė, hipovolemija, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, aortos ar mitralinė stenozė, širdies tamponadas, obstrukcinis širdies nepakankamumas, stenozė, obstrukcinis širdies nepakankamumas, aortos ar mitralinė stenozė, širdies tamponadas, obstrukcinis širdies nepakankamumas, stenozė, obstrukcinis širdies nepakankamumas, stenozė ar obstrukcinė širdies nepakankamumas, stenozė ar obstrukcinė širdies nepakankamumas

- kartu vartojant 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius (pvz., sildenafilį, tadalafilį, vardenafilį).

Dozavimas ir vartojimas

Skiriant vaistą pirmą kartą, būtina ištirti jo poveikį kraujospūdžio lygiui. Nitroglicerino veiksmingumo stebėjimas turi būti atliekamas širdies ritmo ir kraujospūdžio lygiu.

Jis turi būti vartojamas nedelsiant, kai pasireiškia pirmieji krūtinės anginos ataka.

Iš karto po to, kai prasidės skausmas, po tablete reikia laikyti vieną tabletę ir laikyti burnoje tol, kol jis visiškai absorbuojamas. Įprasta vaisto dozė -] tabletė po liežuviu. Jei nėra antiangininio poveikio per 3-5 minutes, reikia išgerti dar 1 tabletę.

Jei vartojate 2-3 tabletes, neturite gydomojo poveikio, turite kreiptis į gydytoją.

Dažnai pasitaikančius krūtinės anginos atvejus patartina taikyti. ilgai veikiantys vaistai,

Perdozavimas

Supscholm; kraujospūdžio mažinimas (mažesnis nei 90 mmHg.) su ortostatiniu dereguliavimu, galvos skausmu, stipriu galvos svaigimu, alpimu, greitu širdies plakimu, pykinimu ir vėmimu, dusuliu, sunkiu silpnumu, karščiavimu, hipotenzija, karščiavimu..

Naudojant dideles dozes (daugiau kaip 20 mg / kg) - žlugimas, lūpų, nagų ar delnų cianozė, metemoglobinemija, dispnėja ir tachipnėja.

Gydymas: pacientas perkeliamas į horizontalią padėtį, pakelkite kojas, sunkiais atvejais - plazmos pakaitalus, simpatomimetikus, deguonį ir methemoglobinemiją - metileno mėlyną.

Sąveika su kitais vaistais

Jei vartojate kitų vaistų, būtinai informuokite gydytoją!

Kai taikomi vienu metu su kitais kraujagysles plečiančių preparatų, antihipertenzinių vaistų, AKF inhibitorių, blokatorių "lėtas" kalcio kanalų, fosfodiesterazės inhibitorių, diuretikų, tricikliniai antidepresantai, MAO inhibitoriai, etanolyje ir etanolyje, kurių sudėtyje yra narkotikų, beta blokatoriai, prokainamido, chinidino, novokainamidom amplifikuotas hipotenzinį poveikį nitroglicerino.

Atropinas ir kiti vaistai, nustatantys M-cholinolizinį poveikį, gali sumažinti nitroglicerino poveikį dėl sumažėjusio vaisto sekrecijos ir biologinio prieinamumo.

Vartojimas su dihidroergotaminu gali padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje ir padidinti kraujospūdį (dėl padidėjusio droergotamino digi biologinio prieinamumo).

Vartojant kartu su heparinu, galima sumažinti antikoaguliantų poveikį (nutraukus vaisto vartojimą, galima labai sumažinti kraujo krešėjimą, todėl gali prireikti sumažinti heparino dozę).

Fenobarbitalis aktyvina nitratų metabolizmą kepenyse. Alfa adrenomimetikai,. Histaminas, pituitrinas, kortikosteroidai, CNS stimuliatoriai, bičių nuodai, gyvatės, saulės spinduliai mažina nitroglicerino antianginį poveikį. Salicilatai padidina nitroglicerino kiekį kraujyje, barbitūratai pagreitina jo metabolizmą. Sulfhidrilo grupių (kaptoprilo, acetilcisteino, unitolio) donorai atkuria sumažintą jautrumą nitroglicerinui.

Programos funkcijos

Prieš pradėdami gydymą, kreipkitės į gydytoją!

Naudojant preparatą būtina laikytis gydytojo rekomenduojamų dozių!

Būtina atsargiai, atsižvelgiant į riziką ir naudą, vartoti vaistą: nekontroliuojamą hipovolemiją, pacientus, sergančius širdies nepakankamumu, esant normaliam ar mažam slėgiui plaučių arterijoje, sunkią anemiją, hipertirozę, sutrikusią smegenų kraujotaką, sunkų inkstų ir / ar kepenų nepakankamumą (metemoglobinemijos riziką).

Aortos stenozę, toksišką plaučių edemą reikia naudoti atsargiai.

Pacientams, sergantiems sunkia smegenų ateroskleroze, pagyvenusiems pacientams, jį reikia vartoti atsargiai. Gydymo metu negerkite alkoholio. Gydymo metu draudžiama apsilankyti vonioje, pirtyje, karštoje duše.

Tabletę negalima kramtyti, nes per burnos gleivinę į sisteminę cirkuliaciją gali tekėti perteklius aktyvaus ingrediento kiekis.

Į nitrogliceriną, taip pat ir kitus organinius nitratus, dažnai vartojant gali atsirasti priklausomybė (tolerancija), todėl reikia didinti dozavimą. Ilgai vartojant nitrogliceriną, kad būtų išvengta tolerancijos, rekomenduojama pertrauką vartoti per dieną (su 10-12 valandų intervalu) arba kartu vartojant kalcio antagonistus, AKF inhibitorius arba diuretikus. Jei reikia, plėtojant toleranciją, nitroglicerino vartojimą reikia laikinai sustabdyti (kelias dienas) ir pakeisti kitais farmakoterapiniais vaistiniais preparatais.

Vaistas yra laktozės, todėl pacientai, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, neturėtų vartoti šio vaisto.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant ar dirbant su kitais mechanizmais.

Kadangi nitroglicerinas gali sukelti galvos svaigimą, pacientai, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus, turi įsitikinti, kad jie nėra vaisto įtakoje. Šį poveikį pablogina alkoholis.

Vaikai Nėra patirties vartojant vaistą vaikams, todėl šio amžiaus pacientų grupės vartoti nerekomenduojama.

Išleidimo forma

40 tablečių su 0,5 mg doze talpoje; ant 1 konteinerio pakuotėje iš kartono. Kiekvienas konteineris kartu su paciento lapeliu yra dedamas į kartono pakuotę.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Nenaudokite vaisto po tinkamumo datos, nurodytos ant pakuotės.

NITROGLIKERINAS

40 vnt. - polimeriniai vamzdžiai (1) - pakuočių kartonas.
40 vnt. - polistireno vamzdžiai (1) - kartoninė pakuotė.

Periferinis vazodilatatorius, turintis didelį poveikį venų indams. Antianginalinis agentas. Veikimo mechanizmas yra susijęs su veikliosios medžiagos azoto oksido išsiskyrimu lygiuose raumenų kraujagyslėse. Azoto oksidas sukelia guanilato ciklazės aktyvaciją ir padidina cGMP lygį, kuris galiausiai lemia lygiųjų raumenų atsipalaidavimą. Tricelio glicerilo, arterioolių ir precapiliarinių sphincters įtakoje atsipalaiduoja mažiau nei didelės arterijos ir venos. Taip yra iš dalies dėl refleksinių reakcijų, taip pat dėl ​​mažiau intensyvaus azoto oksido susidarymo iš veikliosios medžiagos molekulių arteriolių sienose.

Nitroglicerino (glicerilo trinitrato) poveikis daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio krūvio (periferinių venų išsiplėtimo ir sumažėjusio kraujo tekėjimo į dešinę atriją) ir po krūvio (sumažėjęs CRPS). Skatina koronarinės kraujotakos perskirstymą miokardo ischeminėse subendokardo srityse. Padidina fizinio krūvio toleranciją pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, krūtinės angina. Širdies nepakankamumo atveju jis skatina miokardo išsiskyrimą, daugiausia dėl sumažėjusio išankstinio įkrovimo. Sumažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

Prarijus absorbciją iš virškinimo trakto, tai priklauso nuo „pirmojo patekimo“ per kepenis. Naudojant po liežuvį, šis poveikis nėra, ir terapinė plazmos koncentracija pasiekiama per kelias minutes. Metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant nitratų reduktazei. Iš nitroglicerino metabolitų dinitro dariniai gali sukelti ryškią vazodilataciją; gali būti, kad jie nustato terapinį nitroglicerino (glicerilo trinitrato) poveikį, kai vartojami per burną.

Sujungimas su plazmos baltymais yra 60%. T1/2 po nurijimo - 4 val., vartojant po liežuvį - 20 minučių, po intraveninio vartojimo - 1-4 minutės. Išskiriama daugiausia per inkstus.

Naudojant sublingvinį ir bukalinį gydymą: palengvinimas ir smūgių prevencija; kaip neatidėliotinos pagalbos priemonė ūmaus miokardo infarkto metu ir ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas ligoninėje.

Peroraliniam vartojimui: insulto palengvinimas ir profilaktika, reabilitacinis gydymas po miokardo infarkto.

Vartojant iv: ūminis miokardo infarktas, įskaitant. sudėtingas kairiojo skilvelio nepakankamumas; nestabili krūtinės angina; plaučių edema.

Naudojant odą: smūgių prevencija.

Nitroglicerinas (nitroglicerinas)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

Farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

3D vaizdai

Sudėtis ir išleidimo forma

10 arba 20 vnt. kartoninėje pakuotėje, kurioje yra 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 arba 10 pakuočių arba 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. kartoninėje dėžutėje 1.

Dozės formos aprašymas

Baltos arba beveik baltos spalvos tabletės su plokščiu paviršiumi, rizikingos ir briaunos.

Farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Periferinis vazodilatatorius, turintis didelį poveikį venų indams. Nitroglicerino poveikis daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio krūvio (periferinių venų išsiplėtimo ir sumažėjusio kraujo tekėjimo į dešinę atriją) ir po apkrovos (OPS sumažėjimas). Jis turi centrinį slopinamąjį poveikį simpatiniam kraujagyslių tonui, slopindamas skausmo sindromo susidarymo kraujagyslių komponentą. Priežastys, dėl kurių atsiranda galvos skausmas.

Naudojant povandenines formas, krūtinės anginos ataka paprastai sustabdoma po 1,5 minučių, hemodinaminis ir antianginis poveikis trunka nuo 30 iki 60 minučių.

Farmakokinetika

Greitai ir visiškai absorbuojamas iš gleivinių paviršiaus. Kai liežuvio taikymas nedelsiant patenka į sisteminę kraujotaką. Kai švirkščiama po 0,5 mg, biologinis prieinamumas yra 100%, Cmaks kraujo plazmoje nustatoma po 5 min. Ji turi labai didelį paskirstymo kiekį. Susiejimas su plazmos baltymais - 60%.

Indikacijos vaistas Nitroglicerinas

Stenokardijos priepuolių mažinimas.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas nitratams;

izoliuota mitralinė stenozė;

konstriktyvus perikarditas (sąlygos, susijusios su kairiojo skilvelio pripildymo slėgio sumažėjimu);

širdies nepakankamumas, esant normaliam ar mažam plaučių slėgiui;

naujausias galvos sužalojimas;

toksiška plaučių edema;

idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė;

uždarojo kampo glaukoma, turinti didelį akispūdį;

amžius iki 18 metų (naudojimo saugumas nėra nustatytas);

smegenų kraujotakos pažeidimas;

arterinė hipotenzija (SAD 20 mikronų / kg) - žlugimas, cianozė, metemoglobinemija, dispnėja ir tachipnė.

Gydymas: kai pasireiškia perdozavimo simptomai, nedelsiant uždėkite pacientą, pakelkite kojas ir nedelsiant kreipkitės į gydytoją.

Specialios instrukcijos

Atsižvelgiant į nitroglicerino vartojimą, galimas didelis kraujospūdžio sumažėjimas ir galvos svaigimo atsiradimas, staiga pereinant prie vertikalios padėties nuo „gulėjimo“ arba „sėdėjimo“, o geriant alkoholį, atliekant fizinius pratimus ir karštą orą. Į nitrogliceriną, taip pat visiems organiniams nitratams, dažnai vartojant, atsiranda priklausomybė, todėl reikia didinti dozę.

Vairuojant transporto priemones ir kontroliuojant mechanizmus, kuriems reikia didesnio dėmesio, reikia nepamiršti, kad nitroglicerino vartojimas gali sumažinti variklio ir psichikos reakcijos greitį.

Galvos skausmo sunkumas vartojant nitrogliceriną gali būti sumažintas sumažinant jo dozę ir (arba) tuo pačiu metu.

Vaisto laikymo sąlygos Nitroglicerinas

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas narkotikų Nitroglicerinas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Instrukcijos medicinos reikmėms

Ninologinių grupių sinonimai

Kainos Maskvos vaistinėse

Palikite komentarą

Dabartinės informacijos paklausos indeksas, ‰

Registruotos gyvybinės kainos

Registracijos sertifikatai Nitroglicerinas

  • Pirmosios pagalbos rinkinys
  • Internetinė parduotuvė
  • Apie įmonę
  • Susisiekite su mumis
  • Leidėjo kontaktai:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • El. Paštas: [email protected]
  • Adresas: Rusija, 123007, Maskva, g. 5-oji pagrindinė linija, 12.

Oficiali įmonių grupės Radar ® svetainė. Pagrindinė narkotikų ir farmacijos prekių rinkinio enciklopedija. Vaistų informacinė knyga „Rlsnet.ru“ suteikia vartotojams prieigą prie vaistų, maisto papildų, medicinos prietaisų, medicinos prietaisų ir kitų prekių instrukcijų, kainų ir aprašymų. Farmakologinėje informacinėje knygoje pateikiama informacija apie išsiskyrimo sudėtį ir formą, farmakologinį poveikį, vartojimo indikacijas, kontraindikacijas, šalutinį poveikį, vaistų sąveiką, narkotikų vartojimo būdą, farmacijos įmones. Vaistų informacinėje knygoje pateikiamos vaistų ir vaistų rinkos kainos Maskvoje ir kituose Rusijos miestuose.

Informacijos perdavimas, kopijavimas, platinimas draudžiamas be UAB „RLS-Patent“ leidimo.
Nurodant informacinę medžiagą, paskelbtą svetainėje www.rlsnet.ru, reikia nurodyti nuorodą į informacijos šaltinį.

Esame socialiniuose tinkluose:

© 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ® REGISTRAS

Visos teisės saugomos.

Komercinis medžiagų naudojimas neleidžiamas.

Informacija skirta sveikatos priežiūros specialistams.

Nitroglicerinas: naudojimo instrukcijos

Bendrosios charakteristikos

Cheminis pavadinimas: glicerilo trinitratas; propan-1,2,3-triolio trinitratas;

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės

Tabletė yra baltos spalvos, grubus;

Sudėtis 1 tabletė turi 0,5 mg nitroglicerino

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, gliukozė, cukrus.

Išleidimo forma

Farmakologinė grupė

Kardiologijoje naudojami vazodilatatoriai. Organinis nitratas. ATC kodas С01D А02.

Farmakologinės savybės

Nitroglicerinas veikia tiesiai venų ir arterijų kraujagyslių lygiais raumenimis per nitratų receptorių ir yra lygus raumenų membranoje. Nitroglicerinas lygiuose raumenyse fermentiškai konvertuojamas į azoto oksidą (NO), kuris stimuliuoja tirpų guanilato ciklazę, kuri yra atsakinga už ciklinio guanozino-3b5'-monofosfato (cGMP), kuris yra atsipalaidavimo tarpininkas, susidarymą. Poveikia centrinio kraujagyslių tono ir širdies veiklos reguliavimo procesams. Jis skatina katecholaminų išsiskyrimą smegenyse ir širdyje, o tai lemia centrinį simpatinės ir vazomotorinio tono slopinimą, netiesioginį simpatomimetinį poveikį miokardui ir troponino-tro-miozino komplekso konformacijos pokyčius. Nitroglicerino poveikio širdžiai ir periferiniams indams pobūdis ir intensyvumas priklauso nuo centrinių ir periferinių procesų sąveikos. Gerklinių kraujagyslių konvencinių refleksų slopinimas, kuris yra centrinio skausmo impulsų slopinimo rezultatas, padeda sumažinti skausmą krūtinės angina. Nitroglicerino antiangininis poveikis yra susijęs su normalizuojančiu poveikiu elektrolitų metabolizmui ir miokardo energijai, būtent: pagrindiniams kvėpavimo grandinės rodikliams - oksiduotų ir sumažintų nikotinamido koenzimų formų, NAD priklausomų dehidrogenazių aktyvumui. Jis turi ryškų poveikį širdies aktyvumui ir sisteminei hemodinamikai. Nitroglicerino įtakoje padidėja kraujotakos kraujotaka dėl veikimo užtikrinimo priemonių skaičiaus didėjimo ir didėjimo. Netiesioginis simpatomimetinis poveikis, taip pat cAMP kumuliacija miokardo viduje padidina jo kontraktilumą. Be to, azoto oksidas veiksmingai slopina trombocitų agregaciją ir trombocitų sukibimą. Sumažėjęs periferinis atsparumas ir sumažėjęs veninis grįžimas yra poveikis, susijęs su kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimu, sumažėjimu prieš širdį ir kraujotaką širdyje. Venos išplėtimas sumažina į širdį tekančio kraujo kiekį, sumažina išankstinį krūvį, o arterijų išsiplėtimas sumažina bendrą periferinį pasipriešinimą ir sumažina pakrovimą, kuris galiausiai pasireiškia palengvinant širdį ir gerinant koronarinę kraujotaką.

Miokardo kraujotakos persiskirstymas yra išemijos naudai, stiprinama miokardo jonotropinė funkcija. Galutinis diastolinis spaudimas kairiajame skiltyje ir širdies dydžio sumažėjimas pagerina kraujo tiekimą į miokardo subendokardinę dalį, kuri yra labiausiai pažeidžiama išemijai. Periferinio venų ir arterijų atsparumo susilpnėjimas ir širdies pripildymo krauju spaudimas padeda sumažinti kairiojo skilvelio energijos suvartojimą ir deguonies miokardo poreikį. Sumažėja plaučių kapiliarų slėgis, dėl to nitroglicerinas skiriamas miokardo infarktui su plaučių edema ir širdies nepakankamumu. Išeminės miokardo dalies išeminė hipokinezija atkuria kontraktilumą. Plečiasi kraujagyslės, vidinių organų indai siauri, slėgis plaučių arterijų sistemoje mažėja dėl vazodilatacijos ir sisteminio nitroglicerino poveikio. Nitroglicerinas atpalaiduoja lygius bronchų, tulžies takų, virškinimo trakto ir šlapimo takų raumenis. Eksperimentiniame tyrime nebuvo nustatyta teratogeninio ar toksiško poveikio embrionui.

Nitroglicerinas, vartojamas po liežuviu, absorbuojamas gleivinėje ir įeina į sisteminę kraujotaką. 60–75% priimtinos dozės yra absorbuojama. Po 2-4 minučių po vaisto vartojimo maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama - 2,3 μg / l, aštuntą minutę ji sumažėja 50%, o po 20 minučių kraujo krauju beveik nenustatoma. Greitai metabolizuojamas kepenyse. Daugiakriterių alkoholių nitrozeriai greitai denitruojami. Denituojantys metabolitai, pvz., 1,2 ir 3,4-dinitratas, yra silpnesni ir turi ilgesnį pusinės eliminacijos periodą nei nitroglicerinas. Nitroglicerino pusinės eliminacijos laikas yra beveik 30 minučių. Nitro grupių pašalinimas vyksta nuosekliai, susidarant neorganiniam ir nitrilui ir susidarant nitratams. Alkoholiai, aldehidai ir organinės rūgštys susidaro iš organinės nitroesterio molekulės dalies. Po 4:00 po to, kai įterpiami nitroesteriai į kūną, pradinis produktas beveik nepastebimas. Plačiai metabolizuojamas kepenyse, inkstuose ir visame kraujyje. Nitroesteriai yra suskirstyti dviem būdais: naudojant glutationo-reduktazės reduktazę, lokalizuotai daugiausia tirpioje hepatocitų frakcijoje, ir naudojant fermentą, kuriam nereikia mažesnio glutationo. Pirmojo kelio aktyvumas gerai siejasi su redukuoto glutationo kiekiu audiniuose ir yra paremtas glutationo reduktazės darbu NADPH2 ir ATP sąskaita. Abu nitroesterių metabolizmo keliai reaguoja su konjugacija ir sudaro gliukuronidus. Nitroesterių metabolitai daugiausia išsiskiria pro inkstus, kurių dalis išsiskiria plaučiais su išeinančiu oru. Po liežuvio vartojimo poveikis pasireiškia per 30 sekundžių - 2 minutes; 75% pacientų pranešė apie pagerėjimą per pirmąsias 3 minutes, o dar 15% - per 4-15 minučių.

Indikacijos

Anginos pectoris (anginos pectoris ir trumpalaikio profilaktikos), sudėtingas miokardo infarkto gydymas ir ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas.

Nitroglicerinas

Aprašymas 2015 m. Spalio 22 d

  • Lotynų pavadinimas: Nitroglicerinas
  • ATC kodas - C01DA02
  • Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas (nitroglicerinas)
  • Gamintojas: Lumi Ltd., Medicinos technologijos „MTX“, Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed. I.I. Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusija), GNTsLS eksperimentinės gamyklos LLC, Microchem NPF (Ukraina)

Sudėtis

Nitroglicerino liežuvio tabletėse yra veikliosios sudedamosios dalies nitroglicerinas ir papildomi komponentai: laktozė, krospovidonas CL, makrogolis 6000, povidonas 25.

Tirpalas Nitroglicerinas yra veiklioji medžiaga nitroglicerinas ir papildomi komponentai: kalio dihidrofosfatas, natrio chloridas, dekstrozė, injekcinis vanduo.

Purškiamasis nitroglicerinas kompozicijoje turi aktyvųjį komponentą nitrogliceriną, taip pat kaip papildomą komponentą, etanolis yra 95%.

Išleidimo forma

Galimi tablečių pavidalu, kurie yra vartojami po liežuviu. Tabletės yra baltos arba baltos, geltonos spalvos. Iš išorės tabletė gali būti grubi. Yra plastikiniuose induose arba lizdinėse plokštelėse. Pakuotėse nuo 10 iki 100 vienetų.

Taip pat gaminamas 1% nitroglicerino tirpalas 5 ml ampulėse ir 1% nitroglicerino tirpalo aliejuje kapsulėse.

Nublogusis nitroglicerino purškalas - skaidrus skystis be spalvos, turintis 10 ml buteliukų, rinkinyje taip pat yra mechaninis dozavimo siurblys.

Yra ir kitų vaistų išsiskyrimo formų - povandeniniai lašai, koncentratas, skirtas tirpalo, skirto medžiagos nitroglicerino įvedimui į / į plėvele, paruošimui.

Farmakologinis poveikis

Nitroglicerinas yra azoto turintis organinis junginys, turintis daugiausia venodilinį poveikį.

Nitroglicerino formulė: C3H5N3O9.

Farmakologinė vaisto grupė: nitratai ir panašūs į nitratai.

Medžiagos nitroglicerino gavimo reakcija aprašyta chemijos vadovėliuose. Nitroglicerinas yra sprogstamoji medžiaga, tačiau jos sudėtyje yra labai mažos koncentracijos.

Ši medžiaga veikia dėl to, kad iš molekulės išsiskiria azoto oksidas, kuris yra natūralus atpalaiduojantis endotelio faktorius. Nitroglicerino veikimo mechanizmas yra toks: esant azoto oksido poveikiui ląstelių viduje, ciklinės guanozino monofosfatazės koncentracija didėja, todėl susidaro barjeras, kad kalcio jonai patektų į lygias raumenis. Tokiu atveju, lygios raumenų ląstelės atsipalaiduoja, indai išsiplėtė, o tai sumažina venų grįžimą į širdį ir didelio cirkuliacijos atsparumą, ty išankstinį krūvį ir pakrovimą. Dėl to sumažėja miokardo deguonies poreikis.

Dėl vainikinių kraujagyslių išsiplėtimo aktyvuojamas vainikinių kraujagyslių srautas, perskirstomas tose vietose, kuriose sumažėja kraujotaka. Tai padeda pagerinti deguonies tiekimą į miokardą.

Sumažėjus venų grįžimui, sumažėja pripildymo slėgis, subendokardiniuose sluoksniuose pagerėja kraujo tekėjimas, sumažėja slėgis plaučių kraujotakoje ir sumažėja simptomų regresija pacientams, kuriems yra plaučių edema.

Wikipedia rodo, kad nitroglicerinas turi centrinį slopinamąjį poveikį simpatiniam kraujagyslių tonui, o slopina skausmo susidarymo kraujagyslių komponentą. Į nitroglicerino įtaką atsispindi bronchų, tulžies pūslės, šlapimo takų, stemplės, tulžies latakų ir žarnyno lygiųjų raumenų ląstelės.

Farmakokinetika ir farmakodinamika

Po to, kai jis naudojamas po vandeniu, nitroglicerinas pradeda veikti 1-1,5 min. Poveikis trunka apie trisdešimt minučių. Nuo gleivinės paviršiaus, absorbuojamo greitai ir visiškai. Nedelsiant patenka į sisteminę kraujotaką. Jei agentas vartojamas 0,5 mg dozėje, jo biologinis prieinamumas yra 100%, o didžiausia koncentracija plazmoje pastebima po 5 minučių. Pasiskirstymo tūris yra labai didelis. Su plazmos baltymais iki 60%.

Priimant purškalą, jis greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pastebima po 4 minučių. Metabolizmas yra greitas, dalyvaujant nitratų reduktazei. Tokiu atveju susidaro di- ir mononitratai, galutinis metabolitas yra glicerolis. Išsiskiria per inkstus. Nepakeitus forma atsiranda mažiau nei 1% priimtinos dozės. Pusinės eliminacijos periodas yra 2,5-4,4 min.

Nitroglicerinas kaupiasi kraujagyslių sienelėse ir stipriai prisiriša prie raudonųjų kraujo kūnelių.

Naudojimo indikacijos Nitroglicerinas

Nitroglicerino vartojimui yra šios indikacijos:

  • siekiant pašalinti anginos priepuolius;
  • su tulžies diskinezija;
  • su tinklainės embolija;
  • kairiojo skilvelio nepakankamumo atveju (priėmimas nustatytas miokardo infarktui).

Kontraindikacijos

Nenaudokite vaisto žmonėms, kurie pastebėjo šias ligas ir kūno būkles:

  • didelis kūno jautrumas nitratams;
  • širdies tamponadas;
  • kaukolės hipertenzija;
  • konstriktyvus perikarditas (jei sumažėja kairiojo skilvelio pripildymo slėgis);
  • hipovolemija nekontroliuojama;
  • izoliuota mitralinė stenozė;
  • širdies nepakankamumas (sumažėjęs ar normalus spaudimas plaučių arterijoje);
  • hemoraginis insultas;
  • žlugimas;
  • subarachnoidinis kraujavimas;
  • naujausia galvos trauma;
  • plaučių edema toksiška;
  • idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė;
  • glaukoma (kampinis uždarymas), turintis didelį akispūdį;
  • hipertirozė;
  • sunki anemija;
  • paciento amžius iki 18 metų;
  • šokas;
  • smegenų kraujotakos pažeidimas;
  • hipotenzija;
  • vartojant vaistą Sildenafil (Viagra);
  • nėštumas ir natūralus maitinimas.

Prieš vartojant vaistą tabletes ar kitomis formomis, reikia pažymėti, kad pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu ir sunkiu kepenų nepakankamumu, širdies nitroglicerinas yra skiriamas atsargiai.

Šalutinis poveikis

Nitroglicerino vartojimo metu pacientams dažnai atsiranda trumpalaikis galvos skausmas, gali pasireikšti galvos svaigimas, kartais sumažėja kraujospūdis (šis simptomas dažniausiai atsiranda, jei asmuo yra vertikalioje padėtyje).

Jei yra tablečių ir kitų vaistų formų perdozavimas, tada pacientas gali išsivystyti ortostatiniu žlugimu, su sąlyga, kad paciento kraujospūdis smarkiai sumažėja, kai žmogus keičiasi horizontaliai į vertikalią.

Todėl reikėtų nepamiršti, kad toks vaistas gali sukelti tokius šalutinius poveikius:

  • Nervų sistema, jutimo organai: galvos skausmas, galvos skausmas, galvos svaigimas, silpnumo pojūtis, motorinis neramumas, neryškus matymas, psichozės apraiškos, glaukomos paūmėjimas.
  • Širdies ir kraujagyslių kraujotakos sistema: karščio pojūtis į veidą, hipotenzija, širdies plakimas, metemoglobinemija, žlugimas.
  • Virškinimo sistema: vėmimas, pykinimas, viduriavimas, burnos džiūvimas.
  • Oda: odos hiperemija, cianozė.
  • Alergija: deginimo pojūtis, niežulys, kontaktinis dermatitas (jei naudojamos transderminės formos).
  • Kitos apraiškos: hipotermija, karščio pojūtis, paradoksinio poveikio raida - išemija, krūtinės anginos priepuolis, galimas miokardo infarkto vystymasis staiga mirtimi.

Nitroglicerino naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Šiuolaikinėje medicinoje retais atvejais vartojamas alkoholio tirpalo, vartojamo lingviklinui, naudojimas. Tirpalas taikomas po liežuviu - 2-3 lašai arba lašinama ant cukraus gabalo.

Nitroglicerino tabletės, naudojimo instrukcijos

Užpildykite tabletes po liežuviu - laikykite po liežuviu iki visiško rezorbcijos, o jūs negalite nuryti tabletes. Išgėrus skausmą, tabletę išgerkite 0,5-1 mg dozę. Dažnai pacientai, sergantys stabilia krūtinės angina, pastebi, kad pradėjus veikti mažesnes dozes (1 / 2-1 / 3 tabl.). Todėl, jei skausmas greitai praeina, jūs negalite ištirpinti kitų tablečių. Paprastai po tabletės rezorbcijos poveikis pasireiškia 0,5-2 minučių, kai kuriems pacientams būklė pagerėjo per 3-4 minutes.

Jei per pirmąsias 5 minutes nėra antiangininio poveikio, reikia vartoti 0,5 mg. Jei net po dviejų tablečių vartojimo nėra jokio poveikio, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Po liežuvio vartojimo nitroglicerino poveikis tęsiasi 45 minutes.

Retais atvejais gali pasireikšti nitroglicerino tolerancija (jos liežuvio formos), tokiu atveju pacientas dozę palaipsniui didina iki 2-3 tablečių.

Purškimo nitroglicerinas, naudojimo instrukcijos

Naudojant purškalą, siekiant užkirsti kelią krūtinės anginos ataka, vartojama 1-2 dozės po liežuviu. Norėdami gauti vieną dozę, reikia paspausti dozavimo vožtuvą. 15 minučių vartoti negalima daugiau kaip 3 dozes. Jei pacientui pasireiškė ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas, trumpą laiką galima vartoti 4 ar daugiau dozių.

Svarbu kontroliuoti gydymo veiksmingumą, pakoreguoti dozę ir, jei reikia ilgai vartoti, pakeisti jį kitų grupių vaistais.

Perdozavimas

Perdozavus vaistą, pacientui gali pasireikšti galvos skausmas, taip pat sumažėja kraujospūdis, atsiranda refleksinė tachikardija, ortostatinė hipotenzija, galvos svaigimas, vėmimas ir viduriavimas, veido paraudimas, astenija, karšto jausmas ir labai mieguistas.

Reikėtų nepamiršti, kad vartojant labai dideles vaisto dozes (ty daugiau nei 20 mg / kg) gali atsirasti cianozė, metemoglobinemija, tachipnė, dusulys, ortostatinis žlugimas. Jei pasireiškia sunkus perdozavimas, taip pat galima mirti. Mirtis, perdozavus nitrogliceriną, gali pasireikšti, jei pacientas, kuris vartojo vaisto perdozavimą, nėra nedelsiant gydomas. Tokiu atveju po kelių valandų gali atsirasti koma, o vėliau - mirtis.

Jei buvo šiek tiek perdozavimo, reikia perkelti asmenį į gulintį padėtį, kad jis būtų pakeltas. Jei pastebimas sunkus perdozavimas, yra naudojamasi bendrais šoko ir intoksikacijos gydymo metodais. Visų pirma jie užpildo cirkuliuojančio kraujo, norepinefrino, dopamino kiekį. Epineprininas yra kontraindikuotinas.

Jei pacientui atsiranda metemoglobinemija, vartojamas natrio druskos C vitaminas, vartojamas per burną arba į veną. Nustatyta hemodializė, deguonies terapija, kraujo perpylimas.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad, vartojant nitrogliceriną po alkoholio, padidėja rimtos pasekmės. Nenustatyta mirtina nitroglicerino ir alkoholio dozė, tačiau kartu su tokiomis dozėmis sunkių pasekmių rizika labai padidėja.

Sąveika

Narkotikas gali sąveikauti su kitais vaistais, iš kurių nitroglicerinas turi būti atsargiai naudojamas su šiais deriniais:

  • Tuo pačiu metu vartojant salicilatus padidėja nitroglicerino kiekis plazmoje.
  • Tuo pačiu metu, vartojant barbitūratus, aktyvuojamas nitroglicerino metabolizmas. Jei nitroglicerinas vartojamas kartu su adrenomimetikais, jų slėgis sumažės.
  • Nitroglicerinas mažina antikoaguliantinį heparino poveikį (vartojant į veną).
  • Hipotenzinis ir sisteminis kraujagysles plečiantis nitroglicerino poveikis padidėja vartojant antiadrenerginius, antihipertenzinius vaistus, taip pat Sildenafil citratą, vazodilatatorius, triciklinius antidepresantus, kalcio antagonistus, MAO inhibitorius, chinidiną, etanolį, Novocainamidus.
  • Nitroglicerino antikūninis aktyvumas didėja vartojant kartu su N-acetilcisteinu, metioninu, AKF inhibitoriais, salicilatais.
  • Gavus Unitiolaviruet sumažėjęs jautrumas nitroglicerinui.
  • Vartojant dihidroergotamino, alfa adrenomimetikovo, m-cholinolizikų, pituitrino, histamino, CNS stimuliatorių, kortikosteroidų, vegetatyvinių ganglijų, bičių venoms ir gyvatėms, sumažėja antiangininis ir vazodilatacinis poveikis.

Pardavimo sąlygos

Vaistui įsigyti reikalingas receptas; Gydytojas rašo receptą lotyniškai.

Laikymo sąlygos

Būtina apsaugoti nuo drėgmės, laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Nitroglicerino tinkamumo laikas yra 2 metai.

Specialios instrukcijos

Jums reikia užtikrinti, kad nitroglicerino tirpalas nepatektų ant odos, nes jis gali absorbuotis ir sukelti galvos skausmą.

Būtina apsvarstyti ne tik tai, ką vartoja tabletes, bet ir jų šalutinį poveikį. Visų pirma reikia nepamiršti, kad, kai jie vartojami, kraujo spaudimas gali smarkiai sumažėti ir gali pasireikšti galvos svaigimas. Šie simptomai yra ryškiausi geriant alkoholį karštuoju laikotarpiu ir fizinio krūvio metu.

Laikui bėgant pacientas gali tapti priklausomas nuo vaisto, todėl jums gali prireikti padidinti dozę. Jei vartojant vaistą atsiranda galvos skausmas, šis simptomas gali būti sumažintas mažinant vaisto dozę arba tuo pačiu metu vartojant Validol.

Gaunant reakciją gali sulėtėti reakcija, todėl šiuo metu neturėtumėte vairuoti ir dirbti su tikslia ir pavojinga mašina.

Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, nevartokite vaisto tuo pačiu metu kaip vaistus, kurie turi hipotenzinį ir vazodilatacinį poveikį.

Siekiant palengvinti krūtinės anginos priepuolį, negalima kramtyti tabletes, kad veikliosios medžiagos kiekis nepatektų į kraują.

Sinonimai

Angiolingvale, Nitroglicerolis, Angininas, Angibid, Angosed, Glyceryl Trinitrate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbid, Nitromint aerozoliai ir tt Prieš keisdami vaistą, visada turėtumėte pasitarti su gydytoju.

Vaikams

Nitroglicerino vartojimas vaikų gydymui nėra taikomas.

Su alkoholiu

Negalima vartoti alkoholio kartu su nitroglicerinu, nes padidėja sunkių šalutinių reiškinių rizika.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kontraindikuotinas nėštumo ir natūralaus maitinimo metu. Galimas priėmimas tik dėl sveikatos priežasčių.

Apžvalgos

Apžvalgos rodo, kad šis vaistas dažnai tampa tikru „gelbėtoju“ žmonėms, sergantiems krūtinės angina. Ypač dažnai jį naudoja vyresnio amžiaus pacientai. Veikia labai greitai, mažina traukulius. Tačiau daugelis pacientų pastebi, kad vartojant vaistą, dažnai pasireiškia šalutinis poveikis, dažniausiai - stiprus galvos skausmas, galvos svaigimas.

Kaina Nitroglicerinas, kur pirkti

Nitroglicerino tablečių kaina vidutiniškai 40 - 60 rublių 40 vnt.

10 ml purškimo kaina yra apie 100 rublių. Vaistą galite įsigyti bet kurioje vaistinėje.

Nitroglicerinas

Nitroglicerinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų pavadinimas: Nitroglicerinas

ATX kodas: C01DA02

Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas (nitroglicerinas)

Gamintojas: NPF Mikrohim, LLC Eksperimentinė gamykla GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, medicinos technologija, turinti MTH, Samaramedprom, UAB Binnofarm, UAB "Biomed" juos. I.I.Mechnikova "," Medisorb "(Rusija)

Aprašymo ir nuotraukos aktualizavimas: 07/26/2018

Kainos vaistinėse: nuo 18 rublių.

Nitroglicerinas yra vazodilatacinis vaistas, naudojamas krūtinės anginos priepuoliams.

Išleidimo forma ir sudėtis

Nitroglicerinas yra šiose dozavimo formose:

  • Sublinguotos tabletės: beveik baltos arba baltos, plokščios cilindrinės, su grubiu paviršiumi (40 tablečių polimeriniame mėgintuvėlyje, sandariai kamščiuojamas polimerinis kamštelis, 1 mėgintuvėlis kartono dėžutėje);
  • Išpurškiamas purškiamasis purškalas: bespalvis, skaidrus (200 buteliukų ar cilindrų (10 ml), 1 butelis arba balionas kartoninėje pakuotėje su dozavimo mechaniniu siurbliu);
  • Koncentratas infuzijų tirpalui ruošti: bespalvis, skaidrus (2, 5 arba 10 ml ampulėse, 5 ampulės lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje).

1 tabletes po liežuviu sudaro:

  • Veiklioji medžiaga: 0,5 mg nitroglicerino (100% medžiagos);
  • Pagalbiniai komponentai: cukrus (sacharozė) - 7,9 mg, gliukozė (dekstrozė) - 9,3 mg, bulvių krakmolas - 9,3 mg.

Vienos dozės purškiamo švirkštimo priemonės sudėtis apima:

  • Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 0,4 mg;
  • Pagalbiniai komponentai: 95% etanolis (1% tirpalo pavidalu).

1 ml koncentrato, skirto infuziniam tirpalui ruošti, sudaro:

  • Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 1 mg;
  • Pagalbiniai komponentai: dekstrozė, natrio chloridas, kalio dihidrofosfatas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nitroglicerinas yra periferinis vazodilatatorius, daugiausia veikiantis venų indus. Jo poveikis daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio įkrovimo (sumažėjusio kraujo tekėjimo į dešinę atriumą ir periferinių venų kraujagyslių išsiplėtimą) ir po perkrovimo (viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas).

Nitroglicerinas gali išskirti azoto oksidą iš savo molekulės, kuri yra natūralus endotelio atpalaiduojantis faktorius. Junginys padidina ciklinio guanozino monofosfatazės koncentraciją ląstelėje, kuri neleidžia kalcio jonams prasiskverbti į lygias raumenų ląsteles ir provokuoja jų atpalaidavimą. Lyginant kraujagyslių sienos raumenis, padidėja kraujagyslės, o tai mažina širdies apkrovą ir deguonies miokardo poreikį. Koronarinių kraujagyslių išsiplėtimas pagerina vainikinių kraujagyslių srautą ir perskirstymą tose vietose, kurioms būdinga sumažėjusi kraujotaka, o tai skatina deguonies transportavimą į miokardą.

Venų grįžimo sumažėjimas sukelia plaučių cirkuliacijos ir pripildymo slėgio sumažėjimą, kraujo patekimo į subendokardinius sluoksnius pagerėjimą ir plaučių edemos požymių regresiją. Nitroglicerinas pasižymi centriniu slopinančiu poveikiu simpatiniam kraujagyslių tonui ir kraujagyslių komponento, atsakingo už skausmo sindromo susidarymą, slopinimu. Jis taip pat sukelia meningalinių kraujagyslių išplitimą, kuris sukelia galvos skausmą po to, kai atpalaiduoja, ir atpalaiduoja lygiųjų raumenų ląsteles bronchuose, mažose ir storose žarnose, stemplėje, jų sfinkteriuose, tulžies latakuose, tulžies pūslėje, šlapimo takuose.

Paprastai vartojant povandenines formas, po 1,5 min. Po geriamojo vaisto vartojimo, galima sustabdyti krūtinės anginą, o antiangininis poveikis trunka 30–60 minučių.

Farmakokinetika

Nitroglicerinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš burnos ertmės gleivinės paviršiaus. Su liežuvio vartojimu, jis iš karto prasiskverbia į sisteminę kraujotaką. Vaisto biologinis prieinamumas yra 100%, nes neįtrauktas pirminis kepenų skaidymas. Didžiausia nitroglicerino koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 4-5 minučių. Medžiagos metabolizmas vyksta gana greitai, dalyvaujant nitratų reduktazei. Tuo pačiu metu susidaro mono- ir dinitratai. Farmakologinį aktyvumą parodo tik izosorbidas-5-mononitratas. Galutinis metabolitas yra glicerinas.

Vaistas turi labai didelį pasiskirstymo tūrį (1,2–3,3 l / kg). Sujungimo su plazmos baltymais laipsnis yra 60%. Nitroglicerinas išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu (mažiau nei 1% priimtinos dozės išsiskiria nepakitusiu būdu), bendras klirensas yra 25–30 l / min. (Infuzijos metu - iki 78 l / min). Po geriamojo poodinio vaisto eliminacijos pusinės eliminacijos periodas kraujo plazmoje svyruoja nuo 2,5 iki 4,4 minučių (infuzijai, nuo 1 iki 3 minučių). Cirkuliuojantis nitroglicerinas stipriai prisijungia prie raudonųjų kraujo kūnelių ir kaupiasi kraujagyslių sienose.

Naudojimo indikacijos

Nitroglicerino vartojimo indikacijos yra:

  • Stenokardija (sustojimas ir trumpas insulto profilaktika prieš emocinį stresą ar fizinį krūvį);
  • Ūmus miokardo infarktas, įskaitant sudėtingą kairiojo skilvelio nepakankamumą (infuzinį tirpalą);
  • Plaučių edema (infuzinis tirpalas);
  • Nestabili krūtinės angina (infuzinis tirpalas).

Kontraindikacijos

  • Sutraukti;
  • Amžius iki 18 metų (Nitroglicerino vartojimo efektyvumas ir saugumas šiai pacientų grupei nenustatytas);
  • Padidėjęs jautrumas vaistui.

Priklausomai nuo dozavimo formos, toliau išvardytos ligos ir (arba) ligos yra papildomos absoliučios kontraindikacijos naudojant nitrogliceriną:

  • Gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (sublingvinės tabletės);
  • Šokas (povandeninis purškalas ir tabletes);
  • Kardiogeninis šokas, išskyrus tuos atvejus, kai reikia išlaikyti galutinį diastolinį spaudimą (povandeninį purškimą);
  • Sunkus arterinis hipotenzija, kai sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 90 mm Hg. Str. (povandeninis purškalas);
  • Konstriktyvus perikarditas (sublingualinis purškalas);
  • Angina, susijusi su hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija (hipoglosalinis purškalas);
  • Ūminis miokardo infarktas ir lėtinis širdies nepakankamumas su mažu kairiojo skilvelio pripildymo slėgiu (pleiskaninis purškalas);
  • Perikardo tamponadas (hipoidinis purškalas);
  • Bet kokia sąlyga, susijusi su intrakranijinio spaudimo padidėjimu (pleiskaninis purškalas);
  • Sunkus mitralinis ir (arba) aortos stenozė, pirminė plaučių hipertenzija (povandeninis purškalas);
  • Kartu vartojamas su fosfodiesterazės-5 inhibitoriais, įskaitant vardenafilį, sildenafilį, tadalafilį (tabletės ir povandeninis purškalas).

Remiantis instrukcijomis, įvertinus naudos ir rizikos santykį, nitroglicerinas turi būti naudojamas atsargiai:

  • Hemoraginė insultas;
  • Sunki anemija;
  • Tirotoksikozė;
  • Sunkus inkstų nepakankamumas;
  • Kampo uždarymo glaukoma;
  • Naujausi galvos sužalojimai;
  • Intrakranijinė hipertenzija;
  • Širdies tamponadas (pleiskaninės tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Kepenų funkcijos sutrikimas (poodinės tabletės ir infuzinis tirpalas), sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pleiskaninis purškalas);
  • Hipotenzija su mažu sistoliniu slėgiu - mažesnė nei 90 mm Hg. Str. (liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Ortostatinė hipotenzija ir polinkis plėtoti ortostatinę hipotenziją (pleiskaninį purškalą);
  • Piktnaudžiavimas alkoholiu (povandeninis purškalas);
  • Epilepsija (povandeninis purškalas);
  • Migrena (povandeninis purškalas);
  • Konstriktyvus perikarditas (sublingualinės tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Izoliuota mitralinė stenozė (po liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Hipertrofinė kardiomiopatija (liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Toksiška plaučių edema (infuzinis tirpalas);
  • Idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė (liežuvio tabletės), aortos stenozė (infuzinis tirpalas);
  • Ūminis miokardo infarktas, lėtinis širdies nepakankamumas su mažu kairiojo skilvelio pripildymo slėgiu (povandeninės tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Nekontroliuojama hipovolemija su normaliu ar mažu spaudimu plaučių arterijoje pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu (infuzinis tirpalas);
  • Šokas, įskaitant kardiogeninį, išskyrus atvejus, kai kairiojo skilvelio pripildymo slėgis yra pakankamai didelis, t. su vaistais, turinčiais teigiamą inotropinį poveikį arba intraortalinę priešpulsaciją (infuzinis tirpalas);
  • Smegenų kraujavimas (infuzinis tirpalas);
  • Sunkus smegenų aterosklerozė (infuzinis tirpalas);
  • Nėštumo ir žindymo laikotarpis (visų formų vaistas);
  • Senesni (infuzinis tirpalas).

Nitroglicerino naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Sublinguotos tabletės

Siekiant išvengti komplikacijų, rekomenduojama, kad nitroglicerinas būtų vartojamas pagal gydytojo nurodymus.

Nitroglicerino tabletės vartojamos (po liežuviu) po liežuviu, laikomos burnoje, kol jos visiškai absorbuojamos, be rijimo.

Nitroglicerinas turi būti vartojamas nedelsiant, kai pasireiškia pirmieji krūtinės anginos priepuolio atsiradimo požymiai arba prieš numatomą fizinį krūvį ar emocinį stresą. Vienkartinė dozė - 1 tabletė. Stabiliosios krūtinės anginos atveju poveikis gali kilti mažesnę dozę, šiuo atveju rekomenduojama, kad likusi ištirpintų piliulių dozė nebūtų ištirpinta. Daugeliu atvejų (75% pacientų) pagerėjimas pastebėtas per pirmąsias 3 minutes naudojant nitrogliceriną.

Jei per 5 minutes nesustabdoma krūtinės anginos ataka, turėtumėte vartoti dar 1 tabletę.

Tais atvejais, kai po 2 Nitroglicerino tablečių gydymo nėra, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.

Sublinguojantis purškalas

Įkiškite liežuvį arba ant jo, pageidautina, sėdint, laikydami kvėpavimą. Po purškimo purškalas nedelsiant nėra praryti, bet laikomas, keletą sekundžių uždarius burną.

Siekiant išvengti komplikacijų, nitrogliceriną reikia vartoti kaip nurodė gydytojas.

Kai pasireiškia pirmieji krūtinės anginos išpuolio požymiai, vartojama 1-2 dozės purškimo (priklausomai nuo sunkumo). Jei reikia, per 15 minučių galima įvesti dar 1 dozę, bet ne daugiau kaip 3 dozes (1,2 mg).

Jei po 15 minučių 15 dienų vartojant 3 dozes, būklė nepagerėjo, pasitarkite su gydytoju.

Didžiausia vienkartinė dozė - 3 dozės.

Jei nitroglicerino vartojimo indikacija yra insulto prevencija, vaistas yra vartojamas po 1 dozę 5-10 minučių prieš numatomą apkrovą ar stresą.

Prieš naudojimą purškimo pakuotės negalima purtyti. Purškiant butelį reikia laikyti vertikaliai.

Infuzinis tirpalas

Intraveninis nitroglicerino vartojimas pasirenkamas individualiai, atsižvelgiant į kraujospūdį, širdies ritmą, centrinį venų spaudimą, EKG ir kitus rodiklius. Tirpalas turi būti švirkščiamas per infuzinį siurblį arba automatinį dozatorių, leidžiantį jį tiksliai matuoti ir kontroliuoti injekcijos ritmą.

Nitroglicerino vartojimas naudojant įprastą skysčių transfuzijos sistemą užtikrina dozės tikslumą, skaičiuojant įpilamo skysčio lašų skaičių. Prieš įvedant iš anksto paruoštą nitroglicerino tirpalą, atskiestą 0,9% natrio chlorido tirpalu arba 5% gliukozės tirpalu (dekstroze) iki 0,01% koncentracijos. Nenaudokite kitų tirpiklių.

Patartina naudoti stiklo ir polietileno mėgintuvėlius, nes veiklioji medžiaga yra absorbuojama ant polivinilchlorido vamzdžių sienelių (nuostoliai gali būti 40-80%). Nitroglicerino tirpalas greitai žlunga, todėl perpylimo ir buteliukų sistema turi būti apsaugota nepermatoma medžiaga. Neleidžiama tirpalo laikyti atidarytoje ampulėje.

Pradinis tirpalo įvedimo greitis yra 0,5-1 mg per valandą, didžiausias greitis - 8-10 mg per valandą.

Nitroglicerino rekomenduojama koncentracija ir vartojimo greitis yra: 1 mg / h (0,0166 mg / min.) - 24 mg per parą per automatinį dozatorių (tirpalo tūris 1 mg / ml) arba 240 mg per parą per intraveninio vartojimo sistemą (tirpalo tūris 0, 1 mg / ml); injekcijos greitis yra 3-4 lašai per minutę (1 ml atitinka 20 lašų).

Gydymo trukmė nustatoma pagal klinikines indikacijas ir gali kisti nuo kelių valandų iki 2-3 dienų.

Šalutinis poveikis

  • Centrinė nervų sistema: silpnumas; retai - psichozės reakcijos, nerimas, dezorientacija, letargija;
  • Virškinimo sistema: burnos gleivinės sausumas; retai - vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas;
  • Širdies ir kraujagyslių sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, karščiavimas, tachikardija, kraujospūdžio mažėjimas; retai (ypač perdozavus) - cianozė, ortostatinis žlugimas, padidėję krūtinės anginos simptomai (paradoksali reakcija į nitratus); kartais - žlugimas su sąmonės netekimu ir bradiaritmija;
  • Vietos reakcijos: deginimas po liežuviu, odos paraudimas;
  • Alerginės reakcijos: retai - niežulys, odos išbėrimas, eksfoliacinis dermatitas;
  • Kita: retai - hipotermija, neryškus matymas, metemoglobinemija.

Perdozavimas

Nitroglicerino perdozavimo simptomai yra: pykinimas, vėmimas, padidėjęs mieguistumas, stiprus silpnumas, astenija, stiprus galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai, karščiavimas, dusulys, refleksinė tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas (mažesnis nei 90 mmHg.).. Vaisto vartojimas didelėmis dozėmis (virš 20 mg / kg) gali sukelti tachipnės, dispnėjos, cianozės, žlugimo, metemoglobinemijos atsiradimą.

Perdozavus, pacientui reikia nedelsiant suteikti horizontalią padėtį, pakelti kojas ir kreiptis į gydytoją.

Specialios instrukcijos

Nurodytose terapinėse dozėse neturi būti viršyta.

1 tabletė po liežuvio nitroglicerinu yra 2,65 × 10 –3 XE (duonos vienetai).

Gydymo metu galimas reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas ir galvos svaigimas, staiga pereinant prie vertikalios padėties nuo linkusios ar sėdimos vietos, taip pat karštu oru, treniruotės ar alkoholio vartojimo metu.

Gydymas turi būti nutrauktas, jei išnyksta ar pastebimas neryškus matymas ar burnos gleivinės sausumas.

Pagal instrukcijas, nitroglicerinas, kaip ir kiti organiniai nitratai, gali būti priklausomas (šiuo atveju reikės padidinti dozę).

Galvos skausmo sunkumas gydymo metu gali būti sumažintas mažinant vaisto dozę ir (arba) tuo pačiu metu vartojant validolą.

Dažnai pasitaikančių insulto metu rekomenduojama vartoti ilgalaikius nitroglicerino vaistus.

Naudojant nitrogliceriną, alkoholinių gėrimų naudojimas yra griežtai draudžiamas.

Purškimo sublingvinė sudėtis apima alkoholį, kuris yra svarbus žindančioms ir nėščioms moterims, pacientams, sergantiems kepenų funkciniais sutrikimais, epilepsija, galvos traumomis ir kitomis centrinės nervų sistemos ligomis, taip pat piktnaudžiavimu alkoholiu.

Infuzinio tirpalo sudėtyje yra gliukozės (dekstrozės), į kurią reikia atsižvelgti į diabetu sergančius pacientus.

Ūmus širdies nepakankamumas arba ūminis miokardo infarktas, nitrogliceriną reikia vartoti tik esant klinikiniam pacientų klinikiniam stebėjimui.

Siekiant užkirsti kelią krūtinės anginos priepuolių padidėjimui, rekomenduojama vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo.

Siekiant užkirsti kelią nepageidaujamam kraujospūdžio sumažėjimui, reikia pasirinkti individualiai nitroglicerino infuzinio tirpalo įvedimo greitį. Kraujospūdžio mažėjimą galima stebėti ne tik pasirinkus tirpalo injekcijos greitį, bet ir vėliau, atsižvelgiant į pradinį stabilizuotą kraujospūdį (stebėjimas turi būti atliekamas bent 3-4 kartus per valandą per visą infuzijos laiką).

Anksčiau gydyti organiniai nitratai (izosorbido-5-mononitratas, dinitrato izosorbidas) gali reikalauti didesnės dozės, kad gautų norimą hemodinaminį poveikį.

Nitroglicerino vartojimo metu reikia vairuoti transporto priemones ir atlikti potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant nitrogliceriną su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti šie poveikiai:

  • Vasodilatatoriai, antihipertenziniai vaistai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, lėtiniai kalcio kanalų blokatoriai, tricikliniai antidepresantai, etanolis, diuretikai, beta adrenoblokatoriai, monoamino oksidazės inhibitoriai, prokainamidas: padidėjęs hipotenzinis poveikis, nitropazija, proacinamidas: padidėjęs hipotenzinis poveikis
  • Dihidroergotaminas: padidina jo kiekį kraujyje ir padidina kraujo spaudimą;
  • Heparinas: jo veiksmingumo sumažėjimas;
  • Acetilsalicilo rūgštis: padidina nitroglicerino kiekį kraujyje ir sustiprina jo poveikį.

Analogai

Nitroglifų analogai Nitrokardiolis, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitroprint, Nitrospray, Trinitroglicerolis, Trinitrinas, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganitas.

Saugojimo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

  • Dvigubos tabletės: 2 metai, esant temperatūrai iki 25 ° C;
  • Dvigubas purškimas: 2 metai esant temperatūrai iki 15 ° C;
  • Koncentratas infuziniam tirpalui: 3 metai 5-25 ° C temperatūroje.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Receptas.

Nitroglicerino apžvalgos

Pagal atsiliepimus, nitroglicerinas yra nepakeičiamas vaistas pacientams, sergantiems krūtinės angina. Ypač dažnai tai vartoja vyresnio amžiaus pacientai. Vaistas yra greitas ir beveik iš karto palengvina širdies priepuolius. Tačiau yra pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas, daugiausia galvos svaigimą ir stiprų galvos skausmą.

Nitroglicerino kaina vaistinėse

Apytikslė nitroglicerino kaina po liežuvio tabletėmis yra 48‒66 rublių (40 vienetų yra pakuotėje). 80–127 rublių (apskaičiuota 200 dozių) galima įsigyti sublingvinį purškalą. Koncentrato kaina infuzijų tirpalui ruošti svyruoja nuo 540 iki 624 rublių (pakuotėje yra 10 ampulių).