Beta blokatoriai. Veikimo ir klasifikavimo mechanizmas. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

Beta-adrenoblokatoriai arba beta adrenerginių receptorių blokatoriai yra vaistų grupė, jungianti prie beta adrenerginių receptorių ir blokuoja katecholaminų (adrenalino ir norepinefrino) poveikį jiems. Beta adrenoblokatoriai priklauso pagrindiniams vaistams gydant esminę arterinę hipertenziją ir aukštą kraujospūdžio sindromą. Ši vaistų grupė buvo naudojama hipertenzijai gydyti nuo 1960 m., Kai jie pirmą kartą pateko į klinikinę praktiką.

„Discovery“ istorija

1948 m. R. P. Ahlquist aprašė du funkciniu požiūriu skirtingus adrenoreceptorių tipus - alfa ir beta. Per artimiausius 10 metų buvo žinomi tik alfa adrenoreceptorių antagonistai. 1958 m. Buvo aptiktas dichioizoprenalinas, jungiantis beta receptorių agonisto ir antagonisto savybes. Jis ir keletas kitų tolesnių vaistų dar nebuvo tinkami klinikiniam naudojimui. Ir tik 1962 m. Buvo sintezuotas propranololis (inderal), kuris atvėrė naują ir ryškų puslapį širdies ir kraujagyslių ligų gydymui.

1988 m. Nobelio medicinos prizas gavo J. Black, G. Elioną, G. Hutchingsą dėl naujų vaistų terapijos principų kūrimo, ypač siekiant pateisinti beta blokatorių vartojimą. Pažymėtina, kad beta adrenoblokatoriai buvo sukurti kaip antiaritminė vaistų grupė, o jų hipotenzinis poveikis buvo netikėtas klinikinis atradimas. Iš pradžių jis buvo laikomas atsitiktiniu, toli gražu ne visada pageidautinu veiksmu. Tik vėliau, pradedant 1964 m., Paskelbus Prichard ir Giiliam, tai buvo vertinama.

Beta blokatorių veikimo mechanizmas

Vaistų veikimo mechanizmas šioje grupėje priklauso nuo jų gebėjimo blokuoti širdies raumenų ir kitų audinių beta adrenerginius receptorius, sukeldamas daugelį šių vaistų hipotenzinio poveikio mechanizmo komponentų.

• Širdies kiekio sumažėjimas, širdies susitraukimų dažnumas ir stiprumas, dėl kurio sumažėja miokardo deguonies poreikis, padidėja įkaitų skaičius ir perskirstomas miokardo kraujo tekėjimas.
• Širdies ritmo sumažėjimas. Šiuo atžvilgiu diastoliai optimizuoja bendrą koronarinę kraujotaką ir palaiko pažeisto miokardo metabolizmą. Beta blokatoriai, „saugantys“ miokardą, gali sumažinti infarkto zoną ir miokardo infarkto komplikacijų dažnį.
• Suminio periferinio pasipriešinimo sumažinimas mažinant juodaglomeruliarinių ląstelių renino gamybą.
• Norepinefrino išsiskyrimo sumažinimas iš postganglioninių simpatinių nervų skaidulų.
• Padidėjusi vazodilatacinių faktorių (prostaciklino, prostaglandino e2, azoto oksido (II)) gamyba.
• Natrio jonų reabsorbcijos inkstuose mažinimas ir aortos arterijos ir miego miego (juodosios) sinuso baroreceptorių jautrumas.
• Membranų stabilizavimo efektas - sumažina membranų pralaidumą natrio ir kalio jonams.

Be antihipertenzinių vaistų, beta adrenoblokatoriai turi tokį poveikį.

• Antiaritminis aktyvumas, kurį sukelia katecholaminų veikimo slopinimas, sinusinio ritmo lėtėjimas ir impulsų greičio atrioventrikulinėje pertvaroje sumažėjimas.
• Antiangininis aktyvumas - konkurencinis miokardo ir kraujagyslių adrenerginių receptorių blokavimas, dėl to sumažėja širdies susitraukimų dažnis, sumažėja miokardo susitraukimas, padidėja kraujospūdis, padidėja diastolės ilgis ir pagerėja vainikinių kraujagyslių srautas. Apskritai, siekiant sumažinti deguonies širdies raumenų poreikį, padidėja tolerancija fiziniam stresui, sumažėja išemijos periodai, sumažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis pacientams, sergantiems krūtinės anginos ir po infarkto.
• Antitrombocitų gebėjimas - lėtina trombocitų agregaciją ir stimuliuoja prostaciklino sintezę kraujagyslių sienelės endotelyje, mažina kraujo klampumą.
• Antioksidantas, kuris pasireiškia dėl katecholaminų sukeltų riebalinių audinių laisvųjų riebalų rūgščių slopinimo. Sumažėjęs deguonies poreikis tolesniam metabolizmui.
• Venų kraujotakos sumažėjimas į širdį ir cirkuliuojantis plazmos tūris.
• Sumažinkite insulino sekreciją, slopindami glikogenolizę kepenyse.
• Jie turi raminamąjį poveikį ir padidina gimdos kontraktilumą nėštumo metu.

Iš lentelės matyti, kad beta-1 adrenoreceptoriai yra daugiausia širdyje, kepenyse ir skeleto raumenyse. Katecholaminai, veikiantys beta-1 adrenoreceptorius, turi stimuliuojančio poveikio, dėl kurio padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas.

Beta blokatorių klasifikacija

Priklausomai nuo vyraujančio poveikio beta-1 ir beta-2, adrenoreceptoriai skirstomi į:

• selektyvus širdies (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• selektyvus širdies (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Priklausomai nuo jų gebėjimo ištirpinti lipiduose arba vandenyje, beta adrenoblokatoriai farmakokinetiškai skirstomi į tris grupes.

1. Lipofiliniai beta blokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis). Vartojant per burną, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas (70-90%) skrandyje ir žarnyne. Šios grupės preparatai prasiskverbia į įvairius audinius ir organus, taip pat per placentą ir kraujo ir smegenų barjerą. Paprastai lipofiliniai beta adrenoblokatoriai skiriami mažomis dozėmis, skiriant sunkų kepenų ir stazinį širdies nepakankamumą.
2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (atenololis, nadololis, talinololis, sotalolis). Skirtingai nuo lipofilinių beta adrenoblokatorių, vartojant per burną, jie sugeria tik 30-50%, yra mažiau metabolizuojami kepenyse, turi ilgą pusinės eliminacijos laiką. Išskiriama daugiausia per inkstus, todėl hidrofiliniai beta adrenoblokatoriai vartojami mažomis dozėmis, kurių inkstų funkcija nepakankama.
3. Lipo ir hidrofiliniai beta blokatoriai arba amfifiliniai blokatoriai (acebutololis, bisoprololis, betaksololis, pindololis, celiprololis) yra tirpūs tiek lipiduose, tiek vandenyje, išgėrus 40-60% vaisto. Jie užima tarpinę padėtį tarp lipo ir hidrofilinių beta blokatorių ir vienodai išsiskiria per inkstus ir kepenis. Vaistai skiriami pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Beta blokatorių klasifikacija pagal kartas

1. Selektyvus kardionas (Propranololis, Nadololis, Timololis, Oksprenololis, Pindololis, Alprenololis, Penbutololis, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektyvus (atenololis, metoprololis, bisoprololis, betaksololis, nebolololis, bevantololis, esmololis, acebutololis, talinololis).
3. Beta-adrenoblokatoriai, turintys alfa adrenerginių receptorių blokatorių (karvedilolio, labetalolio, celiprololio) savybes, yra vaistai, kurie būdingi abiejų blokatorių hipotenzinio poveikio mechanizmams.

Kardioselektyvūs ir ne-kardioselektyvūs beta blokatoriai yra suskirstyti į vaistus, turinčius vidinį simpatomimetinį aktyvumą ir be jo.

1. Kardioselektyvūs beta blokatoriai be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (Atenololis, Metoprololis, Betaxololis, Bisoprololis, Nebivololis), kartu su antihipertenziniu poveikiu, sumažina širdies ritmą, suteikia antiaritminį poveikį, nesukelia bronchų spazmo.
2. Kardioselektyvaus beta-blokatoriai vidinės simpatomimetinio veiklos (acebutololiu, talinololio, celiprololio) mažiau sulėtina širdies susitraukimų dažnis, slopina automatizmas sinusinio mazgo ir atrioventrikulinio laidumo, teikia didelę antiangininiu ir antiaritminį poveikį sinusinė tachikardija, supraventrikulinės aritmijos ir skilvelių, turi mažai įtakos beta -2 plaučių indų bronchų adrenerginiai receptoriai.
3. Ne bioselektyvūs beta blokatoriai, neturintys vidinio simpatomimetinio aktyvumo (Propranolol, Nadolol, Timolol), turi didžiausią anti-anginalinį poveikį, todėl jie dažniau skiriami pacientams, sergantiems kartu su krūtinės angina.
4. Ne bioselektyvūs beta blokatoriai, turintys vidinį simpatomimetinį aktyvumą (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), yra ne tik blokuojantys, bet ir iš dalies stimuliuoja beta adrenoreceptorius. Šios grupės vaistai sumažina širdies susitraukimų dažnį, sulėtina atrioventrikulinį laidumą ir sumažina miokardo kontraktilumą. Jie gali būti skiriami pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, turinčia nedidelį laidumo sutrikimą, širdies nepakankamumą ir retesnį pulsą.

Širdies beta adrenoblokatorių selektyvumas

Kardioselektyvūs beta blokatoriai blokuoja beta-1 adrenerginius receptorius, esančius širdies raumens ląstelėse, inkstų juxtaglomeruliniame aparate, riebaliniame audinyje, širdies laidumo sistemoje ir žarnyne. Tačiau beta adrenoblokatorių selektyvumas priklauso nuo dozės ir išnyksta, kai vartojamos didelės beta-1 selektyvių beta blokatorių dozės.

Nepelektyvūs beta blokatoriai veikia abiejų tipų receptoriams, beta-1 ir beta-2 adrenoreceptoriams. Beta-2 adrenoreceptoriai yra ant lygiųjų raumenų kraujagyslių, bronchų, gimdos, kasos, kepenų ir riebalinio audinio. Šie vaistai padidina nėščiosios gimdos kontraktinį aktyvumą, kuris gali sukelti ankstyvą gimdymą. Tuo pačiu metu beta-2 adrenoreceptorių blokada yra susijusi su neigiamu (selektyviu bronchų spazmu, periferiniu vazospazmu, gliukozės ir lipidų metabolizmu) be selektyvių beta blokatorių.

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai turi pranašumą, palyginti su ne-kardioselektyviais, gydant arterinės hipertenzijos, bronchinės astmos ir kitų bronchopulmoninės sistemos ligų, kartu su bronchų spazmu, cukriniu diabetu, pertraukomis.

Nurodymai dėl paskyrimo:

• esminė arterinė hipertenzija;
• antrinė arterinė hipertenzija;
• hipersimetikos požymiai (tachikardija, aukštas pulsinis slėgis, hiperkinetinis hemodinamikos tipas);
• kartu vartojama vainikinių arterijų liga - krūtinės angina (selektyvūs rūkymo beta blokatoriai, neselektyvūs - neselektyvūs);
• patyrė širdies priepuolį, nepaisant anginos buvimo;
• širdies ritmo sutrikimas (prieširdžių ir skilvelių priešlaikinis beats, tachikardija);
• subkompensuotas širdies nepakankamumas;
• hipertrofinė kardiomiopatija, subaortinė stenozė;
• mitralinio vožtuvo prolapsas;
• skilvelių virpėjimo ir staigios mirties rizika;
• arterinė hipertenzija prieš operaciją ir po operacijos;
• Be to, beta adrenoblokatoriai skiriami migrenai, hipertiroidizmui, alkoholio ir narkotikų vartojimui.

Beta-blokatoriai: kontraindikacijos

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

• bradikardija;
• atrioventrikulinis blokas 2-3 laipsniai;
• hipotenzija;
• ūminis širdies nepakankamumas;
• kardiogeninis šokas;
• kraujagyslių angina.

Iš kitų organų ir sistemų:

• bronchinė astma;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• periferinė kraujagyslių stenozinė liga su galūnių išemija po ramybės.

Beta blokatoriai: šalutinis poveikis

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

• širdies ritmo sumažėjimas;
• lėtėja atrioventrikulinė laidumas;
• reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
• sumažėjusi išmetimo frakcija.

Iš kitų organų ir sistemų:

• kvėpavimo sistemos sutrikimai (bronchų spazmas, bronchų perteklių pažeidimas, lėtinių plaučių ligų paūmėjimas);
• periferinė vazokonstrikcija (Raynaudo sindromas, šalčio galūnės, pertrūkiai);
• psicho-emociniai sutrikimai (silpnumas, mieguistumas, atminties sutrikimas, emocinis labilumas, depresija, ūminė psichozė, miego sutrikimai, haliucinacijos);
• virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pepsinės opos paūmėjimas, kolitas);
• nutraukimo sindromas;
• angliavandenių ir lipidų apykaitos pažeidimas;
• raumenų silpnumas, fizinio krūvio netoleravimas;
• impotencija ir sumažėjęs lytinis potraukis;
• sumažėjusi inkstų funkcija dėl sumažėjusios perfuzijos;
• sumažėjusi ašarų gamyba, konjunktyvitas;
• odos sutrikimai (dermatitas, bėrimas, psoriazės paūmėjimas);
• vaisiaus hipotrofija.

Beta blokatoriai ir diabetas

Antrojo tipo cukrinio diabeto atveju pirmenybė teikiama selektyviems beta adrenoblokatoriams, nes jų dismetabolinės savybės (hiperglikemija, sumažėjęs insulino jautrumas) yra mažiau ryškios nei neselektyvios.

Beta blokatoriai ir nėštumas

Nėštumo metu beta adrenoblokatorių (neselektyvių) vartojimas yra nepageidaujamas, nes jie sukelia bradikardiją ir hipoksemiją, o vėliau atsiranda vaisiaus hipotrofija.

Kokie vaistai iš beta blokatorių grupės yra geriau naudoti?

Kalbant apie beta adrenerginius blokatorius kaip antihipertenzinių vaistų klasę, reikia nurodyti vaistus, turinčius beta-1 selektyvumą (turintys mažiau šalutinių poveikių), be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (efektyvesnių) ir vazodilatacinių savybių.

Kas yra geresnis beta blokatorius?

Visai neseniai mūsų šalyje pasirodė beta blokatorius, turintis optimaliausią visų chroniškų ligų (arterinės hipertenzijos ir vainikinių širdies ligų) gydymui reikalingų savybių - Lokren - derinį.

„Lokren“ yra originalus ir nebrangus beta blokatorius, pasižymintis dideliu beta-1 selektyvumu ir ilgiausiu pusinės eliminacijos periodu (15-20 valandų). Tuo pačiu metu jis neturi vidinės simpatomimetinės veiklos. Vaistas normalizuoja kasdienio kraujo spaudimo ritmo svyravimus, padeda sumažinti ryto kraujo spaudimo laipsnį. Gydant Lokren pacientams, sergantiems išemine širdies liga, insulto dažnis sumažėjo, padidėjo gebėjimas išlaikyti fizinį krūvį. Vaistas nesukelia silpnumo, nuovargio jausmų, neturi įtakos angliavandenių ir lipidų metabolizmui.

Antrasis skiriamasis vaistas yra Nebilet (Nebivolol). Jis užima ypatingą vietą beta blokatorių klasėje dėl savo neįprastų savybių. Nebilet susideda iš dviejų izomerų: pirmasis yra beta blokatorius, o antrasis - vazodilatatorius. Vaistas turi tiesioginį poveikį azoto oksido (NO) sintezės stimuliavimui kraujagyslių endoteliu.

Dėl dvigubo veikimo mechanizmo Nebilet galima skirti pacientui, sergančiam arterine hipertenzija ir lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, periferinių arterijų ateroskleroze, staziniu širdies nepakankamumu, sunkiu dislipidemija ir cukriniu diabetu.

Kaip ir du paskutiniai patologiniai procesai, šiandien yra nemažai mokslinių įrodymų, kad Nebilet ne tik neigiamai veikia lipidų ir angliavandenių apykaitą, bet ir normalizuoja poveikį cholesteroliui, trigliceridų kiekiui, gliukozės kiekiui kraujyje ir gliukoze. Tyrėjai susieja šias savybes, būdingas beta blokatorių klasei, su NO moduliuojančiu vaisto aktyvumu.

Beta blokatoriaus nutraukimo sindromas

Staigus beta adrenoreceptorių blokatorių nutraukimas po ilgalaikio vartojimo, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti nestabiliosios krūtinės anginos, skilvelių tachikardijos, miokardo infarkto ir kartais net staigios mirties simptomus. Nutraukus beta adrenoreceptorių blokatorių, nutraukimo sindromas pasireiškia po kelių dienų (rečiau po 2 savaičių).

Siekiant užkirsti kelią rimtoms šių narkotikų panaikinimo pasekmėms, reikia laikytis šių rekomendacijų:

• nutraukti beta adrenoreceptorių blokatorių vartojimą palaipsniui, 2 savaites, pagal šią schemą: pirmąją dieną propranololio paros dozė sumažinama ne daugiau kaip 80 mg, penktą dieną - 40 mg, 9 dieną - iki 20 mg ir 13 - 10 mg;
• pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, gydymo beta adrenoreceptoriais blokatoriais ir jų nutraukimo metu, reikėtų apriboti fizinį aktyvumą ir, jei reikia, padidinti nitratų dozę;
• Asmenys, sergantys vainikinių arterijų liga, kuriems atliekama vainikinių arterijų šuntavimo operacija, nepanaikina beta adrenoreceptorių blokatorių prieš operaciją, 2 valandos prieš operaciją skiriama pusė paros dozės, operacijos metu, be adrenerginių blokatorių, bet 2 dienas. į veną.

Visų tipų adrenerginių blokatorių apžvalga: selektyvus, neselektyvus, alfa, beta

Iš šio straipsnio jūs sužinosite, kas yra adrenoblokeriai, į kurias grupes jie yra suskirstyti. Jų veikimo mechanizmas, indikacijos, narkotikų blokatorių sąrašas.

Straipsnio autorius: Alexandra Burguta, akušerė-ginekologė, aukštesniosios medicinos studijos, įgijusios bendrąją mediciną.

Adrenolitikai (adrenerginiai blokatoriai) - vaistų grupė, blokuojanti nervų impulsus, reaguojančius į norepinefriną ir adrenaliną. Jų gydomasis poveikis yra priešingas adrenalino ir noradrenalino poveikiui organizmui. Šio farmacinės grupės pavadinimas kalba apie save - jame esantys vaistai „pertraukia“ adrenoreceptorių, esančių širdies ir kraujagyslių sienose, poveikį.

Tokie vaistai plačiai naudojami kraujagyslių ir širdies ligų gydymui kardiologijoje ir terapinėje praktikoje. Dažnai kardiologai juos skiria vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems diagnozuota arterinė hipertenzija, širdies aritmija ir kitos širdies ir kraujagyslių patologijos.

Adrenerginių blokatorių klasifikacija

Kraujagyslių sienose yra 4 receptorių tipai: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerginiai receptoriai. Dažniausiai yra alfa ir beta blokatoriai, „išjungiantys“ atitinkamus adrenalino receptorius. Taip pat yra alfa-beta blokatoriai, blokuojantys visus receptorius.

Kiekvienos grupės priemonės gali būti selektyvios, selektyviai nutraukiant tik vieno tipo receptorių, pavyzdžiui, alfa-1. Ir neselektyvus, tuo pačiu metu blokuojant abu tipus: beta-1 ir -2 arba alfa-1 ir alfa-2. Pavyzdžiui, selektyvūs beta blokatoriai gali paveikti tik beta-1.

Bendras adrenerginių blokatorių veikimo mechanizmas

Kai norepinefrinas arba adrenalinas išsiskiria į kraujotaką, adrenoreceptoriai iškart reaguoja su ja. Dėl šio proceso organizme atsiranda šie poveikiai:

• laivai yra susiaurinti;
• pulsas pagreitėja;
• padidėja kraujo spaudimas;
• padidėja gliukozės kiekis kraujyje;
• bronchai plečiasi.

Jei yra tam tikrų ligų, pavyzdžiui, aritmija ar hipertenzija, tokie poveikiai asmeniui yra nepageidaujami, nes jie gali sukelti hipertenzinę krizę arba ligos atkrytį. Adrenerginiai blokatoriai „išjungia“ šiuos receptorius, todėl veikia visiškai priešingai:

• išplėsti kraujagysles;
• mažesnis širdies ritmas;
• užkirsti kelią aukštam cukraus kiekiui kraujyje;
• siauras bronchų liumenis;
• sumažinti kraujo spaudimą.

Tai yra bendri veiksmai, būdingi visų tipų agentams iš adrenolizinės grupės. Tačiau vaistai skirstomi į pogrupius, priklausomai nuo poveikio tam tikriems receptoriams. Jų veiksmai šiek tiek skiriasi.

Dažnas šalutinis poveikis

Dažni visiems adrenoreceptorių blokatoriams (alfa, beta) yra:

1. Galvos skausmas
2. Nuovargis.
3. Mieguistumas.
4. Svaigulys.
5. Padidėjęs nervingumas.
6. Galimas trumpalaikis sinkopas.
7. Normalaus skrandžio ir virškinimo veiklos sutrikimai.
8. Alerginės reakcijos.

Kadangi vaistai iš skirtingų pogrupių turi šiek tiek skirtingą gydomąjį poveikį, nepageidaujamas jų vartojimo poveikis taip pat skiriasi.

Bendros kontraindikacijos selektyviems ir neselektyviems beta blokatoriams:

• bradikardija;
• silpnas sinuso sindromas;
• ūminis širdies nepakankamumas;
• atrioventrikulinis ir sinoatrialinis blokas;
• hipotenzija;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• alergija vaistų komponentams.

Neselektyvūs blokatoriai neturėtų būti vartojami bronchinės astmos atveju ir pašalinant kraujagyslių ligas, selektyvias - periferinės kraujotakos patologijos atveju.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Tokie vaistai turėtų paskirti kardiologą ar terapeutą. Nepriklausomas nekontroliuojamas priėmimas gali sukelti rimtų pasekmių iki mirtinų pasekmių dėl širdies sustojimo, kardiogeninio ar anafilaksinio šoko.

Alfa blokatoriai

Veiksmas

Alfa-1 receptorių adrenerginiai blokatoriai išplėsti kraujagysles organizme: periferinė - žymiai odos ir gleivinės paraudimas; vidaus organai - ypač žarnyno su inkstais. Tai padidina periferinį kraujotaką, pagerina audinių mikrocirkuliaciją. Laivų pasipriešinimas periferijoje mažėja, o slėgis mažėja, be padidėjusio širdies susitraukimų dažnio.

Sumažinus venų kraujo grįžimą į atriją ir "periferijos" išplėtimą, širdies apkrova žymiai sumažėja. Dėl savo darbo palengvinimo sumažėja hipertenzija sergančių pacientų ir širdies sutrikimų turinčių vyresnio amžiaus pacientų kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnis.

• Poveikis riebalų apykaitai. Alfa-AB sumažina trigliceridų kiekį, „blogą“ cholesterolį ir padidina didelio tankio lipoproteinų kiekį. Šis papildomas efektas yra naudingas žmonėms, sergantiems hipertenzija, apsunkinta ateroskleroze.
• Turi įtakos angliavandenių mainams. Vartojant vaistus, padidėja ląstelių jautrumas insulinui. Dėl šios priežasties gliukozė sugeria greičiau ir efektyviau, o tai reiškia, kad jo kiekis kraujyje nepadidėja. Šis veiksmas yra svarbus diabetikams, kuriems alfa blokatoriai sumažina cukraus kiekį kraujyje.
• Sumažinti uždegimo požymių sunkumą urogeninės sistemos organuose. Šie įrankiai yra sėkmingai naudojami prostatos hiperplazijai, kad pašalintų kai kuriuos būdingus simptomus: dalinį šlapimo pūslės ištuštinimą, deginimą šlaplėje, dažnas ir naktinis šlapinimasis.

Alfa-2 adrenalino receptorių blokatoriai turi priešingą poveikį: siauri indai, padidina kraujospūdį. Todėl kardiologijos praktikoje nenaudojama. Bet jie sėkmingai gydo impotenciją vyrams.

Vaistų sąrašas

Lentelėje pateikiamas tarptautinių bendrinių vaistų pavadinimų iš alfa receptorių blokatorių grupės sąrašas.

Kas yra beta blokatoriai? Klasifikacija, vaistų pavadinimai ir jų naudojimo niuansai

Beta adrenoblokatorių grupės preparatai yra labai įdomūs dėl jų nuostabaus veiksmingumo. Jie naudojami išeminės širdies raumenų ligoms, širdies nepakankamumui ir tam tikriems širdies sutrikimams.

Dažnai gydytojai juos skiria patologiniams širdies ritmo pokyčiams. Beta adrenoreceptorių blokatoriai yra vaistai, kurie tam tikrą laiką blokuoja įvairių tipų (β1-, β2-, β3-) adrenerginius receptorius. Šių medžiagų vertę sunku pervertinti. Jie laikomi viena iš klasės kardiologijos medicinos klasių, kurių kūrimui buvo skirta Nobelio medicinos premija.

Paskirti beta adrenoblokerius selektyviai ir neselektyviai. Iš informacinių knygų galima sužinoti, kad selektyvumas yra gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius. Svarbu pažymėti, kad jis neturi įtakos β2 adrenoreceptoriams. Šiame straipsnyje pateikiama pagrindinė informacija apie šias medžiagas. Čia galite susipažinti su jų išsamia klasifikacija, taip pat narkotikais ir jų poveikiu organizmui. Taigi, kas yra selektyvūs ir neselektyvūs beta blokatoriai?

Beta blokatorių klasifikacija

Beta blokatorių klasifikacija yra visiškai paprasta. Kaip minėta anksčiau, visi vaistai yra suskirstyti į dvi pagrindines grupes: neselektyvūs ir selektyvūs beta blokatoriai.

Neselektyvūs blokatoriai

Nepelektyvūs beta blokatoriai - vaistai, kurie nesugeba blokuoti β-adrenoreceptorių. Be to, jie turi stiprią antiangininę, hipotenzinę, antiaritminę ir membraną stabilizuojančią veiklą.

Nepelektyvių blokatorių grupė apima šiuos vaistus:

• Propranololis (vaistai, turintys tą pačią veikliąją medžiagą: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindololis (Sandinormas);
• Levobunololis (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oksprenololis (Koretal, Trazikor);
• Pindololis;
• Sotalolis;
• Timozolis (arutimolis).

Šio tipo β-blokatorių antiangininis poveikis yra tas, kad jie gali normalizuoti širdies ritmą. Be to, mažėja miokardo kontraktilumas, kuris palaipsniui mažina jo poreikį deguonies dalims. Taigi gerokai pagerėja kraujo aprūpinimas širdimi.

Šis poveikis pasireiškia dėl lėtėjančio periferinių kraujagyslių stimuliacijos ir renino-angiotenzino sistemos veikimo slopinimo. Ir tuo pačiu metu sumažėja viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimas ir sumažėja širdies galia.

Neelektrinis blokatorius Inderal

Tačiau šių medžiagų antiaritminis poveikis atsiranda dėl aritmogeninių veiksnių pašalinimo. Kai kurios šių vaistų kategorijos turi vadinamąjį vidinį simpatomimetinį aktyvumą. Kitaip tariant, jie turi stiprų stimuliuojantį beta adrenoreceptorių poveikį.

Šie vaistai nereguliuoja širdies susitraukimų dažnio ir nesumažina jos. Be to, jie neleidžia didinti pastarųjų, kai atliekami fiziniai pratimai ar adrenomimetikai.

Selektyvūs širdies vaistai

Skiriami šie širdies selektyvūs beta blokatoriai:

• Ormidolis;
• Prinormas;
• Atenolis;
• Betacard;
• Blokum;
• Katenolis;
• Katenololis;
• Hypoten;
• Myocord;
• Normitenas;
• Prenormin;
• Telvodinas;
• Tenololis;
• Tensicore;
• Velorin;
• Phalitonzin.

Kaip žinote, žmogaus kūno audiniuose yra tam tikrų receptorių, kurie reaguoja į adrenalino ir norepinefrino hormonus. Šiuo metu yra α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptoriai. Ne taip seniai buvo aprašyti β3 adrenoreceptoriai.

Pateikite adrenoreceptorių vietą ir vertę taip:

• α1 - jis yra organizmo kraujagyslėse (arterijose, venose ir kapiliaruose), aktyvi stimuliacija lemia jų spazmą ir staigiai padidėjusį kraujospūdžio lygį;
• α2 - laikomas „neigiamo grįžtamojo ryšio kilpa“ kūno audinių sveikatos reguliavimo sistemai - tai rodo, kad jų stimuliacija gali sukelti greitą kraujospūdžio sumažėjimą;
• β1 - esantis širdies raumenyse, o jų stimuliavimas sukelia širdies susitraukimų dažnio padidėjimą, be to, padidina deguonies poreikį miokarde;
• β2 - dedamas į inkstus, stimuliavimas sukelia bronchų spazmo nutraukimą.

Kardioselektyvūs β-blokatoriai yra aktyvūs prieš β1 adrenoreceptorius. Kalbant apie neselektyvius, jie vienodai blokuoja β1 ir β2. Širdyje pastarojo santykis yra 4: 1.

Kitaip tariant, šios širdies ir kraujagyslių sistemos organo stimuliavimas energija vyksta daugiausia per β1. Sparčiai didėjant beta blokatorių dozei, jų specifiškumas palaipsniui sumažinamas. Tik po to, kai šis selektyvus vaistas blokuoja abu receptorius.

Svarbu pažymėti, kad bet kuris beta adrenoblokatorius selektyvus arba neselektyvus taip pat mažina kraujospūdžio lygį.

Tačiau tuo pačiu metu širdies selektyvūs beta blokatoriai turi daug mažiau šalutinių poveikių. Būtent dėl ​​šios priežasties jie yra tinkamesni kreiptis dėl įvairių susijusių ligų.

Taigi jie greičiausiai provokuoja bronchų spazmą. Tai paaiškinama tuo, kad jų veikla nedaro įtakos β2 adrenoreceptoriams, esantiems įspūdingoje kvėpavimo sistemos dalyje - plaučiuose.

Verta pažymėti, kad selektyvūs blokatoriai yra daug silpnesni nei neselektyvūs. Be to, jie padidina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą. Dėl šios unikalios savybės šie vaistai skiriami kardiologams, turintiems rimtų periferinės kraujotakos sutrikimų. Tai dažniausiai taikoma pacientams, kuriems yra pertrauka.

Nedaug žmonių žino, bet karvedilolis retai skiriamas kraujospūdžio mažinimui ir aritmijų šalinimui. Jis paprastai naudojamas širdies nepakankamumui gydyti.

Naujausios kartos beta blokatoriai

Šiuo metu yra trys pagrindinės tokių narkotikų kartos. Žinoma, pageidautina naudoti paskutinės (naujos) kartos vaistus. Rekomenduojama naudoti tris kartus per dieną.

Vaistinis karvedilolis 25 mg

Be to, mes neturime pamiršti, kad jie yra tiesiogiai susiję su tik minimaliu nepageidaujamų šalutinių poveikių kiekiu. Naujoviškais vaistais yra Carvedilol ir Tseliprolol. Kaip minėta anksčiau, jie gana sėkmingai naudojami gydant įvairias širdies raumenų ligas.

Neselektyviems ilgalaikio veikimo vaistams priskiriama:

Tačiau selektyvūs ilgalaikiai vaistai yra šie:

• Atenololis;
• Betaxololis;
• Bisoprololis;
• Epanolol.

Stebint mažo pasirinkto vaisto veiksmingumą, svarbu peržiūrėti nurodytą vaistą.

Jei reikia, kreipkitės į savo asmeninį gydytoją, kad jis pasiektų naują vaistą. Visa tai yra ta, kad dažnai priemonės paprasčiausiai neturi norimo poveikio pacientui.

Vaistai gali būti labai veiksmingi, tačiau tam tikras pacientas jiems nėra jautrus. Šiuo atveju viskas yra labai individuali ir priklauso nuo tam tikrų paciento sveikatos savybių.

Dėl šios priežasties gydymas turi būti atliekamas atsargiai ir ypatingai. Labai svarbu atkreipti dėmesį į visas žmogaus kūno savybes.

Kontraindikacijos

Būtent dėl ​​to, kad beta adrenoblokatoriai gali kažkaip paveikti įvairius organus ir sistemas (ne visada teigiamai), jų naudojimas yra nepageidaujamas ir netgi kontraindikuotinas tam tikriems kūno sutrikimams.

Įvairūs neigiami poveikiai ir naudojimo draudimai yra tiesiogiai susiję su beta adrenerginių receptorių buvimu daugelyje žmogaus kūno organų ir struktūrų.

Kontraindikacijos narkotikų vartojimui yra:

• astma;
• simptominis kraujospūdžio sumažėjimas;
• širdies ritmo sumažėjimas (reikšmingas paciento pulso sulėtėjimas);
• sunkus dekompensuotas širdies nepakankamumas.

Kontraindikacijos gali būti santykinės (kai didelė nauda gydymo procesui yra didesnė už žalą ir nepageidaujamo poveikio tikimybę):

• įvairios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
• lėtinė obstrukcinė kvėpavimo takų liga;
• žmonėms, turintiems širdies nepakankamumą ir lėtą impulsą, vartojimas yra nepageidaujamas, bet draudžiamas;
• cukrinis diabetas;
• trumpalaikis apatinių galūnių slinkimas.

Susiję vaizdo įrašai

Kokie neselektyvūs ir selektyvūs beta blokatoriai (vaistai iš šių grupių) naudojami hipertenzijai ir širdies ligoms gydyti:

Ligoniams, kuriuose yra nurodyta beta adrenoblokatorių priėmimas, jie turi būti vartojami labai atsargiai. Tai ypač pasakytina apie moteris, kurios maitina kūdikį ir maitina krūtimi. Kitas svarbus dalykas yra staigus pasirinkto vaisto atšaukimas: bet kuriuo atveju nerekomenduojama staiga nustoti vartoti šį ar tą vaistą. Priešingu atveju asmuo laukia netikėto reiškinio, vadinamo „nutraukimo sindromu“.

Kaip įveikti hipertenziją namuose?

Jums reikia atsikratyti hipertenzijos ir aiškių kraujagyslių.

Beta-blokatoriai - vaistai, kuriuose yra naudojimo instrukcijos, indikacijos, veikimo mechanizmas ir kaina

Adrenalino ir noradrenalino beta adrenoreceptorių poveikis širdies ir kraujagyslių ligoms gali lemti mirtinas pasekmes. Esant tokiai situacijai, vaistai, susidedantys iš beta-blokatorių grupių (BAB), ne tik palengvina gyvenimą, bet ir prailgina. Studijuodamas BAB dalyką, mokysite geriau suprasti savo kūną, kai atsikratysite ligos.

Kas yra beta blokatoriai

Adrenoreceptorių blokatoriais (adrenolitiniais preparatais) mes vadiname vaistų grupę, turinčią bendrą farmakologinį poveikį - neutralizuojant kraujagyslių ir širdies adrenalino receptorius. Narkotikai „išjungia“ receptorius, kurie reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną, ir blokuoja šiuos veiksmus:

• aštrių kraujagyslių liumenų susiaurėjimas;
• aukštas kraujo spaudimas;
• antialerginis poveikis;
• bronchus plečiantis aktyvumas (bronchų liumenų išplitimas);
• padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje (hipoglikeminis poveikis).

Vaistai veikia β2-adrenoreceptorius ir β1-adrenoreceptorius, sukeldami priešingą adrenalino ir noradrenalino poveikį. Jie išplėsti kraujagysles, mažina kraujospūdį, susiaurina bronchų liumenį ir sumažina cukraus kiekį kraujyje. Įjungus beta1 adrenerginius receptorius, širdies susitraukimų dažnis, stiprumas, vainikinių arterijų išsiplėtimas.

Dėl β1 adrenoreceptorių poveikio pagerėja širdies laidumas, glikogeno skaidymas kepenyse, padidėja energijos susidarymas. Beta2 adrenoreceptorių sužadinimo metu kraujagyslių sienelės ir bronchų raumenys atsipalaiduoja, insulino sintezė pagreitėja, o riebalai suskaido kepenyse. Beta adrenoreceptorių stimuliavimas naudojant katecholaminus mobilizuoja visas kūno jėgas.

Veikimo mechanizmas

Beta adrenoreceptorių blokatorių grupės preparatai sumažina širdies susitraukimų dažnį, stiprumą, mažina spaudimą, mažina širdies suvartojimą. Beta-blokatorių (BAB) veikimo mechanizmas yra susijęs su šiomis funkcijomis:

1. Diastolis pailgėja - dėl pagerėjusios koronarinės perfuzijos sumažėja intrakardijos diastolinis spaudimas.
2. Kraujo tekėjimas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančio kraujo tiekimo į išemiją, o tai padidina fizinio aktyvumo toleranciją.
3. Antiaritminis poveikis yra slopinti aritminį ir kardiotoksinį poveikį, užkirsti kelią kalcio jonų kaupimui širdies ląstelėse, o tai gali pabloginti miokardo energijos apykaitą.

Narkotikų savybės

Neselektyvūs ir kardioselektyvūs beta blokatoriai gali slopinti vieną ar daugiau receptorių. Jie turi priešingą vazokonstriktorių, hipertenzinį, antialerginį, bronchodilatatorių ir hiperglikeminį poveikį. Kai adrenalinas susietas su adrenoreceptoriais, stimuliavimas vyksta adrenerginių blokatorių įtakoje, o simpatomimetiniai vidiniai aktyvumai didėja. Priklausomai nuo beta blokatorių tipo, jų savybės skiriasi:

1. Neselektyvūs beta-1,2 blokatoriai: sumažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, miokardo kontraktilumą. Dėl šios grupės vaistų yra užkirstas kelias aritmijai, sumažėja inkstų renino gamyba ir spaudimas. Pradiniuose gydymo etapuose kraujagyslių tonas didėja, bet tada jis sumažėja iki normalaus. Beta-1,2-adrenerginiai blokatoriai slopina trombocitų sukibimą, kraujo krešulių susidarymą, padidina miometriumo susitraukimą, aktyvina virškinamojo trakto judrumą. Išeminės širdies ligos atveju adrenoreceptorių blokatoriai pagerina toleranciją. Moterims neselektyvūs beta adrenoblokatoriai padidina gimdos susitraukimą, sumažina kraujo netekimą darbo metu arba po operacijos, sumažina akispūdį, kuris leidžia juos vartoti glaukoma.
2. Selektyvūs (selektyvūs) beta1 adrenerginiai blokatoriai - sumažina sinuso mazgo automatizmą, sumažina širdies raumenų jaudrumą ir kontraktilumą. Jie mažina miokardo deguonies poreikį, slopina norepinefrino ir adrenalino poveikį esant stresui. Dėl to išvengiama ortostatinės tachikardijos, sumažėja mirtingumas širdies nepakankamumo atveju. Tai pagerina žmonių, sergančių išemija, išsiplėtusios kardiomiopatijos, po insulto ar širdies priepuolio, gyvenimo kokybę. Beta1 adrenoreceptorių blokatoriai pašalina kapiliarinio liumenų susiaurėjimą, o bronchinė astma mažina bronchų spazmo atsiradimo riziką, o diabetu pašalina hipoglikemijos atsiradimo riziką.
3. Alfa ir beta blokatoriai mažina cholesterolio ir trigliceridų kiekį, normalizuoja lipidų profilį. Dėl šios priežasties kraujagyslės išsiplėtė, sumažėja širdies kraujotakos krūvis, nepakinta inkstų kraujotaka. Alfa-beta adrenoblokatoriai pagerina miokardo kontraktilumą, padeda susitraukus kraujui nelikti kairiajame skilvelyje, bet visiškai pereiti į aortą. Dėl to sumažėja širdies dydis, sumažėja jo deformacijos laipsnis. Širdies nepakankamumo atveju vaistai sumažina išemijos priepuolius, normalizuoja širdies indeksą, sumažina išeminės ligos ar dilatacinės kardiomiopatijos mirtingumą.

Klasifikacija

Norint suprasti, kaip veikia narkotikai, naudinga beta-blokatorių klasifikacija. Jie skirstomi į neselektyvius, selektyvius. Kiekviena grupė yra suskirstyta į dvi papildomas porūšius, su vidine simpatomimetine veikla arba be jos. Dėl tokios sudėtingos klasifikacijos gydytojai neturi abejonių dėl optimalaus vaisto pasirinkimo konkrečiam pacientui.

Didžiausias poveikis beta-1 ir beta-2 adrenoreceptoriams

Pagal poveikio tipą receptorių tipams yra išskiriami selektyvūs beta adrenoblokatoriai ir neselektyvūs beta blokatoriai. Pirmasis veikia tik ant širdies receptorių, todėl jie taip pat vadinami širdies selektyvumu. Neselektyvūs vaistai veikia visus receptorius. Nepelektyvūs beta-1,2-adrenerginiai blokatoriai apima Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektyvūs beta-1 blokatoriai yra bisoprololis, metoprololis, atenololis, tilinololis, esmololis. Alfa-beta adrenoblokatoriai apima Proxodalol, karvedilolį, Labetalol.

Gebėjimas ištirpinti lipiduose ar vandenyje

Beta blokatoriai yra suskirstyti į lipofilinius, hidrofilinius, lipohidrofilinius. Tirpūs riebalai yra Metoprololis, Propranololis, Pindololis, Oksprenolis, hidrofilinis - Atenololis, Nadololis. Lipofiliniai vaistai gerai absorbuojami virškinimo trakte, metabolizuojami kepenyse. Inkstų nepakankamumo atveju jie nesikaupia, todėl jie biotransformuojami. Lipohidrofiliniai arba amfofiliniai preparatai turi acebutololio, bisoprololio, pindololio, celiprololio.

Hidrofiliniai beta adrenoreceptorių blokatoriai yra blogesni absorbuojami virškinimo trakte, jų pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, išsiskiria pro inkstus. Jie yra geriau vartojami pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nes jie yra pašalinami per inkstus.

Pagal kartas

Tarp beta blokatorių išskiriami pirmosios, antrosios ir trečiosios kartos vaistai. Šiuolaikiškesnių vaistų nauda, ​​jų veiksmingumas yra didesnis, o žalingas šalutinis poveikis - mažesnis. Pirmosios kartos vaistai apima propranololį (dalį Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Antrosios kartos vaistai - Atenololis, Bisoprololis (Concor dalis), Metoprololis, Betaxololis (Lokren tabletės).

Trečiosios kartos beta blokatoriai papildomai turi vazodilatacinį poveikį (atsipalaiduoti kraujagysles), tai yra Nebivololis, karvedilolis, Labetalolis. Pirmasis padidina azoto oksido gamybą, reguliuojantį kraujagyslių atsipalaidavimą. Karvedilolis papildomai blokuoja alfa adrenerginius receptorius ir didina azoto oksido gamybą, o Labetalolis veikia alfa ir beta adrenoreceptorius.

Beta blokatorių sąrašas

Tik gydytojas gali pasirinkti tinkamą vaistą. Jis taip pat nustato vaistų dozavimą ir dažnumą. Žinomų beta blokatorių sąrašas:

1. Selektyvūs beta adrenerginiai blokatoriai

Šios lėšos pasirinktinai veikia širdies ir kraujagyslių receptorius, todėl naudojamos tik kardiologijoje.

1.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

Betacard, Velroin, Alprenololis

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Veikliosios medžiagos pavadinimas

Vaistas, kurio sudėtyje yra

2. Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai

Šie vaistai neturi selektyvaus poveikio, sumažina kraujo ir akispūdį.

2.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

Veikliosios medžiagos pavadinimas

Vaistas, kurio sudėtyje yra

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

3. Beta blokatoriai su vazodilatacinėmis savybėmis

Siekiant išspręsti aukšto kraujospūdžio problemas, naudojami adrenoreceptorių blokatoriai su vazodilatacinėmis savybėmis. Jie susiaurina kraujagysles ir normalizuoja širdies darbą.

3.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

3.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Beta blokatoriai - žinomi vaistai

4. BAB ilgai veikiantis

Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai - ilgai veikiantys vaistai veikia ilgiau antihipertenzinius analogus, todėl skiriami mažesne doze ir mažesniu dažniu. Tai apima metoprololį, kuris yra tabletėse Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultragarsinio veiksmo adrenoblokuotojai

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai - itin trumpo veikimo vaistai turi darbo valandą iki pusės valandos. Tai yra esmololis, kuris yra Breviblok, Esmolol.

Naudojimo indikacijos

Yra keletas patologinių ligų, kurias galima gydyti beta blokatoriais. Sprendimą dėl paskyrimo priima gydytojas, remdamasis šiomis diagnozėmis:

1. Anginos ir sinuso tachikardija. Dažnai beta blokatoriai yra veiksmingiausia priemonė užkirsti kelią atakoms ir gydyti krūtinės angina. Veiklioji medžiaga kaupiasi kūno audiniuose, palaikančiuose širdies raumenis, o tai mažina miokardo infarkto pasikartojimo riziką. Vaisto gebėjimas kauptis leidžia laikinai sumažinti dozę. Kartu su sinusiniu tachikardija padidėja BAB su krūtinės angina vartojimas.
2. Miokardo infarktas. Naudojant BAB miokardo infarktu, ribojamas širdies raumenų nekrozės sektorius. Tai sumažina mirtingumą, sumažina širdies sustojimo ir miokardo infarkto pasikartojimo riziką. Rekomenduojama naudoti širdies selektyvius preparatus. Taikymas yra priimtinas, kad būtų pradėtas nedelsiant paciento priėmimo į ligoninę metu. Trukmė - 1 metai po miokardo infarkto atsiradimo.
3. Širdies nepakankamumas. BAB naudojimo perspektyvos širdies nepakankamumo gydymui vis dar tiriamos. Šiuo metu kardiologai leidžia naudoti vaistus, jei diagnozė derinama su krūtinės anginos, arterinės hipertenzijos, ritmo sutrikimų, prieširdžių virpėjimo tachisistologine forma.
4. Hipertenzija. Jaunuoliai, vedantys aktyvų gyvenimo būdą, dažnai susiduria su arterine hipertenzija. Tokiais atvejais gydytojas gali paskirti BAB. Papildoma nuoroda į paskyrimą yra pagrindinės diagnozės (hipertenzijos) ir ritmo sutrikimo, krūtinės anginos ir miokardo infarkto derinys. Gydymas hipertenzija į hipertenziją su kairiojo skilvelio hipertrofija yra BAB gavimo pagrindas.
5. Širdies ritmo sutrikimai apima tokius sutrikimus kaip supraventrikulinės aritmijos, prieširdžių plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas, sinuso tachikardija. Šių ligų gydymui yra sėkmingai naudojami BAB grupės vaistai. Gydant skilvelių aritmijas, pastebėtas mažiau ryškus poveikis. Kartu su kalio preparatais, BAB yra sėkmingai naudojamas gydant glikozidų intoksikacijos sukeltas aritmijas.

Taikymo ir priėmimo taisyklių ypatybės

Kai gydytojas nusprendžia paskirti beta adrenoblokatorius, pacientas turi informuoti gydytoją apie tokių diagnozių buvimą kaip emfizema, bradikardija, astma ir aritmija. Svarbi aplinkybė yra nėštumas arba įtarimas. BAB vartojama kartu su maistu arba iškart po valgio, nes maistas sumažina šalutinių reiškinių sunkumą. Gydymo dozę, režimą ir trukmę nustato gydytojas.

Gydymo metu rekomenduojama atidžiai stebėti pulsą. Jei dažnis mažesnis už nustatytą lygį (nustatant gydymo režimą), apie tai būtina informuoti gydytoją. Be to, gydytojo atliekamas vaistų vartojimo stebėjimas yra gydymo veiksmingumo sąlyga (specialistas gali koreguoti dozę priklausomai nuo individualių indikatorių). Jūs negalite savarankiškai atšaukti BAB priėmimo, nes priešingu atveju šalutiniai poveikiai dar labiau pablogės.

Poveikis ir kontraindikacijos beta adrenoblokatoriams

BAB paskyrimas draudžiamas hipotenzijai ir bradikardijai, bronchinei astmai, dekompensuotam širdies nepakankamumui, kardiogeniniam šokui, plaučių edemai, nuo insulino priklausomam diabetui. Šios sąlygos yra santykinės kontraindikacijos:

• lėtinė obstrukcinė plaučių liga be bronchospazinio aktyvumo;
• periferinių kraujagyslių ligų;
• trumpalaikis apatinių galūnių slinkimas.

BAB poveikio žmogaus organizmui požymiai gali sukelti keletą sunkių šalutinių poveikių. Pacientai gali patirti šiuos reiškinius:

• nemiga;
• silpnumas;
• galvos skausmas;
• kvėpavimo nepakankamumas;
• vainikinių arterijų ligos paūmėjimas;
• žarnyno sutrikimas;
• mitralinio vožtuvo prolapsas;
• galvos svaigimas;
• depresija;
• mieguistumas;
• nuovargis;
• haliucinacijos;
• košmarai;
• lėta reakcija;
• nerimas;
• konjunktyvitas;
• spengimas ausyse;
• traukuliai;
• Raynaudo reiškinys (patologija);
• bradikardija;
• psicho-emociniai sutrikimai;
• kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas;
• širdies nepakankamumas;
• širdies plakimas;
• hipotenzija;
• atrioventrikulinis blokas;
• vaskulitas;
• agranulocitozė;
• trombocitopenija;
• raumenų ir sąnarių skausmas
• krūtinės skausmai;
• pykinimas ir vėmimas;
• kepenų sutrikimas;
• pilvo skausmas;
• vidurių pūtimas;
• gerklų ar bronchų spazmas;
• dusulys;
• odos alergijos (niežėjimas, paraudimas, bėrimas);
• šaltos galūnės;
• prakaitavimas;
• nuplikimas;
• raumenų silpnumas;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• fermentų, gliukozės ir bilirubino kiekio sumažėjimas arba padidėjimas;
• Peyronie liga.

Atšaukti sindromą ir kaip jį išvengti

Ilgalaikis gydymas didelėmis BAB dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo sindromą. Sunkūs simptomai pasireiškia kaip skilvelių aritmija, krūtinės anginos priepuoliai ir miokardo infarktas. Šviesos efektai išreiškiami kaip padidėjęs kraujospūdis ir tachikardija. Nutraukimo sindromas atsiranda po kelių dienų po gydymo. Jei norite pašalinti šį rezultatą, turite laikytis taisyklių:

1. BAB reikia lėtai vartoti 2 savaites, palaipsniui mažinant kitos dozės dozę.
2. Palaipsniui atšaukus ir visiškai nutraukus suvartojimą, svarbu drastiškai sumažinti fizinį krūvį ir didinti nitratų (kaip sutarta su gydytoju) ir kitų antiangiologinių medžiagų suvartojimą. Šiuo laikotarpiu svarbu apriboti slėgio mažinimo medžiagų naudojimą.

Pilnas paskutinės kartos beta adrenoblokerių sąrašas ir jų klasifikacija (alfa, beta)

Adrenalinas ir norepinefrinas (katecholaminai) yra atsakingi už pagrindinių žmogaus kūno funkcijų reguliavimą. Ekskrecijos metu jie paveikia padidėjusio jautrumo nervų galus - adrenoreceptorius, kurie skirstomi į porūšius: alfa ir beta (2 porūšiai).

B1 adrenoreceptorius, kai jis išsiskiria dideliais kiekiais, padidina širdies susitraukimų dažnį, pagreitina glikogeno skaidymą ir plečia vainikinių arterijų.

B2-adrenoreceptoriai atpalaiduoja kraujagyslių sieneles, mažina gimdos tonusą moterims, skatina insulino sekrecijos procesą. Abiejų tipų katecholaminų aktyvinimas žmogaus organizme mobilizuoja visas jėgas, kad palaikytų gyvybiškai svarbią veiklą. Beta blokatoriai yra speciali grupė vaistų, kurie trukdo katecholaminų poveikiui gyvybiniams organams.

Veikimo mechanizmas

Kaip minėta, beta adrenoblokatorių vartojimas sumažina kraujospūdį ir sumažina širdies susitraukimų dažnį. Pacientams stebimas diastolio pailgėjimas - širdies raumenų poilsio laikas, per kurį vainikiniai kraujagyslės užpildomi krauju.

Geresnis vainikinių kraujagyslių užpildymas (miokardo kraujo tiekimas) yra priežastis, dėl kurios sumažėja akispūdis.

Kraujas pradeda cirkuliuoti ir perskirstyti tarp normalių ir išeminių vietų, o asmuo gauna galimybę lengviau išgyventi fizinę krūvį. Kitas neginčijamas plius beta blokatorius - jie turi unikalias antiaritmines savybes. Jų priėmimas veda prie katecholaminų poveikio slopinimo ir sumažina kalcio jonų kaupimosi organizme greitį, o tai rimtai pakenkia energijos mainų operacijoms miokardo srityje.

Narkotikų klasifikacija

β-blokatoriai yra vaistų grupė. Klasifikuojama pagal specifines charakteristikas. Pavyzdžiui, pasirinkto vaisto kardioselektyvumas arba gebėjimas blokuoti tik β1 adrenoreceptorių poveikį.

Kuo didesnis beta adrenoreceptorių blokatorių selektyvumo indeksas, tuo saugesni jie yra pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis ir diabetu.

Nepaisant to, selektyvumo sąvoka yra abstraktus rodiklis, nes vartojant narkotikus dideliais kiekiais, rodiklio laipsnis mažėja. Yra simpatomimetinio aktyvumo vaistų kategorija: jie papildomai stimuliuoja BAB poveikį ir gali sukelti lėtesnį širdies susitraukimų dažnį ir gali neigiamai paveikti lipidų apykaitą organizme.

Klasifikacijoje yra vaistų, turinčių vazodilatacines savybes kraujagyslių išplitimui. Procesą galima kontroliuoti tiesiogiai veikiant α-blokatoriams ant kraujagyslių sienelių.

Indikacijos ir absoliučios kontraindikacijos

Beta adrenoblokatorių vartojimo indikacijos visiškai priklauso nuo jų savybių. Neselektyvūs blokatoriai turi ribotą receptų spektrą, o selektyvūs vaistai gali būti naudojami daugeliui pacientų. Gali būti skiriami:

1. Hipertenzija;
2. Migrena;
3. Širdies nepakankamumas;
4. Marfano sindromas;
5. Migrena;
6. Glaukoma;
7. Aortos aneurizma;
8. Miokardo infarktas bet kuriame etape;
9. Lėtinis širdies nepakankamumas;
10. Sinuso tachiaritmijos.

Kardiologų ir širdies chirurgų, kurie savo pacientams skiria tinkamą gydymą, įrašuose dažnai galima pamatyti antrosios ir trečiosios kartos vaistus, kurie yra idealiai tinkami kraujagyslių ir širdies gydymui.

Esant tokioms ligoms ir sutrikimams, β-blokatorių vartojimui taikomas absoliutus draudimas (kontraindikacija):

1. Nėštumas, vaiko amžius;
2. Bronchinė astma;
3. Širdies blokas II;
4. Silpnas sinuso mazgas;
5. Dekompensuotas širdies nepakankamumas.

I karta - ne širdies selektyvus

Ne bioselektyvūs adrenoblokatoriai yra pirmieji šios narkotikų grupės atstovai. Su pirmojo ir antrojo tipo receptorių blokavimu gali pasireikšti šalutinis poveikis - bronchų spazmai.

Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Kai kurie vaistai gali iš dalies stimuluoti beta adrenerginius receptorius - tai yra simpatomimetinis aktyvumas. Pagrindinis privalumas yra tai, kad jie beveik nesumažina širdies ritmo ir nesukelia galimo pasitraukimo sindromo.

Vaistų sąrašas apima:

Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

• Sotalolis;
• Nadolol;
• Flistrololis;
• Nepradilolis;
• Timololis.

II karta - selektyvus širdies

Pirmojo tipo antrosios kartos blokų receptorių, esančių širdyje, preparatai. Gali būti naudojami pacientams, kuriems yra didelė šalutinio poveikio tikimybė plaučių ligų fone (tai yra dėl to, kad jie neturi įtakos β-2-adrenoblokatoriams plaučiuose).

Pacientams, sergantiems širdies virpėjimu ar sinuso tachikardija, skiriami II kartos kardioelektyvūs II kartos blokatoriai.

Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

• Celiprololis;
• Talinololis;
• Atzekor;
• Epanolol.

Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

• Betaxololis;
• Esmolol;
• Bisoprololis;
• Nebivololis;
• Atenololis.

III karta (su vazodilatacinėmis savybėmis)

Trečiosios kartos narkotikų ypatumai yra jų ypatingas farmakologinis poveikis: jie blokuoja tiek beta receptorius, tiek alfa receptorius kraujagyslėse. Apsvarstykite išsamiau esamą grupę.

Ne bioselektyvus

Prisidėti prie kraujagyslių sienelių atsipalaidavimo dėl to, kad tuo pačiu metu veikia beta-1 ir beta-2 adrenerginiai blokatoriai. Tai apima:

Širdies atrankinis

Jie padeda padidinti azoto oksido kiekį, išskiriantį širdies kraujagyslių išplitimą ir sumažinti kraujagyslių okliuzijos (aterosklerozinių plokštelių) tikimybę. Naujos kartos vaistai apima:

Veiksmų trukmė

Visi β-adrenoblokeriai skirstomi į dvi pagrindines grupes: ilgas ir trumpas. Trukmė priklauso nuo vaisto biocheminės sudėties.

Ilgai veikiantys vaistai

Ši lėšų kategorija apima:

1. Amfifiliniai - tirpūs riebaluose ir vandenyje (pvz., Atsebutololis ir Biseprololis). Iš organizmo išsiskiria kepenų metabolizmas arba išsiskiria pro inkstus.
2. Hidrofilinis (atenololis) - jie yra apdorojami vandenyje, bet nėra absorbuojami kepenyse.
3. Trumpai veikiantis lipofilinis - ištirpsta riebaluose, gerai absorbuojamas kepenyse, veikia trumpą laiką.
4. Lipofilinis ilgai veikiantis.

Ultrashort narkotikai

Dažniausiai šie beta adrenoblokatoriai pateikiami kaip droppers. Poveikio organizmui laikotarpis neviršija 30 minučių, po to visos biocheminės medžiagos pradeda suskaidyti žmogaus kraujyje.

Aktyviai naudojamas pacientams, sergantiems hipotenzija ir širdies nepakankamumu, nes jie nesukelia šalutinio poveikio. Pagrindinis šio narkotikų grupės atstovas yra Esmolol.

Šalutinis poveikis

Atkreipkite dėmesį, kad šių vaistų vartojimą griežtai kontroliuoja gydantis gydytojas!

Atskirai žmonių grupei gali pasireikšti šalutinis poveikis, išreikštas:

• plaukų slinkimas;
• širdies ritmo sutrikimas;
• cholesterolio kiekio mažinimas;
• miego sutrikimas ir depresija;
• atminties sutrikimas;
• seksualinė disfunkcija;
• alerginės reakcijos.

Adrenerginių blokatorių naudojimas prostatitui gydyti

Beta blokatoriai plačiai naudojami urologijoje prostatito gydymui. Dalis terazosino ir silodozino medžiagos pagerina šlapinimosi procesą žmonėms, turintiems problemų.

Paskirta prostatitu arba jei turite tokių problemų:

• silpnas šlapimo pūslės tonas;
• mažas slėgis šlaplėje;
• prostatos adenoma;
• atsipalaidavęs prostatos raumenų būklė.

Tokiais atvejais teigiami adrenerginio blokavimo rezultatai jau matomi po kelių savaičių. Į sąrašą įtraukti vaistai: Glansin, Omsulosin ir Fokusin.

Nereikia savarankiško gydymo - primygtinai rekomenduojame pasikonsultuoti su gydytoju, kad nepablogėtų ligos eiga.

Gydymo procese stipriai nerekomenduojama vartoti alkoholio, kuris sumažina adrenerginių blokuojančių medžiagų poveikį žmogaus organizmui. Paprastais žodžiais tariant, nedarykite nieko, kas galiausiai nesukeltų visiško atsigavimo.