Kalcio kanalų blokatorių apžvalga: bendras aprašymas, narkotikų grupės tipai

Iš šio straipsnio sužinosite apie kalcio kanalų blokatorius ir šių vaistų sąrašą, dėl kurių ligos jie yra paskirti. Skirtingos šių vaistų grupės, jų skirtumai, jų veikimo mechanizmas. Išsamus dažniausiai nurodytų kalcio kanalų blokatorių aprašymas.

Straipsnio autorius: Nivelichuk Taras, anesteziologijos ir intensyviosios terapijos katedros vedėjas, 8 metų darbo patirtis. Aukštasis mokslas specialybėje „Bendroji medicina“.

Kalcio kanalų blokatoriai (sutrumpinti kaip BPC) arba kalcio antagonistai (sutrumpinti kaip AK) yra vaistų grupė, kurios nariai neleidžia kalcio patekti į ląsteles per kalcio kanalus. BKK veikia:

1. Kardiomiocitai (širdies raumenų ląstelės) - sumažina širdies susitraukimą.
2. Širdies laidumo sistema - lėtas širdies susitraukimų dažnis (HR).
3. Sklandūs raumenų indai - išplėsti vainikinių ar periferinių arterijų.
4. Myometrium - mažina gimdos kontrakciją.

Kalcio kanalai yra ląstelių membranos baltymai, kuriuose yra porų, leidžiančių prasiskverbti kalciui. Dėl kalcio patekimo į ląsteles atsiranda raumenų susitraukimas, neurotransmiterių ir hormonų išsiskyrimas. Yra daug kalcio kanalų tipų, tačiau dauguma CCB (išskyrus cilnidipiną) veikia tik lėtai L tipo. Būtent šis kalcio kanalas yra pagrindinis kalcio jonų įsiskverbimas į lygiųjų raumenų ląsteles ir kardiomiocitus.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Taip pat yra kitų tipų kalcio kanalų:

• P tipo - dedamas į smegenų ląsteles.
• N-tipas - lokalizuotas smegenyse.
• R - dedamas į smegenų ir kitų neuronų ląsteles.
• T - dedamas į neuronus, ląsteles su širdies stimuliatoriaus aktyvumu, osteocitais (kaulų ląstelėmis).

BPC dažniausiai skiriamas arterinės hipertenzijos (AH) ir krūtinės anginos (CHD) gydymui, ypač kai šios ligos yra siejamos su cukriniu diabetu. AK vartojamas gydyti tam tikras aritmijas, subarachnoidinį kraujavimą, Raynaud sindromą, klasterio galvos skausmo prevenciją ir priešlaikinio gimdymo prevenciją.

Dažniausiai CCB skiria kardiologai ir terapeutai. Dėl sunkių komplikacijų pavojaus draudžiama savarankiškai naudoti BPC.

BKK grupės

Klinikinėje praktikoje išskiriamos šios BPC grupės:

• Dihidropiridinai (nifedipino grupė) - jie veikia daugiausia indus, todėl jie naudojami hipertenzijai gydyti.
• Fenilalkilaminai (verapamilio grupė) - veikia miokardo ir širdies laidumo sistemoje, todėl skiriami daugiausia anginos ir aritmijos gydymui.
• Benzodiazepinai (diltiazemo grupė) yra tarpinė grupė, turinti dihidropiridinų ir fenilalkilaminų savybes.

Yra 4 BKK kartos:

1. Pirmoji karta - nifedipinas, verapamilis, diltiazemas.
2. 2 karta - felodipinas, izradipinas, nimodipinas.
3. Trečioji karta - amlodipinas, lerkanidipinas.
4. 4. karta - cilnidipinas.

Veikimo mechanizmas

BPC jungiasi prie lėto kalcio kanalų receptorių, per kuriuos dauguma kalcio jonų patenka į ląstelę. Kalcis yra susijęs su sinusų ir atrioventrikulinių mazgų funkcionavimu (reguliuoja širdies ritmą), širdies ir kraujagyslių lyginamųjų raumenų susitraukimuose.

Įtakos šiems kanalams, BKK:

• Silpnėja širdies susitraukimai, mažinantys deguonies poreikį.
• Sumažinti kraujagyslių tonusą ir pašalinti jų spazmus, mažinant kraujospūdį (BP).
• Sumažinkite vainikinių arterijų spazmą, taip padidinant miokardo kraujo tiekimą.
• Lėtas širdies ritmas.
• Padidėja trombocitų agregacija.
• Jie neutralizuoja naujų aterosklerozinių plokštelių susidarymą, slopina kraujagyslių sienelės lygiųjų raumenų ląstelių pasiskirstymą.

Kiekvienas atskiras vaistas neturi visų šių savybių. Kai kurie iš jų turi didesnį poveikį laivams, kitiems - ant širdies.

Naudojimo indikacijos

Gydytojai paskiria kalcio kanalų blokatorius, kad gydytų šias ligas:

• AH (padidėjęs kraujospūdis). Dėl kraujagyslių išplitimo BPC mažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, kuris sumažina kraujospūdžio lygį. Šie vaistai pirmiausia veikia arterijas ir turi minimalų poveikį venoms. BPC yra įtrauktos į penkias pagrindines antihipertenzinių vaistų grupes.
• Angina (širdies skausmas). BKK išsiplėtė kraujagysles ir sumažina širdies susitraukimą. Sisteminė vazodilatacija, kurią sukelia dihidropiridinų vartojimas, sumažina kraujospūdį, taip sumažindama širdies apkrovą, dėl to sumažėja jo deguonies poreikis. CCB, kurie veikia pirmiausia širdyje (verapamilis, diltiazemas), sumažina širdies susitraukimų dažnį ir susilpnina širdies susitraukimus, dėl kurių sumažėja jo deguonies poreikis, todėl jie yra veiksmingi krūtinės anginos produktai. CCB taip pat gali išplėsti vainikinių arterijų ir užkirsti kelią jų spazmui, gerindami miokardo kraujo tiekimą. Dėl šių poveikių BPC - kartu su beta adrenoblokatoriais - yra farmakoterapijos pagrindas stabiliai krūtinės anginai.
• Supraventrikulinės aritmijos. Kai kurie CCB (verapamilis, diltiazemas) veikia sinusinį ir atrioventrikulinį mazgą, todėl jie gali veiksmingai atkurti normalų širdies ritmą pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ar plazdėjimu.
• Raynaud'o liga (spazinis vazokonstrikcija, dažniausiai paveikianti rankas ir kojas). Nifedipino vartojimas padeda pašalinti arterijų spazmus, taip sumažinant Raynaud ligos išpuolių dažnumą ir sunkumą. Kartais šiam tikslui naudojamas amlodipinas arba diltiazemas.
• Klasterio galvos skausmas (pasikartojantys labai stiprios skausmo atakos pusėje, paprastai aplink akį). Verapamilis padeda sumažinti traukulių sunkumą.
• Gimdos raumenų atsipalaidavimas (tocolysis). Kartais gydytojai nifedipiną vartoja priešlaikiniam gimdymui.
• Hipertrofinė kardiomiopatija (liga, kurioje stipriai sutirsta širdies sienelės). Kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis) susilpnina širdies susitraukimus, todėl jie skiriami gydyti hipertrofinę kardiomiopatiją, jei pacientams yra kontraindikacijų vartojant beta adrenoblokatorius.
• Plaučių hipertenzija (padidėjęs spaudimas plaučių arterijoje). Plaučių hipertenzijai gydyti nifedipinas, diltiazemas arba amlodipinas yra skiriami.
• Subarachnoidinis kraujavimas (kraujavimas erdvėje aplink smegenis). Siekiant išvengti vazospazmo, naudojamas nimodipinas, kuris turi selektyvų poveikį smegenų arterijoms.

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatoriai narkotikai turi savo kontraindikacijas, kurios aiškiai nurodytos vaisto instrukcijose. Pavyzdžiui:

1. Ligoniams, sergantiems bradikardija, širdies patologija ar sistolinės širdies nepakankamumu, negalima vartoti verapamilio ir diltiazemo grupių. Be to, jie negali būti priskirti pacientams, kurie jau vartoja beta blokatorių.
2. Visi kalcio antagonistai yra kontraindikuotini pacientams, kuriems yra mažas kraujospūdis, nestabili krūtinės angina, sunki aortos stenozė.
3. BPC nėščioms ir žindančioms moterims nenaudojamas.

Šalutinis poveikis

CCL šalutinis poveikis priklauso nuo šių agentų grupės savybių:

• Poveikis miokardui gali sukelti hipotenziją ir širdies nepakankamumą.
• Poveikis širdies laidumo sistemai gali sukelti blokadų ar aritmijų.
• Poveikis laivams kartais sukelia karščius, patinimą, galvos skausmą, bėrimą.
• Kiti šalutiniai poveikiai yra vidurių užkietėjimas, ginekomastija, padidėjęs jautrumas saulės spinduliams.

Dihidropiridinas BPC

Dihidropiridinai yra dažniausiai kalcio antagonistai. Šie vaistai pirmiausia naudojami kraujospūdžio mažinimui. Garsiausi šios grupės vaistai yra:

• Nifedipinas yra vienas iš pirmųjų BPC, kuris pirmiausia veikia laivuose. Paskirti mažinti kraujospūdį hipertenzinėse krizėse, pašalinti kraujagyslių stenokardijos simptomus, gydyti Raynaud'o liga. Nifedipinas retai padidina širdies nepakankamumą, nes miokardo kontraktilumo pablogėjimą kompensuoja širdies apkrovos sumažėjimas. Yra vaistų, turinčių ilgalaikį poveikį, kuris naudojamas hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti.
• Nikardipinas - šis vaistas, kaip ir nifedipinas, veikia laivus. Jis naudojamas siekiant išvengti krūtinės anginos priepuolių ir gydyti hipertenziją.
• Amlodipinas ir felodipinas yra vienas dažniausiai vartojamų BPC. Jie veikia indus, nekenkia širdies susitraukimui. Jie turi ilgalaikį poveikį, todėl juos patogu naudoti hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti. Jų naudojimas yra ypač naudingas kraujagyslių angina. Šalutinis poveikis yra susijęs su išsiplėtusiomis arterijomis (galvos skausmas, karščiai), jie gali praeiti per kelias dienas.
• Lerkanidipinas ir izradipinas yra panašūs į nifedipiną, jie naudojami tik arterinės hipertenzijos gydymui.
• Nimodipinas - šis vaistas turi selektyvų smegenų arterijos poveikį. Dėl šios savybės nimodipinas naudojamas siekiant išvengti antrinio smegenų arterijų spazmų subarachnoidinio kraujavimo metu. Kitų smegenų kraujagyslių ligų gydymui nimodipinas nenaudojamas, nes nėra įrodymų, kad jo naudojimas yra veiksmingas šiems tikslams.

Visų dihidropiridino CCB šalutinis poveikis yra susijęs su kraujagyslių išsiplėtimu (galvos skausmas, paraudimas), jie gali išnykti per kelias dienas. Taip pat dažnai atsiranda kojų patinimas, kurį sunku pašalinti diuretikams.

Fenilalkilaminai

Šios grupės kalcio kanalų blokatoriai daugiausia veikia miokardo ir širdies laidumo sistemą, todėl dažniausiai skiriami gydyti krūtinės angina ir aritmija.

Praktiškai vienintelis klinikinėje medicinoje naudojamų fenilalkilaminų grupės BPC yra verapamilis. Šis vaistas pablogina širdies susitraukimą ir taip pat veikia atrioventrikulinio mazgo laidumą. Dėl šio poveikio verapamilis vartojamas krūtinės anginos ir supraventrikulinių tachikardijų gydymui. Šalutinis poveikis yra padidėjęs širdies nepakankamumas, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, širdies laidumo sutrikimų pasunkėjimas. Verapamilio vartoti draudžiama pacientams, kurie jau vartoja beta adrenoblokatorius.

Benzodiazepinai

Benzodiazepinai užima tarpinę padėtį tarp dihidropiridinų ir fenilalkilaminų, todėl jie gali išplėsti kraujagysles ir pabloginti širdies susitraukimą.

Benzodiazepo pavyzdys yra diltiazemas. Šis vaistas dažniausiai vartojamas krūtinės anginai. Yra ilgalaikio veikimo, kuris skiriamas hipertenzijai gydyti, išleidimo forma. Kadangi diltiazemas veikia širdies laidumo sistemą, jis turi būti atidžiai derinamas su beta adrenoblokatoriais.

Kitos atsargumo priemonės naudojant BPC

Bet koks vaistas iš BPC grupės gali būti vartojamas tik gydytojo nurodymu. Reikėtų apsvarstyti šiuos punktus:

1. Jei vartojate vaisto iš BPC grupės, neturėtumėte gerti greipfrutų sulčių. Šis draudimas kyla dėl to, kad jis didina į kraują patekusio vaisto kiekį. Dėl to jūsų kraujospūdis gali staiga kristi, o kartais tai gana pavojinga. Greipfrutų sultys veikia beveik visus kalcio kanalų blokatorius, išskyrus amlodipiną ir diltiazemą. Apelsinų ir kitų vaisių sultys gali būti girtos.
2. Prieš pradėdami vartoti vaistus, įskaitant fitoterapinius preparatus, kartu su kalcio antagonistais, pasitarkite su gydytoju.
3. Būkite pasirengę ilgalaikiam BPC vartojimui gydant hipertenziją. Kai kurie pacientai nustoja vartoti antihipertenzinius vaistus, kai tik kraujospūdis vėl tampa normalus, tačiau tokie veiksmai gali kelti pavojų jų sveikatai.
4. Jei sergate krūtinės angina ir staiga nutraukiate šių blokatorių vartojimą, gali pasireikšti širdies skausmas.

Straipsnio autorius: Nivelichuk Taras, anesteziologijos ir intensyviosios terapijos katedros vedėjas, 8 metų darbo patirtis. Aukštasis mokslas specialybėje „Bendroji medicina“.

Kalcio kanalų blokatoriai stenokardijai

S. Yu Shrygol, Dr. med. mokslai, profesorius
Charkovo nacionalinis farmacijos universitetas

Šiuolaikinėje medicinoje plačiai naudojami kalcio kanalų blokatoriai (BPC) arba kalcio antagonistai. Šie vaistai linkę prisijungti prie ląstelių membranų, priklausančių nuo L-įtampos („lėtai“) kalcio kanalų, per kuriuos kalcio jonai patenka į ląstelių vidų. Šie kanalai yra širdies raumenyse, širdies laidumo sistemoje, kraujagyslių sienelės lygiuose raumenyse, o tai yra priežastis, dėl kurios kardiologijoje dažniausiai naudojamas CCB. Be to, "lėtai" kalcio kanalai randami lygiųjų raumenų bronchų, virškinimo trakto, šlapimo takų, gimdos ir trombocitų [1 3].

Įeinant į ląstelę, kalcio jonai aktyvuoja medžiagų apykaitos procesus, didina deguonies suvartojimą, sukelia raumenų susitraukimą, padidina jaudrumą ir laidumą. BKK slopina šiuos procesus. Mes išvardijame svarbiausius šių vaistų farmakologinius poveikius kardiohemodinamikos srityje:

• kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimas, dėl kurio sumažėja kraujospūdis, sumažėja širdies plakimas ir pakrovimas, pagerėja vainikinių ir smegenų kraujotaka, mikrocirkuliacija, spaudimas plaučių kraujyje; su tuo susijęs BPC hipotenzinis ir antiangininis poveikis;
• miokardo susitraukimo sumažėjimas, kuris padeda sumažinti kraujo spaudimą ir mažina širdies poreikį deguoniui; šie poveikiai taip pat būtini antihipertenziniams ir antiangininiams veiksmams;
• diuretikų poveikis dėl natrio reabsorbcijos slopinimo (dalyvaujant kraujospūdžio mažinimui);
• vidaus organų raumenų atsipalaidavimas (spazminis poveikis);
• lėtina sinusinių mazgų ląstelių automatizmą, atlokų negimdinių židinių slopinimas, sumažinant impulsų greitį atrioventrikuliniame mazge (antiaritminis poveikis);
• trombocitų agregacijos slopinimas ir kraujo reologinių savybių gerinimas, kuris yra svarbus gydant Raynaud ligą ar sindromą.

Pagrindinės kalcio kanalų blokatorių grupės

Skirtingos BPC šios savybės išreiškiamos skirtingai. Lėšos skirstomos į 4 pagrindines grupes, kurių hemodinaminis poveikis šiek tiek skiriasi. Šiose grupėse skiriama narkotikų I ir II karta. Pastarieji turi ilgesnę veikimo trukmę (jie nelaikomi 3 kartus per 4 kartus per dieną, nes I kartos vaistai, bet tik 1? 2 kartus), jie veikia skirtingais organais ir suteikia mažiau šalutinių poveikių.

Dihidropiridino dariniai (nifedipino grupė)

Šiuose vaistuose, kurių nomenklatūra pateikta 1 lentelėje, vyrauja poveikis kraujagyslių sklandžiai raumenims, jie turi mažiau įtakos širdies laidumo sistemai ir miokardo kontraktilumui; Nimodipinas (nimotop) pasižymi tuo, kad smegenų kraujagyslėse yra didėjantis poveikis ir jis naudojamas smegenų kraujotakos sutrikimams.

1 lentelė. Kalcio kanalų blokatoriai? dihidropiridino dariniai

Nifedipinas neseniai sukurtų narkotikų ilgalaikis veikimas? nifedipino retard ir nifedipino gits (nepertraukiamas).

Fenilalkilamino dariniai (verapamilo grupė)

Šios grupės preparatuose (2 lentelė) poveikis širdies laidumo sistemai, būtent sinuso mazgo, kur ląstelių membranų depolarizacija priklauso nuo kalcio jonų įvedimo, ir atrioventrikuliniame mazge, kuriame įvesties jonas yra svarbus veiksmo potencialo vystymuisi, yra stipriai ryškus. kalcio ir natrio. Jie beveik neveikia skilvelių laidžiosios sistemos, kur depolarizacija atsiranda dėl natrio jonų įvedimo. Šios grupės CCL aiškiai sumažina miokardo kontraktilumą, o jų poveikis indams yra daug mažiau ryškus.

2 lentelė. Kalcio kanalų blokatoriai? fenilalkilamino dariniai

Be to, vaistas taip pat sukurtas lėtai veikiančiu verapamiliu? verapamil sr.

Benzotiazepino dariniai (diltiazemo grupė)

Šie vaistai (3 lentelė) turi maždaug vienodą poveikį širdžiai ir kraujagyslėms, bet yra šiek tiek silpnesni už nifedipino grupę.

3 lentelė. Kalcio kanalų blokatoriai? benzotiazepino dariniai

Ar narkotikų diltiazemas atidėtas? diltiazem sr.

Difenilpiperazino dariniai (cinnarizino grupė)

Terapinėse dozėse šios grupės vaistai (4 lentelė) didina poveikį smegenų kraujagyslėms, todėl jie dažniausiai naudojami smegenų kraujotakos, migrenos ir vestibuliarinių sutrikimų sutrikimams. Minėtų CCB poveikis kitų baseinų, taip pat širdies, indams yra nereikšmingas ir neturi reikšmingos klinikinės reikšmės.

4 lentelė. Kalcio kanalų blokatoriai? difenilpiperazino dariniai

Išryškinsime BPC farmakologines savybes, kurios nustato jų pranašumus, lyginant su kitomis vaistų grupėmis, veikiančiomis širdies ir kraujagyslių sistemos veikimą [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK yra metaboliškai neutralus? netenka neigiamo poveikio angliavandenių, lipidų, šlapimo rūgšties metabolizmui, kuris išskiria šiuos vaistus nuo β-blokatorių, tiazidinių diuretikų;
• pagerina inkstų išskyrimo funkciją ir diabetinės nefropatijos atveju jie žymiai sumažina proteinuriją (ypač verapamilį, diltiazemą);
• jie nepadidina bronchų tono (priešingai nei β-blokatorių), gali būti ypač rekomenduojami arterinės hipertenzijos ir broncho obstrukcinių ligų derinyje;
• nesumažina psichinės, fizinės ir seksualinės pacientų veiklos;
• nesukelia psichinės depresijos, pvz., rezerpino ir klonidino, bet priešingai, turi antidepresantinį poveikį;
• sumažinti kairiojo skilvelio hipertrofiją (tik II grupės dihidropiridino, fenilalkilamino, benzotiazepino grupės vaistų);
• vyresnio amžiaus pacientai gerai toleruojami;
• gerinti pacientų gyvenimo kokybę.

Naudojimo indikacijos BKK

Hipertenzija ir simptominė hipertenzija. Nifedipinas yra rekomenduojamas hipertenzinėms krizėms (1 tabletė po liežuviu, gali būti kramtoma); paprastai kraujo spaudimas per 10 minučių sumažėja 10 12%, o po pusės valandos? apie 20%.

Pratybų angina, Prinzmetalo stenokardija. Jei stenokardija yra derinama su bradikardija, atrioventrikuline blokada, pažymėta arterine hipertenzija, geriau vartoti nifedipiną, ypač ilgai veikiančius vaistus. Jei krūtinės angina lydi supraventrikuliniai ritmo sutrikimai, tachikardija, tuomet tikslinga teikti pirmenybę BPC iš verapamilio (pirmiausia procorumo) arba diltiazemo grupės.

Supraventrikulinė (sinusinė) tachikardija, ekstrasistolė, prieširdžių plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas (šiais atvejais pirmenybė teikiama verapamilio grupės vaistams).

Ūminiai smegenų kraujotakos sutrikimai (ypač nurodomi dihidropiridino dariniai; nimotop yra subarachnoidinių kraujavimų pasirinkimas). Svarbu ne tik vazodilatacinis poveikis ir smegenų hemodinamikos tobulinimas. CCBs gerai įsiskverbia į smegenų audinį, o kalcio jonų patekimo į nervines ląsteles apribojimas lemia tai, kad nuo ūminio smegenų išemijos blokuojami neuronų mirties mechanizmai (vadinamosios apoptozės). Tai yra CCL neuroprotekcinio poveikio pasireiškimas.

Be to, indikacijos apima lėtinį smegenų kraujagyslių nepakankamumą, dyscirculatory encefalopatiją, vestibuliarinius sutrikimus, judesio ligą transporte ir migreną. Šių ligų atveju naudojamas cinnarizinas, flunarizinas.

Hipertrofinė kardiomiopatija (atsižvelgiant į gebėjimą sukelti kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją, naudojami antrosios kartos vaistai, ypač iš dihidropiridino grupės ir galopamilio).

Raynaudo liga ir sindromas (pirmiausia dihidropiridino dariniai).

Verapamilio ir diltiazemo grupių preparatai, dėl ryškaus antiaritminio poveikio, prasminga vartoti kartu su paroksizminiu supraventrikuliniu tachikardija, lėtiniu prieširdžių virpėjimu su arterine hipertenzija.

BPC taikymo sritis neapsiriboja kardiologija ir angioneurologija. Yra ir kitų, „siauresnių“ ir mažiau žinomų šių narkotikų paskyrimo nuorodų. Tai apima šalto bronchų spazmo prevenciją ir stostymo gydymą, nes aptariami vaistai pašalina spazminį diafragmos susitraukimą. Cinnarizine (stugeron) yra antihistamininių savybių ir gali būti naudojama nedelsiant alerginėms reakcijoms? niežulys, dilgėlinė. Pažymėtina, kad pastaraisiais metais BPC, atsižvelgiant į jų neuroprotekcines ir psichotropines savybes, buvo naudojamas sudėtingam Alzheimerio ligos, Huntingtono chorėjos, senato demencijos ir alkoholizmo gydymui.

Farmakokinetika ir susiję požymiai atskirų vaistų paskyrimui

BPC gali būti vartojamas per burną, po liežuviu ir parenteriniu būdu. Beveik visi BPC yra gerai (daugiau nei 90%) ir greitai absorbuojami iš virškinimo trakto, bet, kai jie pirmą kartą praeina pro kepenis, jie sunaikinami, tai yra vadinamasis presisteminis pašalinimas. Pagrindinės vaistų dalies biologinis prieinamumas? apie 35%, todėl su os os dozės įvedimu turėtų būti 4 × 5 kartus didesnė nei vartojant parenterinį. Virš šių verčių nifedipino rodiklis (apie 65%), nitrepinas, aplinkkelis (nitrendipinas)? apie 70%, norvaska (amlodipinas)? iki 90% [3].

Farmakologiškai aktyvūs yra tik verapamilio ir diltiazemo metabolitai, likusios CCL yra sunaikintos susidarius neaktyviems produktams. Šie du vaistai neturėtų būti skiriami inkstų funkcijos nepakankamumo atvejais, nes jie labiau išsiskiria per inkstus nei kiti CCB, ir yra kumuliacijos ir perdozavimo rizika. Kepenų liga turėtų sumažinti bet kokio CCB dozę.

Apsvarstykite BPC vartojimo būdą hipertenzijoje.

Nifedipinas yra skiriamas peroraliai 5 × 10 mg 3 kartus per parą (siekiant sumažinti hipertenzinę krizę 5 10 mg po liežuviu); trumpalaikis nifedipinas, turintis hipertenziją ir lėtinę išeminę širdies ligą, neturėtų būti naudojamas ilgą laiką, kai paros dozė yra didesnė kaip 40 mg [8];

Nifedipino retardas (Corinfar retard)? po 10 20 mg 2 kartus per dieną po valgio;

Nifedipino gits (nuolatinis veiksmas)? 60 90 90 mg 1 kartą per dieną;

Isradipinas? 2,5 mg 2 kartus per parą, jei 4 savaites negaunamas aiškus poveikis? dozė padidinama iki 5 mg 2 kartus per parą, galima padidinti vienkartinę dozę iki 10 mg. Nustojus vartoti hipertenzinę krizę, rekomenduojama vartoti šį vaistą (1 tabletė) [4];

Felodipinas? 2,5 ≤ 10 mg 1 kartą per parą (per burną, sveikas, nesmulkinkite ar nekramtykite tablečių, gerti vandenį), dozė didėja palaipsniui;

Amlodipinas? 2,5 × 10 mg kartą per parą (palaipsniui didinkite dozę, maksimali dozė - 10 mg per parą);

Lacidipinas? 2 kartus per 4 mg 1 kartą per parą, pageidautina ryte (pradedant nuo 2 mg, po 3 savaičių su nepakankamu poveikiu, padidinkite dozę iki 4 × 6 mg), galite vartoti vaistą neribotą laiką;

Nizoldipinas? pradinė dozė yra 5 × 10 mg 2 kartus per parą, jei reikia, po 3 savaičių, dozę galima padidinti iki 20 mg 2 kartus per parą; vartojamas su maistu, ryte ir vakare, be kramtymo, spaudžiamas vanduo;

Nitrendipinas? 10 mg 2 kartus per parą (ryte ir vakare) arba 20 mg 1 kartą per rytą, nepakankamas poveikis, dozė padidinama iki 40 mg per parą 1/2 dozėmis, po 2 gydymo mėnesių, galite palaipsniui sumažinti dozę iki 10 mg kartą per parą;

Verapamilis? 40 insufficient 80 mg 3 4 4 kartus per dieną, tada, esant nepakankamam poveikiui, 80 × 120 mg 3 times 4 kartus per dieną valgymo metu arba iškart po valgymo, gydymas gali trukti iki 6? 8 mėnesiai; pažeidžiant kepenų funkciją, paros dozė neturi viršyti 120 mg; norint sumažinti hipertenzinę krizę, galite į veną (5 × 10 mg) į veną lėtai patekti, kontroliuojant kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį, EKG;

Verapamil SR? 120 mg 2 kartus per parą arba 240 mg 1 kartą per dieną;

Gallopamil? 50 mg 2 kartus per dieną (valgio metu arba iškart po jo), didžiausia paros dozė? 200 mg;

Diltiazem? 60 90 90 mg 3 kartus per dieną, vartojant prieš valgį, be kramtomųjų tablečių, geriamojo vandens; maksimali paros dozė? 360 mg (90 mg 4 kartus);

Diltiazem SR? 120? 180 mg 1? 2 kartus per dieną.

BPC naudojimo efektyvumo ir saugumo kriterijai

Klinikinių charakteristikų kriterijai yra kraujospūdžio normalizavimas (jei įmanoma, kasdien reikia stebėti), krūtinės anginos priepuolių sumažėjimas, pratimo tolerancijos padidėjimas.

EKG atveju T bangos normalizavimas, ypač standartiniame švino, yra naudingas. Naudojant II kartos arterinės hipertenzijos gydymo dinamiką, galima nustatyti kairiojo skilvelio hipertrofijos sumažėjimo požymius. CCL naudojimo saugos kriterijus yra PQ intervalo padidėjimas ne daugiau kaip 25% pradinės vertės (didesnis PQ intervalo padidėjimas rodo reikšmingą atrioventrikulinio laidumo slopinimą). Elektrokardiografinė kontrolė yra ypač svarbi skiriant BPC iš verapamilio grupės, nes šie vaistai dažniausiai veikia širdį.

Šalutinis poveikis

Nifedipino grupėje šalutinis poveikis daugiausia susijęs su periferiniu vazodilatacija, o verapamilio grupėje vyrauja šalutinis poveikis dėl širdies poveikio. Tai apima:

• galvos skausmas, galvos svaigimas; veido paraudimas, šilumos pojūtis („karščio bangos“), ypač gydymo pradžioje, staigus kraujospūdžio sumažėjimas. Paprastai potvyniai sukelia nifedipiną;
• kojų ir kulkšnių pėdų patinimas, rankos alkūnėse;
• bradikardija (ypač reaguojant į verapamilį);
• reakcija į sumažėjusį kraujagyslių tonusą (ypač nifedipiną). II kartos dihidropiridinų grupės, kuri turi ilgalaikį poveikį (ypač Norvasc, Lacipil), vaistai nesukelia tachikardijos;
• vidurių užkietėjimas (dažnai suteikia verapamilio); retai? padidėjęs transaminazių aktyvumas kraujyje, gelta, sumažėjęs šlapinimasis. Odos bėrimas.

Kartais CCB gali sukelti esamą parkinsonizmą (ypač šiuo atžvilgiu, cinnarizino grupę), širdies nepakankamumą (ypač perdozavus ar neracionaliai derinant su kitais vaistais).

BPC sąveika su kitų grupių vaistais

Neracionalūs ir pavojingi deriniai

Neįmanoma sujungti BPC su chinidinu, prokainamidu ir širdies glikozidais (visų pirma jis susijęs su verapamilio ir diltiazemo grupe), nes širdies susitraukimų dažnis smarkiai mažėja, padidėja atrioventrikulinės blokavimo rizika.

Negalima sujungti verapamilio ar diltiazemo su β blokatoriais (propranololiu, pindololiu, oksprenololiu ir tt), ypač vartojant į veną, kadangi galima staigiai sumažinti širdies funkciją. Kiti BPC, ypač nifedipino grupės vaistai, vartojami per burną, gali būti derinami su β-blokatoriais mažomis dozėmis.

Verapamilis stiprina toksinį karbamazepino (finlepsino) poveikį centrinei nervų sistemai.

Dėl spartesnio kepenų sunaikinimo BPC poveikis sumažėja tuo pačiu metu vartojant fenobarbitalį, rifampiciną.

Laisvos frakcijos įvairių BPC koncentracija kraujyje didėja kartu su NVNU (indometacinu, acetilsalicilo rūgštimi, butadionu, brufenu ir kt.), Sulfa vaistais (sulfadimezinu, norsulfazolu, sulfalenu, biseptoliu ir tt), diazepamu. Ši farmakokinetinė sąveika gali padidinti nepageidaujamą CCA poveikį. Gydant BPC, alkoholio vartoti negalima.

Racionalūs deriniai

CCL yra gerai derinamas su diuretikais, apresinu, angiotenziną konvertuojančiais fermentais, angiotenzino receptorių blokatoriais. Galite juos sujungti su nitratais, ypač verapamilu. Visiškai suderinamas BPC su antidiabetiniais vaistais.

Kontraindikacijos

Sunkus bradikardija (verapamilio grupei) arba tachikardija (nifedipino grupei), ligos sinuso sindromas (visiems vaistams).

Nestabili krūtinės angina, ūminis miokardo infarktas (padidėjęs mirtingumas!) [8], kardiogeninis šokas. Pavojingiausi trumpo veikimo nifedipino vaistai, kurie šiuo metu yra ribotai naudojami dėl kaupiamųjų duomenų apie neigiamą poveikį pacientams, sergantiems krūtinės angina, hipertenzija, širdies nepakankamumu.

Atrioventrikulinė blokada (pirmiausia verapamilio grupei), Wolff-Parkinson-White sindromas.

Lėtinis širdies nepakankamumas IIB-III str. Ši kontraindikacija ypač svarbi verapamilio ir diltiazemo grupėms, iš kurių skiriasi nifedipino grupės vaistai. Pastaroji, dėl ryškiausio vazodilatacinio poveikio, reikšmingo krūvio sumažėjimo, iškrauna miokardą hemodinaminiu būdu, tačiau trumpalaikio veikimo vaistai nifedipinas, remiantis minėtu Kardiologijos instituto Mokslo tarybos sprendimu, neturėtų būti naudojami širdies nepakankamumui.

Ūminis širdies nepakankamumas, žymi sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija.

Parkinsonizmas (ypač cinnarizino grupei).

Nėštumas, žindymas, vaikystė (vaikams, jeigu yra indikacijų, daugiausia susijusių su širdies aritmija, gali būti naudojamas verapamilis).

Individualus padidėjęs jautrumas vaistams.

Farmakonominiai BPC naudojimo aspektai

Vientogrado medicinos universitete atliktame tyrime [6], kuriame dalyvavo 229 hipertenzija sergantiems pacientams, nustatyta 9 gydymo BKK I kartoms gydymo kaina ir sistolinio bei diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas procentais. Vaistai buvo paskirti mažiausiai 4 savaites, stebint kraujospūdį, „kainos / efektyvumo“ santykis buvo nustatytas padalijus vaisto savikainą iki procentinio pasiekto kraujospūdžio sumažėjimo. Šis tyrimas yra įdomus, nes yra didelių skirtumų tarp panašių produktų, kuriuos gamina skirtingos įmonės, turinčios skirtingus prekinius pavadinimus. Paaiškėjo, kad labiausiai pageidaujamas santykis tarp systolinio ir diastolinio spaudimo procentinio sumažėjimo fenyhidine (0,59 sistoliniam slėgiui ir 0,52 diastoliniam) ir cordaflex (atitinkamai 1,89 ir 1,01) ir diltiazemas yra labiausiai didelė šio rodiklio vertė? 22,81 už sistolinį spaudimą ir 9,04? diastolinis.

Todėl fenigidino ir cordaflex skyrimas leido monoterapiją arterinei hipertenzijai su pirmosios kartos kalcio antagonistais, turinčiais mažiausią kainą. Tačiau, kaip nurodyta pirmiau, dėl šių CCA nepageidaujamų poveikių sistemingai vartojant dideles dozes, jie palaipsniui pakeičiami antrosios kartos vaistais, kurių vartojimas yra labiausiai pageidautinas šiuolaikinėje vaistinėje.

Iki šiol tokių skaičiavimų nėra, leidžiantys palyginti su kitų II kartos narkotikais Tačiau, kaip nustatyta daugelyje klinikinių stebėjimų, jie veikia selektyviau, priešingai nei pirmosios kartos CCL, jie sukelia kairiojo skilvelio hipertrofijos sumažėjimą, geriau toleruoja pacientus ir gali būti vartojami vieną kartą per dieną. Ypač būdingas ilgalaikis poveikis, patogus pacientui, amlodipinas, turintis didžiausią biologinį prieinamumą (žr. Aukščiau). Dėl retesnio recepto, kuris galiausiai padeda sumažinti gydymo išlaidas ir didesnį klinikinį veiksmingumą, mažiau šalutinių poveikių ir komplikacijų, šiandien antrosios kartos vaistai gali būti laikomi tinkamiausiais naudoti kardiologinėje praktikoje.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrovas V. ir kt. Farmakoterapija klinikinės farmakologijos pagrindais, Ed. V.I. Petrova.? Volgogradas, 1998.? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Klinikinė farmakologija: 2 tūriuose: Trans. iš anglų kalbos? M.: Medicina, 1993.
3. Mikhailovas I. B. Klinikinė farmakologija. Sankt Peterburgas: Folio, 1998.? 496 s.
4. Nikitina N. V. Kombinuotas izradipino vartojimas su 2-adreno ir I1-imidazolino receptorių agonistais, siekiant sustabdyti hipertenzines krizes: Autorius. dis.... Cand. medus Mokslas.? Rostovas prie Dono, 1999 m.? 20 s.
5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Racionali arterinės hipertenzijos farmakoterapija // Rusijos medicinos leidinys. 2001 m.? V. 9, Nr. 15.? S. 615 621.
6. Petrov V., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. ir kt. Kalcio antagonistų naudojimas pacientams, sergantiems esmine hipertenzija: kaina ir jų naudojimo efektyvumas // Sveikatos priežiūros standartizacijos problemos: mokslinis ir praktinis recenzuojamas žurnalas. 2001 m.? № 4.? P. 128.
7. Rusijos vaistų registras: Metinė kolekcija. M.: Remako, 1997? 2002.
8. Šiuolaikinė kalcio antagonistų naudojimo kardiologijoje samprata. Kardiologijos instituto Mokslo tarybos sprendimas. A.L. Myasnikova iš Rusijos medicinos mokslų akademijos kardiologijos centro // Ter. archyvas.? 1996.? V. 68, Nr. 9.? S. 18? 19.
9. Chekmanas I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A. ir kt., Referencinė knyga apie klinikinę farmakologiją ir farmakoterapiją / Red. I.Schekmanas, A. Peleshchukas, O. A. Pyatak. Kijevas: Sveikas? 736 s.

Kodėl mums reikia kalcio kanalų blokatorių

Vaistai, mažinantys kalcio jonų kiekį ląstelių viduje, vadinami kalcio blokatoriais (lėtais kalcio kanalais). Užregistruotos trys šių vaistų kartos. Naudojama išeminės ligos, aukšto kraujospūdžio ir tachikardijos, hipertrofinės kardiomiopatijos gydymui.

Skaitykite šiame straipsnyje.

Kalcio kanalų blokatorių apžvalga

Šios grupės vaistai turi skirtingą struktūrą, chemines ir fizines savybes, gydomuosius ir šalutinius poveikius, tačiau juos vienija vienas veikimo mechanizmas. Jis susideda iš kalcio jonų pernešimo per membraną.

Tarp jų išsiskiria vyrams, turintiems vyraujančią įtaką širdžiai, indams, selektyviam (selektyviam) ir neselektyviam poveikiui. Dažnai vienas vaistas yra blokatorius kartu su diuretiku.

Kalcio kanalų blokatoriai (CCB) gydomi kardiologijoje apie 50 metų, tai yra dėl šių privalumų:

• klinikinis veiksmingumas miokardo išemijoje;
• krūtinės anginos, širdies priepuolio, hipertenzijos, aritmijų gydymas ir profilaktika;
• sumažinti širdies ligų komplikacijų ir mirtingumo riziką;
• geras net ilgų kursų toleravimas ir saugumas;
• priklausomybės stoka;
• jokio neigiamo poveikio medžiagų apykaitos procesams, šlapimo rūgšties kaupimuisi;
• gali būti naudojami pacientams, sergantiems astma, diabetu, inkstų liga;
• nesumažina psichinės ar fizinės veiklos, stiprumo;
• turi antidepresantų poveikį.

Rekomenduojame perskaityti straipsnį apie vaistus hipertenzijos gydymui. Iš to sužinosite apie aukšto slėgio pavojus, vaistų klasifikaciją hipertenzijai, kombinuoto gydymo naudojimą.

Ir čia daugiau apie prieširdžių virpėjimą.

Vaistų veikimo mechanizmas

Pagrindinis BPC farmakologinis poveikis yra kalcio jonų perkėlimo iš ekstraląstelinės erdvės į širdies ir kraujagyslių sienelių raumenų sluoksnį slopinimas per lėtus L tipo kanalus. Kalcio trūkumo atveju šios ląstelės praranda gebėjimą aktyviai susitarti, todėl vainikinės ir periferinės arterijos atsipalaiduoja.

Be to, narkotikų vartojimas pasireiškia taip:

• sumažėja miokardo deguonies poreikis;
• pagerintas fizinių pratimų toleravimas;
• mažas arterinių kraujagyslių atsparumas sumažina širdies apkrovą;
• kraujotaka išeminėse zonose yra aktyvuota, sugadintas miokardas atkuriamas;
• slopinamas kalcio judėjimas laidžios sistemos mazguose ir pluoštuose, kuris lėtina susitraukimų ritmą ir patologinių žadinimo židinių aktyvumą;
• trombocitų sukibimas ir tromboksano gamyba sulėtėja, didėja kraujo tekėjimas;
• palaipsniui mažėja kairiojo skilvelio hipertrofija;
• riebalų peroksidacija žymiai sumažėja, todėl atsiranda laisvųjų radikalų, kurie naikina kraujagyslių ir širdies ląsteles.

Vaistai pradiniuose etapuose užkerta kelią plokštelių, blokuojančių arterijas, susidarymui, neleidžia koronariniams kraujagyslėms susiaurinti ir sustabdyti kraujagyslių sienos raumenų plitimą.

Antiangininių ar selektyvių blokatorių naudojimas

Pagrindinės BPC vartojimo indikacijos yra tokios ligos:

• pirminė ir simptominė hipertenzija, įskaitant krizės metu (lašai arba nifedipino tabletė sumažina kraujospūdį per 10 minučių);
• pailsėti krūtinės angina ir įtampa (bradikardijai ir blokadai, hipertenziją vartoja nifedipinas, o verapamilis arba diltiazemas yra naudojami aritmijos mažinimui);
• tachikardija, mirgėjimas, prieširdžių plazdėjimas, ekstrasistoliai gydomi Verapamiliu;
• ūminiai smegenų kraujotakos sutrikimai (Nimotop);
• lėtinė smegenų išemija, encefalopatija, judesių ligos, migrenos tipo galvos skausmas (cinnarizinas);
• miokardo hipertrofija (Amlodipinas, Nifedipinas, Procorumas);
• Raynaud liga (Corinfar, Lacipil).

Ne mažiau veiksmingas buvo kalcio antagonistų vartojimas bronchų spazmui, stostyti, alergijoms (cinnarizinui), kompleksiniam senatvinės demencijos, Alzheimerio ligos ir lėtinio alkoholizmo gydymui.

Pažvelkite į vaizdo įrašą apie vaistų nuo hipertenzijos pasirinkimą:

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatorių skyrimo apribojimai yra bendri. Tai apima:

• sinusinio depresijos sindromas
• nestabili krūtinės angina, širdies priepuolis (komplikacijų rizika), t
• mažas kraujospūdis
• kardiogeninis šokas,
• ūminiai širdies nepakankamumo pasireiškimai,
• sunki inkstų ar kepenų patologija, t
• nėštumas, žindymas, vaiko amžius.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, širdies priepuoliu, trumpalaikiai vaistai, tokie kaip Nifedipinas, yra ypač pavojingi. Sunkus kraujotakos nepakankamumas nėra gydomas Verapamil ar Diltiazemu.

Lėto kalcio kanalų blokatorių tipai

Kadangi BPC grupė jungia skirtingus vaistus, pasiūlyta keletas klasifikacijų variantų. Yra trys vaistų kartos:

• pirmasis yra Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• antrasis yra Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• trečiasis yra Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Pagal poveikį pagrindiniams klinikiniams simptomams išskiriami šie pogrupiai:

• išplėsti periferiniai arterioliai - nifedipinas, Felodipinas;
• koronarinio kraujo srauto gerinimas - amlodipinas, Felodipinas;
• mažina miokardo kontraktilumą - verapamilį;
• slopina laidumą ir automatizmą - Verapamilis.

Priklausomai nuo BPK cheminės struktūros, jie skirstomi:

• Nifedipino grupė - Corinfar, Norvask, Lacipil, Amateur, Nimotop, Foridon. Daugiausia išplėsti periferines arterijas.
• Verapamilio grupė - Izoptinas, Veranormas, Procorumas. Jie veikia miokardą, slopina širdies impulsų atsiradimą atrijose, neturi įtakos indams.
• Grupė diltiazem - Kardil, Klentiazem. Taip pat veikia širdį ir kraujagysles.
• Cinnarizino grupė - Stugeron, Nomigrain. Išplėsti daugiausia smegenų laivus.

Pasirengimas 3 kartoms

Pirmajai kalcio blokatorių kartai būdingas mažas biologinis prieinamumas, nepakankamas veikimo selektyvumas ir greitas pašalinimas iš organizmo. Tam reikia dažnai suvartoti ir gana didelės dozės. Antroji karta neturi šių trūkumų, nes vaistai yra ilgai kraujyje, jų virškinamumas yra daug didesnis.

Trečiosios kartos BKK atstovauja Lerkamen. Jis gerai prasiskverbia į ląstelių membraną, kaupiasi jame lėtai išplauna. Todėl, nepaisant trumpo kraujo apytakos, jo poveikis yra ilgalaikis. Naudokite vaistą 1 kartą per dieną, o tai leidžia išlaikyti nuolatinį poveikį ir yra patogus pacientui.

Tuo pačiu metu vaistas turi ir kitų teigiamų poveikių hemodinamikai:

• pagerina smegenų kraujotaką,
• apsaugo smegenų ląsteles nuo sunaikinimo,
• veikia kaip antioksidantas
• išsiplečia inkstų arterijos slopina jų kietėjimą,
• turi stiprų hipotenzinį poveikį,
• susijęs su širdies-nefro ir smegenų apsauginiais preparatais.

• galvos skausmas
• patinimas,
• slėgio kritimas
• veido paraudimas
• karščio blyksniai,
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
• širdies impulso slopinimas.

Verapamilis slopina laidumą ir automatizmą, gali sukelti blokadą ir asystolę. Mažiau dažni yra: vidurių užkietėjimas, nevirškinimas, bėrimas, kosulys, dusulys ir mieguistumas.

Rekomenduojame skaityti straipsnį apie miokardo infarkto prevenciją. Iš to sužinosite apie pirminės prevencijos priemones, ligų, sukeliančių širdies priepuolį, gydymą, ir antrinės prevencijos metodus.

Ir čia daugiau apie kaklo laivų aterosklerozės gydymą.

Lėtai kalcio kanalų blokatoriai veiksmingai sumažina kraujospūdį, ilgą gydymo kursą užkirsti kelią miokardo hipertrofijai, apsaugo kraujagyslių vidinį pamušalą nuo aterosklerozinio proceso, pašalina natrio ir vandenį dėl inkstų arterijų išplėtimo. Jie sumažina mirtingumą ir komplikacijų dažnį širdies ligose, padidina toleranciją ir neturi ryškių šalutinių poveikių.

Šiuolaikiniai, naujausi ir geriausi vaistai hipertenzijai gydyti leidžia kontroliuoti savo būklę mažiausiai pasekmių. Kokius vaistus pasirenka gydytojai?

Galima pasirinkti vaistus galvos kraujagyslėms tik kartu su gydančiu gydytoju, nes jie gali skirtis veikimo spektru, taip pat šalutinis poveikis ir kontraindikacijos. Kokie yra geriausi vaistai kraujagyslių plitimui ir venų gydymui?

Kalcio kanalo antagonisto vaistas Norvask, kurio naudojimas netgi sumažina nitroglicerino poreikį, taip pat padės spaudimui. Tarp indikacijų yra krūtinės angina. Vaistą negalima nuplauti granatų sultimis.

Ekstrasistoliams, prieširdžių virpėjimui ir tachikardijai vartojami nauji ir modernūs vaistai, taip pat senoji karta. Faktinis antiaritminių vaistų klasifikavimas leidžia greitai pasirinkti iš grupių, remiantis indikacijomis ir kontraindikacijomis

Vartojant hipertenziją ir krūtinės anginą, skiriamas Azomex, kurio vartojimą pacientai toleruoja gana teigiamai. Tabletės turi keletą šalutinių poveikių. Nėra išsamių analogų, bet narkotikų, kurių sudėtyje yra pagrindinė medžiaga.

Gydant hipertenziją, kai kurie vaistai apima medžiagą eprosartaną, kurio naudojimas padeda normalizuoti kraujospūdį. Poveikis laikomas pagrindu tokiam narkotikui kaip Tevet. Yra analogų su panašiu veiksmu.

Priskirti aritmijos blokatorius, kad būtų galima palengvinti išpuolį, taip pat nuolat. Beta blokatoriai kiekvienu atveju pasirenkami individualiai, savarankiškas vaistas gali būti pavojingas.

Verapamilio vartojimas be recepto nerekomenduojamas. Jis tiekiamas tabletėmis ir injekciniais buteliukais. Kokios yra kontraindikacijos? Kaip kreiptis su aukštu ir žemu slėgiu, aritmija?

Kai atliekama krūtinės angina, atliekamas antianginis gydymas. Įvertinkite jo efektyvumo kriterijus EKG, apkrovos bandymuose, Holterio stebėjime. Pradiniame etape skiriama pirmosios eilutės terapija.

Kalcio kanalų blokatoriai: vaistų apžvalga

Kalcio kanalų blokatoriai arba kalcio antagonistai (AK) yra vaistai, slopinantys kalcio jonų patekimą į ląsteles per kalcio kanalus.

Kalcio kanalai yra baltymų formacijos, per kurias kalcio jonai juda ir išeina iš ląstelės. Šios įkrautos dalelės yra susijusios su elektros impulso formavimu ir laidumu, taip pat užtikrina širdies ir kraujagyslių sienelių raumenų skaidulų susitraukimą.
Kalcio antagonistai aktyviai naudojami koronarinės širdies ligos, hipertenzijos ir širdies ritmo sutrikimų gydymui.

Veikimo mechanizmas

Šie vaistai sulėtina kalcio patekimą į ląsteles. Tuo pat metu vainikiniai kraujagyslės išsiplėtė, pagerėja kraujo tekėjimas širdies raumenyse. Dėl to pagerėja miokardo deguonies tiekimas ir metabolinių produktų išsiskyrimas.

Sumažindama širdies susitraukimų dažnį ir miokardo kontraktilumą, AK sumažina širdies poreikį deguoniui. Šie vaistai pagerina miokardo diastolinę funkciją, tai yra jos gebėjimą atsipalaiduoti.
AK išplėsti periferines arterijas, mažindamas kraujo spaudimą.

Kai kurie šios grupės preparatai (verapamilis, diltiazemas) turi antiaritminių savybių.
Šie vaistai sumažina trombocitų agregaciją („jungimą“), užkertant kelią kraujo krešulių susidarymui vainikinių kraujagyslių kraujagyslėse. Jie turi anti-aterogeninių savybių, gerina cholesterolio metabolizmą. AKs apsaugo ląsteles, slopindamas lipidų peroksidaciją ir lėtindamas pavojingų lizosomų fermentų patekimą į citoplazmą.

Klasifikavimas priklausomai nuo cheminės struktūros

AK, priklausomai nuo cheminės struktūros, yra suskirstyti į tris grupes. Kiekvienoje grupėje išskiriamos I ir II kartos, kurios skiriasi viena nuo kitos selektyvumo („tikslingumo“) ir poveikio trukmės.

AK klasifikacija:
Difenilalkilamino dariniai:

• 1-oji karta: verapamilis (izoptinas, finoptinas);
• Antroji karta: anipamilas, galopamilas, falipamilas.

• 1-oji karta: diltiazemas (kardetas, dilemas, tilzemas, tirpiklis);
• 2. karta: altiazem.

• 1-oji karta: nifedipinas (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• Antroji karta: amlodipinas (norvask), izradipinas (lomir), nikardipinas (kardinas), nimodipinas, nisoldipinas (sciscor), nitrendipinas (aplinkkelis), riodipinas, felodipinas (poldilas).

Difenilalkilamino (verapamilio) ir benzotiazepino (diltiazemo) dariniai veikia tiek širdį, tiek indus. Jie turi antiangininį, antiaritminį, hipotenzinį poveikį. Šios priemonės sumažina širdies susitraukimų dažnumą.

Dihidropiridino dariniai išsiplėtė kraujagysles, turi antihipertenzinį ir antianginį poveikį. Jie nėra naudojami gydyti aritmijas. Šie vaistai sukelia širdies susitraukimų dažnį. Jų poveikis krūtinės angina ir hipertenzinė liga yra ryškesnė nei pirmosiose dviejose grupėse.

Šiuo metu plačiai naudojami dihidropiridino II kartos dariniai, ypač amlodipinas. Jie ilgai veikia ir yra gerai toleruojami.

Naudojimo indikacijos

Stenokardija

Ilgalaikiam streso gydymui naudojamas stenokardija, verapamilis ir diltiazemas. Jie labiausiai skiriami jauniems pacientams, kartu su stenokardija su sinusų bradikardija, arterine hipertenzija, bronchų obstrukcija, hiperlipidemija, tulžies diskinezija, viduriavimo tendencija. Papildomos šių vaistų atrankos indikacijos yra apatinių galūnių aterosklerozės ir smegenų kraujagyslių nepakankamumo panaikinimas.

Daugeliu atvejų pasireiškia kombinuotas gydymas, derinant diltiazemą ir beta adrenoblokatorius. AK derinys su nitratais ne visada veiksmingas. Beta blokatorių ir verapamilio derinį galima naudoti labai atsargiai, kad būtų išvengta galimų sunkių bradikardijos, arterinės hipotenzijos, širdies laidumo sutrikimų ir miokardo kontrakcijos sumažėjimo.

Miokardo infarktas

Galima apsvarstyti diltiazemo vartojimą pacientams, turintiems mažą židinio miokardo infarktą („miokardo infarktas be Q bangos“), jei tai nėra kraujotakos nepakankamumas, o išmetimo frakcija viršija 40%.

Transmuralinis miokardo infarktas („su Q banga“) AKs nerodomas.

Hipertenzija

AK gali sukelti atvirkštinį kairiojo skilvelio hipertrofijos vystymąsi, apsaugoti inkstus, nesukelti medžiagų apykaitos sutrikimų. Todėl jie plačiai naudojami gydant hipertenziją. Ypač parodytos nifedipino II generacijos (amlodipinas).

Šie vaistai yra ypač skirti arterinės hipertenzijos su krūtinės angina, sutrikusi lipidų apykaita ir obstrukcinių bronchų ligų derinyje. Jie padeda pagerinti inkstų funkciją diabetinės nefropatijos ir lėtinio inkstų nepakankamumo atvejais.

Vaistas "Nimotop" yra ypač skirtas hipertenzijos ir smegenų kraujagyslių nepakankamumo deriniui. Dėl ritmo ir hipertenzijos pažeidimų ypač rekomenduojama vartoti verapamilio ir diltiazemo grupių vaistus.

Širdies ritmo sutrikimai

Gydant aritmijas, buvo naudojamos lėšos iš verapamilio ir diltiazemo grupių. Jie lėtina širdies laidumą ir sumažina sinuso mazgo automatizmą. Šie vaistai slopina recidyvavimo mechanizmą supraventrikuliniuose tachikardijose.

AKs vartojami supraventrikulinės tachikardijos atakų palengvinimui ir prevencijai. Jie taip pat padeda sumažinti širdies susitraukimų dažnį prieširdžių virpėjimo metu. Šie vaistai taip pat skiriami supraventrikulinių ekstrasistolių gydymui.

Skilvelių aritmijos atveju AK yra neveiksminga.

Šalutinis poveikis

AK sukelia kraujagyslių išplitimą. Dėl to gali pasireikšti galvos svaigimas, galvos skausmas, veido paraudimas, greitas širdies plakimas. Dėl mažo kraujagyslių tono atsiranda kojų, kulkšnių ir kojų edema. Tai ypač pasakytina apie narkotikus su nifedipinu.
AK pablogina miokardo gebėjimą sumažinti (neigiamas inotropinis poveikis), sulėtina širdies ritmą (neigiamą chronotropinį poveikį), sulėtina atrioventrikulinį laidumą (neigiamą dromotropinį poveikį). Šie šalutiniai poveikiai yra ryškesni verapamilio ir diltiazemo dariniuose.

Naudojant narkotikus nifedipino vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, retais atvejais vėmimas. Kai kuriems pacientams vartojant didelę dozę verapamilio, pasireiškia sunkus vidurių užkietėjimas.
Retai atsiranda odos šalutinis poveikis. Jie pasireiškia paraudimu, bėrimu ir niežėjimu, dermatitu, vaskulitu. Sunkiais atvejais tikėtina, kad atsiras Lyell sindromas.

Anuliavimo sindromas

Staigiai nutraukus AK suvartojimą, koronarinių ir periferinių arterijų lygūs raumenys tampa itin jautrūs kalcio jonams. Dėl to atsiranda šių laivų spazmas. Jis gali pasireikšti padidėjus krūtinės anginos priepuoliams, padidėjus kraujo spaudimui. Nutraukimo sindromas yra mažiau paplitęs verapamilio grupėje.

Kontraindikacijos

Dėl skirtingų farmakologinių vaistų poveikio skirtingų grupių kontraindikacijos skiriasi.

Verapamilio ir diltiazemo dariniai neturėtų būti skiriami ligos sinuso sindromui, atrioventrikuliniam blokui, kairiojo skilvelio sistolinei disfunkcijai, kardiogeniniam šokui. Jie yra kontraindikuotini esant sistoliniam kraujospūdžiui žemiau 90 mm Hg. Straipsnis, taip pat Wolff-Parkinson-White sindromas su anterogradiniu laidumu išilgai papildomo kelio.

Preparatai iš verapamilio ir diltiazemo grupių yra santykinai kontraindikuotini toksiškumo skaitmeniniu atveju, sunkių sinusų bradikardijos atveju (mažiau nei 50 kartų per minutę) ir linkę į sunkų vidurių užkietėjimą. Jie neturėtų būti vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, nitratais, prazozinu, chinidinu ir disopiramidu, nes šiuo atveju kyla staigus kraujospūdžio sumažėjimo pavojus.