Kada ir kodėl naudoti AKF inhibitorius, vaistų sąrašas

Iš šio straipsnio jūs sužinosite: kas yra AKF inhibitoriai (sutrumpinti kaip AKF inhibitoriai), kaip jie mažina spaudimą? Kas yra panašūs ir kaip skiriasi vaistai. Populiarių vaistų, naudojimo indikacijų, veikimo mechanizmo, šalutinio poveikio ir AKF inhibitorių kontraindikacijų sąrašas.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

AKF inhibitoriai vadinami vaistų grupe, kuri blokuoja cheminę medžiagą, skatinančią vazokonstrikciją ir padidintą spaudimą.

Žmogaus inkstai gamina specifinį fermentą, reniną, iš kurio prasideda cheminių transformacijų grandinė, dėl kurios audiniuose ir kraujo plazmoje atsiranda medžiaga, vadinama angiotenziną konvertuojančiu fermentu, arba angiotenzinu.

Kas yra angiotenzinas? Tai fermentas, galintis susiaurinti kraujagyslių sienas, taip padidinant kraujo tekėjimą ir spaudimą. Tuo pačiu metu jo padidėjimas kraujyje sukelia kitų hormonų gamybą antinksčių liaukose, kurios sulėtina natrio jonus audiniuose, padidina vazospazmą, provokuoja širdį ir padidina skysčio kiekį organizme. Paaiškėja, kad cheminis transformavimas yra užburtas, todėl arterinė hipertenzija tampa stabili ir prisideda prie kraujagyslių sienelių pažeidimo, lėtinės širdies ir inkstų nepakankamumo vystymosi.

AKF inhibitorius (AKF inhibitorius) nutraukia šią reakcijų grandinę, blokuodamas jį transformacijos į angiotenziną konvertuojančiu fermentu stadijoje. Tuo pačiu metu jis prisideda prie kitos medžiagos (bradikinino) kaupimosi, kuris užkerta kelią patologinių ląstelių reakcijų atsiradimui širdies ir kraujagyslių bei inkstų nepakankamumo metu (miokardo ląstelių, inkstų, kraujagyslių sienelių intensyvus pasiskirstymas, augimas ir miršta). Todėl AKF inhibitoriai naudojami ne tik arterinės hipertenzijos gydymui, bet ir širdies bei inkstų nepakankamumo, miokardo infarkto, insulto prevencijai.

AKF inhibitoriai - vienas veiksmingiausių antihipertenzinių vaistų. Skirtingai nuo kitų vaistų, kurie išsiplėtė kraujagysles, jie užkerta kelią kraujagyslių spazmui ir veikia švelnesni.

AKF inhibitorius skiria bendrosios praktikos gydytojas, remdamasis arterinės hipertenzijos ir susijusių ligų simptomais. Nepriklausomai nuo to, ar priimti ir nustatyti paros dozę, nerekomenduojama.

Koks skirtumas tarp AKF inhibitoriaus?

AKF inhibitoriai turi panašias indikacijas ir kontraindikacijas, veikimo mechanizmą, šalutinį poveikį, tačiau skiriasi viena nuo kitos:

• pradinė medžiaga, pagrįsta vaistu (lemiamas vaidmuo tenka aktyviai molekulės (grupės) daliai, kuri užtikrina galiojimo laikotarpio trukmę)
• narkotikų veikla (medžiaga yra aktyvi arba jai reikia papildomų sąlygų, kad galėtų pradėti darbą), kiek tai įmanoma absorbcijai;
• šalinimo metodai (svarbūs pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų ligomis).

Pradinė medžiaga

Pradinė medžiaga turi įtakos vaisto trukmei organizme, o paskyrimas leidžia pasirinkti dozę ir nustatyti laiko intervalą, per kurį reikia pakartoti priėmimą.

Geriausi AKF inhibitoriai

Sudėtingo arterinės hipertenzijos gydymo pagrindas yra AKF inhibitoriai - angiotenziną konvertuojantys fermentų blokatoriai. Kartu su diuretikais, jie stabilizuoja spaudimą per trumpą laiką ir ilgą laiką laikosi normaliose ribose.

AKF inhibitoriai naudojami hipertenzijai gydyti.

AKF inhibitoriai - kas tai?

Angiotenziną konvertuojantys inhibitoriai yra natūralios ir sintetinės medžiagos, kurios slopina angiotenzino gamybą kraujagyslių konjunktyvo fermento inkstuose.

Šis veiksmas leidžia naudoti vaistus:

• sumažinti kraujo tekėjimą į širdį, o tai sumažina gyvybiškai svarbaus organo apkrovą;
• apsaugoti inkstus nuo slėgio viršijimo (hipertenzija) ir perteklių (cukrinis diabetas).

AKF inhibitorių klasifikacija

Priklausomai nuo cheminės sudėties, angiotenziną konvertuojančio poveikio inhibitoriai apima keletą pagrindinių grupių - karboksilo, fosfinilo, sulfhidrilo. Visi jie turi skirtingą pašalinimo laipsnį nuo kūno ir absorbcijos skirtumus. Dozė skiriasi, tačiau ji priklauso nuo ligos savybių ir ją apskaičiuoja gydytojas.

Lentelė "Šiuolaikinių angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupių lyginamieji požymiai"

Dėl vaistų terapinio poveikio trukmės nuo spaudimo taip pat turi kelias grupes:

1. Trumpalaikiai vaistai (kaptoprilis). Tokie inhibitoriai turi būti vartojami 3-4 kartus per dieną.
2. Vidutinės trukmės vaistai (Benazeprilis, Zofenoprilis, Enalaprilis). Vieną dieną pakanka tokių vaistų vartoti bent 2 kartus.
3. AKF blokatoriai ilgą laiką (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Vaistai gerai veikia dėl vienos dozės per parą.

Vaistų sąrašas yra susijęs su naujausia vaistų karta ir prisideda prie AKF slopinimo kraujyje, audiniuose (inkstuose, širdyje, kraujagyslėse). Tuo pačiu metu naujos kartos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai ne tik mažina aukštą spaudimą, bet ir apsaugo žmogaus vidinius organus - jie teigiamai veikia širdies raumenis ir stiprina smegenų ir inkstų kraujagyslių sieneles.

AKF inhibitorių poveikis

AKF blokatorių veikimo mechanizmas yra slopinti vazokonstriktoriaus fermento, kurį gamina inkstai (angiotenzinas), gamybą. Vaistas veikia renino-angiotenzino sistemą, neleidžia angiotenzinui 1 konvertuoti į angiotenziną 2 (hipertenzijos provokatorių), dėl kurio normalizuojamas slėgis.

Išleidus azoto oksidą, angiotenzino receptorių blokatoriai sulėtina bradikininą, kuris yra atsakingas už kraujagyslių sienelių išplitimą. Dėl to pasiekiamas pagrindinis hipertenzijos gydomasis poveikis - blokuojant angiotenzino 2 receptorius, pašalinant didelį toną arterijose ir stabilizuojant slėgį.

Indikacijos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai

Antihipertenziniai vaistai, vartojami paskutinės kartos ACE blokatorių grupėje, yra sudėtingi vaistai.

Tai leidžia juos naudoti šiose būsenose:

• su įvairių etimologijų hipertenzija;
• širdies nepakankamumo atveju (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sumažėjimas arba jo hipertrofija);
• inkstų nepakankamumo atveju (glomerulonefritas, pielonefritas, diabetinė nefropatija, hipertenzinė nefropatija);
• po smūgio su viršutiniais slėgio šuoliais;
• su miokardo infarktu.

AKF inhibitoriai naudojami inkstų nepakankamumui

AKF inhibitorių naudojimo ypatybės

Atsižvelgiant į pagrindinius jų naudojimo bruožus, antihipertenziniai vaistai padidins gydomąjį poveikį:

1. Inhibitoriai turi būti vartojami vieną valandą prieš valgį, atsižvelgiant į gydytojo nurodytą dozę ir dozių skaičių.
2. Nenaudokite druskos pakaitalų. Tokie maisto analogai turi kalio, kuris jau kaupiasi organizme gydant AKF blokatoriais. Dėl tos pačios priežasties nerekomenduojama piktnaudžiauti maisto produktais, kurių sudėtyje yra kalio (kopūstai, salotos, apelsinai, bananai, abrikosai).
3. Kartu su inhibitoriais neįmanoma vartoti nesteroidinių vaistų nuo steroidų (ibuprofeno, nurofeno, brufeno). Tokie vaistai atideda vandens ir natrio išsiskyrimą, o tai mažina angiotenziną konvertuojančių fermentų blokatorių poveikį.
4. Nuolat stebėkite inkstų spaudimą ir funkciją.
5. Negalima nutraukti gydymo kursų be gydytojo žinios.

Nerekomenduojama derinti narkotikų su gėrimais, kuriuose yra kofeino, taip pat alkoholio, geriausia gerti tabletes ar lašus paprastu vandeniu.

Negalima vartoti kartu su ibuprofeno inhibitoriais ir panašiais vaistais.

Kontraindikacijos

Kartu su plačiai vartojamu hipertenzijos gydymu AKF blokatoriai turi daug kontraindikacijų. Jie gali būti suskirstyti į absoliučius (kategoriškai draudžiami naudoti) ir santykinius (taikymas priklauso nuo klinikinio vaizdo, kai rezultatas pateisina galimą žalą).

AKF inhibitoriai. Veikimo ir klasifikavimo mechanizmas. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

AKF inhibitoriai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai yra vaistų grupė, mažinanti angiotenzino II koncentraciją kraujyje ir audiniuose, taip pat didinant bradikinino kiekį, taip sumažinant kraujagyslių tonusą ir kraujospūdį. Jie naudojami tiek lengvo, tiek sunkaus hipertenzijos gydymui ir yra ypač veiksmingi pacientams, turintiems didelį renino aktyvumą, taip pat tiems, kurie vartoja diuretikus, nes diuretikai padidina renino kiekį ir renino-angiotenzino sistemos aktyvumą kraujyje.

Turinys

„Discovery“ istorija

1967 m. Buvo nustatyta, kad angiotenzinas I virsta angiotenzinu II, kai praeina plaučių cirkuliacija, ir po metų buvo įrodyta, kad bradykininas taip pat beveik visiškai išnyksta per pirmąjį per mažą apskritimą. K.K. Ng ir J. Vane pasiūlė, kad karboksipeptidazė, kuri inaktyvuoja bradikininą, ir fermentas, konvertuojantis angiotenziną I į angiotenziną II, yra identiški. Ši prielaida tapo įrodyta faktu, kai 1968 m. Buvo įrodyta, kad dipeptidilkarboksipeptidazė, kuri paverčia A-I į A-II, gali inaktyvuoti bradikininą. Čia ateina iš Brazilijos gyvatės nuodų, sukeliančių kietą žarnyno spazmą. Ferreira įrodė, kad gyvatės nuodai sustiprina bradikinino poveikį, sunaikindamas bradikininą slopinantį fermentą. Kitas žingsnis buvo 1968 m. Bakhl - jis patvirtino, kad gyvatės nuodai gali sunaikinti - ACE. Ši informacija sukėlė dviejų tyrinėtojų D. Caushmano ir M. Ondetti susidomėjimą, atlikusi daug testų, iš izoliuotos nuodėmės, susidedančios iš devynių aminorūgščių radikalų, išgrynintą ACE slopinančią medžiagą. Į veną švirkščiamas, kaip buvo tikėtasi, stiprus antihipertenzinis poveikis. 1975 m. Kaptoprilas buvo sintezuotas vadovaujant D. Caushmanui ir M. Ondetti, kuris tapo pirmuoju didelės grupės vaistų, vadinamų AKF inhibitoriais, atstovu.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas susijęs su pagrindiniu šių vaistų poveikiu (nurodytu jų pavadinimu), būtent į gebėjimą slopinti renino-angiotenzino AKE sistemos pagrindinių fermentų aktyvumą. AKF aktyvumo slopinimas sukelia daugybę pasekmių, kurios užtikrina šių vaistų hipotenzinį poveikį:

• angiotenzino II vazokonstriktoriaus ir natrio išlaikančio poveikio slopinimas, mažinant jo angiotenzino I susidarymą;
• bradikinino inaktyvacijos slopinimas ir jo teigiamų vazodilatatorių bei natriuretinių savybių pasireiškimo skatinimas;
• galingų vazodilatacinių veiksnių sintezės padidėjimas: azoto oksidas (II) ir prostaciklinas;
• padidėja angiotenzino sintezė, kuri turi kraujagyslių išsiplėtimą ir natriuretinį poveikį;
• angiotenzino III, katecholaminų, vazopresino, aldosterono ir endotelino-1 susidarymo slopinimas.

AKF inhibitorių klasifikacija

Atsižvelgiant į cheminę struktūrą, AKF inhibitoriai skirstomi į keturias pagrindines grupes:

• sulfhidrilas (Captopril, Benazepril);
• karboksilas (kvinaprilis, lisinoprilis, perindoprilis, ramiprilas, enalaprilis);
• fosfatas (fosinoprilis);
• hidroksaminis (idraprilas).

Atsižvelgiant į jų gebėjimą ištirpinti lipiduose ar vandenyje, AKF inhibitoriai farmakokinetiškai skirstomi į tris klases:

• I klasė - lipofiliniai vaistai: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
• II klasė - lipofiliniai išankstiniai vaistai.
• IIA pakategorė - vaistai, kurių aktyvūs metabolitai išskiriami daugiausia per inkstus: benazeprilas, kvinaprilis, perindoprilis, tsilazaprilis, enalaprilis.
• IIB pakategorė - vaistai, aktyvūs metabolitai, būdingi dviem būdams pašalinti vienu metu - per inkstus su šlapimu, taip pat per kepenis su tulžimi ir virškinimo kanalu su išmatomis: Moexipril, Ramiprilis, Spiraprilis, Trandolaprilis, Fosinoprilis.
• III klasė - hidrofiliniai vaistai: lisinoprilis, libenzaprilis, ceronaprilis.

Lipofilumas yra labai svarbi terapinių agentų savybė, ji apibūdina jų gebėjimą prasiskverbti per audinius per lipidų membraną ir slopina AKF aktyvumą tiesiogiai tiksliniuose organuose (inkstuose, miokardo, kraujagyslių endotelyje).

Antrosios kartos preparatai skiriasi nuo pirmųjų daugelyje požymių: didesnis aktyvumas, mažesnis nepageidaujamų reiškinių atsiradimo dažnis ir sulfhidrilo grupių nebuvimas cheminėje struktūroje, kuri prisideda prie autoimunizacijos.

Captopril yra pirmos klasės vaistas, turintis nefroprotekcinį poveikį, tačiau jis veikia trumpai (6-8 val.), Todėl skiriamas 3-4 kartus per dieną. Antrosios klasės vaistai turi ilgesnį pusinės eliminacijos periodą (18–24 val.), Jie skiriami 1-2 kartus per dieną.

Tačiau jie visi yra provaistai, patenka į organizmą neaktyvioje būsenoje ir reikalauja metabolinės aktyvacijos kepenyse. 3 laipsnio vaistai yra aktyvūs 2 laipsnio vaistų metabolitai, kurie trunka 24 valandas ir yra lengvas, stabilus antihipertenzinis poveikis.

ACE inhibitorių vartojimo indikacijos:

• Hipertenzija;
• Širdies nepakankamumas;
• Inkstų patologija;
• Miokardo infarktas;
• Aukšta koronarinė rizika;
• Pasikartojančių smūgių prevencija.

Gydant hipertenziją, tokiais atvejais pirmenybė turėtų būti teikiama AKF inhibitoriams:

• Kartu širdies nepakankamumas;
• Asimptominis kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos pažeidimas;
• Kartu vartojamas diabetas;
• Kairiojo skilvelio hipertrofija;
• Išeminė širdies liga;
• Karotidinių arterijų aterosklerozė;
• Mikroalbuminurijos buvimas;
• Lėtinė inkstų liga (hipertenzinė arba diabetinė nefropatija).

AKF inhibitorių kontraindikacija

Tarp kontraindikacijų, vartojančių AKF inhibitorius, yra absoliučios kontraindikacijos:

• angioedemos polinkis;
• nėštumo ir žindymo laikotarpiai;
• dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vienos inkstų arterijos stenozė;
• sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas;
• sunki hiperkalemija;
• hipertrofinė kardiomiopatija su sunkia kairiojo skilvelio nutekėjimo trajektorija;
• hemodinamiškai reikšminga aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė;
• susitraukiantis perikarditas;
• lėtinė plaučių širdis dekompensuojant;
• porfirija;
• leukopenija;
• sunki anemija.

• vidutinio sunkumo lėtinis inkstų nepakankamumas;
• vidutinio sunkumo hiperkalemija;
• kepenų cirozė arba chroniškai aktyvus hepatitas;
• lėtinė plaučių širdis, kompensuojama;
• sunki obstrukcinė plaučių liga;
• padagrinis inkstas;
• būklė po inkstų transplantacijos;
• šio vaisto derinys su indometacinu, kalio išlaikančiais diuretikais, fenotiazinais, rifampicinu, alopurinoliu ir ličio druskomis.

Kokie yra AKF inhibitorių šalutiniai poveikiai?

• sausas kosulys;
• galvos skausmas, galvos svaigimas ir bendras silpnumas;
• hipotenzija;
• viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
• padidėjusi kalio koncentracija kraujyje;
• kreatinino kiekio kraujyje padidėjimas;
• proteinurija;
• toksinis ir imunopatologinis poveikis inkstams;
• alerginės reakcijos;
• neutropenija, anemija ir trombocitopenija;
• virškinimo organų pasikeitimas (pasireiškia skonio iškraipymu, pykinimu, vėmimu, burnos gleivinės gaubiamaisiais bėrimais, sutrikusi kepenų funkcija);
• paradoksaliai padidėjęs kraujospūdis, kai atsitinka vienašališka inkstų arterijos stenozė.

AKF inhibitoriai turi „pirmąją dozę“ - tai pernelyg sumažėjęs kraujospūdis, gresia išnykimas, galvos svaigimas ir alpimo galimybė per pirmąsias 2–4 valandas po viso vaisto dozės vartojimo. Tai ypač pavojinga pacientams, sergantiems IHD ir dispersijos cerebriniu nepakankamumu. Todėl tiek kaptoprilo, tiek enalaprilio tipo inhibitoriai iš pradžių skiriami gerokai sumažinta 1 / 4-1 / 2 tablečių doze. Išimtis yra perindoprilis, kuris nesukelia pirmosios dozės hipotenzijos.

Kuris ACE inhibitorius yra geresnis?

Tarp ACE inhibitorių „Prestarium“ turi geriausias savybes. Šis vaistas, kurio dozė yra 4–8 mg, vartojant vieną kartą per dieną, užtikrina veiksmingą nuo dozės priklausomą kraujospūdžio sumažėjimą nuo pirmųjų gydymo savaičių. Prestarium nuosekliai kontroliuoja kraujospūdį per dieną su viena doze. Tarp visų AKF inhibitorių Prestarium turi didžiausią T / P santykį (galutinio vaisto veiksmingumo santykis su didžiausiu), kurį patvirtina FDA (Maisto ir vaistų administracija) ir Europos kardiologų konsensuso draugija. Dėl šios priežasties „Prestarium“ užtikrina tikrą kraujospūdžio kontrolę 24 valandas ir patikimai apsaugo nuo kraujospūdžio didėjimo „pavojingiausio“ ryto metu, kai komplikacijų, pvz., Širdies priepuolio ar insulto, rizika yra ypač didelė.

Kalbant apie „kainos ir kokybės“ santykį, vaistas Berlipril turėtų būti pažymėtas kaip vienas iš aukštos kokybės generinių vaistų, gydomų AKF inhibitoriais.

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai): veikimo mechanizmas, indikacijos, vaistų sąrašas ir pasirinkimas

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angl. ACE) sudaro didelę farmakologinių medžiagų grupę, naudojamą širdies ir kraujagyslių ligoms, ypač arterinei hipertenzijai. Šiandien jie yra populiariausios ir įperkamos hipertenzijos gydymo priemonės.

AKF inhibitorių sąrašas yra labai platus. Jie skiriasi chemine struktūra ir pavadinimais, tačiau jų veikimo principas yra tas pats - fermento blokada, kuria susidaro aktyvus angiotenzinas, sukeliantis nuolatinę hipertenziją.

AKF inhibitorių veikimo spektras neapsiriboja širdimi ir kraujagyslėmis. Jie turi teigiamą poveikį inkstų darbui, gerina lipidų ir angliavandenių apykaitą, todėl juos sėkmingai naudoja diabetikai ir pagyvenę žmonės, sergantys kitais vidaus organais.

Hipertenzijos gydymui AKF inhibitoriai yra skiriami kaip monoterapija, ty palaikant spaudimą pasiekiamas vienas vaistas arba kartu su kitų farmakologinių grupių vaistais. Kai kurie AKF inhibitoriai iš karto yra vaistų derinys (su diuretikais, kalcio antagonistais). Šis metodas palengvina paciento vaistų vartojimą.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai ne tik puikiai derinami su kitų grupių vaistais, kurie yra ypač svarbūs su amžiumi susijusiems pacientams, turintiems bendrą vidaus organų patologiją, bet ir turi daug teigiamų pasekmių - nefroprotekciją, geresnę kraujotaką vainikinių arterijų, medžiagų apykaitos procesų normalizavimą, todėl jie gali būti laikomi šio proceso lyderiais. hipertenzija.

ACE inhibitorių farmakologinis poveikis

AKF inhibitoriai blokuoja angiotenziną konvertuojančio fermento, reikalingo angiotenzinui I paversti angiotenzinu II, veikimą. Pastarasis prisideda prie kraujagyslių spazmo, dėl kurio padidėja bendras periferinis atsparumas, taip pat ir antinksčių gamybą aldosterono gamybai, dėl ko atsiranda natrio ir skysčių susilaikymas. Dėl šių pokyčių padidėja kraujospūdis.

Angiotenziną konvertuojantis fermentas paprastai randamas plazmoje ir audiniuose. Plazminis fermentas sukelia greitą kraujagyslių reakciją, pavyzdžiui, esant stresui, o audinys yra atsakingas už ilgalaikį poveikį. Vaistai, blokuojantys AKF, turėtų inaktyvuoti abi fermento frakcijas, ty svarbi jų savybė - gebėjimas prasiskverbti į audinius, tirpstantis riebaluose. Vaisto veiksmingumas galiausiai priklauso nuo tirpumo.

Jei yra angiotenziną konvertuojančio fermento trūkumas, angiotenzino II susidarymo kelias nepradeda ir slėgis nepadidėja. Be to, AKF inhibitoriai sustabdo bradikinino skaidymą, kuris yra būtinas kraujagyslių plitimui ir slėgio mažinimui.

Ilgalaikis ACE inhibitorių grupės vaistų vartojimas padeda:

• Bendras kraujagyslių sienelių pasipriešinimo periferijoje sumažėjimas;
• Širdies raumenų apkrovos mažinimas;
• Sumažinti kraujospūdį;
• Gerinti kraujotaką vainikinių, smegenų arterijų, inkstų ir raumenų kraujagyslių;
• Sumažinti aritmijų atsiradimo tikimybę.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas apima apsauginį poveikį nuo miokardo. Taigi, jie užkerta kelią širdies raumenų hipertrofijos atsiradimui ir, jei jis jau egzistuoja, sisteminis šių vaistų vartojimas prisideda prie atvirkštinio vystymosi, mažinant miokardo storį. Jie taip pat užkerta kelią širdies kamerų (dilatacijos), kuri yra širdies nepakankamumo pagrindas, pernelyg dideliam tempimui ir širdies raumenų hipertrofijos ir išemijos fibrozės progresavimui.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas lėtiniu širdies nepakankamumu

ACE inhibitoriai, turintys teigiamą poveikį kraujagyslių sienoms, slopina arterijų ir arteriolių raumenų ląstelių dauginimąsi ir padidėjimą, užkertant kelią spazmams ir organiniam jų liumenų susiaurėjimui ilgos hipertenzijos metu. Svarbi šių vaistų savybė gali būti laikoma padidėjusiu azoto oksido susidarymu, kuris atsparus ateroskleroziniams nuosėdoms.

AKF inhibitoriai pagerina daugelį metabolizmo rodiklių. Jie palengvina insulino prisijungimą prie audinių receptorių, normalizuoja cukraus metabolizmą, padidina kalio koncentraciją, reikalingą tinkamai veikiančiai raumenų ląstelėms, ir prisideda prie natrio ir skysčio pašalinimo, kurio perteklius sukelia kraujospūdžio padidėjimą.

Svarbiausia bet kokio antihipertenzinio vaisto savybė yra jo poveikis inkstams, nes maždaug vienas penktadalis pacientų, sergančių hipertenzija, galiausiai miršta dėl nepakankamumo, susijusio su arterioloskleroze hipertenzijos fone. Kita vertus, pacientams, sergantiems simptomine inkstų hipertenzija, jau yra tam tikra inkstų liga.

AKF inhibitoriai turi neabejotiną pranašumą - jie apsaugo inkstus nuo visų kitų vaistų nuo žalingo aukšto kraujospūdžio poveikio. Ši aplinkybė buvo priežastis, dėl kurios jie plačiai paplitę pirminės ir simptominės hipertenzijos gydymui.

Video: IAPF pagrindinė farmakologija

AKF inhibitorių indikacijos ir kontraindikacijos

ACE inhibitoriai klinikinėje praktikoje naudojami per trisdešimt metų, posovietinėje erdvėje, jie sparčiai plinta 2000-ųjų pradžioje, užimdami tvirtą lyderio poziciją tarp kitų antihipertenzinių vaistų. Pagrindinė jų paskyrimo priežastis yra arterinė hipertenzija, o vienas iš svarbiausių privalumų yra veiksmingas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybės sumažinimas.

Aptariamos pagrindinės AKF inhibitorių vartojimo indikacijos:

1. Esminė hipertenzija;
2. Simptominė hipertenzija;
3. Hipertenzijos su diabetu ir diabetine nefrozleroze derinys;
4. Inkstų patologija su aukštu slėgiu;
5. Hipertenzija esant širdies nepakankamumui;
6. Širdies nepakankamumas su sumažintu išėjimu iš kairiojo skilvelio;
7. Kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija neatsižvelgiant į slėgio rodiklius ir klinikinių širdies sutrikimų buvimą ar nebuvimą;
8. Ūminis miokardo infarktas po spaudimo stabilizavimo ar būklės po širdies priepuolio, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40% arba esant širdies priepuoliui yra požymių sistolinei disfunkcijai;
9. Būklė po aukšto slėgio smūgio.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas labai sumažina smegenų kraujagyslių komplikacijų (insulto), širdies priepuolio, širdies nepakankamumo ir cukrinio diabeto riziką, kuri išskiria juos nuo kalcio antagonistų ar diuretikų.

Ilgalaikiam vartojimui kaip monoterapijai vietoj beta adrenoblokatorių ir diuretikų, AKF inhibitoriai yra rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

• Tie, kurie turi beta adrenoblokatorių ir diuretikų, gali sukelti nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų.
• Asmenys, kuriems būdingas diabetas;
• Pacientai, kuriems diagnozuota II tipo diabetas.

Kadangi vienintelis nustatytas vaistas, AKF inhibitorius yra veiksmingas hipertenzijos I-II stadijose ir daugumai jaunų pacientų. Tačiau monoterapijos veiksmingumas yra apie 50%, todėl kai kuriais atvejais reikia papildomo beta adrenoblokatoriaus, kalcio antagonisto ar diuretiko vartojimo. Kombinuotas gydymas nurodomas III etapo patologijoje, pacientams, sergantiems ligomis ir senatvėje.

Prieš paskiriant vaistą iš AKF inhibitorių grupės, gydytojas atliks išsamų tyrimą, kad pašalintų ligas ar sąlygas, kurios gali tapti kliūtimi vartoti šiuos vaistus. Jei nėra, tam tikrame paciente pasirinktas vaistas turėtų būti veiksmingiausias, atsižvelgiant į jo metabolizmo savybes ir šalinimo būdą (per kepenis ar inkstus).

AKF inhibitorių dozė parenkama individualiai, empiriškai. Pirma, nustatytas minimalus kiekis, tada dozė koreguojama pagal vidutinį terapinį. Priėmimo pradžioje ir visai dozės koregavimo stadijai reikia reguliariai matuoti slėgį - jis neturi viršyti normos ar pernelyg mažas, kai didžiausias vaisto poveikis yra.

Siekiant išvengti didelių hipotenzijos ir hipertenzijos spaudimo svyravimų, vaistas pasiskirsto visą dieną, kad slėgis neužšoktų kiek įmanoma labiau. Slėgio sumažėjimas maksimalaus vaisto poveikio laikotarpiu gali viršyti jo lygį, pasibaigus vartojamų tablečių galiojimo laikotarpiui, bet ne daugiau kaip du kartus.

Ekspertai nerekomenduoja vartoti maksimalių AKF inhibitorių dozių, nes šiuo atveju nepageidaujamų reakcijų rizika gerokai padidėja ir gydymo tolerancija mažėja. Kai vidutinės dozės yra neveiksmingos, gydymui geriau pridėti kalcio antagonistą arba diuretiką, atliekant kombinuoto gydymo režimą, tačiau nedidinant AKF inhibitoriaus dozės.

ACE inhibitoriai, kaip ir kiti vaistai, turi kontraindikacijų. Šios lėšos nerekomenduojamos nėščioms moterims, nes gali sutrikti kraujo tekėjimas inkstuose ir jų funkcija suskaidoma, taip pat padidėja kalio kiekis kraujyje. Galimas neigiamas poveikis besivystančiam vaisiui defektų, persileidimų ir vaisiaus mirties pavidalu. Atsižvelgiant į tai, kad žindant kūdikį pienas yra nutraukiamas, žindymo laikotarpis turėtų būti nutrauktas.

Tarp kontraindikacijų taip pat:

1. Individualus netoleravimas AKF inhibitoriams;
2. Abiejų inkstų arterijų ar vienos iš jų stenozė;
3. Sunkus inkstų nepakankamumas;
4. Padidėjęs bet kurios etiologijos kalio kiekis;
5. Vaikų amžius;
6. Sisteminis kraujospūdžio lygis yra mažesnis nei 100 mm.

Specialių atsargumo priemonių reikia imtis pacientams, sergantiems kepenų ciroze, aktyviosios fazės hepatitu, vainikinių arterijų ateroskleroze, kojų kraujagyslėmis. Dėl nepageidaujamų vaistų sąveikos geriau nevartoti AKF inhibitoriaus kartu su indometacinu, rifampicinu, kai kuriais psichotropiniais vaistais, alopurinoliu.

Nepaisant tinkamo toleravimo, AKF inhibitoriai vis dar gali sukelti šalutines reakcijas. Dažniausiai pacientai ilgą laiką vartoja hipotenziją, sausą kosulį, alergines reakcijas ir sutrikimus inkstų darbe. Šie poveikiai vadinami specifiniais, o nespecifiniai - skonio iškrypimas, virškinimo sutrikimai ir odos bėrimai. Analizuojant kraują galima nustatyti anemiją ir leukopeniją.

Vaizdo įrašas: pavojingas derinys - AKF inhibitoriai ir spironolaktonas

Angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupės

Daugeliui pacientų plačiai žinomi vaistai, skirti mažinti spaudimą. Kažkas užima tą patį ilgą laiką, kažkas rodo kombinuotą gydymą, o kai kurie pacientai yra priversti pakeisti vieną inhibitorių į kitą, pasirinkdami veiksmingą agentą ir dozę, kad sumažintų spaudimą. AKF inhibitoriai yra enalaprilis, kaptoprilas, fosinoprilis, lisinoprilis ir kt., Kurie skiriasi farmakologiniu aktyvumu, veikimo trukme, išskyrimo iš organizmo metodu.

Priklausomai nuo cheminės struktūros išskiriamos įvairios AKF inhibitorių grupės:

• Vaistai su sulfhidrilo grupėmis (kaptoprilas, metioprilis);
• Dikarboksilato turintys AKF inhibitoriai (lisinoprilis, emalis, ramiprilis, perindoprilis, trandolaprilis);
• AKF inhibitorius su fosfonilo grupe (fosinoprilis, ceronaprilis);
• Narkotikai su gibroksamovoy grupe (idrapriliu).

Narkotikų sąrašas nuolat plečiasi, nes kaupiasi tam tikrų jų naudojimo patirtis, o naujausi įrankiai yra klinikiniai tyrimai. Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai turi nedidelį nepageidaujamų reakcijų skaičių ir yra gerai toleruojami absoliučia dauguma pacientų.

AKF inhibitoriai gali būti išskiriami per inkstus, kepenis, ištirpintus riebaluose ar vandenyje. Dauguma jų tampa aktyviomis formomis tik praėjus pro virškinamąjį traktą, tačiau keturi vaistai nedelsiant yra aktyvi vaisto medžiaga - kaptoprilas, lisinoprilis, ceronaprilis, libenzaprilis.

Pagal kūno metabolizmo ypatumus AKF inhibitoriai skirstomi į kelias klases:

• I - riebaluose tirpus kaptoprilas ir jo analogai (altioprilis);
• II - lipofiliniai AKF inhibitoriai, kurių prototipas yra enalaprilis (perindoprilis, cilazaprilis, moexiprilis, fosinoprilis, trandolaprilis);
• III - hidrofiliniai vaistai (lisinoprilis, tseronaprilis).

Antrosios klasės vaistai gali daugiausia išskirti kepenų (trandolaprilio), inkstų (enalaprilio, cilazaprilio, perindoprilio) būdus arba sumaišyti (fosinoprilis, ramiprilis). Į šią funkciją atsižvelgiama nustatant juos kepenų ir inkstų sutrikimų turintiems pacientams, kad būtų išvengta šių organų pažeidimo ir sunkių nepageidaujamų reakcijų.

Vienas iš ilgiausiai vartojamų AKF inhibitorių yra enalaprilis. Jis neturi ilgalaikio veiksmo, todėl pacientas yra priverstas jį kelis kartus per dieną. Šiuo atžvilgiu daugelis ekspertų mano, kad tai yra pasenusi. Tačiau enalaprilis vis dar turi puikų gydomąjį poveikį ir mažiausiai nepageidaujamų reakcijų, todėl jis vis dar išlieka vienu iš labiausiai šios grupės produktų.

Naujausia AKF inhibitorių karta yra fosinoprilis, quadropril ir zofenoprilis.

Fozinoprilio sudėtyje yra fosfonilo grupės ir jis išsiskiria dviem būdais - per inkstus ir kepenis, todėl jis gali būti skiriamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o AKE inhibitoriai iš kitų grupių gali būti kontraindikuotini.

Zofenoprilio cheminė sudėtis yra artima kaptopriliui, tačiau turi ilgalaikį poveikį - jis turi būti vartojamas kartą per dieną. Ilgalaikis poveikis suteikia zofenopriliui pranašumą prieš kitus AKF inhibitorius. Be to, šis vaistas turi antioksidacinį ir stabilizuojančią poveikį ląstelių membranoms, todėl puikiai apsaugo širdį ir kraujagysles nuo nepageidaujamo poveikio.

Kitas ilgalaikis vaistas yra Quadropyl (spiraprilis), kurį pacientai gerai toleruoja, padidina širdies funkciją per stazinį nepakankamumą, sumažina komplikacijų tikimybę ir pailgina gyvenimą.

Quadrupril privalumas laikomas vienodu hipotenziniu poveikiu, kuris trunka visą laikotarpį tarp tablečių vartojimo dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (iki 40 valandų). Ši funkcija iš esmės pašalina kraujagyslių katastrofų tikimybę ryte, kai baigiasi AKF inhibitorius su trumpesniu pusinės eliminacijos periodu, ir pacientas dar nevartojo kitos vaisto dozės. Be to, jei pacientas pamiršo vartoti kitą piliulę, hipotenzinis poveikis bus palaikomas iki kitos dienos, kai jis vis dar prisimena apie tai.

Dėl ryškaus apsauginio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms bei ilgalaikio poveikio daugelis ekspertų mano, kad zofenoprilis yra geriausias pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies išemija. Dažnai šios ligos lydi viena kitą, o izoliuota hipertenzija pati prisideda prie vainikinių širdies ligų ir daugelio komplikacijų, todėl abiejų ligų tuo pačiu metu veikimo klausimas yra labai svarbus.

Be fosinoprilio ir zofenoprilio, perindoprilis, ramiprilis ir kvinaprilas taip pat vadinami AKF inhibitoriais. Jų pagrindinis privalumas laikomas ilgalaikiu veiksmu, kuris labai palengvina paciento gyvenimą, nes norint palaikyti normalų spaudimą, pakanka per parą suvartoti vieną vaisto dozę. Taip pat verta paminėti, kad didelio masto klinikiniai tyrimai įrodė savo teigiamą vaidmenį didinant pacientų, sergančių hipertenzija ir išemine širdies liga, gyvenimo trukmę.

Jei būtina paskirti AKF inhibitorių, gydytojas susiduria su sunkiu pasirinkimu, nes yra daugiau nei dešimt vaistų. Daugybė tyrimų rodo, kad vyresnio amžiaus vaistai neturi didelių pranašumų, palyginti su naujausiais vaistais, ir jų veiksmingumas yra beveik tas pats, todėl specialistas turėtų remtis konkrečia klinikine situacija.

Ilgalaikiam hipertenzijos gydymui tinka bet kuris žinomas vaistas, išskyrus kaptoprilį, ir iki šiol jis naudojamas tik hipertenzinėms krizėms palengvinti. Visos kitos lėšos priskiriamos nuolatiniam priėmimui, priklausomai nuo susijusių ligų:

• Diabetinė nefropatija, lisinoprilis, perindoprilis, fosinoprilis, trandolaprilis, ramiprilis (sumažėjusios dozės dėl lėtesnio išsiskyrimo pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija);
• Kepenų patologija - enalaprilis, lisinoprilis, kvinaprilis;
• Retinopatijai, migrenai, sistolinei disfunkcijai, taip pat rūkantiems, pasirinktas vaistas yra lisinoprilis;
• Širdies nepakankamumu ir kairiojo skilvelio disfunkcija - ramiprilis, lisinoprilis, trandolaprilis, enalaprilis;
• Cukriniu diabetu - perindopriliu, lisinopriliu kartu su diuretiku (indapamidu);
• Išeminės širdies ligos, įskaitant - ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu, skiriama trandolaprilis, zofenoprilis, perindoprilis.

Taigi, nėra daug skirtumo, kokio tipo AKF inhibitorius gydytojas pasirinks ilgalaikiam hipertenzijos gydymui - „senesniam“ arba paskutiniam sintezuojamam. Beje, JAV lizinoprilis išlieka dažniausiai skiriamas - vienas iš pirmųjų vaistų, vartojamų apie 30 metų.

Labiau svarbu, kad pacientas suprastų, jog AKF inhibitorių vartojimas turėtų būti sistemingas ir nuolatinis, net visą gyvenimą trunkantis, o ne priklausomai nuo numerių ant tonometro. Norint išlaikyti normalų spaudimą, svarbu nepamiršti kito tabletes ir nekeisti vaisto dozės ar pavadinimo. Jei reikia, gydytojas paskirs papildomus diuretikus ar kalcio antagonistus, tačiau AKF inhibitoriai nenutraukiami.

Vaizdo įrašas: pamoka ACE inhibitoriams

Video: ACE inhibitoriai programoje „Live Healthy“

Kas yra AKF inhibitoriai, vaistų sąrašas, indikacijos ir kontraindikacijos

AKF inhibitoriai (iš lotynų kalbos: APF, AKF inhibitoriai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai) - tai daugybė vaistų, blokuojančių cheminę medžiagą, kuri turi įtakos kraujagyslių sienelių susiaurėjimui ir kraujo spaudimui.

Inhibitorių naudojimas vyksta kraujagyslių ir širdies sistemų patologijose, dažniausiai hipertenzijoje.

Šiandien šios grupės vaistai yra labiausiai paplitę ir įperkami, kalbant apie kainų politiką, vaistus, kurie priešinasi aukštam kraujospūdžiui.

IAPP, kas tai?

Žmogaus inkstai gamina tam tikrą fermentą, vadinamą reninu. Jis prasideda nuo cheminių reakcijų, kurios sukelia kito elemento, vadinamo angiotenzino konvertuojančio fermento, susidarymą kraujo plazmoje ir audiniuose.

Angiotenzinas yra identiškas pastarojo pavadinimas - jis saugo kraujagyslių sienelių susiaurėjimo savybę, taip padidindamas kraujo tekėjimo greitį ir kraujospūdį.

Be to, jo parametrų padidėjimas kraujyje sukelia įvairių hormonų, kurie audiniuose palieka natrio, gamybą antinksčių liaukose, o tai padidina kraujagyslių sienelių susiaurėjimą, kuris padidina širdies susitraukimų skaičių ir padidina skysčio kiekį žmogaus organizme.

Pirmiau minėtų procesų metu iš cheminių reakcijų susidaro užburtas ratas, kuris sukelia ilgalaikį aukštą spaudimą ir pažeidžia kraujagyslių sieneles. Tokie procesai galiausiai lemia lėtinio inkstų ir širdies nepakankamumo progresavimą.

Tai yra AKE inhibitorių grupės vaistai, kurie padeda nutraukti užburtą grandinę, blokuodami procesus angiotenzino konvertavimo fermento konversijos etape.

Inhibitorius prisideda prie medžiagos, pvz., Bradikinino, kaupimosi, kuris neleidžia ląstelių patologinėms reakcijoms progresuoti inkstų ir širdies nepakankamumo metu (greitas širdies raumenų ląstelių, inkstų ir kraujagyslių sienelių pasiskirstymas, vystymasis ir nekrozė).

Dėl savo savybių AKF inhibitoriai gydomi ne tik hipertenzija, bet ir naudojami profilaktikai, siekiant išvengti širdies raumenų audinio, insulto ir širdies bei inkstų nepakankamumo.

Be to, preparatai padeda pagerinti lipidų ir angliavandenių apykaitos rodiklius, kurie leidžia jiems sėkmingai vartoti cukrinį diabetą vyresnio amžiaus žmonėms, turintiems kitų organų pažeidimus.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai yra vienas iš efektyviausių vaistų kovojant su hipertenzija. Skirtingai nuo kitų vaistų, kurie išsiplėtė kraujagysles, jie užkertamas kelią kraujagyslių susiaurėjimui ir yra silpnesnis.

Naujos kartos inhibitoriai puikiai derinami su kitų grupių vaistais, gerina vainikinių arterijų kraujotaką ir normalizuoja medžiagų apykaitos procesus.

Nerekomenduojama vartoti narkotikų. Dozę turi nustatyti gydytojas, remdamasis aukšto kraujospūdžio simptomais, kartu atsirandančiomis ligomis ir individualiu preparato komponentų toleravimu.

Savęs gydymas gali sukelti komplikacijų.

AKF inhibitorių klasifikacija pagal kartas

Vaistų klasifikacija šioje grupėje vyksta pagal kelis veiksnius.

Pirminis suskirstymas į porūšius vyksta pagal pradinę preparate esančią medžiagą (pagrindinę dalį atlieka aktyvi molekulės dalis, užtikrinanti poveikio organizmui trukmę).

Būtent tai padeda teisingai apskaičiuoti dozę per receptinį laikotarpį ir tiksliai nustatyti, kiek laiko vaistas turėtų būti pakartotinai vartojamas.

ACE inhibitorių kartos lyginamosios charakteristikos pateiktos žemiau esančioje lentelėje.

Cheminės medžiagos transformavimo į aktyvųjį mechanizmą taip pat padeda klasifikuoti AKF inhibitorius į pogrupius.

Galutinis klasifikavimas atliekamas pagal jų kūno pašalinimo metodus.

Yra keletas skirtingų metodų:

• Didžiausia dalis išsiskiria kepenyse (apie šešiasdešimt procentų). Tokio vaisto pavyzdys yra Trandolaprilis;
• Išsiskyrimas vyksta per inkstus. Tokių AKF inhibitorių pavyzdžiai yra Lisinopril ir Captopril;
• Išskiriama daugiausia inkstų (apie šešiasdešimt procentų). Tokių vaistų pavyzdžiai yra enalaprilis ir perindoprilis;
• Išsiskyrimas vyksta per inkstus ir kepenis. Pavyzdžiai yra Fozinoprilis ir Ramiprilis.

Ši klasifikacija padeda pasirinkti tinkamiausią AKF inhibitorių žmonėms, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis arba inkstų sistema.

Atsižvelgiant į tai, kad ACE inhibitoriaus karta ir klasė gali skirtis, veikimo mechanizmai gali šiek tiek skirtis nuo tos pačios serijos vaistų.

Dažniausiai naudojimo instrukcijoje, kurioje yra visa reikalinga informacija apie vaistą, nurodomas jo veikimo mechanizmas.

Koks yra įvairių ligų veikimo mechanizmas?

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas hipertenzijoje

Vaistai neleidžia transformuoti angiotenzino, kuris turi ryškų vazokonstrikcijos poveikį. Poveikis skiriasi nuo plazmos ir audinių fermentų, kurie yra lengvi ir ilgalaikiai slėgio mažinimo rezultatai. Tai yra pagrindinis AKF inhibitorių veikimo mechanizmas.

Inkstų nepakankamumo veikimo mechanizmas

Narkotikai blokuoja antinksčių fermentų, kurie slopina natrio ir kūno skysčius, gamybą.

AKF inhibitoriai padeda sumažinti apsvaigimą, atkuria inkstų glomerulų kraujagyslių sieneles, mažina jų spaudimą ir išvalo baltymus inkstuose.

Veikimo mechanizmas širdies ir kraujagyslių nepakankamumo, išemijos, insulto, širdies raumenų miršta audinių atveju

Kadangi dėl AKF inhibitorių sumažėja angiotenzinas, padidėja bradikinino kiekis, neleidžiantis patologiniam miokardo ląstelių ir kraujagyslių sienelių progresavimui dėl deguonies trūkumo širdyje.

Reguliarus AKF inhibitorių vartojimas žymiai sulėtina širdies raumenų ir kraujagyslių storio didinimo procesą, padidindamas širdies kamerų dydį, kuris pasireiškia dėl hipertenzijos.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas lėtiniu širdies nepakankamumu

Aterosklerozinių nuosėdų veikimo mechanizmas ir didelis kraujo krešėjimas

Kadangi AKF inhibitoriai išskiria kraujo plazmoje azoto oksidą, sukelia trombocitų prilipimą ir atkuria fibriną (baltymų kiekį), kurie dalyvauja kraujo krešulių susidaryme.

Narkotikai turi galimybę slopinti antinksčių hormonų gamybą, kurie padidina „neigiamo“ cholesterolio kiekį kraujyje, o tai suteikia jiems anti-sklerotinių savybių.

AKF inhibitoriaus vartojimo indikacijos

Inhibicija medicinoje naudojama jau daugiau kaip trisdešimt metų. Jų aktyvus pasiskirstymas posovietinėje teritorijoje prasidėjo 2000-aisiais. Ypač būdinga tai, kad nuo to laiko ACE inhibitoriai užima pirmaujančią vietą tarp visų vaistų, mažinančių spaudimą.

Pagrindinė paskutinės kartos inhibitorių vartojimo indikacija yra hipertenzija, o pagrindinis privalumas yra veiksmingas širdies sistemos ir kraujagyslių naštos progresavimo rizikos mažinimas.

Šios grupės vaistai naudojami tokioms ligoms gydyti:

• Ilgas ir nuolatinis aukštas kraujo spaudimas;
• Su aukšto slėgio simptomais;
• Su aukštu kraujo spaudimu, susijusiu su diabetu;
• Medžiagų apykaitos procesų pažeidimas;
• Išeminiai pažeidimai;
• Galūnių aterosklerozės pašalinimas;
• Aukštas kraujospūdis esant širdies nepakankamumui, kurį sukelia kraujo stazė;
• Inkstų patologai, kuriuos lydi slėgio padidėjimas;
• Post-insulto būklė su aukštu slėgiu;
• Ateroskleroziniai nuosėdos miego arterijoje;
• Ūmaus raumenų audinio mirtis po spaudimo normalizavimo arba po infarkto būklės, kai kraujo išsiskyrimas iš kairiojo skilvelio yra mažesnis nei 40 proc.
• Obstrukcinė bronchų liga;
• Kairiojo skilvelio sistolinio disfunkcija, neatsižvelgiant į kraujospūdžio lygį ir fiksavimą, arba į klinikinių širdies nepakankamumo požymių nebuvimą;
• Prieširdžių virpėjimas.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas reiškia, kad smarkiai sumažėja komplikacijų rizika smegenų kraujagyslių patologijose, širdies raumenų audinio, širdies nepakankamumo ir diabeto mirtimi.

Tai išskiria juos nuo palankesnio skirtumo nuo tokių vaistų kaip kalcio antagonistai ir diuretikai.

ACE inhibitorių farmakologinis poveikis

Ilgalaikis gydymas, kaip vienintelis gydymas, pakeičiantis beta adrenoblokatorius ir diuretikus, AKE inhibitoriai yra rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

• Pacientai, kuriems diagnozuotas 2 tipo diabetas;
• Žmonės su polinkiu į diabetą;
• Pacientai, kuriems pasireiškė beta adrenoblokatorius arba diuretikų sukeltas šalutinis poveikis arba kurie neturėjo norimo poveikio.

Naudojant AKF inhibitorius kaip vienintelį gydomąjį vaistą, veiksmingumas pastebimas per pirmuosius du hipertenzijos etapus ir daugumoje jaunų pacientų.

Šio gydymo veiksmingumas yra apie penkiasdešimt procentų, todėl būtina vienu metu naudoti beta blokatorius, diuretikus arba kalcio antagonistus.

Kombinuotas gydymas naudojamas trečiojo hipertenzijos stadijoje ir senyvo amžiaus žmonėms, sergantiems bendromis ligomis.

Siekiant užkirsti kelią slėgio šuoliams nuo labai žemo iki labai didelio, vaisto vartojimas išlieka visą dieną.

Gydytojai nerekomenduoja vartoti labai didelių AKF inhibitorių dozių, nes padidėja šalutinių reiškinių progresavimo rizika ir sumažėja gydymo toleravimas.

Jei vidutinės AKF inhibitorių dozės neveiksmingos, geriausias sprendimas yra į gydymą įtraukti diuretikų ar kalcio antagonistų.

AKF inhibitoriai

Šios grupės vaistų nerekomenduojama vartoti moterims, turinčioms vaiką, nes gali sutrikti inkstų kraujotaka ir pablogėti jų funkcionalumas, taip pat padidės kalio kiekis kraujyje.

Komplikacijos gali progresuoti tiesiai į embriono vystymąsi: persileidimas, mirtis motinos įsčiose, įgimtos anomalijos. Be to, nerekomenduojama vartoti AKF inhibitorių žindant.

AKF inhibitoriai skirti kontraindikuotiems pacientams, turintiems šiuos veiksnius, išvardytus žemiau esančioje lentelėje.

ACE inhibitoriai - vaistų sąrašas

Hipertenzija ir su tuo susijusi kepenų, inkstų ir smegenų žala yra mūsų laiko rykštė. Mirčių nuo aukšto kraujospūdžio skaičius gerokai viršija mirties nuo AIDS skaičių ir yra artimas onkologijai būdingiems rodikliams. Viena iš kovos su hipertenzija priemonių yra AKF inhibitoriai. Toliau aprašomas šios grupės vaistų sąrašas ir jų veikimo mechanizmas.

AKF inhibitoriai - kas tai?

Kalbant apie tai, kas yra AKF inhibitoriai, neįmanoma nepamiršti, kaip veikia kraujospūdžio priežiūros sistema. Atliekamas žmogaus organizmo kraujospūdžio reguliavimas, įskaitant angiotenzino sistemą.

Pastarasis veikia taip:

1. Angiotenzinas I susidaro iš plazmos beta-globulinų, ypač iš angiotenzinogeno, veikiant fermentams (reninui).
2. Angiotenziną I veikia angiotenzino konvertavimo fermentas - AKF.
3. Susiformuoja angiotenzinas II - vazoaktyvus peptidas, kuris gali paveikti kraujagyslių sienelės toną stimuliuojant angiotenziną jautrius receptorius.
4. Atsiranda vazokonstrikcija.
5. Veikiant aktyviam angiotenzinui, norepinefrinas išsiskiria (padidina kraujagyslių tonusą), aldosteronas (skatina natrio ir kalio jonų kaupimąsi), antidiuretinis hormonas (padeda padidinti skysčio kiekį kraujyje).
6. Jei aukščiau minėtas procesas yra per intensyvus, žmogus išsivysto hipertenzija. Kraujo spaudimas gali pasiekti kritines vertes. Atsižvelgiant į tai, išsivysto hemoraginis insultas, miokardo infarktas (nekrozės atsiradimas ant širdies) ir paveikti inkstų glomeruliai.

Pirmiau minėtas procesas, jei jis yra per intensyvus ir pacientas turi hipertenziją, galite sulėtinti. Norėdami tai padaryti, naudokite specialius vaistus - AKF inhibitorius. Jų poveikis pagrįstas angiotenzino konvertuojančio fermento sintezės nutraukimu ir angiotenzino I perėjimu prie angiotenzino II. Pirmiau minėtas procesas yra užblokuotas pradiniame etape. Periferinių kraujagyslių pernelyg siaurėja.

Pastaba: yra ir kitų būdų, kaip suformuoti angiotenziną II, kurie nėra susiję su angiotenzino konvertuojančiu fermentu. Tai visiškai neužblokuoja vazoaktyviosios medžiagos ir leidžia AKF inhibitorius tik iš dalies veiksmingai kovoti su hipertenzija.

Paskutinės kartos narkotikų sąrašas

Paskutinės kartos preparatai pasižymi geru toleravimu, sudėtingu ilgalaikiu poveikiu, paprastu naudojimu ir minimaliu kontraindikacijų skaičiumi.

Tai apima:

1. Fozinoprilis - išskirtinis vaisto bruožas yra tas, kad jo išsiskyrimas vienodai vyksta per inkstus ir kepenis. Tai sumažina abiejų organų apkrovą ir leidžia naudoti vaistą inkstų ar kepenų nepakankamumo atveju. Tai yra organizmo provaistas, kuris tampa aktyviu fosinoprilatu. Paskirta 10 mg 1 kartą per dieną.
2. Spiraprilis - pasižymi mažu šalutinio poveikio ir didelio efektyvumo dažniu. Vaistas yra skiriamas 6 mg, 1 kartą per dieną. Pradėkite gydymą ne anksčiau kaip praėjus 3 dienoms po diuretikų vartojimo nutraukimo. Jei reikia, šį nurodymą galima ignoruoti. Tokiu atveju pacientas turi būti stebimas pirmąsias 6 valandas po gydymo pradžios. Didelė ortostatinių reakcijų rizika.
3. Omapatrilatas yra sudėtingas vaistas, kuris kartu blokuoja AKF ir neutralaus endopeptidazės, fermento, gamybą kartu su angiotenzinu, kuris yra susijęs su kraujo spaudimo didinimu. Paskirtas 1 kartą per dieną, yra vienas iš geriausių angiotenzino konversijos fermentų inhibitorių grupės atstovų.

Narkotikų klasifikacija

AKF inhibitorių sąraše yra įvairių grupių vaistų. Jų klasifikavimas atliekamas pagal cheminę struktūrą, farmakologines savybes ir kilmę.

Dėl cheminių vaistų struktūros yra:

• sulfhidrilas (kaptoprilas);
• karboksialkilas (enalaprilis);
• fosforilo (fosinoprilio);
• hidroksaminis (ideraprilis).

Aprašyta klasifikacija yra svarbi tik profesionalams, užsiimantiems nuodugniu tiriamų vaistų savybių tyrimu. Praktikuojanti gydytojo informacija apie cheminės grupės buvimą įrankyje neduoda apčiuopiamos naudos. Didesnė praktinė svarba yra AKF inhibitorių atskyrimas pagal farmakologines savybes:

Pagal kilmę AKF inhibitoriai skirstomi į natūralias ir sintetines. Pirmoji natūralių narkotikų karta yra teprotis, Pietų Amerikos gyvatės nuodėmė. Jie buvo toksiški, neveiksmingi ir nebuvo plačiai paplitę. Sintetiniai produktai naudojami visur.

Tradiciškai jie gali būti suskirstyti į 3 kartas:

1. I karta - kaptoprilas ir kiti vaistai, kurių sudėtyje yra sulfhidrilo grupės.
2. II karta - karboksilo tipo priemonės, kurių sąrašas apima lisinoprilį, ramiprilį.
3. III karta - naujas narkotikų tipas, kuris apima fosforilo grupę. Vienas iš garsiausių trečiojo kartos atstovų yra fosinoprilis.

Pažymėtina, kad vaisto generavimas ne visada rodo jo veiksmingumo laipsnį. Yra atvejų, kai pacientas, turintis nuolatinę hipertenziją, padėjo tik pasenusiems vaistams. Nauji pokyčiai neturėjo tikėtino poveikio.

Naudojimo indikacijos

AKF inhibitoriai turi daug farmakologinių poveikių ir skirti pacientams, turintiems tokią patologiją:

• bet kokios rūšies hipertenzija (renovaskulinė, piktybinė, atspari);
• širdies nepakankamumas;
• diabetinė nefropatija;
• lėtinis nefritas;
• miokardo infarktas;
• pasikartojančios širdies nekrozės prevencija.

Skiriant kaptoprilį ir jo analogus, pacientai, sergantys atitinkamomis ligomis, gali pasiekti tokį poveikį, kaip sumažinti širdies apkrovą, gerinti kraujotaką plaučių aplinkoje ir palengvinti kvėpavimą, mažinant kraujospūdį, mažinant inkstų indų atsparumą. Be to, AKF inhibitoriai naudojami kartu su nitratais, siekiant sustiprinti pastarojo poveikį.

Galimas šalutinis poveikis

Dauguma sintetinių narkotikų, priklausančių nagrinėjamai grupei, yra gerai toleruojami. Šalutinis poveikis yra retas ir beveik visada susijęs su per didelėmis terapinėmis dozėmis arba vaistų pažeidimu.

Tokiu atveju pacientai susiduria su tokiomis reakcijomis:

• tachiaritmija;
• galvos skausmas;
• apetito praradimas;
• skonio sutrikimas;
• sausas kosulys;
• pykinimas;
• viduriavimas;
• raumenų spazmai;
• vėmimas.

Galbūt alerginių reakcijų atsiradimas dėl dilgėlinės tipo. Retais atvejais pacientai pastebėjo angioedemą, įskaitant ir kvėpavimo takus. Siekiant išvengti situacijų, keliančių pavojų paciento gyvybei, rekomenduojama, kad pirmasis ir antrasis tablečių suvartojimas būtų atliekamas pas gydytoją ar vidutinį gydytoją.

Šiuolaikiniai vaistai, blokuojantys AKF gamybą, sunku priskirti vieną farmakologinę grupę. Dauguma naujų produktų, patekusių į rinką, turi sudėtingą poveikį ir nedelsdami veikia kelis kraujo spaudimo didinimo mechanizmus.

Kas yra geriau: sartanai ar AKF inhibitoriai?

Pacientams, sergantiems hipertenzija, dažnai kreipiasi į gydytoją, kas yra geresnė, sartanų ar AKF inhibitorių. Norėdami atsakyti, būtina žinoti abiejų farmakologinių grupių veiksmų ypatumus. Kaip jau minėta, inhibitoriai veikia tik angiotenziną konvertuojančią fermentą, neleidžiantį susidaryti angiotenzinui II iš angiotenzino I.

Vasoaktyviųjų medžiagų sintezė vyksta ne tik ACE veikloje. Komponentai dalyvauja jo formavime, neįmanoma visiškai sustabdyti jo susidarymo farmakologiniu būdu. Taip yra dėl to, kad reikia blokuoti ne AKF, bet tiesiogiai receptorių, kurie yra jautrūs angiotenzino poveikiui, ty sartanų poveikį - palyginti naują farmakologinę grupę, kuri apima tokias medžiagas kaip telmisartanas, losartanas, valsartanas.

Atsakydami į šio skyriaus pradžioje pateiktą klausimą, reikėtų pasakyti: „Sartanai“ yra modernūs vaistai, kurie yra labai veiksmingi ir gali kovoti su sunkiausiomis hipertenzijos formomis. Jie visais atžvilgiais yra pranašesni už pasitvirtinusius, bet vis labiau pasenusius antrosios kartos AKF inhibitorius. Tik kompleksiniai agentai gali konkuruoti su Sartanais, kurių veiksmai neapsiriboja angiotenzino konvertuojančio fermento gamybos nutraukimu.

Pastaba: Sartanų trūkumas yra jų santykinai didelės išlaidos. Pavyzdžiui, telmisartano pakavimo metropolinėse vaistinėse kaina yra 260-300 rublių. Enalaprilio pakuotę galima įsigyti už 25-30 rublių.

AKF inhibitoriai yra puikus įrankis, jungiantis aukštą efektyvumą ir prieinamumą visiems gyventojų segmentams. Šiuolaikiniai šios grupės vaistai nebėra tik angiotenzino konvertuojančio fermento blokavimo. Kūrėjai nuolat gerina vaistų veiksmingumą, pridedant naujų farmakologinių savybių. Ryškus pavyzdys yra trečiųjų kartų sudėtingų narkotikų. Nenutrūksta antihipertenzinių vaistų gerinimo. Todėl pacientai gali tikėtis, kad atsiras vis daugiau naujų vaistų, kuriems būdingas didelis efektyvumas, prieinamumas ir nedidelis šalutinis poveikis.