logo

Nitroglicerinas: nuo to, kas padeda, indikacijos ir kontraindikacijos

Nitroglicerinas yra vienas iš labiausiai žinomų ir dažniausiai vartojamų vaistų, kurie greitai sumažina išemiją ir krūtinės anginos priepuolius. Jis priklauso antiangininių ir vazodilatacinių medžiagų grupei. Tie, kurie domisi narkotikais Nitroglicerinas, kuris padeda, gali būti lengviau sakoma - vaistas sumažina širdies poreikį deguoniui ir turi kraujagyslių plečiantį poveikį.

Tabletes sudaro pagrindinė medžiaga - 0,5 mg nitroglicerino (su gliukoze), taip pat pagalbiniai elementai - koloidinis silicio dioksidas, bulvių krakmolas, kalcio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas.

Daugelis žmonių žino apie nitrogliceriną, kuris padeda vaistui, bet ne visi žino, kad tai yra cheminis sprogstamasis junginys. Tačiau nereikia bijoti - medicinoje jo koncentracija yra labai maža.

Su liežuviu įprasta povandeninė programa, jo veikimas prasideda 30-120 sekundžių po to, kai išgėrėte piliules ir trunka 30-45 minutes.

Veiklioji medžiaga iš karto absorbuojama iš gleivinės paviršiaus ir patenka į kraują.

0,5 mg - 100% biologinis prieinamumas (vaisto sugebėjimas įsisavinti organizme). Šiuo atveju didžiausia kumuliacija kraujyje atsiranda per 5 minutes.

Iš kūno reiškia išsiskirti per inkstus. Jis gali kauptis kraujagyslių sienose ir glaudžiai susieti su raudonaisiais kraujo kūneliais.

Vyresnio amžiaus žmonės dažniausiai domisi šia informacija apie narkotiką Nitroglicerinas, iš kurio jis padeda, kaip dažnai galite vartoti nitrogliceriną, veikimo mechanizmą. Paskutinis veiksnys apima kelis komponentus.

Įrankis didina arterinių ir venų kraujagyslių liumenį dideliuose ir mažuose kraujotakos sluoksniuose. Tai sumažina venų spaudimą ir venų kraujo tekėjimą į širdį. Dėl to sumažėja aukštas kraujospūdis, o tai sumažina širdies apkrovą.

Be to, vaistas pašalina ir numato koronarinių kraujagyslių nervų susitraukimą. Jis prisideda prie jų išplitimo, kuris normalizuoja kraujo apytaką pagrindinės širdies raumenų - miokardo - išeminėje srityje.

Nitroglicerinas yra įvairių formų:

  • tabletes;
  • purškalas;
  • ampulės;
  • alkoholio tirpalas;
  • plėvelė ant dantenų.

Jie visi turi skirtingus metodus ir greičio poveikį organizmui.

Nitroglicerinas (tabletės): dozė ir vaisto vartojimo instrukcijos

Pagrindinė periferinio vazodilatatoriaus vartojimo indikacija yra krūtinės angina tiek trumpam profilaktikai, tiek ligos pradžios blokavimui.

Nitroglicerinas (tabletės) yra būtinas miokardo infarktui gydymo metu ir reabilitacijos metu. Be to, vaistas vartojamas ūminiam kairiojo skilvelio nepakankamumui.

Gydymo režimą, reikiamą dozę ir dozavimo formą gydytojas turi nustatyti pagal individualias indikacijas, priklausomai nuo klinikinės nuotraukos.

Įprastinė stenokardijos vaisto dozė yra 1 tabletė (0,5 mg) po liežuviu (po liežuviu) arba žandikaulio (skruosto). Kai kurie pacientai turi pakankamai ir mažiau nei pusė ar net trečdalis lašų gali tapti jų norma.

Daugeliu atvejų poveikis pasireiškia 1-2, daugiausia - 5 minutės. Jei skausmas išnyksta, kol Nitroglicerino tabletė turėjo laiko ištirpti, likusi dalis gali būti pašalinta iš burnos. Priešingu atveju, jei skausmas nepraugsta po 5-6 minučių, reikia vartoti kitą dozę. Jei reikia, galima greitai kramtyti tabletę. Kai tai nepadeda, reikia skubiai paskambinti gydytojams - miokardo infarkto tikimybę.

Kartu vartojant vaistą, nitroglicerino dozę galima padidinti iki 2-3, o kartais iki 5-6 tablečių. Taip yra dėl organizmo priklausomybės nuo narkotikų.

Paimkite kapsules sėdėjimo padėtyje. Jei skausmas randamas vaikščiojant, rekomenduojama surasti tinkamą vietą ir sėdėti.

Negalima naudoti nitroglicerino kaip vaistą profilaktikai. Tokiu atveju tabletes reikia vartoti prieš patiriant stresinę situaciją organizmui, kuris gali būti susijęs su emociniu ar fiziniu perkrovimu.

Dažnai vaistinėje vietoj nitroglicerino (tablečių) siūloma pirkti purškalą. Naudojant įrankį yra labai paprasta - sėdint, švirkšti 1-2 dozes po liežuviu arba paspausdami specialų vožtuvą. Tada kelias sekundes liko uždarytas, be rijimo. Jei reikia, pakartokite procedūrą - ne daugiau kaip 3 kartus per 15 minučių.

Siekiant išvengti 7-10 minučių dozės įvedimo prieš planuojamą stresą ar apkrovą.

Negalima purtyti nitroglicerino buteliuko prieš vartojimą.

Vienu paspaudimu ant dozatoriaus skiriama 0,4 mg nitroglicerino. Įkvėpimo purškalas draudžiamas.

Avarijos atveju: 1-2 tabletės po liežuviu kas 15 minučių, nesant tikėtino poveikio, naudokite ampules su vaistu. Jų dozė gali skirtis - 2, 5 ir 10 ml. Taip pat yra 50, 10 ir 500 ml injekciniai buteliukai.

Dantenų klijavimui skirtos plėvelės yra dviejų tipų:

  • šviesiai geltona su 1 mg doze;
  • žalia spalva - 2 mg.

Iš pradžių nustatykite reikiamą dozę gydytojui. Po to pacientas gali paimti vaistą. Pirmuosius skausmo priepuolius plėvelė turi būti įklijuota ant viršutinių dantenų šunų srityje, keletą sekundžių ją paspaudus pirštais.

Tada medžiaga paliekama viena, kol visiškai ištirps. Kad galėtumėte pasiekti geriausią efektą, galite keletą kartų užkasti filmą (pakanka 2-3) - tai pagreitins nitroglicerino srautą į kraują.

Greitai išnykstant skausmui, galite pašalinti likusią medžiagos dalį. Jei laukiama veiksmų nėra, įklijuokite kitą filmą. Kai tai nepadeda, būtina skubiai kreiptis į gydytoją.

Stipriai kontraindikuota nitroglicerino sąveika su alkoholiu.

Nitroglicerinas - jo poveikis širdžiai ir galimas šalutinis poveikis

Dėl veikliosios medžiagos išsiskyrimo azoto monoksidas atsipalaiduoja.

Glikerilo trinitrato, kuris yra vienas iš aktyvių nitroglicerino elementų, įtakoje, didelio ir mažo kraujagyslių liumenai plečiasi, o arterioliai yra mažiau jautrūs šiai ligai nei reikšmingos arterijos ir venai. Dėl to narkotikas Nitroglicerinas sumažina periferinę apkrovą ir kraujo spaudimą.

Tuo pačiu metu meninginiai indai plečiasi, sukelia spazmus ir, galiausiai, galvos skausmą.

Naudojant šį vaistą, aktyvuojamas specialus veikimo mechanizmas, kuris susideda iš to, kad ląstelių viduje esant azoto oksidui apsaugą sudaro kalcio jonai, kurie linkę patekti į lygiųjų raumenų audinį.

Nitroglicerino poveikis širdžiai yra toks, kad lygios raumenų ląstelės atsipalaiduoja, o kraujagyslių liumenis išsiplėtė. Tai sumažina venų grįžimą į širdį (sumažėja išankstinė apkrova) ir sisteminės kraujotakos atsparumą (pakrovimas tampa mažesnis). Visa tai sumažina miokardo deguonies poreikį.

Be to, nitroglicerino poveikis širdžiai apima vainikinių kraujagyslių išsiplėtimą (išsiplėtimą), jie aktyvina kraujo tekėjimą, paskui perkeliami į sritis, kuriose yra sumažėjęs kraujo tekėjimas. Tai pagreitina deguonies srautą į miokardą.

Pagal naudojimo instrukcijas, norint gauti nitrogliceriną, yra kontraindikacijų:

  • individualus netoleravimas vaisto komponentams;
  • hemoraginis insultas;
  • ūminis kraujagyslių nepakankamumas (žlugimas);
  • anemija;
  • mitralinis ar aortos stenozė;
  • smegenų kraujavimas;
  • toksiška plaučių edema;
  • šokas;
  • kraujo spaudimas su rodikliais, mažesniais nei 90/60 - hipotenzija;
  • aukštas kraujospūdis, įskaitant galvos sužalojimo pasekmes;
  • cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas - hipovolemija;
  • glaukoma su padidėjusiu akispūdžiu (šiuo atveju gali būti nustatyta ir Simbrinza);
  • inkstų ar kepenų nepakankamumas.

Nitroglicerino vartojimo metu gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

  1. Virškinimo sistema: vėmimas ir pykinimas.
  2. CNS (centrinė nervų sistema): motorinis nerimas, visiškas stiprumo netekimas, galvos svaigimas, neryškus matymas, galvos skausmas (ypač stiprus gydymo pradžioje, su laiku mažėja).
  3. Alerginės reakcijos: niežulys, odos išbėrimas, odos paraudimas ir deginimas.
  4. Širdies ir kraujagyslių sistema: padidėjęs kraujo tekėjimas į odą - hiperemija, karščio pojūtis, tachikardija, arterinė hipotenzija.
  5. Hematopoezė: cianozė (cianozė), metemoglobinemija.

Retai, dažniausiai perdozavus, pastebimas kraujagyslių kolapsas. Taip pat tokiais atvejais yra stiprus galvos skausmas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, galvos svaigimas, tachikardija (greitas širdies plakimas), vėmimas, viduriavimas, silpnumas, kraujo skubėjimas ar karštis, mieguistumas.

Svarbios vaisto dozės vartojimas Nitroglicerinas (daugiau kaip 20 mg - 40 ar daugiau tablečių tuo pačiu metu) gali sukelti greitą kvėpavimą (tachipniją), dusulį (dusulį), cianozę, metemoglobinemiją, ortostatinį žlugimą ir sunkiausiais atvejais - mirtiną.

Perdozavimo atveju pacientas turi būti uždėtas, pakelti kojas, paskambinti greitosios pagalbos automobiliu.

Nitroglicerino analogai apima:

  • Angihide;
  • Angiolingval;
  • Myoglicerolis;
  • Nitraginas;
  • Nitroglicerolis;
  • Nitrogranarangas;
  • Nitrokardiolis;
  • Nitrong Forte;
  • Trinitrol

Vaisto kaina gali labai skirtis priklausomai nuo regiono, gamintojo ir išleidimo formos. Antiangininių tablečių kaina svyruoja nuo 13 iki 55 rublių, purškimo - nuo 75 iki 117 rublių. Nitroglicerino koncentratas kainuoja daugiausia - nuo 440 iki 680 rublių.

Taikymo apžvalgos

Galina Vladimirovna

„Dabar pasirodė daug skirtingų vaistų. Bet aš mėgstu nitrogliceriną mano senovinėse krūtinės tabletėse. Aš nusipirkau dukterį skardinėje, bet man nepatiko. Ir todėl aš įdėjau piliulę po liežuviu - skausmas tuoj pat praeina. Tačiau retai vartoju šį vaistą - kiekvieną dieną geriau vartoti Validol ar Corvalol kaip raminamąjį. Ir nitroglicerino poveikis širdžiai yra per stiprus, kad jį būtų galima naudoti visą laiką. “

Sergejus

„Man diagnozuota širdies liga - CHD, ir buvo paskirtas nitroglicerinas. Bet jis visai netelpa - jis jaučiasi sergantis ir jo galva buvo suskaidyta. Nors jis yra pigus, turėjau nustoti jį priimti. “

Elizabeth

„Aš seniai prisimenu nitrogliceriną, ir net mano močiutė ją paėmė. Aš kažkaip jam nereikėjo, mano sveikata atrodo gerai. Tačiau pastaruoju metu buvau susirūpinęs dėl pranešimo, ir vienu metu staiga skausmingai skauda mano krūtinę, tiek, kad negalėjau lengvai kvėpuoti. Mano kolega matė, kad aš iš karto paėmiau kai kurias tabletes ir pasakiau, kad jį įdėjau po liežuviu ir ramiai sėdėjau.
Aš tai padariau ir skausmas per minutę pradėjo mažėti ir mažėti, o tada jis visiškai išnyko. Tiesa, tai buvo kartą, bet aš visada turėjau šias tabletes mano piniginėje - tik tuo atveju. Beje, juos keičiuosi periodiškai - nerekomenduojama juos ilgai laikyti, jie gali prarasti visas savo savybes. “

Nitroglicerino tabletės: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas;

1 tabletėje yra 0,5 mg nitroglicerino (2% laktozės nitroglicerino); pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, povidonas 25, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas.

Aprašymas

vienos sluoksnio apvalios formos tabletės, turinčios plokščius viršutinius ir apatinius paviršius, kurių kraštai yra išlenkti, balta arba beveik balta. Ant tablečių paviršiaus leidžiama marmuruoti.

Farmakologinis poveikis

Periferinis vazodilatatorius, turintis didelį poveikį venų indams. Nitroglicerino poveikis daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio krūvio (periferinių venų išsiplėtimo ir kraujo tekėjimo į dešinę atriumą sumažėjimo) ir po apkrovos (viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas).

Jis turi centrinį slopinamąjį poveikį kraujagyslių simpatiniam tonui, slopindamas skausmo susidarymo kraujagyslių komponentą. Priežastys, dėl kurių atsiranda galvos skausmas.

Kai vartojamos lingvistinės formos, stenokardijos ataka paprastai pašalinama po 1,5 min., Hemodinaminis ir antianginis poveikis trunka nuo 30 iki 60 minučių.

Farmakokinetika

Greitai ir visiškai absorbuojamas iš gleivinių paviršiaus. Kai liežuvio taikymas nedelsiant patenka į sisteminę kraujotaką.

Kai švirkščiama po 0,5 mg, biologinis prieinamumas yra 100%, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pastebima po 5 minučių. Bendravimas su kraujo baltymais yra 60%.

Naudojimo indikacijos

Anginos pectoris (anginos pectoris ir trumpalaikio profilaktikos). Kontraindikacijos.

- Padidėjęs jautrumas nitratams ar kitiems vaisto komponentams;

- paveldimas netoleravimas galaktozės, laktazės 1ap trūkumo ar sindromo atveju

- anemija, padidėjęs intrakranijinis spaudimas (įskaitant galvos traumą), smegenų kraujavimas, kampo uždarymo glaukoma, hipotenzinė būklė, hipovolemija, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, aortos ar mitralinė stenozė, širdies tamponadas, obstrukcinis širdies nepakankamumas, stenozė, obstrukcinis širdies nepakankamumas, aortos ar mitralinė stenozė, širdies tamponadas, obstrukcinis širdies nepakankamumas, stenozė, obstrukcinis širdies nepakankamumas, stenozė ar obstrukcinė širdies nepakankamumas, stenozė ar obstrukcinė širdies nepakankamumas

- kartu vartojant 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius (pvz., sildenafilį, tadalafilį, vardenafilį).

Dozavimas ir vartojimas

Skiriant vaistą pirmą kartą, būtina ištirti jo poveikį kraujospūdžio lygiui. Nitroglicerino veiksmingumo stebėjimas turi būti atliekamas širdies ritmo ir kraujospūdžio lygiu.

Jis turi būti vartojamas nedelsiant, kai pasireiškia pirmieji krūtinės anginos ataka.

Iš karto po to, kai prasidės skausmas, po tablete reikia laikyti vieną tabletę ir laikyti burnoje tol, kol jis visiškai absorbuojamas. Įprasta vaisto dozė -] tabletė po liežuviu. Jei nėra antiangininio poveikio per 3-5 minutes, reikia išgerti dar 1 tabletę.

Jei vartojate 2-3 tabletes, neturite gydomojo poveikio, turite kreiptis į gydytoją.

Dažnai pasitaikančius krūtinės anginos atvejus patartina taikyti. ilgai veikiantys vaistai,

Perdozavimas

Supscholm; kraujospūdžio mažinimas (mažesnis nei 90 mmHg.) su ortostatiniu dereguliavimu, galvos skausmu, stipriu galvos svaigimu, alpimu, greitu širdies plakimu, pykinimu ir vėmimu, dusuliu, sunkiu silpnumu, karščiavimu, hipotenzija, karščiavimu..

Naudojant dideles dozes (daugiau kaip 20 mg / kg) - žlugimas, lūpų, nagų ar delnų cianozė, metemoglobinemija, dispnėja ir tachipnėja.

Gydymas: pacientas perkeliamas į horizontalią padėtį, pakelkite kojas, sunkiais atvejais - plazmos pakaitalus, simpatomimetikus, deguonį ir methemoglobinemiją - metileno mėlyną.

Sąveika su kitais vaistais

Jei vartojate kitų vaistų, būtinai informuokite gydytoją!

Kai taikomi vienu metu su kitais kraujagysles plečiančių preparatų, antihipertenzinių vaistų, AKF inhibitorių, blokatorių "lėtas" kalcio kanalų, fosfodiesterazės inhibitorių, diuretikų, tricikliniai antidepresantai, MAO inhibitoriai, etanolyje ir etanolyje, kurių sudėtyje yra narkotikų, beta blokatoriai, prokainamido, chinidino, novokainamidom amplifikuotas hipotenzinį poveikį nitroglicerino.

Atropinas ir kiti vaistai, nustatantys M-cholinolizinį poveikį, gali sumažinti nitroglicerino poveikį dėl sumažėjusio vaisto sekrecijos ir biologinio prieinamumo.

Vartojimas su dihidroergotaminu gali padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje ir padidinti kraujospūdį (dėl padidėjusio droergotamino digi biologinio prieinamumo).

Vartojant kartu su heparinu, galima sumažinti antikoaguliantų poveikį (nutraukus vaisto vartojimą, galima labai sumažinti kraujo krešėjimą, todėl gali prireikti sumažinti heparino dozę).

Fenobarbitalis aktyvina nitratų metabolizmą kepenyse. Alfa adrenomimetikai,. Histaminas, pituitrinas, kortikosteroidai, CNS stimuliatoriai, bičių nuodai, gyvatės, saulės spinduliai mažina nitroglicerino antianginį poveikį. Salicilatai padidina nitroglicerino kiekį kraujyje, barbitūratai pagreitina jo metabolizmą. Sulfhidrilo grupių (kaptoprilo, acetilcisteino, unitolio) donorai atkuria sumažintą jautrumą nitroglicerinui.

Programos funkcijos

Prieš pradėdami gydymą, kreipkitės į gydytoją!

Naudojant preparatą būtina laikytis gydytojo rekomenduojamų dozių!

Būtina atsargiai, atsižvelgiant į riziką ir naudą, vartoti vaistą: nekontroliuojamą hipovolemiją, pacientus, sergančius širdies nepakankamumu, esant normaliam ar mažam slėgiui plaučių arterijoje, sunkią anemiją, hipertirozę, sutrikusią smegenų kraujotaką, sunkų inkstų ir / ar kepenų nepakankamumą (metemoglobinemijos riziką).

Aortos stenozę, toksišką plaučių edemą reikia naudoti atsargiai.

Pacientams, sergantiems sunkia smegenų ateroskleroze, pagyvenusiems pacientams, jį reikia vartoti atsargiai. Gydymo metu negerkite alkoholio. Gydymo metu draudžiama apsilankyti vonioje, pirtyje, karštoje duše.

Tabletę negalima kramtyti, nes per burnos gleivinę į sisteminę cirkuliaciją gali tekėti perteklius aktyvaus ingrediento kiekis.

Į nitrogliceriną, taip pat ir kitus organinius nitratus, dažnai vartojant gali atsirasti priklausomybė (tolerancija), todėl reikia didinti dozavimą. Ilgai vartojant nitrogliceriną, kad būtų išvengta tolerancijos, rekomenduojama pertrauką vartoti per dieną (su 10-12 valandų intervalu) arba kartu vartojant kalcio antagonistus, AKF inhibitorius arba diuretikus. Jei reikia, plėtojant toleranciją, nitroglicerino vartojimą reikia laikinai sustabdyti (kelias dienas) ir pakeisti kitais farmakoterapiniais vaistiniais preparatais.

Vaistas yra laktozės, todėl pacientai, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, neturėtų vartoti šio vaisto.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant ar dirbant su kitais mechanizmais.

Kadangi nitroglicerinas gali sukelti galvos svaigimą, pacientai, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus, turi įsitikinti, kad jie nėra vaisto įtakoje. Šį poveikį pablogina alkoholis.

Vaikai Nėra patirties vartojant vaistą vaikams, todėl šio amžiaus pacientų grupės vartoti nerekomenduojama.

Išleidimo forma

40 tablečių su 0,5 mg doze talpoje; ant 1 konteinerio pakuotėje iš kartono. Kiekvienas konteineris kartu su paciento lapeliu yra dedamas į kartono pakuotę.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Nenaudokite vaisto po tinkamumo datos, nurodytos ant pakuotės.

Nitroglicerinas: savybės, indikacijos ir kontraindikacijos, kaip taikyti įvairiomis formomis ir atvejais

Nitrogliceriną teisingai galima laikyti viena iš dažniausiai naudojamų krūtinės anginos priemonių, kurios buvo sėkmingai naudojamos daugelį dešimtmečių, ir gydytojai visame pasaulyje ir toliau jį skiria daugeliui koronarinės širdies ligų sergančių pacientų.

Nitroglicerinas veikia labai greitai, todėl jis yra būtinas staigių krūtinės anginos išpuolių atveju. Jis plečia kraujagysles, įskaitant vainikėlį, ir pašalina skausmą. Grynąja forma ši apdorojimo medžiaga nenaudojama dėl sprogimo pavojaus.

Nitroglicerinas buvo aptiktas prieš 170 metų, tačiau tuo metu jis nebuvo naudojamas gydymo tikslais. Buvo pasiūlyta jį naudoti kaip homeopatinę vaistų nuo migrenos priemonę dėl trumpalaikių galvos skausmų po narkotikų vartojimo, tačiau ši idėja neplatėjo.

Įdomu tai, kad pats Alfredas Nobelis susidomėjo naujomis medžiagomis ir netgi patentavo savo pačių sprogmenų gamybos būdą, surasdamas jam tinkamą gydymą. Dėl to buvo pradėta pramoninė nitroglicerino gamyba kaip sprogmenis, tačiau pats Nobelis priešinosi jo anti-širdies veiksmams, nors jis patyrė širdies skausmą.

Tik po beveik 30 metų gydytojo W. Merrello pastangų dėka nitroglicerinas buvo naudojamas kaip vaistas. Merrellas ne tik sekė savo veiksmo bruožus, bet ir apibendrino juos savo straipsnyje, bet taip pat nustatė optimalią dozę, ištirpindamas vaisto alkoholio tirpalą paprastame vandenyje. Po metų pasirodė kieta nitroglicerino forma - vaistas buvo sumaišytas su šokoladu, kuris jam suteikė puikų virškinamumą.

Nuo praėjusio šimtmečio pradžios nitroglicerinas kaip vaistas buvo gaminamas pramoniniu mastu, todėl pacientai, sergantieji krūtinės angina, gavo puikią nebrangią širdies skausmo atakų priemonę.

Nitroglicerinas laikomas organiniu nitratu, todėl būtų kvaila paneigti jos neigiamų ir netgi toksiškų poveikių didelėmis dozėmis galimybę. Apsinuodijimo ir priklausomybės poveikis buvo ryškus tarp farmakologinės pramonės darbuotojų. Tai paskatino mokslininkus toliau tirti, nes buvo būtina tiksliai nustatyti, kaip cheminė medžiaga veikia organizme, koks yra jo šalutinis poveikis ir kaip jį teisingai taikyti.

Iki dvidešimtojo amžiaus pabaigos buvo aptiktas nitroglicerino veikimo mechanizmas - mokslininkai nustatė, kad vaisto kraujagysles plečiantis poveikis yra susietas su azoto oksidu. Norint nustatyti nitroglicerino veikimo mechanizmą, mokslininkai gavo Nobelio premiją.

Jau daugiau nei 150 metų nuo jo aptikimo nitroglicerinas neprarado aktualumo. Atvirkščiai, ji ir toliau yra viena iš pagrindinių stenokardijos epizodų sustabdymo priemonių dėl savo greito veikimo ir įrodyta aukšto efektyvumo.

Nitroglicerino farmakologinės savybės

Pacientams, sergantiems įvairiomis širdies ligomis, žinoma, kad nitroglicerinas padeda greitai ir veiksmingai sumažinti širdies skausmą, mažina krūtinės anginą, pagerina būklę po širdies priepuolio, todėl paprastai jis skiriamas krūtinės anginai, nepriklausomai nuo jo tipo.

Nitroglicerinas yra įpareigotas išplėsti kraujagysles į savo sudedamąjį azotą, kuris, išleistas ir sujungtas su deguonimi, paverčiamas NO-azoto oksidu, junginiu, kuris paprastai skatina kraujagyslių sienelių atsipalaidavimą dėl guanilato ciklazės aktyvinimo.

Didėjant guanilato ciklazės kiekiui, raumenų skaidulos atpalaiduoja kraujagyslių sienose, pašalinami jų spazmai, taip pat bronchų, virškinimo sistemos, šlapimo takų, tulžies latakų raumenys.

Periferinių venų kraujagyslių su intravenine nitroglicerinu plėtra sumažina kraujo spaudimą širdžiai. Sumažėjęs kraujo tekėjimas per tuščiavidurius venus sumažina spaudimą dešinėje širdies ir plaučių kraujotakoje, todėl plaučių edema laikoma viena iš indikacijų nitroglicerinui.

Esant mažai širdies apkrovai, sumažėjus kraujo užpildymui ir spaudimui kamerose, širdies raumenų poreikis deguoniui sumažėja, tokiu būdu pasiekiant analgetinį poveikį krūtinės angina.

Nitroglicerino vazodilatatoriaus poveikis leidžia sulaikyti širdies skausmą, bet su ja susijęs šalutinis poveikis. Pavyzdžiui, smegenų kraujagyslių išsiplėtimas (išsiplėtimas) sukelia galvos skausmą, galvos svaigimą ir net sąmonės netekimą po vaisto vartojimo.

Ilgai vartojant ilgai trunkančias nitroglicerino formas, atsiranda atsparumo vaistams formavimas ir dėl to sumažėja vaisto veiksmingumas. Norėdami to išvengti, ekspertai rekomenduoja 8–12 valandų pertraukas tarp vaisto vartojimo.

Nitroglicerino veikimo greitis priklauso nuo formos, kuria pacientas jį naudoja. Vartojant vaistą po liežuviu, anestetinis poveikis pastebimas po minutės ir pusantros valandos ir trunka iki 5 valandų. Tepalo poveikis šiek tiek vėliau - po 15 minučių, maksimalus - valandą nuo priėmimo momento, veiksmas trunka 3-4 valandas.

Yra specialūs klijai su nitroglicerinu, kurie yra pritvirtinti prie odos ir suteikia laipsnišką vaisto poveikį ilgą laiką. Dienos metu apie penktadalį nitroglicerino absorbuojamas į kraują iš tokio pleistro. Vaisto kiekis, gautas iš pleistro, priklauso nuo jo ploto.

Manoma, kad nitroglicerinas patenka į kraujotaką greičiausiai per gleivinę ir odą, taip pat į veną. Prarijus biologinis prieinamumas yra gerokai mažesnis už transderminę ir bukalinę vaisto formą, nes didžioji jo dalis eina per kepenis ir yra sunaikinta.

Apibendrinantis nitroglicerino vartojimo būdas laikomas patraukliu - po liežuviu, kai visa vaisto dozė yra absorbuojama tiesiogiai į kraujotaką, o per penkias minutes kraujyje jo kiekis tampa maksimalus. Nitroglicerino metabolizmas vyksta kepenyse, kur jis išsiskiria į galutinius produktus, išskiriamus per inkstus.

Indikacijos ir kontraindikacijos skiriant nitrogliceriną

Nitroglicerinas naudojamas labai plačiai. Beveik kiekvienas senyvo amžiaus pacientas, kenčiantis nuo pasikartojančių širdies skausmų, turi su juo tabletes ar švirkštą, kurį galima vartoti iš karto, kai jaučiamas ataka. Poveikis pasireiškia labai greitai, skausmas pašalinamas, širdies darbas gerėja. Pagrindinė nitroglicerino vartojimo priežastis yra koronarinė širdies liga. Vaistas naudojamas:

  • Paroksizminė krūtinės angina (širdies skausmas) ir jų prevencija;
  • Atsigavimas po infarkto.

Intraveninis nitroglicerinas yra būtinas, jei:

  1. Ūminis miokardo infarktas;
  2. Angina, atspari kitiems gydymo būdams;
  3. Postinfarktas ir nestabili krūtinės angina;
  4. Ūmus kairiojo skilvelio nepakankamumas su plaučių edema;
  5. Kontroliuojama hipotenzija, kuri nustatoma chirurginės intervencijos metu, siekiant sumažinti kraujo netekimą;
  6. Centrinės tinklainės arterijos trombozė.

Be širdies patologijos, indikacijos nitroglicerino vartojimui gali būti ūminis pankreatitas, tulžies kolikos priepuoliai, stemplės ir žarnyno diskinezija bei tulžies pūslės judrumo sutrikimai.

Taip pat galima vartoti nitroglicerino vartojimo kontraindikacijas. Tarp jų yra:

  • Individualus netoleravimas;
  • Vienalaikis fosfodiesterazės inhibitorių (sildenafilio) vartojimas;
  • Sunki hipotenzija;
  • Laktozės netoleravimas, galaktozė, atsiradusi dėl paveldimų priežasčių;
  • Širdies hematampatika;
  • Lipni perikarditas.

Nukreipkite nitrogliceriną atsargiai:

  1. Pacientai, sergantys smegenų kraujavimu, padidėjęs intrakranijinis ir intraokulinis spaudimas;
  2. Esant širdies nepakankamumui, kai slėgis kairiajame skiltyje yra labai mažas;
  3. Su anemija;
  4. Hipertiroidizmas;
  5. Kepenų ir inkstų patologija;
  6. Širdies širdies defektai;
  7. Tendencija hipotenzijai.

Geriau susilaikyti nuo nitroglicerino vartojimo nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms. Jo paskyrimo vaikams ir paaugliams saugumas nebuvo nustatytas, todėl nitroglicerinas paprastai nenaudojamas iki 18 metų.

Nurodytos kontraindikacijos susijusios su visomis nitroglicerino dozavimo formomis. Be to, ilgai vartojami vaistai yra kontraindikuotini žmonėms su padidėjusia žarnyno peristaltika ir skrandžio absorbcija, o intraveninis nitroglicerinas draudžiamas trauminiam smegenų pažeidimui, sunkiai aterosklerozei, šokui, peritoninei hematopoetinei ir toksinei plaučių edemai.

Nitroglicerino vartojimo instrukcijose pateikiama daug informacijos apie ne tik veikimo mechanizmą, bet ir galimas nepageidaujamas reakcijas, komplikacijas gydymo metu, vaistų sąveiką, kurią pacientas turi žinoti, todėl po šio vaisto vartojimo geriau perskaityti nurodymus ir laikytis rekomendacijų. gydytojas.

Perdozavus vaistą, pasireiškia nervų sistemos simptomai: pacientas yra susijaudinęs, sutrikęs, gali būti sulėtintas, retais atvejais - psichozė. Sunkus apsinuodijimas nitroglicerinu lydi žlugimą, odos cianozę, kvėpavimo takų sutrikimus, kraujyje pasireiškia metemoglobinas, sukeliantis hipoksiją.

Tokio poveikio tikimybė lemia, kad reikia aiškiai laikytis nustatytų dozių ir vartoti nitroglicerino. Labai reti, bet vis dar neįtraukti, alerginės reakcijos ir vietinės neigiamos apraiškos - niežėjimas, deginimas, odos paraudimas, dermatitas.

Jei intraveninės infuzijos metu atsirado nepageidaujamų reakcijų, jos nedelsiant nutraukiamos. Taikant odos apsaugos priemones, juos reikia pašalinti (tepalus, pleistrus). Atsižvelgiant į smegenų kraujagyslių išsiplėtimą ir galimą paciento alpimą, su pakeltomis kojomis ir šiek tiek nuleista galva. Paprastai normalus kraujospūdis atkuriamas per 15–20 minučių.

Jei metogoglobinemija sukelia perdozavimą, nurodoma askorbo rūgšties ir deguonies terapija, todėl būtina atlikti hemodializę ūminio inkstų nepakankamumo atveju. Retais atvejais gydytojai yra priversti pasinaudoti kraujo perpylimu.

Nitroglicerino dozavimo formos ir savybės

Nitroglicerinas gali būti švirkščiamas į veną arba tablečių, purškimo, pleistrų pavidalu. Vartoti vaistinį tirpalą į veną. Vaistų įvedimas per dantenų odą ar gleivinę yra labai veiksmingas. Norėdami tai padaryti, naudokite lašus, tabletes, purškalą, kuris yra paimtas po liežuviu.

Išgerkite nitrogliceriną iš karto, kai tik pasireiškia skausmas, arba netgi prevencijos tikslais, jei pacientas turi naudotis ar atlikti veiksmus, sukeliančius širdies skausmą. Pirmuoju atveju tablečių skaičius gali siekti iki trijų, antrajame paprastai pakanka tik vieno ir tik vieno. Poveikio pradžią lemia skausmo sumažėjimas ir išnykimas, privalomas kraujospūdžio ir pulso kontrolė.

Šiuolaikinė farmakologinė rinka siūlo platų formą ir nitratų turinčių vaistų pavadinimus. Įprastų nitroglicerino tablečių - nitrokardino, nitrocoro, ilgai veikiančių nitratų - palaikymas - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Dažnas nitroglicerino turintis aerozolis yra nitromintas, purškalas vadinamas nitrospray, plokštės bukaliniam vartojimui yra trinitrolongas, pleistrai yra depozitas 10 ir nitroperuteno TTS.

Dėl vaisto absorbcijos per odos indus skiriamas specialus pleistras, mirkytas nitroglicerinu. Tabletės gali būti lingvistinės, veikdamos gana greitai, tačiau jos taip pat gaminamos ilgai trunkančiomis formomis, skirtomis ilgalaikiam poveikiui.

Dozę, dozavimo formą ir gydymo režimą lemia patologija, kurios gydymui kardiologas nustato nitrogliceriną - krūtinės anginą, širdies priepuolį, hipertenzinę krizę ir kt.

nitroglicerino vartojimas po liežuviu

Širdies skausmo atakoje, po liežuviu paimkite nitroglicerino tabletę arba kapsulę, kol ji ištirps, vidutinė skausmingos atakos dozė yra 0,5-1 miligramai. Jei pirmoji tabletė neveikia, rekomenduojama vartoti ne anksčiau kaip pusvalandį. Jei skausmas praėjo ir tabletė dar nėra išspręsta, ji gali būti ir netgi turi būti pašalinta iš burnos ertmės.

Daugeliui pacientų skausmas sumažėja per pirmas kelias minutes po nitroglicerino vartojimo, tačiau jei po 5 minučių širdis vis dar yra skausminga, tada galite pridėti pusę miligramo vaisto. Didžiausias tablečių skaičius vienam priepuoliui yra iki trijų. Jei jie neveikia, reikia nedelsiant skambinti greitosios pagalbos komandai, nes skausmas gali kalbėti apie miokardo infarktą.

Dažnai pasikartojančių krūtinės anginos epizodų atveju tikslingiau skirti ilgai trunkančias nitroglicerino formas, tačiau, jei šiam fonui išsivysto ūminis priepuolis, pacientas turi papildomai vartoti nitrogliceriną po liežuviu.

Profilaktiniais tikslais nitratai skiriami ilgai veikiančių tablečių pavidalu (ilgai). Jie patiekiami viduje su vandeniu prieš valgį. Nitroglicerino dozė yra 2,9 mg, vartojama ne daugiau kaip dvi tabletės, vartojimo dažnis yra 3-4 kartus per dieną. Sunkios patologijos atveju vaisto dozė gali būti padidinta iki 5,2 mg.

Ilgalaikiai nitratai veikia lėčiau, dauguma jų yra inaktyvuojami kepenyse, todėl efektyvumas yra mažesnis nei „povandeninių“ vaistų. Reguliariai naudojant maksimalų skaičių tablečių vienam registratūrai neturėtų būti daugiau kaip du.

Filmai arba lašai, kurie prasiskverbia į burnos ertmės gleivinę, yra daug efektyvesni. Lašai yra palaidoti po liežuviu, plėvelė priklijuojama prie dantenų. Šios priemonės skiriamos tiek skausmingų atakų šalinimui, tiek krūtinės anginos profilaktikai (pvz., Treniruotės metu).

Nitroglicerino transderminiai pleistrai užtikrina vienodą ir ilgalaikį vaisto tekėjimą į kraują per odą. Jie skirti pacientams, sergantiems lėtiniu kraujotakos nepakankamumu, po širdies priepuolio. Patartina pradėti gydymą ligoninėje, o kai pasiekiama didžiausia veiksminga dozė, pacientas siunčiamas namo.

Be pleistrų, vaisto prasiskverbimas per odą pasiekiamas naudojant tepalą, kuris yra taikomas kūno daliai, kurioje nėra plaukų, ir galimybę patrinti drabužiais.

nitroglicerino purškalas

Purškimas ir aerozoliai yra populiarios ir patogios nitroglicerino vartojimo formos. Jie naudojami skausmo išpuoliams širdyje, taip pat plaučių edemos pradžiai ar vystymuisi. Sėdimojoje padėtyje pacientas turi užsukti 1-2 paspaudimus ant buteliuko, laikydamas savo kvėpavimą. Kai vaistas patenka į burnos ertmę, poveikis pasireiškia per kelias minutes.

Didžiausia purškimo ar aerozolio dozė skausmingoje atakoje yra 3 presai, kurių plaučių edema yra iki keturių. Kad būtų išvengta skausmo atakos prieš pratimą, pacientas gali vartoti vieną dozę.

Intraveninis nitroglicerinas yra skiriamas miokardo infarktui ir kitoms sunkioms vainikinių širdies ligų formoms. Svarbu kruopščiai apskaičiuoti vaisto vartojimo greitį, priešingu atveju negalima išvengti šalutinio poveikio. Naudojant specialų dozatorių, galima naudoti net ne atskiestą nitrogliceriną, nes pats prietaisas apskaičiuoja, kokiais intervalais ir kiek jis turėtų būti skiriamas pacientui. Naudojant įprastą lašintuvą, gydytojas apskaičiuoja lašų skaičių laiko vienetui.

Gydymas intravenine infuzija gali būti atliekamas 2-3 dienas, draudžiama pakartotinai įvesti nitrogliceriną. Įvedimo metu gydytojas būtinai kontroliuos kraujospūdį, kad būtų išvengta sunkios hipotenzijos.

Dažnai nitroglicerinas vartojamas ne tik krūtinės anginos išpuoliams, bet ir dideliam spaudimui kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Tai ypač pateisinama krūtinės skausmo ir dusulio dėl hipertenzinės krizės fone. Vaisto dozė yra tokia pati kaip ir stenokardijai - iki trijų tablečių, kurių intervalas yra 5–10 minučių. Jei skausmas neišnyksta, slėgis tebėra didelis, turite nedelsiant paskambinti greitosios pagalbos komandai.

Atsargumo priemonės

Pacientas, kuriam rodomas nitroglicerinas, išsamiai informuoja gydytoją apie visus vaistus, kuriuos jis vartoja, kad išvengtų nepageidaujamos sąveikos. Vienu metu vartojant nitrogliceriną ir kitus vazodilatatorius, tabletes spaudimui, diuretikus, kai kurias antidepresantų grupes, antiaritminius vaistus, beta adrenoblokatorius didina nitroglicerino hipotenzinį poveikį.

Nitroglicerinas ir alkoholis taip pat yra nesuderinami dėl sunkios hipotenzijos rizikos, todėl bet kokių alkoholio turinčių gėrimų vartojimas turėtų būti kategoriškai atmestas, ypač dėl to, kad širdies sutrikimai, rodantys, kaip vartoti nitrogliceriną, yra prastai derinami su alkoholio vartojimu.

Karštos patalpos ir aukšta aplinkos temperatūra prisideda prie periferinių kraujagyslių išplitimo, todėl nitroglicerino vartojimas tokiomis sąlygomis gali būti susijęs su hipotenzija.

Nitroglicerino tablečių nereikia kramtyti, nes staiga skverbtis į visą kraujotaką iš karto gali sukelti stiprų galvos skausmą. Kad išvengtumėte šio efekto, galite vartoti vienu metu validol, mentolį po liežuviu.

Pacientams, kuriems yra ūminė širdies patologija, paprastai reikia heparino. Šiuo atveju verta prisiminti, kad nitroglicerinas sumažina heparino kraujo skiedimo poveikį, todėl, jei gydytojas yra priverstas juos paskirti tuo pačiu metu, jis griežtai kontroliuos hemostazės rodiklius.

Nitroglicerino preparatai bukalinių plokštelių pavidalu neturėtų būti naudojami stomatito, periodontito, nuimamų protezų buvimui, nes šios aplinkybės apsunkina veikliosios medžiagos absorbciją.

Nekontroliuojamas ilgalaikis nitratų naudojimas be pertraukos sukuria atsparumo vaistams formavimo prielaidas. Ypač tikėtina, kad naudojant pleistrą ar tepalą, kai vaistas iš tiesų yra kraujo. Narkotikų atsparumas daro gydymą neveiksmingą, todėl reikia padidinti vaisto dozę. Kad išvengtumėte tokių neigiamų akimirkų, gydytojai rekomenduoja pertraukas kasdien - pavyzdžiui, nuimkite pleistrą nakčiai.

Dar kartą verta priminti, kad specialistas bet kokiu pavidalu turėtų skirti nitrogliceriną, jis gali būti savarankiškai priimamas tik tada, kai nustatoma tiksli diagnozė ir skausmo krūtinėje priežastis, o kardiologas ar terapeutas jau paskyrė specifinę dozę ir dozavimo formą. Be to, kiekvienas pacientas įspėjamas apie maksimalų vaisto kiekį vienu metu, kai, jei nėra jokio poveikio, turite nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Nitroglicerinas

Nitroglicerinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų pavadinimas: Nitroglicerinas

ATX kodas: C01DA02

Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas (nitroglicerinas)

Gamintojas: NPF Mikrohim, LLC Eksperimentinė gamykla GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, medicinos technologija, turinti MTH, Samaramedprom, UAB Binnofarm, UAB "Biomed" juos. I.I.Mechnikova "," Medisorb "(Rusija)

Aprašymo ir nuotraukos aktualizavimas: 07/26/2018

Kainos vaistinėse: nuo 18 rublių.

Nitroglicerinas yra vazodilatacinis vaistas, naudojamas krūtinės anginos priepuoliams.

Išleidimo forma ir sudėtis

Nitroglicerinas yra šiose dozavimo formose:

  • Sublinguotos tabletės: beveik baltos arba baltos, plokščios cilindrinės, su grubiu paviršiumi (40 tablečių polimeriniame mėgintuvėlyje, sandariai kamščiuojamas polimerinis kamštelis, 1 mėgintuvėlis kartono dėžutėje);
  • Išpurškiamas purškiamasis purškalas: bespalvis, skaidrus (200 buteliukų ar cilindrų (10 ml), 1 butelis arba balionas kartoninėje pakuotėje su dozavimo mechaniniu siurbliu);
  • Koncentratas infuzijų tirpalui ruošti: bespalvis, skaidrus (2, 5 arba 10 ml ampulėse, 5 ampulės lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje).

1 tabletes po liežuviu sudaro:

  • Veiklioji medžiaga: 0,5 mg nitroglicerino (100% medžiagos);
  • Pagalbiniai komponentai: cukrus (sacharozė) - 7,9 mg, gliukozė (dekstrozė) - 9,3 mg, bulvių krakmolas - 9,3 mg.

Vienos dozės purškiamo švirkštimo priemonės sudėtis apima:

  • Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 0,4 mg;
  • Pagalbiniai komponentai: 95% etanolis (1% tirpalo pavidalu).

1 ml koncentrato, skirto infuziniam tirpalui ruošti, sudaro:

  • Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 1 mg;
  • Pagalbiniai komponentai: dekstrozė, natrio chloridas, kalio dihidrofosfatas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nitroglicerinas yra periferinis vazodilatatorius, daugiausia veikiantis venų indus. Jo poveikis daugiausia susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu dėl sumažėjusio išankstinio įkrovimo (sumažėjusio kraujo tekėjimo į dešinę atriumą ir periferinių venų kraujagyslių išsiplėtimą) ir po perkrovimo (viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas).

Nitroglicerinas gali išskirti azoto oksidą iš savo molekulės, kuri yra natūralus endotelio atpalaiduojantis faktorius. Junginys padidina ciklinio guanozino monofosfatazės koncentraciją ląstelėje, kuri neleidžia kalcio jonams prasiskverbti į lygias raumenų ląsteles ir provokuoja jų atpalaidavimą. Lyginant kraujagyslių sienos raumenis, padidėja kraujagyslės, o tai mažina širdies apkrovą ir deguonies miokardo poreikį. Koronarinių kraujagyslių išsiplėtimas pagerina vainikinių kraujagyslių srautą ir perskirstymą tose vietose, kurioms būdinga sumažėjusi kraujotaka, o tai skatina deguonies transportavimą į miokardą.

Venų grįžimo sumažėjimas sukelia plaučių cirkuliacijos ir pripildymo slėgio sumažėjimą, kraujo patekimo į subendokardinius sluoksnius pagerėjimą ir plaučių edemos požymių regresiją. Nitroglicerinas pasižymi centriniu slopinančiu poveikiu simpatiniam kraujagyslių tonui ir kraujagyslių komponento, atsakingo už skausmo sindromo susidarymą, slopinimu. Jis taip pat sukelia meningalinių kraujagyslių išplitimą, kuris sukelia galvos skausmą po to, kai atpalaiduoja, ir atpalaiduoja lygiųjų raumenų ląsteles bronchuose, mažose ir storose žarnose, stemplėje, jų sfinkteriuose, tulžies latakuose, tulžies pūslėje, šlapimo takuose.

Paprastai vartojant povandenines formas, po 1,5 min. Po geriamojo vaisto vartojimo, galima sustabdyti krūtinės anginą, o antiangininis poveikis trunka 30–60 minučių.

Farmakokinetika

Nitroglicerinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš burnos ertmės gleivinės paviršiaus. Su liežuvio vartojimu, jis iš karto prasiskverbia į sisteminę kraujotaką. Vaisto biologinis prieinamumas yra 100%, nes neįtrauktas pirminis kepenų skaidymas. Didžiausia nitroglicerino koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 4-5 minučių. Medžiagos metabolizmas vyksta gana greitai, dalyvaujant nitratų reduktazei. Tuo pačiu metu susidaro mono- ir dinitratai. Farmakologinį aktyvumą parodo tik izosorbidas-5-mononitratas. Galutinis metabolitas yra glicerinas.

Vaistas turi labai didelį pasiskirstymo tūrį (1,2–3,3 l / kg). Sujungimo su plazmos baltymais laipsnis yra 60%. Nitroglicerinas išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu (mažiau nei 1% priimtinos dozės išsiskiria nepakitusiu būdu), bendras klirensas yra 25–30 l / min. (Infuzijos metu - iki 78 l / min). Po geriamojo poodinio vaisto eliminacijos pusinės eliminacijos periodas kraujo plazmoje svyruoja nuo 2,5 iki 4,4 minučių (infuzijai, nuo 1 iki 3 minučių). Cirkuliuojantis nitroglicerinas stipriai prisijungia prie raudonųjų kraujo kūnelių ir kaupiasi kraujagyslių sienose.

Naudojimo indikacijos

Nitroglicerino vartojimo indikacijos yra:

  • Stenokardija (sustojimas ir trumpas insulto profilaktika prieš emocinį stresą ar fizinį krūvį);
  • Ūmus miokardo infarktas, įskaitant sudėtingą kairiojo skilvelio nepakankamumą (infuzinį tirpalą);
  • Plaučių edema (infuzinis tirpalas);
  • Nestabili krūtinės angina (infuzinis tirpalas).

Kontraindikacijos

  • Sutraukti;
  • Amžius iki 18 metų (Nitroglicerino vartojimo efektyvumas ir saugumas šiai pacientų grupei nenustatytas);
  • Padidėjęs jautrumas vaistui.

Priklausomai nuo dozavimo formos, toliau išvardytos ligos ir (arba) ligos yra papildomos absoliučios kontraindikacijos naudojant nitrogliceriną:

  • Gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (sublingvinės tabletės);
  • Šokas (povandeninis purškalas ir tabletes);
  • Kardiogeninis šokas, išskyrus tuos atvejus, kai reikia išlaikyti galutinį diastolinį spaudimą (povandeninį purškimą);
  • Sunkus arterinis hipotenzija, kai sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 90 mm Hg. Str. (povandeninis purškalas);
  • Konstriktyvus perikarditas (sublingualinis purškalas);
  • Angina, susijusi su hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija (hipoglosalinis purškalas);
  • Ūminis miokardo infarktas ir lėtinis širdies nepakankamumas su mažu kairiojo skilvelio pripildymo slėgiu (pleiskaninis purškalas);
  • Perikardo tamponadas (hipoidinis purškalas);
  • Bet kokia sąlyga, susijusi su intrakranijinio spaudimo padidėjimu (pleiskaninis purškalas);
  • Sunkus mitralinis ir (arba) aortos stenozė, pirminė plaučių hipertenzija (povandeninis purškalas);
  • Kartu vartojamas su fosfodiesterazės-5 inhibitoriais, įskaitant vardenafilį, sildenafilį, tadalafilį (tabletės ir povandeninis purškalas).

Remiantis instrukcijomis, įvertinus naudos ir rizikos santykį, nitroglicerinas turi būti naudojamas atsargiai:

  • Hemoraginė insultas;
  • Sunki anemija;
  • Tirotoksikozė;
  • Sunkus inkstų nepakankamumas;
  • Kampo uždarymo glaukoma;
  • Naujausi galvos sužalojimai;
  • Intrakranijinė hipertenzija;
  • Širdies tamponadas (pleiskaninės tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Kepenų funkcijos sutrikimas (poodinės tabletės ir infuzinis tirpalas), sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pleiskaninis purškalas);
  • Hipotenzija su mažu sistoliniu slėgiu - mažesnė nei 90 mm Hg. Str. (liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Ortostatinė hipotenzija ir polinkis plėtoti ortostatinę hipotenziją (pleiskaninį purškalą);
  • Piktnaudžiavimas alkoholiu (povandeninis purškalas);
  • Epilepsija (povandeninis purškalas);
  • Migrena (povandeninis purškalas);
  • Konstriktyvus perikarditas (sublingualinės tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Izoliuota mitralinė stenozė (po liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Hipertrofinė kardiomiopatija (liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Toksiška plaučių edema (infuzinis tirpalas);
  • Idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė (liežuvio tabletės), aortos stenozė (infuzinis tirpalas);
  • Ūminis miokardo infarktas, lėtinis širdies nepakankamumas su mažu kairiojo skilvelio pripildymo slėgiu (povandeninės tabletės ir infuzinis tirpalas);
  • Nekontroliuojama hipovolemija su normaliu ar mažu spaudimu plaučių arterijoje pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu (infuzinis tirpalas);
  • Šokas, įskaitant kardiogeninį, išskyrus atvejus, kai kairiojo skilvelio pripildymo slėgis yra pakankamai didelis, t. su vaistais, turinčiais teigiamą inotropinį poveikį arba intraortalinę priešpulsaciją (infuzinis tirpalas);
  • Smegenų kraujavimas (infuzinis tirpalas);
  • Sunkus smegenų aterosklerozė (infuzinis tirpalas);
  • Nėštumo ir žindymo laikotarpis (visų formų vaistas);
  • Senesni (infuzinis tirpalas).

Nitroglicerino naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Sublinguotos tabletės

Siekiant išvengti komplikacijų, rekomenduojama, kad nitroglicerinas būtų vartojamas pagal gydytojo nurodymus.

Nitroglicerino tabletės vartojamos (po liežuviu) po liežuviu, laikomos burnoje, kol jos visiškai absorbuojamos, be rijimo.

Nitroglicerinas turi būti vartojamas nedelsiant, kai pasireiškia pirmieji krūtinės anginos priepuolio atsiradimo požymiai arba prieš numatomą fizinį krūvį ar emocinį stresą. Vienkartinė dozė - 1 tabletė. Stabiliosios krūtinės anginos atveju poveikis gali kilti mažesnę dozę, šiuo atveju rekomenduojama, kad likusi ištirpintų piliulių dozė nebūtų ištirpinta. Daugeliu atvejų (75% pacientų) pagerėjimas pastebėtas per pirmąsias 3 minutes naudojant nitrogliceriną.

Jei per 5 minutes nesustabdoma krūtinės anginos ataka, turėtumėte vartoti dar 1 tabletę.

Tais atvejais, kai po 2 Nitroglicerino tablečių gydymo nėra, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.

Sublinguojantis purškalas

Įkiškite liežuvį arba ant jo, pageidautina, sėdint, laikydami kvėpavimą. Po purškimo purškalas nedelsiant nėra praryti, bet laikomas, keletą sekundžių uždarius burną.

Siekiant išvengti komplikacijų, nitrogliceriną reikia vartoti kaip nurodė gydytojas.

Kai pasireiškia pirmieji krūtinės anginos išpuolio požymiai, vartojama 1-2 dozės purškimo (priklausomai nuo sunkumo). Jei reikia, per 15 minučių galima įvesti dar 1 dozę, bet ne daugiau kaip 3 dozes (1,2 mg).

Jei po 15 minučių 15 dienų vartojant 3 dozes, būklė nepagerėjo, pasitarkite su gydytoju.

Didžiausia vienkartinė dozė - 3 dozės.

Jei nitroglicerino vartojimo indikacija yra insulto prevencija, vaistas yra vartojamas po 1 dozę 5-10 minučių prieš numatomą apkrovą ar stresą.

Prieš naudojimą purškimo pakuotės negalima purtyti. Purškiant butelį reikia laikyti vertikaliai.

Infuzinis tirpalas

Intraveninis nitroglicerino vartojimas pasirenkamas individualiai, atsižvelgiant į kraujospūdį, širdies ritmą, centrinį venų spaudimą, EKG ir kitus rodiklius. Tirpalas turi būti švirkščiamas per infuzinį siurblį arba automatinį dozatorių, leidžiantį jį tiksliai matuoti ir kontroliuoti injekcijos ritmą.

Nitroglicerino vartojimas naudojant įprastą skysčių transfuzijos sistemą užtikrina dozės tikslumą, skaičiuojant įpilamo skysčio lašų skaičių. Prieš įvedant iš anksto paruoštą nitroglicerino tirpalą, atskiestą 0,9% natrio chlorido tirpalu arba 5% gliukozės tirpalu (dekstroze) iki 0,01% koncentracijos. Nenaudokite kitų tirpiklių.

Patartina naudoti stiklo ir polietileno mėgintuvėlius, nes veiklioji medžiaga yra absorbuojama ant polivinilchlorido vamzdžių sienelių (nuostoliai gali būti 40-80%). Nitroglicerino tirpalas greitai žlunga, todėl perpylimo ir buteliukų sistema turi būti apsaugota nepermatoma medžiaga. Neleidžiama tirpalo laikyti atidarytoje ampulėje.

Pradinis tirpalo įvedimo greitis yra 0,5-1 mg per valandą, didžiausias greitis - 8-10 mg per valandą.

Nitroglicerino rekomenduojama koncentracija ir vartojimo greitis yra: 1 mg / h (0,0166 mg / min.) - 24 mg per parą per automatinį dozatorių (tirpalo tūris 1 mg / ml) arba 240 mg per parą per intraveninio vartojimo sistemą (tirpalo tūris 0, 1 mg / ml); injekcijos greitis yra 3-4 lašai per minutę (1 ml atitinka 20 lašų).

Gydymo trukmė nustatoma pagal klinikines indikacijas ir gali kisti nuo kelių valandų iki 2-3 dienų.

Šalutinis poveikis

  • Centrinė nervų sistema: silpnumas; retai - psichozės reakcijos, nerimas, dezorientacija, letargija;
  • Virškinimo sistema: burnos gleivinės sausumas; retai - vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas;
  • Širdies ir kraujagyslių sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, karščiavimas, tachikardija, kraujospūdžio mažėjimas; retai (ypač perdozavus) - cianozė, ortostatinis žlugimas, padidėję krūtinės anginos simptomai (paradoksali reakcija į nitratus); kartais - žlugimas su sąmonės netekimu ir bradiaritmija;
  • Vietos reakcijos: deginimas po liežuviu, odos paraudimas;
  • Alerginės reakcijos: retai - niežulys, odos išbėrimas, eksfoliacinis dermatitas;
  • Kita: retai - hipotermija, neryškus matymas, metemoglobinemija.

Perdozavimas

Nitroglicerino perdozavimo simptomai yra: pykinimas, vėmimas, padidėjęs mieguistumas, stiprus silpnumas, astenija, stiprus galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai, karščiavimas, dusulys, refleksinė tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas (mažesnis nei 90 mmHg.).. Vaisto vartojimas didelėmis dozėmis (virš 20 mg / kg) gali sukelti tachipnės, dispnėjos, cianozės, žlugimo, metemoglobinemijos atsiradimą.

Perdozavus, pacientui reikia nedelsiant suteikti horizontalią padėtį, pakelti kojas ir kreiptis į gydytoją.

Specialios instrukcijos

Nurodytose terapinėse dozėse neturi būti viršyta.

1 tabletė po liežuvio nitroglicerinu yra 2,65 × 10 –3 XE (duonos vienetai).

Gydymo metu galimas reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas ir galvos svaigimas, staiga pereinant prie vertikalios padėties nuo linkusios ar sėdimos vietos, taip pat karštu oru, treniruotės ar alkoholio vartojimo metu.

Gydymas turi būti nutrauktas, jei išnyksta ar pastebimas neryškus matymas ar burnos gleivinės sausumas.

Pagal instrukcijas, nitroglicerinas, kaip ir kiti organiniai nitratai, gali būti priklausomas (šiuo atveju reikės padidinti dozę).

Galvos skausmo sunkumas gydymo metu gali būti sumažintas mažinant vaisto dozę ir (arba) tuo pačiu metu vartojant validolą.

Dažnai pasitaikančių insulto metu rekomenduojama vartoti ilgalaikius nitroglicerino vaistus.

Naudojant nitrogliceriną, alkoholinių gėrimų naudojimas yra griežtai draudžiamas.

Purškimo sublingvinė sudėtis apima alkoholį, kuris yra svarbus žindančioms ir nėščioms moterims, pacientams, sergantiems kepenų funkciniais sutrikimais, epilepsija, galvos traumomis ir kitomis centrinės nervų sistemos ligomis, taip pat piktnaudžiavimu alkoholiu.

Infuzinio tirpalo sudėtyje yra gliukozės (dekstrozės), į kurią reikia atsižvelgti į diabetu sergančius pacientus.

Ūmus širdies nepakankamumas arba ūminis miokardo infarktas, nitrogliceriną reikia vartoti tik esant klinikiniam pacientų klinikiniam stebėjimui.

Siekiant užkirsti kelią krūtinės anginos priepuolių padidėjimui, rekomenduojama vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo.

Siekiant užkirsti kelią nepageidaujamam kraujospūdžio sumažėjimui, reikia pasirinkti individualiai nitroglicerino infuzinio tirpalo įvedimo greitį. Kraujospūdžio mažėjimą galima stebėti ne tik pasirinkus tirpalo injekcijos greitį, bet ir vėliau, atsižvelgiant į pradinį stabilizuotą kraujospūdį (stebėjimas turi būti atliekamas bent 3-4 kartus per valandą per visą infuzijos laiką).

Anksčiau gydyti organiniai nitratai (izosorbido-5-mononitratas, dinitrato izosorbidas) gali reikalauti didesnės dozės, kad gautų norimą hemodinaminį poveikį.

Nitroglicerino vartojimo metu reikia vairuoti transporto priemones ir atlikti potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant nitrogliceriną su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti šie poveikiai:

  • Vasodilatatoriai, antihipertenziniai vaistai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, lėtiniai kalcio kanalų blokatoriai, tricikliniai antidepresantai, etanolis, diuretikai, beta adrenoblokatoriai, monoamino oksidazės inhibitoriai, prokainamidas: padidėjęs hipotenzinis poveikis, nitropazija, proacinamidas: padidėjęs hipotenzinis poveikis
  • Dihidroergotaminas: padidina jo kiekį kraujyje ir padidina kraujo spaudimą;
  • Heparinas: jo veiksmingumo sumažėjimas;
  • Acetilsalicilo rūgštis: padidina nitroglicerino kiekį kraujyje ir sustiprina jo poveikį.

Analogai

Nitroglifų analogai Nitrokardiolis, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitroprint, Nitrospray, Trinitroglicerolis, Trinitrinas, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganitas.

Saugojimo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

  • Dvigubos tabletės: 2 metai, esant temperatūrai iki 25 ° C;
  • Dvigubas purškimas: 2 metai esant temperatūrai iki 15 ° C;
  • Koncentratas infuziniam tirpalui: 3 metai 5-25 ° C temperatūroje.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Receptas.

Nitroglicerino apžvalgos

Pagal atsiliepimus, nitroglicerinas yra nepakeičiamas vaistas pacientams, sergantiems krūtinės angina. Ypač dažnai tai vartoja vyresnio amžiaus pacientai. Vaistas yra greitas ir beveik iš karto palengvina širdies priepuolius. Tačiau yra pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas, daugiausia galvos svaigimą ir stiprų galvos skausmą.

Nitroglicerino kaina vaistinėse

Apytikslė nitroglicerino kaina po liežuvio tabletėmis yra 48‒66 rublių (40 vienetų yra pakuotėje). 80–127 rublių (apskaičiuota 200 dozių) galima įsigyti sublingvinį purškalą. Koncentrato kaina infuzijų tirpalui ruošti svyruoja nuo 540 iki 624 rublių (pakuotėje yra 10 ampulių).