NITROGLIKERINAS (nitroglicerinas). Farmakologinis poveikis. Periferinis vazodilatatorius, turintis didelį poveikį venų indams. Antianginalinis agentas. Veikimo mechanizmas yra susijęs su veikliosios medžiagos azoto oksido išsiskyrimu lygiuose raumenų kraujagyslėse. Azoto oksidas sukelia guanilato ciklazės aktyvaciją ir padidina cGMP lygį, kuris galiausiai lemia lygiųjų raumenų atsipalaidavimą. Dėl nitroglicerino poveikio, arteriooliai ir precapiliariniai sfinktai atsipalaiduoja mažesniu mastu nei didelės arterijos ir venos. Taip yra iš dalies dėl refleksinių reakcijų, taip pat dėl mažiau intensyvaus azoto oksido susidarymo iš veikliosios medžiagos molekulių arteriolių sienose. Nitroglicerino poveikis daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio įkrovimo (periferinių venų išsiplėtimo ir kraujo tekėjimo į dešinę atriją sumažėjimo) ir įkrovimo (OPS sumažėjimas). Skatina koronarinės kraujotakos perskirstymą miokardo ischeminėse subendokardo srityse. Padidina fizinio krūvio toleranciją pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, krūtinės angina. Širdies nepakankamumo atveju jis skatina miokardo išsiskyrimą, daugiausia dėl sumažėjusio išankstinio įkrovimo. Sumažina spaudimą plaučių kraujotakoje.
Farmakokinetika. Prarijus absorbciją iš virškinimo trakto, tai priklauso nuo „pirmojo patekimo“ poveikio. Naudojant po liežuvį, šis poveikis nėra, ir terapinė plazmos koncentracija pasiekiama per kelias minutes. Metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant nitratų reduktazei. Iš nitroglicerino metabolitų dinitro dariniai gali sukelti ryškią vazodilataciją; gali būti, kad jie nustato gydomąjį nitroglicerino poveikį, vartojant per burną. Sujungimas su plazmos baltymais yra 60%. Pusinės eliminacijos laikas, išgėrus per burną, yra 4 val., Vartojant po liežuvį, tai yra 20 minučių, po intraveninės injekcijos tai yra 1-4 minutės. Išskiriama daugiausia per inkstus.
Indikacijos. Naudojant sublingvinį ir bukalinį gydymą: palengvinimas ir smūgių prevencija; kaip neatidėliotinos pagalbos priemonė ūmaus miokardo infarkto metu ir ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas ligoninėje. Peroraliniam vartojimui: insulto palengvinimas ir profilaktika, reabilitacinis gydymas po miokardo infarkto. Vartojant iv: ūminis miokardo infarktas, įskaitant. sudėtingas kairiojo skilvelio nepakankamumas; nestabili krūtinės angina; plaučių edema. Naudojant odą: smūgių prevencija.
Dozavimo režimas. Taikyti povandeniniu, bukaliniu, viduje, per odą / lašelius. Dozė ir gydymo režimas nustatomi individualiai, priklausomai nuo įrodymų, specifinės klinikinės situacijos, naudojamos vaisto formos.
Šalutinis poveikis Širdies ir kraujagyslių sistemos dalis: galvos svaigimas, galvos skausmas, tachikardija, odos hiperemija, karščio pojūtis, arterinė hipotenzija; retai (ypač perdozavus) - žlugimas, cianozė.
Virškinimo sistemos dalis: galimas pykinimas, vėmimas.
CNS: retai (ypač perdozavus) - nerimas, psichozės reakcijos.
Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas, niežulys.
Vietos reakcijos: galimas nedidelis niežėjimas, deginimas, odos paraudimas.
Kita: metemoglobinemija.
Kontraindikacijos. Šokas, sutraukti, hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg, diastolinis kraujospūdis mažesnis nei 60 mm Hg), ūminis miokardo infarktas su sunkios arterinės hipotenzijos, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, slegiančiam perikardito, širdies tamponada, toksinė plaučių edema, padidėjęs intrakranijinis spaudimas (įskaitant hemoraginį insultą, po paskutinio galvos sužalojimo), kampo uždarymo glaukoma, turinti didelį akispūdį. Padidėjęs jautrumas nitratams.
Nitroglicerino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu galimas tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar kūdikiui.
Specialios instrukcijos. Jis vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems sunkia smegenų ateroskleroze, sutrikusi smegenų kraujotaka, linkusi į ortostatinę hipotenziją, sunkią anemiją, pagyvenusiems pacientams, taip pat hipovolemijai ir sunkiai sutrikusi kepenų funkcija ir inkstų funkcija (vartojant parenterinį). Ilgai vartojant gali atsirasti toleravimas nitratų poveikiui. Siekiant užkirsti kelią tolerancijai, rekomenduojama laikytis 10-12 valandų pertraukos jų naudojimui per kiekvieną 24 valandų ciklą. Jei vartojant nitrogliceriną atsiranda odos krūtinės anginos priepuolis, jį reikia nutraukti vartojant nitrogliceriną po liežuviu. Gydymo laikotarpiu, kad būtų išvengta alkoholio vartojimo.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus. Nitroglicerinas gali sumažinti psichomotorinių reakcijų greitį, į kurį reikia atsižvelgti vairuojant transporto priemones ar praktikuojant kitas potencialiai pavojingas veiklas. Nitroglicerinas tablečių, kapsulių, pleistro ir injekcinio tirpalo pavidalu yra įtrauktas į Vital ir Essential Drugs sąrašą.
Narkotikų sąveika. Vartojant kartu su kitais vazodilatatoriais, AKF inhibitoriais, kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoblokatoriais, diuretikais, tricikliais antidepresantais, MAO inhibitoriais, etanoliu ir etanolį turinčiais vaistais, padidėja nitroglicerino hipotenzinis poveikis; su beta adrenoblokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais - padidėjęs antiangininis poveikis; su dihidroergotaminu, galima padidinti jo koncentraciją plazmoje. Nitroglicerino vartojimas prieš chinidino ar prokainamido poveikį gali sukelti ortostatinį žlugimą. Dėl intraveninės nitroglicerino injekcijos gali sumažėti heparino antikoaguliantinis poveikis.
Nitroglicerino preparatai
1846 m. Italų chemikas Sobrero sintetino nitrogliceriną kaip sprogmenį. Nuo 1879 m., Vartojant anginos priepuolius, buvo naudojami nitroglicerino vaistai.
Nitroglicerinas (nitroglicerinas; glicerilo trinitratas) yra bespalvis storas skystis, turintis stiprių sprogstamųjų savybių. Nitroglicerino preparatai, naudojami medicinos praktikoje, nėra sprogūs.
Nitroglicerinas gerai absorbuojamas per burnos ertmės gleivinę, virškinimo traktą; prasiskverbia į nepažeistą odą.
Nitroglicerino preparatai yra labai veiksmingi visose krūtinės anginos formose.
Stenokardijos poodinio vartojimo sumažinimui:
1) kapsulės, kuriose yra 1% nitroglicerino aliejaus tirpalo (yra 0,0005 arba 0,001 g nitroglicerino);
2) 0,0005 g nitroglicerino tabletės;
3) dozuojamas purškalas (viena dozė - 0,0004 g nitroglicerino);
4) 1% nitroglicerino alkoholio tirpalo (1-2 lašai vienai cukraus daliai).
Nitroglicerinas greitai absorbuojamas per burnos gleivinę ir turi rezorbcinį poveikį, kuris išsivysto per 1-2 minutes ir trunka apie 30 minučių.
Vartojant per burną, šie vaistai yra neveiksmingi, nes nitroglicerino biologinis prieinamumas yra labai mažas (apie 2%).
Nitroglicerino preparatai krūtinės anginos atpalaidavimui turėtų būti atliekami sėdimojoje padėtyje (stovint, nitroglicerinas gali sukelti galvos svaigimą, ortostatinę hipotenziją; gulint padėties, vaistai yra mažiau veiksmingi).
Siekiant išvengti insulto, naudojamos didesnės nitroglicerino koncentracijos tabletės, ypač Sustac-forte, Nitrong tabletės (kuriose yra atitinkamai 0,0064 ir 0,0065 g nitroglicerino) ir tt Šios tabletės skiriamos peroraliai; nitroglicerinas palaipsniui išsiskiria iš tablečių; nitroglicerino poveikis prasideda po 10 minučių ir trunka vidutiniškai 6 valandas.
Be to, naudojama transderminė terapinė sistema (TTC) su nitroglicerinu - specialus skirtingo ploto pleistras, priklijuotas prie sveikos odos srities (dažniausiai širdies srityje); 1 cm2 pleistras per dieną išleidžia 0,0005 g nitroglicerino, kuris absorbuojamas per odą ir pradeda veikti vidutiniškai po 30 minučių. Po 8–12 valandų nustoja nitroglicerino poveikis, nes atsiranda pripratimas prie jo; tinkas pašalinamas. Naują pleistrą galima naudoti po 12 valandų.
Dažniau vartojamas 2% nitroglicerino tepalas, kuris naudojamas sveikam odos paviršiui. Nitroglicerino poveikis prasideda po 30–40 minučių ir trunka 4-6 valandas.
Stenokardijos profilaktikai ir profilaktikai yra naudojamos polimerinės plokštelės, kuriose yra 0,001 arba 0,002 g nitroglicerino (ypač Trinitrolong preparatas).
Pacientas laikosi tokios plokštelės prie dantenų; veiksmas prasideda po 2 minučių ir trunka apie 4 valandas.
Į veną lašinamus, jie išleidžia nitroglicerino tirpalus ampulėse. Intraveninis nitroglicerinas skiriamas sunkiems insultams, ūminiam miokardo infarktui, ūminiam širdies nepakankamumui, plaučių edemai.
Veikimo mechanizmas. Nitroglicerinas - mielotropinis spazmolitinis poveikis. Atsipalaiduoja lygiųjų raumenų kraujagyslių, bronchų, žarnyno, tulžies takų, šlapimtakių.
Nitroglicerino antiangininį poveikį lemia jo vazodilatacinės savybės. Nitroglicerinas plečia venų kraujagysles ir mažesniu mastu - arterinius indus (jie mano, kad venų induose aktyvumas fermentuose yra didesnis, kurio metu NO iš nitroglicerino išsiskiria).
Nitroglicerino vazodilatatoriaus poveikis atsiranda dėl to, kad nitroglicerino metabolizmo metu, veikiant tiolio fermentams, išsiskiria azoto oksidas (NO), identiškas endotelio atpalaiduojančiam faktoriui. NE sąveikauja su tiolio junginiais (ypač su glutationu) ir sudaro nitrozotolius, kurie, matyt, atlieka azoto oksido depo vaidmenį (NO egzistuoja laisvojoje būsenoje 1–2 sek.).
NO stimuliuoja guanilato ciklazę; Formuojamas cGMP, kuris aktyvuoja baltymų kinazę G. Proteino kinazė G skatina fosfolaminų fosforilinimą (baltymą sarkoplazminėje tinklelio membranoje). Tuo pačiu metu sumažėja fosfolambano aktyvumas ir mažėja jo slopinamasis poveikis sarkoplazminės tinklainės membranos Ca 2+ -ATPazei. Ca2 + -ATPazė skatina Ca 2+ jonų perdavimą iš citoplazmos į sarkoplazminį tinklą; sumažėja Ca 2+ kiekis citoplazmoje. Kai Ca 2+ koncentracija kraujagyslių lygiųjų raumenų citoplazmoje sumažėja, jie atsipalaiduoja, indai plečiasi, nes mažėja Ca 2+ kompleksinio kalmodulino stimuliuojantis poveikis mikozino lengvųjų grandinių kinazei (55 pav.).
Be to, cGMP aktyvuoja K + kanalus, kurie sukelia ląstelių membranos hiperpolarizaciją, trukdo potencialiai priklausomų Ca 2+ kanalų atidarymui ir lygiųjų raumenų skaidulų mažinimui.
Fig. 55. Nitroglicerino vazodilatacinio poveikio mechanizmas.
Antrinis nitroglicerino poveikis paaiškinamas taip (56 pav.):
1) Nitroglicerinas plečia venų kraujagysles ir mažina venų spaudimą - sumažėja veninio kraujo tekėjimas į širdį (sumažėja išankstinė apkrova širdžiai). Dėl to sumažėja širdies darbas ir jo poreikis deguoniui. Kadangi širdies kamerų kraujotakos sumažėjimas mažina jos sienelių įtampą, sumažėja vainikinių kraujagyslių ekstravazinis suspaudimas ir pagerėja vainikinių kraujagyslių srautas.
2) Nitroglicerinas plečia kraujagyslių kraujagysles, mažina bendrą periferinį arterinių kraujagyslių pasipriešinimą ir sumažina kraujospūdį - sumažėja širdies pasekmė, širdies galia, širdies darbas ir deguonies poreikis. Kraujo spaudimo mažinimas yra naudingas tik tam tikru mastu, nes šiuo atveju kraujo tekėjimas į koronarinius kraujagysles mažėja.
3) Nitroglicerinas išsiplečia didelius vainikinių kraujagyslių kraujagysles ir pagerina kraujotaką (padidina deguonies tiekimą). Konkrečiai kalbant, įkaitų laivai plečiasi, kurie sujungia dideles subepikardo arterijas su subendokardo arterijomis (pagerėja kraujo aprūpinimas subendokardija).
Fig. 56. Nitroglicerino antiangininio poveikio mechanizmas.
Bendras vainikinių kraujagyslių srautas (90% nustatomas mažų vainikinių kraujagyslių liumenų), mažai pasikeitus. Yra išeminis vainikinių kraujo perskirstymas išeminės vietovės naudai. Skirtingai nuo natrio nitroprusido, nitroglicerinas nesukelia apiplėšimo sindromo.
Be stenokardijos, vartojamas ūminis miokardo infarktas, ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas, kardiogeninė plaučių edema, vartojamas nitroglicerinas. Širdies nepakankamumo atveju, nitroglicerinas, mažinantis pernelyg didelę širdies apkrovą, padidina širdies insulto tūrį.
Šalutinis nitroglicerino poveikis yra susijęs su jo vazodilataciniu poveikiu. Taigi, su jo priėmimu po liežuviu galima:
- veido, kaklo, karščio pojūtis;
- galvos skausmas, kartais labai stiprus (smegenų kraujagyslių išplitimas ir pulsacija);
- sumažinti kraujo spaudimą; gali lydėti tachikardija, galvos svaigimas, spengimas ausyse; galimą ortostatinę hipotenziją;
- prakaitavimas, nerimas, pykinimas.
Perdozavus nitrogliceriną, kraujagyslių kolapsas (staigus kraujospūdžio sumažėjimas) ir sinkopė, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, metemoglobinemija. Nitroglicerino negalima vartoti su padidėjusiu intrakranijiniu spaudimu.
Sistemingai naudojant nitrogliceriną, greitai atsiranda priklausomybė; visų pirma, šalutinis poveikis yra mažesnis, ypač galvos skausmas.
Nitroglicerino priklausomybė (tolerancija) paaiškina:
1) laikinas glutationo ir kitų cisteino junginių, kurie yra susiję su NO išleidimu iš nitroglicerino molekulių, išeikvojimas (tolerancija sumažėja paskyrus α-acetilcisteiną);
2) superoksido anijono susidarymą (O2 · -), kuris sąveikauja su NO ir sudaro peroksinitrito anijoną (ONOO -).
Jūs negalite staiga nustoti vartoti nitroglicerino - gali pasireikšti ryškus pasitraukimo sindromas: sustiprėja krūtinės anginos priepuoliai, įmanoma miokardo infarktas.
194.48.155.252 © studopedia.ru nėra paskelbtų medžiagų autorius. Bet suteikia galimybę nemokamai naudotis. Ar yra autorių teisių pažeidimas? Rašykite mums | Atsiliepimai.
Išjungti adBlock!
ir atnaujinkite puslapį (F5)
labai reikalinga
Nitroglicerinas (nitroglicerinas)
Turinys
Struktūrinė formulė
Rusijos vardas
Lotynų kalbos pavadinimas Nitroglicerinas
Cheminis pavadinimas
Bendroji formulė
Farmakologinė medžiagų grupė Nitroglicerinas
Nosologinė klasifikacija (ICD-10)
CAS kodas
Medžiagos savybės Nitroglicerinas
Bespalvis aliejingas skystis. Jis blogai tirpsta vandenyje, jis geras alkoholyje, eteryje ir chloroforme.
Farmakologija
Padidina azoto oksido (NO) laisvojo radikalo kiekį, kuris aktyvuoja guanilato ciklazę ir didina cGMP (kontroliuoja miozino lengvųjų grandinių defosforilinimą) kiekį kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse. Išplečia daugiausia venų kraujagysles, sukelia kraujo nusėdimą veninėje sistemoje ir sumažina venų grįžimą į širdį (išankstinė apkrova) ir galutinį kairiojo skilvelio diastolinį užpildymą. Sisteminė arterinė vazodilatacija (išplečiama daugiausia didelių arterijų) yra susijusi su OPSS ir kraujospūdžio sumažėjimu, t.y. pakrovimas Sumažinus prieš širdies ir krūvį ant širdies, sumažėja miokardo deguonies poreikis; sumažina padidėjusį centrinį venų spaudimą ir pulsinių kapiliarų spaudimą; šiek tiek padidina širdies susitraukimų dažnį (refleksinė tachikardija reaguojant į sumažėjusį sisteminį kraujospūdį ir insulto tūrį, ryškesnę vertikalioje kūno padėtyje), silpnina vainikinių arterijų atsparumą ir pagerina širdies kraujotaką (išskyrus atvejus, kai sisteminis kraujospūdis sumažėja arba širdies susitraukimų dažnis padidėja, kai blogėja koronarinė kraujotaka). ).
Jis plečia didelius koronarinių arterijų epikardinius regionus, skatina slėgio gradiento padidėjimą vainikinių kraujagyslių aterosklerozinės stenozės vietoje, suteikia perfuziją net ir subtotalo stenozės atveju, įskaitant įkaitus, įskaitant mažinant atsparumą kraujo tekėjimui per juos. Koronarinę kraujotaką perskirsto naudingiau išeminių regionų, ypač subendokardo regionų, naudai. Kai atskirų miokardo skyrių išeminė hipokinezija padeda atkurti vietinį kontraktilumą. Pašalina patologinį miokardo sustingimą ir neleidžia mirtina aritmija miokardo infarkte. Silpnėja kairiojo skilvelio rekonstrukcija po infarkto. Efektyviai slopina trombocitų agregaciją ir jų sukibimą su kraujagyslių endoteliu. Padidina miokardo išemijos slenkstį.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir krūtinės angina, padidėja širdies galingumas, tolerancija, sumažėja išpuolių sunkumas ir dažnumas. Žymiai sumažina mitralinio regurgitacijos tūrį. Jis turi centrinį slopinamąjį poveikį simpatiniam kraujagyslių tonui, slopindamas skausmo sindromo susidarymo kraujagyslių komponentą. Normalizuoja elektrolitų apykaitą ir energetinius procesus - oksiduotų ir sumažintų nikotinamido koenzimų formų santykį, nuo NAD priklausomų dehidrogenazių aktyvumą. Prisideda prie katecholaminų išsiskyrimo smegenyse ir širdyje, turi netiesioginį simpatomimetinį poveikį miokardui, keičia troponino-tropomiozino komplekso konformaciją. Jis skatina hemoglobino perkėlimą į metemoglobiną ir gali pakenkti deguonies transportavimui. Sukelia meningalinių kraujagyslių išplitimą, kuris dažnai būna susijęs su galvos skausmu. Atsipalaiduoja lygiųjų raumenų bronchų, tulžies takų, stemplės, skrandžio, žarnyno, šlapimo takų.
Greitai ir visiškai absorbuojamas iš gleivinės paviršiaus ir per odą. Prarijus, jis didele dalimi sunaikinamas kepenyse („pirmojo leidimo“ efektas), o po to biotransformuojamas, kad susidarytų NO lygiomis raumenų ląstelėmis. Kalbant apie povandeninį, subbukkalnogo ir (arba) „pirminės“ kepenų degradacijos vartojimas neįtrauktas (nedelsiant patenka į sisteminę kraujotaką). Pirminiai metabolitai yra di- ir mononitratai, galutinis glicerinas. Su sublingualiu priėmimumaks pagrindiniai metabolitai (0,2–0,3 ng / ml) pasiekė 120–150 s, T1/2 nitroglicerinas 1-4,4 min., metabolitai - 7 min. Pasiskirstymo tūris yra 3 l / kg, klirensas yra 0,3–1,0 l / kg / min. Kai į orą įeina aerozolis Cmaks metabolitai (14,6 ng / ml) pasiekiami po 5,3 min., santykinis biologinis prieinamumas - 76%, T1/2 - 20 min. Vartojant 6,4 mg Cmaks metabolitai (0,1–0,2 ng / ml) pasiekiami per 20–60 min. Santykinis biologinis prieinamumas - 10–15%. T1/2 metabolitai yra 4 valandos1/2 - 1–3 min., Bendrasis klirensas - 30–78 l / min., Esant širdies nepakankamumui, šie skaičiai atitinkamai sumažėja iki 12 s - 1,9 min ir 3,6–13,8 l / min. Plazmoje jis jungiasi su baltymais (60%). Metabolitai išskiriami daugiausia per inkstus, dalis išsiskiria plaučiais su išeinančiu oru.
Naudojant sublingualines ir bukalines formas, krūtinės anginos priepuolis nutraukiamas po 1,5 min., O hemodinaminis ir antischeminis poveikis išlieka iki 30 minučių ir 5 valandas. Išgėrus nedideles dozes (2,5 mg), hemodinaminis poveikis tęsiasi iki 0,5 valandų, didelio (forte) - iki 5–6 valandų (esant šioms dozėms, hemodinaminis poveikis pasireiškia po 2–5 minučių, o antianginal - po 20–45 minučių).. Tepalo naudojimas užtikrina antiangininio poveikio vystymąsi 15–60 min. Ir 3-4 val. Transderminių formų poveikis pasireiškia 0,5–3 val. Ir trunka iki 8–10 valandų.
Medžiagos naudojimas Nitroglicerinas
IHD: krūtinės angina (gydymas, profilaktika), vazospazinė stenokardija (nestiprus stenokardija), koronarinės angiografijos metu sukeltas vainikinių arterijų spazmas, ūminis koronarinis sindromas, ūminis miokardo infarktas, ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas (širdies astma, astma, systomija). širdies nepakankamumas, kontroliuojama arterinė hipotenzija chirurginių procedūrų metu, hipertenzinių reakcijų prevencija endotrachėjos intubacijos metu, pjūviai ozhi, sternotomiją, okliuzija centrinės tinklainės arterijų, diskinezija stemplės, funkcinė holetsistopatii, ūminis pankreatitas, Choleryczny diegliai, spazminio žarnyno diskinezija.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas, ryškus hipotenzija, žlugimas, miokardo infarktas su mažu diastoliniu spaudimu kairiajame skiltyje ir (arba) sunki hipotenzija (SBP mažesnė nei 90 mm Hg) arba žlugimas, dešiniojo skilvelio infarktas, bradikardija, mažesnė nei 50 kartų / min. hipertenzija, galvos smegenų kraujavimas, galvos trauma, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, smegenų išemija, širdies tamponadas, toksinė plaučių edema, pažymėta aortos stenozė, sąlygos, susijusios su galinio diastolinio spaudimo sumažėjimu kairėje skilvelis (izoliuota mitralinė stenozė, konstriktyvus perikarditas), kampo uždarymo glaukoma, nėštumas, žindymas.
Naudojimo apribojimai. T
Anemija, hipertrofinė kardiomiopatija (idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė), padidėjęs amžius, sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, hipertirozė.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Vartojimas nėštumo metu galimas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
FDA - C veiksmo kategorija vaisiui.
Gydymo metu reikia nutraukti žindymą.
Nitroglicerino šalutinis poveikis
Dėl nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, silpnumas, motorinis neramumas, psichozės reakcijos, neryškus matymas, glaukomos paūmėjimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo pusės (kraujo formavimas, hemostazė): veido paraudimas, širdies plakimas, hipotenzija, įskaitant. ortostatinis, žlugimas, metemoglobinemija.
Virškinimo trakto dalis: burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas,
Odos dalis: cianozė, odos paraudimas.
Alerginės reakcijos: niežulys ir deginimas, alerginis kontaktinis dermatitas (naudojant transdermines formas).
Kiti: hipotermija, šilumos pojūtis, paradoksinis poveikis - krūtinės anginos priepuolis, išemija iki miokardo infarkto atsiradimo ir staiga mirties; tolerancijos plėtra.
Sąveika
Salicilatai padidina nitroglicerino koncentraciją plazmoje, barbitūratai pagreitina metabolizmą. Nitroglicerinas mažina adrenermimetikų, heparino antikoaguliantinio poveikio (su įvadu) poveikį spaudimui. Antihipertenziniai vaistai, antiadrenerginiai vaistai, vazodilatatoriai, sildenafilio citratas, kalcio antagonistai, tricikliniai antidepresantai, MAO inhibitoriai, etanolis, chinidinas ir novocainamidas padidina hipotenzinį ir sisteminį vazodilatacinį poveikį. Metioninas, N-acetilcisteinas, AKF inhibitoriai ir salicilatai didina antianginį aktyvumą. Unitioolis atkuria sumažintą jautrumą nitroglicerinui. Dihidroergotaminas, m-cholinolitikai, alfa adrenerginiai mimetikai, histaminas, pituitrinas, kortikosteroidai, CNS stimuliatoriai ir vegetatyviniai ganglijos, bičių venoms ir gyvatėms, pernelyg didelė insolacija mažina vazodilatatorių ir antianginį poveikį.
Perdozavimas
Simptomai: galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos spaudimas, neįprastas nuovargis ar silpnumas, alpimas, karščio pojūtis ar šaltkrėtis, padidėjęs prakaitavimas, širdies plakimas, pykinimas ir vėmimas, lūpų, nagų ar delnų cianozė, dusulys, hipotenzija, silpnas pulsas, padidėjęs kūno temperatūra, padidėjęs intrakranijinis spaudimas (galvos smegenų simptomai iki priepuolių ir komos vystymosi), metemoglobinemija.
Gydymas: pacientas padedamas į horizontalią padėtį (kojos pakyla virš galvos, kad padidėtų venų grįžimas į širdį), skrandžio plovimas (jei praeina trumpas laikas), plazmos pakaitalai, intraveniniai alfa adrenoreceptorių agonistai (fenilphrine). Turėtų būti vengiama epinefrino įvedimo kaip kardiotoninis agentas, nes gali sustiprėti šokas. Norint pašalinti metemoglobinemiją, 1–2 mg / kg dozėje yra naudojamas deguonis arba 1% metiltionino chlorido (metileno mėlyno) tirpalas, iv. Rekomenduojama stebėti hemoglobino koncentraciją kraujyje.
Vartojimo būdas
In / in, povandeninis, transderminis, į vidų, subbukalno.
Atsargumo priemonės Nitroglicerinas
Ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu ir su ūminiu širdies nepakankamumu, jis skiriamas griežtai hemodinaminei kontrolei. Jis vartojamas atsargiai aortos ir mitralinės stenozės atveju, pacientams, sergantiems hipovolemija ir sumažėjusiu BAP (mažiau nei 90 mm Hg). Hipertrofinė kardiomiopatija gali sukelti dažnesnius ir (arba) blogėjančius krūtinės anginos priepuolius. Ilgalaikė nekontroliuojama nitroglicerino dozė, skiriant dideles dozes pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, ir vaikams padidėja metemoglobinemijos rizika, pasireiškianti cianoze ir kraujo rudos spalvos atspalviu. Metemoglobinemijos atveju vaistas turi būti nedelsiant atšauktas, o priešnuodis metiltionino chloridas (metileno mėlynas) turėtų būti įvestas. Jei reikia, reikia toliau naudoti nitratus, kad būtų galima kontroliuoti metemoglobino kiekį kraujyje arba pakeisti nitratus į sydnonimine.
Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, reikia imtis atsargumo priemonių, vartojant vaistus, turinčius ryškių hipotenzinių ir vazodilatacinių savybių; Nerekomenduojama vartoti narkotikų alkoholio suvartojimo fone kambariuose, kuriuose yra didelė aplinkos temperatūra (vonia, sauna, karštas dušas), taip pat vartoti keletą tablečių vienu metu arba nuosekliai per trumpą laiką po pirmosios dozės.
Jūs negalite kramtyti tablečių ir kapsulių, kad sustabdytumėte krūtinės anginos ataka, nes į sisteminę kraujotaką gali patekti per didelė vaisto suma iš sunaikintų mikrokapsulių per burnos gleivinę. Kai galvos srityje atsiranda galvos skausmas ir kiti nemalonūs pojūčiai, pagerėjimas pasiektas paskiriant validolą arba mentolį lašai. Dažnai tik pirmosios dozės yra nepakankamai toleruojamos, tada šalutinis poveikis sumažėja.
Naudojant kartu su heparinu, būtina padidinti heparino dozę ir griežtai kontroliuoti iš dalies aktyvuotą tromboplastino laiką. Senyviems pacientams jis vartojamas atsargiai. Nerekomenduojama bukalinių formų priskirti pacientams, sergantiems aftine stomatitu, gingivitu, periodonto ligomis ir dantų šaknų sistema, nuimamais viršutiniais protezais.
Nekontroliuojamas priėmimas gali lemti tolerancijos vystymąsi, išreikštą mažinant poveikio trukmę ir sunkumą reguliariai naudojant, arba poreikį padidinti dozę, kad būtų pasiektas tas pats poveikis. Reguliariai vartojant ilgai trunkančias nitroglicerino formas, ypač pleistrus ir tepalus, vaistas beveik visada yra kraujyje, todėl toleravimo rizika labai padidėja. Kad būtų išvengta atsparumo atsiradimo, per parą reikia skirti pertrauką arba kartu vartoti kalcio antagonistus, AKF inhibitorius arba diuretikus. Naktį rekomenduojama iš organizmo pašalinti iš organizmo transderminių formų, taip paliekant laisvą laiką nuo vaisto veikimo. Jis turėtų būti atsargus dėl abstinencijos sindromo atsiradimo, susijusio su staigiu nitroglicerino nutraukimu organizme ir pasireiškiant staigiam insulto vystymuisi.
Įvedus / įvedant galimą tachifilaksiją, kuriai reikia keisti dozę. Tolerancijos laipsnį galima vertinti pagal slėgio dinamiką dešinėje atrijoje. Norint suderinti tolerancijos indeksą iki 25%, reikia nutraukti tirpalą. Intraveninio vartojimo tolerancijos raida gali būti imituojama sumažinant tirpalo nitroglicerino kiekį, nes pažeidžiamas administravimo metodas, nitroglicerinas sunaikinamas tiesiogiai veikiant šviesai arba absorbcija ant plastikinės infuzijos sistemos sienelių (20–80% naudojant polivinilchloridą, polistiren-butadieną, propionato sistemas) celiuliozė, lateksas arba poliuretanas). Rekomenduojama naudoti sistemas iš chemiškai gryno stiklo, polietileno, nailono, teflono, silikono. Nerekomenduojama naudoti per ilgas hidraulines linijas. Nustačius / įvedant nitrogliceriną, būtina atsižvelgti į tai, kad nutraukus infuziją ir perkeliant pacientą į tabletes (netgi ilgai veikiančias) nitratus, gali pasireikšti nutraukimo sindromas arba nepakankama dozė, padidėjęs komplikacijų dažnis ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu - padidėjęs krūtinės anginos priepuolis, padidėjęs krūtinės anginos priepuolis. kraujotakos nepakankamumo simptomai, miokardo infarkto pasikartojimas, ūminės širdies aneurizmos susidarymas, miokardo plyšimų dažnumo padidėjimas.
Nitroglicerino veikimo mechanizmas
0,0005 N.40 0,0005 N.20 kapsulių tabletės
Po liežuvio 1 tabletė (kapsulė) per ataka (kapsulė gali būti sutraiškyta dantimis)
1% ampulės 1% tirpalas
1 ampulės turinys ištirpinamas 100 ml izotoninio p-ra. Įšvirkščiama / lašinama 5-200 µg per minutę greičiu. kontroliuojamas kraujo spaudimas
Tabletės yra 0,002 ir 0,004
Po liežuviu ir 1 tablete su ataka
1 tabletė 3 kartus per dieną
Sustak (nitrong, nitromak)
Tabletės, kuriose yra nitroglicerino
0,0026 (2,6 mg) N.25, 50
1 tabletė 2–3 kartus per dieną prieš valgį (nerašykite)
0,0064 (6,4 mg) N.25, 50
Nitrosorbidas (izosorbido dinitratas)
Tabletės yra 0,01 ir 0,02
1–2 tabletės 3-4 kartus per dieną prieš valgį
Izosorbido mononitratas (Monosanas)
Tabletės yra 0,02 ir 0,04
1% 1% tirpalo ampulės (0,01)
1 tabletė 2–3 kartus per dieną
Į veną, 0,01-0,02 per parą, lėtai arba lašai, esant 5-15 mg / kg per minutę greičiui
Tabletės yra 0,03 ir 0,06
1 tabletė 4 kartus per dieną prieš valgį
AH yra lėtinė liga, kurios pagrindinis pasireiškimas yra padidėjęs kraujospūdis, lygus arba didesnis nei 140/90 mm Hg. Str. AH, kuriame kraujo spaudimo padidėjimas priklauso nuo žinomų ar pašalinamų priežasčių, laikomas antrine arba simptomine hipertenzija.
Nitroglicerinas
Aprašymas 2015 m. Spalio 22 d
- Lotynų pavadinimas: Nitroglicerinas
- ATC kodas - C01DA02
- Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas (nitroglicerinas)
- Gamintojas: Lumi Ltd., Medicinos technologijos „MTX“, Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed. I.I. Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusija), GNTsLS eksperimentinės gamyklos LLC, Microchem NPF (Ukraina)
Sudėtis
Nitroglicerino liežuvio tabletėse yra veikliosios sudedamosios dalies nitroglicerinas ir papildomi komponentai: laktozė, krospovidonas CL, makrogolis 6000, povidonas 25.
Tirpalas Nitroglicerinas yra veiklioji medžiaga nitroglicerinas ir papildomi komponentai: kalio dihidrofosfatas, natrio chloridas, dekstrozė, injekcinis vanduo.
Purškiamasis nitroglicerinas kompozicijoje turi aktyvųjį komponentą nitrogliceriną, taip pat kaip papildomą komponentą, etanolis yra 95%.
Išleidimo forma
Galimi tablečių pavidalu, kurie yra vartojami po liežuviu. Tabletės yra baltos arba baltos, geltonos spalvos. Iš išorės tabletė gali būti grubi. Yra plastikiniuose induose arba lizdinėse plokštelėse. Pakuotėse nuo 10 iki 100 vienetų.
Taip pat gaminamas 1% nitroglicerino tirpalas 5 ml ampulėse ir 1% nitroglicerino tirpalo aliejuje kapsulėse.
Nublogusis nitroglicerino purškalas - skaidrus skystis be spalvos, turintis 10 ml buteliukų, rinkinyje taip pat yra mechaninis dozavimo siurblys.
Yra ir kitų vaistų išsiskyrimo formų - povandeniniai lašai, koncentratas, skirtas tirpalo, skirto medžiagos nitroglicerino įvedimui į / į plėvele, paruošimui.
Farmakologinis poveikis
Nitroglicerinas yra azoto turintis organinis junginys, turintis daugiausia venodilinį poveikį.
Nitroglicerino formulė: C3H5N3O9.
Farmakologinė vaisto grupė: nitratai ir panašūs į nitratai.
Medžiagos nitroglicerino gavimo reakcija aprašyta chemijos vadovėliuose. Nitroglicerinas yra sprogstamoji medžiaga, tačiau jos sudėtyje yra labai mažos koncentracijos.
Ši medžiaga veikia dėl to, kad iš molekulės išsiskiria azoto oksidas, kuris yra natūralus atpalaiduojantis endotelio faktorius. Nitroglicerino veikimo mechanizmas yra toks: esant azoto oksido poveikiui ląstelių viduje, ciklinės guanozino monofosfatazės koncentracija didėja, todėl susidaro barjeras, kad kalcio jonai patektų į lygias raumenis. Tokiu atveju, lygios raumenų ląstelės atsipalaiduoja, indai išsiplėtė, o tai sumažina venų grįžimą į širdį ir didelio cirkuliacijos atsparumą, ty išankstinį krūvį ir pakrovimą. Dėl to sumažėja miokardo deguonies poreikis.
Dėl vainikinių kraujagyslių išsiplėtimo aktyvuojamas vainikinių kraujagyslių srautas, perskirstomas tose vietose, kuriose sumažėja kraujotaka. Tai padeda pagerinti deguonies tiekimą į miokardą.
Sumažėjus venų grįžimui, sumažėja pripildymo slėgis, subendokardiniuose sluoksniuose pagerėja kraujo tekėjimas, sumažėja slėgis plaučių kraujotakoje ir sumažėja simptomų regresija pacientams, kuriems yra plaučių edema.
Wikipedia rodo, kad nitroglicerinas turi centrinį slopinamąjį poveikį simpatiniam kraujagyslių tonui, o slopina skausmo susidarymo kraujagyslių komponentą. Į nitroglicerino įtaką atsispindi bronchų, tulžies pūslės, šlapimo takų, stemplės, tulžies latakų ir žarnyno lygiųjų raumenų ląstelės.
Farmakokinetika ir farmakodinamika
Po to, kai jis naudojamas po vandeniu, nitroglicerinas pradeda veikti 1-1,5 min. Poveikis trunka apie trisdešimt minučių. Nuo gleivinės paviršiaus, absorbuojamo greitai ir visiškai. Nedelsiant patenka į sisteminę kraujotaką. Jei agentas vartojamas 0,5 mg dozėje, jo biologinis prieinamumas yra 100%, o didžiausia koncentracija plazmoje pastebima po 5 minučių. Pasiskirstymo tūris yra labai didelis. Su plazmos baltymais iki 60%.
Priimant purškalą, jis greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pastebima po 4 minučių. Metabolizmas yra greitas, dalyvaujant nitratų reduktazei. Tokiu atveju susidaro di- ir mononitratai, galutinis metabolitas yra glicerolis. Išsiskiria per inkstus. Nepakeitus forma atsiranda mažiau nei 1% priimtinos dozės. Pusinės eliminacijos periodas yra 2,5-4,4 min.
Nitroglicerinas kaupiasi kraujagyslių sienelėse ir stipriai prisiriša prie raudonųjų kraujo kūnelių.
Naudojimo indikacijos Nitroglicerinas
Nitroglicerino vartojimui yra šios indikacijos:
- siekiant pašalinti anginos priepuolius;
- su tulžies diskinezija;
- su tinklainės embolija;
- kairiojo skilvelio nepakankamumo atveju (priėmimas nustatytas miokardo infarktui).
Kontraindikacijos
Nenaudokite vaisto žmonėms, kurie pastebėjo šias ligas ir kūno būkles:
- didelis kūno jautrumas nitratams;
- širdies tamponadas;
- kaukolės hipertenzija;
- konstriktyvus perikarditas (jei sumažėja kairiojo skilvelio pripildymo slėgis);
- hipovolemija nekontroliuojama;
- izoliuota mitralinė stenozė;
- širdies nepakankamumas (sumažėjęs ar normalus spaudimas plaučių arterijoje);
- hemoraginis insultas;
- žlugimas;
- subarachnoidinis kraujavimas;
- naujausia galvos trauma;
- plaučių edema toksiška;
- idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė;
- glaukoma (kampinis uždarymas), turintis didelį akispūdį;
- hipertirozė;
- sunki anemija;
- paciento amžius iki 18 metų;
- šokas;
- smegenų kraujotakos pažeidimas;
- hipotenzija;
- vartojant vaistą Sildenafil (Viagra);
- nėštumas ir natūralus maitinimas.
Prieš vartojant vaistą tabletes ar kitomis formomis, reikia pažymėti, kad pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu ir sunkiu kepenų nepakankamumu, širdies nitroglicerinas yra skiriamas atsargiai.
Šalutinis poveikis
Nitroglicerino vartojimo metu pacientams dažnai atsiranda trumpalaikis galvos skausmas, gali pasireikšti galvos svaigimas, kartais sumažėja kraujospūdis (šis simptomas dažniausiai atsiranda, jei asmuo yra vertikalioje padėtyje).
Jei yra tablečių ir kitų vaistų formų perdozavimas, tada pacientas gali išsivystyti ortostatiniu žlugimu, su sąlyga, kad paciento kraujospūdis smarkiai sumažėja, kai žmogus keičiasi horizontaliai į vertikalią.
Todėl reikėtų nepamiršti, kad toks vaistas gali sukelti tokius šalutinius poveikius:
- Nervų sistema, jutimo organai: galvos skausmas, galvos skausmas, galvos svaigimas, silpnumo pojūtis, motorinis neramumas, neryškus matymas, psichozės apraiškos, glaukomos paūmėjimas.
- Širdies ir kraujagyslių kraujotakos sistema: karščio pojūtis į veidą, hipotenzija, širdies plakimas, metemoglobinemija, žlugimas.
- Virškinimo sistema: vėmimas, pykinimas, viduriavimas, burnos džiūvimas.
- Oda: odos hiperemija, cianozė.
- Alergija: deginimo pojūtis, niežulys, kontaktinis dermatitas (jei naudojamos transderminės formos).
- Kitos apraiškos: hipotermija, karščio pojūtis, paradoksinio poveikio raida - išemija, krūtinės anginos priepuolis, galimas miokardo infarkto vystymasis staiga mirtimi.
Nitroglicerino naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Šiuolaikinėje medicinoje retais atvejais vartojamas alkoholio tirpalo, vartojamo lingviklinui, naudojimas. Tirpalas taikomas po liežuviu - 2-3 lašai arba lašinama ant cukraus gabalo.
Nitroglicerino tabletės, naudojimo instrukcijos
Užpildykite tabletes po liežuviu - laikykite po liežuviu iki visiško rezorbcijos, o jūs negalite nuryti tabletes. Išgėrus skausmą, tabletę išgerkite 0,5-1 mg dozę. Dažnai pacientai, sergantys stabilia krūtinės angina, pastebi, kad pradėjus veikti mažesnes dozes (1 / 2-1 / 3 tabl.). Todėl, jei skausmas greitai praeina, jūs negalite ištirpinti kitų tablečių. Paprastai po tabletės rezorbcijos poveikis pasireiškia 0,5-2 minučių, kai kuriems pacientams būklė pagerėjo per 3-4 minutes.
Jei per pirmąsias 5 minutes nėra antiangininio poveikio, reikia vartoti 0,5 mg. Jei net po dviejų tablečių vartojimo nėra jokio poveikio, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Po liežuvio vartojimo nitroglicerino poveikis tęsiasi 45 minutes.
Retais atvejais gali pasireikšti nitroglicerino tolerancija (jos liežuvio formos), tokiu atveju pacientas dozę palaipsniui didina iki 2-3 tablečių.
Purškimo nitroglicerinas, naudojimo instrukcijos
Naudojant purškalą, siekiant užkirsti kelią krūtinės anginos ataka, vartojama 1-2 dozės po liežuviu. Norėdami gauti vieną dozę, reikia paspausti dozavimo vožtuvą. 15 minučių vartoti negalima daugiau kaip 3 dozes. Jei pacientui pasireiškė ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas, trumpą laiką galima vartoti 4 ar daugiau dozių.
Svarbu kontroliuoti gydymo veiksmingumą, pakoreguoti dozę ir, jei reikia ilgai vartoti, pakeisti jį kitų grupių vaistais.
Perdozavimas
Perdozavus vaistą, pacientui gali pasireikšti galvos skausmas, taip pat sumažėja kraujospūdis, atsiranda refleksinė tachikardija, ortostatinė hipotenzija, galvos svaigimas, vėmimas ir viduriavimas, veido paraudimas, astenija, karšto jausmas ir labai mieguistas.
Reikėtų nepamiršti, kad vartojant labai dideles vaisto dozes (ty daugiau nei 20 mg / kg) gali atsirasti cianozė, metemoglobinemija, tachipnė, dusulys, ortostatinis žlugimas. Jei pasireiškia sunkus perdozavimas, taip pat galima mirti. Mirtis, perdozavus nitrogliceriną, gali pasireikšti, jei pacientas, kuris vartojo vaisto perdozavimą, nėra nedelsiant gydomas. Tokiu atveju po kelių valandų gali atsirasti koma, o vėliau - mirtis.
Jei buvo šiek tiek perdozavimo, reikia perkelti asmenį į gulintį padėtį, kad jis būtų pakeltas. Jei pastebimas sunkus perdozavimas, yra naudojamasi bendrais šoko ir intoksikacijos gydymo metodais. Visų pirma jie užpildo cirkuliuojančio kraujo, norepinefrino, dopamino kiekį. Epineprininas yra kontraindikuotinas.
Jei pacientui atsiranda metemoglobinemija, vartojamas natrio druskos C vitaminas, vartojamas per burną arba į veną. Nustatyta hemodializė, deguonies terapija, kraujo perpylimas.
Taip pat reikėtų pažymėti, kad, vartojant nitrogliceriną po alkoholio, padidėja rimtos pasekmės. Nenustatyta mirtina nitroglicerino ir alkoholio dozė, tačiau kartu su tokiomis dozėmis sunkių pasekmių rizika labai padidėja.
Sąveika
Narkotikas gali sąveikauti su kitais vaistais, iš kurių nitroglicerinas turi būti atsargiai naudojamas su šiais deriniais:
- Tuo pačiu metu vartojant salicilatus padidėja nitroglicerino kiekis plazmoje.
- Tuo pačiu metu, vartojant barbitūratus, aktyvuojamas nitroglicerino metabolizmas. Jei nitroglicerinas vartojamas kartu su adrenomimetikais, jų slėgis sumažės.
- Nitroglicerinas mažina antikoaguliantinį heparino poveikį (vartojant į veną).
- Hipotenzinis ir sisteminis kraujagysles plečiantis nitroglicerino poveikis padidėja vartojant antiadrenerginius, antihipertenzinius vaistus, taip pat Sildenafil citratą, vazodilatatorius, triciklinius antidepresantus, kalcio antagonistus, MAO inhibitorius, chinidiną, etanolį, Novocainamidus.
- Nitroglicerino antikūninis aktyvumas didėja vartojant kartu su N-acetilcisteinu, metioninu, AKF inhibitoriais, salicilatais.
- Gavus Unitiolaviruet sumažėjęs jautrumas nitroglicerinui.
- Vartojant dihidroergotamino, alfa adrenomimetikovo, m-cholinolizikų, pituitrino, histamino, CNS stimuliatorių, kortikosteroidų, vegetatyvinių ganglijų, bičių venoms ir gyvatėms, sumažėja antiangininis ir vazodilatacinis poveikis.
Pardavimo sąlygos
Vaistui įsigyti reikalingas receptas; Gydytojas rašo receptą lotyniškai.
Laikymo sąlygos
Būtina apsaugoti nuo drėgmės, laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas
Nitroglicerino tinkamumo laikas yra 2 metai.
Specialios instrukcijos
Jums reikia užtikrinti, kad nitroglicerino tirpalas nepatektų ant odos, nes jis gali absorbuotis ir sukelti galvos skausmą.
Būtina apsvarstyti ne tik tai, ką vartoja tabletes, bet ir jų šalutinį poveikį. Visų pirma reikia nepamiršti, kad, kai jie vartojami, kraujo spaudimas gali smarkiai sumažėti ir gali pasireikšti galvos svaigimas. Šie simptomai yra ryškiausi geriant alkoholį karštuoju laikotarpiu ir fizinio krūvio metu.
Laikui bėgant pacientas gali tapti priklausomas nuo vaisto, todėl jums gali prireikti padidinti dozę. Jei vartojant vaistą atsiranda galvos skausmas, šis simptomas gali būti sumažintas mažinant vaisto dozę arba tuo pačiu metu vartojant Validol.
Gaunant reakciją gali sulėtėti reakcija, todėl šiuo metu neturėtumėte vairuoti ir dirbti su tikslia ir pavojinga mašina.
Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, nevartokite vaisto tuo pačiu metu kaip vaistus, kurie turi hipotenzinį ir vazodilatacinį poveikį.
Siekiant palengvinti krūtinės anginos priepuolį, negalima kramtyti tabletes, kad veikliosios medžiagos kiekis nepatektų į kraują.
Sinonimai
Angiolingvale, Nitroglicerolis, Angininas, Angibid, Angosed, Glyceryl Trinitrate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.
Analogai
Vaisto analogai yra vaistai Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbid, Nitromint aerozoliai ir tt Prieš keisdami vaistą, visada turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Vaikams
Nitroglicerino vartojimas vaikų gydymui nėra taikomas.
Su alkoholiu
Negalima vartoti alkoholio kartu su nitroglicerinu, nes padidėja sunkių šalutinių reiškinių rizika.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Kontraindikuotinas nėštumo ir natūralaus maitinimo metu. Galimas priėmimas tik dėl sveikatos priežasčių.
Apžvalgos
Apžvalgos rodo, kad šis vaistas dažnai tampa tikru „gelbėtoju“ žmonėms, sergantiems krūtinės angina. Ypač dažnai jį naudoja vyresnio amžiaus pacientai. Veikia labai greitai, mažina traukulius. Tačiau daugelis pacientų pastebi, kad vartojant vaistą, dažnai pasireiškia šalutinis poveikis, dažniausiai - stiprus galvos skausmas, galvos svaigimas.
Kaina Nitroglicerinas, kur pirkti
Nitroglicerino tablečių kaina vidutiniškai 40 - 60 rublių 40 vnt.
10 ml purškimo kaina yra apie 100 rublių. Vaistą galite įsigyti bet kurioje vaistinėje.
Nitratai (nitroglicerinas)
Nitratų veikimo mechanizmas
Nitratai sąveikauja su kraujagyslių sienelės lygiųjų raumenų ląstelių SH grupėmis, dėl kurių išsiskiria azoto oksidas (NO), kuris yra stiprus endotelio atpalaiduojantis faktorius. Azoto oksidas sukelia guanilato ciklazės aktyvaciją, dėl to cGMP padidėja lygiųjų raumenų ląstelėse, taigi sumažėja kalcio jonų kiekis ląstelėje, taigi, vazodilatacija, geresnis mikrocirkuliacija.
Nitratų panašios priemonės - molsidiminas (Korvaton, Sidnarm) - priklauso sydnonimines grupei. Tai neaktyvi medžiaga, kuri po biotransformacijos kepenyse yra metabolizuojama į medžiagą, kuri išskiria NO. Taigi, molsidimino vazodilatacinis poveikis atliekamas nedalyvaujant SH grupėms, todėl tolerancija jai nesukuria. Molsidiminas slopina A2 tromboksano susidarymą, adheziją ir trombocitų agregaciją, stimuliuoja prostaciklino I2 formavimąsi, kuris veikia kaip vazodilatatorius.
Pagrindiniai vazodilatatorių antianginio poveikio mechanizmai:
- Plečiant veną, nitratai sumažina širdies išankstinį krūvį, sumažindami galutinį diastolinį spaudimą ir širdies insulto tūrį.
- Arteriolių plovimas sumažina širdies apkrovą ir padidina širdies tūrį, tuo pačiu sumažindamas miokardo deguonies poreikį.
- Koronarolitinis poveikis prisideda prie kraujo tiekimo perskirstymo miokardo, ypač subendokardo dalijimosi, išeminių krypčių kryptimi.
- Fibrinolitinis poveikis realizuojamas atleidžiant plazminogeno aktyvatorių iš kraujagyslių sienelės.
- Dezagreguojantis ir vazodilatacinis poveikis atsiranda dėl prostatos ciklo I2 išsiskyrimo su nitratais.
- Nitratai turi spazmolitinį poveikį vidaus organų raumenims.
Vaistas, naudojimo būdas
Vienkartinė dozė, mg
Veiksmo pradžia, min
Poveikio laikas
Nitroglicerinas
Tabletės po liežuviu
Burnos purškimas
2% tepalas (grietinėlė)
Gipso (disko) odos
Izosorbito-dinitratas
Tabletės po liežuviu
Burnos purškimas
10% tepalo ant odos
Aerozolis ant odos
Izosorbidas-5-mononitratas
Molsidomin
Nitratų farmakokinetika
Nitroglicerinas ir izosorbidinis dinitratas, kai jie vartojami po vandeniu, absorbuojami greitai ir visiškai. Intensyvus nitratų metabolizmas žarnyno sienelėje ir kepenyse atsiranda per pirmąjį ištrauką, todėl biologinis vaistų, skiriamų geriamajam vaistui, prieinamumas yra mažas. Aktyvus izosorbito-5-mononitrato ir molsidomino metabolitas yra skiriamas per burną.
Nitroglicerino metabolitai išskiriami daugiausia inkstų. Dalis metabolitų, išsiskiriančių plaučiais, išsiskiria iš išorės. Pacientams, sergantiems anemija ir sunkia hipoksija, nitroglicerino metabolizmas gali sulėtėti dėl sąveikos su atkurtu hemoglobinu.
Pagrindiniai venų vazodilatatorių farmakokinetikos rodikliai:
INN
Biologinis prieinamumas,%
Pirmasis leidimas
Bendravimas su proteinais,%
T1 / 2
Vartojimo metodai
Metabolizmas
Nitroglicerinas po liežuviu, viduje, transderminis tepalas
Kepenys, žarnyno siena
Izosorbidas dinitruoja į vidų
Nitratų indikacijos ir dozavimas
Siekiant palengvinti krūtinės anginos priepuolį, naudojamos sublingvinės nitratų formos. Dvigubas nitroglicerinas (0,5 mg) vartojamas nuo 1 iki 3 tablečių po liežuviu 15 minučių. 1% alkoholio tirpalo forma (4 lašai cukraus) po liežuviu Votchala lašas mentoliu, etilo morfinu, aerozolio nitromintu (0,2 mg nitroglicerino vienam kvėpavimui). Didžiausia dozė - iki 20-25 tablečių per dieną. Jei 3 lentelės nuoseklus vartojimas su nitroglicerinu (arba 3 izosorbido dinitrato aerozolio dozėmis po oda vartoti) neatleidžia nuo 15–20 min., Nedelsiant kreipkitės į gydytoją, kad būtų išvengta miokardo infarkto. Jei nitratai imami esant aukštesnei nei 24-26 ° C temperatūrai, visi farmakologiniai poveikiai didėja. Nitroglicerinas yra vartojamas į veną ūminio koronarinio lašinamojo sindromo pavidalu 1% tirpalo (2 ml), ištirpinto 200 ml izotoninio NaCl tirpalo, pavidalu.
Siekiant užkirsti kelią krūtinės anginos priepuoliui, nitroglicerinas prieš vartojimą imamas 5-10 minučių. Nitrolongo plokštelės (1, 2 ir 4 mg nitroglicerino) yra naudojamos transbukaliniu būdu (vartojant tam tikrus vaistus, įdėjus jį tarp viršutinės lūpos ir dantenų arba į burną, kol bus visiškai rezorbuojama). Nitroglicerino transderminės (odos) formos egzistuoja kaip 2% nitroglicerino tepalo ir pleistrų tirpalas (nitrodermas, nitro diskas, transderm-nitro ir tt). Ilgalaikės nitroglicerino formos (depo tabletės - sustak-forte, nitrong-forte).
Izosorbido dinitrato formos:
- tabletės viduje 10, 20 ir 40 mg (izoketas, kardiketas, izosorbidas, nitrozorbidas);
- pailginto veikimo izoket-retardo (40-60 mg) tabletės, širdies retardas (20, 40, 60 mg), kurios vartojamos 1-2 kartus per dieną;
- bukalinė forma (tabletės, naudojamos burnoje - už skruosto) - dinitrosorbilong (40 mg nitroglicerino);
- povandeninis aerozolis (farmakologinis terminas, reiškiantis tam tikro vaisto vartojimą, uždedant jį į liežuvį) - izoketo purškalas, izomac purškalas; į veną (lašinamas) - 10 ml izoketo (10 mg ampulėje).
Izosorbido mononitrato išsiskyrimo formos:
- tabletės - monomakas, monozidas, izomonatas (20-40 mg);
- kapsulės retard - olikard-retard (40, 50, 60 mg), efoks (60 mg).
Nitratai gali būti imami širdies nepakankamumui, plaučių kraujotakos hipertenzijai, kepenų ir inkstų kolikai.
Nitratų šalutinis poveikis
Nitratai turi daug šalutinių poveikių. Dažniausiai tai paaiškinama smegenų venų kraujotakos padidėjimu ir jo ertmėmis - galvos skausmas, spengimas ausyse, pykinimas, vėmimas, hipotenzija; universalus vazodilatacija - ortostatinis žlugimas, refleksinė tachikardija (širdies susitraukimų dažnio padidėjimas daugiau nei 10-15 smūgių per minutę nuo pradinio lygio), kurį sukelia simpatinės nervų sistemos aktyvinimas ir gali padidinti miokardo poreikį deguoniui; metglobinemija kaip azoto oksido transformacijos ir sąsajos su hemoglobinu pasekmė; ūminis glaukoma, kontaktinis dermatitas, nutraukimo sindromas.
Galvos skausmas (nitratas) atsiranda gydymo pradžioje dėl smegenų kraujagyslių išplitimo. Sunkus galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, individualus netoleravimas nitratams. Jei nitratas yra nepakankamai toleruojamas, gali būti skiriamas molsidiminas.
Visos nitratų, ypač pleistrų, dozavimo formos gali sukurti atvirkštinę kryžminę toleranciją, susijusią su kraujagyslių lygiųjų raumenų sulfhidrilo grupių išeikvojimu. Norint visiškai pašalinti toleranciją nitratams, nitratus turite atšaukti 3-10 dienų. Yra keletas būdų, kaip užkirsti kelią tolerancijai nitratams: 8–12 valandų pertraukos jų priėmimo metu, per dieną pakaitomis vartojant nitratus ir kitus antiangininius tarpininkus, naudojant vadinamuosius korektorius kartu su nitratais (SН grupių donorai - acetilcisteinas, kaptoprilas).
Nitratų vartojimo kontraindikacijos
Narkotikų sąveika
Atropinas, fenobarbitalis, pituitrinas, mukolitikai žymiai sumažina nitroglicerino poveikį. Alkoholis, tricikliniai antidepresantai, chinidinas, prokainamidas, antihipertenziniai vaistai sustiprina nitratų hipotenzinį poveikį.
Nitratų veiksmingumą susilpnina histaminas, acetilcholinas, norepinefrinas.
Išeminės širdies ligos metu nitratai ir molsidominas yra naudojami kompleksinėje terapijoje su β-adrenoreceptorių blokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais, nes tai pašalina ir sumažina refleksinę tachikardiją ir stiprina antianginį poveikį.
Trumpo veikimo nifedipino derinimas su nitratais netinkamas dėl didelio kraujospūdžio sumažėjimo tikimybės ir refleksinės tachikardijos provokacijos. Acetilsalicilo rūgštis padidina nitroglicerino kiekį kraujyje ir sustiprina jo poveikį. Nitroglicerinas gali susilpninti heparino poveikį, kuris vartojamas į veną, todėl reikia koreguoti dozę.