logo

Beta blokatoriai: vaistų sąrašas

Svarbus vaidmuo reguliuojant kūno funkcijas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išleidžiami į kraujotaką ir veikia specialioms jautrioms nervų galūnėms - adrenoreceptoriams. Pastarieji yra suskirstyti į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Aktyvavus β1 adrenoreceptorius, padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, išsiplečia koronarinės arterijos, pagerėja širdies laidumas ir automatizmas, glikogeno skaidymas kepenyse ir energijos susidarymas.

Kai β2 adrenoreceptoriai yra sužadinti, kraujagyslių sienelės, bronchų raumenys atsipalaiduoja, gimdos tonas mažėja nėštumo metu, sustiprėja insulino sekrecija ir riebalų suskirstymas. Taigi beta adrenoreceptorių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda mobilizuoti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta-blokatoriai (BAB) - vaistų grupė, jungianti beta adrenerginius receptorius ir užkertanti kelią katecholaminams jų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnumą ir stiprumą, mažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja deguonies suvartojimas širdies raumenyse.

Diastolė pailgėja - poilsio, širdies raumenų atsipalaidavimo laikotarpis, kurio metu vainikiniai kraujagyslės yra užpildyti krauju. Intrakardijos diastolinio spaudimo mažinimas taip pat prisideda prie koronarinės perfuzijos (miokardo kraujo tiekimo) gerinimo.

Kraujo srautas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančių į išemines sritis, todėl pagerėja fizinio aktyvumo tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat neleidžia kauptis kalcio jonams širdies ląstelėse, pablogina miokardo energijos apykaitą.

Klasifikacija

BAB - plati narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nedarant įtakos β2-adrenoreceptoriams, kurie yra bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugesnis jis naudojamas tuo pačiu metu esant kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligoms, taip pat cukriniu diabetu. Tačiau atrankumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB yra vidinis simpatomimetinis aktyvumas: gebėjimas tam tikru mastu skatinti beta adrenoreceptorius. Palyginti su įprastiniais BAB, tokie vaistai sulėtina širdies susitraukimų dažnį ir jo susitraukimų stiprumas, dėl kurio dažniau atsiranda nutraukimo sindromas, mažiau neigiamai veikia lipidų metabolizmą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, ty jie turi kraujagyslių plečiančias savybes. Šis mechanizmas įgyvendinamas naudojant ryškią vidinę simpatomimetinę veiklą, alfa adrenoreceptorių blokadą arba tiesioginį poveikį kraujagyslių sienoms.

Veiksmų trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros savybių. Lipofiliniai vaistai (propranololis) trunka keletą valandų ir greitai pašalinami iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) veikia ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat buvo sukurtos ilgalaikės lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra labai trumpas veikimo laikas - iki 30 minučių (esmololis).

Sąrašas

1. Bioselektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

  • propranololis (anaprilinas, obzidanas);
  • nadolol (korgard);
  • sotalolis (sogexal, tensol);
  • timololis (blokada);
  • nipradilolis;
  • flistrololis.

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

  • oksprenololis (trazikorius);
  • pindololis (viskis);
  • alprenololis (aptinas);
  • penbutololis (betapresinas, levatolis);
  • bopindololis (sandonormas);
  • bukindololis;
  • dilevalolis;
  • karteololis;
  • labetalolis.

2. Širdies selektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

  • metoprololis (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenololis (beta, tenorminas);
  • betaksololis (betak, lokren, karlonas);
  • esmololis (bangolaužis);
  • bisoprololis (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomoras, koncormas, corbis, koordinatorius, koronatas, nipertenas, padangos);
  • karvedilolis (akridilolis, bagodilolis, vedicardolis, dilatrendas, karvedigamas, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivololis (binelolis, purkštuvas, nebikolis, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

  • acebutalolis (acecor, sectral);
  • talinololis (kordanumas);
  • prololio tikslai;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

  • amozularolis;
  • bukindololis;
  • dilevalolis;
  • labetololis;
  • medroksalolis;
  • nipradilolis;
  • pindololis.

4. BAB ilgai veikiantys:

5. BAB ultragarso veiksmas, selektyvus širdies:

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pirmaujančių agentų, gydančių krūtinės angina ir užkertant kelią atakoms. Skirtingai nuo nitratų, šie vaistai ilgą laiką nesukelia tolerancijos (atsparumo vaistams). BAB gali kauptis (kaupiasi) organizme, o tai leidžia laikui bėgant sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumenį, pagerindami prognozes, mažindami pasikartojančio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antiangininė veikla yra maždaug tokia pati. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, kaina ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą maža doze, palaipsniui didindami jį iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujospūdis yra bent 100 mm Hg. Str. Po gydomojo poveikio atsiradimo (insultų nutraukimas, fizinio krūvio tolerancijos gerinimas) dozė palaipsniui sumažinama iki minimalaus veiksmingumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelių BAB dozių, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamai efektyviai panaudojant šias lėšas, geriau jas derinti su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti nutraukimo sindromą.

BAB ypač skiriamas, jei anginos pectoris derinamas su sinuso tachikardija, arterine hipertenzija, glaukoma, vidurių užkietėjimu ir virškinimo trakto refliuksu.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarkte prisideda prie širdies raumenų nekrozės zonos ribojimo. Tuo pačiu metu sumažėja mirtingumas, sumažėja pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo rizika.

Šis poveikis turi BAB be vidinio simpatomimetinio poveikio, geriau naudoti širdies selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto derinimui su arterine hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija ir infarkto tachisistoline forma.

BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas į ligoninę patenka į ligoninę, nesant kontraindikacijų. Nesant šalutinio poveikio, gydymas jomis tęsiasi mažiausiai metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tiriamas BAB naudojimas širdies nepakankamumui. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumo (ypač diastolinio) ir krūtinės anginos deriniu. Ritminiai sutrikimai, arterinė hipertenzija, prieširdžių virpėjimo tachisistolinė forma kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu taip pat yra pagrindas paskirti šią narkotikų grupę.

Hipertenzija

BAB yra rodomi gydant hipertenziją, kurią sukelia kairiojo skilvelio hipertrofija. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie gyvena aktyviai. Šiai vaistų grupei skiriama arterinė hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat miokardo infarktu.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, blogai toleruojamas sinusinis tachikardija. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažesnis. BAB kartu su kalio preparatais vartojamas glikozidų intoksikacijos sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinuso mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus ir sukelia sinusų bradikardiją - lėtina impulsą iki vertės, mažesnės nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

Šios grupės preparatai gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Jie sumažina širdies susitraukimų galią. Paskutinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus BAB su vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Gali pasirodyti šaltos galūnės, pablogėja Raynaud sindromas. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl šių fondų gydymo periferinės kraujotakos pablogėjimo kartais yra ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl to, kad kartu blokuoja β2-adrenoreceptoriai. Šį šalutinį poveikį širdies selektyviuose vaistuose yra mažiau. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš krūtinės anginą ar hipertenziją, dažnai būna gana didelės, tuo tarpu kardioselektyvumas žymiai sumažėja.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikiną kvėpavimo nutraukimą.

BAB pablogina alerginių reakcijų į vabzdžių įkandimus, medicininius ir maisto alergenus kursą.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šie šalutiniai poveikiai yra žymiai mažiau ryškūs hidrofiliniuose BAB, ypač atenololyje.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai sukelia raumenų silpnumą, sumažėjusią ištvermę ir nuovargį.

Metabolizmas

Ne selektyvūs BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistai slopina gliukozės mobilizavimą iš kepenų, prisideda prie ilgalaikės hipoglikemijos vystymosi diabetu sergantiems pacientams. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to žymiai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei reikia skirti BAB kartu su cukriniu diabetu sergantiems pacientams, pirmenybę reikėtų teikti širdies selektyviems vaistams arba juos pakeisti kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač neselektyvių, sumažina „geros“ cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina „blogų“ (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) lygį. Šis trūkumas netenka vaistų, turinčių β1 vidinę simpatomimetinę ir α blokuojančią veiklą (karvedilolis, labetololis, pindololis, dilevalolis, tseliprololis).

Kiti šalutiniai poveikiai

BAB gydymas kai kuriais atvejais lydi seksualinę disfunkciją: erekcijos sutrikimą ir seksualinio noro praradimą. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimą, niežėjimą, eritemą, psoriazės simptomus. Retais atvejais užregistruojamas plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kuriant agranulocitozę ir trombocitopeninę purpurą.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia padidėjusiu krūtinės anginos priepuolių, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto raida. Švelniais atvejais nutraukimo sindromas lydi tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Nutraukimo sindromas paprastai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po BAB nutraukimo.

Kad išvengtumėte abstinencijos sindromo atsiradimo, turite laikytis šių taisyklių:

  • nutraukti BAB lėtai dvi savaites, palaipsniui mažinant dozę vienu metu;
  • BAB nutraukimo metu ir po jo būtina apriboti fizinę veiklą ir, jei reikia, padidinti nitratų ir kitų antiangininių vaistų, taip pat kraujo spaudimą mažinančių vaistų dozę.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas šiais atvejais:

  • plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
  • sunkus širdies nepakankamumas;
  • bronchinė astma;
  • ligos sinuso sindromas;
  • atrioventrikulinė blokas II - III laipsnis;
  • sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Str. ir žemiau;
  • širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 per minutę;
  • blogai kontroliuojamas insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija BAB - Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimui su pertrūkiais.

Visų tipų adrenerginių blokatorių apžvalga: selektyvus, neselektyvus, alfa, beta

Iš šio straipsnio jūs sužinosite, kas yra adrenoblokeriai, į kurias grupes jie yra suskirstyti. Jų veikimo mechanizmas, indikacijos, narkotikų blokatorių sąrašas.

Straipsnio autorius: Alexandra Burguta, akušerė-ginekologė, aukštesniosios medicinos studijos, įgijusios bendrąją mediciną.

Adrenolitikai (adrenerginiai blokatoriai) - vaistų grupė, blokuojanti nervų impulsus, reaguojančius į norepinefriną ir adrenaliną. Jų gydomasis poveikis yra priešingas adrenalino ir noradrenalino poveikiui organizmui. Šio farmacinės grupės pavadinimas kalba apie save - jame esantys vaistai „pertraukia“ adrenoreceptorių, esančių širdies ir kraujagyslių sienose, poveikį.

Tokie vaistai plačiai naudojami kraujagyslių ir širdies ligų gydymui kardiologijoje ir terapinėje praktikoje. Dažnai kardiologai juos skiria vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems diagnozuota arterinė hipertenzija, širdies aritmija ir kitos širdies ir kraujagyslių patologijos.

Adrenerginių blokatorių klasifikacija

Kraujagyslių sienose yra 4 receptorių tipai: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerginiai receptoriai. Dažniausiai yra alfa ir beta blokatoriai, „išjungiantys“ atitinkamus adrenalino receptorius. Taip pat yra alfa-beta blokatoriai, blokuojantys visus receptorius.

Kiekvienos grupės priemonės gali būti selektyvios, selektyviai nutraukiant tik vieno tipo receptorių, pavyzdžiui, alfa-1. Ir neselektyvus, tuo pačiu metu blokuojant abu tipus: beta-1 ir -2 arba alfa-1 ir alfa-2. Pavyzdžiui, selektyvūs beta blokatoriai gali paveikti tik beta-1.

Bendras adrenerginių blokatorių veikimo mechanizmas

Kai norepinefrinas arba adrenalinas išsiskiria į kraujotaką, adrenoreceptoriai iškart reaguoja su ja. Dėl šio proceso organizme atsiranda šie poveikiai:

  • laivai yra susiaurinti;
  • pulsas pagreitėja;
  • padidėja kraujo spaudimas;
  • padidėja gliukozės kiekis kraujyje;
  • bronchai plečiasi.

Jei yra tam tikrų ligų, pavyzdžiui, aritmija ar hipertenzija, tokie poveikiai asmeniui yra nepageidaujami, nes jie gali sukelti hipertenzinę krizę arba ligos atkrytį. Adrenerginiai blokatoriai „išjungia“ šiuos receptorius, todėl veikia visiškai priešingai:

  • išplėsti kraujagysles;
  • mažesnis širdies ritmas;
  • užkirsti kelią aukštam cukraus kiekiui kraujyje;
  • siauras bronchų liumenis;
  • sumažinti kraujo spaudimą.

Tai yra bendri veiksmai, būdingi visų tipų agentams iš adrenolizinės grupės. Tačiau vaistai skirstomi į pogrupius, priklausomai nuo poveikio tam tikriems receptoriams. Jų veiksmai šiek tiek skiriasi.

Dažnas šalutinis poveikis

Dažni visiems adrenoreceptorių blokatoriams (alfa, beta) yra:

  1. Galvos skausmas
  2. Nuovargis.
  3. Mieguistumas.
  4. Svaigulys.
  5. Padidėjęs nervingumas.
  6. Galimas trumpalaikis sinkopas.
  7. Normalaus skrandžio ir virškinimo veiklos sutrikimai.
  8. Alerginės reakcijos.

Kadangi vaistai iš skirtingų pogrupių turi šiek tiek skirtingą gydomąjį poveikį, nepageidaujamas jų vartojimo poveikis taip pat skiriasi.

Bendros kontraindikacijos selektyviems ir neselektyviems beta blokatoriams:

  • bradikardija;
  • silpnas sinuso sindromas;
  • ūminis širdies nepakankamumas;
  • atrioventrikulinis ir sinoatrialinis blokas;
  • hipotenzija;
  • dekompensuotas širdies nepakankamumas;
  • alergija vaistų komponentams.

Neselektyvūs blokatoriai neturėtų būti vartojami bronchinės astmos atveju ir pašalinant kraujagyslių ligas, selektyvias - periferinės kraujotakos patologijos atveju.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Tokie vaistai turėtų paskirti kardiologą ar terapeutą. Nepriklausomas nekontroliuojamas priėmimas gali sukelti rimtų pasekmių iki mirtinų pasekmių dėl širdies sustojimo, kardiogeninio ar anafilaksinio šoko.

Alfa blokatoriai

Veiksmas

Alfa-1 receptorių adrenerginiai blokatoriai išplėsti kraujagysles organizme: periferinė - žymiai odos ir gleivinės paraudimas; vidaus organai - ypač žarnyno su inkstais. Tai padidina periferinį kraujotaką, pagerina audinių mikrocirkuliaciją. Laivų pasipriešinimas periferijoje mažėja, o slėgis mažėja, be padidėjusio širdies susitraukimų dažnio.

Sumažinus venų kraujo grįžimą į atriją ir "periferijos" išplėtimą, širdies apkrova žymiai sumažėja. Dėl savo darbo palengvinimo sumažėja hipertenzija sergančių pacientų ir širdies sutrikimų turinčių vyresnio amžiaus pacientų kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnis.

  • Poveikis riebalų apykaitai. Alfa-AB sumažina trigliceridų kiekį, „blogą“ cholesterolį ir padidina didelio tankio lipoproteinų kiekį. Šis papildomas efektas yra naudingas žmonėms, sergantiems hipertenzija, apsunkinta ateroskleroze.
  • Turi įtakos angliavandenių mainams. Vartojant vaistus, padidėja ląstelių jautrumas insulinui. Dėl šios priežasties gliukozė sugeria greičiau ir efektyviau, o tai reiškia, kad jo kiekis kraujyje nepadidėja. Šis veiksmas yra svarbus diabetikams, kuriems alfa blokatoriai sumažina cukraus kiekį kraujyje.
  • Sumažinti uždegimo požymių sunkumą urogeninės sistemos organuose. Šie įrankiai yra sėkmingai naudojami prostatos hiperplazijai, kad pašalintų kai kuriuos būdingus simptomus: dalinį šlapimo pūslės ištuštinimą, deginimą šlaplėje, dažnas ir naktinis šlapinimasis.

Alfa-2 adrenalino receptorių blokatoriai turi priešingą poveikį: siauri indai, padidina kraujospūdį. Todėl kardiologijos praktikoje nenaudojama. Bet jie sėkmingai gydo impotenciją vyrams.

Vaistų sąrašas

Lentelėje pateikiamas tarptautinių bendrinių vaistų pavadinimų iš alfa receptorių blokatorių grupės sąrašas.

Beta-blokatoriai - vaistai, kuriuose yra naudojimo instrukcijos, indikacijos, veikimo mechanizmas ir kaina

Adrenalino ir noradrenalino beta adrenoreceptorių poveikis širdies ir kraujagyslių ligoms gali lemti mirtinas pasekmes. Esant tokiai situacijai, vaistai, susidedantys iš beta-blokatorių grupių (BAB), ne tik palengvina gyvenimą, bet ir prailgina. Studijuodamas BAB dalyką, mokysite geriau suprasti savo kūną, kai atsikratysite ligos.

Kas yra beta blokatoriai

Adrenoreceptorių blokatoriais (adrenolitiniais preparatais) mes vadiname vaistų grupę, turinčią bendrą farmakologinį poveikį - neutralizuojant kraujagyslių ir širdies adrenalino receptorius. Narkotikai „išjungia“ receptorius, kurie reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną, ir blokuoja šiuos veiksmus:

  • aštrių kraujagyslių liumenų susiaurėjimas;
  • aukštas kraujo spaudimas;
  • antialerginis poveikis;
  • bronchus plečiantis aktyvumas (bronchų liumenų išplitimas);
  • padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje (hipoglikeminis poveikis).

Vaistai veikia β2-adrenoreceptorius ir β1-adrenoreceptorius, sukeldami priešingą adrenalino ir noradrenalino poveikį. Jie išplėsti kraujagysles, mažina kraujospūdį, susiaurina bronchų liumenį ir sumažina cukraus kiekį kraujyje. Įjungus beta1 adrenerginius receptorius, širdies susitraukimų dažnis, stiprumas, vainikinių arterijų išsiplėtimas.

Dėl β1 adrenoreceptorių poveikio pagerėja širdies laidumas, glikogeno skaidymas kepenyse, padidėja energijos susidarymas. Beta2 adrenoreceptorių sužadinimo metu kraujagyslių sienelės ir bronchų raumenys atsipalaiduoja, insulino sintezė pagreitėja, o riebalai suskaido kepenyse. Beta adrenoreceptorių stimuliavimas naudojant katecholaminus mobilizuoja visas kūno jėgas.

Veikimo mechanizmas

Beta adrenoreceptorių blokatorių grupės preparatai sumažina širdies susitraukimų dažnį, stiprumą, mažina spaudimą, mažina širdies suvartojimą. Beta-blokatorių (BAB) veikimo mechanizmas yra susijęs su šiomis funkcijomis:

  1. Diastolis pailgėja - dėl pagerėjusios koronarinės perfuzijos sumažėja intrakardijos diastolinis spaudimas.
  2. Kraujo tekėjimas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančio kraujo tiekimo į išemiją, o tai padidina fizinio aktyvumo toleranciją.
  3. Antiaritminis poveikis yra slopinti aritminį ir kardiotoksinį poveikį, užkirsti kelią kalcio jonų kaupimui širdies ląstelėse, o tai gali pabloginti miokardo energijos apykaitą.

Narkotikų savybės

Neselektyvūs ir kardioselektyvūs beta blokatoriai gali slopinti vieną ar daugiau receptorių. Jie turi priešingą vazokonstriktorių, hipertenzinį, antialerginį, bronchodilatatorių ir hiperglikeminį poveikį. Kai adrenalinas susietas su adrenoreceptoriais, stimuliavimas vyksta adrenerginių blokatorių įtakoje, o simpatomimetiniai vidiniai aktyvumai didėja. Priklausomai nuo beta blokatorių tipo, jų savybės skiriasi:

  1. Neselektyvūs beta-1,2 blokatoriai: sumažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, miokardo kontraktilumą. Dėl šios grupės vaistų yra užkirstas kelias aritmijai, sumažėja inkstų renino gamyba ir spaudimas. Pradiniuose gydymo etapuose kraujagyslių tonas didėja, bet tada jis sumažėja iki normalaus. Beta-1,2-adrenerginiai blokatoriai slopina trombocitų sukibimą, kraujo krešulių susidarymą, padidina miometriumo susitraukimą, aktyvina virškinamojo trakto judrumą. Išeminės širdies ligos atveju adrenoreceptorių blokatoriai pagerina toleranciją. Moterims neselektyvūs beta adrenoblokatoriai padidina gimdos susitraukimą, sumažina kraujo netekimą darbo metu arba po operacijos, sumažina akispūdį, kuris leidžia juos vartoti glaukoma.
  2. Selektyvūs (selektyvūs) beta1 adrenerginiai blokatoriai - sumažina sinuso mazgo automatizmą, sumažina širdies raumenų jaudrumą ir kontraktilumą. Jie mažina miokardo deguonies poreikį, slopina norepinefrino ir adrenalino poveikį esant stresui. Dėl to išvengiama ortostatinės tachikardijos, sumažėja mirtingumas širdies nepakankamumo atveju. Tai pagerina žmonių, sergančių išemija, išsiplėtusios kardiomiopatijos, po insulto ar širdies priepuolio, gyvenimo kokybę. Beta1 adrenoreceptorių blokatoriai pašalina kapiliarinio liumenų susiaurėjimą, o bronchinė astma mažina bronchų spazmo atsiradimo riziką, o diabetu pašalina hipoglikemijos atsiradimo riziką.
  3. Alfa ir beta blokatoriai mažina cholesterolio ir trigliceridų kiekį, normalizuoja lipidų profilį. Dėl šios priežasties kraujagyslės išsiplėtė, sumažėja širdies kraujotakos krūvis, nepakinta inkstų kraujotaka. Alfa-beta adrenoblokatoriai pagerina miokardo kontraktilumą, padeda susitraukus kraujui nelikti kairiajame skilvelyje, bet visiškai pereiti į aortą. Dėl to sumažėja širdies dydis, sumažėja jo deformacijos laipsnis. Širdies nepakankamumo atveju vaistai sumažina išemijos priepuolius, normalizuoja širdies indeksą, sumažina išeminės ligos ar dilatacinės kardiomiopatijos mirtingumą.

Klasifikacija

Norint suprasti, kaip veikia narkotikai, naudinga beta-blokatorių klasifikacija. Jie skirstomi į neselektyvius, selektyvius. Kiekviena grupė yra suskirstyta į dvi papildomas porūšius, su vidine simpatomimetine veikla arba be jos. Dėl tokios sudėtingos klasifikacijos gydytojai neturi abejonių dėl optimalaus vaisto pasirinkimo konkrečiam pacientui.

Didžiausias poveikis beta-1 ir beta-2 adrenoreceptoriams

Pagal poveikio tipą receptorių tipams yra išskiriami selektyvūs beta adrenoblokatoriai ir neselektyvūs beta blokatoriai. Pirmasis veikia tik ant širdies receptorių, todėl jie taip pat vadinami širdies selektyvumu. Neselektyvūs vaistai veikia visus receptorius. Nepelektyvūs beta-1,2-adrenerginiai blokatoriai apima Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektyvūs beta-1 blokatoriai yra bisoprololis, metoprololis, atenololis, tilinololis, esmololis. Alfa-beta adrenoblokatoriai apima Proxodalol, karvedilolį, Labetalol.

Gebėjimas ištirpinti lipiduose ar vandenyje

Beta blokatoriai yra suskirstyti į lipofilinius, hidrofilinius, lipohidrofilinius. Tirpūs riebalai yra Metoprololis, Propranololis, Pindololis, Oksprenolis, hidrofilinis - Atenololis, Nadololis. Lipofiliniai vaistai gerai absorbuojami virškinimo trakte, metabolizuojami kepenyse. Inkstų nepakankamumo atveju jie nesikaupia, todėl jie biotransformuojami. Lipohidrofiliniai arba amfofiliniai preparatai turi acebutololio, bisoprololio, pindololio, celiprololio.

Hidrofiliniai beta adrenoreceptorių blokatoriai yra blogesni absorbuojami virškinimo trakte, jų pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, išsiskiria pro inkstus. Jie yra geriau vartojami pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nes jie yra pašalinami per inkstus.

Pagal kartas

Tarp beta blokatorių išskiriami pirmosios, antrosios ir trečiosios kartos vaistai. Šiuolaikiškesnių vaistų nauda, ​​jų veiksmingumas yra didesnis, o žalingas šalutinis poveikis - mažesnis. Pirmosios kartos vaistai apima propranololį (dalį Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Antrosios kartos vaistai - Atenololis, Bisoprololis (Concor dalis), Metoprololis, Betaxololis (Lokren tabletės).

Trečiosios kartos beta blokatoriai papildomai turi vazodilatacinį poveikį (atsipalaiduoti kraujagysles), tai yra Nebivololis, karvedilolis, Labetalolis. Pirmasis padidina azoto oksido gamybą, reguliuojantį kraujagyslių atsipalaidavimą. Karvedilolis papildomai blokuoja alfa adrenerginius receptorius ir didina azoto oksido gamybą, o Labetalolis veikia alfa ir beta adrenoreceptorius.

Beta blokatorių sąrašas

Tik gydytojas gali pasirinkti tinkamą vaistą. Jis taip pat nustato vaistų dozavimą ir dažnumą. Žinomų beta blokatorių sąrašas:

1. Selektyvūs beta adrenerginiai blokatoriai

Šios lėšos pasirinktinai veikia širdies ir kraujagyslių receptorius, todėl naudojamos tik kardiologijoje.

1.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

Betacard, Velroin, Alprenololis

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Veikliosios medžiagos pavadinimas

Vaistas, kurio sudėtyje yra

2. Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai

Šie vaistai neturi selektyvaus poveikio, sumažina kraujo ir akispūdį.

2.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

Veikliosios medžiagos pavadinimas

Vaistas, kurio sudėtyje yra

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

3. Beta blokatoriai su vazodilatacinėmis savybėmis

Siekiant išspręsti aukšto kraujospūdžio problemas, naudojami adrenoreceptorių blokatoriai su vazodilatacinėmis savybėmis. Jie susiaurina kraujagysles ir normalizuoja širdies darbą.

3.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

3.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Beta blokatoriai - žinomi vaistai

4. BAB ilgai veikiantis

Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai - ilgai veikiantys vaistai veikia ilgiau antihipertenzinius analogus, todėl skiriami mažesne doze ir mažesniu dažniu. Tai apima metoprololį, kuris yra tabletėse Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultragarsinio veiksmo adrenoblokuotojai

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai - itin trumpo veikimo vaistai turi darbo valandą iki pusės valandos. Tai yra esmololis, kuris yra Breviblok, Esmolol.

Naudojimo indikacijos

Yra keletas patologinių ligų, kurias galima gydyti beta blokatoriais. Sprendimą dėl paskyrimo priima gydytojas, remdamasis šiomis diagnozėmis:

  1. Anginos ir sinuso tachikardija. Dažnai beta blokatoriai yra veiksmingiausia priemonė užkirsti kelią atakoms ir gydyti krūtinės angina. Veiklioji medžiaga kaupiasi kūno audiniuose, palaikančiuose širdies raumenis, o tai mažina miokardo infarkto pasikartojimo riziką. Vaisto gebėjimas kauptis leidžia laikinai sumažinti dozę. Kartu su sinusiniu tachikardija padidėja BAB su krūtinės angina vartojimas.
  2. Miokardo infarktas. Naudojant BAB miokardo infarktu, ribojamas širdies raumenų nekrozės sektorius. Tai sumažina mirtingumą, sumažina širdies sustojimo ir miokardo infarkto pasikartojimo riziką. Rekomenduojama naudoti širdies selektyvius preparatus. Taikymas yra priimtinas, kad būtų pradėtas nedelsiant paciento priėmimo į ligoninę metu. Trukmė - 1 metai po miokardo infarkto atsiradimo.
  3. Širdies nepakankamumas. BAB naudojimo perspektyvos širdies nepakankamumo gydymui vis dar tiriamos. Šiuo metu kardiologai leidžia naudoti vaistus, jei diagnozė derinama su krūtinės anginos, arterinės hipertenzijos, ritmo sutrikimų, prieširdžių virpėjimo tachisistologine forma.
  4. Hipertenzija. Jaunuoliai, vedantys aktyvų gyvenimo būdą, dažnai susiduria su arterine hipertenzija. Tokiais atvejais gydytojas gali paskirti BAB. Papildoma nuoroda į paskyrimą yra pagrindinės diagnozės (hipertenzijos) ir ritmo sutrikimo, krūtinės anginos ir miokardo infarkto derinys. Gydymas hipertenzija į hipertenziją su kairiojo skilvelio hipertrofija yra BAB gavimo pagrindas.
  5. Širdies ritmo sutrikimai apima tokius sutrikimus kaip supraventrikulinės aritmijos, prieširdžių plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas, sinuso tachikardija. Šių ligų gydymui yra sėkmingai naudojami BAB grupės vaistai. Gydant skilvelių aritmijas, pastebėtas mažiau ryškus poveikis. Kartu su kalio preparatais, BAB yra sėkmingai naudojamas gydant glikozidų intoksikacijos sukeltas aritmijas.

Taikymo ir priėmimo taisyklių ypatybės

Kai gydytojas nusprendžia paskirti beta adrenoblokatorius, pacientas turi informuoti gydytoją apie tokių diagnozių buvimą kaip emfizema, bradikardija, astma ir aritmija. Svarbi aplinkybė yra nėštumas arba įtarimas. BAB vartojama kartu su maistu arba iškart po valgio, nes maistas sumažina šalutinių reiškinių sunkumą. Gydymo dozę, režimą ir trukmę nustato gydytojas.

Gydymo metu rekomenduojama atidžiai stebėti pulsą. Jei dažnis mažesnis už nustatytą lygį (nustatant gydymo režimą), apie tai būtina informuoti gydytoją. Be to, gydytojo atliekamas vaistų vartojimo stebėjimas yra gydymo veiksmingumo sąlyga (specialistas gali koreguoti dozę priklausomai nuo individualių indikatorių). Jūs negalite savarankiškai atšaukti BAB priėmimo, nes priešingu atveju šalutiniai poveikiai dar labiau pablogės.

Poveikis ir kontraindikacijos beta adrenoblokatoriams

BAB paskyrimas draudžiamas hipotenzijai ir bradikardijai, bronchinei astmai, dekompensuotam širdies nepakankamumui, kardiogeniniam šokui, plaučių edemai, nuo insulino priklausomam diabetui. Šios sąlygos yra santykinės kontraindikacijos:

  • lėtinė obstrukcinė plaučių liga be bronchospazinio aktyvumo;
  • periferinių kraujagyslių ligų;
  • trumpalaikis apatinių galūnių slinkimas.

BAB poveikio žmogaus organizmui požymiai gali sukelti keletą sunkių šalutinių poveikių. Pacientai gali patirti šiuos reiškinius:

  • nemiga;
  • silpnumas;
  • galvos skausmas;
  • kvėpavimo nepakankamumas;
  • vainikinių arterijų ligos paūmėjimas;
  • žarnyno sutrikimas;
  • mitralinio vožtuvo prolapsas;
  • galvos svaigimas;
  • depresija;
  • mieguistumas;
  • nuovargis;
  • haliucinacijos;
  • košmarai;
  • lėta reakcija;
  • nerimas;
  • konjunktyvitas;
  • spengimas ausyse;
  • traukuliai;
  • Raynaudo reiškinys (patologija);
  • bradikardija;
  • psicho-emociniai sutrikimai;
  • kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas;
  • širdies nepakankamumas;
  • širdies plakimas;
  • hipotenzija;
  • atrioventrikulinis blokas;
  • vaskulitas;
  • agranulocitozė;
  • trombocitopenija;
  • raumenų ir sąnarių skausmas
  • krūtinės skausmai;
  • pykinimas ir vėmimas;
  • kepenų sutrikimas;
  • pilvo skausmas;
  • vidurių pūtimas;
  • gerklų ar bronchų spazmas;
  • dusulys;
  • odos alergijos (niežėjimas, paraudimas, bėrimas);
  • šaltos galūnės;
  • prakaitavimas;
  • nuplikimas;
  • raumenų silpnumas;
  • sumažėjęs lytinis potraukis;
  • fermentų, gliukozės ir bilirubino kiekio sumažėjimas arba padidėjimas;
  • Peyronie liga.

Atšaukti sindromą ir kaip jį išvengti

Ilgalaikis gydymas didelėmis BAB dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo sindromą. Sunkūs simptomai pasireiškia kaip skilvelių aritmija, krūtinės anginos priepuoliai ir miokardo infarktas. Šviesos efektai išreiškiami kaip padidėjęs kraujospūdis ir tachikardija. Nutraukimo sindromas atsiranda po kelių dienų po gydymo. Jei norite pašalinti šį rezultatą, turite laikytis taisyklių:

  1. BAB reikia lėtai vartoti 2 savaites, palaipsniui mažinant kitos dozės dozę.
  2. Palaipsniui atšaukus ir visiškai nutraukus suvartojimą, svarbu drastiškai sumažinti fizinį krūvį ir didinti nitratų (kaip sutarta su gydytoju) ir kitų antiangiologinių medžiagų suvartojimą. Šiuo laikotarpiu svarbu apriboti slėgio mažinimo medžiagų naudojimą.

Kas yra beta blokatoriai? Klasifikacija, vaistų pavadinimai ir jų naudojimo niuansai

Beta adrenoblokatorių grupės preparatai yra labai įdomūs dėl jų nuostabaus veiksmingumo. Jie naudojami išeminės širdies raumenų ligoms, širdies nepakankamumui ir tam tikriems širdies sutrikimams.

Dažnai gydytojai juos skiria patologiniams širdies ritmo pokyčiams. Beta adrenoreceptorių blokatoriai yra vaistai, kurie tam tikrą laiką blokuoja įvairių tipų (β1-, β2-, β3-) adrenerginius receptorius. Šių medžiagų vertę sunku pervertinti. Jie laikomi viena iš klasės kardiologijos medicinos klasių, kurių kūrimui buvo skirta Nobelio medicinos premija.

Paskirti beta adrenoblokerius selektyviai ir neselektyviai. Iš informacinių knygų galima sužinoti, kad selektyvumas yra gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius. Svarbu pažymėti, kad jis neturi įtakos β2 adrenoreceptoriams. Šiame straipsnyje pateikiama pagrindinė informacija apie šias medžiagas. Čia galite susipažinti su jų išsamia klasifikacija, taip pat narkotikais ir jų poveikiu organizmui. Taigi, kas yra selektyvūs ir neselektyvūs beta blokatoriai?

Beta blokatorių klasifikacija

Beta blokatorių klasifikacija yra visiškai paprasta. Kaip minėta anksčiau, visi vaistai yra suskirstyti į dvi pagrindines grupes: neselektyvūs ir selektyvūs beta blokatoriai.

Neselektyvūs blokatoriai

Nepelektyvūs beta blokatoriai - vaistai, kurie nesugeba blokuoti β-adrenoreceptorių. Be to, jie turi stiprią antiangininę, hipotenzinę, antiaritminę ir membraną stabilizuojančią veiklą.

Nepelektyvių blokatorių grupė apima šiuos vaistus:

  • Propranololis (vaistai, turintys tą pačią veikliąją medžiagą: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
  • Bopindololis (Sandinormas);
  • Levobunololis (Vistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oksprenololis (Koretal, Trazikor);
  • Pindololis;
  • Sotalolis;
  • Timozolis (arutimolis).

Šio tipo β-blokatorių antiangininis poveikis yra tas, kad jie gali normalizuoti širdies ritmą. Be to, mažėja miokardo kontraktilumas, kuris palaipsniui mažina jo poreikį deguonies dalims. Taigi gerokai pagerėja kraujo aprūpinimas širdimi.

Šis poveikis pasireiškia dėl lėtėjančio periferinių kraujagyslių stimuliacijos ir renino-angiotenzino sistemos veikimo slopinimo. Ir tuo pačiu metu sumažėja viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimas ir sumažėja širdies galia.

Neelektrinis blokatorius Inderal

Tačiau šių medžiagų antiaritminis poveikis atsiranda dėl aritmogeninių veiksnių pašalinimo. Kai kurios šių vaistų kategorijos turi vadinamąjį vidinį simpatomimetinį aktyvumą. Kitaip tariant, jie turi stiprų stimuliuojantį beta adrenoreceptorių poveikį.

Šie vaistai nereguliuoja širdies susitraukimų dažnio ir nesumažina jos. Be to, jie neleidžia didinti pastarųjų, kai atliekami fiziniai pratimai ar adrenomimetikai.

Selektyvūs širdies vaistai

Skiriami šie širdies selektyvūs beta blokatoriai:

  • Ormidolis;
  • Prinormas;
  • Atenolis;
  • Betacard;
  • Blokum;
  • Katenolis;
  • Katenololis;
  • Hypoten;
  • Myocord;
  • Normitenas;
  • Prenormin;
  • Telvodinas;
  • Tenololis;
  • Tensicore;
  • Velorin;
  • Phalitonzin.

Kaip žinote, žmogaus kūno audiniuose yra tam tikrų receptorių, kurie reaguoja į adrenalino ir norepinefrino hormonus. Šiuo metu yra α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptoriai. Ne taip seniai buvo aprašyti β3 adrenoreceptoriai.

Pateikite adrenoreceptorių vietą ir vertę taip:

  • α1 - jis yra organizmo kraujagyslėse (arterijose, venose ir kapiliaruose), aktyvi stimuliacija lemia jų spazmą ir staigiai padidėjusį kraujospūdžio lygį;
  • α2 - laikomas „neigiamo grįžtamojo ryšio kilpa“ kūno audinių sveikatos reguliavimo sistemai - tai rodo, kad jų stimuliacija gali sukelti greitą kraujospūdžio sumažėjimą;
  • β1 - esantis širdies raumenyse, o jų stimuliavimas sukelia širdies susitraukimų dažnio padidėjimą, be to, padidina deguonies poreikį miokarde;
  • β2 - dedamas į inkstus, stimuliavimas sukelia bronchų spazmo nutraukimą.

Kardioselektyvūs β-blokatoriai yra aktyvūs prieš β1 adrenoreceptorius. Kalbant apie neselektyvius, jie vienodai blokuoja β1 ir β2. Širdyje pastarojo santykis yra 4: 1.

Kitaip tariant, šios širdies ir kraujagyslių sistemos organo stimuliavimas energija vyksta daugiausia per β1. Sparčiai didėjant beta blokatorių dozei, jų specifiškumas palaipsniui sumažinamas. Tik po to, kai šis selektyvus vaistas blokuoja abu receptorius.

Svarbu pažymėti, kad bet kuris beta adrenoblokatorius selektyvus arba neselektyvus taip pat mažina kraujospūdžio lygį.

Tačiau tuo pačiu metu širdies selektyvūs beta blokatoriai turi daug mažiau šalutinių poveikių. Būtent dėl ​​šios priežasties jie yra tinkamesni kreiptis dėl įvairių susijusių ligų.

Taigi jie greičiausiai provokuoja bronchų spazmą. Tai paaiškinama tuo, kad jų veikla nedaro įtakos β2 adrenoreceptoriams, esantiems įspūdingoje kvėpavimo sistemos dalyje - plaučiuose.

Verta pažymėti, kad selektyvūs blokatoriai yra daug silpnesni nei neselektyvūs. Be to, jie padidina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą. Dėl šios unikalios savybės šie vaistai skiriami kardiologams, turintiems rimtų periferinės kraujotakos sutrikimų. Tai dažniausiai taikoma pacientams, kuriems yra pertrauka.

Nedaug žmonių žino, bet karvedilolis retai skiriamas kraujospūdžio mažinimui ir aritmijų šalinimui. Jis paprastai naudojamas širdies nepakankamumui gydyti.

Naujausios kartos beta blokatoriai

Šiuo metu yra trys pagrindinės tokių narkotikų kartos. Žinoma, pageidautina naudoti paskutinės (naujos) kartos vaistus. Rekomenduojama naudoti tris kartus per dieną.

Vaistinis karvedilolis 25 mg

Be to, mes neturime pamiršti, kad jie yra tiesiogiai susiję su tik minimaliu nepageidaujamų šalutinių poveikių kiekiu. Naujoviškais vaistais yra Carvedilol ir Tseliprolol. Kaip minėta anksčiau, jie gana sėkmingai naudojami gydant įvairias širdies raumenų ligas.

Neselektyviems ilgalaikio veikimo vaistams priskiriama:

Tačiau selektyvūs ilgalaikiai vaistai yra šie:

  • Atenololis;
  • Betaxololis;
  • Bisoprololis;
  • Epanolol.

Stebint mažo pasirinkto vaisto veiksmingumą, svarbu peržiūrėti nurodytą vaistą.

Jei reikia, kreipkitės į savo asmeninį gydytoją, kad jis pasiektų naują vaistą. Visa tai yra ta, kad dažnai priemonės paprasčiausiai neturi norimo poveikio pacientui.

Vaistai gali būti labai veiksmingi, tačiau tam tikras pacientas jiems nėra jautrus. Šiuo atveju viskas yra labai individuali ir priklauso nuo tam tikrų paciento sveikatos savybių.

Dėl šios priežasties gydymas turi būti atliekamas atsargiai ir ypatingai. Labai svarbu atkreipti dėmesį į visas žmogaus kūno savybes.

Kontraindikacijos

Būtent dėl ​​to, kad beta adrenoblokatoriai gali kažkaip paveikti įvairius organus ir sistemas (ne visada teigiamai), jų naudojimas yra nepageidaujamas ir netgi kontraindikuotinas tam tikriems kūno sutrikimams.

Įvairūs neigiami poveikiai ir naudojimo draudimai yra tiesiogiai susiję su beta adrenerginių receptorių buvimu daugelyje žmogaus kūno organų ir struktūrų.

Kontraindikacijos narkotikų vartojimui yra:

  • astma;
  • simptominis kraujospūdžio sumažėjimas;
  • širdies ritmo sumažėjimas (reikšmingas paciento pulso sulėtėjimas);
  • sunkus dekompensuotas širdies nepakankamumas.

Kontraindikacijos gali būti santykinės (kai didelė nauda gydymo procesui yra didesnė už žalą ir nepageidaujamo poveikio tikimybę):

  • įvairios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
  • lėtinė obstrukcinė kvėpavimo takų liga;
  • žmonėms, turintiems širdies nepakankamumą ir lėtą impulsą, vartojimas yra nepageidaujamas, bet draudžiamas;
  • cukrinis diabetas;
  • trumpalaikis apatinių galūnių slinkimas.

Susiję vaizdo įrašai

Kokie neselektyvūs ir selektyvūs beta blokatoriai (vaistai iš šių grupių) naudojami hipertenzijai ir širdies ligoms gydyti:

Ligoniams, kuriuose yra nurodyta beta adrenoblokatorių priėmimas, jie turi būti vartojami labai atsargiai. Tai ypač pasakytina apie moteris, kurios maitina kūdikį ir maitina krūtimi. Kitas svarbus dalykas yra staigus pasirinkto vaisto atšaukimas: bet kuriuo atveju nerekomenduojama staiga nustoti vartoti šį ar tą vaistą. Priešingu atveju asmuo laukia netikėto reiškinio, vadinamo „nutraukimo sindromu“.

Kaip įveikti hipertenziją namuose?

Jums reikia atsikratyti hipertenzijos ir aiškių kraujagyslių.

Beta blokatoriai. Veikimo ir klasifikavimo mechanizmas. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

Beta-adrenoblokatoriai arba beta adrenerginių receptorių blokatoriai yra vaistų grupė, jungianti prie beta adrenerginių receptorių ir blokuoja katecholaminų (adrenalino ir norepinefrino) poveikį jiems. Beta adrenoblokatoriai priklauso pagrindiniams vaistams gydant esminę arterinę hipertenziją ir aukštą kraujospūdžio sindromą. Ši vaistų grupė buvo naudojama hipertenzijai gydyti nuo 1960 m., Kai jie pirmą kartą pateko į klinikinę praktiką.

„Discovery“ istorija

1948 m. R. P. Ahlquist aprašė du funkciniu požiūriu skirtingus adrenoreceptorių tipus - alfa ir beta. Per artimiausius 10 metų buvo žinomi tik alfa adrenoreceptorių antagonistai. 1958 m. Buvo aptiktas dichioizoprenalinas, jungiantis beta receptorių agonisto ir antagonisto savybes. Jis ir keletas kitų tolesnių vaistų dar nebuvo tinkami klinikiniam naudojimui. Ir tik 1962 m. Buvo sintezuotas propranololis (inderal), kuris atvėrė naują ir ryškų puslapį širdies ir kraujagyslių ligų gydymui.

1988 m. Nobelio medicinos prizas gavo J. Black, G. Elioną, G. Hutchingsą dėl naujų vaistų terapijos principų kūrimo, ypač siekiant pateisinti beta blokatorių vartojimą. Pažymėtina, kad beta adrenoblokatoriai buvo sukurti kaip antiaritminė vaistų grupė, o jų hipotenzinis poveikis buvo netikėtas klinikinis atradimas. Iš pradžių jis buvo laikomas atsitiktiniu, toli gražu ne visada pageidautinu veiksmu. Tik vėliau, pradedant 1964 m., Paskelbus Prichard ir Giiliam, tai buvo vertinama.

Beta blokatorių veikimo mechanizmas

Vaistų veikimo mechanizmas šioje grupėje priklauso nuo jų gebėjimo blokuoti širdies raumenų ir kitų audinių beta adrenerginius receptorius, sukeldamas daugelį šių vaistų hipotenzinio poveikio mechanizmo komponentų.

  • Širdies kiekio sumažėjimas, širdies susitraukimų dažnumas ir stiprumas, dėl kurio sumažėja miokardo deguonies poreikis, padidėja įkaitų skaičius ir perskirstomas miokardo kraujo tekėjimas.
  • Širdies ritmo sumažėjimas. Šiuo atžvilgiu diastoliai optimizuoja bendrą koronarinę kraujotaką ir palaiko pažeisto miokardo metabolizmą. Beta blokatoriai, „saugantys“ miokardą, gali sumažinti infarkto zoną ir miokardo infarkto komplikacijų dažnį.
  • Suminio periferinio pasipriešinimo sumažinimas mažinant juodaglomeruliarinių ląstelių renino gamybą.
  • Norepinefrino išsiskyrimo sumažinimas iš postganglioninių simpatinių nervų skaidulų.
  • Padidėjusi vazodilatacinių faktorių (prostaciklino, prostaglandino e2, azoto oksido (II)) gamyba.
  • Natrio jonų reabsorbcijos inkstuose mažinimas ir aortos arterijos ir miego miego (juodosios) sinuso baroreceptorių jautrumas.
  • Membranų stabilizavimo efektas - sumažina membranų pralaidumą natrio ir kalio jonams.

Be antihipertenzinių vaistų, beta adrenoblokatoriai turi tokį poveikį.

  • Antiaritminis aktyvumas, kurį sukelia katecholaminų veikimo slopinimas, sinusinio ritmo lėtėjimas ir impulsų greičio atrioventrikulinėje pertvaroje sumažėjimas.
  • Antiangininis aktyvumas - konkurencinis miokardo ir kraujagyslių adrenerginių receptorių blokavimas, dėl to sumažėja širdies susitraukimų dažnis, sumažėja miokardo susitraukimas, padidėja kraujospūdis, padidėja diastolės ilgis ir pagerėja vainikinių kraujagyslių srautas. Apskritai, siekiant sumažinti deguonies širdies raumenų poreikį, padidėja tolerancija fiziniam stresui, sumažėja išemijos periodai, sumažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis pacientams, sergantiems krūtinės anginos ir po infarkto.
  • Antitrombocitų gebėjimas - lėtina trombocitų agregaciją ir stimuliuoja prostaciklino sintezę kraujagyslių sienelės endotelyje, mažina kraujo klampumą.
  • Antioksidantas, kuris pasireiškia dėl katecholaminų sukeltų riebalinių audinių laisvųjų riebalų rūgščių slopinimo. Sumažėjęs deguonies poreikis tolesniam metabolizmui.
  • Venų kraujotakos sumažėjimas į širdį ir cirkuliuojantis plazmos tūris.
  • Sumažinkite insulino sekreciją, slopindami glikogenolizę kepenyse.
  • Jie turi raminamąjį poveikį ir padidina gimdos kontraktilumą nėštumo metu.

Iš lentelės matyti, kad beta-1 adrenoreceptoriai yra daugiausia širdyje, kepenyse ir skeleto raumenyse. Katecholaminai, veikiantys beta-1 adrenoreceptorius, turi stimuliuojančio poveikio, dėl kurio padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas.

Beta blokatorių klasifikacija

Priklausomai nuo vyraujančio poveikio beta-1 ir beta-2, adrenoreceptoriai skirstomi į:

  • selektyvus širdies (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • selektyvus širdies (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Priklausomai nuo jų gebėjimo ištirpinti lipiduose arba vandenyje, beta adrenoblokatoriai farmakokinetiškai skirstomi į tris grupes.

  1. Lipofiliniai beta blokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis). Vartojant per burną, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas (70-90%) skrandyje ir žarnyne. Šios grupės preparatai prasiskverbia į įvairius audinius ir organus, taip pat per placentą ir kraujo ir smegenų barjerą. Paprastai lipofiliniai beta adrenoblokatoriai skiriami mažomis dozėmis, skiriant sunkų kepenų ir stazinį širdies nepakankamumą.
  2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (atenololis, nadololis, talinololis, sotalolis). Skirtingai nuo lipofilinių beta adrenoblokatorių, vartojant per burną, jie sugeria tik 30-50%, yra mažiau metabolizuojami kepenyse, turi ilgą pusinės eliminacijos laiką. Išskiriama daugiausia per inkstus, todėl hidrofiliniai beta adrenoblokatoriai vartojami mažomis dozėmis, kurių inkstų funkcija nepakankama.
  3. Lipo ir hidrofiliniai beta blokatoriai arba amfifiliniai blokatoriai (acebutololis, bisoprololis, betaksololis, pindololis, celiprololis) yra tirpūs tiek lipiduose, tiek vandenyje, išgėrus 40-60% vaisto. Jie užima tarpinę padėtį tarp lipo ir hidrofilinių beta blokatorių ir vienodai išsiskiria per inkstus ir kepenis. Vaistai skiriami pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Beta blokatorių klasifikacija pagal kartas

  1. Selektyvus kardionas (Propranololis, Nadololis, Timololis, Oksprenololis, Pindololis, Alprenololis, Penbutololis, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektyvus (atenololis, metoprololis, bisoprololis, betaksololis, nebolololis, bevantololis, esmololis, acebutololis, talinololis).
  3. Beta-adrenoblokatoriai, turintys alfa adrenerginių receptorių blokatorių (karvedilolio, labetalolio, celiprololio) savybes, yra vaistai, kurie būdingi abiejų blokatorių hipotenzinio poveikio mechanizmams.

Kardioselektyvūs ir ne-kardioselektyvūs beta blokatoriai yra suskirstyti į vaistus, turinčius vidinį simpatomimetinį aktyvumą ir be jo.

  1. Kardioselektyvūs beta blokatoriai be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (Atenololis, Metoprololis, Betaxololis, Bisoprololis, Nebivololis), kartu su antihipertenziniu poveikiu, sumažina širdies ritmą, suteikia antiaritminį poveikį, nesukelia bronchų spazmo.
  2. Kardioselektyvaus beta-blokatoriai vidinės simpatomimetinio veiklos (acebutololiu, talinololio, celiprololio) mažiau sulėtina širdies susitraukimų dažnis, slopina automatizmas sinusinio mazgo ir atrioventrikulinio laidumo, teikia didelę antiangininiu ir antiaritminį poveikį sinusinė tachikardija, supraventrikulinės aritmijos ir skilvelių, turi mažai įtakos beta -2 plaučių indų bronchų adrenerginiai receptoriai.
  3. Ne bioselektyvūs beta blokatoriai, neturintys vidinio simpatomimetinio aktyvumo (Propranolol, Nadolol, Timolol), turi didžiausią anti-anginalinį poveikį, todėl jie dažniau skiriami pacientams, sergantiems kartu su krūtinės angina.
  4. Ne bioselektyvūs beta blokatoriai, turintys vidinį simpatomimetinį aktyvumą (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), yra ne tik blokuojantys, bet ir iš dalies stimuliuoja beta adrenoreceptorius. Šios grupės vaistai sumažina širdies susitraukimų dažnį, sulėtina atrioventrikulinį laidumą ir sumažina miokardo kontraktilumą. Jie gali būti skiriami pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, turinčia nedidelį laidumo sutrikimą, širdies nepakankamumą ir retesnį pulsą.

Širdies beta adrenoblokatorių selektyvumas

Kardioselektyvūs beta blokatoriai blokuoja beta-1 adrenerginius receptorius, esančius širdies raumens ląstelėse, inkstų juxtaglomeruliniame aparate, riebaliniame audinyje, širdies laidumo sistemoje ir žarnyne. Tačiau beta adrenoblokatorių selektyvumas priklauso nuo dozės ir išnyksta, kai vartojamos didelės beta-1 selektyvių beta blokatorių dozės.

Nepelektyvūs beta blokatoriai veikia abiejų tipų receptoriams, beta-1 ir beta-2 adrenoreceptoriams. Beta-2 adrenoreceptoriai yra ant lygiųjų raumenų kraujagyslių, bronchų, gimdos, kasos, kepenų ir riebalinio audinio. Šie vaistai padidina nėščiosios gimdos kontraktinį aktyvumą, kuris gali sukelti ankstyvą gimdymą. Tuo pačiu metu beta-2 adrenoreceptorių blokada yra susijusi su neigiamu (selektyviu bronchų spazmu, periferiniu vazospazmu, gliukozės ir lipidų metabolizmu) be selektyvių beta blokatorių.

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai turi pranašumą, palyginti su ne-kardioselektyviais, gydant arterinės hipertenzijos, bronchinės astmos ir kitų bronchopulmoninės sistemos ligų, kartu su bronchų spazmu, cukriniu diabetu, pertraukomis.

Nurodymai dėl paskyrimo:

  • esminė arterinė hipertenzija;
  • antrinė arterinė hipertenzija;
  • hipersimetikos požymiai (tachikardija, aukštas pulsinis slėgis, hiperkinetinis hemodinamikos tipas);
  • kartu vartojama vainikinių arterijų liga - krūtinės angina (selektyvūs rūkymo beta blokatoriai, neselektyvūs - neselektyvūs);
  • patyrė širdies priepuolį, nepaisant anginos buvimo;
  • širdies ritmo sutrikimas (prieširdžių ir skilvelių priešlaikinis beats, tachikardija);
  • subkompensuotas širdies nepakankamumas;
  • hipertrofinė kardiomiopatija, subaortinė stenozė;
  • mitralinio vožtuvo prolapsas;
  • skilvelių virpėjimo ir staigios mirties rizika;
  • arterinė hipertenzija prieš operaciją ir po operacijos;
  • Be to, beta adrenoblokatoriai skiriami migrenai, hipertiroidizmui, alkoholio ir narkotikų vartojimui.

Beta-blokatoriai: kontraindikacijos

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

  • bradikardija;
  • atrioventrikulinis blokas 2-3 laipsniai;
  • hipotenzija;
  • ūminis širdies nepakankamumas;
  • kardiogeninis šokas;
  • kraujagyslių angina.

Iš kitų organų ir sistemų:

  • bronchinė astma;
  • lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
  • periferinė kraujagyslių stenozinė liga su galūnių išemija po ramybės.

Beta blokatoriai: šalutinis poveikis

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

  • širdies ritmo sumažėjimas;
  • lėtėja atrioventrikulinė laidumas;
  • reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
  • sumažėjusi išmetimo frakcija.

Iš kitų organų ir sistemų:

  • kvėpavimo sistemos sutrikimai (bronchų spazmas, bronchų perteklių pažeidimas, lėtinių plaučių ligų paūmėjimas);
  • periferinė vazokonstrikcija (Raynaudo sindromas, šalčio galūnės, pertrūkiai);
  • psicho-emociniai sutrikimai (silpnumas, mieguistumas, atminties sutrikimas, emocinis labilumas, depresija, ūminė psichozė, miego sutrikimai, haliucinacijos);
  • virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pepsinės opos paūmėjimas, kolitas);
  • nutraukimo sindromas;
  • angliavandenių ir lipidų apykaitos pažeidimas;
  • raumenų silpnumas, fizinio krūvio netoleravimas;
  • impotencija ir sumažėjęs lytinis potraukis;
  • sumažėjusi inkstų funkcija dėl sumažėjusios perfuzijos;
  • sumažėjusi ašarų gamyba, konjunktyvitas;
  • odos sutrikimai (dermatitas, bėrimas, psoriazės paūmėjimas);
  • vaisiaus hipotrofija.

Beta blokatoriai ir diabetas

Antrojo tipo cukrinio diabeto atveju pirmenybė teikiama selektyviems beta adrenoblokatoriams, nes jų dismetabolinės savybės (hiperglikemija, sumažėjęs insulino jautrumas) yra mažiau ryškios nei neselektyvios.

Beta blokatoriai ir nėštumas

Nėštumo metu beta adrenoblokatorių (neselektyvių) vartojimas yra nepageidaujamas, nes jie sukelia bradikardiją ir hipoksemiją, o vėliau atsiranda vaisiaus hipotrofija.

Kokie vaistai iš beta blokatorių grupės yra geriau naudoti?

Kalbant apie beta adrenerginius blokatorius kaip antihipertenzinių vaistų klasę, reikia nurodyti vaistus, turinčius beta-1 selektyvumą (turintys mažiau šalutinių poveikių), be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (efektyvesnių) ir vazodilatacinių savybių.

Kas yra geresnis beta blokatorius?

Visai neseniai mūsų šalyje pasirodė beta blokatorius, turintis optimaliausią visų chroniškų ligų (arterinės hipertenzijos ir vainikinių širdies ligų) gydymui reikalingų savybių - Lokren - derinį.

„Lokren“ yra originalus ir nebrangus beta blokatorius, pasižymintis dideliu beta-1 selektyvumu ir ilgiausiu pusinės eliminacijos periodu (15-20 valandų). Tuo pačiu metu jis neturi vidinės simpatomimetinės veiklos. Vaistas normalizuoja kasdienio kraujo spaudimo ritmo svyravimus, padeda sumažinti ryto kraujo spaudimo laipsnį. Gydant Lokren pacientams, sergantiems išemine širdies liga, insulto dažnis sumažėjo, padidėjo gebėjimas išlaikyti fizinį krūvį. Vaistas nesukelia silpnumo, nuovargio jausmų, neturi įtakos angliavandenių ir lipidų metabolizmui.

Antrasis skiriamasis vaistas yra Nebilet (Nebivolol). Jis užima ypatingą vietą beta blokatorių klasėje dėl savo neįprastų savybių. Nebilet susideda iš dviejų izomerų: pirmasis yra beta blokatorius, o antrasis - vazodilatatorius. Vaistas turi tiesioginį poveikį azoto oksido (NO) sintezės stimuliavimui kraujagyslių endoteliu.

Dėl dvigubo veikimo mechanizmo Nebilet galima skirti pacientui, sergančiam arterine hipertenzija ir lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, periferinių arterijų ateroskleroze, staziniu širdies nepakankamumu, sunkiu dislipidemija ir cukriniu diabetu.

Kaip ir du paskutiniai patologiniai procesai, šiandien yra nemažai mokslinių įrodymų, kad Nebilet ne tik neigiamai veikia lipidų ir angliavandenių apykaitą, bet ir normalizuoja poveikį cholesteroliui, trigliceridų kiekiui, gliukozės kiekiui kraujyje ir gliukoze. Tyrėjai susieja šias savybes, būdingas beta blokatorių klasei, su NO moduliuojančiu vaisto aktyvumu.

Beta blokatoriaus nutraukimo sindromas

Staigus beta adrenoreceptorių blokatorių nutraukimas po ilgalaikio vartojimo, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti nestabiliosios krūtinės anginos, skilvelių tachikardijos, miokardo infarkto ir kartais net staigios mirties simptomus. Nutraukus beta adrenoreceptorių blokatorių, nutraukimo sindromas pasireiškia po kelių dienų (rečiau po 2 savaičių).

Siekiant užkirsti kelią rimtoms šių narkotikų panaikinimo pasekmėms, reikia laikytis šių rekomendacijų:

  • nutraukti beta adrenoreceptorių blokatorių vartojimą palaipsniui, 2 savaites, pagal šią schemą: pirmąją dieną propranololio paros dozė sumažinama ne daugiau kaip 80 mg, penktą dieną - 40 mg, 9 dieną - iki 20 mg ir 13 - 10 mg;
  • pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, gydymo beta adrenoreceptoriais blokatoriais ir jų nutraukimo metu, reikėtų apriboti fizinį aktyvumą ir, jei reikia, padidinti nitratų dozę;
  • Asmenys, sergantys vainikinių arterijų liga, kuriems atliekama vainikinių arterijų šuntavimo operacija, nepanaikina beta adrenoreceptorių blokatorių prieš operaciją, 2 valandos prieš operaciją skiriama pusė paros dozės, operacijos metu, be adrenerginių blokatorių, bet 2 dienas. į veną.