Beta-blokatoriai - narkotikų sąrašas

Beta adrenoreceptoriai yra daugelyje raumenų, įskaitant širdį, taip pat arterijas, inkstus, kvėpavimo takus ir kitus audinius. Jie yra atsakingi už ūminį ir kartais pavojingą kūno reakciją į perviršį ir stresą („hit“ arba „paleisti“). Siekiant sumažinti jų aktyvumą medicinoje, naudojami beta blokatoriai - šio farmakologinės grupės vaistų sąrašas yra gana didelis, todėl kiekvienam pacientui galima pasirinkti tinkamiausią vaistą.

Neselektyvūs beta blokatoriai

Yra dviejų tipų adrenoreceptoriai - beta-1 ir beta-2. Užblokavus pirmąją veislę, pasiektas toks poveikis širdžiai:

• širdies ritmo ir stiprumo sumažėjimas;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• širdies laidumo slopinimas.

Jei blokuojate beta-2 adrenerginius receptorius, pastebimas periferinio kraujagyslių pasipriešinimo ir tono padidėjimas:

Nepelektyvių beta blokatorių pogrupio preparatai veikia neselektyviai, mažindami abiejų tipų receptorių aktyvumą.

Šie vaistai laikomi narkotikais:

• Oksprenololis;
• Propranololis;
• Pindololis;
• Anaprilin;
• Sotalolis;
• Penbutololis;
• Nadolol;
• Timololis;
• Inderal;
• Obzidanas;
• Bopindololis;
• Ocures-E;
• Sandinorm;
• Levobunololis;
• Vistagen;
• Korgard;
• Obunol;
• Vistaganas;
• Oksprenololis;
• Trasicore;
• Koretal;
• Viskis;
• Sotalolis;
• Timololis;
• Viskaldiks;
• Sotahexal;
• Okumol;
• Sotalex;
• Arutimolis;
• Xalac;
• Okumed;
• Fotil ir kt.

Selektyvūs beta blokatoriai

Jei vaistas veikia selektyviai ir sumažina tik beta-1-adrenerginių receptorių funkcionalumą, jis yra selektyvus agentas. Pažymėtina, kad tokie vaistai yra labiau linkę gydyti širdies ir kraujagyslių patologijas, be to, jie sukelia mažiau šalutinių poveikių.

Naujos kartos kardioselektyvių beta blokatorių grupės vaistų sąrašas:

• Betacard;
• Atenololis;
• Tenololis;
• Prinormas;
• Bisoprololis;
• Tenorinis;
• Hypoten;
• Bisocard;
• Tenoretinis;
• Bisogamma;
• Koncertas;
• Lokren;
• Koroninis;
• Betaxololis;
• Metoprololis;
• Betoptik;
• Corvitol;
• Vazocardin;
• „Logimaks“;
• Egilok;
• Metocard;
• Emzok;
• Nebilet;
• Esmolol;
• Breviblok;
• Nebivololis;
• Talinololis;
• Kordanumas;
• Atsebutololis.

Poveikis beta blokatoriams

Neigiamas poveikis dažniau sukelia neselektyvius vaistus. Tai apima tokias patologines sąlygas:

• bradikardija;
• širdies nepakankamumo požymiai;
• hipotenzija;
• krūtinės skausmas;
• miego sutrikimai ar nemiga;
• galvos svaigimas;
• atminties ir koncentracijos sutrikimas;
• depresija;
• regos ir klausos haliucinacijos;
• žemas našumas;
• apatija;
• galvos skausmas;
• pykinimas;
• burnos džiūvimas;
• viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
• vėmimas;
• skrandžio ir žarnyno skausmas;
• nosies užgulimas;
• bronchų spazmas;
• dusulys;
• sunku kvėpuoti;
• aplastinė anemija;
• trombocitopeninė purpura;
• trombozė;
• hipotirozė;
• sumažėjęs lytinis potraukis ir stiprumas;
• ginekomastija;
• raumenų spazmai;
• artralgija;
• drebulys;
• myasthenia gravis;
• sausos akies gleivinė;
• regos sutrikimas;
• mažina išsiskiriančio ašaros skysčio kiekį;
• konjunktyvitas;
• niežtina oda;
• dilgėlinė;
• stiprus prakaitavimas;
• odos jautrumas ultravioletiniams;
• epidermio hiperemija;
• psoriazės pasikartojimas;
• alopecija (grįžtama);
• nugaros skausmas.

Dažnai, nutraukus adrenerginį blokatorių, yra „nutraukimo sindromas“, kuris yra staigus ir pastovus kraujospūdžio padidėjimas, padidėjęs smūgių skaičius.

Vaistų beta adrenoblokatoriai ir jų naudojimas

Hipertenzija reikalauja privalomo gydymo vaistais. Nuolat plėtojant naujus vaistus, kad spaudimas būtų normalus ir būtų išvengta pavojingų pasekmių, tokių kaip insultas ir širdies priepuolis. Pažvelkime į tai, kokie yra alfa ir beta blokatoriai - vaistų, indikacijų ir naudojimo kontraindikacijų sąrašas.

Veikimo mechanizmas

Adrenolitikai yra vaistai, kuriuos jungia vienas farmakologinis poveikis - gebėjimas neutralizuoti širdies ir kraujagyslių adrenalino receptorius. Jie išjungia receptorius, kurie paprastai reaguoja į norepinefriną ir adrenaliną. Adrenolitikų poveikis yra priešingas norepinefrino ir adrenalino poveikiui, jam būdingas spaudimo sumažėjimas, kraujagyslių išsiplėtimas ir bronchų liumenų susiaurėjimas, gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimas. Vaistai veikia receptorius, lokalizuotus širdyje ir kraujagyslių sienelėse.

Alfa blokatorių preparatai turi didesnį poveikį organų, ypač odos, gleivinių, inkstų ir žarnyno, indams. Dėl to atsiranda antihipertenzinis poveikis, sumažėja periferinio kraujagyslių pasipriešinimas, pagerėja periferinių audinių kraujotaka ir kraujotaka.

Apsvarstykite, kas yra beta blokatoriai. Tai vaistų grupė, kuri jungiasi prie beta adrenoreceptorių ir blokuoja katecholaminų (norepinefrino ir adrenalino) poveikį. Jie laikomi esminiais vaistais, kurie yra būtini arterinės hipertenzijos ir padidinto spaudimo gydymui. Jie buvo naudojami šiam tikslui nuo XX a. 60-ųjų.

Veikimo mechanizmas išreiškiamas gebėjimu blokuoti širdies ir kitų audinių beta adrenoreceptorius. Tokiu atveju atsiranda šie efektai:

• Širdies ritmo ir širdies ritmo sumažėjimas. Dėl šios priežasties mažėja miokardo poreikis deguonyje, padidėja įkaitų skaičius, o miokardo kraujotaka persiskirsto. Beta-blokatoriai suteikia miokardo apsaugą, mažina širdies priepuolio ir komplikacijų riziką po jo;
• Sumažėjęs periferinis kraujagyslių pasipriešinimas dėl renino gamybos sumažėjimo;
• Norepinefrino išsiskyrimo iš nervinių skaidulų mažinimas;
• Padidėjusi vazodilatatorių, tokių kaip prostaglandinas e2, azoto oksidas ir prostaciklinas, gamyba;
• Kraujo spaudimo mažinimas;
• Natrio jonų absorbcijos mažinimas inkstų srityje ir aortos arterijos karotidinio sinuso bei baroreceptorių jautrumas.

Beta blokatoriai turi ne tik hipotenzinį poveikį, bet ir daug kitų savybių:

• Antiaritminis aktyvumas dėl katecholamino poveikio slopinimo, impulsų greičio sumažėjimas atrioventrikulinio pertvaros regione ir sinuso ritmo sulėtėjimas;
• Antiangininė veikla. Beta-1 adrenerginiai kraujagyslių ir miokardo receptoriai blokuojami. Dėl to sumažėja širdies susitraukimų dažnis, padidėja miokardo susitraukimas, padidėja kraujospūdis, padidėja diastolės trukmė, pagerėja vainikinių kraujagyslių srautas. Apskritai, širdies poreikis deguoniui mažėja, didėja tolerancija fizinei įtampai, sumažėja išemijos periodai, sumažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis po infarkto krūtinės anginos ir krūtinės anginos.
• Antitrombocitų gebėjimas. Trombocitų agregacija sulėtėja, stimuliuojama prostaciklino sintezė, mažėja kraujo klampumas;
• Antioksidantas. Atsiranda laisvų riebalų rūgščių, kurias sukelia katecholaminai, slopinimas. Sumažina deguonies poreikį tolesniam metabolizmui;
• Sumažėja veninis kraujo tekėjimas į širdį, cirkuliuojančios plazmos tūris;
• Insulino sekrecija mažėja dėl glikogenolizės slopinimo;
• Atsiranda sedatyvinis poveikis, gimdos susitraukimas padidėja nėštumo metu.

Indikacijos dėl priėmimo

Alfa-1 blokatoriai yra skirti tokioms patologijoms:

• hipertenzija (sumažinti kraujospūdį);
• CHF (kombinuotas gydymas);
• gerybinio pobūdžio prostatos hiperplazija.

Alfa-1,2 blokatoriai yra naudojami tokiomis sąlygomis:

• smegenų kraujotakos patologija;
• migrena;
• demencija dėl kraujagyslių komponento;
• periferinės cirkuliacijos patologija;
• šlapimo takų problemos dėl neurogeninio šlapimo pūslės;
• diabetinė angiopatija;
• silpnosios ragenos ligos;
• galvos svaigimas ir vestibuliarinio aparato funkcionavimo patologija, susijusi su kraujagyslių veiksniu;
• regos nervo neuropatija, susijusi su išemija;
• prostatos hipertrofija.

Svarbu: Alfa-2 adrenerginiai blokatoriai skiriami tik gydant vyrišką impotenciją.

Nepelektyvūs beta-1,2 blokatoriai naudojami gydant šias patologijas:

• arterinė hipertenzija;
• akispūdžio padidėjimas;
• migrena (profilaktikos tikslais);
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• širdies priepuolis;
• sinuso tachikardija;
• drebulys;
• bigemija, supraventrikulinė ir skilvelių aritmija, trigeminija (profilaktikos tikslais);
• krūtinės anginos;
• mitralinio vožtuvo prolapsas.

Selektyvūs beta-1 blokatoriai taip pat vadinami širdies selektyvumu dėl jų poveikio širdžiai ir mažiau kraujo spaudimui bei kraujagyslėms. Jie parašyti šiose būsenose:

• išeminė širdies liga;
• akatizija dėl neuroleptikų vartojimo;
• įvairių tipų aritmija;
• mitralinio vožtuvo prolapsas;
• migrena (profilaktikos tikslais);
• neurocirkulinė distonija (hipertoninė išvaizda);
• hiperkinetinis širdies sindromas;
• arterinė hipertenzija (maža ar vidutinė);
• drebulys, feochromocitoma, tirotoksikozė (kompleksinio gydymo sudėtis);
• miokardo infarktas (po širdies priepuolio ir norint užkirsti kelią antrajam);
• hipertrofinė kardiomiopatija.

Alfa-beta blokatoriai yra išleidžiami šiais atvejais:

• aritmija;
• stabili krūtinės angina;
• CHF (kombinuotas gydymas);
• aukštas kraujo spaudimas;
• glaukoma (akių lašai);
• hipertenzinė krizė.

Narkotikų klasifikacija

Laivo sienose yra keturi adrenoreceptorių tipai (alfa 1 ir 2, beta 1 ir 2). Adrenerginių blokatorių grupės vaistai gali blokuoti įvairių tipų receptorius (pavyzdžiui, tik beta-1-adrenerginius receptorius). Preparatai skirstomi į grupes, priklausomai nuo tam tikrų šių receptorių tipų uždarymo:

• alfa-1 blokatoriai (silodozinas, terazosinas, prazozinas, alfuzozinas, urapidilis, tamsulozinas, doksazosinas);
• alfa-2 blokatoriai (yoimbimb);
• alfa-1, 2 blokatoriai (dihidroergotaminas, dihidroergotoksinas, fentolaminas, nikergolinas, dihidroergokristinas, propoksanas, alfa-dihidroergokriptinas).

Beta blokatoriai yra suskirstyti į šias grupes:

• neselektyvūs adrenoblokatoriai (timololis, metipranololis, sotalolis, pindololis, nadololis, bopindololis, oksprenololis, propranololis);
• selektyvūs (kardialiniai) adrenerginiai blokatoriai (acebutololis, esmololis, nebivololis, bisoprololis, betaksololis, atenololis, talinololis, izenololis, tseliprololis, metoprololis).

Alfa-beta adrenoreceptorių blokatorių sąrašas (jie kartu apima alfa ir beta adrenoreceptorius):

Pastaba: klasifikacijoje išvardijami veikliųjų medžiagų, kurios yra tam tikros grupės blokatorių grupės, pavadinimai.

Be to, beta blokatoriai yra su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu arba be jo. Ši klasifikacija laikoma pagalbine, nes ją naudoja ekspertai, norėdami pasirinkti reikiamą vaistą.

Vaistų sąrašas

Paprastieji alfa-1 blokatorių pavadinimai:

• Atenolis;
• Atenova;
• Atenolanas;
• Betacard;
• Tenorminas;
• Sektralis;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprololis;
• Koncertas;
• Tirez;
• Betalokas;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanumas;
• Breviblok.

Šalutinis poveikis

Dažni šalutiniai reiškiniai, atsirandantys vartojant adrenerginius blokatorius:

• virškinimo trakto: pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, tulžies diskinezija, išeminis kolitas, vidurių pūtimas;
• endokrininė sistema: hipo- arba hiperglikemija cukriniu diabetu sergantiems pacientams, glikogenolizės slopinimas;
• šlapimo sistema: glomerulų filtracijos ir inkstų kraujotakos sumažėjimas, stiprumas ir seksualinis noras;
• nutraukimo sindromas: dažni krūtinės anginos išpuoliai, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• širdies ir kraujagyslių sistema: sutrikęs kraujo tekėjimas rankose ir kojose, plaučių edema ar širdies astma, bradikardija, hipotenzija, atrioventrikulinė blokada;
• kvėpavimo sistema: bronchų spazmas;
• centrinė nervų sistema: nuovargis, silpnumas, miego sutrikimai, depresijos, atminties problemos, haliucinacijos, parestezija, emocinis mobilumas, galvos svaigimas, galvos skausmas.

Alfa-1 blokatorių vartojimo šalutinis poveikis:

• dusulys;
• didelis spaudimo sumažėjimas;
• aritmija ir tachikardija;
• dusulys;
• sloga;
• burnos džiūvimas;
• skausmas krūtinėje;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• skausmas su erekcija;
• šlapimo nelaikymas.

Šalutinis poveikis, naudojant alfa-2 receptorių blokatorius:

• slėgio padidėjimas;
• nerimas, padidėjęs dirglumas, dirglumas ir motorinis aktyvumas;
• drebulys;
• šlapinimosi dažnio ir skysčių kiekio sumažėjimas.

Alfa-1 ir -2 blokatorių šalutinis poveikis:

• sumažėjęs apetitas;
• miego problemos;
• per didelis prakaitavimas;
• šaltos rankos ir kojos;
• karščiavimas
• rūgštingumo padidėjimas skrandyje.

Dažni beta adrenoblokatorių šalutiniai reiškiniai:

• bendras silpnumas;
• atidėtos reakcijos;
• depresija;
• mieguistumas;
• galūnių tirpimas ir šaltumas;
• sumažėjęs regėjimas ir prastas skonio suvokimas (laikinai);
• dispepsija;
• bradikardija;
• konjunktyvitas.

Neselektyvūs beta blokatoriai gali sukelti šias sąlygas:

• regėjimo patologija (neryškus, jausmas, kad svetimkūnis nukrito į akis, ašarumas, dvilypumas, deginimas);
• širdies išemija;
• kolitas;
• kosulys su galimais užspringimo išpuoliais;
• staigus slėgio sumažėjimas;
• impotencija;
• silpnas;
• sloga;
• padidėjęs šlapimo rūgšties, kalio ir trigliceridų kiekis kraujyje.

Alfa-beta blokatoriai turi tokį šalutinį poveikį:

• kraujo trombocitų ir leukocitų sumažėjimas;
• kraujo formavimasis šlapime;
• cholesterolio, cukraus ir bilirubino kiekio padidėjimas;
• širdies patologijos laidumo impulsai, kartais ateina į blokadą;
• sutrikusi periferinė kraujotaka.

Sąveika su kitais vaistais

Palankus suderinamumas su alfa blokatoriais šiuose vaistuose:

1. Diuretikai. Yra renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvinimas, o druskos ir skysčio kiekis organizme nelaikomas. Padidėjęs hipotenzinis poveikis sumažina neigiamą diuretikų poveikį lipidų kiekiui.
2. Beta blokatoriai gali būti derinami su alfa blokatoriais (alfa-beta blokatoriais proxodololis, labetalolis ir tt), o hipotenzinis poveikis stiprėja kartu su širdies minutės tūrio sumažėjimu ir bendru periferiniu kraujagyslių pasipriešinimu.

Palankus beta blokatorių derinys su kitais vaistais:

1. Sėkmingas derinys su nitratais, ypač jei pacientas serga ne tik hipertenzija, bet ir išemine širdies liga. Padidėja hipotenzinis poveikis, bradikardiją lygina nitratų sukelta tachikardija.
2. Derinys su diuretikais. Diuretikų poveikis padidėja ir pailgėja dėl to, kad beta adrenoblokatoriai slopina renino išsiskyrimą iš inkstų.
3. AKF inhibitoriai ir angiotenzino receptorių blokatoriai. Jei yra atsparūs aritmijų poveikiui, galite atidžiai derinti priėmimą su chinidinu ir novokainamidom.
4. Dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatoriai (cordafen, nifedipinas, nikirdipinas, fenigidinas). Galite derinti atsargiai ir mažomis dozėmis.

1. Kalcio kanalų blokatoriai, priklausantys verapamilio grupei (izoptinas, galopamilas, verapamilis, finoptinas). Sumažėja širdies susitraukimų dažnumas ir stiprumas, silpnėja atrioventrikulinis laidumas, padidėja hipotenzija, bradikardija, ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas ir atrioventrikulinė blokada.
2. Simpatolitika - oktadinas, rezerpinas ir vaistai kartu su juo kompozicijoje (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Yra smarkiai susilpnėjęs simpatinis poveikis miokardui, todėl gali atsirasti su tuo susijusių komplikacijų.
3. Širdies glikozidai, tiesioginiai M-cholinomimetikai, vaistai nuo antikolinesterazės ir tricikliniai antidepresantai. Didėja blokados, bradikardijos ir širdies sustojimo tikimybė.
4. Antidepresantai-MAO inhibitoriai. Yra hipertenzinės krizės galimybė.
5. Tipiniai ir netipiniai beta adrenomimetikai ir antihistamininiai vaistai. Šių vaistų vartojimas kartu su beta blokatoriais silpnėja.
6. Insulinas ir cukraus kiekį mažinantys vaistai. Padidėja hipoklieminis poveikis.
7. Salicilatai ir butadionas. Yra susilpnėjęs priešuždegiminis poveikis;
8. Netiesioginiai antikoaguliantai. Antitrombotinis poveikis silpnėja.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos alfa-1 blokatorių vartojimui:

• nėštumas;
• žindymas;
• mitralinių ar aortos vožtuvų stenozė;
• sunki kepenų patologija;
• per didelis jautrumas vaisto komponentams;
• širdies defektai dėl sumažėjusio skilvelio pripildymo slėgio;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• ortostatinė hipotenzija;
• širdies nepakankamumas, atsirandantis dėl širdies tamponado ar konstrikcinio perikardito.

Kontraindikacijos alfa-1,2 blokatorių vartojimui:

• hipotenzija;
• ūminis kraujavimas;
• žindymas;
• nėštumas;
• miokardo infarktas, kuris įvyko mažiau nei prieš tris mėnesius;
• bradikardija;
• per didelis jautrumas vaisto komponentams;
• organinė širdies liga;
• periferinių kraujagyslių aterosklerozė.

• per didelis jautrumas vaisto komponentams;
• sunki inkstų ar kepenų patologija;
• šokinėja kraujo spaudimą;
• nekontroliuojama hipertenzija ar hipotenzija.

Bendros kontraindikacijos neselektyvių ir selektyvių beta blokatorių priėmimui:

• per didelis jautrumas vaisto komponentams;
• kardiogeninis šokas;
• sinoatrialinė blokada;
• sinuso mazgo silpnumas;
• hipotenzija (kraujo spaudimas mažesnis nei 100 mm);
• ūminis širdies nepakankamumas;
• atrioventrikulinė bloko antroji ar trečioji pakopa;
• bradikardija (pulsas mažesnis nei 55 smūgiai / min.);
• CHF dekompensuojant;

Kontraindikacijos, norint gauti ne selektyvius beta blokatorius:

• bronchinė astma;
• kraujotakos kraujagyslių ligos;
• Prinzmetal krūtinės angina.

• žindymas;
• nėštumas;
• periferinės cirkuliacijos patologija.

Narkotikų hipertenzija turi būti vartojama griežtai laikantis gydytojo nurodymų ir dozės. Savęs gydymas gali būti pavojingas. Pirmą kartą atsiradus šalutiniam poveikiui, nedelsdami kreipkitės į medicinos įstaigą.

Beta-blokatoriai hipertenzijai

Viena iš populiariausių ir efektyviausių farmakologinių grupių gydant esminę ir simptominę hipertenziją tradiciškai laikoma beta blokatoriais.

Šie vaistai padeda ne tik veiksmingai sumažinti kraujospūdį, kai jis pasiekia aukštą lygį, bet ir padeda sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir pakankamai.

Kas yra beta ir alfa blokatoriai

Preparatai, kurie yra klasifikuojami kaip adrenerginiai blokatoriai, savo ruožtu skirstomi į keletą pogrupių, ir tai nepaisant to, kad juos visus galima veiksmingai naudoti slėgio padidėjimo gydymo metu.

Alfa blokatoriai yra biochemiškai aktyvios medžiagos, veikiančios alfa receptorius. Jie vartojami dėl esminės ir simptominės hipertenzijos. Dėl tablečių, indai išsiplėtė, dėl to jų atsparumas periferijai silpnėja. Dėl šio poveikio kraujo tekėjimas labai palengvinamas, o slėgio lygis mažėja. Be to, alfa blokatoriai sumažina kenksmingo cholesterolio ir riebalų kiekį kraujyje.

Be to, beta blokatoriai skirstomi į dvi kategorijas:

1. Jie veikia tik 1 tipo receptoriams - tokie vaistai paprastai vadinami selektyviais.
2. Narkotikai, turintys įtakos abiejų nervų tipų tipams - jie jau vadinami neselektyviais.

Atkreipkite dėmesį į tai, kad antrojo tipo adrenerginiai blokatoriai ne mažiau trukdo receptorių jautrumui, per kurį jie suvokia savo klinikinį poveikį.

Atkreipkite dėmesį į tai, kad dėl gebėjimo sumažinti širdies susitraukimų dažnį, beta blokatoriai gali būti naudojami ne tik gydyti esminius GB, bet ir pašalinti koronarinės širdies ligos apraiškas.

Klasifikacija

Remiantis vyraujančiu poveikiu beta-1 ir beta-2, adrenoreceptorių, beta adrenoreceptorių blokatoriai yra skirstomi į:

• selektyvus širdies poveikis (tai yra Metaprololis, Atenololis, Betaxololis, Nebivololis);
• selektyvus širdies poveikis (beta blokatoriai - vaistų, skirtų hipertenzijai, sąrašas yra toks: Propranololis, Nadololis, Timololis, Metoprololis).

Yra dar viena klasifikacija - pagal molekulės struktūros biochemines savybes. Atsižvelgiant į gebėjimą ištirpinti lipiduose arba vandenyje, šios grupės vaistų atstovai skirstomi į tris grupes:

1. Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis) - jie ypač rekomenduojami mažomis dozėmis kepenų ir stazinio širdies nepakankamumo išsivystymo stadijose.
2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (tarp jų yra Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Naudojamas mažiau pažengusiuose etapuose.
3. Amfifiliniai blokatoriai (atstovai - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ši grupė gavo didžiausią pasiskirstymą dėl savo plataus spektro veiksmų. Amfifiliniai blokatoriai dažniausiai vartojami GB ir CHD, ir skirtingose ​​šios patologijos variacijose.

Daugelis žmonių domisi vaistais (beta adrenoblokatoriais ar alfa blokatoriais) hipertenzijai geriau. Faktas yra tai, kad beta-blokatoriai, turintys didelį selektyvumą, t.y., turintys selektyvų selektyvų poveikį terapinėse dozėse (sąrašas - bisoprololis, metaprololis), bus tinkamesni hipertenzinio sindromo mažinimui ilgą laiką (ty sistemingai). ).

Jei reikalingas poveikis, kurio trukmė trumpai pasirodys (indikacija atspari GB, kai reikia skubiai sumažinti kraujospūdį, kad būtų išvengta širdies ir kraujagyslių katastrofos), tada galite priskirti alfa blokatorius, kurių veikimo mechanizmas vis dar skiriasi nuo BAB.

Kardioselektyvūs beta blokatoriai

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai terapinėse dozėse turi biocheminį aktyvumą, daugiausia susijusį su beta-1 adrenoreceptoriais. Svarbus dalykas yra tai, kad padidinus beta adrenoblokatorių dozę, jų specifiškumas gerokai sumažėja, o tada net ir labai selektyvus vaistas blokuoja abu receptorius. Labai svarbu suprasti, kad selektyvūs ir neselektyvūs beta adrenoblokatoriai sumažina kraujo spaudimo lygį maždaug tokiu pačiu būdu, tačiau širdies selektyvūs beta blokatoriai turi žymiai mažiau šalutinių poveikių, juos lengviau derinti esant susijusioms patologijoms. Tipiniai labai širdies ir kraujagyslių vaistai yra Metoprolol (prekinis pavadinimas - Egilok), taip pat Atenololis ir Bisoprololis. Kai kurie β-blokatoriai, tarp jų ir karvedilolis, blokuoja ne tik β1 ir β2-adrenerginius receptorius, bet ir alfa adrenerginius receptorius, kurie kai kuriais atvejais linksta gydytojo pasirinkimui.

Vidinis simpatomimetinis aktyvumas

Kai kuriems beta blokatoriams būdingas simpatomimetinis aktyvumas, kuris taip pat yra labai svarbus. Tokie vaistai apima pindololį ir acebutolį. Šios medžiagos praktiškai nesumažina arba mažina, bet ne ypač, HR indeksą poilsio metu, tačiau pakartotinai blokuoja žmogiškųjų išteklių padidėjimą vykstant fiziniam krūviui ar beta adrenomimetikų veikimui.

Vaistai, kurie tam tikru būdu turi vidinį simpatomimetinį aktyvumą, yra aiškiai parodyti įvairaus laipsnio bradikardijai.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad beta adrenoblokatorių naudojimas BCMA kardiologinėje praktikoje pakankamai sumažėjo. Šie vaistai paprastai tampa svarbūs nekomplikuotų hipertenzijos formų gydymui (tai apima net hipertenziją nėštumo metu - Oxprenolol ir Pindolol).

Pacientams, sergantiems krūtinės angina, šio pogrupio vartojimas yra labai ribotas, nes jie yra mažiau veiksmingi (palyginti su β-adrenoreceptorių blokatoriais be VSMA), atsižvelgiant į neigiamą chronotropinį ir bathmotropinį poveikį.

Beta-blokatoriai, vartojantys BCMA, negali būti vartojami pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu (sutrumpintu ACS), ir pacientams, sergantiems infarktu, nes yra didelė kardiogeninių komplikacijų ir mirtingumo rizika, palyginti su beta adrenerginiais blokatoriais be BCMA. Vaistai su VSMA nėra svarbūs gydant širdies nepakankamumą.

Lipofiliniai vaistai

Visi lipofiliniai beta blokatoriai neabejotinai neturėtų būti vartojami nėštumo metu - šią savybę lemia tai, kad jie didele dalimi prasiskverbia per placentos barjerą, ir jau po tam tikro laiko po vartojimo jie pradeda turėti nepageidaujamą poveikį vaisiui. Atitinkamai, atsižvelgiant į tai, kad beta adrenoblokatoriai nėščioms moterims gali būti naudojami tik tuo atveju, jei rizika yra kelis kartus mažesnė už numatomą naudą, nagrinėjamų vaistų kategorija visai neleidžiama.

Hidrofiliniai vaistai

Viena iš svarbiausių hidrofilinių vaistų savybių yra jų ilgesnis pusinės eliminacijos laikas (pvz., Atenololis išsiskiria iš organizmo per 8-10 valandų), o tai leidžia juos vartoti 2 kartus per dieną.

Tačiau čia yra dar vienas bruožas - atsižvelgiant į tai, kad pašalinimo metu didžiausia našta tenka inkstams, nėra sunku atspėti, kad žmonės, kuriems šis organas nukentėjo nuolat didėjant slėgiui, neturėtų vartoti narkotikų iš šios grupės.

Naujausios kartos beta blokatoriai

Šiuo metu beta blokatorių grupėje yra daugiau nei 30 elementų. Akivaizdu, kad reikia įtraukti juos į širdies ir kraujagyslių ligų gydymo programą (trumpalaikis CVD), ir tai patvirtina statistiniai duomenys. Per pastaruosius 50 širdies klinikinės praktikos metų beta blokatoriai ėmėsi stiprios pozicijos komplikacijų profilaktikai ir įvairių hipertenzijos, vainikinių arterijų ligos, CHF, metabolinio sindromo (MS) formų ir stadijų, taip pat įvairių skilvelių ir supraventrikulinių kilmės tipų tachiaritmijų formų ir stadijų gydymui..

Vadovaujantis visuotinai pripažintų standartų reikalavimais, visais nesudėtingais atvejais hipertenzijos gydymas vaistais prasideda nuo beta adrenoblokatorių ir AKF inhibitorių, daug kartų mažinant AMI ir kitų širdies ir kraujagyslių ligų, kilusių iš įvairių šaltinių, riziką.

Užkulisiuose manoma, kad šiandien geriausi beta blokatoriai yra vaistai, tokie kaip bisoprololis, karvedilolis; Metoprololio sukcinatas ir nebivololis.

Laikykite, kad tik gydantis gydytojas turi teisę paskirti beta blokatorių.

Bet kuriuo atveju rekomenduojama rinktis tik naujos kartos vaistus. Visi ekspertai sutinka, kad jie sukelia minimalų šalutinį poveikį ir jokiu būdu padeda įveikti užduotį, o tai lemia gyvenimo kokybės pablogėjimą.

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Šios grupės vaistai aktyviai naudojami gydant tiek GB, tiek simptominę hipertenziją, taip pat tachikardijas, skausmą krūtinėje ir net prieširdžių virpėjimą. Tačiau prieš pradedant jį vartoti, reikia remtis kai kuriomis gana dviprasmėmis šių vaistų savybėmis:

• Beta blokatoriai (sutrumpinti BAB) labai slopina sinusinio mazgo gebėjimą generuoti impulsus, dėl kurių padidėja širdies susitraukimų dažnis, todėl sukelia sinusų bradikardiją - lėtėja impulsas iki vertės, mažesnės nei 50 min. Šis šalutinis poveikis yra mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.
• Atkreipkite dėmesį į tai, kad šios grupės vaistai, turintys didelį tikimybės laipsnį, gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Be to, jie žymiai sumažina širdies susitraukimų jėgą, ty jie taip pat turi neigiamą bathmotropinį poveikį. Pastaroji yra mažiau ryški BAB su vazodilatacinėmis savybėmis.
• BAB sumažina kraujospūdį. Šios grupės vaistai sukelia tikrąjį periferinių kraujagyslių spazmą. Dėl to gali pasireikšti galūnių aušinimas, jei yra Raynaud sindromas, pastebima jo neigiama dinamika. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.
• BAB gerokai sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus Nadololį). Dėl periferinės kraujotakos kokybės pablogėjimo, gydymas šiais vaistais retai sukelia sunkų bendrą silpnumą.

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra gydymas stenokardijos ir širdies priepuolių gydymui. Atkreipkite dėmesį, kad, skirtingai nei nitratai, šie vaistai visai nedaro tolerancijos ilgą laiką. BAB gali žymiai susikaupti organizme, kuris po kurio laiko šiek tiek sumažina vaisto dozę. Be to, šie įrankiai puikiai apsaugo pačią miokardą, optimizuodami prognozę, sumažindami pasikartojančio AMI pasireiškimo riziką.

Visų BAB antiangininis aktyvumas yra santykinai tas pats. Jų pasirinkimas grindžiamas šiais privalumais, kurių kiekvienas labai svarbus:

• poveikio trukmė;
• akivaizdaus šalutinio poveikio nebuvimas (kompetentingo naudojimo atveju);
• palyginti mažos kainos;
• galimybė derinti su kitais vaistais.

Gydymo kursas prasideda palyginti maža doze ir palaipsniui didinamas iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o CAD lygis nesumažėjo žemiau 100 mm Hg. Str. Po tikėtino gydomojo poveikio atsiradimo (krūtinės skausmo pradžios nutraukimas, tolerancijos normalizavimas bent jau vidutiniškai), dozė per tam tikrą laikotarpį sumažinama iki minimalaus veiksmingo.

Teigiamas BAB poveikis ypač pastebimas, jei krūtinės angina derinama su sinuso tachikardija, simptomine hipertenzija, glaukoma (padidėjęs akispūdis), vidurių užkietėjimas ir virškinimo trakto refliuksas.

Miokardo infarktas

Farmakologinės grupės BAB preparatai AMI yra dvigubos naudos. Jų įvedimas į pirmąją valandą po AMI pasireiškimo sumažina deguonies poreikį širdies raumenyse ir pagerina jo tiekimą, žymiai sumažina skausmą, prisideda prie nekrozinės zonos demarkacijos ir sumažina skrandžio aritmijų, keliančių tiesioginį pavojų žmogaus gyvybei, riziką.

Ilgalaikis BAB vartojimas sumažina širdies priepuolio pasikartojimo riziką. Jau buvo moksliškai įrodyta, kad BAB įvedimas, po to perkėlus į „piliulę“, žymiai sumažina mirtingumą, kraujotakos sustojimo riziką ir ne mirtinų širdies ir kraujagyslių sutrikimų pasikartojimą 15%. Tuo atveju, kai ankstyvoji trombolizė yra atliekama esant nepaprastajai padėčiai, BAB nesumažina mirtingumo, tačiau žymiai sumažina krūtinės anginos riziką.

Kalbant apie nekrozės demarkacinės zonos formavimąsi širdies raumenyse, labiausiai pasireiškia BAB, kuris neturi vidinio simpatomimetinio aktyvumo. Atitinkamai, būtų geriau naudoti selektyvius širdies agentus. Jos yra ypač veiksmingos miokardo infarkto derinimui su hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija po infarkto ir tachisistolinės AF formos. BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas yra hospitalizuotas, jei nėra absoliučių kontraindikacijų. Jei nepageidaujamas šalutinis poveikis nepastebėtas, gydymas šiais vaistais tęsiasi mažiausiai metus po to, kai patiria AMI.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Beta-blokatoriai turi daugiakryptį poveikį, todėl jie yra vienas iš pasirinktų vaistų šioje situacijoje. Žemiau pateikiami tie, kurie, vertindami CHF, turi didžiausią vertę:

• Šie vaistai labai pagerina širdies siurbimo funkciją.
• Beta-blokatoriai gerai sumažina tiesioginį toksinį norepinefrino poveikį.
• BAB labai sumažina širdies susitraukimų dažnį, tuo pačiu metu dėl to pailgėja diastolė.
• Jie turi didelį antiaritminį poveikį.
• Vaistai gali užkirsti kelią kairiojo skilvelio remodeliavimui ir diastolinei disfunkcijai.

Ypač svarbus buvo BAB gydymas po bendros teorijos, paaiškinančios CHF pasireiškimą, buvo neurohormoninė teorija, pagal kurią nekontroliuojamas neurohormonų aktyvumo padidėjimas sukelia ligos progresavimą, o pagrindinis vaidmuo tenka noradrenalinui. Todėl beta blokatoriai (aišku, kad tik tie, kurie neturi simpatinės veiklos), blokuodami šios medžiagos poveikį, užkerta kelią CHF vystymuisi ar progresavimui.

Hipertenzija

Beta blokatoriai jau seniai sėkmingai naudojami gydant hipertenziją. Jie blokuoja nepageidaujamą simpatinės nervų sistemos įtaką širdžiai, o tai labai palengvina jo darbą, tuo pačiu sumažindamas kraujo ir deguonies poreikį. Atitinkamai, tai sumažina širdies apkrovą, o tai savo ruožtu sumažina kraujospūdžio skaičių.

Priskirti blokatoriai padeda hipertenziniams pacientams kontroliuoti širdies susitraukimų dažnį ir yra naudojami gydant aritmijas. Labai svarbu renkantis tinkamą beta blokatorių atsižvelgti į skirtingų grupių vaistų savybes. Be to, reikia atsižvelgti į įvairius šalutinius poveikius.

Taigi, jei gydytojas laikosi individualaus požiūrio į kiekvieną pacientą, net ir tik beta blokatoriams jis galės pasiekti reikšmingų klinikinių rezultatų.

Širdies ritmo sutrikimai

Atsižvelgiant į tai, kad širdies susitraukimų stiprumo sumažėjimas žymiai sumažina miokardo deguonies poreikį, BAB sėkmingai naudojamas šiems širdies ritmo sutrikimams:

• prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas,
• supraventrikulinės aritmijos,
• blogai toleruojamas sinuso tachikardija,
• Naudojami šio farmakologinės grupės vaistai ir skilvelių aritmijos, tačiau čia jų veiksmingumas bus mažesnis,
• BAB derinyje su kalio preparatais buvo sėkmingai gydomi įvairios aritmijos, kurias sukėlė glikozidų intoksikacija.

Šalutinis poveikis

Tam tikrą šalutinio poveikio dalį sukelia pernelyg didelis BAB poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, būtent:

• sunki bradikardija (kai širdies susitraukimų dažnis nukrenta žemiau 45 minučių per minutę);
• atrioventrikulinis blokas;
• arterinė hipotenzija (sumažėjęs GARDEN lygis žemiau 90-100 mm Hg. str.), atkreipkite dėmesį į tai, kad toks poveikis paprastai atsiranda intraveniniu beta blokatorių vartojimu;
• padidėjęs CHF simptomų intensyvumas;
• sumažėja kojų kraujotakos intensyvumas, sumažėjęs širdies tūris - tokia problema dažniausiai būna vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems yra periferinių kraujagyslių aterosklerozė arba akivaizdus endarteritas.

Yra dar vienas labai įdomus šių vaistų veikimo bruožas - pavyzdžiui, jei pacientui yra feochromocitoma (gerybinis antinksčių navikas), tada beta blokatoriai gali sukelti kraujospūdžio padidėjimą dėl α1-adrenoreceptorių stimuliacijos ir hemato-mikrocirkuliacinės lovos vazospazmo. Visi kiti nepageidaujami šalutiniai reiškiniai, būdami vienaip ar kitaip, susiję su beta blokatorių vartojimu, yra tik individualaus netoleravimo pasireiškimas.

Anuliavimo sindromas

Jei vartojate beta adrenoblokatorių ilgą laiką (ty kelis mėnesius ar net savaites), tada staiga nustojate jį vartoti, atsiranda nutraukimo sindromas. Jo rodikliai bus tokie simptomai: širdies plakimas, nerimas, krūtinės anginos priepuoliai, patologinių požymių atsiradimas EKG, AMI tikimybė ir netgi staiga mirtis.

Pasitraukimo sindromo pasireiškimą galima paaiškinti tuo, kad priėmimo metu organizmas jau prisitaiko prie sumažėjusio norepinefrino poveikio - ir šis poveikis pasiektas didinant adrenerginių receptorių skaičių organuose ir audiniuose. Atsižvelgiant į tai, kad BAB sulėtina skydliaukės hormono tiroksino (T4) transformaciją į hormono trijodtironiną (T3), kai kurie nutraukimo sindromo pasireiškimai (nerimas, drebulys, palpitacija), ypač ryškūs po nutraukimo propranololio, gali būti dėl skydliaukės hormonų pertekliaus.

Siekiant įgyvendinti prevencines nutraukimo sindromo priemones, jas reikia palaipsniui atsisakyti per 14 dienų, tačiau šis principas yra svarbus tik tuomet, kai vartojamas geriamasis vaistas.

Beta blokatoriai: vaistų sąrašas

Svarbus vaidmuo reguliuojant kūno funkcijas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išleidžiami į kraujotaką ir veikia specialioms jautrioms nervų galūnėms - adrenoreceptoriams. Pastarieji yra suskirstyti į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Aktyvavus β1 adrenoreceptorius, padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, išsiplečia koronarinės arterijos, pagerėja širdies laidumas ir automatizmas, glikogeno skaidymas kepenyse ir energijos susidarymas.

Kai β2 adrenoreceptoriai yra sužadinti, kraujagyslių sienelės, bronchų raumenys atsipalaiduoja, gimdos tonas mažėja nėštumo metu, sustiprėja insulino sekrecija ir riebalų suskirstymas. Taigi beta adrenoreceptorių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda mobilizuoti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta-blokatoriai (BAB) - vaistų grupė, jungianti beta adrenerginius receptorius ir užkertanti kelią katecholaminams jų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnumą ir stiprumą, mažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja deguonies suvartojimas širdies raumenyse.

Diastolė pailgėja - poilsio, širdies raumenų atsipalaidavimo laikotarpis, kurio metu vainikiniai kraujagyslės yra užpildyti krauju. Intrakardijos diastolinio spaudimo mažinimas taip pat prisideda prie koronarinės perfuzijos (miokardo kraujo tiekimo) gerinimo.

Kraujo srautas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančių į išemines sritis, todėl pagerėja fizinio aktyvumo tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat neleidžia kauptis kalcio jonams širdies ląstelėse, pablogina miokardo energijos apykaitą.

Klasifikacija

BAB - plati narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nedarant įtakos β2-adrenoreceptoriams, kurie yra bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugesnis jis naudojamas tuo pačiu metu esant kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligoms, taip pat cukriniu diabetu. Tačiau atrankumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB yra vidinis simpatomimetinis aktyvumas: gebėjimas tam tikru mastu skatinti beta adrenoreceptorius. Palyginti su įprastiniais BAB, tokie vaistai sulėtina širdies susitraukimų dažnį ir jo susitraukimų stiprumas, dėl kurio dažniau atsiranda nutraukimo sindromas, mažiau neigiamai veikia lipidų metabolizmą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, ty jie turi kraujagyslių plečiančias savybes. Šis mechanizmas įgyvendinamas naudojant ryškią vidinę simpatomimetinę veiklą, alfa adrenoreceptorių blokadą arba tiesioginį poveikį kraujagyslių sienoms.

Veiksmų trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros savybių. Lipofiliniai vaistai (propranololis) trunka keletą valandų ir greitai pašalinami iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) veikia ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat buvo sukurtos ilgalaikės lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra labai trumpas veikimo laikas - iki 30 minučių (esmololis).

Sąrašas

1. Bioselektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• propranololis (anaprilinas, obzidanas);
• nadolol (korgard);
• sotalolis (sogexal, tensol);
• timololis (blokada);
• nipradilolis;
• flistrololis.

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• oksprenololis (trazikorius);
• pindololis (viskis);
• alprenololis (aptinas);
• penbutololis (betapresinas, levatolis);
• bopindololis (sandonormas);
• bukindololis;
• dilevalolis;
• karteololis;
• labetalolis.

2. Širdies selektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• metoprololis (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololis (beta, tenorminas);
• betaksololis (betak, lokren, karlonas);
• esmololis (bangolaužis);
• bisoprololis (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomoras, koncormas, corbis, koordinatorius, koronatas, nipertenas, padangos);
• karvedilolis (akridilolis, bagodilolis, vedicardolis, dilatrendas, karvedigamas, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololis (binelolis, purkštuvas, nebikolis, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• acebutalolis (acecor, sectral);
• talinololis (kordanumas);
• prololio tikslai;
• epanolol (vazakor).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

• amozularolis;
• bukindololis;
• dilevalolis;
• labetololis;
• medroksalolis;
• nipradilolis;
• pindololis.

4. BAB ilgai veikiantys:

5. BAB ultragarso veiksmas, selektyvus širdies:

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pirmaujančių agentų, gydančių krūtinės angina ir užkertant kelią atakoms. Skirtingai nuo nitratų, šie vaistai ilgą laiką nesukelia tolerancijos (atsparumo vaistams). BAB gali kauptis (kaupiasi) organizme, o tai leidžia laikui bėgant sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumenį, pagerindami prognozes, mažindami pasikartojančio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antiangininė veikla yra maždaug tokia pati. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, kaina ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą maža doze, palaipsniui didindami jį iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujospūdis yra bent 100 mm Hg. Str. Po gydomojo poveikio atsiradimo (insultų nutraukimas, fizinio krūvio tolerancijos gerinimas) dozė palaipsniui sumažinama iki minimalaus veiksmingumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelių BAB dozių, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamai efektyviai panaudojant šias lėšas, geriau jas derinti su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti nutraukimo sindromą.

BAB ypač skiriamas, jei anginos pectoris derinamas su sinuso tachikardija, arterine hipertenzija, glaukoma, vidurių užkietėjimu ir virškinimo trakto refliuksu.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarkte prisideda prie širdies raumenų nekrozės zonos ribojimo. Tuo pačiu metu sumažėja mirtingumas, sumažėja pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo rizika.

Šis poveikis turi BAB be vidinio simpatomimetinio poveikio, geriau naudoti širdies selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto derinimui su arterine hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija ir infarkto tachisistoline forma.

BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas į ligoninę patenka į ligoninę, nesant kontraindikacijų. Nesant šalutinio poveikio, gydymas jomis tęsiasi mažiausiai metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tiriamas BAB naudojimas širdies nepakankamumui. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumo (ypač diastolinio) ir krūtinės anginos deriniu. Ritminiai sutrikimai, arterinė hipertenzija, prieširdžių virpėjimo tachisistolinė forma kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu taip pat yra pagrindas paskirti šią narkotikų grupę.

Hipertenzija

BAB yra rodomi gydant hipertenziją, kurią sukelia kairiojo skilvelio hipertrofija. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie gyvena aktyviai. Šiai vaistų grupei skiriama arterinė hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat miokardo infarktu.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, blogai toleruojamas sinusinis tachikardija. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažesnis. BAB kartu su kalio preparatais vartojamas glikozidų intoksikacijos sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinuso mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus ir sukelia sinusų bradikardiją - lėtina impulsą iki vertės, mažesnės nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

Šios grupės preparatai gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Jie sumažina širdies susitraukimų galią. Paskutinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus BAB su vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Gali pasirodyti šaltos galūnės, pablogėja Raynaud sindromas. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl šių fondų gydymo periferinės kraujotakos pablogėjimo kartais yra ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl to, kad kartu blokuoja β2-adrenoreceptoriai. Šį šalutinį poveikį širdies selektyviuose vaistuose yra mažiau. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš krūtinės anginą ar hipertenziją, dažnai būna gana didelės, tuo tarpu kardioselektyvumas žymiai sumažėja.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikiną kvėpavimo nutraukimą.

BAB pablogina alerginių reakcijų į vabzdžių įkandimus, medicininius ir maisto alergenus kursą.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šie šalutiniai poveikiai yra žymiai mažiau ryškūs hidrofiliniuose BAB, ypač atenololyje.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai sukelia raumenų silpnumą, sumažėjusią ištvermę ir nuovargį.

Metabolizmas

Ne selektyvūs BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistai slopina gliukozės mobilizavimą iš kepenų, prisideda prie ilgalaikės hipoglikemijos vystymosi diabetu sergantiems pacientams. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to žymiai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei reikia skirti BAB kartu su cukriniu diabetu sergantiems pacientams, pirmenybę reikėtų teikti širdies selektyviems vaistams arba juos pakeisti kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač neselektyvių, sumažina „geros“ cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina „blogų“ (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) lygį. Šis trūkumas netenka vaistų, turinčių β1 vidinę simpatomimetinę ir α blokuojančią veiklą (karvedilolis, labetololis, pindololis, dilevalolis, tseliprololis).

Kiti šalutiniai poveikiai

BAB gydymas kai kuriais atvejais lydi seksualinę disfunkciją: erekcijos sutrikimą ir seksualinio noro praradimą. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimą, niežėjimą, eritemą, psoriazės simptomus. Retais atvejais užregistruojamas plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kuriant agranulocitozę ir trombocitopeninę purpurą.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia padidėjusiu krūtinės anginos priepuolių, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto raida. Švelniais atvejais nutraukimo sindromas lydi tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Nutraukimo sindromas paprastai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po BAB nutraukimo.

Kad išvengtumėte abstinencijos sindromo atsiradimo, turite laikytis šių taisyklių:

• nutraukti BAB lėtai dvi savaites, palaipsniui mažinant dozę vienu metu;
• BAB nutraukimo metu ir po jo būtina apriboti fizinę veiklą ir, jei reikia, padidinti nitratų ir kitų antiangininių vaistų, taip pat kraujo spaudimą mažinančių vaistų dozę.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas šiais atvejais:

• plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• bronchinė astma;
• ligos sinuso sindromas;
• atrioventrikulinė blokas II - III laipsnis;
• sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Str. ir žemiau;
• širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 per minutę;
• blogai kontroliuojamas insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija BAB - Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimui su pertrūkiais.