Kada ir kodėl naudoti AKF inhibitorius, vaistų sąrašas

Iš šio straipsnio jūs sužinosite: kas yra AKF inhibitoriai (sutrumpinti kaip AKF inhibitoriai), kaip jie mažina spaudimą? Kas yra panašūs ir kaip skiriasi vaistai. Populiarių vaistų, naudojimo indikacijų, veikimo mechanizmo, šalutinio poveikio ir AKF inhibitorių kontraindikacijų sąrašas.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

AKF inhibitoriai vadinami vaistų grupe, kuri blokuoja cheminę medžiagą, skatinančią vazokonstrikciją ir padidintą spaudimą.

Žmogaus inkstai gamina specifinį fermentą, reniną, iš kurio prasideda cheminių transformacijų grandinė, dėl kurios audiniuose ir kraujo plazmoje atsiranda medžiaga, vadinama angiotenziną konvertuojančiu fermentu, arba angiotenzinu.

Kas yra angiotenzinas? Tai fermentas, galintis susiaurinti kraujagyslių sienas, taip padidinant kraujo tekėjimą ir spaudimą. Tuo pačiu metu jo padidėjimas kraujyje sukelia kitų hormonų gamybą antinksčių liaukose, kurios sulėtina natrio jonus audiniuose, padidina vazospazmą, provokuoja širdį ir padidina skysčio kiekį organizme. Paaiškėja, kad cheminis transformavimas yra užburtas, todėl arterinė hipertenzija tampa stabili ir prisideda prie kraujagyslių sienelių pažeidimo, lėtinės širdies ir inkstų nepakankamumo vystymosi.

AKF inhibitorius (AKF inhibitorius) nutraukia šią reakcijų grandinę, blokuodamas jį transformacijos į angiotenziną konvertuojančiu fermentu stadijoje. Tuo pačiu metu jis prisideda prie kitos medžiagos (bradikinino) kaupimosi, kuris užkerta kelią patologinių ląstelių reakcijų atsiradimui širdies ir kraujagyslių bei inkstų nepakankamumo metu (miokardo ląstelių, inkstų, kraujagyslių sienelių intensyvus pasiskirstymas, augimas ir miršta). Todėl AKF inhibitoriai naudojami ne tik arterinės hipertenzijos gydymui, bet ir širdies bei inkstų nepakankamumo, miokardo infarkto, insulto prevencijai.

AKF inhibitoriai - vienas veiksmingiausių antihipertenzinių vaistų. Skirtingai nuo kitų vaistų, kurie išsiplėtė kraujagysles, jie užkerta kelią kraujagyslių spazmui ir veikia švelnesni.

AKF inhibitorius skiria bendrosios praktikos gydytojas, remdamasis arterinės hipertenzijos ir susijusių ligų simptomais. Nepriklausomai nuo to, ar priimti ir nustatyti paros dozę, nerekomenduojama.

Koks skirtumas tarp AKF inhibitoriaus?

AKF inhibitoriai turi panašias indikacijas ir kontraindikacijas, veikimo mechanizmą, šalutinį poveikį, tačiau skiriasi viena nuo kitos:

• pradinė medžiaga, pagrįsta vaistu (lemiamas vaidmuo tenka aktyviai molekulės (grupės) daliai, kuri užtikrina galiojimo laikotarpio trukmę)
• narkotikų veikla (medžiaga yra aktyvi arba jai reikia papildomų sąlygų, kad galėtų pradėti darbą), kiek tai įmanoma absorbcijai;
• šalinimo metodai (svarbūs pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų ligomis).

Pradinė medžiaga

Pradinė medžiaga turi įtakos vaisto trukmei organizme, o paskyrimas leidžia pasirinkti dozę ir nustatyti laiko intervalą, per kurį reikia pakartoti priėmimą.

AKF inhibitorių sąrašas

ACE inhibitorių sąrašas apima plačiai vartojamus vaistus dekompensuotam miokardo disfunkcijai ir inkstų patologijoms. Tokių vaistų nauda yra įrodyta. Jų naudojimas rodo teigiamą klinikinį poveikį ir žymiai sumažino mirtingumą.

Skiriant vaistus, individualus požiūris į kiekvieną pacientą yra labai svarbus. Norint, kad gydymas būtų saugus ir naudingas, svarbu teisingai nustatyti dozavimo režimą ir dažnį, nes kyla staigaus slėgio sumažėjimo rizika.

Naujos kartos ACE inhibitorių sąrašas

Fosinoprilio pagrindu veikiančios fosforilo grupės vaistai yra labai veiksmingi širdies ir kraujagyslių ligų gydymui.

Manoma, kad gydymas tokiais vaistais sumažina sauso kosulio priepuolių, kurie yra dažniausiai pasireiškiantys šalutiniai reiškiniai, dažnumą. Skirtingas šių vaistų bruožas yra prisitaikantis mechanizmas, veikiantis per inkstus ir kepenis.

1. Fozinoprilis (Rusija). Rekomenduojama gydyti kaip saugią AKF inhibitorių hipertenzija. Jis turi atpalaiduojantį poveikį kraujagyslių sienoms.

• Pašalina hipokalemijos tikimybę.

• Sistemingai priėmus, pastebimi ligos regresijos požymiai.

Retai sukelia sausą kosulį.

• Tabletės 10 mg 30 vnt. - 215 rublių.

2. Fozikard (Serbija). Efektyvus derinant terapiją. ACE inhibitoriaus Fozicard farmakologiniam poveikiui būdingas ryškus antihipertenzinis poveikis.

• Po vaisto vartojimo praėjus valandai, nuolat mažėja slėgis.

• Senyviems pacientams ir diabetikams yra nedaug šalutinių reiškinių.

Tinkamai parinkta dozė padidina vaisto veiksmingumą.

• 20 mg tablečių, 28 vnt. - 300 p.

3. Monoprilis (JAV). Originalus vaistas, pasižymintis veiksmingumu širdies ir kraujagyslių ligų gydymui. Vienas iš geriausių įrankių ACE inhibitorių sąraše. Padidina atsparumą fiziniam krūviui. Veiksmas trunka iki 24 valandų.

• Sumažina komplikacijų riziką.

• Jis turi anti-aterosklerozinį poveikį.

• Mažina „blogo“ cholesterolio kiekį.

Yra mažas šalutinių reiškinių procentas. Po ilgo gydymo kurso palaikomas terapinis poveikis. Tai patogus priėmimo režimas - kartą per dieną.

• Tab. 20 mg, 28 vnt. 415 patrinkite.

4. Fozinap (Rusija). Veiksminga gydant ligas, susijusias su sutrikusi miokardo funkcija. Tai palengvina nuolatinės arterinės hipotenzijos eigą. Ilgą gydymo kursą metaboliniai sutrikimai nepastebimi.

• 20 mg tabletės, 28 vnt. - 240 rublių

Antrosios kartos narkotikų sąrašas

Priklauso karboksilo grupei. Pagaminta iš ramiprilio ir lisinoprilio. Iki šiol tai yra didžiausia lėšų suma.

Praktika rodo, kad antrosios kartos vaistai labiau tinka kai kurioms pacientų grupėms nei naujausi šiuolaikiniai AKF inhibitoriai. Skiriant gydytoją, atsižvelgiama į visas klinikinio vaizdo savybes, bendrų ligų buvimą, laboratorinius tyrimus ir kitus rodiklius.

Vaistai su lisinopriliu

1. Lisinoprilis (Rusija). Jis naudojamas širdies ir kraujagyslių patologijų gydymui. Efektyviausia kombinuoto gydymo režimu. Greitai stabilizuoja kraujo spaudimą. Jis turi ilgalaikį poveikį iki dienos.

• Dažnai nurodoma reabilitacijos terapijoje po insulto.

Pagal liudijimą galima vartoti pacientus, sergančius kepenų funkciniais sutrikimais.

• Tab.10 mg 30 vnt. - 35 rublių.

2. Diroton (Vengrija). Aukštos kokybės antihipertenzinis vaistas, turintis ryškių periferinių vazodilatacinių savybių. Neleidžia staigaus slėgio kritimo. Veikia greitai.

• Ši AKF inhibitorių grupė neturi įtakos kepenims. Dėl šios priežasties ji dažnai skiriama pacientams, sergantiems ligomis: ciroze, hepatitu.

Šalutinis poveikis yra minimalus.

• 5 mg tablečių, 28 vnt. - 206 rublių.

Vaistai su ramipriliu

1. Ramiprilis - SZ (Rusija). Vaistas turi ryškią antihipertenzinę veiklą. Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistema, pastebimas greitas spaudimo normalizavimas, neatsižvelgiant į kūno padėtį.

• Ilgalaikis vaisto vartojimas didina antihipertenzinį poveikį.

Nesukelia nutraukimo sindromo.

• Tab. 2,5 mg 30 vienetų - 115 rublių.

2. Piramil (Šveicarija). Sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją, kuri yra pagrindinė širdies pažeidimų priežastis.

• Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, sumažėja insulto atsiradimo tikimybė.

• Efektyvus AKF inhibitorius cukriniu diabetu.

• Sukuria atsparumą fiziniam krūviui.

Vaistas gali būti naudojamas nepriklausomai nuo valgio.

• Tabletės 2,5 mg 28 vnt. - 220 rublių.

3. Amprilan (Slovėnija). Vaistas turi ilgalaikį poveikį. Normalizuoja miokardo metabolinius procesus.

• Trukdo intensyviam periferinių laivų susiaurėjimui.

• Jis turi bendrą poveikį. Efektyviausia ilgalaikiam gydymui.

Stabilus slėgio stabilizavimas pastebimas trečiąją – ketvirtąją priėmimo savaitę.

AKF inhibitoriai: vaistų sąrašas

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai) yra viena iš pagrindinių vaistų grupių, naudojamų gydant širdies ir kraujagyslių ligas. Didelis jų efektyvumas lemia didelį prekybos pavadinimų skaičių rinkoje. Pabandykime juos susisteminti.

Sąrašas

Šios medžiagos vadinamos AKF inhibitoriais:

• kaptoprilas (angioprilis, blokordilas, kapotenas);
• Enalaprilis (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lizinoprilis (daprilis, dirotonas, drėkinamasis, lizigamas, lizinotonas, listril, litanas, rileys-sanovel);
• Perindoprilis (gipernikas, parnavelas, perineva, piristaras, prenestas, prestariumas, sustojimas);
• ramiprilis (amprilanas, dilaprelis, piramidė, ramicardija, tritatse, hartilas);
• hinaprilis (akkupro);
• benazeprilas (lozenzinas);
• cilazaprilis (inhibitorius);
• fosinoprilis (monoprilis, fosicard, fosinap, fosinotek);
• trandolaprilis (Hopten, Odrik);
• Spiraprilis (Quadropyl);
• moeksiprilis;
• delaprilis;
• temokaprilis;
• zofenoprilis (zocardis);
• imidaprilis.

Galimi paruošti AKF inhibitorių deriniai su diuretikais:

• kaptoprilas + diuretikas (kapozidas);
• enalaprilis + diuretikas (co-renitek, reniprilis GT, enalaprilis N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinoprilis + diuretikas (zonixem ND, iruzidas, co-diroton, lisinoprilis N, lisinoprilis NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindoprilis + diuretikas (co-perineva, co-preness, noliprelis A, noliprelio forte, perindidas);
• ramiprilis + diuretikas (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinaprilis + diuretikas (acuside);
• fosinoprilis + diuretikas (fosicardas N).

Yra paruoštų AKF inhibitorių derinių su kalcio antagonistais:

• enalaprilis + lerkanidipinas (coryprenas, enap L combi);
• lisinoprilis + amlodipinas (ekvacardas, pusiaujo);
• perindoprilis + amlodipinas (toli, prestanz);
• ramiprilis + felodipinas (triapin);
• ramiprilis + amlodipinas (egipres);
• trandolaprilis + verapamilis (tarka).

Terapinis poveikis

AKF inhibitoriai turi antihipertenzinį poveikį, normalizuodami aukštą kraujospūdį.
Buvo įrodyta, kad jų gebėjimas sukelia kairiojo skilvelio miokardo hipertrofijos, atsirandančios su arterine hipertenzija, taip pat dėl ​​lėtinio širdies nepakankamumo, regresiją.

AKF inhibitorius apsaugo širdies raumenis, padidindamas vainikinių kraujagyslių srautą. Šie vaistai sumažina staigios mirties dėl miokardo infarkto riziką.

Priemonės gali pagerinti miokardo elektrines savybes, mažindamos ekstrasistoles.
AKF inhibitoriai pagerina gliukozės įsisavinimą ląstelėse, o tai daro teigiamą poveikį angliavandenių metabolizmui. Jie turi kalio taupymo efektą ir taip pat padidina „geros“ cholesterolio kiekį kraujyje.

Šalutinis poveikis

Ilgalaikis šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujo depresiją. Tai pasireiškia sumažėjusiu leukocitų, eritrocitų ir trombocitų kiekiu kraujyje. Todėl, gydant AKF inhibitorių, būtina reguliariai kartoti visą kraujo kiekį.

Tikriausiai alerginių reakcijų ir netoleravimo raida. Niežulys, odos paraudimas, dilgėlinė, jautrumas šviesai.

AKF inhibitoriai gali sukelti virškinimo sistemos sutrikimą: skonio iškrypimas, pykinimas ir vėmimas bei diskomfortas skrandžio srityje. Kartais yra viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, sutrikusi kepenų funkcija. Nėra atmesta opų (galų) atsiradimas burnos ertmėje.

AKF inhibitoriai gali sustiprinti parazimpatinės nervų sistemos tonusą ir aktyvinti prostaglandinų sintezę. Tai paaiškina sauso kosulio atsiradimą ir balso pasikeitimą. Kosulys dažniau pasitaiko nerūkantiems pacientams ir moterims. Lengviau vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, tačiau nepasikeitus vaistams nuo niežulio poveikio.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų arterijos susiaurėjimu, tikėtinas paradoksinis kraujospūdžio padidėjimas.

Kai kuriais atvejais šie vaistai sukelia hiperkalemiją.

Yra įrodymų, kad nuolat vartojant AKF inhibitorių, padidėja galūnių kritimo ir lūžių rizika.

Kontraindikacijos

AKF inhibitoriai neskiriami dėl jų netoleravimo.

Jie nėra skirti sunkiai aortos stenozei, hipotenzijai, nėštumui ir žindymui.

AKF inhibitoriai neturėtų būti naudojami inkstų arterijos stenozei, taip pat bet kokios kilmės hiperkalemijai.

Naudojimo indikacijos

AKF inhibitoriai gali būti naudojami bet kuriame hipertenzijos etape. Jie ypač skiriami kartu su širdies nepakankamumu, cukriniu diabetu, obstrukcinėmis bronchų ligomis, reikšminga hiperlipidemija ir apatinių galūnių ateroskleroze.

Parodytas šių vaistų skyrimas kartu su koronarine širdies liga, ypač po infarkto. Daugeliu atvejų AKF inhibitorius galima naudoti per pirmąsias dvi dienas po miokardo infarkto.

AKF inhibitoriai skirti lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti. Jie turi teigiamą poveikį ligos klinikinei eigai ir prognozei.

Farmakologinė grupė - AKF inhibitoriai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Šiuolaikiniuose arterinės hipertenzijos ir lėtinio širdies nepakankamumo gydymo standartuose vienas iš jų pirmaujančių vietų yra angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių (AKF inhibitorių). Šiuo metu yra keliolika cheminių junginių, kurie gali blokuoti angiotenzino I perėjimą į biologiškai aktyvų angiotenziną II. Ilgalaikis gydymas šiais vaistais mažina miokardo infarktą, miokardo infuziją ir pakrovimą, SBP ir DBP sumažėjimą, kairiojo skilvelio pripildymo slėgio sumažėjimą, skilvelių ir reperfuzijos aritmijų dažnumo sumažėjimą, regioninės (vainikinės, smegenų, inkstų, raumenų) kraujotakos pagerėjimą.

Kardioprotekcinis efektas yra užtikrinamas kairiojo skilvelio hipertrofijos ir dilatacijos vystymuisi, taip pat pagerinant širdies diastolinę funkciją, silpninant miokardo fibrozės procesus ir širdies remodeliavimą; angioprotekcinis - hiperplazijos ir lygiųjų raumenų ląstelių proliferacijos prevencija, atvirkštinė arterijų kraujagyslių sienelių raumenų hipertrofija. Anti-aterosklerozinis poveikis pasiekiamas slopinant angiotenzino II susidarymą endotelio ląstelių paviršiuje ir didinant azoto oksido susidarymą.

Gydant AKF inhibitoriais, periferinių audinių jautrumas insulino poveikiui didėja, pagerėja gliukozės metabolizmas (dėl padidėjusio bradikinino kiekio ir pagerėjusio mikrocirkuliacijos). Sumažinant aldosterono gamybą ir išsiskyrimą iš antinksčių, padidėja diurezė ir natriurezė, padidėja kalio kiekis ir normalizuojamas vandens metabolizmas. Tarp farmakologinių poveikių galima pastebėti poveikį lipidų, angliavandenių ir purino metabolizmui.

Šalutinis poveikis, susijęs su AKF inhibitoriaus vartojimu, yra hipotenzija, dispepsija, skonio sutrikimai, periferinio kraujo nuotraukos (trombopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), bėrimas, angioedema, kosulys ir kt.

Žadinantis yra tolesnis AKF inhibitorių farmakologinio poveikio tyrimas kartu su lipidų peroksidacijos nustatymu, antioksidacinės sistemos būsena ir eikozanoidų kiekiu organizme.

ACE inhibitorių, turinčių išsamų aprašymą, sąrašas

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai - vaistų grupė širdies ir kraujagyslių ligų gydymui. Jų gydymas gerokai sumažina patologijų riziką šioje ir susijusiose srityse, mažina mirtingumą. Susipažinimas su ACE inhibitorių, turinčių išsamų aprašymą, sąrašu leidžia veiksmingai gydyti ligas ir išvengti rimtų komplikacijų.

Kas yra AKF inhibitoriai?

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai) yra natūralios ir sintetinės cheminės medžiagos, veikiančios biologiškai aktyviais kraujo junginiais (renino-angiotenzino-aldosterono sistema). Šio vaisto grupės vaistai naudojami arterinės hipertenzijos, inkstų, širdies nepakankamumo, kitų kraujagyslių ir širdies patologijų bei diabeto gydymui ir prevencijai.

Jų veiksmingumas ir plačiai paplitęs vartojimas medicinoje priklauso nuo daugybės medicininių savybių:

• Dėl antihipertenzinių savybių kraujospūdis nuolat mažėja. Hipertenzija ACE inhibitoriai laikomi pagrindiniais gydymo vaistais.
• Prisidėti prie kairiojo skilvelio miokardo hipertrofijos ir dilatacijos mažėjimo. AKF inhibitoriai yra 2 kartus veiksmingesni už kitus vaistus, kad sumažintų kairiojo skilvelio masę.
• Koronarinės, smegenų, inkstų kraujotakos gerinimas.
• Širdies raumenų apsauga, jos diastolinės funkcijos pagerinimas. Buvo stebimas miokardo fibrozės sumažėjimas. Vartojant AKF inhibitorių, sumažėjo staigaus mirties rizika dėl širdies priepuolio.
• Teigiamas poveikis širdies raumenų elektrinei kokybei, kuri sumažina smūgių dažnumą ir sunkumą. Sumažėja skilvelių ir reperfuzijos aritmijų skaičius.
  

AKF inhibitorius galima vartoti kartu su keliais vaistais arba būti vieninteliu vaistu ligų gydymui. Šios grupės sintetiniai vaistai yra išsamus farmakologinių medžiagų sąrašas.

Klasifikacija

Nėra bendrai pripažintos šių vaistų klasifikacijos, nes ji neturi klinikinės reikšmės. ACE inhibitorių preparatų skirstymas į kategorijas pagal cheminę struktūrą, grupės, kuri jungiasi prie cinko atomo ACE molekulėje, pobūdis yra bendras:

• sulfihidrilas (katoprilis, zofenoprilis);
• karboksilas (enalaprilis, lisinoprilis, kvinaprilis ir tt);
• fosfonilas (fosinoprilis);
• natūralus.

AKF inhibitoriai taip pat skiriasi veikimo trukme, kurią lemia vaisto vartojimo daugumas (dažniausiai vartojamas vieną kartą), biologinis prieinamumas (vidutiniškai skirtumų diapazonas nėra platus).

Yra klasifikacija pagal molekulines savybes:

• Hidrofiliniai vaistai. Dėl greito jų išsiskyrimo kraujo plazmoje yra greitesnis gydomasis poveikis.
• Hidrofobinis (lipofilinis). Labiausiai pastebimas rezultatas pastebimas po įvežimo dėl geresnio patekimo į ląsteles. Dauguma AKF inhibitorių priklauso šiai grupei.
  

IAPP vaistai taip pat gali būti skirstomi į aktyvius vaistus (mažai metabolizuojami kepenyse, biologiškai aktyvūs) ir provaistai (jie veikia po absorbcijos virškinimo trakte).

Narkotikų sąrašas

Didelis AKF inhibitorių grupės veiksmingumas sukelia plačią jų vartojimą medicinoje, nustato platų farmakologinį sąrašą, kurį narkotikai priklauso AKF inhibitoriams. Vaisto paskirtis yra iš karto po diagnozės nustatymo, galimų kontraindikacijų įvertinimo, sąveikos su kitomis priimtomis priemonėmis.

Alaceptril

Ilgai veikiantis AKF inhibitorius (Captopril analogas) slopina AKF, blokuodamas angiotenzino I perėjimą prie angiotenzino II, kuris apsaugo pastarojo vazokonstriktorių poveikį, prisideda prie vazodilatacijos ir sumažina kraujospūdį. Mažėja aldosterono II gamyba, didėja natrio ir skysčio kiekis. Tai neturi įtakos širdies susitraukimui ir širdies ritmui.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, inkstų arterijų stenozė, laikotarpis po inkstų transplantacijos, širdies ir smegenų kraujagyslių patologijos, pirminis hiper aldosteronizmas, nėštumas, žindymas, vaikai iki 14 metų.

Šalutinis poveikis: disgeuzija, proteinurija, bėrimas, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, leukopenija, agranulocitozė, dispepsija, hipotenzija, tachikardija, kosulys.

Altioprilis

Lipofilinis vaistas yra Captopril analogas. Skatina biologinių medžiagų, turinčių vazodilatatorių, natriuretinį poveikį, aktyvumą. Ilgalaikio gydymo metu jis sumažina širdies raumenų ir arterijų sienelių hipertrofiją, padidina išeminės miokardo kraujotaką.

Kontraindikacijos: pirminis hiperaldosteronizmas, padidėjęs jautrumas, polinkis į angioneurozinę edemą vartojant AKF inhibitorių, nėštumas, žindymas.

Šalutinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas, centrinės nervų sistemos depresija, regos sutrikimas, kvapas, hipotenzija, parestezija, aritmija, bronchų spazmas, nesėkmingas kosulys, bronchitas, dispepsija, disgeuzija, pilvo skausmas, kepenų funkcijos sutrikimas, inkstų sutrikimai, stomatitas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Benazeprilis

Vaistas yra pateikiamas tablečių pavidalu. Hidrolizės būdu šis išankstinis vaistas paverčiamas veikliąja medžiaga, kuri sumažina angiotenzino II vazokonstriktorių ir aldosterono sekreciją. Sumažėja širdies raumens prieškrovimas ir pakrovimas, bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas, venų varikozė. Antihipertenzinis poveikis padidėja po gydymo savaitės.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, inkstų arterijų stenozė, laikotarpis po jų persodinimo, pirminis hiper aldosteronizmas, padidėjęs jautrumas, hiperkalemija.

Šalutinis poveikis: sausas kosulys, inkstų funkcijos sutrikimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, dispepsija, hiperkalemija, neutropenija, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Dinapres

Vaistas yra pateikiamas tablečių pavidalu. Tai yra provaistas, po absorbcijos absorbuoja 2 metabolitus, slopinančius AKF, užkertant kelią angiotenzino II vazokonstriktiniam poveikiui. Pagal narkotikų įtaką sumažėja aldosterono gamyba, padidėja skysčio ir natrio kiekis iš organizmo. Galimas šio AKF inhibitoriaus ir diuretiko derinys. Šiuo atveju vaistas vadinamas Dinapres (Delapril / Indapamide). Taip pat yra šio AKF inhibitoriaus ir kalcio kanalų blokatoriaus - SUMMA (Delapril / Manidipine) derinys.

Kontraindikacijos: polinkis į angioneurozinę edemą vartojant AKF inhibitorius, aortos stenozę, žymią inkstų funkcijos sutrikimą, dehidrataciją, hiperkalemiją.

Šalutinis poveikis: hipotenzija, kosulys, hiperkalemija, galvos skausmas, inkstų funkcijos sutrikimas, dispepsija.

Zofenoprilis

Vaistas yra pateikiamas tablečių pavidalu, reiškia modernius paskutinės kartos ACE inhibitorius. Išankstinis vaistas išskiria veikliąją medžiagą hidrolizės būdu. Efektyviai sumažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį, tačiau nedaro įtakos smegenų kraujotakai. Apibūdinant vaistą, sumažėja pacientų bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas, miokardo požalinis ir išankstinis įtempimas, trombocitų agregacija ir koronarinės bei inkstų kraujo tekėjimo pagerėjimas.

Kontraindikacijos: polinkis į angioneurozinę edemą vartojant AKF inhibitorių, porfirija, pastebimas kepenų funkcijos sutrikimas, inkstai, nėštumas, laktacija, padidėjęs jautrumas, amžius iki 18 metų.

Šalutinis poveikis: hipotenzija, širdies priepuolis, aritmija, plaučių tromboembolija, galvos skausmas, parestezija, klausos ir regėjimo sutrikimas, dispepsija, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, neproduktyvus kosulys, stomatitas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Imidaprilis

Jis susijęs su naujais AKF inhibitorių preparatais, veikiančiais renino-angiotenzino-aldosterono sistemą. Buvo pastebėtas vaisto veiksmingumas gydant lengvas ir vidutinio sunkumo hipertenziją bei kitas širdies ir kraujagyslių ligas.

Kontraindikacijos: nėštumo ir žindymo laikotarpis, ryškūs inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimai, Quincke edema ACE inhibitoriaus vartojimo istorijoje.

Šalutinis poveikis: neproduktyvus sausas kosulys, nesusijęs su šaltu, tachikardija, padidėjusiu širdies ritmu, galvos skausmu, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimu, dispepsija, pykinimu, pilvo skausmu, galvos svaigimu, padidėjusio jautrumo reakcijomis.

Captopril

Vaistas yra pateikiamas tablečių pavidalu. Tai sukelia angiotenzino II sumažėjimą, padidėjusį kraujo renino aktyvumą ir sumažėjusį aldosterono gamybą. AKF inhibitorių hipotenzinis poveikis sumažina kraujospūdį, pagerina inkstų ir vainikinių kraujagyslių srautą, miokardo kraujo tiekimą išemijos atveju.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, reikšmingas inkstų funkcijos sutrikimas, hiperkalemija, periodas po inkstų transplantacijos, inkstų arterijos stenozė, pirminis hiper aldosteronizmas, kepenų funkcijos sutrikimas, hipotenzija, kardiogeninis šokas, nėštumas, žindymas, amžius iki 18 metų.

Šalutinis poveikis: pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas, dispepsija, tachikardija, proteinurija, inkstų funkcijos sutrikimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, kosulys, bronchų spazmas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Kvinaprilis

Vaisto aprašyme nurodomos jo hipotenzinės, kardioprotekcinės savybės. Tai ilgai veikiantis vaistas, skirtas hipertenzijai, širdies nepakankamumui gydyti. Reguliariai vartojant sumažėja bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas, kraujospūdis ir slėgis plaučių kapiliaruose, tuo pačiu didinant širdies tūrį. Kombinuotas gydymas tiazidiniais diuretikais padidina hipotenzinį poveikį.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, nėštumo, žindymo laikotarpiui, vaikui.

Šalutinis poveikis: anemija, trombocitopenija, leukopenija, kaulų čiulpų funkcijos sutrikimas, parestezija, galvos skausmas, galvos svaigimas, aritmija, širdies priepuolis, insultas, kepenų ir inkstų patologija, kosulys, bronchų spazmas, dispepsija, pilvo skausmas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Libenzaprilis

Šis AKF inhibitorius reiškia hidrofilinius vaistus. Greitai tirpsta kraujo plazmoje, o tai suteikia greitą hipotenzinį poveikį. Šiai inhibitorių grupei, turinčiai didelį biologinį aktyvumą, priklauso tik 4 vaistai. Libenzaprilis metabolizuojamas ir išsiskiria per inkstus nekeičiant. Tačiau šios grupės vaistų sisteminis biologinis prieinamumas yra mažesnis nei lipofilinių.

Kontraindikacijos: hipotenzija, hiperkalemija, sunki aortos stenozė, nėštumo ir žindymo laikotarpis, inkstų arterijos stenozė, lėtinis inkstų nepakankamumas, padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams.

Šalutinis poveikis: padidėjusio jautrumo reakcijos, kreatinino kiekio padidėjimas, proteinurija, hiperkalemija, paradoksinis kraujospūdžio padidėjimas (vienašališka inkstų arterijos stenozė), dispepsija, pilvo skausmas, inkstų funkcijos sutrikimas.

Lisinoprilis

Vaistas yra skirtas įvairioms hipertenzijos formoms, kombinuotai gydant širdies nepakankamumą. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia praėjus valandai po naudojimo ir maksimaliai padidėja po 6 valandų. Jo išsaugojimo trukmė yra diena. Gydant hipertenziją, stabilus rezultatas vystosi palaipsniui per 1-2 mėnesius. Ilgalaikis vaisto vartojimas pagerina paciento būklę, ligos prognozę, sumažina mirtingumą.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, vainikinių arterijų nepakankamumui, aortos stenozei, koronarinei širdies ligai, smegenų kraujagyslių ligai, inkstų arterijų stenozei, 18 metų.

Šalutinis poveikis: hipotenzija, aritmija, galvos skausmas, galvos svaigimas, dispepsija, pilvo skausmas, disgeuzija, hiperkalemija, kosulys, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Moexipril

Vaistas turi antihipertenzinių, vazodilatacinių savybių. Sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, širdies užkrėtimą, išemijos ir staigios mirties riziką. Ilgalaikis gydymas, regresuoja kairiojo skilvelio miokardo hipertrofija ir rekonstrukcija. Tuo pačiu metu nėra neigiamo vaisto poveikio lipidams, angliavandeniams, elektrolitų metabolizmui. Jis vartojamas hipertenzijai gydyti moterims po menopauzės.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, nėštumo, žindymo laikotarpiui. Jį atsargiai vartoja aortos stenozė, širdies ir kraujagyslių patologijos, inkstų arterijos stenozė, sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas, iki 18 metų.

Šalutinis poveikis: hipotenzija, aritmija, koronarinė širdies liga, galvos skausmas, galvos svaigimas, insultas, bronchų spazmas, kosulys, dispepsija, pilvo skausmas, kėdės sutrikimai, žarnyno obstrukcija, hiperkalemija, mialgija, inkstų funkcijos sutrikimas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Perindoprilis

Vaistas turi vazodilatacines, kardioprotekcines, natriuretines savybes. Sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, širdies raumens perkrovimą, plaučių indų atsparumą. Yra padidėjęs širdies tūris, tolerancijos fiziniam krūviui raida, periferinių audinių jautrinimas insulinui. Antioksidacinis vaisto poveikis.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, nėštumo, žindymo laikotarpiui, vaikų amžiui, atsargiai vartojant širdies ir smegenų kraujagyslių patologijas, po inkstų transplantacijos, dvišalės inkstų arterijos stenozės, hiperkalemijos, dehidratacijos.

Šalutinis poveikis: kosulys, galvos skausmas, dispepsija, disgeuzija, pankreatitas, hipotenzija, bronchų spazmas, inkstų funkcijos sutrikimas, stomatitas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Ramiprilis

Vaistas yra pateikiamas tablečių forma registratūroje kartą per dieną. Slopina angiotenzino II vazokonstriktorių poveikį, mažina aldosterono gamybą. Padidina renino poveikį plazmoje. Jis skirtas nuolatiniam kraujospūdžio padidėjimui, staziniam širdies nepakankamumui gydyti, siekiant išvengti staigios mirties po infarkto.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, inkstų arterijų stenozė, laikotarpis po jų transplantacijos, širdies ir smegenų kraujagyslių patologijos, pirminis hiper aldosteronizmas, nėštumas, laktacija, žymūs inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimai, amžius iki 14 metų.

Šalutinis poveikis: hipotenzija, aritmija, žlugimas, koronarinės širdies ligos paūmėjimas, inkstų funkcijos sutrikimas, dispepsija, neurologinės patologijos (galvos skausmas, parestezija, galvos svaigimas ir kt.), Padidėjusio jautrumo reakcijos.

Spiraprilis

Aktyvus metabolitas po biotransformacijos kepenyse yra spiripletatas, turintis hipotenzinių, natriuretinių, kardioprotekcinių savybių. Vaistas pagerina širdies raumenų veikimą, plėtoja toleranciją fiziniam krūviui. Kardioprotekcinis poveikis prisideda prie hipertrofijos, kairiojo skilvelio išsiplėtimo.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, hipotenzija, hiperkalemija, nėštumas, žindymas, amžius iki 18 metų.

Šalutinis poveikis: hipotenzija, anemija, leukopenija, trombocitopenija, dispepsija, disgeuzija, stomatitas, glositas, sinusitas, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija, kosulys, bronchų spazmas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Temokaprilis

Vaistas turi ryškias antihipertenzines savybes. Jis skatina kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją, pagerina elektros miokardo rodiklius, gerina širdies ritmą. Padidėja vainikinių kraujagyslių, kraujo patekimas į išeminį širdies raumenį.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, žymi aortos stenozė, hipotenzija, nėštumas, žindymas, hiperkalemija, inkstų arterijų stenozė.

Šalutinis poveikis: kaulų čiulpų funkcijos sutrikimas, padidėjusio jautrumo reakcijos, dispepsija, kepenų funkcijos sutrikimas, išmatų sutrikimas, disgeuzija, prostaglandinų gamybos aktyvavimas, kosulys, hiperkalemija.

Trandolaprilis

Prodrugas, trandolaprilatas veikia kaip aktyvus metabolitas po hidrolizės. Efektyviai sumažina kraujospūdžio lygį, bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, širdies raumens perkrovimą, tam tikru mastu plečia venus, sumažina išankstinį apkrovimą. Nėra refleksinio širdies ritmo padidėjimo. Gerina inkstų ir vainikinių kraujagyslių srautą, diurezę, turi kalio taupymo savybes.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, nėštumo, žindymo laikotarpiui.

Šalutinis poveikis: neproduktyvus kosulys, rinitas, sinusitas, galvos skausmas, disgeuzija, širdies ir smegenų kraujagyslių patologijos, dispepsija, pilvo skausmas, kepenų funkcijos sutrikimas, inkstai, sumažėjęs stiprumas, hiperkalemija, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Fozinoprilis

Įeinant į organizmą, jis metabolizuojamas į fosinoprilatą, kuris turi antihipertenzinių, natriuretinių, vazodilatacinių, kardioprotekcinių savybių. Visą dieną stebimas hipotenzinis poveikis. Gydymo metu su šiuo vaistiniu preparatu sausas, neproduktyvus kosulys yra mažiau paplitęs.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, hipotenzija, pastebėtas inkstų funkcijos sutrikimas, hiperkalemija, nėštumas, žindymas. Vaikai ir senatvės vartojimas atsargiai vartojamas širdies ir smegenų kraujagyslių patologijoms, kaulų čiulpų slopinimui, lėtinei obstrukcinei plaučių ligai, hepatitui, cirozei.

Šalutinis poveikis: širdies ir smegenų kraujagyslių patologijos, aritmija, hipotenzija, dispepsija, kėdės sutrikimai, pilvo skausmas, galvos skausmas, parestezija, kosulys, karščiavimas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Hinaprilis

Vaistas turi antihipertenzinių, kardioprotekcinių, natriuretinių savybių. Jis slopina AKF plazmoje, plaučių, širdies, kraujagyslių, inkstų audiniuose, tačiau neturi įtakos fermentų aktyvumui smegenyse ir sėklidėse. Padeda išplėsti periferinį kraujagyslių tinklą, gerina regioninį kraujotaką, sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, širdies raumens perkrovimą. Slopina nefrosklerozės susidarymą (ypač kartu su cukriniu diabetu).

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, nėštumo, žindymo laikotarpiui. Jis vartojamas atsargiai širdies ir cerebrovaskulinių patologijų, sunkios inkstų funkcijos sutrikimo, lėtinės obstrukcinės plaučių ligos, dehidratacijos ir hipotenzijos atvejais.

Šalutinis poveikis: hipotenzija, širdies ir smegenų kraujagyslių ligos, dispepsija, kepenų funkcijos sutrikimas, inkstai, galvos skausmas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Cilazaprilis

Cilazaprilatas, turintis stiprų hipotenzinį poveikį, veikia kaip farmakologiškai aktyvus metabolitas. Pastebima valandą po priėmimo, maksimalus dydis nustatomas 3-7 valandomis ir trunka vieną dieną. Stabilus gydomasis poveikis stebimas po 2-4 savaičių. Širdies nepakankamumo atveju lėtinis gydymo kursas sumažina miokardo išgyvenimą prieš ir po to, kai vartojamas kartu su diuretikais. Padidina gyvenimo trukmę ir kokybę.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, ascitas, aortos stenozė, nėštumas, žindymas.

Šalutinis poveikis: kosulys, galvos skausmas, galvos svaigimas, anemija, leukopenija, padidėjęs kreatininas, kalis, kraujo karbamidas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Enalaprilis

Dažnas, dažnai paskirtas vaistas, turintis hipotenzinę, vazodilatatorinę savybę. Efektyviai blokuoja AKF, slopina antinksčių gamybą aldosterono gamyboje. Jis susijęs su provaistais, hidrolizės metu susidaro veiklioji medžiaga - enalaprilatas. Pažymėtos kai kurios diuretikų savybės. Jis pagerina kvėpavimo funkciją, kraujotaką mažame apskritime, mažina prieš ir po širdies raumenų krūvį, atsparumą inkstų indams.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams, inkstų funkcijos sutrikimas, pirminis hiper aldosteronizmas, hiperkalemija, inkstų arterijų stenozė, azotemija, nėštumas, žindymas, vaikų amžius.

Šalutinis poveikis: hipotenzija, kosulys, galvos skausmas, dispepsija, širdies skausmas, skrandžio, inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Indikacijos

Narkotikų paskyrimas ACE inhibitoriai atliekami pagal šias indikacijas:

• Arterinė hipertenzija ir hipertenzija, ypač esant diabetui, širdies nepakankamumui, bronchų obstrukcijai, išnykiant kojų kraujagyslių aterosklerozei, hiperlipidemijai.
• Išeminė širdies liga, įskaitant poinfarkto kardiosklerozę.
• Kairiojo skilvelio veikimo sutrikimas, įskaitant simptomus.
• Lėtinis širdies nepakankamumas.
• Antrinis inkstų pažeidimas diabetu, lėtine pyelonefritu, glomerulonefritu, hipertenzine nefropatija.

Veikimo mechanizmas

Šio vaisto grupės vaistų terapinis poveikis priklauso nuo jų poveikio renino - angiotenzino - aldosterono sistemai. Priimtų priemonių tikslas yra blokuoti ACE, angiotenziną konvertuojančią fermentą, kuris hormoną angiotenziną I paverčia angiotenzinu II. Pastarasis turi neigiamą poveikį žmogaus organizmui:

• sukelia kraujagyslių susiaurėjimą;
• sukelia antinksčių atpalaidavimą aldosteronui, kurio metu skystis ir druskos susilaikymas vyksta audiniuose.

Kai AKF konvertuoja angiotenziną I į angiotenziną II, padidėja kraujospūdis. AKF inhibitorių veikimo mechanizmas skirtas užkirsti kelią šio hormono kraujo ir audinių gamybai ir sumažėjimui dėl AKF slopinimo. AKF inhibitoriai gali padidinti diuretikų poveikį, mažindami organizmo gebėjimą gaminti aldosteroną esant sumažintam skysčio ir druskos kiekiui. AKF inhibitoriai teigiamai keičia organizme esančių biologiškai aktyvių medžiagų pusiausvyrą, mažina simpatinės nervų sistemos hiperaktyvumą, efektyviai sumažina kraujospūdį, užkerta kelią pavojingų ligų ir sąlygų vystymuisi.

Priėmimo metodai

Vaisto dozė, priėmimo dažnis nustato gydytoją, atsižvelgiant į paciento būklę, tyrimo rezultatus, organizmo atsaką į gydymą. Šios grupės vaistai vartojami tuščią skrandį vieną valandą prieš valgį. Gydymo metu rekomenduojama apriboti druskos pakaitalų, daugelio kalio turinčių produktų, naudojimą.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) gali sumažinti AKF inhibitorių veiksmingumą, todėl jūs neturėtumėte jų derinti. Negalima nutraukti gydymo kurso net stabilizuojant būklę ir simptomų nebuvimo. Lėtinio širdies nepakankamumo gydymui dažnai reikia ilgalaikių vaistų.

Kontraindikacijos

Dėl kontraindikacijų vartojant ACE inhibitorius:

• sunkus individualus padidėjęs jautrumas, angioedemos polinkis gydant AKF inhibitorius;
• inkstų funkcijos sutrikimas (kreatininas virš 300 µmol / l);
• ryški aortos stenozė, hipotenzija;
• padidėjęs kalio kiekis kraujyje (daugiau kaip 5,5 mmol / l);
• nėštumas ir žindymas;
• vaikų amžius.

Šalutinis poveikis

AKF inhibitorius vartojantys vaistai yra gerai toleruojami ir mažas neigiamas poveikis.

Šalutinis gydymo poveikis yra:

• Svaigulys, silpnumas. Paprastai pastebimas gydymo pradžioje, vartojant diuretikų.
• Hipotenzija, tachikardija, retai širdies ir smegenų kraujagyslių ligos.
• Dispepsija, vėmimas, išmatų sutrikimai, kepenų funkcijos sutrikimas.
• Laikini skonio sutrikimai, sūrus ar metalinis skonis burnoje.
• Periferinių kraujo parametrų pokyčiai (trombopenija, anemija, leukopenija, neutropenija).
• Angioedema, bėrimas, odos paraudimas.
• Vartojant AKF inhibitorius gali būti kosulys. Jei simptomas nesusijęs su kita priežastimi, reikalingas gydymo atmetimas arba vaisto keitimas. Deja, dar nesukūrė AKF inhibitoriaus, kuris nesukelia kosulio. Šis neigiamas poveikis gali išsivystyti vartojant bet kokį narkotiką šioje grupėje. Tačiau šiuo atžvilgiu fosinoprilis buvo geriau toleruojamas nei kiti AKF inhibitoriai.
• Gerklės skausmas, krūtinės ląstos, bronchų spazmas, balso kaita, stomatitas, karščiavimas, apatinės galūnių edema.
• Padidėjęs kalio kiekis kraujyje. Tai pasireiškia painiavos, širdies nepakankamumo, galūnių tirpimo ar dilgčiojimo, lūpų, dusulio ir sunkumo kojose.
• Inkstų funkcijos sutrikimas.
• Paradoksinis kraujospūdžio padidėjimas (pastebimai susiaurinus inkstų arteriją).

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai): veikimo mechanizmas, indikacijos, vaistų sąrašas ir pasirinkimas

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angl. ACE) sudaro didelę farmakologinių medžiagų grupę, naudojamą širdies ir kraujagyslių ligoms, ypač arterinei hipertenzijai. Šiandien jie yra populiariausios ir įperkamos hipertenzijos gydymo priemonės.

AKF inhibitorių sąrašas yra labai platus. Jie skiriasi chemine struktūra ir pavadinimais, tačiau jų veikimo principas yra tas pats - fermento blokada, kuria susidaro aktyvus angiotenzinas, sukeliantis nuolatinę hipertenziją.

AKF inhibitorių veikimo spektras neapsiriboja širdimi ir kraujagyslėmis. Jie turi teigiamą poveikį inkstų darbui, gerina lipidų ir angliavandenių apykaitą, todėl juos sėkmingai naudoja diabetikai ir pagyvenę žmonės, sergantys kitais vidaus organais.

Hipertenzijos gydymui AKF inhibitoriai yra skiriami kaip monoterapija, ty palaikant spaudimą pasiekiamas vienas vaistas arba kartu su kitų farmakologinių grupių vaistais. Kai kurie AKF inhibitoriai iš karto yra vaistų derinys (su diuretikais, kalcio antagonistais). Šis metodas palengvina paciento vaistų vartojimą.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai ne tik puikiai derinami su kitų grupių vaistais, kurie yra ypač svarbūs su amžiumi susijusiems pacientams, turintiems bendrą vidaus organų patologiją, bet ir turi daug teigiamų pasekmių - nefroprotekciją, geresnę kraujotaką vainikinių arterijų, medžiagų apykaitos procesų normalizavimą, todėl jie gali būti laikomi šio proceso lyderiais. hipertenzija.

ACE inhibitorių farmakologinis poveikis

AKF inhibitoriai blokuoja angiotenziną konvertuojančio fermento, reikalingo angiotenzinui I paversti angiotenzinu II, veikimą. Pastarasis prisideda prie kraujagyslių spazmo, dėl kurio padidėja bendras periferinis atsparumas, taip pat ir antinksčių gamybą aldosterono gamybai, dėl ko atsiranda natrio ir skysčių susilaikymas. Dėl šių pokyčių padidėja kraujospūdis.

Angiotenziną konvertuojantis fermentas paprastai randamas plazmoje ir audiniuose. Plazminis fermentas sukelia greitą kraujagyslių reakciją, pavyzdžiui, esant stresui, o audinys yra atsakingas už ilgalaikį poveikį. Vaistai, blokuojantys AKF, turėtų inaktyvuoti abi fermento frakcijas, ty svarbi jų savybė - gebėjimas prasiskverbti į audinius, tirpstantis riebaluose. Vaisto veiksmingumas galiausiai priklauso nuo tirpumo.

Jei yra angiotenziną konvertuojančio fermento trūkumas, angiotenzino II susidarymo kelias nepradeda ir slėgis nepadidėja. Be to, AKF inhibitoriai sustabdo bradikinino skaidymą, kuris yra būtinas kraujagyslių plitimui ir slėgio mažinimui.

Ilgalaikis ACE inhibitorių grupės vaistų vartojimas padeda:

• Bendras kraujagyslių sienelių pasipriešinimo periferijoje sumažėjimas;
• Širdies raumenų apkrovos mažinimas;
• Sumažinti kraujospūdį;
• Gerinti kraujotaką vainikinių, smegenų arterijų, inkstų ir raumenų kraujagyslių;
• Sumažinti aritmijų atsiradimo tikimybę.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas apima apsauginį poveikį nuo miokardo. Taigi, jie užkerta kelią širdies raumenų hipertrofijos atsiradimui ir, jei jis jau egzistuoja, sisteminis šių vaistų vartojimas prisideda prie atvirkštinio vystymosi, mažinant miokardo storį. Jie taip pat užkerta kelią širdies kamerų (dilatacijos), kuri yra širdies nepakankamumo pagrindas, pernelyg dideliam tempimui ir širdies raumenų hipertrofijos ir išemijos fibrozės progresavimui.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas lėtiniu širdies nepakankamumu

ACE inhibitoriai, turintys teigiamą poveikį kraujagyslių sienoms, slopina arterijų ir arteriolių raumenų ląstelių dauginimąsi ir padidėjimą, užkertant kelią spazmams ir organiniam jų liumenų susiaurėjimui ilgos hipertenzijos metu. Svarbi šių vaistų savybė gali būti laikoma padidėjusiu azoto oksido susidarymu, kuris atsparus ateroskleroziniams nuosėdoms.

AKF inhibitoriai pagerina daugelį metabolizmo rodiklių. Jie palengvina insulino prisijungimą prie audinių receptorių, normalizuoja cukraus metabolizmą, padidina kalio koncentraciją, reikalingą tinkamai veikiančiai raumenų ląstelėms, ir prisideda prie natrio ir skysčio pašalinimo, kurio perteklius sukelia kraujospūdžio padidėjimą.

Svarbiausia bet kokio antihipertenzinio vaisto savybė yra jo poveikis inkstams, nes maždaug vienas penktadalis pacientų, sergančių hipertenzija, galiausiai miršta dėl nepakankamumo, susijusio su arterioloskleroze hipertenzijos fone. Kita vertus, pacientams, sergantiems simptomine inkstų hipertenzija, jau yra tam tikra inkstų liga.

AKF inhibitoriai turi neabejotiną pranašumą - jie apsaugo inkstus nuo visų kitų vaistų nuo žalingo aukšto kraujospūdžio poveikio. Ši aplinkybė buvo priežastis, dėl kurios jie plačiai paplitę pirminės ir simptominės hipertenzijos gydymui.

Video: IAPF pagrindinė farmakologija

AKF inhibitorių indikacijos ir kontraindikacijos

ACE inhibitoriai klinikinėje praktikoje naudojami per trisdešimt metų, posovietinėje erdvėje, jie sparčiai plinta 2000-ųjų pradžioje, užimdami tvirtą lyderio poziciją tarp kitų antihipertenzinių vaistų. Pagrindinė jų paskyrimo priežastis yra arterinė hipertenzija, o vienas iš svarbiausių privalumų yra veiksmingas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybės sumažinimas.

Aptariamos pagrindinės AKF inhibitorių vartojimo indikacijos:

1. Esminė hipertenzija;
2. Simptominė hipertenzija;
3. Hipertenzijos su diabetu ir diabetine nefrozleroze derinys;
4. Inkstų patologija su aukštu slėgiu;
5. Hipertenzija esant širdies nepakankamumui;
6. Širdies nepakankamumas su sumažintu išėjimu iš kairiojo skilvelio;
7. Kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija neatsižvelgiant į slėgio rodiklius ir klinikinių širdies sutrikimų buvimą ar nebuvimą;
8. Ūminis miokardo infarktas po spaudimo stabilizavimo ar būklės po širdies priepuolio, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40% arba esant širdies priepuoliui yra požymių sistolinei disfunkcijai;
9. Būklė po aukšto slėgio smūgio.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas labai sumažina smegenų kraujagyslių komplikacijų (insulto), širdies priepuolio, širdies nepakankamumo ir cukrinio diabeto riziką, kuri išskiria juos nuo kalcio antagonistų ar diuretikų.

Ilgalaikiam vartojimui kaip monoterapijai vietoj beta adrenoblokatorių ir diuretikų, AKF inhibitoriai yra rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

• Tie, kurie turi beta adrenoblokatorių ir diuretikų, gali sukelti nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų.
• Asmenys, kuriems būdingas diabetas;
• Pacientai, kuriems diagnozuota II tipo diabetas.

Kadangi vienintelis nustatytas vaistas, AKF inhibitorius yra veiksmingas hipertenzijos I-II stadijose ir daugumai jaunų pacientų. Tačiau monoterapijos veiksmingumas yra apie 50%, todėl kai kuriais atvejais reikia papildomo beta adrenoblokatoriaus, kalcio antagonisto ar diuretiko vartojimo. Kombinuotas gydymas nurodomas III etapo patologijoje, pacientams, sergantiems ligomis ir senatvėje.

Prieš paskiriant vaistą iš AKF inhibitorių grupės, gydytojas atliks išsamų tyrimą, kad pašalintų ligas ar sąlygas, kurios gali tapti kliūtimi vartoti šiuos vaistus. Jei nėra, tam tikrame paciente pasirinktas vaistas turėtų būti veiksmingiausias, atsižvelgiant į jo metabolizmo savybes ir šalinimo būdą (per kepenis ar inkstus).

AKF inhibitorių dozė parenkama individualiai, empiriškai. Pirma, nustatytas minimalus kiekis, tada dozė koreguojama pagal vidutinį terapinį. Priėmimo pradžioje ir visai dozės koregavimo stadijai reikia reguliariai matuoti slėgį - jis neturi viršyti normos ar pernelyg mažas, kai didžiausias vaisto poveikis yra.

Siekiant išvengti didelių hipotenzijos ir hipertenzijos spaudimo svyravimų, vaistas pasiskirsto visą dieną, kad slėgis neužšoktų kiek įmanoma labiau. Slėgio sumažėjimas maksimalaus vaisto poveikio laikotarpiu gali viršyti jo lygį, pasibaigus vartojamų tablečių galiojimo laikotarpiui, bet ne daugiau kaip du kartus.

Ekspertai nerekomenduoja vartoti maksimalių AKF inhibitorių dozių, nes šiuo atveju nepageidaujamų reakcijų rizika gerokai padidėja ir gydymo tolerancija mažėja. Kai vidutinės dozės yra neveiksmingos, gydymui geriau pridėti kalcio antagonistą arba diuretiką, atliekant kombinuoto gydymo režimą, tačiau nedidinant AKF inhibitoriaus dozės.

ACE inhibitoriai, kaip ir kiti vaistai, turi kontraindikacijų. Šios lėšos nerekomenduojamos nėščioms moterims, nes gali sutrikti kraujo tekėjimas inkstuose ir jų funkcija suskaidoma, taip pat padidėja kalio kiekis kraujyje. Galimas neigiamas poveikis besivystančiam vaisiui defektų, persileidimų ir vaisiaus mirties pavidalu. Atsižvelgiant į tai, kad žindant kūdikį pienas yra nutraukiamas, žindymo laikotarpis turėtų būti nutrauktas.

Tarp kontraindikacijų taip pat:

1. Individualus netoleravimas AKF inhibitoriams;
2. Abiejų inkstų arterijų ar vienos iš jų stenozė;
3. Sunkus inkstų nepakankamumas;
4. Padidėjęs bet kurios etiologijos kalio kiekis;
5. Vaikų amžius;
6. Sisteminis kraujospūdžio lygis yra mažesnis nei 100 mm.

Specialių atsargumo priemonių reikia imtis pacientams, sergantiems kepenų ciroze, aktyviosios fazės hepatitu, vainikinių arterijų ateroskleroze, kojų kraujagyslėmis. Dėl nepageidaujamų vaistų sąveikos geriau nevartoti AKF inhibitoriaus kartu su indometacinu, rifampicinu, kai kuriais psichotropiniais vaistais, alopurinoliu.

Nepaisant tinkamo toleravimo, AKF inhibitoriai vis dar gali sukelti šalutines reakcijas. Dažniausiai pacientai ilgą laiką vartoja hipotenziją, sausą kosulį, alergines reakcijas ir sutrikimus inkstų darbe. Šie poveikiai vadinami specifiniais, o nespecifiniai - skonio iškrypimas, virškinimo sutrikimai ir odos bėrimai. Analizuojant kraują galima nustatyti anemiją ir leukopeniją.

Vaizdo įrašas: pavojingas derinys - AKF inhibitoriai ir spironolaktonas

Angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupės

Daugeliui pacientų plačiai žinomi vaistai, skirti mažinti spaudimą. Kažkas užima tą patį ilgą laiką, kažkas rodo kombinuotą gydymą, o kai kurie pacientai yra priversti pakeisti vieną inhibitorių į kitą, pasirinkdami veiksmingą agentą ir dozę, kad sumažintų spaudimą. AKF inhibitoriai yra enalaprilis, kaptoprilas, fosinoprilis, lisinoprilis ir kt., Kurie skiriasi farmakologiniu aktyvumu, veikimo trukme, išskyrimo iš organizmo metodu.

Priklausomai nuo cheminės struktūros išskiriamos įvairios AKF inhibitorių grupės:

• Vaistai su sulfhidrilo grupėmis (kaptoprilas, metioprilis);
• Dikarboksilato turintys AKF inhibitoriai (lisinoprilis, emalis, ramiprilis, perindoprilis, trandolaprilis);
• AKF inhibitorius su fosfonilo grupe (fosinoprilis, ceronaprilis);
• Narkotikai su gibroksamovoy grupe (idrapriliu).

Narkotikų sąrašas nuolat plečiasi, nes kaupiasi tam tikrų jų naudojimo patirtis, o naujausi įrankiai yra klinikiniai tyrimai. Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai turi nedidelį nepageidaujamų reakcijų skaičių ir yra gerai toleruojami absoliučia dauguma pacientų.

AKF inhibitoriai gali būti išskiriami per inkstus, kepenis, ištirpintus riebaluose ar vandenyje. Dauguma jų tampa aktyviomis formomis tik praėjus pro virškinamąjį traktą, tačiau keturi vaistai nedelsiant yra aktyvi vaisto medžiaga - kaptoprilas, lisinoprilis, ceronaprilis, libenzaprilis.

Pagal kūno metabolizmo ypatumus AKF inhibitoriai skirstomi į kelias klases:

• I - riebaluose tirpus kaptoprilas ir jo analogai (altioprilis);
• II - lipofiliniai AKF inhibitoriai, kurių prototipas yra enalaprilis (perindoprilis, cilazaprilis, moexiprilis, fosinoprilis, trandolaprilis);
• III - hidrofiliniai vaistai (lisinoprilis, tseronaprilis).

Antrosios klasės vaistai gali daugiausia išskirti kepenų (trandolaprilio), inkstų (enalaprilio, cilazaprilio, perindoprilio) būdus arba sumaišyti (fosinoprilis, ramiprilis). Į šią funkciją atsižvelgiama nustatant juos kepenų ir inkstų sutrikimų turintiems pacientams, kad būtų išvengta šių organų pažeidimo ir sunkių nepageidaujamų reakcijų.

Vienas iš ilgiausiai vartojamų AKF inhibitorių yra enalaprilis. Jis neturi ilgalaikio veiksmo, todėl pacientas yra priverstas jį kelis kartus per dieną. Šiuo atžvilgiu daugelis ekspertų mano, kad tai yra pasenusi. Tačiau enalaprilis vis dar turi puikų gydomąjį poveikį ir mažiausiai nepageidaujamų reakcijų, todėl jis vis dar išlieka vienu iš labiausiai šios grupės produktų.

Naujausia AKF inhibitorių karta yra fosinoprilis, quadropril ir zofenoprilis.

Fozinoprilio sudėtyje yra fosfonilo grupės ir jis išsiskiria dviem būdais - per inkstus ir kepenis, todėl jis gali būti skiriamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o AKE inhibitoriai iš kitų grupių gali būti kontraindikuotini.

Zofenoprilio cheminė sudėtis yra artima kaptopriliui, tačiau turi ilgalaikį poveikį - jis turi būti vartojamas kartą per dieną. Ilgalaikis poveikis suteikia zofenopriliui pranašumą prieš kitus AKF inhibitorius. Be to, šis vaistas turi antioksidacinį ir stabilizuojančią poveikį ląstelių membranoms, todėl puikiai apsaugo širdį ir kraujagysles nuo nepageidaujamo poveikio.

Kitas ilgalaikis vaistas yra Quadropyl (spiraprilis), kurį pacientai gerai toleruoja, padidina širdies funkciją per stazinį nepakankamumą, sumažina komplikacijų tikimybę ir pailgina gyvenimą.

Quadrupril privalumas laikomas vienodu hipotenziniu poveikiu, kuris trunka visą laikotarpį tarp tablečių vartojimo dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (iki 40 valandų). Ši funkcija iš esmės pašalina kraujagyslių katastrofų tikimybę ryte, kai baigiasi AKF inhibitorius su trumpesniu pusinės eliminacijos periodu, ir pacientas dar nevartojo kitos vaisto dozės. Be to, jei pacientas pamiršo vartoti kitą piliulę, hipotenzinis poveikis bus palaikomas iki kitos dienos, kai jis vis dar prisimena apie tai.

Dėl ryškaus apsauginio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms bei ilgalaikio poveikio daugelis ekspertų mano, kad zofenoprilis yra geriausias pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies išemija. Dažnai šios ligos lydi viena kitą, o izoliuota hipertenzija pati prisideda prie vainikinių širdies ligų ir daugelio komplikacijų, todėl abiejų ligų tuo pačiu metu veikimo klausimas yra labai svarbus.

Be fosinoprilio ir zofenoprilio, perindoprilis, ramiprilis ir kvinaprilas taip pat vadinami AKF inhibitoriais. Jų pagrindinis privalumas laikomas ilgalaikiu veiksmu, kuris labai palengvina paciento gyvenimą, nes norint palaikyti normalų spaudimą, pakanka per parą suvartoti vieną vaisto dozę. Taip pat verta paminėti, kad didelio masto klinikiniai tyrimai įrodė savo teigiamą vaidmenį didinant pacientų, sergančių hipertenzija ir išemine širdies liga, gyvenimo trukmę.

Jei būtina paskirti AKF inhibitorių, gydytojas susiduria su sunkiu pasirinkimu, nes yra daugiau nei dešimt vaistų. Daugybė tyrimų rodo, kad vyresnio amžiaus vaistai neturi didelių pranašumų, palyginti su naujausiais vaistais, ir jų veiksmingumas yra beveik tas pats, todėl specialistas turėtų remtis konkrečia klinikine situacija.

Ilgalaikiam hipertenzijos gydymui tinka bet kuris žinomas vaistas, išskyrus kaptoprilį, ir iki šiol jis naudojamas tik hipertenzinėms krizėms palengvinti. Visos kitos lėšos priskiriamos nuolatiniam priėmimui, priklausomai nuo susijusių ligų:

• Diabetinė nefropatija, lisinoprilis, perindoprilis, fosinoprilis, trandolaprilis, ramiprilis (sumažėjusios dozės dėl lėtesnio išsiskyrimo pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija);
• Kepenų patologija - enalaprilis, lisinoprilis, kvinaprilis;
• Retinopatijai, migrenai, sistolinei disfunkcijai, taip pat rūkantiems, pasirinktas vaistas yra lisinoprilis;
• Širdies nepakankamumu ir kairiojo skilvelio disfunkcija - ramiprilis, lisinoprilis, trandolaprilis, enalaprilis;
• Cukriniu diabetu - perindopriliu, lisinopriliu kartu su diuretiku (indapamidu);
• Išeminės širdies ligos, įskaitant - ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu, skiriama trandolaprilis, zofenoprilis, perindoprilis.

Taigi, nėra daug skirtumo, kokio tipo AKF inhibitorius gydytojas pasirinks ilgalaikiam hipertenzijos gydymui - „senesniam“ arba paskutiniam sintezuojamam. Beje, JAV lizinoprilis išlieka dažniausiai skiriamas - vienas iš pirmųjų vaistų, vartojamų apie 30 metų.

Labiau svarbu, kad pacientas suprastų, jog AKF inhibitorių vartojimas turėtų būti sistemingas ir nuolatinis, net visą gyvenimą trunkantis, o ne priklausomai nuo numerių ant tonometro. Norint išlaikyti normalų spaudimą, svarbu nepamiršti kito tabletes ir nekeisti vaisto dozės ar pavadinimo. Jei reikia, gydytojas paskirs papildomus diuretikus ar kalcio antagonistus, tačiau AKF inhibitoriai nenutraukiami.

Vaizdo įrašas: pamoka ACE inhibitoriams

Video: ACE inhibitoriai programoje „Live Healthy“