Kalcio antagonistai hipertenzijai

Kalcio antagonistai - tai hipertenzijai gydyti skirtų vaistų grupė, turinti tą patį veikimo mechanizmą, tačiau skirtinga cheminė struktūra. Kitas šių vaistų pavadinimas yra kalcio kanalų blokatoriai.

Veikimo mechanizmas

Viena iš priežasčių, dėl kurių padidėjo slėgis, yra kalcio disbalansas kraujo plazmoje ir ląstelėse. Kalcis yra susijęs su signalo transdukcijos procesais iš nervų receptorių į ląstelių struktūrą, ty provokuoja ląstelių susitraukimą ir stresą. Dėl šio proceso ląstelės pernelyg aktyviai reaguoja į biologiškai aktyvias medžiagas, kurios suteikia stimuliuojančio poveikio.

Kalcio jonų antagonistai slopina kalcio įsiskverbimą į kraujagysles ir širdies ląsteles per tam tikrus kalcio kanalus.

• sumažinti kalcio srautą į kraują iš ląstelių;
• įtakos kalcio intraceluliniam judėjimui.

Klasifikacija

Kalcio antagonistai skirstomi į darinius:

• fenilalkilaminas;
• benzotiazepinas;
• dehidropiridinas.

Kita klasifikacija apima kalcio antagonistų padalijimą į dvi grupes:

Klasifikacija pagal kartas skiria vaistus į grupes:

• pirmoji karta (Nifedipinas, Diltiazemas, Verapamilis);
• antrosios kartos IIA (Nifedipino SR, Nicardipine SR, Felodipine SR, Dilitiam SR, Verapamil SR);
• antrosios kartos IIB (Benidipinas, Felodipinas ir kt.);
• trečiosios kartos (Amlodipinas, Lacidipinas, Lekarnidipinas).

Pirmosios kartos vaistai turi keletą savybių, kurios riboja jų naudojimą:

• mažas biologinis prieinamumas;
• trumpas veiksmas;
• dažnas šalutinis poveikis (galvos skausmas, tachikardija, odos paraudimas);
• širdies ritmo ir stiprumo sumažėjimas (diltiazemas ir verapamilis).

Antrosios kartos paruošimas turi geresnį poveikį nei pirmasis. Kai kurie iš jų yra trumpalaikiai, o veikliųjų medžiagų koncentracijos kraujo smailės pasiekiamos skirtingais laikais.

Trečiosios kartos vaistai buvo sukurti atsižvelgiant į pirmojo ir antrojo kartos narkotikų trūkumus, todėl jie turi

• didelis biologinis prieinamumas;
• didelis audinių selektyvumas;
• ilgas pusėjimo laikas nuo kūno.

Narkotikų sąrašas

• Anipamilas
• Verapamilis
• Gallopamilas
• Devapamilis
• Tiapamilis
• Tyropamilas
• Falipamilis

• Diltiazemas
• Klentiazem

• Amlodipinas
• Barnidipinas
• Isradipinas
• Lacidipinas
• Lekarnidipinas
• Manidipinas
• Nizoldipinas
• Nikardipinas
• Nilvadipinas
• Nimodipinas
• Nitrendipi
• Nifedipinas
• Ryodipinas
• Felodipinas
• Efondipine

Gydytojo paskirti vaistai dažnai yra geriausias būdas konkrečiam pacientui ir turi ilgalaikį teigiamą poveikį.

Indikacijos

Bendrųjų kalcio antagonistų vartojimo indikacijų sąrašas:

• arterinė hipertenzija;
• plaučių hipertenzija;
• CHD;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• Raynaudo sindromas;
• dirgliosios žarnos sindromas;
• širdies ritmo sutrikimai;
• migrenos priepuolių prevencija;
• periferinės ir smegenų kraujotakos pažeidimai;
• difuzinis stemplės spazmas.

Dihidropiridino kalcio antagonistai naudojami su:

• krūtinės angina;
• periferinė kraujagyslių aterosklerozė;
• senyvo amžiaus žmonių izoliuota sistolinė hipertenzija;
• nėštumo.

Ne dihidropiridino kalcio kanalų blokatoriai yra tinkami:

• krūtinės angina;
• supraventrikulinė tachikardija;
• arterijų aterosklerozė.

Kalcio antagonistų naudojimas gali sumažinti kraujo spaudimą. Svarbiausias rezultatas pasiektas poilsio sąlygomis. Poveikis slėgiui fizinio krūvio metu yra mažesnis. Pagyvenusiems pacientams vaistai turi didžiausią įtaką hipertenzijos „mažai šaknies“ formai.

Kai kurie vaistai padidina pulsą. Šis poveikis tampa netinkamas kai kurioms pacientų grupėms. Nauji kalcio antagonistai neturi tokio šalutinio poveikio, o kai kurie iš jų netgi sumažina pulso dažnį.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

• Veido skalavimas, paraudimas;
• hipotenzija;
• periferinė edema;
• kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos sumažėjimas.

• žemas kraujo spaudimas;
• nėštumo (išskyrus nifedipiną ir verapamilį).
  Be felodipino ir amolodipino:
• širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio funkcija.

• bradikardija;
• atrioventrikuliniai laidumo sutrikimai;
• sumažintas sinuso mazgo automatizmas.

• derinys su beta blokatoriais;
• bradikardija;
• bet koks tachikardija su plačiais QRS kompleksais.

Be dirbtinio širdies stimuliatoriaus:

• AV blokada 2 ir 3 laipsniai;
• sergančio sinuso sindromas.

Sąveika su kitais vaistais

Kalcio antagonisto koncentracija kraujyje didėja, jei ji vartojama kartu su:

• netiesioginiai antikoaguliantai;
• NVNU;
• lidokainas;
• sulfonamidai;
• diazepamas;
• širdies glikozidai.

Pavojingas derinys - kalcio kanalų blokatoriai ir antiaritminiai mediatoriai, tokie kaip prokainamidas ir chinidinas.

AKF inhibitorių ir diuretikų grupės veikia stipriau, jei vartojamas kalcio antagonistas.

Dažniausias gydymas pacientams, sergantiems hipertenzija, yra kombinuotas gydymas. Kai kurie vaistai yra kelių veikliųjų medžiagų derinys. Kartais, kai gatavo produkto nėra, skiriamos kelios skirtingos tabletes. Taikant šį požiūrį į gydymą, žmogus atskirai vartoja mažesnę kiekvienos veikliosios medžiagos koncentraciją. Tai sumažina šalutinio poveikio dažnumą ir sunkumą.

Ne visos narkotikų grupės gali būti derinamos tarpusavyje. Ilgametė hipertenzijos gydymo patirtis leido specialistams nustatyti sėkmingiausią vaistų derinį. Tai gali būti:

• kalcio kanalų blokatoriai ir diuretikai;
• beta blokatoriai alfa blokatoriai;
• AKF inhibitorius ir kalcio kanalų blokatorius;
• dihidropiridino kalcio kanalų blokatoriai ir beta blokatoriai;
• AKF inhibitorius ir diuretikas.

Du pagrindiniai metodai yra „AKF inhibitorių ir kalcio kanalų blokatorių“ ir „AKF inhibitorių ir diuretikų“ derinys.

Dažniau naudojami deriniai:

• ne dihidropiridino kalcio kanalų blokatoriai ir dihidropiridino kalcio antagonistai;
• AKF inhibitorius ir beta blokatorius;
• alfa blokatorius nėra beta blokatorius.

Dieta

Kalcio turtinga dieta gali sumažinti slėgį 3-5 vienetais. Šis poveikis pasireiškia tik tiems pacientams, kurių kalcio kiekis kraujyje iš pradžių buvo sumažintas.

Tyrimai parodė, kad per didelis kalcio kiekis kraujyje gali padidinti spaudimą. Pažymėtina, kad tokį lygį sunku pasiekti, ištaisant mitybą, todėl gydytojai nerekomenduoja atsisakyti pieno produktų mažam slėgiui.

Magnis

Magnis yra kalcio antagonistas. Kalcio ir magnio disbalansas gali sukelti nemalonių reiškinių. Magnio veikimo mechanizmas žmogui yra daugialypis ir sudėtingas. Be to, sveikas kūno funkcionavimas yra neįmanomas.

Magnio trūkumas gali būti viena iš aukšto kraujo spaudimo priežasčių. Kai kurie ekspertai skiria vaistus visiems, kurie patyrė hipertenziją. Manoma, kad esant aukštam slėgiui, tikimybė, kad magnio kiekis organizme yra nepakankamas, yra iki 80-90%.

Magnio trūkumas organizme gali sukelti širdies ir kraujagyslių sistemos simptomus:

• galvos skausmas;
• krūtinės angina;
• aritmija;
• tachikardija;
• sutrikęs mikrocirkuliacija;
• slėgio padidėjimas;
• polinkį į trombozę.

Labiausiai specifiniai simptomai yra raumenų mėšlungis kojų, nugaros, veido, kaklo ir kojų srityse.

Magnis atpalaiduoja centrinę nervų sistemą ir mažina vazospazmą. Šią savybę naudoja gydytojai, suleidžiant magneziją hipertenzinės krizės metu.

Magnis laikomas natūraliu kalcio kanalų blokatorių analogu. Jis padidina vaistų nuo hipertenzijos veiksmingumą. Vienalaikis vaisto vartojimas su magniu gali sumažinti šalutinį poveikį, nes:

• diuretikai didina magnio praradimą;
• AKF inhibitorius gali pernelyg padidinti kalio kiekį kraujyje.

Be to, pridedant magnio prie dietos, truputį sulaužysite be dietos, kurią kartais pataria ekspertai. Magnis balansuoja natrio kiekį, kuris leidžia visiškai nepalikti druskos.

Vaistinėje galite įsigyti magnio pavadinimu „Magvit“, „Magnicum“ arba „Magnesium B6“.

Prieš vartojant magnį rekomenduojama pasitarti su gydytoju. Specialistas gali paskirti šlapimo tyrimą, kad patikrintų inkstų sveikatą.

Taurinas

Norint stabilizuoti spaudimą natūraliais priedais, išskyrus magnį, taurinas nusipelno ypatingo dėmesio.

Taurinas yra lengvas diuretikas, kuris dažniausiai daro teigiamą poveikį ir nesukelia šalutinio poveikio. Jis naudojamas visais atvejais, kai reikia sumažinti skysčio kiekį organizme. Šis diuretikas padeda ne tik normalizuoti aukštą kraujospūdį, bet ir turi daug kitų teigiamų savybių, įskaitant:

• regos sutrikimų prevencija;
• atsikratyti edemos;
• imuniteto stiprinimas.

Taurino indikacijos yra panašios kaip ir diuretikų. Šios medžiagos veiksmas yra trumpas. Kartais jis naudojamas atsikratyti laikinos edemos, pvz., Po skrydžio arba tam tikrais ciklo laikotarpiais moterims.

Kai gydytojas paskiria diuretiką, galite paklausti, ar galite pridėti ar pakeisti vaistą su taurinu. Negalima pakeisti paskirties vietos.

Žinomi vaistai ir jų savybės

Nifedipinas

Vaisto veikimo mechanizmas trumpą laiką sukelia staigius cheminės medžiagos koncentracijos pokyčius kraujyje. Tai yra nepakeičiama hipertenzinės krizės ar krūtinės anginos išpuolių palengvinimo priemonė, tačiau vaistas tampa netinkamas ilgalaikiam krūtinės anginos gydymui. Nifedipino narkotikų, kurių poveikis yra ilgas, kokybės nėra.

Reguliarus nifedipinas paprastai vartojamas 3 ar 4 kartus per parą, 10 ar 20 mg. Nifedipinas ilgai veikė, kad gerti po 1 ar 2 kartus per parą, o jo dozę parenka gydytojas individualiai (paprastai nuo 30 iki 90 mg).

Verapamilis

Vaistas skiriamas atsargiai pacientams, kuriems:

• kairiojo skilvelio kontraktinės funkcijos sumažėjimas;
• širdies nepakankamumas;
• ligos sinuso sindromas;
• nugalėti AV mazgas.

Verapamilis gali sukelti bradikardiją ir kitus šalutinius poveikius, todėl jo savarankiškas skyrimas yra nepriimtinas. Vaistas yra tinkamas supraventrikulinių tachiaritmijų gydymui.

Amlodipinas

Amlodipinas yra gerai žinomas vaistas, naudojamas visame pasaulyje. Jis priklauso trečiajai narkotikų kartai. Vaistui būdingi silpni šalutiniai poveikiai, ilgas ir reikšmingas spaudimo sumažėjimas. Rusijoje amlodipinas parduodamas pavadinimu Norvask, Tenoks, Normodipine ir kai kurie kiti. Amlodipinas mažina insulto ir širdies priepuolio riziką. Vaistas paprastai vartojamas vieną kartą per parą, o praleistos tabletės atveju staigus slėgio šuolis nėra.

Apžvalgos

Natalija, 58 metai

Aš visada turėjau hipertenziją, o su amžiumi ji tapo visiškai nepakeliama. Diuretikas padėjo, bet ilgą laiką gerti buvo žalingas. Dabar aš vartoju nifedipiną, mano būklė tinka tik pagal paskirtį. Šis pasirengimas man puikiai kreipėsi. Prieš tai aš turėjau spaudimą vaikščiojant gatvėje, bet dabar galiu saugiai judėti aplink miestą bet kokiu atstumu, kurio reikia. Nifedipinas nėra brangus ir parduodamas bet kurioje vaistinėje. Neseniai mano dukra man užsakė didelę dozę iš magnio, aš patikrinsiu, ar iš jo yra jokio poveikio.

Dėl širdies problemų man buvo paskirta verapamilis. Vaistas yra geras, aš pradėjau jaustis daug geriau. Svarbu, kad verapamilis būtų reguliariai girtas, o ne pats. Tik tada bus geras poveikis. Šis vaistas yra net ir greitosios medicinos pagalbos komandose, nesukelia jokių abejonių dėl jo veiksmingumo. Verapamilis nėra labai brangus, ir tai taip pat nėra problema. Tokių vaistų pasirinkimas yra sudėtingas procesas, reikalingos žinios ir patirtis. ACE inhibitorius man buvo rekomenduotas, ir gydytojas sakė, kad jis man visiškai netinka.

Amlodipinas manęs nepriima, bet mano močiutė. Ji turi vartoti spaudimą vaistus kiekvieną dieną. Gydytojas paskyrė Amlodipine didelę dozę, tačiau reikia gerti pusę tabletės vieną kartą per parą. Poveikis yra toks, koks turėtų būti - slėgis yra normalus. Tos pačios amžiaus močiutės geria kitus vaistus, nors indikacijos yra panašios. Vienas iš jų skundėsi AKF inhibitoriumi. Tikriausiai savęs gydymo priežastis. Gydytojas geriau pasiima vaistą. Mes taip pat skaitėme apie spaudimo grupes. Buvo manoma pirkti nifedipiną. Tada jie kreipėsi į gydytoją, bet dabar esame tikri, kad jis paėmė tinkamiausią variantą. Amlodipinas kainuoja santykinai nebrangiai. Yra keletas šio vaisto analogų.

Vitalijus, 52 metai

Amlodipinas gerai veikia - per keturias dienas, kai vartojamas slėgis, niekada „nešoko“. Bet tikriausiai narkotikas netelpa. Kojų patinimas. Diuretikas Enap taip pat sukėlė šalutinį poveikį ir turėjo atsisveikinti su juo. Jums reikės kreiptis į gydytoją. Daugeliui nifedipino dar nežinoma. Gal man bus paskirtas kažkas su kitokiu veikimo mechanizmu, pavyzdžiui, AKF inhibitoriumi. Apie diuretiką „taurinas“ anksčiau nebuvo girdėjęs, galbūt jis man padėjo nuo edemos.

Daugeliu atvejų kalcio kanalų blokatoriai turi gerą poveikį hipertenzijai. Pagrindinės jų vartojimo indikacijos yra hipertenzija ir tam tikros širdies ligos.

Vaistai gali būti naudojami atskirai arba kartu su kitomis spaudimo priemonėmis. Tačiau prieš vartojant bet kurios grupės vaistus būtina konsultuotis su specialistu dėl individualaus vaisto parinkimo ir jo dozavimo. Tų pačių vaistų poveikis gali skirtis žmonėms, turintiems skirtingas diagnozes, bendrąsias sveikatos ir individualias kūno savybes. Yra kontraindikacijų patiems vaistams ir jų deriniams.

Ne dihidropiridino kalcio antagonistai

Kalcio antagonistai - vaistai nuo hipertenzijos

Kalcio antagonistai yra vaistų grupė su skirtingomis hipertenzijos cheminėmis struktūromis, kurios turi bendrą veikimo mechanizmą. Tai yra kalcio jonų įsiskverbimo į širdies ir kraujagyslių ląsteles slopinimas per specifinius „lėtus“ kalcio kanalus. Šiuo metu dauguma gydytojų pripažįsta kalcio pusiausvyrą ląstelėse ir kraujo plazmoje kaip vieną iš hipertenzijos vystymosi mechanizmų.

Kalcis yra susijęs su signalų perdavimu iš nervų receptorių į ląstelių struktūrą, kurios „sukelia“ ląsteles ir jas sutraukia. Hipertenzija dažnai kalcio koncentracija kraujo plazmoje sumažėja, o ląstelėse, priešingai, padidėja. Dėl šios priežasties širdies ir kraujagyslių ląstelės aktyviau reaguoja į hormonų ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų stimuliavimo veiksmus.

Kalcio antagonistai (kitas pavadinimas - kalcio kanalų blokatoriai) ne tik sumažina kalcio srautą iš kraujo į ląstelę, bet taip pat veikia kalcio ląstelių judėjimą.

Kalcio antagonistai yra šiek tiek mažiau veiksmingi nei kiti pirmojo slėgio mažinimo vaistai. Tyrimai parodė, kad pacientai maždaug lygiai sumažina kraujospūdį, užkerta kelią miokardo infarkto, bendrojo ir širdies ir kraujagyslių mirtingumo pokyčiams. Kalcio antagonistai mažina insulto tikimybę, negu vartojant diuretikus, beta adrenoblokatorius ir AKF inhibitorius. Tačiau gydant kalcio antagonistus dažnai atsiranda širdies nepakankamumas. Šie vaistai nerekomenduojami hipertenzijai gydyti po širdies priepuolio.

Kalcio antagonistai - klasifikacija

Kalcio antagonistai klasifikuojami pagal jų cheminę struktūrą. Jie skirstomi į:

• Fenilalkilamino dariniai
• Benzotiazepino dariniai
• Dihidropiridino dariniai

Verapamilis, anipamilas, devapamilas, tiapamilas, tiropamilas, falipamilas, galopamilas

Amlodipinas, barnidipinas, izradipinas, lacidipinas, mediconidipinas, manidipinas, nikardipinas, nilvadipinas, nimodipinas, nizolipinas, nitrendipinas, nifedipinas, riodipinas, felodipinas, efondipinas.

Naujausiose Europos rekomendacijose dėl hipertenzijos gydymo (2007 m.) Aprašytos tam tikros sąlygos, kai dihidropiridino ir ne dihidropiridino (kitų) kalcio antagonistų pranašumas yra:

Dihidropiridino kalcio antagonistai

Ne dihidropiridino (likusių) kalcio antagonistų

• Izoliuota sistolinė hipertenzija (pagyvenusiems žmonėms)
• Anginos pectoris
• Kairiojo skilvelio hipertrofija
• Periferinių kraujagyslių aterosklerozė
• Nėštumas

• Anginos pectoris
• Karotidinė arteriosklerozė
• Supraventrikulinė tachikardija

Kalcio antagonistai veiksmingai mažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį, tačiau jų poveikis sistoliniam kraujospūdžiui fizinio krūvio metu gali būti mažiau reikšmingas nei ramybės metu. Apskritai, kalcio antagonistų veiksmingumas yra didesnis vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems „mažo šaknies“ hipertenzijos forma.

Kalcio antagonistai - pirmosios ir antrosios kartos dihidropiridino dariniai - sukelia daugiau ar mažiau ryškų širdies susitraukimų dažnio padidėjimą, kuris yra nepageidaujamas hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems širdies sutrikimais. Daugiau „pažengusių“ kalcio antagonistų neturi tokio poveikio. Verapamilis ir diltiazemas, priešingai, sumažina širdies susitraukimų dažnį.

Kalcio antagonistai atpalaiduoja kraujagysles, tačiau tai nesukelia skysčių susilaikymo ir edemos, nes šie vaistai turi šiek tiek diuretikų.

Kalcio antagonistų dozės, naudojamos hipertenzijai gydyti

Kalcio antagonistų selektyvumas audiniuose

Audinių selektyvumo savybė būdinga visiems vaistams, susijusiems su kalcio antagonistais. Tai reiškia, kad jie neturi įtakos skeleto raumenims, bronchų, trachėjos, nervų sistemos audinių ir virškinimo trakto raumenims. Todėl kalcio antagonistai neturi tokių šalutinių poveikių kaip nuovargis ir raumenų silpnumas, būdingi beta blokatoriams. Jie neturi jokios įtakos centrinei nervų sistemai ir todėl nesukelia depresijos ar slopinimo.

Kalcio antagonistai taip pat skiriasi savo aktyvumo santykiu su kraujagyslėmis ir širdies raumenų ląstelėmis. Verapamilio, diltiazemo ir nifedipino santykis yra 3: 1, 3: 1 ir 10: 1. Amlodipinas, felodipinas, nitrendipinas, nikardipinas, izradipinas yra 100 kartų, o nizolidipinas yra 1000 kartų aktyvesnis kraujagyslėse nei širdyje, t.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, gali būti naudojami kalcio antagonistai, turintys didelį kraujagyslių selektyvumą, nes jų reikšmingas vazodilatacinis poveikis kompensuoja mažą širdies plakimo stiprumo mažinimo poveikį. Tačiau didelis kraujagyslių selektyvumas, pvz., Nizolidipino, gali būti per didelis. Stiprus kraujagyslių atsipalaidavimas gali sukelti padidėjusį „įdomių“ hormonų adrenalino ir norepinefrino gamybą, o tai padidina širdies ritmą ir deguonies suvartojimą. Tai taip pat sukelia odos paraudimą, galvos svaigimą, galvos skausmą.

Kalcio antagonistų grupės hipertenzijai skirtų vaistų kartos

1996 m. Jie pasiūlė naują kalcio antagonistų klasifikaciją, atsižvelgiant į skirtingą vaistų veikimo trukmę, jų audinių selektyvumą ir poveikio paciento organizmui ypatumus. Pagal šiuos kriterijus kalcio antagonistai buvo suskirstyti į pirmos, antros ir trečios kartos vaistus:

Kalcio antagonistų grupė

Nifedipinas SR ir GITS, Nicardipine SR, Felodipine SR

Benidipinas, izradipinas, Manidipinas, Nikardipinas, Nilvadipinas, Nimodipinas, Nisoldipinas, Nitrendipinas, Felodipinas

Amlodipinas, lacidipinas, Lekarnidipinas

Širdies ir kraujagyslių ligų gydymui yra keletas vaistų grupių. Be to, tarp jų yra kalcio antagonistai. Jie taip pat vadinami kalcio kanalų blokatoriais. Ši lėšų grupė yra gana įvairi. Ir visi vaistai turi būti vartojami tik gydytojo rekomendacija.

Veikimo mechanizmas

Kalcio jonai yra būtini normaliam žmogaus kūno funkcionavimui. Jie pristatomi ląstelėje per specialius kanalus. Tuo pačiu metu atsiranda įvairių bioenergetinių procesų, dėl kurių ląstelės atlieka fiziologines funkcijas.

Pavojingos situacijos yra situacijos, kai ląstelėse atsiranda kalcio jonų perteklius, ypač hipoksijos, išemijos ir kitų patologinių sąlygų metu. Tuo pat metu metaboliniai procesai ląstelėje yra aktyvesni, audiniai turi didelį deguonies poreikį, o pradeda veikti destruktyvūs pokyčiai.

Kalcio kanalai yra širdies raumenų ląstelėse - kardiomiocituose, širdies laidumo sistemoje, kraujagyslių sienelių raumenų sluoksnyje, skeleto raumenyse ir kai kuriose kitose struktūrose. Tai baltymai, turintys sudėtingą struktūrą. Jie yra transmembraniniai. Kiti jonai taip pat yra transportuojami per juos: vandenilis, natris ir baris.

Kalcio kanalai veikia skirtingai. Kai kurie iš jų yra aktyvuoti, kai membranos viduje ir išorėje atsiranda tam tikras potencialus skirtumas. Kiti kanalai, veikiantys įvairių biologiškai aktyvių medžiagų, tokių kaip serotonino, katecholaminų, histamino, acetilcholino ir kt.

Kanalai, gabenantys kalcio, yra keli tipai. Širdies ir kraujagyslių, daugiausia L tipo kanalų funkcija. Jie taip pat vadinami lėtomis. Jie užtikrina laipsnišką jonų įsiskverbimą į ląstelę. Tuo pačiu metu susidaro lėtas kalcio potencialas.

Širdies laidžios sistemos ląstelėse taip pat yra T-kanalai, kurie yra žemo slenksčio, greitai. Jie atlieka vaidmenį širdies raumenų susitraukimų formavime ir dalyvauja reguliuojant impulsų laidumą per AV jungtis.

Be L ir T tipo kanalų, R tipo kanalai taip pat yra indų raumenų sluoksnyje. Manoma, kad jie dalyvauja reguliuojant neurotransmiterių gamybą. Kalcio antagonistai turi didesnį poveikį lėto L tipo kanalų veikimui.

Klinikinis kalcio kanalų blokatorių poveikis

Kalcio suvartojimo slopinimas kardiomiocitų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse lydi vainikinių arterijų, taip pat arterijų ir arteriolių išplitimą periferijoje.

Kai kurie kalcio antagonistai gali tiesiogiai paveikti širdies veikimą. Dėl tokių vaistų atsiradimo atsiranda papildomų efektų:

• sumažėjęs širdies raumens susitraukimų stiprumas;
• laidumo sulėtėjimas;
• širdies ritmo sumažėjimas

L tipo kanalai taip pat randami bronchų, skeleto raumenų, šlapimtakių, gimdos, virškinimo trakto organų ir trombocitų sienoje. Todėl kalcio antagonistai tam tikru mastu gali paveikti šių sistemų veikimą.

Taigi naudojant kalcio kanalų blokatorius galima pasiekti šiuos rezultatus:

1. Antiangininis (anticheminis) veiksmas.
2. Kraujo spaudimo mažinimas.
3. Kardioprotekcija - mažinant LVH sunkumą (kairiojo skilvelio miokardo hipertrofija), gerinant širdies diastolinę funkciją.
4. Nefroprotekcija - inkstų kraujagyslių išsiplėtimas, gerinantis inkstų kraujotaką, didinant glomerulų filtracijos greitį.
5. Antiaritminis poveikis (vaistai, kurių sudėtyje yra ne dihidropiridino serijos).
6. Trombocitų agregacijos savybių mažinimas.
7. Anti-sklerotinis poveikis.

Kalcio kanalų blokatorių tipai

Yra keletas klasifikacijų. Tačiau medicinos praktikoje šios narkotikų grupės pasiskirstymas pagal cheminę struktūrą daugiausia naudojamas. Pagal šią emisiją:

• fenilalkilaminai - verapamilio grupė;
• dihidropiridinai - nifedipino grupė;
• benzodiazepinai yra diltiazemo grupė;
• difenilpiperazinai - cinnarizino grupė;
• diarilaminopropilamino - bepridilio.

Kalcio kanalų blokatorių pasiskirstymas priklauso nuo jų gebėjimo paveikti simpatinės nervų sistemos būklę ir širdies susitraukimų dažnį. Ne-dihidropiridino serijos HRV - verapamilis ir diltiazemas - sumažina HR. Dihidropiridinai prisideda prie refleksinio širdies ritmo padidėjimo.

Šiuo metu naudojami trijų kartų kalcio antagonistai:

Antrosios ir trečiosios kartos preparatai turi ilgesnį poveikį, turi didelį audinių specifiškumą. Jų privalumas taip pat yra geras toleravimas, mažiau nepageidaujamų reakcijų.

Farmakokinetika

Kalcio antagonistai yra vartojami per burną. Avarijos atveju kai kurie vaistai vartojami parenteraliai (į veną), pavyzdžiui, verapamilis, nifedipinas arba diltiazemas. Nifedipinas taip pat gali būti vartojamas po liežuviu, pavyzdžiui, siekiant sumažinti hipertenzinę krizę. Tokiu atveju tabletę reikia kramtyti.

Prarijus praktiškai visi kalcio antagonistai, išskyrus felodipiną, izradipiną ir amlodipiną, greitai absorbuojami. Ryšys su plazmos baltymais yra labai didelis ir svyruoja nuo 70 iki 98%. Šios grupės vaistai gerai įsiskverbia į audinius ir biotransformuojasi kepenyse. Daugiausia išsiskiria pro inkstus (80–90%), iš dalies per žarnyną. Vyresnio amžiaus žmonių pasitraukimas sulėtėja. Biologinis prieinamumas gali skirtis priklausomai nuo ligų.

Vaistų I kartos bruožai:

• maksimali koncentracija pasiekiama praėjus 1-2 valandoms po nurijimo;
• pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 7 valandų;
• galioja 4-6 valandas.

Skirtumai II karta:

• didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 3–12 valandų;
• pusinės eliminacijos laikas gali būti nuo 5 iki 11 valandų;
• Vidutinė veiksmų trukmė yra 12 valandų.

Taikymas medicinos praktikoje

Kalcio kanalų blokatoriai turi indikacijas ir kontraindikacijas. Galimybę naudoti tam tikrą vaistą nustato gydytojas. Tačiau yra daug funkcijų, leidžiančių naudoti kalcio antagonistus, kai yra kontraindikacijų kitiems vaistams.

Kalcio antagonistų savybės:

1. Neigiamas poveikis medžiagų apykaitos procesams, įskaitant angliavandenių ir riebalų metabolizmą.
2. Jie nesukelia bronchų spazmo kaip B blokatorių, todėl jie gali būti naudojami LOPL.
3. Jie neturi įtakos psichinei ir fizinei veiklai, taip pat stiprumui, būdingam diuretikams, B blokatoriams.
4. Skirtingai nuo diuretikų ir AKF inhibitorių, netrukdykite elektrolitų pusiausvyrai.

Nepaisant visų teigiamų aspektų, kalcio kanalų blokatorių vartojimas nėščioms ir žindančioms moterims, vyresnio amžiaus pacientams ir jaunesniems kaip 18 metų asmenims, turintis inkstų ir kepenų patologiją, yra ribotas. Taip pat reikėtų atsižvelgti į visas galimas vaistų sąveikas.

Fenilalkilaminai

Tokie vaistai turi selektyvų poveikį širdžiai ir jos laidžiai sistemai. Kraujagyslių būklė mažėja. Pagrindinės naudojimo indikacijos:

• širdies ritmo sutrikimai - sinusas ir supraventrikulinė tachikardija, ekstrasistolis (prieširdis), prieširdžių virpėjimas;
• įvairios stenokardijos galimybės - po infarkto, streso, varianto;
• hipertenzija, įskaitant hipertenzinę krizę;
• širdies patologija - hipertrofinė kardiomiopatija ir idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė.

Kontraindikacijos yra:

• karotidinio sinuso sindromas;
• širdies susitraukimų dažnis sėdint ≤ 50 per minutę;
• ligos sinuso sindromas;
• atrioventrikulinė blokada 1–2 laipsniai.

Dažnas šalutinis poveikis:

• reikšmingas pulso - bradikardijos sumažėjimas;
• galvos skausmas;
• širdies nepakankamumas;
• šlapimo susilaikymas;
• pykinimas

Dažniausiai klinikinėje praktikoje yra verapamilis (Finoptinas, Isoptinas). Yra 40 ir 80 mg tablečių. Priimami 2-3 kartus per dieną. Taip pat galima įsigyti ilgai veikiančių tablečių - Isoptin SR ir Verohalid EP. Juose yra 240 mg veikliosios medžiagos. Pakanka vartoti vaistą vieną kartą per dieną.

Yra injekcinė vaisto forma - 0,25% verapamilo hidrochlorido tirpalo. Ampulėje 2 ml tirpalo, kuriame yra 5 mg veikliosios medžiagos. Naudojamas skubiais atvejais į veną.

Antrosios kartos preparatai praktiškai nenaudojami įprastinėje medicinos praktikoje.

Dihidropiridinai

Tai didžiausia kalcio kanalų blokatorių grupė. Pagrindinis taikymo taškas yra laivai, mažesniu mastu, poveikis širdžiai ir jos laidumui.

Naudojimo indikacijos:

• arterinė hipertenzija;
• vazospastinė krūtinės angina (Prinzmetala);
• stabili krūtinės angina.

Kai kurie vaistai gali būti naudojami pacientams, sergantiems Raynaud liga, pagerinti.

Kontraindikacijos vartojimui:

• ūminis koronarinis sindromas;
• supraventrikulinė tachikardija (pasikartojanti);
• dekompensuotas širdies nepakankamumas.

Dažnas šalutinis poveikis:

• širdies plakimas - tachikardija;
• kojų patinimas;
• galvos skausmas;
• veido paraudimas;
• dantenų hiperplazija.

Visi šio serijos vaistai gali būti pateikiami lentelės forma:

Benzodiazepinai

Šie ne dihidropiridino kalcio kanalų blokatoriai veikia tiek širdį, tiek indus.

Naudojimo indikacijos yra tokios:

• krūtinės angina ir Prinzmetalas;
• vainikinių arterijų spazmų prevencija koronarinės angiografijos ar vainikinės arterijos šuntavimo operacijos metu;
• paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
• arterinė hipertenzija, įskaitant miokardo infarktą;
• hipertenzijos ir krūtinės anginos derinys, kai B blokatoriai yra kontraindikuotini;
• hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, jei yra prieštaravimų AKF inhibitorių

Kontraindikacijos šios grupės vaistų vartojimui:

• širdies nepakankamumas;
• karotidinio sinuso sindromas;
• atrioventrikulinė blokas 2–3 laipsnių;
• vertikalus širdies ritmas ≤ 50 per minutę;
• sergančio sinuso sindromas.

Nepageidaujamos reakcijos gydymo metu:

• bradikardija;
• pykinimas;
• šlapimo susilaikymas;
• atrioventrikulinis blokas;
• galvos skausmas;
• vidurių užkietėjimas.

Didžiausia klinikinė reikšmė yra diltiazemas. Analogai yra:

• Tiakem - 60 mg tabletės, retardinės kapsulės - 200 ir 300 mg;
• Kortiazemo - retardinės tabletės 90 mg;
• Cardil - 60 mg tabletės, 120 mg ilgo veikimo tabletės;
• Zilden - 60 mg tabletės;
• Diltsom - 60 mg tabletės, 90 mg retardinės formos;
• Dilren - 300 mg ilgai veikiančios kapsulės;
• Diltiazemo CP - 90 mg ilgai veikiančios tabletės;
• Diakordin 60, 90 retard ir 120 retard - įprastos tabletės ir ilgalaikis veikimas;
• Blokaltsin - ilgalaikės 60 mg tabletės;
• Altiazem PP - 120 mg pailginto veikimo kapsulės.

II kartos vaistas - Klentiazem - Rusijoje praktikoje nenaudojamas.

Kiti kalcio kanalų blokatoriai

Difenilpiperazinai apima vaistus, tokius kaip cinnarizinas (Stugeron, Vertizin) ir flunarizinas (Sibelium). Šie kalcio antagonistai dėl kraujagyslių išplitimo padeda pagerinti kraujo aprūpinimą smegenyse ir kraujotaką galūnėse. Be to, naudojant tokius vaistus, pagerėja reologinės kraujo savybės - mažėja klampumas, padidėja ląstelių atsparumas deguonies trūkumui. Todėl pagrindinės naudojimo indikacijos:

1. Smegenų kraujotakos sutrikimai: aterosklerozinis pažeidimas, discirkuliacinė encefalopatija, išeminio insulto vystymasis reabilitacijos laikotarpiu po smegenų kraujavimo ir trauminių smegenų traumų.
2. Skundų, tokių kaip galvos svaigimas, spengimas ausyse, atminties praradimas, migrenos priepuoliai, demencija, psichikos nuovargis, dirglumas, depresija, psichikos sutrikimai, prastos koncentracijos.
3. Periferinių kraujotakos sutrikimų profilaktika ir gydymas: aterosklerozės obliteranai, trofinės opos, Raynaud'o liga, diabetinė angiopatija, tromboangitai obliteranai, pertrūkis, parestezija ir šaltos galūnės.
4. Palaikomoji terapija simptomų, susijusių su vidinės ausies patologija, atveju: galvos svaigimas, spengimas ausyse, nistagmas, pykinimas ir vėmimas.
5. Ligos ligos sindromų prevencija.

• nėštumas ir žindymas;
• Parkinsono liga;
• individualus netoleravimas.

Galimas šalutinis poveikis:

• nuovargis ir mieguistumas;
• galvos skausmas;
• dispepsijos simptomai;
• cholestatinė gelta;
• burnos džiūvimas.

Vienintelis diarilaminopropilamino atstovas yra bepridilas (Kordium). Tai kalcio antagonistas, naudojamas širdies ligoms (krūtinės angina) ir supraventrikulinei tachikardijai gydyti. Klinikinėje praktikoje retai naudojamasi.

Taigi, kalcio antagonistai yra veiksmingi kraujotakos sistemos ligų gydymui. Gydymo metu būtina nuolat stebėti kraujo spaudimą, širdies susitraukimų dažnį, elektrokardiogramą. Tai leis laiku nustatyti nepageidaujamas reakcijas ir teisingai įvertinti gydymo veiksmingumą.

Kalcis yra svarbus elementas, reikalingas normaliam ir visavertiam žmogaus gyvenimui. Tačiau, nepaisant to, yra keletas situacijų, kai reikia sulėtinti savo veiksmus, kurie yra susiję su tam tikromis patologijomis.

Šis vaidmuo buvo priskirtas kalcio antagonistams (arba kalcio kanalų blokatoriams), kurie neleidžia kalcio patekti į lygiųjų raumenų ląsteles per kalcio kanalus.

Kalcio jonų antagonistai rado daug naudos širdies ir kraujagyslių sistemos, hipertenzijos ir kitų ligų patologijoms gydyti. Tokios kategorijos vaistų kūrimas yra puikus pasiekimas XX a. Pabaigoje.

Būtina išsiaiškinti, kokie veikimo mechanizmai yra kalcio antagonistai, kokiose situacijose patartina juos naudoti ir sužinoti, kokios yra šio vaistų kategorijos kontraindikacijos?

Kalcio kalcio antagonisto klasifikacija

Kalcio kanalų blokatorius galima suskirstyti į kelias grupes, šis atskyrimas paaiškinamas keliais veiksniais. Priklausomai nuo jų cheminės struktūros, vaistai skirstomi į tris kategorijas:

• Fenilalkilamino dariniai (Verapamilis, Falipamilis).
• Benzodiazepino dariniai (Dilzem, Cardil).
• Dihidropiridino kalcio antagonistai (Normodipinas, Felodipinas).

Kitas sisteminimas suskirsto kalcio antagonistus į šias kategorijas:

1. Ne dihidropiridino kalcio kanalų blokatoriai.
2. Dihidropiridino kalcio antagonistai.

1996 m. Pradžioje buvo parengtas kitas tokių vaistų sisteminimas, apimantis vaistų poveikio specifiškumą, jų poveikio trukmę ir išskirtinius audinių selektyvumo nustatymo bruožus:

• Pirmosios kartos preparatai (Diltiazemas, Nifedipinas).
• 2. kartos preparatai (Falipamil, Manidipine).
• Trečiosios kartos preparatai (lacidipinas, amlodipinas).

Pirmosios kartos kalcio antagonistai turi tam tikrų savybių, kurios gali sumažinti jų priėmimo efektyvumą ir efektyvumą. Pavyzdžiui, jų biologinis prieinamumas yra gana mažas dėl to, kad pradinis patekimas per kepenis yra labai metabolizuojamas.

Be to, šios narkotikų kategorijos trumpalaikė trukmė dažnai sukelia neigiamas reakcijas: veido paraudimas, migrena, greitas širdies plakimas.

Kalcio antagonistai, priklausantys 2-osios kartos grupei, yra vartojami šiek tiek dažniau, jie atrodo veiksmingesni gydymui. Tačiau kai kurių jų poveikis yra labai trumpas. Be to, sunku numatyti, ką jie duos rezultatui, nes narkotikų koncentracija žmogaus kraujyje pasiekiama kitokiu laikotarpiu.

Naujausios kartos produktai turi didesnę biologinę toleranciją ir audinių selektyvumą, jie turi ilgą pusinės eliminacijos laiką iš žmogaus kūno. Paprastai ši karta dažniausiai skiriama hipertenzijai gydyti.

Veikimo mechanizmas

Kalcio antagonistai yra gana skirtingi farmakologiškai, turiu kitokį veikimo mechanizmą. Kalbant apie bendrąją savybę, tai yra jų lipofilumas, kuris sukelia reikiamą absorbciją virškinimo trakte, be to, vienintelis būdas pašalinti iš žmogaus kūno yra metabolizmas kepenyse.

Kalcio kanalų blokatoriai skiriasi biologiniu prieinamumu ir pusinės eliminacijos periodu:

1. Vaistai su trumpu veikimo laikotarpiu - ne daugiau kaip 8 valandos. Ši kategorija priskiriama nifedipinui.
2. Vidutinės veikimo trukmės tabletės - iki 18 valandų (Felodipinas).
3. Ilgalaikiai vaistai - iki dienos (Nitrendipinas).
4. Ypatingai ilgaamžės tabletės - iki 36 valandų (Amlodipine).

Kiekvienas kalcio antagonistas gali sukelti ryškią arterinę vazodilataciją, dėl kurios sumažėja periferinių indų atsparumas.

Vaistų veikimo mechanizmas:

• Širdies susitraukimų ritmo reguliavimas, todėl jie dažnai rekomenduojami kaip antiaritminiai vaistai.
• Jie turi teigiamą poveikį kraujotakai smegenyse, esant ateroskleroziniams procesams smegenų pusrutulių induose, todėl jie dažnai skiriami pacientams gydyti po insulto istorijoje.
• Geba užkirsti kelią kalciu nuo kulkų sklandžiai raumenų ląstelėse, todėl sumažėja širdies raumenų intensyvumas, susitraukimas. Dėl antispastinio poveikio kraujagyslių ir arterijų sienoms padidėja kraujo tekėjimas į širdį.
• Trombocitų agregacijos slopinimas, kuris neleidžia susidaryti kraujo krešuliams.
• Sumažėjęs spaudimas plaučių arterijose, todėl bronchai išsiplėtė. Ši funkcija leidžia jas taikyti ne tik kaip antihipertenzinius vaistus.

Kalcio kanalų blokatoriai turi antiangininį, antischeminį, antiaritminį, hipotenzinį poveikį, taip pat turi organoprotekcinių ir antiaterogeninių, ekstremalių savybių.

Antiangininis tablečių poveikis yra susijęs su jų poveikiu širdies kraujagyslėms ir širdies raumenims, taip pat poveikiu periferiniam kraujo judėjimui per indus.

Hipotenzinis poveikis yra tarpusavyje susijęs su periferiniu vazodilatacija, nesumažinant kraujospūdžio, bet padidėja kraujo tekėjimas į vidaus organus - širdį, inkstus, smegenis.

Bandymuose su gyvūnais nustatyta, kad kalcio kanalų blokatoriai gali slopinti pernelyg didelę insulino gamybą, blokuodami kalcio jonų patekimą į kasos lygiųjų raumenų ląsteles.

Insulinas yra susijęs su arterinės hipertenzijos vystymu, aktyvina hormonų, stimuliuojančių hormonus, sintezę, sutankina kraujagyslių sienas, išlaiko druską žmogaus organizme.

Kalcio antagonistų vaistai

Kalcis yra svarbus mikroelementas, būtinas normaliam ir visaverčiam žmogaus kūno darbui. Tačiau kai kurioms ligoms reikia „sulėtinti“ šio komponento veikimą. Šiuo tikslu naudojami specialūs vaistai - kalcio antagonistai.

Kalcio antagonistai - kas tai?

Kalcis aktyviai dalyvauja perduodant signalus iš nervų receptorių į ląstelių struktūrą, o tai prisideda prie to, kad ląstelės sugriežtėja ir susitraukia. Viena iš priežasčių, dėl kurių atsirado hipertenzija, pasak šiuolaikinių gydytojų, yra kalcio santykio pokyčiai ląstelėse ir kraujo plazmoje. Kalcio kiekis kraujo plazmoje dažnai mažėja, o ląstelėse - padidėja. Tai kupina fakto, kad širdies ir kraujagyslių ląstelės aktyviau reaguoja, nei reikia stimulams, hormonams ir kitiems biologiškai aktyviems komponentams.

Vaistai - kalcio antagonistai arba AK padės išspręsti šią problemą. Tai yra hipertenzija sergančių vaistų grupė, kuri skiriasi chemine sudėtimi, tačiau turi bendrą veikimo mechanizmą. Jis susideda iš to, kad kalcio jonų įsiskverbimo į specifinius kalcio kanalus procesą į širdies ir kraujagyslių ląsteles slopina.

Veiksmai žmogaus organizmui

Kalcio antagonistai laikomi geriausiais vaistais tarp antihipertenzinių vaistų. Jie atlieka puikų darbą su pagrindine užduotimi - grąžina kraujo spaudimo rodiklius. Tačiau jie turi dar vieną teigiamą poveikį organizmui:

1. Geba atkurti normalų širdies ritmą, todėl kalcio antagonistai yra naudojami kaip antiaritminiai vaistai.
2. AK yra skiriami pacientams, kurie patyrė insultą, nes vaistai turi teigiamą poveikį smegenų kraujotakai, kuri yra ypač svarbi galvos kraujagyslių aterosklerozei.
3. Jie užkerta kelią trombo susidarymui, nes jie sukelia Ca metabolizmo ląstelių slopinimą, kuris prisideda prie trombocitų agregacijos slopinimo.
4. Kalcio antagonistai gali sumažinti spaudimą plaučių arterijoje ir sukelti bronchų išplitimą. Anti-aterogeninių savybių buvimas leidžia naudoti AK ne tik kaip antihipertenzinius vaistus.
5. Sumažinkite miokardo stresą ir jo kontraktilumą. Antispastinis poveikis sukelia vainikinių arterijų išsiplėtimą, todėl padidėja širdies kraujotaka. Tai padeda padidinti miokardo tiekimą deguonimi ir maistinėmis medžiagomis.

Indikacijos

Pagrindinės AK vaistų skyrimo indikacijos yra:

• hipertenzija;
• plaučių hipertenzija;
• CHD (išeminė širdies liga);
• krūtinės angina;
• smegenų ir periferinės kraujotakos sutrikimas;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• lėtinė miego arterijos liga;
• tachikardija ir kiti širdies ritmo sutrikimai;
• Raynaudo liga;
• AK taip pat yra paskirtas užkirsti kelią galvos skausmui.

Kalcio kalcio antagonisto klasifikacija

Yra daug kalcio blokatorių klasifikacijų, remiantis chemine sudėtimi, narkotikų veikimo trukme ir pan. 1996 m. Ekspertai pasiūlė naują AK klasifikaciją. Kalcio blokatorių vaistai buvo suskirstyti į tris grupes - pirmosios, antrosios ir trečiosios kartos vaistus. Apsvarstykite daugiau.

1. Pirmosios kartos vaistai yra: Verapamilis, Diltiazemas ir Nifedipinas. Šie vaistai turi stiprų hipotenzinį poveikį, ypač nifedipiną, kuris dažnai riboja jų veiksmingą naudojimą. Pirmosios kartos vaistai turi mažą biologinį prieinamumą, trumpą ekspozicijos laikotarpį ir dažnai sukelia nepageidaujamų reiškinių atsiradimą: jie sukelia galvos skausmą, odos paraudimą, padidina širdies susitraukimų dažnį.
2. Antrosios kartos kalcio antagonistų vaistų sąrašas yra gana platus: Benidipinas, Isradipinas, Manidipinas, Nikardipinas, Nilvadipinas, Nimodipinas, Nisoldipinas, Nitrendipinas, Felodipinas. Šios priemonės yra veiksmingesnės, tačiau taip pat turi trūkumų: daugeliui poveikis yra trumpas, didžiausias koncentracijos lygis pasiekiamas skirtingais laikais ir dažnai neįmanoma iš anksto nustatyti pacientų veiksmingumo.
3. Trečiosios kartos AK yra skirtos atsižvelgti į ankstesnių kartų vaistų trūkumus. Paskutinės kartos vaistų sąrašą sudaro tokie vaistai: amlodipinas, lacidipinas, lekarnidipinas. Šie vaistai turi šiuos privalumus: didelis biologinis prieinamumas, ilgas pusinės eliminacijos laikas organizme, didelis audinių selektyvumas.

Jei atsižvelgiate į praktines vaistų savybes, tada, priklausomai nuo vaistų, naudojamų širdies ritmui, ir simpatinės nervų sistemos tonas, AK yra padalintas į du pogrupius:

• dihidropiridino vaistai - tie, kurie refleksiškai padidina širdies susitraukimų dažnį (pvz., Nicardipine, Amlodipine, Lacidipine);
• ne-dihidropiridinas - sumažinti širdies susitraukimų dažnį (pvz., Verapamil, diltiazemas) ir jų poveikis yra panašus į beta blokatorių.

Naudojimo metodas

Susipažinkime su tam tikrų vaistų vartojimo metodu.

1. Nifedipinas. Jis vartojamas per burną 5 - 10 mg dozėje po valgio 3 - 4 kartus per dieną, o taip pat hipertenzinei krizei sumažinti - nuo 5 iki 10 mg po liežuviu.
2. Nifedipino retardas (Corinfar retard). Paskirtas 10 - 20 mg du kartus per dieną po valgio.
3. Nifedipino GITS (nepertraukiamas vaistas). Per dieną vartojama 60–90 mg vienkartinio naudojimo.
4. Felodipinas. Jis skiriamas po 2,5 - 10 mg valgio vieną kartą per parą. Tabletės turi būti vartojamos vandeniu, tačiau jos neturėtų būti sutraiškomos arba kramtomos, bet jos turi būti suvartojamos. Jei reikia, dozė didėja palaipsniui.
5. Amlodipinas. Jis vartojamas po valgio 2,5 - 10 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, dozė didinama palaipsniui. Didžiausia leistina yra 10 mg paros dozė.
6. Lacidipinas. Pradinė suaugusiųjų dozė yra 2 mg per parą. Jei įmanoma, vartokite vaistą tuo pačiu metu, pageidautina ryte. Visas poveikis atsiranda po 3-4 savaičių reguliaraus vartojimo.
7. Nizoldipinas. Gydymo pradžioje dozė yra nuo 5 iki 10 mg du kartus per parą. Remiantis indikacijomis per 3 - 4 savaites, dozę galima padidinti iki 20 mg. Vaistas vartojamas su maistu ryte ir vakare. Jūs negalite kramtyti, jums reikia gerti daug vandens.
8. Gallopamilas Paskirta 50 mg 2 kartus per dieną. Vartoti su maistu arba iškart po jo, didžiausia leistina paros dozė yra 200 mg.
9. Diltiazemas. Priimami 60 - 90 mg tris kartus per dieną. Tabletės negali būti kramtomos, jos turi būti vartojamos prieš valgį ir gerti daug vandens. Didžiausia paros dozė yra 360 mg (4 kartus 90 mg).
10. Diltiazem SR. Jis vartojamas nuo vieno iki dviejų kartų per dieną, 120-180 mg valgio metu.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Nerekomenduojama vartoti kalcio antagonistų nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes nebuvo atlikti tyrimai, kurie būtų griežtai kontroliuojami prieš šią pacientų grupę. Verta apsvarstyti, kad kai kurie vaistai gali prasiskverbti į motinos pieną ir per placentą. Sušvirkštus į veną, motina gali išsivystyti hipotenzija, kuri sukelia vaisiaus sutrikimą.

Tačiau kai kuriais atvejais gali būti pateisinamas galimas kalcio antagonistų vartojimo nėščioms moterims nauda. Sprendimą dėl gydymo priima gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į motinos būklę ir ypatingą nėštumo eigą.

Kontraindikacijos

Visų kalcio antagonistinių vaistų atveju yra nustatytos tokios kontraindikacijos:

• žemas kraujo spaudimas;
• dažnai nėštumo laikotarpis (išskyrus Verapamil, Nifedipine);
• širdies nepakankamumas su sumažėjusiu kairiojo skilvelio funkcionalumu.

Šalutinis poveikis

Dažniausi šalutiniai poveikiai, atsiradę vartojant AK, yra:

• veido odos hiperemija;
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas;
• galūnių patinimas;
• kairiojo skilvelio sistolinio aktyvumo sumažėjimas.

Dihidropiridino preparatai gali sukelti šių nepageidaujamų reakcijų atsiradimą:

• refleksinė tachikardija;
• periferinis pūtimas;
• dantenų hipertrofija;
• migrena;
• veido odos hiperemija.

Ne dihidropiridino kalcio antagonistai gali sukelti:

• sinuso ritmo pažeidimas;
• sinuso mazgo automatiškumo sumažėjimas;
• atrioventrikulinio laidumo sutrikimas;
• problemų, susijusių su išmatomis, hepatotoksiniu poveikiu (verapamiliu).

Kalcio antagonistai - veiksmingi vaistai, kurie sėkmingai naudojami širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Siekiant gauti maksimalią naudą iš vaistų vartojimo, būtina sistemingai stebėti kraujo spaudimą, širdies susitraukimų dažnį, AV laidumą, taip pat stebėti širdies nepakankamumo buvimą ir sunkumą. Svarbus dalykas yra gydytojo rekomendacijų įgyvendinimas, ir reikėtų nepamiršti, kad savęs gydymas yra nepriimtinas.