logo

Beta adrenoblokatorių veiksmingumas kovojant su hipertenzija ir širdies ligomis

Šiuo metu vaistų terapija veiksmingai atliekama naudojant įvairius vaistus, įskaitant visiškai naujus. Gera pagalba beta blokatoriams nuo hipertenzijos ir širdies ligų. Dažniausiai šios kategorijos produktai yra naudojami normaliam širdies funkcionavimui, kraujagyslių sistemai ir kraujospūdžio mažinimui.

Atsižvelgiant į skirtingų grupių beta blokatorių ypatumus, labai svarbu pasirinkti tinkamus vaistus. Be to, reikia atsižvelgti į galimą šalutinį poveikį. Jei kiekvienam pacientui suteikiate individualų požiūrį, galite pasiekti puikių rezultatų. Šiandien nagrinėjami pagrindiniai įvairių beta blokatorių skirtumai, savybės, veikimo principai ir privalumai.

Pagrindinės indikacijos ir gydymo gairės

Pagrindinis šių vaistų uždavinys yra užkirsti kelią neigiamam adrenalino poveikiui širdžiai. Faktas yra tai, kad dėl adrenalino poveikio širdies raumenys kenčia, padidėja slėgis, o bendra širdies ir kraujagyslių sistemos apkrova žymiai padidėja.

Beta blokatoriai plačiai naudojami šiuolaikinėje praktikoje tachikardijos, širdies nepakankamumo ir metabolinio sindromo, vainikinių širdies ligų gydymui.

Apsvarstykite pagrindinius gydymo su narkotikų vartojimu šioje kategorijoje principus.

  • Šiuolaikiniai beta blokatoriai leidžia išvengti sunkių komplikacijų, kurios gali atsirasti dėl vidinių organų pažeidimų. Paprastai gyvybiškai svarbūs tikslai, tiesiogiai patiriami neigiamo aukšto kraujospūdžio poveikio, nedelsiant nukenčia.
  • Vaistai sumažina slėgį iki priimtino lygio. Slėgis gali išlikti šiek tiek padidėjęs, tačiau pacientas nebeveikia dėl diskomforto, jaučiasi geriau, kelia grėsmę jo gyvybei ir sveikatai.
  • Šių vaistų pagalba sumažėja įvairių komplikacijų atsiradimo rizika. Ypač galite išvengti hipertenzinės krizės ir insulto, pašalinant grėsmę paciento gyvybei.

Rekomenduojame išsamiai perskaityti, kokia yra hipertenzinė krizė dėl jos simptomų ir pirmosios pagalbos.

Ekspertai pažymi, kad aukštas kraujo spaudimas ne visada reikalauja gydymo per visą paciento gyvenimą. Kai kuriais atvejais problema gali būti pašalinta. Taip yra dėl to, kad dėl tam tikros patologijos padidėjo slėgis. Jei pavyks atsikratyti, visiškai ją sustabdykite, tada slėgis taip pat grįžta į normalų, nereikalaujant tolesnio gydymo.

Gydymas vienu vaistu

Yra vienas svarbus vaistų terapijos su beta blokatoriais principas. Gydytojai pradiniame gydymo etape naudoja tik vieną vaistą. Tokiu būdu šalutinio poveikio rizika yra sumažinta. Jis taip pat turi teigiamą poveikį psichologinei paciento būklei.

Pasirinkus vaistą, jo dozė palaipsniui pasiekiama iki didžiausios vertės.

Narkotikų pasirinkimas

Jei pastebimas mažas efektyvumas, teigiama dinamika visiškai nėra, reikia pridėti naujų vaistų, pakeisti vaistą kitu.

Faktas yra tas, kad kartais narkotikai tiesiog neturi reikiamo poveikio paciento kūnui. Jie gali būti veiksmingi, tačiau konkretus pacientas jiems nėra jautrus. Viskas čia yra griežtai individuali, priklausomai nuo daugybės organizmo savybių.

Todėl gydymas turi būti atliekamas ypatingai atsargiai, atsižvelgiant į visus paciento bruožus.

Profesionalus gydymas

Labai svarbu prisiminti: esant hipertenzijai, aukštam kraujospūdžiui, jokiu būdu negalima gerti vaisto skiriant beta blokatorių. Griežtai nerekomenduojama savarankiškai gydyti arba naudoti tik liaudies gynimo priemones.

Beta blokatorių klasifikacija

Yra daug beta tipų blokatorių. Visos šios lėšos teigiamai veikia širdį ir kraujagysles. Kiekvienu atveju veiksmingumo lygis priklausys nuo daugelio veiksnių.

Skaitykite čia, kas yra hipertoninis sprendimas.

Svarbu prisiminti: asmeniškai be recepto pasirinkti priemones hipertenzijos gydymui yra nepriimtinas.

Beveik visi vaistai turi rimtų kontraindikacijų, gali sukelti nenuspėjamus šalutinius poveikius. Nepakanka tiesiog skaityti instrukcijas. Be to, šie vaistai turi gana didelį poveikį organizmui. Vaistą reikia vartoti tik pagal receptą, prižiūrint.

Naudingos rekomendacijos

Sužinokite, kaip vartoti beta adrenoblokatorius hipertenzijoje. Visų pirma, gydytojo paskyrimo metu reikia paaiškinti, kokių ligų yra kartu. Tai vaidina svarbų vaidmenį, nes vaistai turi daug kontraindikacijų.

Jūs taip pat turite pasakyti, ar turite nėštumą, ar planuojate turėti kūdikį, arti artimiausioje ateityje. Visa tai labai svarbu gydant beta adrenoblokatorius. Labai svarbu yra hormonai.

Dažnai gydytojai pateikia tokią rekomendaciją: reikia reguliariai stebėti kraujospūdžio lygį, užregistruoti keletą kartų per dieną. Tokie duomenys gaunami gydymo procese, leis aiškiau nustatyti klinikinį ligos eigą ir sužinoti, kaip gerai vaistai veikia organizmą.

Jei planuojama atlikti chirurginę intervenciją, anestezijos naudojimas, net jei dantų ištraukimo metu, gydytojas turi būti informuotas, kad asmuo vartoja beta adrenoblokatorius.

Farmakologinė grupė - beta blokatoriai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Paruošimas

  • Pirmosios pagalbos rinkinys
  • Internetinė parduotuvė
  • Apie įmonę
  • Susisiekite su mumis
  • Leidėjo kontaktai:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • El. Paštas: [email protected]
  • Adresas: Rusija, 123007, Maskva, g. 5-oji pagrindinė linija, 12.

Oficiali įmonių grupės Radar ® svetainė. Pagrindinė narkotikų ir farmacijos prekių rinkinio enciklopedija. Vaistų informacinė knyga „Rlsnet.ru“ suteikia vartotojams prieigą prie vaistų, maisto papildų, medicinos prietaisų, medicinos prietaisų ir kitų prekių instrukcijų, kainų ir aprašymų. Farmakologinėje informacinėje knygoje pateikiama informacija apie išsiskyrimo sudėtį ir formą, farmakologinį poveikį, vartojimo indikacijas, kontraindikacijas, šalutinį poveikį, vaistų sąveiką, narkotikų vartojimo būdą, farmacijos įmones. Vaistų informacinėje knygoje pateikiamos vaistų ir vaistų rinkos kainos Maskvoje ir kituose Rusijos miestuose.

Informacijos perdavimas, kopijavimas, platinimas draudžiamas be UAB „RLS-Patent“ leidimo.
Nurodant informacinę medžiagą, paskelbtą svetainėje www.rlsnet.ru, reikia nurodyti nuorodą į informacijos šaltinį.

Esame socialiniuose tinkluose:

© 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ® REGISTRAS

Visos teisės saugomos.

Komercinis medžiagų naudojimas neleidžiamas.

Informacija skirta sveikatos priežiūros specialistams.

Beta blokatoriai: vaistų sąrašas

Svarbus vaidmuo reguliuojant kūno funkcijas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išleidžiami į kraujotaką ir veikia specialioms jautrioms nervų galūnėms - adrenoreceptoriams. Pastarieji yra suskirstyti į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Aktyvavus β1 adrenoreceptorius, padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, išsiplečia koronarinės arterijos, pagerėja širdies laidumas ir automatizmas, glikogeno skaidymas kepenyse ir energijos susidarymas.

Kai β2 adrenoreceptoriai yra sužadinti, kraujagyslių sienelės, bronchų raumenys atsipalaiduoja, gimdos tonas mažėja nėštumo metu, sustiprėja insulino sekrecija ir riebalų suskirstymas. Taigi beta adrenoreceptorių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda mobilizuoti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta-blokatoriai (BAB) - vaistų grupė, jungianti beta adrenerginius receptorius ir užkertanti kelią katecholaminams jų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnumą ir stiprumą, mažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja deguonies suvartojimas širdies raumenyse.

Diastolė pailgėja - poilsio, širdies raumenų atsipalaidavimo laikotarpis, kurio metu vainikiniai kraujagyslės yra užpildyti krauju. Intrakardijos diastolinio spaudimo mažinimas taip pat prisideda prie koronarinės perfuzijos (miokardo kraujo tiekimo) gerinimo.

Kraujo srautas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančių į išemines sritis, todėl pagerėja fizinio aktyvumo tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat neleidžia kauptis kalcio jonams širdies ląstelėse, pablogina miokardo energijos apykaitą.

Klasifikacija

BAB - plati narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nedarant įtakos β2-adrenoreceptoriams, kurie yra bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugesnis jis naudojamas tuo pačiu metu esant kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligoms, taip pat cukriniu diabetu. Tačiau atrankumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB yra vidinis simpatomimetinis aktyvumas: gebėjimas tam tikru mastu skatinti beta adrenoreceptorius. Palyginti su įprastiniais BAB, tokie vaistai sulėtina širdies susitraukimų dažnį ir jo susitraukimų stiprumas, dėl kurio dažniau atsiranda nutraukimo sindromas, mažiau neigiamai veikia lipidų metabolizmą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, ty jie turi kraujagyslių plečiančias savybes. Šis mechanizmas įgyvendinamas naudojant ryškią vidinę simpatomimetinę veiklą, alfa adrenoreceptorių blokadą arba tiesioginį poveikį kraujagyslių sienoms.

Veiksmų trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros savybių. Lipofiliniai vaistai (propranololis) trunka keletą valandų ir greitai pašalinami iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) veikia ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat buvo sukurtos ilgalaikės lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra labai trumpas veikimo laikas - iki 30 minučių (esmololis).

Sąrašas

1. Bioselektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

  • propranololis (anaprilinas, obzidanas);
  • nadolol (korgard);
  • sotalolis (sogexal, tensol);
  • timololis (blokada);
  • nipradilolis;
  • flistrololis.

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

  • oksprenololis (trazikorius);
  • pindololis (viskis);
  • alprenololis (aptinas);
  • penbutololis (betapresinas, levatolis);
  • bopindololis (sandonormas);
  • bukindololis;
  • dilevalolis;
  • karteololis;
  • labetalolis.

2. Širdies selektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

  • metoprololis (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenololis (beta, tenorminas);
  • betaksololis (betak, lokren, karlonas);
  • esmololis (bangolaužis);
  • bisoprololis (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomoras, koncormas, corbis, koordinatorius, koronatas, nipertenas, padangos);
  • karvedilolis (akridilolis, bagodilolis, vedicardolis, dilatrendas, karvedigamas, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivololis (binelolis, purkštuvas, nebikolis, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

  • acebutalolis (acecor, sectral);
  • talinololis (kordanumas);
  • prololio tikslai;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

  • amozularolis;
  • bukindololis;
  • dilevalolis;
  • labetololis;
  • medroksalolis;
  • nipradilolis;
  • pindololis.

4. BAB ilgai veikiantys:

5. BAB ultragarso veiksmas, selektyvus širdies:

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pirmaujančių agentų, gydančių krūtinės angina ir užkertant kelią atakoms. Skirtingai nuo nitratų, šie vaistai ilgą laiką nesukelia tolerancijos (atsparumo vaistams). BAB gali kauptis (kaupiasi) organizme, o tai leidžia laikui bėgant sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumenį, pagerindami prognozes, mažindami pasikartojančio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antiangininė veikla yra maždaug tokia pati. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, kaina ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą maža doze, palaipsniui didindami jį iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujospūdis yra bent 100 mm Hg. Str. Po gydomojo poveikio atsiradimo (insultų nutraukimas, fizinio krūvio tolerancijos gerinimas) dozė palaipsniui sumažinama iki minimalaus veiksmingumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelių BAB dozių, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamai efektyviai panaudojant šias lėšas, geriau jas derinti su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti nutraukimo sindromą.

BAB ypač skiriamas, jei anginos pectoris derinamas su sinuso tachikardija, arterine hipertenzija, glaukoma, vidurių užkietėjimu ir virškinimo trakto refliuksu.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarkte prisideda prie širdies raumenų nekrozės zonos ribojimo. Tuo pačiu metu sumažėja mirtingumas, sumažėja pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo rizika.

Šis poveikis turi BAB be vidinio simpatomimetinio poveikio, geriau naudoti širdies selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto derinimui su arterine hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija ir infarkto tachisistoline forma.

BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas į ligoninę patenka į ligoninę, nesant kontraindikacijų. Nesant šalutinio poveikio, gydymas jomis tęsiasi mažiausiai metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tiriamas BAB naudojimas širdies nepakankamumui. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumo (ypač diastolinio) ir krūtinės anginos deriniu. Ritminiai sutrikimai, arterinė hipertenzija, prieširdžių virpėjimo tachisistolinė forma kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu taip pat yra pagrindas paskirti šią narkotikų grupę.

Hipertenzija

BAB yra rodomi gydant hipertenziją, kurią sukelia kairiojo skilvelio hipertrofija. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie gyvena aktyviai. Šiai vaistų grupei skiriama arterinė hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat miokardo infarktu.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, blogai toleruojamas sinusinis tachikardija. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažesnis. BAB kartu su kalio preparatais vartojamas glikozidų intoksikacijos sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinuso mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus ir sukelia sinusų bradikardiją - lėtina impulsą iki vertės, mažesnės nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

Šios grupės preparatai gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Jie sumažina širdies susitraukimų galią. Paskutinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus BAB su vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Gali pasirodyti šaltos galūnės, pablogėja Raynaud sindromas. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl šių fondų gydymo periferinės kraujotakos pablogėjimo kartais yra ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl to, kad kartu blokuoja β2-adrenoreceptoriai. Šį šalutinį poveikį širdies selektyviuose vaistuose yra mažiau. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš krūtinės anginą ar hipertenziją, dažnai būna gana didelės, tuo tarpu kardioselektyvumas žymiai sumažėja.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikiną kvėpavimo nutraukimą.

BAB pablogina alerginių reakcijų į vabzdžių įkandimus, medicininius ir maisto alergenus kursą.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šie šalutiniai poveikiai yra žymiai mažiau ryškūs hidrofiliniuose BAB, ypač atenololyje.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai sukelia raumenų silpnumą, sumažėjusią ištvermę ir nuovargį.

Metabolizmas

Ne selektyvūs BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistai slopina gliukozės mobilizavimą iš kepenų, prisideda prie ilgalaikės hipoglikemijos vystymosi diabetu sergantiems pacientams. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to žymiai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei reikia skirti BAB kartu su cukriniu diabetu sergantiems pacientams, pirmenybę reikėtų teikti širdies selektyviems vaistams arba juos pakeisti kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač neselektyvių, sumažina „geros“ cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina „blogų“ (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) lygį. Šis trūkumas netenka vaistų, turinčių β1 vidinę simpatomimetinę ir α blokuojančią veiklą (karvedilolis, labetololis, pindololis, dilevalolis, tseliprololis).

Kiti šalutiniai poveikiai

BAB gydymas kai kuriais atvejais lydi seksualinę disfunkciją: erekcijos sutrikimą ir seksualinio noro praradimą. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimą, niežėjimą, eritemą, psoriazės simptomus. Retais atvejais užregistruojamas plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kuriant agranulocitozę ir trombocitopeninę purpurą.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia padidėjusiu krūtinės anginos priepuolių, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto raida. Švelniais atvejais nutraukimo sindromas lydi tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Nutraukimo sindromas paprastai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po BAB nutraukimo.

Kad išvengtumėte abstinencijos sindromo atsiradimo, turite laikytis šių taisyklių:

  • nutraukti BAB lėtai dvi savaites, palaipsniui mažinant dozę vienu metu;
  • BAB nutraukimo metu ir po jo būtina apriboti fizinę veiklą ir, jei reikia, padidinti nitratų ir kitų antiangininių vaistų, taip pat kraujo spaudimą mažinančių vaistų dozę.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas šiais atvejais:

  • plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
  • sunkus širdies nepakankamumas;
  • bronchinė astma;
  • ligos sinuso sindromas;
  • atrioventrikulinė blokas II - III laipsnis;
  • sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Str. ir žemiau;
  • širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 per minutę;
  • blogai kontroliuojamas insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija BAB - Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimui su pertrūkiais.

Beta-blokatoriai hipertenzijai

Viena iš populiariausių ir efektyviausių farmakologinių grupių gydant esminę ir simptominę hipertenziją tradiciškai laikoma beta blokatoriais.

Šie vaistai padeda ne tik veiksmingai sumažinti kraujospūdį, kai jis pasiekia aukštą lygį, bet ir padeda sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir pakankamai.

Kas yra beta ir alfa blokatoriai

Preparatai, kurie yra klasifikuojami kaip adrenerginiai blokatoriai, savo ruožtu skirstomi į keletą pogrupių, ir tai nepaisant to, kad juos visus galima veiksmingai naudoti slėgio padidėjimo gydymo metu.

Alfa blokatoriai yra biochemiškai aktyvios medžiagos, veikiančios alfa receptorius. Jie vartojami dėl esminės ir simptominės hipertenzijos. Dėl tablečių, indai išsiplėtė, dėl to jų atsparumas periferijai silpnėja. Dėl šio poveikio kraujo tekėjimas labai palengvinamas, o slėgio lygis mažėja. Be to, alfa blokatoriai sumažina kenksmingo cholesterolio ir riebalų kiekį kraujyje.

Be to, beta blokatoriai skirstomi į dvi kategorijas:

  1. Jie veikia tik 1 tipo receptoriams - tokie vaistai paprastai vadinami selektyviais.
  2. Narkotikai, turintys įtakos abiejų nervų tipų tipams - jie jau vadinami neselektyviais.

Atkreipkite dėmesį į tai, kad antrojo tipo adrenerginiai blokatoriai ne mažiau trukdo receptorių jautrumui, per kurį jie suvokia savo klinikinį poveikį.

Atkreipkite dėmesį į tai, kad dėl gebėjimo sumažinti širdies susitraukimų dažnį, beta blokatoriai gali būti naudojami ne tik gydyti esminius GB, bet ir pašalinti koronarinės širdies ligos apraiškas.

Klasifikacija

Remiantis vyraujančiu poveikiu beta-1 ir beta-2, adrenoreceptorių, beta adrenoreceptorių blokatoriai yra skirstomi į:

  • selektyvus širdies poveikis (tai yra Metaprololis, Atenololis, Betaxololis, Nebivololis);
  • selektyvus širdies poveikis (beta blokatoriai - vaistų, skirtų hipertenzijai, sąrašas yra toks: Propranololis, Nadololis, Timololis, Metoprololis).

Yra dar viena klasifikacija - pagal molekulės struktūros biochemines savybes. Atsižvelgiant į gebėjimą ištirpinti lipiduose arba vandenyje, šios grupės vaistų atstovai skirstomi į tris grupes:

  1. Lipofiliniai beta adrenoblokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis) - jie ypač rekomenduojami mažomis dozėmis kepenų ir stazinio širdies nepakankamumo išsivystymo stadijose.
  2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (tarp jų yra Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Naudojamas mažiau pažengusiuose etapuose.
  3. Amfifiliniai blokatoriai (atstovai - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ši grupė gavo didžiausią pasiskirstymą dėl savo plataus spektro veiksmų. Amfifiliniai blokatoriai dažniausiai vartojami GB ir CHD, ir skirtingose ​​šios patologijos variacijose.

Daugelis žmonių domisi vaistais (beta adrenoblokatoriais ar alfa blokatoriais) hipertenzijai geriau. Faktas yra tai, kad beta-blokatoriai, turintys didelį selektyvumą, t.y., turintys selektyvų selektyvų poveikį terapinėse dozėse (sąrašas - bisoprololis, metaprololis), bus tinkamesni hipertenzinio sindromo mažinimui ilgą laiką (ty sistemingai). ).

Jei reikalingas poveikis, kurio trukmė trumpai pasirodys (indikacija atspari GB, kai reikia skubiai sumažinti kraujospūdį, kad būtų išvengta širdies ir kraujagyslių katastrofos), tada galite priskirti alfa blokatorius, kurių veikimo mechanizmas vis dar skiriasi nuo BAB.

Kardioselektyvūs beta blokatoriai

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai terapinėse dozėse turi biocheminį aktyvumą, daugiausia susijusį su beta-1 adrenoreceptoriais. Svarbus dalykas yra tai, kad padidinus beta adrenoblokatorių dozę, jų specifiškumas gerokai sumažėja, o tada net ir labai selektyvus vaistas blokuoja abu receptorius. Labai svarbu suprasti, kad selektyvūs ir neselektyvūs beta adrenoblokatoriai sumažina kraujo spaudimo lygį maždaug tokiu pačiu būdu, tačiau širdies selektyvūs beta blokatoriai turi žymiai mažiau šalutinių poveikių, juos lengviau derinti esant susijusioms patologijoms. Tipiniai labai širdies ir kraujagyslių vaistai yra Metoprolol (prekinis pavadinimas - Egilok), taip pat Atenololis ir Bisoprololis. Kai kurie β-blokatoriai, tarp jų ir karvedilolis, blokuoja ne tik β1 ir β2-adrenerginius receptorius, bet ir alfa adrenerginius receptorius, kurie kai kuriais atvejais linksta gydytojo pasirinkimui.

Vidinis simpatomimetinis aktyvumas

Kai kuriems beta blokatoriams būdingas simpatomimetinis aktyvumas, kuris taip pat yra labai svarbus. Tokie vaistai apima pindololį ir acebutolį. Šios medžiagos praktiškai nesumažina arba mažina, bet ne ypač, HR indeksą poilsio metu, tačiau pakartotinai blokuoja žmogiškųjų išteklių padidėjimą vykstant fiziniam krūviui ar beta adrenomimetikų veikimui.

Vaistai, kurie tam tikru būdu turi vidinį simpatomimetinį aktyvumą, yra aiškiai parodyti įvairaus laipsnio bradikardijai.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad beta adrenoblokatorių naudojimas BCMA kardiologinėje praktikoje pakankamai sumažėjo. Šie vaistai paprastai tampa svarbūs nekomplikuotų hipertenzijos formų gydymui (tai apima net hipertenziją nėštumo metu - Oxprenolol ir Pindolol).

Pacientams, sergantiems krūtinės angina, šio pogrupio vartojimas yra labai ribotas, nes jie yra mažiau veiksmingi (palyginti su β-adrenoreceptorių blokatoriais be VSMA), atsižvelgiant į neigiamą chronotropinį ir bathmotropinį poveikį.

Beta-blokatoriai, vartojantys BCMA, negali būti vartojami pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu (sutrumpintu ACS), ir pacientams, sergantiems infarktu, nes yra didelė kardiogeninių komplikacijų ir mirtingumo rizika, palyginti su beta adrenerginiais blokatoriais be BCMA. Vaistai su VSMA nėra svarbūs gydant širdies nepakankamumą.

Lipofiliniai vaistai

Visi lipofiliniai beta blokatoriai neabejotinai neturėtų būti vartojami nėštumo metu - šią savybę lemia tai, kad jie didele dalimi prasiskverbia per placentos barjerą, ir jau po tam tikro laiko po vartojimo jie pradeda turėti nepageidaujamą poveikį vaisiui. Atitinkamai, atsižvelgiant į tai, kad beta adrenoblokatoriai nėščioms moterims gali būti naudojami tik tuo atveju, jei rizika yra kelis kartus mažesnė už numatomą naudą, nagrinėjamų vaistų kategorija visai neleidžiama.

Hidrofiliniai vaistai

Viena iš svarbiausių hidrofilinių vaistų savybių yra jų ilgesnis pusinės eliminacijos laikas (pvz., Atenololis išsiskiria iš organizmo per 8-10 valandų), o tai leidžia juos vartoti 2 kartus per dieną.

Tačiau čia yra dar vienas bruožas - atsižvelgiant į tai, kad pašalinimo metu didžiausia našta tenka inkstams, nėra sunku atspėti, kad žmonės, kuriems šis organas nukentėjo nuolat didėjant slėgiui, neturėtų vartoti narkotikų iš šios grupės.

Naujausios kartos beta blokatoriai

Šiuo metu beta blokatorių grupėje yra daugiau nei 30 elementų. Akivaizdu, kad reikia įtraukti juos į širdies ir kraujagyslių ligų gydymo programą (trumpalaikis CVD), ir tai patvirtina statistiniai duomenys. Per pastaruosius 50 širdies klinikinės praktikos metų beta blokatoriai ėmėsi stiprios pozicijos komplikacijų profilaktikai ir įvairių hipertenzijos, vainikinių arterijų ligos, CHF, metabolinio sindromo (MS) formų ir stadijų, taip pat įvairių skilvelių ir supraventrikulinių kilmės tipų tachiaritmijų formų ir stadijų gydymui..

Vadovaujantis visuotinai pripažintų standartų reikalavimais, visais nesudėtingais atvejais hipertenzijos gydymas vaistais prasideda nuo beta adrenoblokatorių ir AKF inhibitorių, daug kartų mažinant AMI ir kitų širdies ir kraujagyslių ligų, kilusių iš įvairių šaltinių, riziką.

Užkulisiuose manoma, kad šiandien geriausi beta blokatoriai yra vaistai, tokie kaip bisoprololis, karvedilolis; Metoprololio sukcinatas ir nebivololis.

Laikykite, kad tik gydantis gydytojas turi teisę paskirti beta blokatorių.

Bet kuriuo atveju rekomenduojama rinktis tik naujos kartos vaistus. Visi ekspertai sutinka, kad jie sukelia minimalų šalutinį poveikį ir jokiu būdu padeda įveikti užduotį, o tai lemia gyvenimo kokybės pablogėjimą.

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Šios grupės vaistai aktyviai naudojami gydant tiek GB, tiek simptominę hipertenziją, taip pat tachikardijas, skausmą krūtinėje ir net prieširdžių virpėjimą. Tačiau prieš pradedant jį vartoti, reikia remtis kai kuriomis gana dviprasmėmis šių vaistų savybėmis:

  • Beta blokatoriai (sutrumpinti BAB) labai slopina sinusinio mazgo gebėjimą generuoti impulsus, dėl kurių padidėja širdies susitraukimų dažnis, todėl sukelia sinusų bradikardiją - lėtėja impulsas iki vertės, mažesnės nei 50 min. Šis šalutinis poveikis yra mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.
  • Atkreipkite dėmesį į tai, kad šios grupės vaistai, turintys didelį tikimybės laipsnį, gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Be to, jie žymiai sumažina širdies susitraukimų jėgą, ty jie taip pat turi neigiamą bathmotropinį poveikį. Pastaroji yra mažiau ryški BAB su vazodilatacinėmis savybėmis.
  • BAB sumažina kraujospūdį. Šios grupės vaistai sukelia tikrąjį periferinių kraujagyslių spazmą. Dėl to gali pasireikšti galūnių aušinimas, jei yra Raynaud sindromas, pastebima jo neigiama dinamika. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.
  • BAB gerokai sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus Nadololį). Dėl periferinės kraujotakos kokybės pablogėjimo, gydymas šiais vaistais retai sukelia sunkų bendrą silpnumą.

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra gydymas stenokardijos ir širdies priepuolių gydymui. Atkreipkite dėmesį, kad, skirtingai nei nitratai, šie vaistai visai nedaro tolerancijos ilgą laiką. BAB gali žymiai susikaupti organizme, kuris po kurio laiko šiek tiek sumažina vaisto dozę. Be to, šie įrankiai puikiai apsaugo pačią miokardą, optimizuodami prognozę, sumažindami pasikartojančio AMI pasireiškimo riziką.

Visų BAB antiangininis aktyvumas yra santykinai tas pats. Jų pasirinkimas grindžiamas šiais privalumais, kurių kiekvienas labai svarbus:

  • poveikio trukmė;
  • akivaizdaus šalutinio poveikio nebuvimas (kompetentingo naudojimo atveju);
  • palyginti mažos kainos;
  • galimybė derinti su kitais vaistais.

Gydymo kursas prasideda palyginti maža doze ir palaipsniui didinamas iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o CAD lygis nesumažėjo žemiau 100 mm Hg. Str. Po tikėtino gydomojo poveikio atsiradimo (krūtinės skausmo pradžios nutraukimas, tolerancijos normalizavimas bent jau vidutiniškai), dozė per tam tikrą laikotarpį sumažinama iki minimalaus veiksmingo.

Teigiamas BAB poveikis ypač pastebimas, jei krūtinės angina derinama su sinuso tachikardija, simptomine hipertenzija, glaukoma (padidėjęs akispūdis), vidurių užkietėjimas ir virškinimo trakto refliuksas.

Miokardo infarktas

Farmakologinės grupės BAB preparatai AMI yra dvigubos naudos. Jų įvedimas į pirmąją valandą po AMI pasireiškimo sumažina deguonies poreikį širdies raumenyse ir pagerina jo tiekimą, žymiai sumažina skausmą, prisideda prie nekrozinės zonos demarkacijos ir sumažina skrandžio aritmijų, keliančių tiesioginį pavojų žmogaus gyvybei, riziką.

Ilgalaikis BAB vartojimas sumažina širdies priepuolio pasikartojimo riziką. Jau buvo moksliškai įrodyta, kad BAB įvedimas, po to perkėlus į „piliulę“, žymiai sumažina mirtingumą, kraujotakos sustojimo riziką ir ne mirtinų širdies ir kraujagyslių sutrikimų pasikartojimą 15%. Tuo atveju, kai ankstyvoji trombolizė yra atliekama esant nepaprastajai padėčiai, BAB nesumažina mirtingumo, tačiau žymiai sumažina krūtinės anginos riziką.

Kalbant apie nekrozės demarkacinės zonos formavimąsi širdies raumenyse, labiausiai pasireiškia BAB, kuris neturi vidinio simpatomimetinio aktyvumo. Atitinkamai, būtų geriau naudoti selektyvius širdies agentus. Jos yra ypač veiksmingos miokardo infarkto derinimui su hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija po infarkto ir tachisistolinės AF formos. BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas yra hospitalizuotas, jei nėra absoliučių kontraindikacijų. Jei nepageidaujamas šalutinis poveikis nepastebėtas, gydymas šiais vaistais tęsiasi mažiausiai metus po to, kai patiria AMI.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Beta-blokatoriai turi daugiakryptį poveikį, todėl jie yra vienas iš pasirinktų vaistų šioje situacijoje. Žemiau pateikiami tie, kurie, vertindami CHF, turi didžiausią vertę:

  • Šie vaistai labai pagerina širdies siurbimo funkciją.
  • Beta-blokatoriai gerai sumažina tiesioginį toksinį norepinefrino poveikį.
  • BAB labai sumažina širdies susitraukimų dažnį, tuo pačiu metu dėl to pailgėja diastolė.
  • Jie turi didelį antiaritminį poveikį.
  • Vaistai gali užkirsti kelią kairiojo skilvelio remodeliavimui ir diastolinei disfunkcijai.

Ypač svarbus buvo BAB gydymas po bendros teorijos, paaiškinančios CHF pasireiškimą, buvo neurohormoninė teorija, pagal kurią nekontroliuojamas neurohormonų aktyvumo padidėjimas sukelia ligos progresavimą, o pagrindinis vaidmuo tenka noradrenalinui. Todėl beta blokatoriai (aišku, kad tik tie, kurie neturi simpatinės veiklos), blokuodami šios medžiagos poveikį, užkerta kelią CHF vystymuisi ar progresavimui.

Hipertenzija

Beta blokatoriai jau seniai sėkmingai naudojami gydant hipertenziją. Jie blokuoja nepageidaujamą simpatinės nervų sistemos įtaką širdžiai, o tai labai palengvina jo darbą, tuo pačiu sumažindamas kraujo ir deguonies poreikį. Atitinkamai, tai sumažina širdies apkrovą, o tai savo ruožtu sumažina kraujospūdžio skaičių.

Priskirti blokatoriai padeda hipertenziniams pacientams kontroliuoti širdies susitraukimų dažnį ir yra naudojami gydant aritmijas. Labai svarbu renkantis tinkamą beta blokatorių atsižvelgti į skirtingų grupių vaistų savybes. Be to, reikia atsižvelgti į įvairius šalutinius poveikius.

Taigi, jei gydytojas laikosi individualaus požiūrio į kiekvieną pacientą, net ir tik beta blokatoriams jis galės pasiekti reikšmingų klinikinių rezultatų.

Širdies ritmo sutrikimai

Atsižvelgiant į tai, kad širdies susitraukimų stiprumo sumažėjimas žymiai sumažina miokardo deguonies poreikį, BAB sėkmingai naudojamas šiems širdies ritmo sutrikimams:

  • prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas,
  • supraventrikulinės aritmijos,
  • blogai toleruojamas sinuso tachikardija,
  • Naudojami šio farmakologinės grupės vaistai ir skilvelių aritmijos, tačiau čia jų veiksmingumas bus mažesnis,
  • BAB derinyje su kalio preparatais buvo sėkmingai gydomi įvairios aritmijos, kurias sukėlė glikozidų intoksikacija.

Šalutinis poveikis

Tam tikrą šalutinio poveikio dalį sukelia pernelyg didelis BAB poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, būtent:

  • sunki bradikardija (kai širdies susitraukimų dažnis nukrenta žemiau 45 minučių per minutę);
  • atrioventrikulinis blokas;
  • arterinė hipotenzija (sumažėjęs GARDEN lygis žemiau 90-100 mm Hg. str.), atkreipkite dėmesį į tai, kad toks poveikis paprastai atsiranda intraveniniu beta blokatorių vartojimu;
  • padidėjęs CHF simptomų intensyvumas;
  • sumažėja kojų kraujotakos intensyvumas, sumažėjęs širdies tūris - tokia problema dažniausiai būna vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems yra periferinių kraujagyslių aterosklerozė arba akivaizdus endarteritas.

Yra dar vienas labai įdomus šių vaistų veikimo bruožas - pavyzdžiui, jei pacientui yra feochromocitoma (gerybinis antinksčių navikas), tada beta blokatoriai gali sukelti kraujospūdžio padidėjimą dėl α1-adrenoreceptorių stimuliacijos ir hemato-mikrocirkuliacinės lovos vazospazmo. Visi kiti nepageidaujami šalutiniai reiškiniai, būdami vienaip ar kitaip, susiję su beta blokatorių vartojimu, yra tik individualaus netoleravimo pasireiškimas.

Anuliavimo sindromas

Jei vartojate beta adrenoblokatorių ilgą laiką (ty kelis mėnesius ar net savaites), tada staiga nustojate jį vartoti, atsiranda nutraukimo sindromas. Jo rodikliai bus tokie simptomai: širdies plakimas, nerimas, krūtinės anginos priepuoliai, patologinių požymių atsiradimas EKG, AMI tikimybė ir netgi staiga mirtis.

Pasitraukimo sindromo pasireiškimą galima paaiškinti tuo, kad priėmimo metu organizmas jau prisitaiko prie sumažėjusio norepinefrino poveikio - ir šis poveikis pasiektas didinant adrenerginių receptorių skaičių organuose ir audiniuose. Atsižvelgiant į tai, kad BAB sulėtina skydliaukės hormono tiroksino (T4) transformaciją į hormono trijodtironiną (T3), kai kurie nutraukimo sindromo pasireiškimai (nerimas, drebulys, palpitacija), ypač ryškūs po nutraukimo propranololio, gali būti dėl skydliaukės hormonų pertekliaus.

Siekiant įgyvendinti prevencines nutraukimo sindromo priemones, jas reikia palaipsniui atsisakyti per 14 dienų, tačiau šis principas yra svarbus tik tuomet, kai vartojamas geriamasis vaistas.

Beta blokatoriai - narkotikų sąrašas

Beta blokatoriai yra vaistai, kurie gali laikinai blokuoti beta adrenerginius receptorius. Šios lėšos dažniausiai skiriamos:

  • širdies aritmijų gydymas;
  • poreikį užkirsti kelią pasikartojančiam miokardo infarktui;
  • hipertenzija.
Kas yra beta adrenoreceptoriai?

Beta-adrenoreceptoriai yra receptoriai, kurie reaguoja į adrenalino ir norepinefrino hormonus ir yra suskirstyti į tris grupes:

  1. β1 - dažniausiai lokalizuotas širdyje, o stimuliuojant padidėja širdies susitraukimų stiprumas ir dažnis, padidėja kraujospūdis; taip pat β1-adrenoreceptoriai randami inkstuose ir tarnauja kaip periclocitinio aparato receptoriai;
  2. β2 - receptoriai, esantys bronchioliuose ir, stimuliuojant, provokuoja jų išplitimą ir bronchų spazmo šalinimą; šie receptoriai taip pat yra kepenų ląstelėse, o jų stimuliavimas hormonais prisideda prie glikogeno (atsarginio polisacharido) ir gliukozės išsiskyrimo į kraują;
  3. β3 - lokalizuotas riebaliniame audinyje, veikiant hormonams, stimuliuoja riebalų skaidymą, sukelia energijos išsiskyrimą ir padidina šilumos gamybą.

Beta blokatorių klasifikacija ir sąrašas

Priklausomai nuo to, kokie specifiniai receptoriai yra paveikti beta adrenoblokatorių, todėl jie blokuojami, šie vaistai skirstomi į dvi pagrindines grupes.

Selektyvūs (širdies selektyvūs) beta blokatoriai

Šių vaistų poveikis yra selektyvus ir skirtas blokuoti β1-adrenerginius receptorius (jie neturi įtakos β2 receptoriams), o širdies poveikis dažniausiai pastebimas:

  • širdies susitraukimų stiprumo sumažėjimas;
  • širdies ritmo sumažėjimas;
  • laidumo slopinimas per atrioventrikulinį mazgą;
  • širdies jaudrumo sumažėjimas.

Į šią grupę įeina tokie vaistai:

  • atenololis (Atenobenas, Prinormas, Hypoten, Tenololis ir kt.);
  • bisoprololis (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma ir tt);
  • Betaxololis (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik ir tt);
  • metoprololis (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks ir kt.);
  • nebivololis (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • Talinololis (Kordanum);
  • esmololis („Breakwater“).

Šie vaistai gali blokuoti β1 ir β2 adrenoreceptorius, turėti hipotenzinį, antianginalinį, antiaritminį ir membraną stabilizuojantį poveikį. Šie vaistai taip pat padidina bronchų toną, arteriolinį toną, nėščią gimdos toną ir padidina periferinio kraujagyslių pasipriešinimą.

Tai apima šiuos vaistus:

  • propranololis (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal ir tt);
  • Bopindololis (Sandinormas);
  • levobunololis (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oksprenololis (Trazicor, Coretal);
  • obunolis (Vistaganas);
  • pindololis (Visken, Viskaldiks);
  • sotalolis (Sotahexal, Sotalex).
  • timololis (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol ir tt).

Naujausios kartos beta blokatoriai

Naujos trečiosios kartos preparatai pasižymi papildomomis vazodilatacinėmis savybėmis dėl alfa adrenoreceptorių blokados. Šiuolaikinių beta blokatorių sąraše yra:

  • karvedilolis (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium ir tt);
  • Targetrololis (Tselipres);
  • bukindololis.

Siekiant išsiaiškinti tachikardijai skirtų beta blokatorių sąrašą, verta pažymėti, kad šiuo atveju efektyviausi vaistai, kurie padeda sumažinti širdies ritmą, yra bisoprololis ir propranololis.

Kontraindikacijos beta adrenoblokatorių vartojimui

Pagrindinės šių vaistų kontraindikacijos yra:

  • bronchinė astma;
  • sumažintas slėgis;
  • ligos sinuso sindromas;
  • periferinių arterijų patologijos;
  • bradikardija;
  • kardiogeninis šokas;
  • atrioventrikulinė bloko antroji ar trečioji pakopa.

Beta blokatoriai. Veikimo ir klasifikavimo mechanizmas. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

Beta-adrenoblokatoriai arba beta adrenerginių receptorių blokatoriai yra vaistų grupė, jungianti prie beta adrenerginių receptorių ir blokuoja katecholaminų (adrenalino ir norepinefrino) poveikį jiems. Beta adrenoblokatoriai priklauso pagrindiniams vaistams gydant esminę arterinę hipertenziją ir aukštą kraujospūdžio sindromą. Ši vaistų grupė buvo naudojama hipertenzijai gydyti nuo 1960 m., Kai jie pirmą kartą pateko į klinikinę praktiką.

„Discovery“ istorija

1948 m. R. P. Ahlquist aprašė du funkciniu požiūriu skirtingus adrenoreceptorių tipus - alfa ir beta. Per artimiausius 10 metų buvo žinomi tik alfa adrenoreceptorių antagonistai. 1958 m. Buvo aptiktas dichioizoprenalinas, jungiantis beta receptorių agonisto ir antagonisto savybes. Jis ir keletas kitų tolesnių vaistų dar nebuvo tinkami klinikiniam naudojimui. Ir tik 1962 m. Buvo sintezuotas propranololis (inderal), kuris atvėrė naują ir ryškų puslapį širdies ir kraujagyslių ligų gydymui.

1988 m. Nobelio medicinos prizas gavo J. Black, G. Elioną, G. Hutchingsą dėl naujų vaistų terapijos principų kūrimo, ypač siekiant pateisinti beta blokatorių vartojimą. Pažymėtina, kad beta adrenoblokatoriai buvo sukurti kaip antiaritminė vaistų grupė, o jų hipotenzinis poveikis buvo netikėtas klinikinis atradimas. Iš pradžių jis buvo laikomas atsitiktiniu, toli gražu ne visada pageidautinu veiksmu. Tik vėliau, pradedant 1964 m., Paskelbus Prichard ir Giiliam, tai buvo vertinama.

Beta blokatorių veikimo mechanizmas

Vaistų veikimo mechanizmas šioje grupėje priklauso nuo jų gebėjimo blokuoti širdies raumenų ir kitų audinių beta adrenerginius receptorius, sukeldamas daugelį šių vaistų hipotenzinio poveikio mechanizmo komponentų.

  • Širdies kiekio sumažėjimas, širdies susitraukimų dažnumas ir stiprumas, dėl kurio sumažėja miokardo deguonies poreikis, padidėja įkaitų skaičius ir perskirstomas miokardo kraujo tekėjimas.
  • Širdies ritmo sumažėjimas. Šiuo atžvilgiu diastoliai optimizuoja bendrą koronarinę kraujotaką ir palaiko pažeisto miokardo metabolizmą. Beta blokatoriai, „saugantys“ miokardą, gali sumažinti infarkto zoną ir miokardo infarkto komplikacijų dažnį.
  • Suminio periferinio pasipriešinimo sumažinimas mažinant juodaglomeruliarinių ląstelių renino gamybą.
  • Norepinefrino išsiskyrimo sumažinimas iš postganglioninių simpatinių nervų skaidulų.
  • Padidėjusi vazodilatacinių faktorių (prostaciklino, prostaglandino e2, azoto oksido (II)) gamyba.
  • Natrio jonų reabsorbcijos inkstuose mažinimas ir aortos arterijos ir miego miego (juodosios) sinuso baroreceptorių jautrumas.
  • Membranų stabilizavimo efektas - sumažina membranų pralaidumą natrio ir kalio jonams.

Be antihipertenzinių vaistų, beta adrenoblokatoriai turi tokį poveikį.

  • Antiaritminis aktyvumas, kurį sukelia katecholaminų veikimo slopinimas, sinusinio ritmo lėtėjimas ir impulsų greičio atrioventrikulinėje pertvaroje sumažėjimas.
  • Antiangininis aktyvumas - konkurencinis miokardo ir kraujagyslių adrenerginių receptorių blokavimas, dėl to sumažėja širdies susitraukimų dažnis, sumažėja miokardo susitraukimas, padidėja kraujospūdis, padidėja diastolės ilgis ir pagerėja vainikinių kraujagyslių srautas. Apskritai, siekiant sumažinti deguonies širdies raumenų poreikį, padidėja tolerancija fiziniam stresui, sumažėja išemijos periodai, sumažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis pacientams, sergantiems krūtinės anginos ir po infarkto.
  • Antitrombocitų gebėjimas - lėtina trombocitų agregaciją ir stimuliuoja prostaciklino sintezę kraujagyslių sienelės endotelyje, mažina kraujo klampumą.
  • Antioksidantas, kuris pasireiškia dėl katecholaminų sukeltų riebalinių audinių laisvųjų riebalų rūgščių slopinimo. Sumažėjęs deguonies poreikis tolesniam metabolizmui.
  • Venų kraujotakos sumažėjimas į širdį ir cirkuliuojantis plazmos tūris.
  • Sumažinkite insulino sekreciją, slopindami glikogenolizę kepenyse.
  • Jie turi raminamąjį poveikį ir padidina gimdos kontraktilumą nėštumo metu.

Iš lentelės matyti, kad beta-1 adrenoreceptoriai yra daugiausia širdyje, kepenyse ir skeleto raumenyse. Katecholaminai, veikiantys beta-1 adrenoreceptorius, turi stimuliuojančio poveikio, dėl kurio padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas.

Beta blokatorių klasifikacija

Priklausomai nuo vyraujančio poveikio beta-1 ir beta-2, adrenoreceptoriai skirstomi į:

  • selektyvus širdies (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • selektyvus širdies (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Priklausomai nuo jų gebėjimo ištirpinti lipiduose arba vandenyje, beta adrenoblokatoriai farmakokinetiškai skirstomi į tris grupes.

  1. Lipofiliniai beta blokatoriai (oksprenololis, propranololis, alprenololis, karvedilolis, metaprololis, timololis). Vartojant per burną, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas (70-90%) skrandyje ir žarnyne. Šios grupės preparatai prasiskverbia į įvairius audinius ir organus, taip pat per placentą ir kraujo ir smegenų barjerą. Paprastai lipofiliniai beta adrenoblokatoriai skiriami mažomis dozėmis, skiriant sunkų kepenų ir stazinį širdies nepakankamumą.
  2. Hidrofiliniai beta blokatoriai (atenololis, nadololis, talinololis, sotalolis). Skirtingai nuo lipofilinių beta adrenoblokatorių, vartojant per burną, jie sugeria tik 30-50%, yra mažiau metabolizuojami kepenyse, turi ilgą pusinės eliminacijos laiką. Išskiriama daugiausia per inkstus, todėl hidrofiliniai beta adrenoblokatoriai vartojami mažomis dozėmis, kurių inkstų funkcija nepakankama.
  3. Lipo ir hidrofiliniai beta blokatoriai arba amfifiliniai blokatoriai (acebutololis, bisoprololis, betaksololis, pindololis, celiprololis) yra tirpūs tiek lipiduose, tiek vandenyje, išgėrus 40-60% vaisto. Jie užima tarpinę padėtį tarp lipo ir hidrofilinių beta blokatorių ir vienodai išsiskiria per inkstus ir kepenis. Vaistai skiriami pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Beta blokatorių klasifikacija pagal kartas

  1. Selektyvus kardionas (Propranololis, Nadololis, Timololis, Oksprenololis, Pindololis, Alprenololis, Penbutololis, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektyvus (atenololis, metoprololis, bisoprololis, betaksololis, nebolololis, bevantololis, esmololis, acebutololis, talinololis).
  3. Beta-adrenoblokatoriai, turintys alfa adrenerginių receptorių blokatorių (karvedilolio, labetalolio, celiprololio) savybes, yra vaistai, kurie būdingi abiejų blokatorių hipotenzinio poveikio mechanizmams.

Kardioselektyvūs ir ne-kardioselektyvūs beta blokatoriai yra suskirstyti į vaistus, turinčius vidinį simpatomimetinį aktyvumą ir be jo.

  1. Kardioselektyvūs beta blokatoriai be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (Atenololis, Metoprololis, Betaxololis, Bisoprololis, Nebivololis), kartu su antihipertenziniu poveikiu, sumažina širdies ritmą, suteikia antiaritminį poveikį, nesukelia bronchų spazmo.
  2. Kardioselektyvaus beta-blokatoriai vidinės simpatomimetinio veiklos (acebutololiu, talinololio, celiprololio) mažiau sulėtina širdies susitraukimų dažnis, slopina automatizmas sinusinio mazgo ir atrioventrikulinio laidumo, teikia didelę antiangininiu ir antiaritminį poveikį sinusinė tachikardija, supraventrikulinės aritmijos ir skilvelių, turi mažai įtakos beta -2 plaučių indų bronchų adrenerginiai receptoriai.
  3. Ne bioselektyvūs beta blokatoriai, neturintys vidinio simpatomimetinio aktyvumo (Propranolol, Nadolol, Timolol), turi didžiausią anti-anginalinį poveikį, todėl jie dažniau skiriami pacientams, sergantiems kartu su krūtinės angina.
  4. Ne bioselektyvūs beta blokatoriai, turintys vidinį simpatomimetinį aktyvumą (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), yra ne tik blokuojantys, bet ir iš dalies stimuliuoja beta adrenoreceptorius. Šios grupės vaistai sumažina širdies susitraukimų dažnį, sulėtina atrioventrikulinį laidumą ir sumažina miokardo kontraktilumą. Jie gali būti skiriami pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, turinčia nedidelį laidumo sutrikimą, širdies nepakankamumą ir retesnį pulsą.

Širdies beta adrenoblokatorių selektyvumas

Kardioselektyvūs beta blokatoriai blokuoja beta-1 adrenerginius receptorius, esančius širdies raumens ląstelėse, inkstų juxtaglomeruliniame aparate, riebaliniame audinyje, širdies laidumo sistemoje ir žarnyne. Tačiau beta adrenoblokatorių selektyvumas priklauso nuo dozės ir išnyksta, kai vartojamos didelės beta-1 selektyvių beta blokatorių dozės.

Nepelektyvūs beta blokatoriai veikia abiejų tipų receptoriams, beta-1 ir beta-2 adrenoreceptoriams. Beta-2 adrenoreceptoriai yra ant lygiųjų raumenų kraujagyslių, bronchų, gimdos, kasos, kepenų ir riebalinio audinio. Šie vaistai padidina nėščiosios gimdos kontraktinį aktyvumą, kuris gali sukelti ankstyvą gimdymą. Tuo pačiu metu beta-2 adrenoreceptorių blokada yra susijusi su neigiamu (selektyviu bronchų spazmu, periferiniu vazospazmu, gliukozės ir lipidų metabolizmu) be selektyvių beta blokatorių.

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai turi pranašumą, palyginti su ne-kardioselektyviais, gydant arterinės hipertenzijos, bronchinės astmos ir kitų bronchopulmoninės sistemos ligų, kartu su bronchų spazmu, cukriniu diabetu, pertraukomis.

Nurodymai dėl paskyrimo:

  • esminė arterinė hipertenzija;
  • antrinė arterinė hipertenzija;
  • hipersimetikos požymiai (tachikardija, aukštas pulsinis slėgis, hiperkinetinis hemodinamikos tipas);
  • kartu vartojama vainikinių arterijų liga - krūtinės angina (selektyvūs rūkymo beta blokatoriai, neselektyvūs - neselektyvūs);
  • patyrė širdies priepuolį, nepaisant anginos buvimo;
  • širdies ritmo sutrikimas (prieširdžių ir skilvelių priešlaikinis beats, tachikardija);
  • subkompensuotas širdies nepakankamumas;
  • hipertrofinė kardiomiopatija, subaortinė stenozė;
  • mitralinio vožtuvo prolapsas;
  • skilvelių virpėjimo ir staigios mirties rizika;
  • arterinė hipertenzija prieš operaciją ir po operacijos;
  • Be to, beta adrenoblokatoriai skiriami migrenai, hipertiroidizmui, alkoholio ir narkotikų vartojimui.

Beta-blokatoriai: kontraindikacijos

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

  • bradikardija;
  • atrioventrikulinis blokas 2-3 laipsniai;
  • hipotenzija;
  • ūminis širdies nepakankamumas;
  • kardiogeninis šokas;
  • kraujagyslių angina.

Iš kitų organų ir sistemų:

  • bronchinė astma;
  • lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
  • periferinė kraujagyslių stenozinė liga su galūnių išemija po ramybės.

Beta blokatoriai: šalutinis poveikis

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

  • širdies ritmo sumažėjimas;
  • lėtėja atrioventrikulinė laidumas;
  • reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
  • sumažėjusi išmetimo frakcija.

Iš kitų organų ir sistemų:

  • kvėpavimo sistemos sutrikimai (bronchų spazmas, bronchų perteklių pažeidimas, lėtinių plaučių ligų paūmėjimas);
  • periferinė vazokonstrikcija (Raynaudo sindromas, šalčio galūnės, pertrūkiai);
  • psicho-emociniai sutrikimai (silpnumas, mieguistumas, atminties sutrikimas, emocinis labilumas, depresija, ūminė psichozė, miego sutrikimai, haliucinacijos);
  • virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pepsinės opos paūmėjimas, kolitas);
  • nutraukimo sindromas;
  • angliavandenių ir lipidų apykaitos pažeidimas;
  • raumenų silpnumas, fizinio krūvio netoleravimas;
  • impotencija ir sumažėjęs lytinis potraukis;
  • sumažėjusi inkstų funkcija dėl sumažėjusios perfuzijos;
  • sumažėjusi ašarų gamyba, konjunktyvitas;
  • odos sutrikimai (dermatitas, bėrimas, psoriazės paūmėjimas);
  • vaisiaus hipotrofija.

Beta blokatoriai ir diabetas

Antrojo tipo cukrinio diabeto atveju pirmenybė teikiama selektyviems beta adrenoblokatoriams, nes jų dismetabolinės savybės (hiperglikemija, sumažėjęs insulino jautrumas) yra mažiau ryškios nei neselektyvios.

Beta blokatoriai ir nėštumas

Nėštumo metu beta adrenoblokatorių (neselektyvių) vartojimas yra nepageidaujamas, nes jie sukelia bradikardiją ir hipoksemiją, o vėliau atsiranda vaisiaus hipotrofija.

Kokie vaistai iš beta blokatorių grupės yra geriau naudoti?

Kalbant apie beta adrenerginius blokatorius kaip antihipertenzinių vaistų klasę, reikia nurodyti vaistus, turinčius beta-1 selektyvumą (turintys mažiau šalutinių poveikių), be vidinio simpatomimetinio aktyvumo (efektyvesnių) ir vazodilatacinių savybių.

Kas yra geresnis beta blokatorius?

Visai neseniai mūsų šalyje pasirodė beta blokatorius, turintis optimaliausią visų chroniškų ligų (arterinės hipertenzijos ir vainikinių širdies ligų) gydymui reikalingų savybių - Lokren - derinį.

„Lokren“ yra originalus ir nebrangus beta blokatorius, pasižymintis dideliu beta-1 selektyvumu ir ilgiausiu pusinės eliminacijos periodu (15-20 valandų). Tuo pačiu metu jis neturi vidinės simpatomimetinės veiklos. Vaistas normalizuoja kasdienio kraujo spaudimo ritmo svyravimus, padeda sumažinti ryto kraujo spaudimo laipsnį. Gydant Lokren pacientams, sergantiems išemine širdies liga, insulto dažnis sumažėjo, padidėjo gebėjimas išlaikyti fizinį krūvį. Vaistas nesukelia silpnumo, nuovargio jausmų, neturi įtakos angliavandenių ir lipidų metabolizmui.

Antrasis skiriamasis vaistas yra Nebilet (Nebivolol). Jis užima ypatingą vietą beta blokatorių klasėje dėl savo neįprastų savybių. Nebilet susideda iš dviejų izomerų: pirmasis yra beta blokatorius, o antrasis - vazodilatatorius. Vaistas turi tiesioginį poveikį azoto oksido (NO) sintezės stimuliavimui kraujagyslių endoteliu.

Dėl dvigubo veikimo mechanizmo Nebilet galima skirti pacientui, sergančiam arterine hipertenzija ir lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, periferinių arterijų ateroskleroze, staziniu širdies nepakankamumu, sunkiu dislipidemija ir cukriniu diabetu.

Kaip ir du paskutiniai patologiniai procesai, šiandien yra nemažai mokslinių įrodymų, kad Nebilet ne tik neigiamai veikia lipidų ir angliavandenių apykaitą, bet ir normalizuoja poveikį cholesteroliui, trigliceridų kiekiui, gliukozės kiekiui kraujyje ir gliukoze. Tyrėjai susieja šias savybes, būdingas beta blokatorių klasei, su NO moduliuojančiu vaisto aktyvumu.

Beta blokatoriaus nutraukimo sindromas

Staigus beta adrenoreceptorių blokatorių nutraukimas po ilgalaikio vartojimo, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti nestabiliosios krūtinės anginos, skilvelių tachikardijos, miokardo infarkto ir kartais net staigios mirties simptomus. Nutraukus beta adrenoreceptorių blokatorių, nutraukimo sindromas pasireiškia po kelių dienų (rečiau po 2 savaičių).

Siekiant užkirsti kelią rimtoms šių narkotikų panaikinimo pasekmėms, reikia laikytis šių rekomendacijų:

  • nutraukti beta adrenoreceptorių blokatorių vartojimą palaipsniui, 2 savaites, pagal šią schemą: pirmąją dieną propranololio paros dozė sumažinama ne daugiau kaip 80 mg, penktą dieną - 40 mg, 9 dieną - iki 20 mg ir 13 - 10 mg;
  • pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, gydymo beta adrenoreceptoriais blokatoriais ir jų nutraukimo metu, reikėtų apriboti fizinį aktyvumą ir, jei reikia, padidinti nitratų dozę;
  • Asmenys, sergantys vainikinių arterijų liga, kuriems atliekama vainikinių arterijų šuntavimo operacija, nepanaikina beta adrenoreceptorių blokatorių prieš operaciją, 2 valandos prieš operaciją skiriama pusė paros dozės, operacijos metu, be adrenerginių blokatorių, bet 2 dienas. į veną.