Beta blokatoriai

Beta adrenoblokatoriai turi antihipertenzinį ir antianginį veiksmingumą, jie naudojami hipertenzijai gydyti pacientams, sergantiems lėtine vainikinių arterijų liga, po miokardo infarkto.

Beta-blokatorių klasifikacija (nurodytas tarptautinis pavadinimas, skliausteliuose - patentuota):

• Neselektyvus:
  • be simpatomimetinio aktyvumo: propranololis (anaprilinas, inderalinis, obzidanas, propranobenas), nadololis (korgard), sotalolis, timololis (apo-timolis, blokada, timohexal), hloranololis;
  • su simpatomimetiniu aktyvumu: oksprenololis (trazikor, kapolis), penbutololis, pindololis (viskis, pinadolis), bopindololis;
  • su vazodilatacinėmis savybėmis: dilevalolis, karteololis;
  • su alfa adrenoreceptorių blokavimu: karvediloliu (dilatrendu, kredeksu), labetaloliu (abetoliu, amipresu, trandatu, trandoliu), proksodololiu.
  
  
• Širdies atranka:
  • be simpatomimetinio aktyvumo: atenololis (apo-atenolis, atenobenas, atenolis, atenolanas, atycan, atkardilas, betakardas, verokordas, genatenololis, katenolis, tenorminas, hi-potenas), metoprololis (betalokas, corvitol, lopresoras, pasėlių, pasėlių, calpitolio) Lokren, Kerlon), Bisporolis (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • su simpatomimetiniu aktyvumu: acebutololis (sektralis), talinololis (kordanum);
  • su vazodilatacinėmis savybėmis: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Beta blokatorių veikimo mechanizmai:

• kairiojo skilvelio miokardo susitraukimo susilpnėjimas, širdies ritmo sumažėjimas, dėl kurio sumažėja širdies tūris;
• renino sekrecijos slopinimas;
• baroreflex aortos arkos ir miego miego mechanizmų pertvarkymas;
• mažinant norepinefrino išsiskyrimą dėl presinaptinių beta adrenerginių receptorių blokados;
• padidėjęs vazodilatacinių agentų išsiskyrimas;
• viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas;
• poveikis kraujagyslių vazomotoriniams centrams.

Beta adrenoblokatorių antihipertenzinio poveikio mechanizmai skiriasi ir priklauso nuo jų selektyvumo, vazodilatacinio poveikio ir lipofilumo.

Nepelektyvių beta blokatorių vartojimo indikacijos:

• arterinė hipertenzija;
• krūtinės anginos;
• miokardo infarktas, po infarkto laikotarpis;
• širdies aritmijos (prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinė tachikardija, supraventrikulinė ir skilvelio ekstrasistole);
• lėtinis širdies nepakankamumas;
• kardiomiopatija;
• tirotoksikozė;
• glaukoma

Selektyvūs beta adrenoblokatoriai yra vaistai, skirti gydyti hipertenziją pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga - jie turi antiangininį, antihipertenzinį ir antiaritminį poveikį, nedidelį poveikį sinuso mazgui, širdies susitraukimų dažniui ir miokardo kontraktilumui. Treniruočių metu sumažėja širdies susitraukimų dažnis (pailgėja diastolė, pagerėja miokardo perfuzija), sumažėja širdies galia ir sumažėja miokardo deguonies poreikis. Stabilus hipotenzinis poveikis pastebimas iki antrosios gydymo savaitės pabaigos. Vidutinės terapinės dozės neturi reikšmingo poveikio bronchų ir periferinių arterijų lygiems raumenims, jos neturi įtakos angliavandenių ir lipidų metabolizmui.

Ilgalaikio hipertenzijos gydymo metu naudokite vidutines beta adrenoblokatorių dozes, pirmenybę teikiant vaistams, kurie yra veiksmingi vartojant 1-2 kartus per dieną.

Poveikis beta blokatoriams:

• jaunų vyrų erekcijos sutrikimas ir raumenų silpnumas;
• pagyvenusiems žmonėms - mieguistumas, nemiga, košmarai, haliucinacijos, depresija;
• bronchospastinės reakcijos;
• hipoglikemija diabetu sergantiems pacientams.

Kontraindikacijos:

• lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• bronchinė astma;
• cukrinis diabetas;
• aterosklerozė.

Vaistų sąveika

Parenteraliniai beta adrenoblokatoriai kontraindikuotini (iki 2 valandų) su lėtomis kalcio kanalų blokatoriais (verapamiliu, diltiazemu) dėl didelio diastolijos atsiradimo tikimybės.

Kombinacija su monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais draudžiama - ryškus kraujospūdžio sumažėjimo pavojus išlieka 2 savaites po MAO vartojimo nutraukimo.

Poveikis, kurį galima pastebėti kartu vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius su kitais vaistais (LS):

• su antihipertenziniais vaistais - padidėjęs hipotenzinis poveikis;
• su estrogenais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gliukokortikosteroidais - silpnina antihipertenzinį poveikį;
• su širdies glikozidais - didelė rizika susirgti bradikardija, sutrikęs AV laidumas;
• su lidokainu - mažinant vaisto išsiskyrimą, didinant toksinį poveikį;
• su aminofilinu ir teofilinu - abipusiu vaistų terapinio poveikio slopinimu;
• su jodo turinčiomis radioaktyviomis medžiagomis intraveniniam vartojimui - didelė anafilaksinių reakcijų rizika;
• su nepolarizuojančiais raumenų relaksantais, kumarinais - didinant vaistų poveikį;
• su tricikliniais, tetracikliniais antidepresantais, raminamaisiais vaistais, migdomaisiais vaistais, etanoliu - didinant jų slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai;
• su insulinu, geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais - padidėjusi hipoglikemija, hipoglikemijos koma;
• su kepenų mikrosomų fermentų inhibitoriais (cimetidinu) - didinant beta adrenoblokatorių koncentraciją kraujo plazmoje, didinant jų poveikį;
• su kepenų mikrosomų fermentų induktoriais (rifampicinu, barbitūratais) - kraujo koncentracijos sumažėjimas ir beta adrenoblokatorių veiksmingumas;
• su alergenais, naudojamais odos tyrimams - didelė sunkių sisteminių alerginių reakcijų rizika;
• I ar III klasės antiaritminiais vaistais - ilgesnis QT intervalas, sunkios skilvelių aritmijos.

Beta blokatoriai. Veikimo ir klasifikavimo mechanizmas. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

Beta-adrenoblokatoriai arba beta adrenerginių receptorių blokatoriai yra vaistų grupė, jungianti prie beta adrenerginių receptorių ir blokuoja katecholaminų (adrenalino ir norepinefrino) poveikį jiems. Beta adrenoblokatoriai priklauso pagrindiniams vaistams gydant esminę arterinę hipertenziją ir aukštą kraujospūdžio sindromą. Ši vaistų grupė buvo naudojama hipertenzijai gydyti nuo 1960 m., Kai jie pirmą kartą pateko į klinikinę praktiką.

„Discovery“ istorija

1948 m. R. P. Ahlquist aprašė du funkciniu požiūriu skirtingus adrenoreceptorių tipus - alfa ir beta. Per artimiausius 10 metų buvo žinomi tik alfa adrenoreceptorių antagonistai. 1958 m. Buvo aptiktas dichioizoprenalinas, jungiantis beta receptorių agonisto ir antagonisto savybes. Jis ir keletas kitų tolesnių vaistų dar nebuvo tinkami klinikiniam naudojimui. Ir tik 1962 m. Buvo sintezuotas propranololis (inderal), kuris atvėrė naują ir ryškų puslapį širdies ir kraujagyslių ligų gydymui.

1988 m. Nobelio medicinos prizas gavo J. Black, G. Elioną, G. Hutchingsą dėl naujų vaistų terapijos principų kūrimo, ypač siekiant pateisinti beta blokatorių vartojimą. Pažymėtina, kad beta adrenoblokatoriai buvo sukurti kaip antiaritminė vaistų grupė, o jų hipotenzinis poveikis buvo netikėtas klinikinis atradimas. Iš pradžių jis buvo laikomas atsitiktiniu, toli gražu ne visada pageidautinu veiksmu. Tik vėliau, pradedant 1964 m., Paskelbus Prichard ir Giiliam, tai buvo vertinama.

Beta blokatorių veikimo mechanizmas

Vaistų veikimo mechanizmas šioje grupėje priklauso nuo jų gebėjimo blokuoti širdies raumenų ir kitų audinių beta adrenerginius receptorius, sukeldamas daugelį šių vaistų hipotenzinio poveikio mechanizmo komponentų.

• Širdies kiekio sumažėjimas, širdies susitraukimų dažnumas ir stiprumas, dėl kurio sumažėja miokardo deguonies poreikis, padidėja įkaitų skaičius ir perskirstomas miokardo kraujo tekėjimas.
• Širdies ritmo sumažėjimas. Šiuo atžvilgiu diastoliai optimizuoja bendrą koronarinę kraujotaką ir palaiko pažeisto miokardo metabolizmą. Beta blokatoriai, „saugantys“ miokardą, gali sumažinti infarkto zoną ir miokardo infarkto komplikacijų dažnį.
• Suminio periferinio pasipriešinimo sumažinimas mažinant juodaglomeruliarinių ląstelių renino gamybą.
• Norepinefrino išsiskyrimo sumažinimas iš postganglioninių simpatinių nervų skaidulų.
• Padidėjusi vazodilatacinių faktorių (prostaciklino, prostaglandino e2, azoto oksido (II)) gamyba.
• Natrio jonų reabsorbcijos inkstuose mažinimas ir aortos arterijos ir miego miego (juodosios) sinuso baroreceptorių jautrumas.
• Membranų stabilizavimo efektas - sumažina membranų pralaidumą natrio ir kalio jonams.

Be antihipertenzinių vaistų, beta adrenoblokatoriai turi tokį poveikį.

• Antiaritminis aktyvumas, kurį sukelia katecholaminų veikimo slopinimas, sinusinio ritmo lėtėjimas ir impulsų greičio atrioventrikulinėje pertvaroje sumažėjimas.
• Antiangininis aktyvumas - konkurencinis miokardo ir kraujagyslių adrenerginių receptorių blokavimas, dėl to sumažėja širdies susitraukimų dažnis, sumažėja miokardo susitraukimas, padidėja kraujospūdis, padidėja diastolės ilgis ir pagerėja vainikinių kraujagyslių srautas. Apskritai, siekiant sumažinti deguonies širdies raumenų poreikį, padidėja tolerancija fiziniam stresui, sumažėja išemijos periodai, sumažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis pacientams, sergantiems krūtinės anginos ir po infarkto.
• Antitrombocitų gebėjimas - lėtina trombocitų agregaciją ir stimuliuoja prostaciklino sintezę kraujagyslių sienelės endotelyje, mažina kraujo klampumą.
• Antioksidantas, kuris pasireiškia dėl katecholaminų sukeltų riebalinių audinių laisvųjų riebalų rūgščių slopinimo. Sumažėjęs deguonies poreikis tolesniam metabolizmui.
• Venų kraujotakos sumažėjimas į širdį ir cirkuliuojantis plazmos tūris.
• Sumažinkite insulino sekreciją, slopindami glikogenolizę kepenyse.
• Jie turi raminamąjį poveikį ir padidina gimdos kontraktilumą nėštumo metu.

Iš lentelės matyti, kad beta-1 adrenoreceptoriai yra daugiausia širdyje, kepenyse ir skeleto raumenyse. Katecholaminai, veikiantys beta-1 adrenoreceptorius, turi stimuliuojančio poveikio, dėl kurio padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas.

Beta blokatorių klasifikacija

Priklausomai nuo vyraujančio poveikio beta-1 ir beta-2, adrenoreceptoriai skirstomi į:

• selektyvus širdies (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• selektyvus širdies (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Priklausomai nuo jų gebėjimo ištirpinti lipiduose arba vandenyje, beta adrenoblokatoriai farmakokinetiškai skirstomi į tris grupes.

1. Lipofiliniai beta blokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis). Vartojant per burną, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas (70-90%) skrandyje ir žarnyne. Šios grupės preparatai prasiskverbia į įvairius audinius ir organus, taip pat per placentą ir kraujo ir smegenų barjerą. Paprastai lipofiliniai beta adrenoblokatoriai skiriami mažomis dozėmis, skiriant sunkų kepenų ir stazinį širdies nepakankamumą.
2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (atenololis, nadololis, talinololis, sotalolis). Skirtingai nuo lipofilinių beta adrenoblokatorių, vartojant per burną, jie sugeria tik 30-50%, yra mažiau metabolizuojami kepenyse, turi ilgą pusinės eliminacijos laiką. Išskiriama daugiausia per inkstus, todėl hidrofiliniai beta adrenoblokatoriai vartojami mažomis dozėmis, kurių inkstų funkcija nepakankama.
3. Lipo ir hidrofiliniai beta blokatoriai arba amfifiliniai blokatoriai (acebutololis, bisoprololis, betaksololis, pindololis, celiprololis) yra tirpūs tiek lipiduose, tiek vandenyje, išgėrus 40-60% vaisto. Jie užima tarpinę padėtį tarp lipo ir hidrofilinių beta blokatorių ir vienodai išsiskiria per inkstus ir kepenis. Vaistai skiriami pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Beta blokatorių klasifikacija pagal kartas

1. Selektyvus kardionas (Propranololis, Nadololis, Timololis, Oksprenololis, Pindololis, Alprenololis, Penbutololis, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektyvus (atenololis, metoprololis, bisoprololis, betaksololis, nebolololis, bevantololis, esmololis, acebutololis, talinololis).
3. Beta-adrenoblokatoriai, turintys alfa adrenerginių receptorių blokatorių (karvedilolio, labetalolio, celiprololio) savybes, yra vaistai, kurie būdingi abiejų blokatorių hipotenzinio poveikio mechanizmams.

Kardioselektyvūs ir ne-kardioselektyvūs beta blokatoriai yra suskirstyti į vaistus, turinčius vidinį simpatomimetinį aktyvumą ir be jo.

1. Kardioselektyvūs beta blokatoriai be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (Atenololis, Metoprololis, Betaxololis, Bisoprololis, Nebivololis), kartu su antihipertenziniu poveikiu, sumažina širdies ritmą, suteikia antiaritminį poveikį, nesukelia bronchų spazmo.
2. Kardioselektyvaus beta-blokatoriai vidinės simpatomimetinio veiklos (acebutololiu, talinololio, celiprololio) mažiau sulėtina širdies susitraukimų dažnis, slopina automatizmas sinusinio mazgo ir atrioventrikulinio laidumo, teikia didelę antiangininiu ir antiaritminį poveikį sinusinė tachikardija, supraventrikulinės aritmijos ir skilvelių, turi mažai įtakos beta -2 plaučių indų bronchų adrenerginiai receptoriai.
3. Ne bioselektyvūs beta blokatoriai, neturintys vidinio simpatomimetinio aktyvumo (Propranolol, Nadolol, Timolol), turi didžiausią anti-anginalinį poveikį, todėl jie dažniau skiriami pacientams, sergantiems kartu su krūtinės angina.
4. Ne bioselektyvūs beta blokatoriai, turintys vidinį simpatomimetinį aktyvumą (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), yra ne tik blokuojantys, bet ir iš dalies stimuliuoja beta adrenoreceptorius. Šios grupės vaistai sumažina širdies susitraukimų dažnį, sulėtina atrioventrikulinį laidumą ir sumažina miokardo kontraktilumą. Jie gali būti skiriami pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, turinčia nedidelį laidumo sutrikimą, širdies nepakankamumą ir retesnį pulsą.

Širdies beta adrenoblokatorių selektyvumas

Kardioselektyvūs beta blokatoriai blokuoja beta-1 adrenerginius receptorius, esančius širdies raumens ląstelėse, inkstų juxtaglomeruliniame aparate, riebaliniame audinyje, širdies laidumo sistemoje ir žarnyne. Tačiau beta adrenoblokatorių selektyvumas priklauso nuo dozės ir išnyksta, kai vartojamos didelės beta-1 selektyvių beta blokatorių dozės.

Nepelektyvūs beta blokatoriai veikia abiejų tipų receptoriams, beta-1 ir beta-2 adrenoreceptoriams. Beta-2 adrenoreceptoriai yra ant lygiųjų raumenų kraujagyslių, bronchų, gimdos, kasos, kepenų ir riebalinio audinio. Šie vaistai padidina nėščiosios gimdos kontraktinį aktyvumą, kuris gali sukelti ankstyvą gimdymą. Tuo pačiu metu beta-2 adrenoreceptorių blokada yra susijusi su neigiamu (selektyviu bronchų spazmu, periferiniu vazospazmu, gliukozės ir lipidų metabolizmu) be selektyvių beta blokatorių.

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai turi pranašumą, palyginti su ne-kardioselektyviais, gydant arterinės hipertenzijos, bronchinės astmos ir kitų bronchopulmoninės sistemos ligų, kartu su bronchų spazmu, cukriniu diabetu, pertraukomis.

Nurodymai dėl paskyrimo:

• esminė arterinė hipertenzija;
• antrinė arterinė hipertenzija;
• hipersimetikos požymiai (tachikardija, aukštas pulsinis slėgis, hiperkinetinis hemodinamikos tipas);
• kartu vartojama vainikinių arterijų liga - krūtinės angina (selektyvūs rūkymo beta blokatoriai, neselektyvūs - neselektyvūs);
• patyrė širdies priepuolį, nepaisant anginos buvimo;
• širdies ritmo sutrikimas (prieširdžių ir skilvelių priešlaikinis beats, tachikardija);
• subkompensuotas širdies nepakankamumas;
• hipertrofinė kardiomiopatija, subaortinė stenozė;
• mitralinio vožtuvo prolapsas;
• skilvelių virpėjimo ir staigios mirties rizika;
• arterinė hipertenzija prieš operaciją ir po operacijos;
• Be to, beta adrenoblokatoriai skiriami migrenai, hipertiroidizmui, alkoholio ir narkotikų vartojimui.

Beta-blokatoriai: kontraindikacijos

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

• bradikardija;
• atrioventrikulinis blokas 2-3 laipsniai;
• hipotenzija;
• ūminis širdies nepakankamumas;
• kardiogeninis šokas;
• kraujagyslių angina.

Iš kitų organų ir sistemų:

• bronchinė astma;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• periferinė kraujagyslių stenozinė liga su galūnių išemija po ramybės.

Beta blokatoriai: šalutinis poveikis

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

• širdies ritmo sumažėjimas;
• lėtėja atrioventrikulinė laidumas;
• reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
• sumažėjusi išmetimo frakcija.

Iš kitų organų ir sistemų:

• kvėpavimo sistemos sutrikimai (bronchų spazmas, bronchų perteklių pažeidimas, lėtinių plaučių ligų paūmėjimas);
• periferinė vazokonstrikcija (Raynaudo sindromas, šalčio galūnės, pertrūkiai);
• psicho-emociniai sutrikimai (silpnumas, mieguistumas, atminties sutrikimas, emocinis labilumas, depresija, ūminė psichozė, miego sutrikimai, haliucinacijos);
• virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pepsinės opos paūmėjimas, kolitas);
• nutraukimo sindromas;
• angliavandenių ir lipidų apykaitos pažeidimas;
• raumenų silpnumas, fizinio krūvio netoleravimas;
• impotencija ir sumažėjęs lytinis potraukis;
• sumažėjusi inkstų funkcija dėl sumažėjusios perfuzijos;
• sumažėjusi ašarų gamyba, konjunktyvitas;
• odos sutrikimai (dermatitas, bėrimas, psoriazės paūmėjimas);
• vaisiaus hipotrofija.

Beta blokatoriai ir diabetas

Antrojo tipo cukrinio diabeto atveju pirmenybė teikiama selektyviems beta adrenoblokatoriams, nes jų dismetabolinės savybės (hiperglikemija, sumažėjęs insulino jautrumas) yra mažiau ryškios nei neselektyvios.

Beta blokatoriai ir nėštumas

Nėštumo metu beta adrenoblokatorių (neselektyvių) vartojimas yra nepageidaujamas, nes jie sukelia bradikardiją ir hipoksemiją, o vėliau atsiranda vaisiaus hipotrofija.

Kokie vaistai iš beta blokatorių grupės yra geriau naudoti?

Kalbant apie beta adrenerginius blokatorius kaip antihipertenzinių vaistų klasę, reikia nurodyti vaistus, turinčius beta-1 selektyvumą (turintys mažiau šalutinių poveikių), be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (efektyvesnių) ir vazodilatacinių savybių.

Kas yra geresnis beta blokatorius?

Visai neseniai mūsų šalyje pasirodė beta blokatorius, turintis optimaliausią visų chroniškų ligų (arterinės hipertenzijos ir vainikinių širdies ligų) gydymui reikalingų savybių - Lokren - derinį.

„Lokren“ yra originalus ir nebrangus beta blokatorius, pasižymintis dideliu beta-1 selektyvumu ir ilgiausiu pusinės eliminacijos periodu (15-20 valandų). Tuo pačiu metu jis neturi vidinės simpatomimetinės veiklos. Vaistas normalizuoja kasdienio kraujo spaudimo ritmo svyravimus, padeda sumažinti ryto kraujo spaudimo laipsnį. Gydant Lokren pacientams, sergantiems išemine širdies liga, insulto dažnis sumažėjo, padidėjo gebėjimas išlaikyti fizinį krūvį. Vaistas nesukelia silpnumo, nuovargio jausmų, neturi įtakos angliavandenių ir lipidų metabolizmui.

Antrasis skiriamasis vaistas yra Nebilet (Nebivolol). Jis užima ypatingą vietą beta blokatorių klasėje dėl savo neįprastų savybių. Nebilet susideda iš dviejų izomerų: pirmasis yra beta blokatorius, o antrasis - vazodilatatorius. Vaistas turi tiesioginį poveikį azoto oksido (NO) sintezės stimuliavimui kraujagyslių endoteliu.

Dėl dvigubo veikimo mechanizmo Nebilet galima skirti pacientui, sergančiam arterine hipertenzija ir lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, periferinių arterijų ateroskleroze, staziniu širdies nepakankamumu, sunkiu dislipidemija ir cukriniu diabetu.

Kaip ir du paskutiniai patologiniai procesai, šiandien yra nemažai mokslinių įrodymų, kad Nebilet ne tik neigiamai veikia lipidų ir angliavandenių apykaitą, bet ir normalizuoja poveikį cholesteroliui, trigliceridų kiekiui, gliukozės kiekiui kraujyje ir gliukoze. Tyrėjai susieja šias savybes, būdingas beta blokatorių klasei, su NO moduliuojančiu vaisto aktyvumu.

Beta blokatoriaus nutraukimo sindromas

Staigus beta adrenoreceptorių blokatorių nutraukimas po ilgalaikio vartojimo, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti nestabiliosios krūtinės anginos, skilvelių tachikardijos, miokardo infarkto ir kartais net staigios mirties simptomus. Nutraukus beta adrenoreceptorių blokatorių, nutraukimo sindromas pasireiškia po kelių dienų (rečiau po 2 savaičių).

Siekiant užkirsti kelią rimtoms šių narkotikų panaikinimo pasekmėms, reikia laikytis šių rekomendacijų:

• nutraukti beta adrenoreceptorių blokatorių vartojimą palaipsniui, 2 savaites, pagal šią schemą: pirmąją dieną propranololio paros dozė sumažinama ne daugiau kaip 80 mg, penktą dieną - 40 mg, 9 dieną - iki 20 mg ir 13 - 10 mg;
• pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, gydymo beta adrenoreceptoriais blokatoriais ir jų nutraukimo metu, reikėtų apriboti fizinį aktyvumą ir, jei reikia, padidinti nitratų dozę;
• Asmenys, sergantys vainikinių arterijų liga, kuriems atliekama vainikinių arterijų šuntavimo operacija, nepanaikina beta adrenoreceptorių blokatorių prieš operaciją, 2 valandos prieš operaciją skiriama pusė paros dozės, operacijos metu, be adrenerginių blokatorių, bet 2 dienas. į veną.

Beta-blokatoriai - vaistai, kuriuose yra naudojimo instrukcijos, indikacijos, veikimo mechanizmas ir kaina

Adrenalino ir noradrenalino beta adrenoreceptorių poveikis širdies ir kraujagyslių ligoms gali lemti mirtinas pasekmes. Esant tokiai situacijai, vaistai, susidedantys iš beta-blokatorių grupių (BAB), ne tik palengvina gyvenimą, bet ir prailgina. Studijuodamas BAB dalyką, mokysite geriau suprasti savo kūną, kai atsikratysite ligos.

Kas yra beta blokatoriai

Adrenoreceptorių blokatoriais (adrenolitiniais preparatais) mes vadiname vaistų grupę, turinčią bendrą farmakologinį poveikį - neutralizuojant kraujagyslių ir širdies adrenalino receptorius. Narkotikai „išjungia“ receptorius, kurie reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną, ir blokuoja šiuos veiksmus:

• aštrių kraujagyslių liumenų susiaurėjimas;
• aukštas kraujo spaudimas;
• antialerginis poveikis;
• bronchus plečiantis aktyvumas (bronchų liumenų išplitimas);
• padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje (hipoglikeminis poveikis).

Vaistai veikia β2-adrenoreceptorius ir β1-adrenoreceptorius, sukeldami priešingą adrenalino ir noradrenalino poveikį. Jie išplėsti kraujagysles, mažina kraujospūdį, susiaurina bronchų liumenį ir sumažina cukraus kiekį kraujyje. Įjungus beta1 adrenerginius receptorius, širdies susitraukimų dažnis, stiprumas, vainikinių arterijų išsiplėtimas.

Dėl β1 adrenoreceptorių poveikio pagerėja širdies laidumas, glikogeno skaidymas kepenyse, padidėja energijos susidarymas. Beta2 adrenoreceptorių sužadinimo metu kraujagyslių sienelės ir bronchų raumenys atsipalaiduoja, insulino sintezė pagreitėja, o riebalai suskaido kepenyse. Beta adrenoreceptorių stimuliavimas naudojant katecholaminus mobilizuoja visas kūno jėgas.

Veikimo mechanizmas

Beta adrenoreceptorių blokatorių grupės preparatai sumažina širdies susitraukimų dažnį, stiprumą, mažina spaudimą, mažina širdies suvartojimą. Beta-blokatorių (BAB) veikimo mechanizmas yra susijęs su šiomis funkcijomis:

1. Diastolis pailgėja - dėl pagerėjusios koronarinės perfuzijos sumažėja intrakardijos diastolinis spaudimas.
2. Kraujo tekėjimas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančio kraujo tiekimo į išemiją, o tai padidina fizinio aktyvumo toleranciją.
3. Antiaritminis poveikis yra slopinti aritminį ir kardiotoksinį poveikį, užkirsti kelią kalcio jonų kaupimui širdies ląstelėse, o tai gali pabloginti miokardo energijos apykaitą.

Narkotikų savybės

Neselektyvūs ir kardioselektyvūs beta blokatoriai gali slopinti vieną ar daugiau receptorių. Jie turi priešingą vazokonstriktorių, hipertenzinį, antialerginį, bronchodilatatorių ir hiperglikeminį poveikį. Kai adrenalinas susietas su adrenoreceptoriais, stimuliavimas vyksta adrenerginių blokatorių įtakoje, o simpatomimetiniai vidiniai aktyvumai didėja. Priklausomai nuo beta blokatorių tipo, jų savybės skiriasi:

1. Neselektyvūs beta-1,2 blokatoriai: sumažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, miokardo kontraktilumą. Dėl šios grupės vaistų yra užkirstas kelias aritmijai, sumažėja inkstų renino gamyba ir spaudimas. Pradiniuose gydymo etapuose kraujagyslių tonas didėja, bet tada jis sumažėja iki normalaus. Beta-1,2-adrenerginiai blokatoriai slopina trombocitų sukibimą, kraujo krešulių susidarymą, padidina miometriumo susitraukimą, aktyvina virškinamojo trakto judrumą. Išeminės širdies ligos atveju adrenoreceptorių blokatoriai pagerina toleranciją. Moterims neselektyvūs beta adrenoblokatoriai padidina gimdos susitraukimą, sumažina kraujo netekimą darbo metu arba po operacijos, sumažina akispūdį, kuris leidžia juos vartoti glaukoma.
2. Selektyvūs (selektyvūs) beta1 adrenerginiai blokatoriai - sumažina sinuso mazgo automatizmą, sumažina širdies raumenų jaudrumą ir kontraktilumą. Jie mažina miokardo deguonies poreikį, slopina norepinefrino ir adrenalino poveikį esant stresui. Dėl to išvengiama ortostatinės tachikardijos, sumažėja mirtingumas širdies nepakankamumo atveju. Tai pagerina žmonių, sergančių išemija, išsiplėtusios kardiomiopatijos, po insulto ar širdies priepuolio, gyvenimo kokybę. Beta1 adrenoreceptorių blokatoriai pašalina kapiliarinio liumenų susiaurėjimą, o bronchinė astma mažina bronchų spazmo atsiradimo riziką, o diabetu pašalina hipoglikemijos atsiradimo riziką.
3. Alfa ir beta blokatoriai mažina cholesterolio ir trigliceridų kiekį, normalizuoja lipidų profilį. Dėl šios priežasties kraujagyslės išsiplėtė, sumažėja širdies kraujotakos krūvis, nepakinta inkstų kraujotaka. Alfa-beta adrenoblokatoriai pagerina miokardo kontraktilumą, padeda susitraukus kraujui nelikti kairiajame skilvelyje, bet visiškai pereiti į aortą. Dėl to sumažėja širdies dydis, sumažėja jo deformacijos laipsnis. Širdies nepakankamumo atveju vaistai sumažina išemijos priepuolius, normalizuoja širdies indeksą, sumažina išeminės ligos ar dilatacinės kardiomiopatijos mirtingumą.

Klasifikacija

Norint suprasti, kaip veikia narkotikai, naudinga beta-blokatorių klasifikacija. Jie skirstomi į neselektyvius, selektyvius. Kiekviena grupė yra suskirstyta į dvi papildomas porūšius, su vidine simpatomimetine veikla arba be jos. Dėl tokios sudėtingos klasifikacijos gydytojai neturi abejonių dėl optimalaus vaisto pasirinkimo konkrečiam pacientui.

Didžiausias poveikis beta-1 ir beta-2 adrenoreceptoriams

Pagal poveikio tipą receptorių tipams yra išskiriami selektyvūs beta adrenoblokatoriai ir neselektyvūs beta blokatoriai. Pirmasis veikia tik ant širdies receptorių, todėl jie taip pat vadinami širdies selektyvumu. Neselektyvūs vaistai veikia visus receptorius. Nepelektyvūs beta-1,2-adrenerginiai blokatoriai apima Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektyvūs beta-1 blokatoriai yra bisoprololis, metoprololis, atenololis, tilinololis, esmololis. Alfa-beta adrenoblokatoriai apima Proxodalol, karvedilolį, Labetalol.

Gebėjimas ištirpinti lipiduose ar vandenyje

Beta blokatoriai yra suskirstyti į lipofilinius, hidrofilinius, lipohidrofilinius. Tirpūs riebalai yra Metoprololis, Propranololis, Pindololis, Oksprenolis, hidrofilinis - Atenololis, Nadololis. Lipofiliniai vaistai gerai absorbuojami virškinimo trakte, metabolizuojami kepenyse. Inkstų nepakankamumo atveju jie nesikaupia, todėl jie biotransformuojami. Lipohidrofiliniai arba amfofiliniai preparatai turi acebutololio, bisoprololio, pindololio, celiprololio.

Hidrofiliniai beta adrenoreceptorių blokatoriai yra blogesni absorbuojami virškinimo trakte, jų pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, išsiskiria pro inkstus. Jie yra geriau vartojami pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nes jie yra pašalinami per inkstus.

Pagal kartas

Tarp beta blokatorių išskiriami pirmosios, antrosios ir trečiosios kartos vaistai. Šiuolaikiškesnių vaistų nauda, ​​jų veiksmingumas yra didesnis, o žalingas šalutinis poveikis - mažesnis. Pirmosios kartos vaistai apima propranololį (dalį Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Antrosios kartos vaistai - Atenololis, Bisoprololis (Concor dalis), Metoprololis, Betaxololis (Lokren tabletės).

Trečiosios kartos beta blokatoriai papildomai turi vazodilatacinį poveikį (atsipalaiduoti kraujagysles), tai yra Nebivololis, karvedilolis, Labetalolis. Pirmasis padidina azoto oksido gamybą, reguliuojantį kraujagyslių atsipalaidavimą. Karvedilolis papildomai blokuoja alfa adrenerginius receptorius ir didina azoto oksido gamybą, o Labetalolis veikia alfa ir beta adrenoreceptorius.

Beta blokatorių sąrašas

Tik gydytojas gali pasirinkti tinkamą vaistą. Jis taip pat nustato vaistų dozavimą ir dažnumą. Žinomų beta blokatorių sąrašas:

1. Selektyvūs beta adrenerginiai blokatoriai

Šios lėšos pasirinktinai veikia širdies ir kraujagyslių receptorius, todėl naudojamos tik kardiologijoje.

1.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

Betacard, Velroin, Alprenololis

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Veikliosios medžiagos pavadinimas

Vaistas, kurio sudėtyje yra

2. Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai

Šie vaistai neturi selektyvaus poveikio, sumažina kraujo ir akispūdį.

2.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

Veikliosios medžiagos pavadinimas

Vaistas, kurio sudėtyje yra

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

3. Beta blokatoriai su vazodilatacinėmis savybėmis

Siekiant išspręsti aukšto kraujospūdžio problemas, naudojami adrenoreceptorių blokatoriai su vazodilatacinėmis savybėmis. Jie susiaurina kraujagysles ir normalizuoja širdies darbą.

3.1 Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo

3.2 Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu

Beta blokatoriai - žinomi vaistai

4. BAB ilgai veikiantis

Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai - ilgai veikiantys vaistai veikia ilgiau antihipertenzinius analogus, todėl skiriami mažesne doze ir mažesniu dažniu. Tai apima metoprololį, kuris yra tabletėse Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultragarsinio veiksmo adrenoblokuotojai

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai - itin trumpo veikimo vaistai turi darbo valandą iki pusės valandos. Tai yra esmololis, kuris yra Breviblok, Esmolol.

Naudojimo indikacijos

Yra keletas patologinių ligų, kurias galima gydyti beta blokatoriais. Sprendimą dėl paskyrimo priima gydytojas, remdamasis šiomis diagnozėmis:

1. Anginos ir sinuso tachikardija. Dažnai beta blokatoriai yra veiksmingiausia priemonė užkirsti kelią atakoms ir gydyti krūtinės angina. Veiklioji medžiaga kaupiasi kūno audiniuose, palaikančiuose širdies raumenis, o tai mažina miokardo infarkto pasikartojimo riziką. Vaisto gebėjimas kauptis leidžia laikinai sumažinti dozę. Kartu su sinusiniu tachikardija padidėja BAB su krūtinės angina vartojimas.
2. Miokardo infarktas. Naudojant BAB miokardo infarktu, ribojamas širdies raumenų nekrozės sektorius. Tai sumažina mirtingumą, sumažina širdies sustojimo ir miokardo infarkto pasikartojimo riziką. Rekomenduojama naudoti širdies selektyvius preparatus. Taikymas yra priimtinas, kad būtų pradėtas nedelsiant paciento priėmimo į ligoninę metu. Trukmė - 1 metai po miokardo infarkto atsiradimo.
3. Širdies nepakankamumas. BAB naudojimo perspektyvos širdies nepakankamumo gydymui vis dar tiriamos. Šiuo metu kardiologai leidžia naudoti vaistus, jei diagnozė derinama su krūtinės anginos, arterinės hipertenzijos, ritmo sutrikimų, prieširdžių virpėjimo tachisistologine forma.
4. Hipertenzija. Jaunuoliai, vedantys aktyvų gyvenimo būdą, dažnai susiduria su arterine hipertenzija. Tokiais atvejais gydytojas gali paskirti BAB. Papildoma nuoroda į paskyrimą yra pagrindinės diagnozės (hipertenzijos) ir ritmo sutrikimo, krūtinės anginos ir miokardo infarkto derinys. Gydymas hipertenzija į hipertenziją su kairiojo skilvelio hipertrofija yra BAB gavimo pagrindas.
5. Širdies ritmo sutrikimai apima tokius sutrikimus kaip supraventrikulinės aritmijos, prieširdžių plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas, sinuso tachikardija. Šių ligų gydymui yra sėkmingai naudojami BAB grupės vaistai. Gydant skilvelių aritmijas, pastebėtas mažiau ryškus poveikis. Kartu su kalio preparatais, BAB yra sėkmingai naudojamas gydant glikozidų intoksikacijos sukeltas aritmijas.

Taikymo ir priėmimo taisyklių ypatybės

Kai gydytojas nusprendžia paskirti beta adrenoblokatorius, pacientas turi informuoti gydytoją apie tokių diagnozių buvimą kaip emfizema, bradikardija, astma ir aritmija. Svarbi aplinkybė yra nėštumas arba įtarimas. BAB vartojama kartu su maistu arba iškart po valgio, nes maistas sumažina šalutinių reiškinių sunkumą. Gydymo dozę, režimą ir trukmę nustato gydytojas.

Gydymo metu rekomenduojama atidžiai stebėti pulsą. Jei dažnis mažesnis už nustatytą lygį (nustatant gydymo režimą), apie tai būtina informuoti gydytoją. Be to, gydytojo atliekamas vaistų vartojimo stebėjimas yra gydymo veiksmingumo sąlyga (specialistas gali koreguoti dozę priklausomai nuo individualių indikatorių). Jūs negalite savarankiškai atšaukti BAB priėmimo, nes priešingu atveju šalutiniai poveikiai dar labiau pablogės.

Poveikis ir kontraindikacijos beta adrenoblokatoriams

BAB paskyrimas draudžiamas hipotenzijai ir bradikardijai, bronchinei astmai, dekompensuotam širdies nepakankamumui, kardiogeniniam šokui, plaučių edemai, nuo insulino priklausomam diabetui. Šios sąlygos yra santykinės kontraindikacijos:

• lėtinė obstrukcinė plaučių liga be bronchospazinio aktyvumo;
• periferinių kraujagyslių ligų;
• trumpalaikis apatinių galūnių slinkimas.

BAB poveikio žmogaus organizmui požymiai gali sukelti keletą sunkių šalutinių poveikių. Pacientai gali patirti šiuos reiškinius:

• nemiga;
• silpnumas;
• galvos skausmas;
• kvėpavimo nepakankamumas;
• vainikinių arterijų ligos paūmėjimas;
• žarnyno sutrikimas;
• mitralinio vožtuvo prolapsas;
• galvos svaigimas;
• depresija;
• mieguistumas;
• nuovargis;
• haliucinacijos;
• košmarai;
• lėta reakcija;
• nerimas;
• konjunktyvitas;
• spengimas ausyse;
• traukuliai;
• Raynaudo reiškinys (patologija);
• bradikardija;
• psicho-emociniai sutrikimai;
• kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas;
• širdies nepakankamumas;
• širdies plakimas;
• hipotenzija;
• atrioventrikulinis blokas;
• vaskulitas;
• agranulocitozė;
• trombocitopenija;
• raumenų ir sąnarių skausmas
• krūtinės skausmai;
• pykinimas ir vėmimas;
• kepenų sutrikimas;
• pilvo skausmas;
• vidurių pūtimas;
• gerklų ar bronchų spazmas;
• dusulys;
• odos alergijos (niežėjimas, paraudimas, bėrimas);
• šaltos galūnės;
• prakaitavimas;
• nuplikimas;
• raumenų silpnumas;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• fermentų, gliukozės ir bilirubino kiekio sumažėjimas arba padidėjimas;
• Peyronie liga.

Atšaukti sindromą ir kaip jį išvengti

Ilgalaikis gydymas didelėmis BAB dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo sindromą. Sunkūs simptomai pasireiškia kaip skilvelių aritmija, krūtinės anginos priepuoliai ir miokardo infarktas. Šviesos efektai išreiškiami kaip padidėjęs kraujospūdis ir tachikardija. Nutraukimo sindromas atsiranda po kelių dienų po gydymo. Jei norite pašalinti šį rezultatą, turite laikytis taisyklių:

1. BAB reikia lėtai vartoti 2 savaites, palaipsniui mažinant kitos dozės dozę.
2. Palaipsniui atšaukus ir visiškai nutraukus suvartojimą, svarbu drastiškai sumažinti fizinį krūvį ir didinti nitratų (kaip sutarta su gydytoju) ir kitų antiangiologinių medžiagų suvartojimą. Šiuo laikotarpiu svarbu apriboti slėgio mažinimo medžiagų naudojimą.

Farmakoterapija su beta blokatoriais

Savely Barger (MOSCOW),

kardiologas, medicinos mokslų kandidatas. Devintajame dešimtmetyje vienas iš pirmųjų TSRS mokslininkų sukūrė diagnostikos metodą transesofaginio stimuliavimo tyrimams. Kardiologijos ir elektrokardiografijos vadovų autorius. Jis parašė keletą populiarių knygų apie įvairias šiuolaikinės medicinos problemas.

Galima teigti, kad beta blokatoriai yra pirmosios eilės vaistai daugelio širdies ir kraujagyslių sistemos ligų gydymui.

Štai keletas klinikinių pavyzdžių.

B pacientas, 60 metų Prieš 4 metus patyrė ūminį miokardo infarktą. Šiuo metu po krūtinkaulio susiformuojantis būdingas suspaudimo skausmas yra trikdomas dėl nedidelio fizinio krūvio (lėtai vaikščiojant, jis gali praeiti ne daugiau kaip 1000 metrų be skausmo). Kartu su kitais vaistais jis gauna 5 mg bisoprololio ryte ir vakare.

R. Pacientas, 35 metai. Priėmimo metu skundžiasi nuolatiniu galvos skausmu pakaušio regione. Kraujo spaudimas 180/105 mm Hg. Str. Gydymas bisoprololiu per parą 5 mg.

L. pacientas, 42 metai, Ji skundėsi dėl širdies darbo sutrikimų, širdies „išblukimo“ jausmų. Su kasdieniu EKG įrašymu buvo diagnozuotos dažnos skilvelių ekstrasistolės, „veikia“ skilvelių tachikardijos epizodai. Gydymas: sotalolio dozė 40 mg du kartus per parą.

S. pacientas, 57 metai, dusulys ramybėje, širdies astmos pėdsakai, sumažėjęs veikimas ir apatinių galūnių patinimas, kurį sukelia vakaras. Širdies ultragarsas atskleidė kairiojo skilvelio diastolinę disfunkciją. Terapija: 100 mg metoprololio du kartus per parą.

Tokiems skirtingiems pacientams: koronarinė širdies liga, hipertenzija, paroksizminė skilvelio tachikardija, širdies nepakankamumas - gydymas vaistais atliekamas su tos pačios klasės vaistais - beta blokatoriais.

Beta adrenoreceptoriai ir beta adrenoblokatorių veikimo mechanizmai

Yra beta₁Adrenerginiai receptoriai, kurie daugiausia yra širdyje, žarnyne, inkstų audinyje, riebaliniame audinyje ir ribotai bronchuose. Beta₂Adrenoreceptoriai randami lygiųjų raumenų kraujagyslių ir bronchų, virškinimo trakto, kasos, ir tam tikru mastu širdies ir vainikinių kraujagyslių kraujagyslėse. Nė vienas audinys neturi tik beta versijos.₁- arba beta₂Adrenerginiai receptoriai. Beta santykis širdyje₁- ir beta₂Adrenoreceptoriai maždaug 7: 3.

1 lentelė. Pagrindinės beta adrenoblokatorių vartojimo indikacijos

Beta blokatorių veikimo mechanizmas yra pagrįstas jų struktūra, panašiai kaip katecholaminai. Beta blokatoriai yra konkurencingi katecholaminų antagonistai (adrenalinas ir noradrenalinas). Terapinis poveikis priklauso nuo vaisto koncentracijos ir katecholaminų santykio kraujyje.

• Beta-adrenoblokatoriai sukelia širdies laidumo sistemos diastolinės depolarizacijos 4-ojo fazės slopinimą, kuris sukelia jų antiaritminį poveikį. Beta blokatoriai sumažina impulsų srautą per atrioventrikulinį mazgą ir sumažina impulsų greitį.
• Beta-blokatoriai mažina renino-angiotenzino sistemos aktyvumą, sumažindami renino išsiskyrimą iš juxtaglomerulinių ląstelių.
• Beta blokatoriai įtakoja vazokonstriktorių nervų simpatinį aktyvumą. Beta blokatorių paskyrimas be vidinio simpatomimetinio aktyvumo sumažina širdies tūrį, padidėja periferinis pasipriešinimas, bet prailgėja.
• Beta blokatoriai slopina kardiomiocitų apoptozę dėl katecholaminų.
• Beta blokatoriai stimuliuoja endotelio arginino / nitroxido sistemą endotelio ląstelėse, t. Y. Jie apima pagrindinį kraujagyslių kapiliarų išplėtimo biocheminį mechanizmą.
• Beta blokatoriai blokuoja kai kuriuos kalcio kanalus ląstelėse ir sumažina kalcio kiekį širdies raumenų ląstelėse. Tikėtina, kad sumažėja širdies susitraukimų stiprumas, neigiamas inotropinis poveikis.

Bakterijų blokatorių vartojimo nekardiologinės indikacijos

• aliarmo būsenos
• delirio tremens
• juxtaglomerulinė hiperplazija
• insulino
• glaukoma
• migrena (įspėjimas apie ataką)
• narkolepsija
• tirotoksikozė (ritmo sutrikimų gydymas)
• portalo hipertenzija

2 lentelė. Beta blokatorių savybės: naudingi ir šalutiniai poveikiai, kontraindikacijos

Klinikinė farmakologija

Gydymas beta adrenoblokatoriais turi būti atliekamas veiksmingomis terapinėmis dozėmis, o vaisto dozė turi būti titruojama pasiekus tikslinį žmogiškąjį lygį 50–60 min.

Pavyzdžiui, gydant hipertenziją su beta blokatoriumi, išlaikomas 150–160 mmHg sistolinis kraujospūdis. Str. Jei tuo pačiu metu širdies susitraukimų dažnis nesumažėja mažiau nei 70 min -1. nereikėtų galvoti apie beta blokatoriaus neveiksmingumą ir jo pakeitimą, bet apie dienos dozės didinimą iki 60 min -1 širdies susitraukimų dažnio..

PQ intervalo trukmės padidėjimas elektrokardiogramoje, AV bloko I laipsnio vystymasis, kai vartojamas beta blokatorius, negali būti priežastis, dėl kurios jis nutraukiamas. Tačiau AV blokados II ir III laipsnių vystymasis, ypač derinant su sinchroninių būsenų vystymusi (Morgagni-Adams-Stokes sindromas), yra absoliuti beta blokatorių panaikinimo priežastis.

Atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad beta adrenoblokatorių kardioprotekcinės dozės, t. Y. Dozės, kurios statistiškai patikimai sumažina mirties nuo širdies ligų riziką, sumažina širdies komplikacijų (miokardo infarkto, sunkių aritmijų) dažnumą, didina gyvenimo trukmę. Kardioprotekcinės dozės gali skirtis nuo dozių, kuriomis pasiekiama hipertenzijos ir krūtinės anginos kontrolė. Jei įmanoma, beta adrenoblokatorius reikia skirti kardioprotekcine doze, kuri yra didesnė už vidutinę terapinę dozę.

Be reikalo didinant beta adrenoblokatorių dozę, viršijančią širdies apsaugą, nes jis nesukelia teigiamo rezultato, todėl padidėja šalutinio poveikio rizika.

Lėtinė obstrukcinė plaučių liga ir bronchinė astma

Jei beta adrenoblokatoriai sukelia bronchų spazmą, tada beta adrenomimetikai (pvz., Beta₂Adrenomimetinis salbutamolis) gali sukelti krūtinės anginos priepuolį. Išlaisvina selektyvių beta adrenoblokatorių naudojimą: selektyvus beta širdis₁-Bysoprololio blokatoriai ir metoprololis pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga arba hipertenzija, kartu su lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) ir bronchine astma. Būtina atsižvelgti į išorinio kvėpavimo funkciją (kvėpavimo funkciją). Pacientams, sergantiems nedideliu kvėpavimo funkcijos pažeidimu (priverstinio išėjimo tūris daugiau kaip 1,5 litrų), širdies selektyvių beta adrenoblokatorių vartojimas yra priimtinas.

Pasirenkant gydymo strategiją pacientams, sergantiems hipertenzija, krūtinės angina ar širdies nepakankamumu, kartu su LOPL, širdies ir kraujagyslių patologijos gydymas yra prioritetas. Šiuo atveju būtina atskirai įvertinti, ar negalima pamiršti bronchopulmoninės sistemos funkcinės būklės ir atvirkščiai - sustabdyti bronchų spazmą su beta adrenomimetikais.

Diabetas

Gydant cukriniu diabetu sergančius pacientus, vartojančius beta adrenoblokatorius, reikia pasirengti dažnesniam hipoglikeminės būklės vystymuisi ir klinikiniams hipoglikemijos požymiams. Beta-blokatoriai iš esmės pašalina hipoglikemijos simptomus: tachikardiją, drebulį, alkį. Nuo insulino priklausomas diabetas, turintis polinkį į hipoglikemiją, yra santykinė kontraindikacija beta blokatorių paskyrimui.

Periferinės kraujagyslių ligos

Jei periferinių kraujagyslių patologijoje yra naudojami beta blokatoriai, tada kardioselektyvus atenololis ir metoprololis yra saugesni.

Tačiau periferinės kraujagyslių ligos, įskaitant Raynaud'o ligą, yra įtrauktos į santykines kontraindikacijas, skirtas skirti beta adrenoblokatoriams.

Širdies nepakankamumas

Nors beta adrenoblokatoriai plačiai naudojami gydant širdies nepakankamumą, jie neturėtų būti skiriami IV klasės nesėkmei dekompensuojant. Sunkus kardiomegalija yra kontraindikacija beta adrenoblokatorių vartojimui. Beta adrenoreceptorių blokatoriai, kurių išsiskyrimo frakcija yra mažesnė nei 20%, nerekomenduojama.

Širdies blokada ir aritmija

Bradikardija, kurios širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 60 min -1 (pradinis širdies susitraukimų dažnis prieš skiriant vaistus), atrioventrikulinis blokas, ypač antrosios ir daugiau laipsnių, yra kontraindikacija beta blokatorių vartojimui.

Asmeninė patirtis

Tikriausiai kiekvienas gydytojas turi savo farmakoterapinį vadovą, atspindintį jo asmeninę klinikinę patirtį, susijusią su narkotikų, priklausomybių ir neigiamo požiūrio naudojimu. Sėkmingas vaisto vartojimas nuo vieno iki trijų iki dešimties pirmųjų pacientų užtikrina, kad gydytojas daugelį metų yra priklausomas nuo jo, o literatūros duomenys sustiprina jo veiksmingumą. Pateiksiu kai kurių šiuolaikinių beta blokatorių, kuriems turiu savo klinikinę patirtį, sąrašą.

Propranololis

Pirmasis iš beta blokatorių, kurį pradėjau naudoti savo praktikoje. Atrodo, kad aštuntojo dešimtmečio viduryje propranololis buvo beveik vienintelis beta blokatorius pasaulyje ir, žinoma, vienintelis SSRS. Vaistas vis dar yra vienas iš dažniausiai vartojamų beta blokatorių, turi daugiau indikacijų nei kiti beta blokatoriai. Tačiau šiuo metu negaliu jos naudoti kaip pagrįstą, nes kiti beta adrenoblokatoriai turi daug mažiau ryškių šalutinių poveikių.

Propranololis gali būti rekomenduojamas širdies ligų gydymui, taip pat veiksmingas kraujospūdžio mažinimui hipertenzijoje. Skiriant propranololį, gali kilti ortostatinio žlugimo pavojus. Propranololis skiriamas atsargiai, kai širdies nepakankamumas yra mažesnis nei 35%, o vaistas yra kontraindikuotinas.

Bisoprololis

Labai selektyvus beta₁-Blokeris, dėl kurio įrodytas mirtingumo nuo miokardo infarkto sumažėjimas 32%. 10 mg bisoprololio dozė yra lygi 100 mg atenololio, vaistas skiriamas kasdien nuo 5 iki 20 mg. Bisoprololis gali būti skiriamas su pasitikėjimu hipertenzinės ligos (sumažėjusios hipertenzijos), koronarinės širdies ligos (sumažina miokardo deguonies poreikį, sumažina insulto dažnį) ir širdies nepakankamumo (sumažina pakrovimą).

Metoprololis

Vaistas priklauso beta₁Кар širdies selektyvūs beta blokatoriai. LOPL sergantiems pacientams metoprololis iki 150 mg per parą sukelia mažiau ryškių bronchų spazmų, lyginant su lygiavertėmis ne selektyvių beta adrenoblokatorių dozėmis. Bronchospazmas, vartojant metoprololį, yra veiksmingai sustabdytas beta2 adrenomimetikais.

Metoprololis veiksmingai sumažina skilvelių tachikardijų dažnumą ūminio miokardo infarkto metu ir turi ryškią širdies apsaugą, sumažina širdies ligonių mirtingumą atsitiktinių imčių tyrimuose 36%.

Šiuo metu beta adrenoblokatoriai turėtų būti laikomi pirmosios eilės vaistais koronarinės širdies ligos, hipertenzijos, širdies nepakankamumo gydymui. Žinoma, puikus beta-blokatorių suderinamumas su diuretikais, kalcio kanalų blokatoriais, AKF inhibitoriais yra papildomas jų paskyrimo argumentas.