Ką reikia žinoti apie širdies glikozidus

Širdies glikozidai yra vaistų grupė, naudojama organų aktyvumui gerinti įvairiais jo nesėkmės etapais. Nepriklausomas šių įrankių naudojimas gali sukelti rimtą širdies sutrikimą ir todėl yra griežtai draudžiamas.

Kas yra šie vaistai

Kaip pirmieji panašaus poveikio vaistai buvo augalų ekstraktai - lelija, lapės ir strofantai.

Visi jie turi tą pačią cheminę struktūrą: jame yra ne cukraus (aglikono) ir glikono. Pastarasis yra toks cukrus, kaip skaitmeninė, gliukozė, cimarozė, ramnozė ir tt Kartais prie šios dalies pridedama acto rūgšties liekana.

Kiekvieno glikozido farmakologinės savybės ir klinikinio poveikio trukmė labai skiriasi.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, reikia žinoti, kas tai yra - širdies glikozidai, koks jų veikimo mechanizmas.

Kokie augalai turi glikozidų

Jie apima:

1. Adonis (pavasaris, vasara, ruduo).
2. Sparrower sprawling.
3. Digitalis (raudona ir violetinė).
4. Oleander
5. Slėnio slėnis
6. Strophanthus
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Raven akis.
10. Kalankė.

Visi šie augalai yra nuodingi, todėl jų naudojimas turi būti labai atsargus.

Glikozidų vaistų sąrašas

Toliau pateikiamas vaistų, kurie dažnai naudojami širdies patologijose, sąrašas:

• Digoksinas. Pagaliau jis yra pirmiausia šiame sąraše, kaip dažniausiai paskirtas. Glikozidas gaunamas iš skaitmeninio lapo lapų. Digoksinas turi ilgalaikį poveikį, tačiau tuo pačiu metu jis nesukelia apsinuodijimo ir retai sukelia šalutinį poveikį. Digoksinas tiekiamas kaip piliulė arba injekcinis tirpalas.
• Strofantinas. Gydo greitai veikiančius vaistus. Beveik nesikaupia organizme. Visą dieną visiškai išsiskiria iš organizmo. Naudojamas injekcijos būdu.
• Digitoksinas vartojamas rečiau. Tai paaiškinama tuo, kad jis turi tam tikrą bendrą poveikį, todėl gana sunku pasirinkti tinkamą vaisto dozę. Naudojamas tabletėse, injekcijose ar žvakutėse.
• Celanidas yra injekcinėms tabletėms ir skysčiams.
• Korglikon gaminamas tik į veną.
• Medilazidas naudojamas tablečių pavidalu.

Šios grupės lėšų klasifikavimas

Visuose sąraše išvardytuose narkotikų pavadinimuose yra tokia klasifikacija:

1. Ilgalaikis veiksmas. Veikla prasideda tik po 8 valandų ir trunka iki 10 dienų. Po šio vaisto injekcijos į veną, jo poveikis prasideda tik po pusės valandos ir trunka iki 16 valandų.
2. Vidutinė trukmė. Po to, kai vaistas patenka į kūną, jis aktyvuojamas tik po 6 valandų ir veikia dar 2 ar 3 dienas. Sušvirkštus į veną, poveikis prasideda maždaug po 10 minučių ir trunka iki 3 valandų.
3. Greitas veiksmas. Šie vaistai naudojami skubios pagalbos teikimui. Jie skiriami tik į veną. Poveikis stebimas po kelių minučių ir trunka iki dienos. Tokios savybės turi vaistą Strofantin.

Farmakologinis poveikis

Šios narkotikų grupės darbas skirtas:

• padidėję širdies susitraukimai;
• sumažėja sistolė laiku dėl atitinkamo poveikio širdžiai;
• padidina išsiskiriančio šlapimo kiekį;
• diastolės trukmės padidėjimas;
• lėtas širdies ritmas;
• padidėja kraujo tūris, patekęs į skilvelius;
• laidžios sistemos jautrumo sumažėjimas.

Nors glikozidų veikimo mechanizmas paprastai turi panašias savybes, jo individualūs aspektai turi tam tikrų ypatumų. Taigi, vaistai padidina miokardo stiprumą ir širdies susitraukimų dažnį nesumažindami jo deguonies poreikio. Tai reiškia, kad kūnas daro daugiau darbo, bet taiko mažiau energijos. Taip atsiranda narkotikų kardiotoninis poveikis.

Glikozidai veikia tiek sergančią širdį, tiek sveiką. Vaistai žymiai padidina sistolės greitį ir pilnumą. Mažomis dozėmis jie mažina, o didesnėmis dozėmis padidina prieširdžių automatizmo laipsnį. Į šiuos niuansus reikia atsižvelgti nustatant glikozidus ir juos vartojant.

Vaistų veiklos skirtingose ​​širdies patologijose ypatybės

Atsižvelgiant į patologijas ir sąlygas, yra skirtingų vaistų poveikio skirtumų:

• su inotropiniu poveikiu padidėja sistolė;
• chronotropiniu poveikiu širdies susitraukimų dažnis mažėja;
• padidėjęs širdies raumens sužadinimas, šis jo širdies rodiklis mažėja;
• nagrinėjamos grupės vaistų vartojimas lemia laidžios sistemos priespaudą;
• vaistai padidina kraujo tekėjimą;
• sumažinti venų spaudimą;
• normalizuoja vidaus organų darbą.

Naudojant narkotikus, atsiranda toks poveikis:

1. Teigiamas inotropinis. Taip yra dėl padidėjusio kalcio jonų raumenų ląstelėse.
2. Neigiamas chronotropinis. Vaistai sužadina makšties nervus ir baroreceptorius.
3. Neigiamas dromotropinis. Tai reiškia, kad impulsų perėjimas per atrioventrikulinę jungtį yra užblokuotas.
4. Teigiamas barotropinis. Tai nepageidaujamas poveikis, nes jis sukelia aritmijas. Jis pasireiškia pažeidžiant dozę.

Indikacijos dėl priėmimo

Šio tipo preparatai turi šias indikacijas:

1. Prieširdžių virpėjimas. Su šia liga širdies glikozidai yra pasirinktiniai vaistai, nes jie veiksmingai sumažina širdies susitraukimų dažnį ir padidina širdies raumenų stiprumą.
2. Dekompensuota širdies nepakankamumo stadija.
3. Chroniškai padidėjęs širdies susitraukimų dažnis.
4. Prieširdžių plazdėjimas.
5. Superkentrikulinio tipo tachikardija.

Įvairūs glikozidų vartojimo atvejai

Vaistas Digitoksinas, gautas iš digitalis purpurovoy, turi ilgalaikį poveikį. Patartina jį skirti lėtiniu širdies nepakankamumu. Be to, nurodomas ilgalaikis gydymas šiuo preparatu.

Vaistai, gauti iš adonio (Adonizid ir kt.), Turi vidutinę veikimo trukmę. Jie skiriami dėl padidėjusio nervų susijaudinimo ir neurozės.

Greito veikimo priemonės (pvz., Strofantinas) yra blogai absorbuojamos iš virškinimo trakto. Jie naudojami ūminiam širdies nepakankamumui su dekompensuotomis anomalijomis, širdies priepuoliu. Slėnio tinktūros lelija stimuliuoja širdies veiklą ir ramina nervų sistemą.

Priėmimo taisyklės

Leidžiama naudoti tik gerai virškinamus vaistus, tokius kaip Digoksinas, Digitoksinas. Turėtumėte būti ypač atsargūs, kai vartojate jį viduje, nes jie dirgina skrandį.

Gydytojas paskiria tabletes po valandos po valgio. Strofantinas ir Konvallyatoksin vartojami į veną dėl jų prastos absorbcijos.

Širdies nepakankamumo atveju, pageidautina vaisto vartojimas į veną. Prieš švirkščiant vaistą, jis turi būti ištirpintas 10 arba 20 ml natrio chlorido tirpalo.

Kartais gydytojai rekomenduoja maišyti vaistą su gliukozės tirpalu (5%). Sušvirkštus neskiesto vaisto į veną, galima pasiekti greitą poveikį, tačiau tuo pat metu yra didelė perdozavimo ir apsinuodijimo požymių tikimybė.

Kadangi atskiri glikozidai turi kumuliacinį poveikį, gydytojas pasirenka tokias dozes, kuriomis nustatomas maksimalus poveikis ir tuo pačiu metu sumažėja šalutinio poveikio rizika. Tai yra vadinamoji vidutinė pilna dozė. Tai yra:

• preparatams, pagamintiems iš digitalis - 2 mg;
• strofantino serijos glikozidams - 0,6-0,7 mg;
• už digoksiną - 2 mg.

Kontraindikacijos

Tokios ligos yra absoliučios kontraindikacijos:

• atrioventrikulinis blokas (antrasis ir trečiasis patologijos laipsniai);
• alergijos;
• glikozidų apsinuodijimas;
• bradikardija.

Santykinės kontraindikacijos vartojimui:

• pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokas;
• sinuso mazgo silpnumas;
• žemo dažnio prieširdžių virpėjimas;
• ūminis miokardo infarktas;
• sumažinti kalio ir kalcio koncentraciją kraujyje;
• plaučių ir širdies nepakankamumas.

Nerekomenduojama skirti narkotikų tokiomis sąlygomis:

• miokardo amiloidozė;
• aortos nepakankamumas;
• hipertirozė;
• įvairių genezių kardiomiopatija;
• bet kokios rūšies anemija;
• perikarditas.

Bet kokie šio tipo vaistai yra potencialiai pavojingi vaistai, todėl jie yra skiriami labai atsargiai.

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Pacientai, vartojantys širdies glikozidus, turi būti ypač atsargūs, nes net vienas dozės ar režimo pažeidimas gali sukelti stiprų apsinuodijimą. Tas pats pasakytina apie šalutinį poveikį.

Dažniausiai gydymas glikozidais apima:

• skausmas galvoje;
• krūties padidėjimas vyrams;
• širdies raumenų susitraukimų ritmo pažeidimas;
• apetito praradimas;
• įvairių žarnyno dalių nekrozė;
• miego sutrikimai;
• sąmonės sutrikimas;
• haliucinacijos;
• kraujavimas iš nosies;
• regėjimo aštrumo ir klausos sumažėjimas;
• viduriavimas;
• depresija

Perdozavimas

Jei vartojamas netinkamai, pacientas gali patirti perdozavimo simptomų:

• skirtingo sunkumo aritmija, iki fibriliacijos vystymosi;
• depepsijos reiškiniai ir pykinimas bei vėmimas, atsirandantys jų fone;
• kardiogramos pakeitimai;
• Atrioventrikulinio ryšio pažeidimai, kol baigsis širdies sustojimas.

Suleidžiant glikozidus būtina narkotikus švirkšti lėtai. Taigi galite išvengti perdozavimo.

Apsinuodijimas

Kai į kraujotaką patenka didelės dozės, turite nedelsiant imtis aktyvuotos anglies ir plauti skrandį. Būtina skambinti greitosios pagalbos automobiliui.

Klinikinėje gydymo stadijoje buvo naudojami priešnuodžiai:

• kalio preparatai (kalio orotatas, pananginas, kalio chloridas) greitai kompensuoti šio metalo jonų trūkumą miokarde;
• glikozidų antagonistai (unitolio ir difenino);
• citrato druskos;
• antiaritminiai vaistai (Anaprilin, Difenin ir kt.).

Atropinas skiriamas labai atsargiai, nes aritmijos atveju jis yra griežtai draudžiamas.

Adrenomimetinių vaistų (ypač adrenalino) paskyrimas yra draudžiamas. Jie gali sukelti virpėjimą, kuris kelia grėsmę greitam paciento mirties atvejams.

Taigi, glikozidai yra vaistai, skirti įvairioms širdies ir kraujagyslių ligoms. Jie taikomi griežtai nustatytomis dozėmis ir tik tais atvejais, kuriuos nustato gydytojas. Savęs vaistai su šiais stipriais vaistais yra labai pavojingi.

Glikozidai, kas tai yra

GLIKOSIDAI (heterosidai) yra plačiai paplitę gamtoje, ypač augalų pasaulyje, molekulėse, kuriose cukraus liekanos (glikozilo liekanos) per deguonies, sieros arba azoto atomą yra prijungtos prie medžiagos, kuri nėra cukrus, molekulė, vadinama aglikonu. Atitinkamai išskiriami O- (I), S- (II) ir N- (III) glikozidai. Terminas "C-glikozidai" reiškia junginius, kuriuose glikozilo liekana yra tiesiogiai susijusi su aglikono (IV) atomu:

Įeiti į daugelį vaistinių medžiagų, įskaitant selektyvų poveikį širdies raumenims. O- ir N-glikozidai turi didžiausią vertę ir pasiskirstymą gamtoje.

Jie skirstomi į piranozidus ir furanozidus, priklausomai nuo šešių ar penkių narių žiedo, esančio cukraus likučiuose (žr. Monosacharidai), taip pat nuo alfa glikozidų ir beta glikozidų, priklausomai nuo alfa ir beta konfigūracijos per C deguonies su molekulės aglikonu.

Turinys

O-glikozidai

O-glikozidai gali būti laikomi cukrų dariniais, hemiacetaliniu hidroksilu, kurio vandenilio atomas pakeičiamas alifatiniu, karbocikliniu arba heterocikliniu radikalu. Nors daugelyje O-glikozidų molekulės glikoninė dalis yra paprastųjų cukrų liekanos, tačiau ji taip pat gali būti oligosacharidų liekanos (di-, tri- ir tt, sacharidai). Dažniausiai atsirandantys O-glikozidai dažniausiai yra beta-glikozidai. Galiausiai, priklausomai nuo cukraus komponento pobūdžio, išskiriami pentozidai (pentozių O-glikozidai), pavyzdžiui, ksilozidai (ksilozių O-glikozidai), arabinosidai (arabinozės O-glikozidai) ir tt; heksozidai (heksozių O-glikozidai), pavyzdžiui, gliukozidai (gliukozės dariniai), galaktozidai (galaktozės dariniai), fruktozidai ir biosidai (bios-disacharidų O-glikozidai), pavyzdžiui, maltozidas, laktozidai ir kt. oligosacharidai (žr.) ir aukštesni polisacharidai (žr.).

Aglikono pobūdžiu O-glikozidai skirstomi į keletą grupių, įskaitant cerebrosidus (žr.) - sfingozino galaktozidus; steroidų O-glikozidai, pavyzdžiui, širdies glikozidai (žr.), saponinai (žr.) ir kt.; azoto turintys O-glikozidai, pvz., amigdalinas, indikatorius; gliukalkaloidai, junginiai, kuriuose cukraus komponentas yra prijungtas O-glikozidiniu ryšiu su alkaloidine liekana (solaninas, demissinas) ir kt.

O-glikozidai gali būti gaunami sintetiniu būdu arba izoliuoti nuo natūralių šaltinių. Tokiu būdu alkilglikozidai gaunami cukraus ir alkoholio pertekliumi sąveikaujant su kataliziškai veikiančiais sausais vandenilio chloridu arba alfa ir beta-gliukozidazės fermentais. Daugelis sudėtingų struktūrinių O-glikozidų (flavono glikozidai, steroidų glikozidai ir kt.) Yra ekonomiškai naudingi, kad būtų izoliuoti nuo natūralių šaltinių. O-glikozidų biosintezė augaluose vyksta daugiausia pernešant glikozilo liekaną iš nukleozidų difosfato cukraus į fenolį arba alkoholį, pavyzdžiui, uridindifosfato gliukozę + hidrokinoną -> uridino fosfatą + hidrokinono beta D-gliukozidą (arbutiną).

O-glikozidai yra kietos kristalinės medžiagos, dažniausiai su įvairiais specifiniais skoniais. Didžioji dalis O-glikozidų nėra hidrolizuojami šarmu; išimtis daro tik kai kurie G., kurių aglikonai yra fenoliai, enoliai ir alkoholiai, turintys neigiamo krūvio grupes β-padėtyje (pvz., CO; NO₂). O-glikozidai paprastai neturi redukcinio gebėjimo, išskyrus G., kurie yra jautrūs šarmams, taip pat ir G., kurių aglikonai patys mažina savybes.

G. hidrolizuojamas į tami, o furanozidai daug kartų hidrolizuojasi greičiau piranozidus. Aglikono pobūdis, taip pat visų cukrinių liekanų asimetrinių atomų konfigūracija turi įtakos hidrolizės greičiui, alfa ir beta glikozidai hidrolizuojami specifiniais fermentais - alfa ir beta gliukozidazėmis (žr. Glukozidazę).

Daugelis O-glikozidų yra naudojami medicinoje kaip vertingi vaistai (žr. Toliau); kai kurie turi toksinį poveikį. vertė (saponinai, solaninas) arba naudojami kaip vitaminai (rutinas - vitaminas P).

S-glikozidai

S-glikozidai (tioglikozidai) yra I-tiosacharidų ciklinių formų dariniai, merkapto grupėje (-SH), kurių vandenilio atomas pakeičiamas radikalu.

S-glikozidai gali būti gaunami sąveikaujant glikozilbromido acetatams su tiofenoliais, dalyvaujant šarmams, po to susidariusio S-glikozido acetilo darinio acetilo grupių muilinimas. S-glikozidai yra labai atsparūs rūgšties hidrolizei, tačiau stiprūs šarmai juos suskaido, kad susidarytų tiosacharidai.

Svarbiausias natūralus S-glikozidas yra G. juodasis garstyčias - sinigrinas, kurį išskiria fermentas tioglikozidazė (myrosinazė, sinigrinazė; KF 3.2.3.1) su alilo sinepų aliejumi; žinomas sv. 40 natūralių S-glikozidų arti sinigrino.

N-glikozidai

N-glikozidai (antriniai arba tretiniai glikozilaminai) yra laikomi glikozimino dariniais (pirminiu glikozilaminu); jie susidaro dėl vieno ar dviejų vandenilio atomų amino grupėje pakeitimo alifatinių arba heterociklinių serijų junginių liekanomis.

Kaip ir O-glikozidai, N-glikozidai gali būti pastatyti kaip piranozidai arba furanozidai ir turėti alfa (I) ir beta formą (II). Skirtingai nuo O-glikozidų, N-glikozidai p-pax gali būti iš dalies aciklinių tautomerinių formų (pvz., Šifio bazių) pavidalu, kurie yra tarpiniai (III):

Pirmą kartą kristaliniai N-glikozidai buvo gauti naudojant aniliną ir cukrų, daug N-glikozidų gaunami tiesiogiai sąveikaujant su cukrumi ir aminu šaltoje temperatūroje, arba kaitinant alkoholyje, alkoholyje-vandenyje arba vandeninėje terpėje, katalizatorių arba acto arba druskos nebuvimas arba buvimas., amonio chloridas ir tt

N-glikozidų savybės labai priklauso nuo aglikonų pobūdžio. Alkil- ir aril-N-glikozidai (pavyzdžiui, purinas ir pirimidinas-N-glikozidai) yra atsparūs t ir šarmų poveikiui.

Į jo N-glikozidai priklauso išimtinai svarbus medžiagų apykaitos produktų skilimo nukleino k-m ir nukleoproteino (nukleotidų ir nukleozidai), kai kurie svarbūs kofermentų (žr.), Adenozino trifosfato (cm.), Uridino trifosfato, nikotinamido adenino dinukleotidą, nikotinimidadenindinukleotidfosfat (NAD ir HADF) kai kurie antibiotikai ir pan.

Sulfonamido preparatų N-glikozidai buvo dirbtinai sintezuoti: „gliukostreptocidas“, sulfidino N-gliukozidas, norsulfazolo gliukozidas, kuris skiriasi nuo pradinių aglizonų daug didesnio tirpumo, mažesnio toksiškumo ir kartais pakeisto poveikio.

Tekstilės pramonėje naudojami ilgos grandinės alifatinių aminų (dodecilo ir oktadecilaminų) N-glikozidai.

Kai kurių aromatinių aminų N-glikozidai buvo pasiūlyti kaip gumos antioksidantai.

C-glikozidai

C-glikozidai randami gamtoje (bergeninas, pseudouritinas) ir gali būti gaunami sintetiniu būdu; skiriasi nuo visų kitų grupių G. nesugebėjimas hidrolizuoti.

Vaistiniai glikozidai

Vaistų glikozidai nėra vienintelis farmakolis, grupė: jų veikimo spektras yra labai platus, o tai yra dėl aglikono ir jų molekulės glikono dalies struktūros. Glikoninė dalis pagerina ir pagreitina aglikono veikimą, didina jo tirpumą, skatina geresnį įsiskverbimą į kūno ląsteles, suteikia stabilumą molekulei G. ir nustato atitinkamą veikimo savybę.

Iš plačios O-glikozidų klasės steroidai G. yra svarbiausi, pirmiausia ciklopentaperhidrofenantreno dariniai, priklausantys širdies glikozidų grupei (žr.). Kiti steroidai G. naudojami aterosklerozės (diosponino ir kt.), Venų ligų (ascine, esflazido ir kt.) Gydymui. Gauti priešuždegiminiai, hormoniniai, neurotrofiniai, toniniai ir gonadotropiniai veiksmai (aralosidai, ABC-saporaliniai, panaxosidai iš ženšenio šaknų ir kt.). Tarp O-glikozidų taip pat reikėtų paminėti vaistų vidurius ir diuretikus, taip pat bioflavonoidus (žr.).

G. Kumarinai ir chromonai (esculin, kellozidas) naudojami kai kurioms kraujagyslių ligoms gydyti.

Keletas vaistų G. turi antimikrobinį, antivirusinį ir citopatinį poveikį. Kai kurie antibiotikai, gauti iš Streptoces (žr. Streptomiciną) ir kiti šaltiniai, amygdalinas ir pan. vaistai, naudojami kaip medžiagų apykaitos stimuliatoriai, imunosupresantai (žr. imunosupresines medžiagas), chemoterapiniai vaistai ir kt.

S- ir C-glikozidai yra daugelyje augalų (garstyčių, Juodkalnijos, gudobelių ir pan.). Daugelis medicininių G. turi kartaus skonio, todėl augalai, kuriuose yra jų (centaury, kirmmedis ir pan.), Yra naudojami kaip kartūs (žr.).

Vaistas G. daugeliu atvejų yra stiprūs vaistai ir vartojami mažomis dozėmis.

Glikozidai teismo medicinoje

G. atsitiktinio apsinuodijimo atveju labai svarbu identifikuoti.

Dažniausiai toksiškiausi yra širdies G. Įsibrovimas gali išsivystyti netgi vartojant terapines dozes. Kai teismas - medus. ypač svarbi G. apsinuodijimų nustatymas, pleištas, paveikslai: stiprus silpnumas, traukuliai, koma, bradikardija; laidumo sutrikimas ir širdies susijaudinimas, kuris gali sukelti skilvelių tachiaritmijas. Visiškas širdies veiklos nutraukimas gali pasireikšti daugiausia diastolio stadijoje. G. apsinuodijimo metu galima pastebėti c sutrikimą. n c. ir nuėjo. taip pat oligurija. Tiriant kūną konkrečių kūno pokyčių nerandama, jų tam tikras gausumas kartais pastebimas.

G. mirties apsinuodijimo įrodymas yra labai svarbus teismo duomenims. kadaverio medžiagos tyrimai, taip pat vaistų likučiai, kurie tariamai buvo mirties priežastis.

G. iš žmogaus kūno daugiausia skiriama tulžies ir iš dalies su šlapimu. Teismui. Ypač svarbus yra tulžies ir tulžies pūslės, taip pat kepenų, esančių šalia tulžies pūslės ir audinių iš injekcijos vietos, tyrimas.

G. 1 metų patvarumas kadaverio medžiagoje pasiekiamas konservuojant etanoliu, kuris turi būti atliktas tiesiogiai po tyrimo objektų.

Schemos ekspertizė G. apibrėžimas apima kelis pagrindinius etapus: kadaverio medžiagos ekstrahavimas 70% etanoliu esant pH 7,0; nusodinimas baltymų ekstrakte; valymas ekstrahuojant anglies tetrachloridu; ekstrahuojant oleandriną ir lanatosidus 9: 1 chloroformo-alkoholio mišiniu (t, kadangi strofantinas yra stipriai hidrofilinis junginys, šiomis sąlygomis jis neištraukiamas); išgautos oleandrino ir lanatozidovo frakcijos valymas iš susijusių medžiagų šarmais; kokybinis ir kiekybinis nustatymas ir tt; strofantino alkoholio-chloroformo mišinio ekstrahavimas (8: 2); strofantino nusodinimas iš vandeninės fazės su amonio sulfatu visišku prisotinimu, nuosėdų ištirpinimas, pakartotinis nusodinimas ir strofantino ekstrahavimas, vėliau nustatant jo kokybinį ir kiekybinį nustatymą.

Strofantino, pagaminto popieriaus chromatografijos, oleandrino ir lanatozidovo, kokybinis nustatymas plonasluoksnės chromatografijos būdu (žr.). Strofantino dėmės yra išskirtinai pasireiškusios 3,5-dinitrobenzenkarboksirūgštimi, meta-dinitrobenzenu ir 2,4-dinitrodifenilsulfonu; Oleandrinas pasireiškia be pirmiau minėtų reagentų, koncentruotos sieros rūgšties, turinčios geležies pėdsakų.

Kiekybinis gelių nustatymas eliuatuose daugiausia atliekamas dažytų p-moatų fotokolorimetrijoje po reakcijos su 2,4-dinitrodifenilsulfonu šarminėje terpėje.

Aprašyta tyrimo schema leidžia atidaryti 30–50 μg G. 100 g drėgno audinio svorio.

Bibliografija: LM Vlasenko, sisteminio kriminalinio cheminio glikozidų nustatymo klausimu, knygoje „Vopr. teismas medus., red. V. I. Prozorovskis, p. 233, M., 1971; Žiūrėti čia. E. ir S LutskyM. K. Širdies glikozidai, M., 1973; Kochetkov NK ir kt. Angliavandenių chemija, M., 1967; Savitsky H. N. Širdies glikozidų farmakodinamika. L., 1974, bibliogr.; Stepanenko B.N. Angliavandeniai, pažanga struktūros ir metabolizmo tyrime, M., 1968 m.

B. N. Stepanenko; J. Khadzhay (farm.), A. F. Rubtsov (teismas).

Širdies glikozidai - vaistai, pavadinimai

Straipsnyje aptariami medicinos prietaisai, naudojami širdies nepakankamumui. Ir apie teisingą naudojimą ir dozavimą, indikacijas ir kontraindikacijas.

Širdies glikozidai - aprašymas, sudėtis

Širdies glikozidai yra medicininių vaistų grupė, naudojama gydyti širdies raumenų susitraukimo sumažėjimą dėl įvairių priežasčių. Kai kuriuose augaluose yra kardiotoninis aktyvumas. Su didelėmis dozėmis, jie gali veikti kaip nuodus į širdį.

Juos sudaro:

Aglikonas nėra cukrus, turintis steroidų šerdį ir nesočiųjų laktono žiedą. Jis užtikrina glikozidų kardiotoninį poveikį. Aglikonas yra svarbiausia glikozidų dalis, nes gydomasis poveikis priklauso nuo jų.

Glycon yra cukrus, kurio sudėtyje yra glikozidų absorbcijos, jų tirpumo, gebėjimo jungtis su krauju ir audinių baltymais.

Kad glikozidai būtų aktyvūs, būtina turėti laktono žiedą ir steroidų šerdį. Cukrus turi įtakos vaisto absorbcijai, metabolizmui, pusinės eliminacijos periodui.

Čia skaitykite apie kitus širdies narkotikus.

Širdies glikozidų gamyba

Glikozidams gauti naudojami etanolis ir metanolis, kurių priėmimas nėra širdies glikozidų hidrolizė.

Eksperimentai atliekami su atskiromis medžiagomis arba išgryninta iš augalinės medžiagos:

• Molekulės angliavandenių dalis;
• Steroidų branduolys;
• Laktozės neprisotintas žiedas.

Ne laboratorijoje galite atlikti eksperimentą naudodami picrate popierių. Į ją įdėta gėlė, o tada suspausta kažką sunkaus. Jei popierius tampa raudonas, tai reiškia, kad yra širdies glikozidų.

Farmakologinės savybės

1. Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
2. Sistemos trukmės mažinimas dėl tiesioginio poveikio širdžiai;
3. Didesnė diurezė;
4. Padidėjusi diastolė, lėtėja širdies ritmas, pagerėja kraujo tekėjimas į skilvelius;
5. Širdies laidumo sistemos jautrumo mažinimas.

Veikimo mechanizmas

• Veikimo mechanizmas yra tas pats, kaip ir visiems, tačiau kai kurios šalys turi savo specifiką. Vaistų poveikis miokardui yra derinamas su jų pagrindiniu gebėjimu padidinti širdies susitraukimų stiprumą ir greitį be didelių miokardo deguonies išlaidų. Po to, kai vartojate vaistą, kūnas, atliekantis tą patį darbą, sunaudoja mažiau energijos.
• Glikozidai veikia tiek sergančią širdį, tiek sveiką. Kai kuriais momentais galima pastebėti jų poveikį žmonėms, turintiems visiškai sveiką širdį. Kai vaistas skiriamas pacientams, kuriems yra sumažėjęs širdies susitraukimas, širdies tūris, tiek insulto, tiek minutės, didėja.
• Sistemos greitis ir išsamumas didėja, nepaisant pradinio miokardo pluošto diastolinio ilgio, kuris neabejotinai yra pagrindinė teigiamo inotropinio širdies glikozidų poveikio pasekmė. Mažomis dozėmis šie vaistai sumažina ir toksiškomis dozėmis padidina prieširdžių automatizmą.

Kaip narkotikai veikia pagrindines širdies funkcijas:

• Su inotropiniu poveikiu padidėja sistolė;
• Su chronotropiniu poveikiu - mažinant širdies susitraukimų ritmą;
• Kai miokardo susijaudinimas - nerimas mažėja;
• Atliekant impulsus išilgai širdies laidumo sistemos, širdies laidumo sistema yra slegiama;
• Lėtai cirkuliuoja - didėja;
• Padidėjus venų slėgiui, sumažėja;
• Jei pažeidžiate vidaus organų funkcijas, viskas normalizuojama.

MŪSŲ SKAITYTOJO APŽVALGA!

Neseniai aš perskaičiau straipsnį, kuriame pasakojama apie FitofLife širdies ligų gydymui. Naudodamiesi šia arbata galite namuose išgydyti gydymą aritmija, širdies nepakankamumu, ateroskleroze, širdies ligomis, miokardo infarktu ir daugeliu kitų širdies ligų. Nebuvau pasitikėjusi jokia informacija, bet nusprendžiau patikrinti ir užsakyti maišelį.
Aš pastebėjau, kad per savaitę įvyko pokyčiai: nuolatinis skausmas ir dilgčiojimas mano širdyje, kuris mane kankino anksčiau, po 2 savaičių visiškai išnyko. Pabandykite ir jūs, ir jei kas nors domina, nuoroda į toliau pateiktą straipsnį. Skaityti daugiau »

Narkotikų poveikis

Narkotikų poveikis organizmui pasižymi tuo, kad keičiasi visos pagrindinės kūno funkcijos.

Visi vaistų sukeliami poveikiai miokardui skirstomi į:

1. Inotropinis teigiamas poveikis, dėl kurio raumenų ląstelėse padidėja joninės formos kalcio koncentracija.
2. Chronotropinis neigiamas veiksmas, susijęs su baroreceptorių ir vagio nervo sužadinimu.
3. Dromotropiniai neigiami poveikiai yra lėtesnio impulso laidumo išilgai atrioventrikulinės sankryžos rezultatas.
4. Barotropinis teigiamas poveikis yra nepageidaujamas. Dėl to atsiranda skilvelių aritmija ir paprastai atsiranda perdozavus.

Glikozidų klasifikacija

Po širdies glikozidų įsisavinimo ir patekimo į kraują, jie nusėda audiniuose ir miokardo. Vaistų veikimo trukmė tiesiogiai priklauso nuo to, kaip stipriai jungiasi prie baltymų, taip pat nuo biotransformacijos greičio ir pašalinimo. Šie kriterijai lemia, kaip gerai vaistas gali kaupti glikozidus.

Ilgai veikiantys vaistai turi tvirtą ryšį su proteinais, taip pat yra didesnis kumuliacinis laipsnis. Kumuliacija yra aktyvios biologinės medžiagos, glikozidų, kaupimas.

Vaistai skirstomi į tris grupes:

1. Ilgas veikimas. Kai vartojamas vaistas, jo poveikis prasideda po 8-12 valandų ir pratęsiamas iki 10 dienų. Po injekcijos į veną veiksmas prasideda po pusės valandos, o gal net po pusantros valandos ir trunka iki 4-8 valandų, o galutinis poveikis pasireiškia po 4-8 valandų. Pavyzdžiui, skaitmenoksinas.
2. Vidutinė veiksmų trukmė. Po to, kai vaistas patenka į kūną, veiksmas pasireiškia po 5 ar 6 valandų ir trunka 2-3 dienas, o sušvirkštus į veną poveikis pasireiškia po 15-30 minučių ir trunka iki 2-3 valandų. Į šią grupę įeina vulkaniniai skaitmeninio glikozidai. Pavyzdžiui, digoksinas. Be to, tos pačios savybės pastebimos rūdžių ir lapių glikoziduose.
3. Greitas ir trumpas veiksmas. Galite apibūdinti tokius narkotikus kaip pirmoji pagalba. Šie glikozidai skiriami tik į veną. Vaisto poveikis pasireiškia tik po 7-10 minučių ir trunka apie dieną. Tai apima strophanthus ir slėnio gliukozidus. Pavyzdžiui, strofantinas.

Širdies glikozidai - vaistų sąrašas

• Digoksinas. Taikyti žodžiu arba į veną;
• Digitoksinas. Taikyti tabletes ar žvakes;
• Celanidai Tablečių arba injekcijų pavidalu;
• Strofantinas K. Priimamas į veną;
• Korglikon. Intraveninė injekcija;
• Medilazide. Paimkite tablečių formą.

Skiriant į veną, vaistą reikia skirti mažai, kad būtų išvengta šalutinio poveikio.

Kitas gerai žinomas vaistas - strofantinas. Tai priklauso nuo pirmosios pirmosios pagalbos priemonės, nes ji veikia greitai. Ir jis nenusileidžia į kūną, bet išsiskiria tik po vienos dienos. Jo maksimalus poveikis pastebimas po 15 minučių.

Digotoksinas taip pat yra gerai žinomas vaistas. Tačiau jie naudojasi daug rečiau. Nes jis kaupiasi daug kūno. Štai kodėl labai sunku rasti optimalią vaisto dozę pacientui.

Naudojimo indikacijos

Narkotikų vartojimas yra skirtas:

1. Širdies nepakankamumas, dėl kurio sutrinka širdies vidurinės raumenys;
2. Širdies ritmo sumažinimas prieširdžių mirgėjimo metu;
3. Sunkios širdies aritmijos

Prieš vartojant vaistą, būtina aiškiai suprasti aritmijos etiologiją. Vartojimo taisyklės ir vaistų tipas priklauso nuo paciento parodymų.

Lėtiniu širdies nepakankamumu gydomi vaistai dviem etapais:

1. Tikroviškas etapas. Šiame etape vaistai vartojami žodžiu, tai yra, vaistai tabletėse, taip pat injekcijos ir įkvėpimai. Jie kompensuoja širdies veiklą;
2. Palaikomasis etapas. Etapas gali trukti labai ilgai. Narkotikai vartojami tik žodžiu ir padeda išlaikyti kompensaciją už širdies nepakankamumą.

Kontraindikacijos

Kai kuriais atvejais šie vaistai negali būti vartojami:

• Su alerginiais pasireiškimais;
• Su sinusų bradikardija;
• Kai blokuojama 2 ir 3 laipsniai;
• Su narkotikų apsinuodijimu.

Taip pat yra keletas bendrų kontraindikacijų:

• Krūtinės angina;
• Širdies priepuolis;
• 1 laipsnio blokada;
• Anemija;
• Aortos nepakankamumas;
• Miokardito baltymų apykaitos pažeidimas;
• Skydliaukės gūžys;
• Kardiomiopatija;
• Kardiosklerozė;
• Endokarditas.

Jei atsiranda perdozavimo simptomų, rekomenduojama nedelsiant nutraukti gydymą šiuo vaistu. Kadangi šie vaistai turi labai didelį poveikį organizmui, juos reikia taikyti labai atsargiai. Dėl kumuliacijos ilgalaikis vartojimas gali sukelti apsinuodijimą.

Šalutinis poveikis, toksinis poveikis vaistams

Negalima vartoti didelių dozių. Tai gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

• Pykinimas, vėmimas;
• Blogas regėjimas;
• Atsisakymas valgyti;
• Sutrikusi išmatos;
• Galvos skausmas;
• Nemiga;
• Depresija;
• Kraujavimas;
• Sumišimas;
• Žarnyno nekrozė;
• Vizijos.

Toksiškumas

Širdies glikozidų perdozavimas gali sukelti greitą bradikardiją, atrioventrikulinio laidumo suspensiją. Toksiška dozė gali sukelti širdies sustojimą. Jūs turite būti labai atsargūs vartojant vaistus. Jūs negalite tuo pačiu metu vartoti kalio ir kalcio, nes organizmo toksiškumas yra galimas.

Atsargumo priemonės naudojimui

1. Sušvirkštus į veną, negalima skubėti, kitaip gali atsirasti bradikardija, skilvelių tachikardija, AV blokada ir net širdies sustojimas. Taip pat galite padalinti vaisto įvedimą į dvi ar tris stadijas. Jūs galite įvesti dvi dozes į veną ir vieną į raumenis. Tačiau verta prisiminti, kad švirkščiant į raumenis mažiau veiksminga nei į veną.
2. Jei gydymui skiriami skirtingi širdies glikozidų preparatai, tarp jų turi būti skiriama nuo 5 iki 24 dienų pertrauka. Gydymas turi būti atliekamas nuolat prižiūrint elektrokardiogramą.
3. Naudojant kitus vaistus, pirmiausia turite išnagrinėti širdies glikozidų instrukcijas, nes jų derinimas su kai kuriais vaistais yra griežtai draudžiamas. Galimi pavojai gyvybei.

Augalai, turintys glikozidų

Pats glikozidai gaminami augalų. Glikozidai randami beveik visuose augaluose. Atskiros rūšys yra vaistiniai augalai ir žaliavos, turinčios širdies glikozidų.

Šie įrenginiai apima:

• Violetinė lapė. Ne daugiamečiai augalai gyvena apie dvejus metus. Jis auga Vakarų Europoje ir yra išsiskyręs dekoratyviai. Naudojamas gydant širdies kontraktilumą. Taip pat yra vilnonių lapių, rūdžių. Visose jų yra širdies glikozidai. Jie turi didelę kumuliaciją. Digitoksinas ir cordioitumas gaminami iš violetinės spalvos. Vilkti foxglove - digoksiną, celanidą, acetildigitoksiną.
• Didelės žiedinės lapės. Šis augalas turi aukštą kamieną ir mažą šakniastiebį. Gėlių forma panaši į spygliuką. Ši gėlė yra ilgos kepenys.
• Gegužės slėnis - augalų ilgos kepenys. Jis turi trumpą stiebą, didelius lapus, o viduje yra raudonieji vaisiai. Visose augalų dalyse yra įvairių glikozidų.
• Pavasario Adonis. Taip pat auga ilgas kepenis. Ji turi didelių auksinių gėlių. Jis auga stepėse, ant kalvų, ant miško kraštų, daugiau dirvožemyje, kuriame gausu kalkių. Taip pat yra vasara ir rudens adonis. Visuose šiuose augaluose yra širdies glikozidų. Spuogų preparatai veikia kaip raminamieji ir diuretikai.
• Oleander Auginami dekoratyviniai. Tai krūmas ar medis su didelėmis raudonomis gėlėmis. Glikozidai randami žievėje, lapuose ir gėlės. Iš šio augalo gaminamas tik vienas narkotikas, vadinamas neriolinu.

Glikozidai, bendrosios savybės

Glikozidai yra natūralios angliavandenių turinčios organinės medžiagos, daugiausia augalinės kilmės. Glikozidų molekulės sudėtis apima cukrų ir ne cukraus dalį - aglikoną arba geniną. Graikų prefiksas „a“ reiškia neigimą, vertimo aglikonas reiškia „ne cukrų“. Aglikonas ir cukrus yra tarpusavyje susieti su panašiu į esterį ryšiu, todėl glikozidų molekulė lengvai suskaidoma vandenyje, esant šiuose augaluose esantiems fermentams (fermentams). Glikozido formulę galima pavaizduoti taip:

Ryšys tarp cukraus liekanos (glikozilo) ir genino (R) atliekamas deguonies (O-glikozidų) arba azoto (N-glikozidų) arba sieros (tioglikozidų) arba anglies (C-glikozidų) būdu.

Žaliavus cukrų.

Cukraus komponentai, kurie yra glikozidų dalis, daugiausia priklauso monosacharidams. Dažniausiai gliukozė, ramnozė, galaktozė ir tt Kartais glikozidai turi keletą monosacharidų. Tokiu atveju jie palaipsniui padalijami fermentine glikozido hidrolize. Kai kurie glikozidai (širdies glikozidai) turi specifinių cukrų, kurių niekur kitur nerastas, pvz., Cimarozė. Pagal cukraus molekulių skaičių glikozidai skirstomi į monosidus, biosidus, triozidus. Glikozidai, kuriuose yra 4 ar daugiau cukraus molekulių, yra mažiau paplitę. Pirmasis nustatytas cukrus buvo gliukozė, todėl junginiai buvo vadinami gliukozidais. Aptikus kitus cukrus, buvo sukurtas grupės pavadinimas „glikozidai“.

Būdingas aglikonui.

Glikozidų aglikonai yra labai įvairūs. Jie priklauso skirtingoms organinių junginių klasėms: alkoholiams, aldehidams, rūgštims, fenoliams, antraceno dariniams, ciklopentanopergidrofenantenams ir kt. Glikozidų terapinis poveikis organizmui daugiausia priklauso nuo jų aglikonų. Cukraus buvimas prisideda prie jų veiklos naikinimo, stiprinimo ir pagreitinimo.

Klasifikacija.

1890 m. E. I. Šatskis pasiūlė klasifikuoti glikozidus. Šiuo metu, priklausomai nuo aglikono cheminės struktūros, visi glikozidai skirstomi į 2 grupes: homoglikozidai ir heteroglikozidai.

Homoglikozidai (polisacharidai) - cukraus dalis ir aglikonas priklauso tai pačiai grupei, ty polisacharidams (krakmolui, celiuliozei arba celiuliozei, gleivėms, dantenoms, pektinėms medžiagoms).

Polisachariduose yra tik angliavandenių likučių, todėl jie vadinami homoglikozidais. Althaea officinalis, didžiųjų drožlių, linų paprastieji ir pan.

Heteroglikozidai yra glikozidai, kurių molekulėje yra įvairių aglikonų. Jie skirstomi į šias grupes:

1. Augalai ir žaliavos, kuriose yra monoterpeninių glikozidų. Trijų lapų laikrodis, kiaulpienės vaistai, šimtmečio skėtis;

2. Augalai ir žaliavos, kurių sudėtyje yra kardenolidų ir boufadienolidų (širdies glikozidai). „Digitalis“ (violetinė, didelės gėlės, vilna ir pan.), Stanbantas „Combe“, pavasario adonis, gegužės slėnis, retas gelta, rausvai raudona;

3. Augalai ir žaliavos, kurių sudėtyje yra triterpeno glikozidų (saponinų). Saldymedis (nuogas, Uralas), cianozė, ženšenis, manchurijos aralija, pavasario primrozė;

4. Augalai ir žaliavos, kurių sudėtyje yra steroidų glikozidų (saponinų). Dioscorea (Kaukazo ir Nipono), echinopanax (zamaniha) aukštas;

5. Augalai ir žaliavos, kurių sudėtyje yra fenolinių junginių ir jų glikozidų (paprastieji fenoliai ir jų glikozidai). Vyriškoji paparčio, ​​gervuogių, bruknių, rodiolos rožių, trispalvių ir lauko violetinė;

6. Augalai ir žaliavos, kuriose yra antraceno darinių. Cassia (aukso lapeliai ir siauros), alavijas, vidurių vidurius, alksnio formos šaltalankis, tanguto rabarbaras, arklių skrudis, jonažolė, miršta miršta;

7. Augalai ir žaliavos, kurių sudėtyje yra flavonoidų. Hawthorn (įvairios rūšys), heartwort, japonų Sophora, smėlio imortelė, blauzdos, alpinistas (pipirai, inkstai, paukščiai), lauko medžiotojas, Baikalo kaukolė, ašys, pelkė tusyany, trivietis padalijimas;

8. Augalai ir žaliavos, kurių sudėtyje yra kumarinų ir furanochromonų: Ammi didelis, Ammi dantų pasta, pastarnokai, krapai, Psoraleum, Benchwort, Gormar (rusų, Morisona, kasyba);

9. Augalai ir žaliavos, turinčios taninų (taninų). Odų rauginimas, žagrenių rauginimas, storos sienelės ąžuolo lapai, paprastas ąžuolas, serpentinas, narkotikų burnetas, erektagas, stačias, paukščių vyšnios, mėlynės, alksnis (pilkas ir lipnus);

10. Augalai ir žaliavos, kuriose yra tioglikozidų. Garstyčios (sarepta ir juoda);

11. Augalai ir žaliavos, kurių sudėtyje yra nitrilo glikozidų. Migdolų kartaus;

12. Augalai ir žaliavos, kurių sudėtyje yra glikalkaloidų. Tai natūralūs junginiai, jungiantys alkaloidų ir steroidų saponinų, tokių kaip solasadinai, savybes. Sudėtyje yra žolės naktis. Naudojamas hormoninių vaistų gamybai;

13. Augalai ir žaliavos, turinčios įvairių glikozidų.

Fizinės ir cheminės savybės.

Glikozidai yra bespalviai arba spalvoti kristalinės medžiagos, kai kurie flavonoidai ir antraceno glikozidai, lengvai tirpūs vandenyje, sunkesni alkoholyje, beveik netirpūs eteryje, kai kurie iš jų gerai tirpsta chloroforme ir dichloretane. Aglikonai neištirpsta vandenyje, bet tirpsta organiniuose tirpikliuose. Jie turi kartaus skonio (išskyrus įprastą). Padidėjus angliavandenių komponentų grandinei, didėja glikozidų tirpumas vandenyje. Padidėjus aglikono molekulinei masei, glikozido tirpumas mažėja. Visi natūralūs glikozidai turi optinį aktyvumą, turi tam tikrą lydymosi temperatūrą. Glikozidai turi didelį reaktingumą: fermentinę ir rūgštinę hidrolizę. Taninai hidrolizuojami šarmais. Skirtingai nuo alkaloidų, glikozidai neturi bendrų reakcijų.

Autentiškumas.

Įdiegta pagal aglikono ir cukraus pobūdį. Reakcijos į aglikonus priklauso nuo funkcinių grupių buvimo jų molekulėse. Pavyzdžiui, glikozidai, turintys fenolio kaip aglikono, arba junginys su fenolio hidroksilu, suteikia dažymą geležies (III) chloridu. Kai kurie glikozidai pasižymi būdingu dažymu sieros rūgštimi: pavyzdžiui, strofantinas yra žalios spalvos, amygdalinas yra raudonos spalvos, kiti formuojasi taninu; skaitmeninio, adonio, slėnio gliukozidai po hidrolizės atkuria Fehlingo skystį.

Glikozidų sekrecija.

Atsižvelgiant į glikozidų išskyrimo nestabilumą ir sunkumą, jie retai naudojami grynoje formoje. Kardiotoniniai glikozidai (digitoksinas) yra dažniau izoliuoti. Naudokite žaliavų vandens infuzijų, nuovirai, novogalenovyh narkotikų paruošimo. Atsižvelgiant į glikozidų nestabilumą, gaminant vaistus, kurių sudėtyje yra glikozidų, jų derinys su rūgštimis, šarmais, taninais ir sunkiųjų metalų druskomis (nesuderinamumas) yra išvengiamas.

Kiekybinis nustatymas.

Ją lemia įvairūs metodai: spektrofotometrija, fotokolorimetrija ir kt. Kardiotoninio poveikio glikozidai nustatomi biologinio standartizavimo metodu.

Skleiskite.

Glikozidai augalų pasaulyje yra plačiai paplitę. Tarp vienagimių augalų, ypač nelygios, bluegrass šeimos yra ypač turtingos. Dažniausiai glikozidai randami dvigubose vietose lelijos, norichnikovy, ankštinių augalų, sviestinių, kutrovye, asrovyh, grikių, rosotsvetnyh, krushinovye šeimose. Glikozidai randami visuose augalų organuose. Tame pačiame augale jie kaupiasi įvairiuose organuose, pavyzdžiui, gegužės slėnyje, jie yra lapuose, gėlės ir žolėse. Kartais glikozidai gali kauptis viename organe, kurie skiriasi chemine struktūra ir fiziologiniu poveikiu; pavyzdžiui, kardiotoniniai glikozidai ir steroidiniai saponinai randami skaitmeninio purpurea lapuose. Esant saponinams, didėja glikozidų aktyvumas. Glikozidų kiekis augaluose yra nuo 0,01 iki 60-70%. Augaluose gliukozidai randami ląstelių sultyse ištirpusioje būsenoje, daugelis jų turi fluorescenciją, kuri leidžia aptikti flavonoidų ir antraglikozidų lokalizaciją naudojant fluorescencinį mikroskopą.

Glikozidų vaidmuo.

Glikozidai atlieka svarbų vaidmenį gyvybiškai svarbioje augalų organizmo veikloje:

1) Dalyvaukite redokso reakcijose augalų ląstelėje;

2) yra cukraus laikikliai;

3) Daugelis cheminių medžiagų grupių intensyvaus augimo ir augimo laikotarpiu yra glikozidų pavidalu;

4) Daugeliu atvejų glikozidų biologinę reikšmę užtikrina aglikono struktūra.

Veiksniai, turintys įtakos glikozidų kaupimui.

Pagrindiniai yra šie:

1) Individualus kintamumas. Tos pačios genties augalai, tačiau skirtingos rūšys, augančios tomis pačiomis sąlygomis, gali turėti skirtingus glikozidų kiekius. Pavyzdžiui, karčiųjų migdolų sėklose yra amigdalino glikozido, kurio koncentracija yra nuo 0,018 iki 0,344, o saldžiųjų migdolų sėklose nėra amigdalino;

2) Augalų amžius. Jaunų augalų lapuose yra daugiau glikozidų. Pirmaisiais metais „digitalis purpurea“ lapuose yra daugiau glikozidų nei antrajame;

3) Auginimo sezono etapas. Grandifloros lapės lapuose didžiausias glikozidų kiekis lapuose pastebimas prieš žydėjimą ir gelta - žydėjimo metu;

4) Laiko laikas. Didžiausias turinys vidurdienį;

5) Aplinkos sąlygos (šviesa, drėgmė, dirvožemis ir kt.). Apšviestoje atviroje erdvėje apvaisintas dirvožemis glikozidų kiekis yra didesnis nei drumstas oras ir atspalvis.

Žaliavų paruošimas (surinkimas, džiovinimas, pakavimas, sandėliavimas).

Priklausomai nuo augalų organo, žaliava yra surenkama didžiausio glikozidų kaupimosi etape. Gervuogių ir bruknių lapai nuimami du kartus per sezoną; ankstyvą pavasarį, prieš augant žydėjimui ir rudenį - vaisių auginimo metu iki rugsėjo - spalio mėn. Vandens trefoil lapai - po žydėjimo - trijų sekcijų serijos žolė. Derliaus nuėmimo metu laikykitės apsauginių priemonių, pakaitomis sukaupkite vietoves tarp administracinių rajonų, paliekant dalį gerai išvystytų augalų tankintuvams. Renkant žiedynus, žolės neturėtų pažeisti požeminių organų, jos yra surenkamos po sodinimo, o sėklos užmigo vietoj šaknų (išskyrus saldymedį, kuriame BAS kaupiasi žydėjimo fazėje). Žaliavos, kurių sudėtyje yra glikozidų, turėtų būti renkamos sausoje, saulėtoje aplinkoje, pageidautina po pietų. Surinktos žaliavos neturėtų būti laikomos talpykloje ilgą laiką (jis savaime pašildo, o esant karščiui ir drėgmei aktyvuojami fermentai). Džiovinimas turėtų būti greitas, pageidautina dirbtinis esant 55-60 ° C temperatūrai, arba palėpėse po geležies arba skalūnų stogu, reikia padengti žaliavą plonu sluoksniu, maišyti. Lėtas džiovinimas sukelia laipsnišką glikozidų (širdies glikozidų) skaidymą.

Žaliavos laikomos gerai supakuotose talpyklose, sausuose, gerai vėdinamuose sandėliuose, ant grindų.

Renkant, džiovinant, pakuojant ir sandėliuojant žaliavas, reikėtų laikyti, kad glikozidų savybė yra lengvai hidrolizuojama veikiant fermentams, todėl būtina griežtai laikytis kiekvienos rūšies žaliavų, numatytų derliaus nuėmimo instrukcijoje, taisyklių.

Žaliavų naudojimo būdai.

Žaliavos, naudojamos įvairiems vaistams ruošti:

1) Iš vaistinio vaisto skyriaus, braškių lapų, bruknių, krienų žolės, jonažolės, Zhoster vaisių, paukščių vyšnių, mėlynės, požeminiai serpentino organai, Potentilla, burnetas, linų sėklos ir kt.

2) Infuzijos ir nuovirai gaminami vaistinėse pagal gydytojų receptus (pavasario adonio infuzija);

3) Parengta farmacijos gamyklose, tinktūrose, koncentratuose, ekstraktuose, tabletėse (motininės tinktūros, pipirmėčių skysto ekstrakto, Adonisbrom tablečių, koncentrato - violetinės lapės);

4) Cheminiai-farmaciniai fabrikuose gaminami visi cheminiai preparatai, išskiriami atskiri glikozidai (skaitmenoksi- nas, motinos ir motinos motinos, immortelle). Mokesčiai (diaforiniai, diuretikai, skrandžio); briketai („Hypericum“ žolė, motininė žirnelė, ašys ir tt).

Kokie narkotikai „širdies glikozidai“ (vaistų pavadinimai)

Širdies glikozidai klasifikuojami kaip vaistinės medžiagos, kurios skiriasi savo selektyviu kardiotoniniu poveikiu. Paaiškinkime šią apibrėžtį ir sužinokite daugiau apie širdies glikozidus, kas tai yra, kokie yra ir kokie yra. Jie yra bent keturiasdešimt penkiuose skirtinguose augaluose, priklausančiuose devynioms šeimoms (lelija, pupelės, kutrovye ir kt.).

Keletas varliagyvių rūšių turi tam tikrą kiekį šios medžiagos per odą. Jie taip pat gaunami dirbtinai, iš esmės visi vaistų, kuriuose jie yra įtraukti, širdies glikozidai yra metilazidas ir acetil digitoksinas. Žinomi ir dažniausiai naudojami širdies glikozidų vaistai, kuriuose jie buvo plačiai naudojami, yra:

strofantinas K,

taip pat daugelis kitų. Kokia cheminė glikozidų molekulių struktūra?

Molekulių, iš kurių susidaro širdies glikozidai, sudėtį sudaro glikonai ir aglikonai, geninai. Aglikonų struktūra yra tokia, kad jie, ty jų laktono žiedas, veikia širdį. Jų sudėtis, struktūra ir absorbcijos proceso savybės, jungiasi su krauju su visais baltymų tipais.

Glikonai molekulėse, tai yra cikliniai cukrūs, tai vyksta natūraliai atsirandančioje fruktozėje arba gliukozėje D, taip pat monosachariduose. Glikoidų atsparumas rūgštims ir šarmams, jų aktyvumas ir toksiškumas priklauso nuo glikonų tirpumo. Kartais gali būti apsinuodijimas širdies glikozidais, apsinuodijimas miokardo.

Turinio veiksmas

Beveik visi aukščiau išvardytų vaistų pavadinimų širdies glikozidai, kurie čia nėra paminėti, sukelia inotropinį poveikį, padidina širdies susitraukimą, mažina laidumą, sukelia širdies ritmą retesniu, paveikia miokardo.

Taikant dideles dozes, širdies glikozidų vaistai veikia taip: jie padidina jaudrumą, ir didele dalimi, širdies raumenų sistemą, beveik bet kurį jo elementą. Teigiamas poveikis išreiškiamas tik tuo atveju, jei žmogus turi širdies nepakankamumą. Jei asmuo yra sveikas, vaistų poveikį galima atsekti atlikus specialius hemodinaminius tyrimus.

Vaistiniai preparatai mažina spaudimą, pagerina kraujotaką, aprūpina miokardą, didėja širdies susitraukimų stiprumas, tačiau deguonies suvartojimas lieka tokiame pačiame lygyje, nes sumažėja širdies raumenų tūris ir sumažėja jų išsivystanti įtampa. Narkotikų širdis sutampa su palankesniu darbo lygiu, energijos taupymu. Tai aiškiai paaiškinta, atsakymas į klausimą yra pateiktas - širdies glikozidai, kokia yra ši medžiaga, kaip tai veikia.

Toks poveikis yra galimas dėl to, kad vaistai gali padidinti kalcio jonų kiekį kardiomiocituose, siekiant pagerinti kalcio susidarymą kartu su tropinu. Tai sukelia palengvintą miozino, aktino sąveiką ir dėl to padidėja myofbrillus kontraktilumas. Tai atsitinka ir apsinuodijimas širdies glikozidais, kai kuriais jo vaistais.

Neigiamas, žalingas poveikis sukelia neužbaigto pradžios atsiradimą ir laikui bėgant pilną atrioventrikulinį bloką. Kai kuriems pacientams, sergantiems sutrikimu, pvz., Vainikinių arterijų liga, gali prasidėti krūtinės angina.

Naudojimas medicinoje

Pagrindinis šių metų tikslas - kova su širdies nepakankamumu. Na jie padeda, jei jį sukelia perkrovimas kūną, pavyzdžiui, širdies arterinės hipertenzijos, kardiosklerozės atsiradimas.

Santykinai silpnas poveikis, tačiau vis dar vartoja narkotikus nuo šių metų, su miokarditu, plaučių širdimi ir kitais atvejais. Jie dažnai rekomenduojami profilaktikai. Jie labai padeda gydyti prieširdžių plazdėjimą. Jei asmuo turi prieširdžių virpėjimą, vaistai pašalins nepakankamą širdies plakimą, sumažins skilvelių susitraukimų skaičių ir dažnumą.

Nurodomas vaistas, kurio sudėtyje yra cg, priklausomai nuo jų farmakokinetikos, dažnai vartojant Korglikon į veną, teikiant neatidėliotiną pagalbą ūminio trūkumo atveju. Vaikai gali skirti mažiau kumuliacinių vaistų, tokių kaip kastrofantinas, digoksinas.

Jokiu būdu negalima skirti vaistų, kurių sudėtyje yra šiais metais, jei buvo apsinuodijimas su vienu iš šios grupės vaistų, su stenoze. Tam, kad nebūtų sukurta skersinė blokada, ir visiškai, kartu su esama atrioventrikuline blokada, vaistas taip pat nerekomenduojamas. Ji dažnai nerekomenduojama vartoti žindančioms ir nėščioms moterims, nes ji lengvai patenka į placentos barjerą ir patenka į pieną.

Toksiškumo lygis

Toksiškas sg poveikis yra širdies ir ekstrakardo tipo. Širdies apsinuodijimo pasireiškimas atsiranda dėl narkotikų poveikio miokardui, medžiaga paprastai sukelia skilvelių virpėjimą dėl raumenų poilsio sumažėjimo.

Vaistas gali turėti blogą poveikį žmogui, kuris provokuoja atrioventrikulinį bloką, tachikardiją, kai kuriuos aritmijos tipus ir sukelia kitus šalutinius reiškinius.

Nepageidaujami narkotikų neigiamo poveikio požymiai yra neurologiniai ir dažnai žarnyno sutrikimai, vėmimas ir skausmingi skrandžio pojūčiai. Taip pat gali sumažėti regos aštrumas ir atsiras klaidingas spalvų suvokimas. Šiais metais ilgai vartojant šiuos vaistus. kartais gali pasireikšti ginekomastija, odos dirginimas.