Kada ir kodėl naudoti AKF inhibitorius, vaistų sąrašas

Iš šio straipsnio jūs sužinosite: kas yra AKF inhibitoriai (sutrumpinti kaip AKF inhibitoriai), kaip jie mažina spaudimą? Kas yra panašūs ir kaip skiriasi vaistai. Populiarių vaistų, naudojimo indikacijų, veikimo mechanizmo, šalutinio poveikio ir AKF inhibitorių kontraindikacijų sąrašas.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

AKF inhibitoriai vadinami vaistų grupe, kuri blokuoja cheminę medžiagą, skatinančią vazokonstrikciją ir padidintą spaudimą.

Žmogaus inkstai gamina specifinį fermentą, reniną, iš kurio prasideda cheminių transformacijų grandinė, dėl kurios audiniuose ir kraujo plazmoje atsiranda medžiaga, vadinama angiotenziną konvertuojančiu fermentu, arba angiotenzinu.

Kas yra angiotenzinas? Tai fermentas, galintis susiaurinti kraujagyslių sienas, taip padidinant kraujo tekėjimą ir spaudimą. Tuo pačiu metu jo padidėjimas kraujyje sukelia kitų hormonų gamybą antinksčių liaukose, kurios sulėtina natrio jonus audiniuose, padidina vazospazmą, provokuoja širdį ir padidina skysčio kiekį organizme. Paaiškėja, kad cheminis transformavimas yra užburtas, todėl arterinė hipertenzija tampa stabili ir prisideda prie kraujagyslių sienelių pažeidimo, lėtinės širdies ir inkstų nepakankamumo vystymosi.

AKF inhibitorius (AKF inhibitorius) nutraukia šią reakcijų grandinę, blokuodamas jį transformacijos į angiotenziną konvertuojančiu fermentu stadijoje. Tuo pačiu metu jis prisideda prie kitos medžiagos (bradikinino) kaupimosi, kuris užkerta kelią patologinių ląstelių reakcijų atsiradimui širdies ir kraujagyslių bei inkstų nepakankamumo metu (miokardo ląstelių, inkstų, kraujagyslių sienelių intensyvus pasiskirstymas, augimas ir miršta). Todėl AKF inhibitoriai naudojami ne tik arterinės hipertenzijos gydymui, bet ir širdies bei inkstų nepakankamumo, miokardo infarkto, insulto prevencijai.

AKF inhibitoriai - vienas veiksmingiausių antihipertenzinių vaistų. Skirtingai nuo kitų vaistų, kurie išsiplėtė kraujagysles, jie užkerta kelią kraujagyslių spazmui ir veikia švelnesni.

AKF inhibitorius skiria bendrosios praktikos gydytojas, remdamasis arterinės hipertenzijos ir susijusių ligų simptomais. Nepriklausomai nuo to, ar priimti ir nustatyti paros dozę, nerekomenduojama.

Koks skirtumas tarp AKF inhibitoriaus?

AKF inhibitoriai turi panašias indikacijas ir kontraindikacijas, veikimo mechanizmą, šalutinį poveikį, tačiau skiriasi viena nuo kitos:

• pradinė medžiaga, pagrįsta vaistu (lemiamas vaidmuo tenka aktyviai molekulės (grupės) daliai, kuri užtikrina galiojimo laikotarpio trukmę)
• narkotikų veikla (medžiaga yra aktyvi arba jai reikia papildomų sąlygų, kad galėtų pradėti darbą), kiek tai įmanoma absorbcijai;
• šalinimo metodai (svarbūs pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų ligomis).

Pradinė medžiaga

Pradinė medžiaga turi įtakos vaisto trukmei organizme, o paskyrimas leidžia pasirinkti dozę ir nustatyti laiko intervalą, per kurį reikia pakartoti priėmimą.

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai): veikimo mechanizmas, indikacijos, vaistų sąrašas ir pasirinkimas

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angl. ACE) sudaro didelę farmakologinių medžiagų grupę, naudojamą širdies ir kraujagyslių ligoms, ypač arterinei hipertenzijai. Šiandien jie yra populiariausios ir įperkamos hipertenzijos gydymo priemonės.

AKF inhibitorių sąrašas yra labai platus. Jie skiriasi chemine struktūra ir pavadinimais, tačiau jų veikimo principas yra tas pats - fermento blokada, kuria susidaro aktyvus angiotenzinas, sukeliantis nuolatinę hipertenziją.

AKF inhibitorių veikimo spektras neapsiriboja širdimi ir kraujagyslėmis. Jie turi teigiamą poveikį inkstų darbui, gerina lipidų ir angliavandenių apykaitą, todėl juos sėkmingai naudoja diabetikai ir pagyvenę žmonės, sergantys kitais vidaus organais.

Hipertenzijos gydymui AKF inhibitoriai yra skiriami kaip monoterapija, ty palaikant spaudimą pasiekiamas vienas vaistas arba kartu su kitų farmakologinių grupių vaistais. Kai kurie AKF inhibitoriai iš karto yra vaistų derinys (su diuretikais, kalcio antagonistais). Šis metodas palengvina paciento vaistų vartojimą.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai ne tik puikiai derinami su kitų grupių vaistais, kurie yra ypač svarbūs su amžiumi susijusiems pacientams, turintiems bendrą vidaus organų patologiją, bet ir turi daug teigiamų pasekmių - nefroprotekciją, geresnę kraujotaką vainikinių arterijų, medžiagų apykaitos procesų normalizavimą, todėl jie gali būti laikomi šio proceso lyderiais. hipertenzija.

ACE inhibitorių farmakologinis poveikis

AKF inhibitoriai blokuoja angiotenziną konvertuojančio fermento, reikalingo angiotenzinui I paversti angiotenzinu II, veikimą. Pastarasis prisideda prie kraujagyslių spazmo, dėl kurio padidėja bendras periferinis atsparumas, taip pat ir antinksčių gamybą aldosterono gamybai, dėl ko atsiranda natrio ir skysčių susilaikymas. Dėl šių pokyčių padidėja kraujospūdis.

Angiotenziną konvertuojantis fermentas paprastai randamas plazmoje ir audiniuose. Plazminis fermentas sukelia greitą kraujagyslių reakciją, pavyzdžiui, esant stresui, o audinys yra atsakingas už ilgalaikį poveikį. Vaistai, blokuojantys AKF, turėtų inaktyvuoti abi fermento frakcijas, ty svarbi jų savybė - gebėjimas prasiskverbti į audinius, tirpstantis riebaluose. Vaisto veiksmingumas galiausiai priklauso nuo tirpumo.

Jei yra angiotenziną konvertuojančio fermento trūkumas, angiotenzino II susidarymo kelias nepradeda ir slėgis nepadidėja. Be to, AKF inhibitoriai sustabdo bradikinino skaidymą, kuris yra būtinas kraujagyslių plitimui ir slėgio mažinimui.

Ilgalaikis ACE inhibitorių grupės vaistų vartojimas padeda:

• Bendras kraujagyslių sienelių pasipriešinimo periferijoje sumažėjimas;
• Širdies raumenų apkrovos mažinimas;
• Sumažinti kraujospūdį;
• Gerinti kraujotaką vainikinių, smegenų arterijų, inkstų ir raumenų kraujagyslių;
• Sumažinti aritmijų atsiradimo tikimybę.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas apima apsauginį poveikį nuo miokardo. Taigi, jie užkerta kelią širdies raumenų hipertrofijos atsiradimui ir, jei jis jau egzistuoja, sisteminis šių vaistų vartojimas prisideda prie atvirkštinio vystymosi, mažinant miokardo storį. Jie taip pat užkerta kelią širdies kamerų (dilatacijos), kuri yra širdies nepakankamumo pagrindas, pernelyg dideliam tempimui ir širdies raumenų hipertrofijos ir išemijos fibrozės progresavimui.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas lėtiniu širdies nepakankamumu

ACE inhibitoriai, turintys teigiamą poveikį kraujagyslių sienoms, slopina arterijų ir arteriolių raumenų ląstelių dauginimąsi ir padidėjimą, užkertant kelią spazmams ir organiniam jų liumenų susiaurėjimui ilgos hipertenzijos metu. Svarbi šių vaistų savybė gali būti laikoma padidėjusiu azoto oksido susidarymu, kuris atsparus ateroskleroziniams nuosėdoms.

AKF inhibitoriai pagerina daugelį metabolizmo rodiklių. Jie palengvina insulino prisijungimą prie audinių receptorių, normalizuoja cukraus metabolizmą, padidina kalio koncentraciją, reikalingą tinkamai veikiančiai raumenų ląstelėms, ir prisideda prie natrio ir skysčio pašalinimo, kurio perteklius sukelia kraujospūdžio padidėjimą.

Svarbiausia bet kokio antihipertenzinio vaisto savybė yra jo poveikis inkstams, nes maždaug vienas penktadalis pacientų, sergančių hipertenzija, galiausiai miršta dėl nepakankamumo, susijusio su arterioloskleroze hipertenzijos fone. Kita vertus, pacientams, sergantiems simptomine inkstų hipertenzija, jau yra tam tikra inkstų liga.

AKF inhibitoriai turi neabejotiną pranašumą - jie apsaugo inkstus nuo visų kitų vaistų nuo žalingo aukšto kraujospūdžio poveikio. Ši aplinkybė buvo priežastis, dėl kurios jie plačiai paplitę pirminės ir simptominės hipertenzijos gydymui.

Video: IAPF pagrindinė farmakologija

AKF inhibitorių indikacijos ir kontraindikacijos

ACE inhibitoriai klinikinėje praktikoje naudojami per trisdešimt metų, posovietinėje erdvėje, jie sparčiai plinta 2000-ųjų pradžioje, užimdami tvirtą lyderio poziciją tarp kitų antihipertenzinių vaistų. Pagrindinė jų paskyrimo priežastis yra arterinė hipertenzija, o vienas iš svarbiausių privalumų yra veiksmingas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybės sumažinimas.

Aptariamos pagrindinės AKF inhibitorių vartojimo indikacijos:

1. Esminė hipertenzija;
2. Simptominė hipertenzija;
3. Hipertenzijos su diabetu ir diabetine nefrozleroze derinys;
4. Inkstų patologija su aukštu slėgiu;
5. Hipertenzija esant širdies nepakankamumui;
6. Širdies nepakankamumas su sumažintu išėjimu iš kairiojo skilvelio;
7. Kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija neatsižvelgiant į slėgio rodiklius ir klinikinių širdies sutrikimų buvimą ar nebuvimą;
8. Ūminis miokardo infarktas po spaudimo stabilizavimo ar būklės po širdies priepuolio, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40% arba esant širdies priepuoliui yra požymių sistolinei disfunkcijai;
9. Būklė po aukšto slėgio smūgio.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas labai sumažina smegenų kraujagyslių komplikacijų (insulto), širdies priepuolio, širdies nepakankamumo ir cukrinio diabeto riziką, kuri išskiria juos nuo kalcio antagonistų ar diuretikų.

Ilgalaikiam vartojimui kaip monoterapijai vietoj beta adrenoblokatorių ir diuretikų, AKF inhibitoriai yra rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

• Tie, kurie turi beta adrenoblokatorių ir diuretikų, gali sukelti nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų.
• Asmenys, kuriems būdingas diabetas;
• Pacientai, kuriems diagnozuota II tipo diabetas.

Kadangi vienintelis nustatytas vaistas, AKF inhibitorius yra veiksmingas hipertenzijos I-II stadijose ir daugumai jaunų pacientų. Tačiau monoterapijos veiksmingumas yra apie 50%, todėl kai kuriais atvejais reikia papildomo beta adrenoblokatoriaus, kalcio antagonisto ar diuretiko vartojimo. Kombinuotas gydymas nurodomas III etapo patologijoje, pacientams, sergantiems ligomis ir senatvėje.

Prieš paskiriant vaistą iš AKF inhibitorių grupės, gydytojas atliks išsamų tyrimą, kad pašalintų ligas ar sąlygas, kurios gali tapti kliūtimi vartoti šiuos vaistus. Jei nėra, tam tikrame paciente pasirinktas vaistas turėtų būti veiksmingiausias, atsižvelgiant į jo metabolizmo savybes ir šalinimo būdą (per kepenis ar inkstus).

AKF inhibitorių dozė parenkama individualiai, empiriškai. Pirma, nustatytas minimalus kiekis, tada dozė koreguojama pagal vidutinį terapinį. Priėmimo pradžioje ir visai dozės koregavimo stadijai reikia reguliariai matuoti slėgį - jis neturi viršyti normos ar pernelyg mažas, kai didžiausias vaisto poveikis yra.

Siekiant išvengti didelių hipotenzijos ir hipertenzijos spaudimo svyravimų, vaistas pasiskirsto visą dieną, kad slėgis neužšoktų kiek įmanoma labiau. Slėgio sumažėjimas maksimalaus vaisto poveikio laikotarpiu gali viršyti jo lygį, pasibaigus vartojamų tablečių galiojimo laikotarpiui, bet ne daugiau kaip du kartus.

Ekspertai nerekomenduoja vartoti maksimalių AKF inhibitorių dozių, nes šiuo atveju nepageidaujamų reakcijų rizika gerokai padidėja ir gydymo tolerancija mažėja. Kai vidutinės dozės yra neveiksmingos, gydymui geriau pridėti kalcio antagonistą arba diuretiką, atliekant kombinuoto gydymo režimą, tačiau nedidinant AKF inhibitoriaus dozės.

ACE inhibitoriai, kaip ir kiti vaistai, turi kontraindikacijų. Šios lėšos nerekomenduojamos nėščioms moterims, nes gali sutrikti kraujo tekėjimas inkstuose ir jų funkcija suskaidoma, taip pat padidėja kalio kiekis kraujyje. Galimas neigiamas poveikis besivystančiam vaisiui defektų, persileidimų ir vaisiaus mirties pavidalu. Atsižvelgiant į tai, kad žindant kūdikį pienas yra nutraukiamas, žindymo laikotarpis turėtų būti nutrauktas.

Tarp kontraindikacijų taip pat:

1. Individualus netoleravimas AKF inhibitoriams;
2. Abiejų inkstų arterijų ar vienos iš jų stenozė;
3. Sunkus inkstų nepakankamumas;
4. Padidėjęs bet kurios etiologijos kalio kiekis;
5. Vaikų amžius;
6. Sisteminis kraujospūdžio lygis yra mažesnis nei 100 mm.

Specialių atsargumo priemonių reikia imtis pacientams, sergantiems kepenų ciroze, aktyviosios fazės hepatitu, vainikinių arterijų ateroskleroze, kojų kraujagyslėmis. Dėl nepageidaujamų vaistų sąveikos geriau nevartoti AKF inhibitoriaus kartu su indometacinu, rifampicinu, kai kuriais psichotropiniais vaistais, alopurinoliu.

Nepaisant tinkamo toleravimo, AKF inhibitoriai vis dar gali sukelti šalutines reakcijas. Dažniausiai pacientai ilgą laiką vartoja hipotenziją, sausą kosulį, alergines reakcijas ir sutrikimus inkstų darbe. Šie poveikiai vadinami specifiniais, o nespecifiniai - skonio iškrypimas, virškinimo sutrikimai ir odos bėrimai. Analizuojant kraują galima nustatyti anemiją ir leukopeniją.

Vaizdo įrašas: pavojingas derinys - AKF inhibitoriai ir spironolaktonas

Angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupės

Daugeliui pacientų plačiai žinomi vaistai, skirti mažinti spaudimą. Kažkas užima tą patį ilgą laiką, kažkas rodo kombinuotą gydymą, o kai kurie pacientai yra priversti pakeisti vieną inhibitorių į kitą, pasirinkdami veiksmingą agentą ir dozę, kad sumažintų spaudimą. AKF inhibitoriai yra enalaprilis, kaptoprilas, fosinoprilis, lisinoprilis ir kt., Kurie skiriasi farmakologiniu aktyvumu, veikimo trukme, išskyrimo iš organizmo metodu.

Priklausomai nuo cheminės struktūros išskiriamos įvairios AKF inhibitorių grupės:

• Vaistai su sulfhidrilo grupėmis (kaptoprilas, metioprilis);
• Dikarboksilato turintys AKF inhibitoriai (lisinoprilis, emalis, ramiprilis, perindoprilis, trandolaprilis);
• AKF inhibitorius su fosfonilo grupe (fosinoprilis, ceronaprilis);
• Narkotikai su gibroksamovoy grupe (idrapriliu).

Narkotikų sąrašas nuolat plečiasi, nes kaupiasi tam tikrų jų naudojimo patirtis, o naujausi įrankiai yra klinikiniai tyrimai. Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai turi nedidelį nepageidaujamų reakcijų skaičių ir yra gerai toleruojami absoliučia dauguma pacientų.

AKF inhibitoriai gali būti išskiriami per inkstus, kepenis, ištirpintus riebaluose ar vandenyje. Dauguma jų tampa aktyviomis formomis tik praėjus pro virškinamąjį traktą, tačiau keturi vaistai nedelsiant yra aktyvi vaisto medžiaga - kaptoprilas, lisinoprilis, ceronaprilis, libenzaprilis.

Pagal kūno metabolizmo ypatumus AKF inhibitoriai skirstomi į kelias klases:

• I - riebaluose tirpus kaptoprilas ir jo analogai (altioprilis);
• II - lipofiliniai AKF inhibitoriai, kurių prototipas yra enalaprilis (perindoprilis, cilazaprilis, moexiprilis, fosinoprilis, trandolaprilis);
• III - hidrofiliniai vaistai (lisinoprilis, tseronaprilis).

Antrosios klasės vaistai gali daugiausia išskirti kepenų (trandolaprilio), inkstų (enalaprilio, cilazaprilio, perindoprilio) būdus arba sumaišyti (fosinoprilis, ramiprilis). Į šią funkciją atsižvelgiama nustatant juos kepenų ir inkstų sutrikimų turintiems pacientams, kad būtų išvengta šių organų pažeidimo ir sunkių nepageidaujamų reakcijų.

Vienas iš ilgiausiai vartojamų AKF inhibitorių yra enalaprilis. Jis neturi ilgalaikio veiksmo, todėl pacientas yra priverstas jį kelis kartus per dieną. Šiuo atžvilgiu daugelis ekspertų mano, kad tai yra pasenusi. Tačiau enalaprilis vis dar turi puikų gydomąjį poveikį ir mažiausiai nepageidaujamų reakcijų, todėl jis vis dar išlieka vienu iš labiausiai šios grupės produktų.

Naujausia AKF inhibitorių karta yra fosinoprilis, quadropril ir zofenoprilis.

Fozinoprilio sudėtyje yra fosfonilo grupės ir jis išsiskiria dviem būdais - per inkstus ir kepenis, todėl jis gali būti skiriamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o AKE inhibitoriai iš kitų grupių gali būti kontraindikuotini.

Zofenoprilio cheminė sudėtis yra artima kaptopriliui, tačiau turi ilgalaikį poveikį - jis turi būti vartojamas kartą per dieną. Ilgalaikis poveikis suteikia zofenopriliui pranašumą prieš kitus AKF inhibitorius. Be to, šis vaistas turi antioksidacinį ir stabilizuojančią poveikį ląstelių membranoms, todėl puikiai apsaugo širdį ir kraujagysles nuo nepageidaujamo poveikio.

Kitas ilgalaikis vaistas yra Quadropyl (spiraprilis), kurį pacientai gerai toleruoja, padidina širdies funkciją per stazinį nepakankamumą, sumažina komplikacijų tikimybę ir pailgina gyvenimą.

Quadrupril privalumas laikomas vienodu hipotenziniu poveikiu, kuris trunka visą laikotarpį tarp tablečių vartojimo dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (iki 40 valandų). Ši funkcija iš esmės pašalina kraujagyslių katastrofų tikimybę ryte, kai baigiasi AKF inhibitorius su trumpesniu pusinės eliminacijos periodu, ir pacientas dar nevartojo kitos vaisto dozės. Be to, jei pacientas pamiršo vartoti kitą piliulę, hipotenzinis poveikis bus palaikomas iki kitos dienos, kai jis vis dar prisimena apie tai.

Dėl ryškaus apsauginio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms bei ilgalaikio poveikio daugelis ekspertų mano, kad zofenoprilis yra geriausias pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies išemija. Dažnai šios ligos lydi viena kitą, o izoliuota hipertenzija pati prisideda prie vainikinių širdies ligų ir daugelio komplikacijų, todėl abiejų ligų tuo pačiu metu veikimo klausimas yra labai svarbus.

Be fosinoprilio ir zofenoprilio, perindoprilis, ramiprilis ir kvinaprilas taip pat vadinami AKF inhibitoriais. Jų pagrindinis privalumas laikomas ilgalaikiu veiksmu, kuris labai palengvina paciento gyvenimą, nes norint palaikyti normalų spaudimą, pakanka per parą suvartoti vieną vaisto dozę. Taip pat verta paminėti, kad didelio masto klinikiniai tyrimai įrodė savo teigiamą vaidmenį didinant pacientų, sergančių hipertenzija ir išemine širdies liga, gyvenimo trukmę.

Jei būtina paskirti AKF inhibitorių, gydytojas susiduria su sunkiu pasirinkimu, nes yra daugiau nei dešimt vaistų. Daugybė tyrimų rodo, kad vyresnio amžiaus vaistai neturi didelių pranašumų, palyginti su naujausiais vaistais, ir jų veiksmingumas yra beveik tas pats, todėl specialistas turėtų remtis konkrečia klinikine situacija.

Ilgalaikiam hipertenzijos gydymui tinka bet kuris žinomas vaistas, išskyrus kaptoprilį, ir iki šiol jis naudojamas tik hipertenzinėms krizėms palengvinti. Visos kitos lėšos priskiriamos nuolatiniam priėmimui, priklausomai nuo susijusių ligų:

• Diabetinė nefropatija, lisinoprilis, perindoprilis, fosinoprilis, trandolaprilis, ramiprilis (sumažėjusios dozės dėl lėtesnio išsiskyrimo pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija);
• Kepenų patologija - enalaprilis, lisinoprilis, kvinaprilis;
• Retinopatijai, migrenai, sistolinei disfunkcijai, taip pat rūkantiems, pasirinktas vaistas yra lisinoprilis;
• Širdies nepakankamumu ir kairiojo skilvelio disfunkcija - ramiprilis, lisinoprilis, trandolaprilis, enalaprilis;
• Cukriniu diabetu - perindopriliu, lisinopriliu kartu su diuretiku (indapamidu);
• Išeminės širdies ligos, įskaitant - ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu, skiriama trandolaprilis, zofenoprilis, perindoprilis.

Taigi, nėra daug skirtumo, kokio tipo AKF inhibitorius gydytojas pasirinks ilgalaikiam hipertenzijos gydymui - „senesniam“ arba paskutiniam sintezuojamam. Beje, JAV lizinoprilis išlieka dažniausiai skiriamas - vienas iš pirmųjų vaistų, vartojamų apie 30 metų.

Labiau svarbu, kad pacientas suprastų, jog AKF inhibitorių vartojimas turėtų būti sistemingas ir nuolatinis, net visą gyvenimą trunkantis, o ne priklausomai nuo numerių ant tonometro. Norint išlaikyti normalų spaudimą, svarbu nepamiršti kito tabletes ir nekeisti vaisto dozės ar pavadinimo. Jei reikia, gydytojas paskirs papildomus diuretikus ar kalcio antagonistus, tačiau AKF inhibitoriai nenutraukiami.

Vaizdo įrašas: pamoka ACE inhibitoriams

Video: ACE inhibitoriai programoje „Live Healthy“

AKF inhibitoriai: vaistų sąrašas

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai) yra viena iš pagrindinių vaistų grupių, naudojamų gydant širdies ir kraujagyslių ligas. Didelis jų efektyvumas lemia didelį prekybos pavadinimų skaičių rinkoje. Pabandykime juos susisteminti.

Sąrašas

Šios medžiagos vadinamos AKF inhibitoriais:

• kaptoprilas (angioprilis, blokordilas, kapotenas);
• Enalaprilis (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lizinoprilis (daprilis, dirotonas, drėkinamasis, lizigamas, lizinotonas, listril, litanas, rileys-sanovel);
• Perindoprilis (gipernikas, parnavelas, perineva, piristaras, prenestas, prestariumas, sustojimas);
• ramiprilis (amprilanas, dilaprelis, piramidė, ramicardija, tritatse, hartilas);
• hinaprilis (akkupro);
• benazeprilas (lozenzinas);
• cilazaprilis (inhibitorius);
• fosinoprilis (monoprilis, fosicard, fosinap, fosinotek);
• trandolaprilis (Hopten, Odrik);
• Spiraprilis (Quadropyl);
• moeksiprilis;
• delaprilis;
• temokaprilis;
• zofenoprilis (zocardis);
• imidaprilis.

Galimi paruošti AKF inhibitorių deriniai su diuretikais:

• kaptoprilas + diuretikas (kapozidas);
• enalaprilis + diuretikas (co-renitek, reniprilis GT, enalaprilis N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinoprilis + diuretikas (zonixem ND, iruzidas, co-diroton, lisinoprilis N, lisinoprilis NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindoprilis + diuretikas (co-perineva, co-preness, noliprelis A, noliprelio forte, perindidas);
• ramiprilis + diuretikas (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinaprilis + diuretikas (acuside);
• fosinoprilis + diuretikas (fosicardas N).

Yra paruoštų AKF inhibitorių derinių su kalcio antagonistais:

• enalaprilis + lerkanidipinas (coryprenas, enap L combi);
• lisinoprilis + amlodipinas (ekvacardas, pusiaujo);
• perindoprilis + amlodipinas (toli, prestanz);
• ramiprilis + felodipinas (triapin);
• ramiprilis + amlodipinas (egipres);
• trandolaprilis + verapamilis (tarka).

Terapinis poveikis

AKF inhibitoriai turi antihipertenzinį poveikį, normalizuodami aukštą kraujospūdį.
Buvo įrodyta, kad jų gebėjimas sukelia kairiojo skilvelio miokardo hipertrofijos, atsirandančios su arterine hipertenzija, taip pat dėl ​​lėtinio širdies nepakankamumo, regresiją.

AKF inhibitorius apsaugo širdies raumenis, padidindamas vainikinių kraujagyslių srautą. Šie vaistai sumažina staigios mirties dėl miokardo infarkto riziką.

Priemonės gali pagerinti miokardo elektrines savybes, mažindamos ekstrasistoles.
AKF inhibitoriai pagerina gliukozės įsisavinimą ląstelėse, o tai daro teigiamą poveikį angliavandenių metabolizmui. Jie turi kalio taupymo efektą ir taip pat padidina „geros“ cholesterolio kiekį kraujyje.

Šalutinis poveikis

Ilgalaikis šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujo depresiją. Tai pasireiškia sumažėjusiu leukocitų, eritrocitų ir trombocitų kiekiu kraujyje. Todėl, gydant AKF inhibitorių, būtina reguliariai kartoti visą kraujo kiekį.

Tikriausiai alerginių reakcijų ir netoleravimo raida. Niežulys, odos paraudimas, dilgėlinė, jautrumas šviesai.

AKF inhibitoriai gali sukelti virškinimo sistemos sutrikimą: skonio iškrypimas, pykinimas ir vėmimas bei diskomfortas skrandžio srityje. Kartais yra viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, sutrikusi kepenų funkcija. Nėra atmesta opų (galų) atsiradimas burnos ertmėje.

AKF inhibitoriai gali sustiprinti parazimpatinės nervų sistemos tonusą ir aktyvinti prostaglandinų sintezę. Tai paaiškina sauso kosulio atsiradimą ir balso pasikeitimą. Kosulys dažniau pasitaiko nerūkantiems pacientams ir moterims. Lengviau vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, tačiau nepasikeitus vaistams nuo niežulio poveikio.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų arterijos susiaurėjimu, tikėtinas paradoksinis kraujospūdžio padidėjimas.

Kai kuriais atvejais šie vaistai sukelia hiperkalemiją.

Yra įrodymų, kad nuolat vartojant AKF inhibitorių, padidėja galūnių kritimo ir lūžių rizika.

Kontraindikacijos

AKF inhibitoriai neskiriami dėl jų netoleravimo.

Jie nėra skirti sunkiai aortos stenozei, hipotenzijai, nėštumui ir žindymui.

AKF inhibitoriai neturėtų būti naudojami inkstų arterijos stenozei, taip pat bet kokios kilmės hiperkalemijai.

Naudojimo indikacijos

AKF inhibitoriai gali būti naudojami bet kuriame hipertenzijos etape. Jie ypač skiriami kartu su širdies nepakankamumu, cukriniu diabetu, obstrukcinėmis bronchų ligomis, reikšminga hiperlipidemija ir apatinių galūnių ateroskleroze.

Parodytas šių vaistų skyrimas kartu su koronarine širdies liga, ypač po infarkto. Daugeliu atvejų AKF inhibitorius galima naudoti per pirmąsias dvi dienas po miokardo infarkto.

AKF inhibitoriai skirti lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti. Jie turi teigiamą poveikį ligos klinikinei eigai ir prognozei.

AKF inhibitoriai: populiarių vaistų palyginimas

Sveiki, brangūs draugai!

Šiandien jūsų kolega ir mano bendraautorius Antonas atsiuntė man naujojo karo ir taikos tęsimą širdyje ir laivuose :-) apie antihipertenzinius vaistus, kuriuos mes pradėjome studijuoti paskutinį kartą.

Mačiau, kad straipsnis pasirodė esąs įspūdingas (nebijokite, aš įveikiau į dvi dalis), užpilau sau melisos arbatą, paėmiau du saldainius „Karvę“, kad medžiaga būtų geriau prilyginta, ir pradėjau skaityti.

Ir jūs žinote, tai taip užfiksavo mane! Labai ačiū Antonui: todėl viskas paaiškinama įdomiu ir suprantamu būdu!

Įžengus į paslaptingą žmogaus kūno pasaulį, aš nustojau stebėtis, kaip žmogus stebuklingai veikia.

Kūrėjui teko tai padaryti! Viena medžiaga jungiasi su kitu, padeda jam su trečiuoju, o kažkas plečiasi, kažkas susiaurėja, kažkas išsiskiria, kažkas pagerėja. Be to, visa gamykla veikia be pertraukos, dienos ir nakties!

Apskritai, draugai, užpilkite puodelio arbatos ar kavos puodelio, kad užpildytumėte buzzą (jei viskas yra gerai su spaudimu) ir skaitykite jausmu, aiškiai, derinant.

Ir duodu žodį Antonui.

Paskutinį kartą su jumis kalbėjome apie tai, kaip nervų sistema reguliuoja kraujospūdį, ir kalbėjome apie vaistus, turinčius įtakos šiam procesui.

Šiandien aptarsime kraujagyslių tonusą reguliuojančius veiksnius, tai yra apie humoralinį kraujagyslių reguliavimą, kuris yra ne tik signalizuojančių molekulių reguliavimas.

Humorinis kraujagyslių reguliavimas

Humorinis reguliavimas yra daug senesnis ir todėl sudėtingesnis tiek aprašyme, tiek supratime.

Pažvelkime į medžiagas, kurios padidina kraujagyslių toną.

Pirmasis ir garsiausias yra adrenalinas. Tai yra antinksčių žievės hormonas, kuris išsiskiria, kai jis yra veikiamas simpatinės nervų sistemos antinksčių liaukoje.

Jos veikimo mechanizmas yra susijęs su poveikiu adrenoreceptoriams, apie kuriuos jau kalbėjome apie paskutinį kartą. Todėl jūs jau žinote, ką daryti su adrenalino poveikiu indams.

Kitas junginys yra angiotenzinas II. Tai galingas vazokonstriktoriaus junginys, susidarantis dėl transformacijų grandinės: angiotenzinogeno - angiotenzino I - angiotenzino II.

Angiotenzinogenas yra inaktyvus junginys, susidaręs kepenyse. Šias transformacijas katalizuoja vadinamasis angiotenziną konvertuojantis fermentas, arba tiesiog ACE. AKF veikla yra reguliuojama renino. Prisiminti? Apie jį kalbėjome paskutinį kartą.

Ši medžiaga išsiskiria inkstų reakcija į simpatinės inervacijos poveikį. Be to, inkstai pradeda gaminti reniną, jei sumažėja į jį patekęs kraujo kiekis.

Angiotenzinas II taip pat veikia antinksčių liaukas, skatina aldosterono ir kortizolio hormonų išsiskyrimą, kuris mažina natrio išsiskyrimą.

Tai normalu.

Kas vyksta esant stresui?

Dabar įsivaizduokite žmogų, kuris patiria lėtinį stresą.

Pavyzdžiui, tai yra mūsų pirmasis kolega, kuris kasdien susiduria su sunkiais klientais.

Kiekvienos įtemptos situacijos metu aktyvuojama simpatinė nervų sistema. Laivai siaurėja, širdis pradeda įveikti dažniau, dalis adrenalino išsiskiria nuo antinksčių, inkstai pradeda išleisti reniną, kuris aktyvuoja AKF.

Dėl to padidėja angiotenzino II kiekis, indai dar labiau susiaurėja, o slėgio šuoliai didėja.

Jei įtampa praeina, simpatinės nervų sistemos aktyvumas mažėja, ir palaipsniui viskas vėl normalizuojasi.

Tačiau, jei stresas kartojamas kiekvieną dieną, inkstų kraujotaka, paveikta adrenalino ir angiotenzino II, blogėja, o inkstai dar labiau reniną, o tai prisideda prie dar didesnio angiotenzino II išsiskyrimo.

Tai veda prie to, kad norint nukreipti kraują į suvaržytas arterijas, širdis turi būti vis stipresnė.

Miokardas pradeda augti. Bet niekas nepadidins savo mitybos, nes auga tik raumenys, o ne kraujagyslės.

Be to, aldosteronas išsiskiria iš antinksčių iš didelio angiotenzino II kiekio, kuris sumažina natrio išskyrimą, o natris pritraukia vandenį, kuris padidina kraujo tūrį.

Atėjo laikas, kai širdis atsisako dirbti tokiomis sąlygomis, ji pradeda „sukelti problemų“ - atsiranda aritmija, mažėja kontraktilumas, nes širdies raumenys praranda paskutinę jėgą bandant perkelti kraują į suvaržytus laivus.

Inkstai taip pat nėra susijaudinę: jų kraujotaka yra sutrikusi, nephrons palaipsniui miršta.

Štai kodėl hipertenzija traukia kartu su keliomis komplikacijomis.

Ir visa tai susiję su stresu. Nenuostabu, kad hipertenzija vadinama „neskelbiamų emocijų liga“.

Taip pat, bet kuris veiksnys, susiaurinantis inkstų arterijos liumeną, veiks, pavyzdžiui, auglį, suspaustą indą, arba aterosklerozinę plokštelę, arba kraujo krešulį. Inkstai „panikuos“, nes jam trūksta deguonies ir maistinių medžiagų, ir tai reikės didžiulių porcijų, kad išnaikintų reniną.

Ne daug aš įkėliau jus fiziologija?

Bet nesuprantant to, neįmanoma suprasti narkotikų, kuriems aš dabar teko, poveikį.

Taigi, kaip visa tai gali paveikti vaistai?

Kadangi centrinė šio pasakojimo grandis yra angiotenzinas II, būtina kažkaip sumažinti jo kiekį organizme. Ir tada ateina į pagalbą vaistams, kurie mažina AKF arba AKF inhibitorių (AKF inhibitorių) aktyvumą.

AKF inhibitoriai

Šios grupės preparatai taip pat turi vazodilatacinį poveikį, slopina baltymų išsiskyrimą su šlapimu, turi diuretinį poveikį (dėl to, kad jis išsiplečia indus, įskaitant inkstus, ir sumažina aldosterono kiekį). Be to, jie sumažina kalio išsiskyrimą per inkstus. Nustatyta šios grupės vaistų veiksmingumas širdies nepakankamumui ir kairiojo skilvelio hipertrofijai, nes jie mažina širdies raumenų proliferacijos aktyvumą.

Ilgą laiką ši vaistų grupė buvo laikoma „aukso standartu“ hipertenzijos gydymui. Kodėl Pažvelkite: laivai išsiplėtę, darbas yra palengvintas iki širdies, inkstai taip pat yra laimingi.

Ir šie vaistai padėjo sumažinti miokardo infarkto mirtingumą. Atrodytų, ką dar galėtumėte prašyti?

Pagrindinis šalutinis poveikis, kurį pastebėjo pacientai, yra sausas kosulys.

Tačiau taip pat ACE inhibitoriai sukelia hipotenziją (vienos dozės didelių dozių atveju) gali sukelti išbėrimą, skonio jautrumo praradimą, impotenciją ir sumažėjusį lytinį potraukį, leukocitų kiekio sumažėjimą ir, be to, jie yra hepatotoksiniai.

Apskritai sąrašas yra įspūdingas, o AKF inhibitoriai prarado savo pavadinimą. Tačiau Rusijoje jie vis dar priklauso pirmajai hipertenzijos gydymo linijai.

Pažvelkime į juos.

Pirmasis narkotikas, seniausias iš visos grupės, kaptoprilas, žinomas kaip KAPOTEN.

Rekomenduojama vartoti prieš valgį, nes maistas slopina jo įsisavinimą. Tai vienas iš „trumpojo nuotolio“ iAPF, veiksmas vystosi, kai vartojamas per burną po 30 minučių - 1 val., Po liežuvio nurijimo - po 15-30 minučių. Todėl vaistas gali būti naudojamas kaip greitoji pagalba hipertenzinėje krizėje. Svarbu prisiminti, kad vienu metu galite vartoti ne daugiau kaip dvi tabletes, ne daugiau kaip šešias per dieną.

Vaistas yra kontraindikuotinas nėščioms, žindančioms, jaunesniems nei 18 metų asmenims, žmonėms su inkstų nepakankamumu, abiejų inkstų arterijų liumenų susiaurėjimu.

Šalutinis poveikis yra sausos gleivinės, sausas kosulys, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, galvos skausmas, galvos svaigimas ir alerginės reakcijos.

Antrasis vaistas yra Enalaprilis, geriausiai parduodamas ir geriausiai žinomas AKF inhibitorius, žinomas kaip ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC ir kt.

Vaistas yra provaistas, tai yra, kai vartojamas enalaprilis, maleato kepenyse paverčiama į veikliąją medžiagą Enalaprilatas. Be ACE slopinimo, jis turi vazodilatacinį poveikį, gerina inkstų kraujotaką, normalizuoja cholesterolio kiekį plazmoje ir sumažina kalio jonų praradimą, kurį sukelia diuretikai.

Valgymas neturi įtakos vaisto absorbcijai. Jis pradeda veikti vieną valandą po nurijimo, trukmė nuo 12 iki 24 valandų, priklauso nuo dozės.

Kontraindikuotinas asmenims iki 18 metų, nėščioms ir žindančioms moterims, taip pat esant padidėjusiam jautrumui AKF inhibitoriams.

Kitas vaistas yra lisinoprilis arba DIROTON.

Pagrindinis jo bruožas yra tai, kad jis beveik nekelia metabolizmo kepenyse, todėl daug rečiau nei kiti AKF inhibitoriai sukelia sausą gleivinę ir sukelia sausą kosulį.

Taip pat svarbus vaisto privalumas ir tai, kad dalis, kuri yra susijusi su AKF, yra labai lėtai pašalinta, o tai leidžia ją naudoti kartą per dieną. Vaistas sumažina baltymų netekimą šlapime.

Kontraindikuotinas asmenims iki 18 metų, nėščioms ir žindančioms.

Dabar kalbėkime apie Perindoprilį, žinomą kaip PRESTARIUM, PRESTARIUM A ir PERINEVA.

Prestarium ir Perinev yra 4 ir 8 mg, tačiau Prestarium A 5 ir 10 mg. Kaip paaiškėjo, „Prestarium A“ yra perindoprilio argininas, Perinev ir Prestarium - perindoprilio erbuminas. Palyginus farmakokinetikos ypatybes, aš supratau tokį dalyką. Junginiuose, kuriuose perindoprilis yra erbuminas, apie 20% suvartojamos medžiagos yra aktyvios, o perindoprilio junginyje argininas tampa maždaug 30%.

Antras svarbus požymis - perindoprilis turi ilgą pusinės eliminacijos laiką, jo veiksmingumas trunka 36 valandas. Nuolatinis poveikis išsivysto per 4-5 dienas. Palyginimui, lizinoprilis - 2-3 savaites, su enalaprilu - per mėnesį.

Trečiasis vaisto požymis - antitrombocitinis poveikis, jo mechanizmas yra sudėtingas ir susijęs su prostaciklino formavimu - junginys, kuris sumažina trombocitų gebėjimą susilieti ir prilipti prie kraujagyslių sienelės.

Atsižvelgiant į tai, vaisto vartojimo indikacijos yra platesnės. Be hipertenzijos, jis yra skirtas lėtiniam širdies nepakankamumui, stabiliai vainikinių širdies ligai, širdies ir kraujagyslių katastrofos rizikai sumažinti, pasikartojančių insulto prevencijai pacientams, kuriems buvo atliktos smegenų kraujagyslių ligos.

Likusi šios grupės vaistų dalis yra panaši, tik veikimo pradžios laikas ir pusinės eliminacijos laikas skiriasi. Todėl aš jų nelaikysiu atskirai.

Ir šiandienos pokalbio pabaigoje labai svarbus įspėjimas:

Visi šios grupės vaistai mažina kalio išsiskyrimą, o papildomas kalio turinčių vaistų, pvz., Asparkam ar Panangin, suvartojimas nekontroliuojant kalio kiekio kraujyje gali sukelti hiperkalemiją, kuri, savo ruožtu, gali sukelti širdies ritmo sutrikimus, ir, Dievo draudimas, širdies sustojimas.

Draugai, kaip jums patiko šis straipsnis? Ar yra klausimų? Ar yra ką pridėti?

Rašykite, nedvejodami!

Žiūrėkite vėl dienoraštyje dėl sunkiai dirbančio farmacijos verslo!

Su meile, Marina Kuznetsova

Mano brangūs skaitytojai!

Jei jums patiko šis straipsnis, jei norite kažką paklausti, pridėti ką nors, pasidalinti savo patirtimi, galite tai padaryti specialioje formoje.

Tiesiog prašome ne tylėti! Jūsų komentarai yra mano pagrindinė motyvacija naujiems JŪSŲ kūriniams.

Būčiau labai dėkingas, jei bendrinate nuorodą į šį straipsnį su savo draugais ir kolegomis socialiniuose tinkluose.

Tiesiog spustelėkite socialinius mygtukus. tinklus, kuriuose esate narys.

Spustelėkite mygtukus socialiniai. tinklai didina vidutinį čekį, pajamas, atlyginimą, sumažina cukrų, kraujospūdį, cholesterolį, pašalina osteochondrozę, plokštumą, hemorojus!

Farmakologinė grupė - AKF inhibitoriai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Šiuolaikiniuose arterinės hipertenzijos ir lėtinio širdies nepakankamumo gydymo standartuose vienas iš jų pirmaujančių vietų yra angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių (AKF inhibitorių). Šiuo metu yra keliolika cheminių junginių, kurie gali blokuoti angiotenzino I perėjimą į biologiškai aktyvų angiotenziną II. Ilgalaikis gydymas šiais vaistais mažina miokardo infarktą, miokardo infuziją ir pakrovimą, SBP ir DBP sumažėjimą, kairiojo skilvelio pripildymo slėgio sumažėjimą, skilvelių ir reperfuzijos aritmijų dažnumo sumažėjimą, regioninės (vainikinės, smegenų, inkstų, raumenų) kraujotakos pagerėjimą.

Kardioprotekcinis efektas yra užtikrinamas kairiojo skilvelio hipertrofijos ir dilatacijos vystymuisi, taip pat pagerinant širdies diastolinę funkciją, silpninant miokardo fibrozės procesus ir širdies remodeliavimą; angioprotekcinis - hiperplazijos ir lygiųjų raumenų ląstelių proliferacijos prevencija, atvirkštinė arterijų kraujagyslių sienelių raumenų hipertrofija. Anti-aterosklerozinis poveikis pasiekiamas slopinant angiotenzino II susidarymą endotelio ląstelių paviršiuje ir didinant azoto oksido susidarymą.

Gydant AKF inhibitoriais, periferinių audinių jautrumas insulino poveikiui didėja, pagerėja gliukozės metabolizmas (dėl padidėjusio bradikinino kiekio ir pagerėjusio mikrocirkuliacijos). Sumažinant aldosterono gamybą ir išsiskyrimą iš antinksčių, padidėja diurezė ir natriurezė, padidėja kalio kiekis ir normalizuojamas vandens metabolizmas. Tarp farmakologinių poveikių galima pastebėti poveikį lipidų, angliavandenių ir purino metabolizmui.

Šalutinis poveikis, susijęs su AKF inhibitoriaus vartojimu, yra hipotenzija, dispepsija, skonio sutrikimai, periferinio kraujo nuotraukos (trombopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), bėrimas, angioedema, kosulys ir kt.

Žadinantis yra tolesnis AKF inhibitorių farmakologinio poveikio tyrimas kartu su lipidų peroksidacijos nustatymu, antioksidacinės sistemos būsena ir eikozanoidų kiekiu organizme.

Geriausi AKF inhibitoriai

Sudėtingo arterinės hipertenzijos gydymo pagrindas yra AKF inhibitoriai - angiotenziną konvertuojantys fermentų blokatoriai. Kartu su diuretikais, jie stabilizuoja spaudimą per trumpą laiką ir ilgą laiką laikosi normaliose ribose.

AKF inhibitoriai naudojami hipertenzijai gydyti.

AKF inhibitoriai - kas tai?

Angiotenziną konvertuojantys inhibitoriai yra natūralios ir sintetinės medžiagos, kurios slopina angiotenzino gamybą kraujagyslių konjunktyvo fermento inkstuose.

Šis veiksmas leidžia naudoti vaistus:

• sumažinti kraujo tekėjimą į širdį, o tai sumažina gyvybiškai svarbaus organo apkrovą;
• apsaugoti inkstus nuo slėgio viršijimo (hipertenzija) ir perteklių (cukrinis diabetas).

AKF inhibitorių klasifikacija

Priklausomai nuo cheminės sudėties, angiotenziną konvertuojančio poveikio inhibitoriai apima keletą pagrindinių grupių - karboksilo, fosfinilo, sulfhidrilo. Visi jie turi skirtingą pašalinimo laipsnį nuo kūno ir absorbcijos skirtumus. Dozė skiriasi, tačiau ji priklauso nuo ligos savybių ir ją apskaičiuoja gydytojas.

Lentelė "Šiuolaikinių angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupių lyginamieji požymiai"

Dėl vaistų terapinio poveikio trukmės nuo spaudimo taip pat turi kelias grupes:

1. Trumpalaikiai vaistai (kaptoprilis). Tokie inhibitoriai turi būti vartojami 3-4 kartus per dieną.
2. Vidutinės trukmės vaistai (Benazeprilis, Zofenoprilis, Enalaprilis). Vieną dieną pakanka tokių vaistų vartoti bent 2 kartus.
3. AKF blokatoriai ilgą laiką (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Vaistai gerai veikia dėl vienos dozės per parą.

Vaistų sąrašas yra susijęs su naujausia vaistų karta ir prisideda prie AKF slopinimo kraujyje, audiniuose (inkstuose, širdyje, kraujagyslėse). Tuo pačiu metu naujos kartos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai ne tik mažina aukštą spaudimą, bet ir apsaugo žmogaus vidinius organus - jie teigiamai veikia širdies raumenis ir stiprina smegenų ir inkstų kraujagyslių sieneles.

AKF inhibitorių poveikis

AKF blokatorių veikimo mechanizmas yra slopinti vazokonstriktoriaus fermento, kurį gamina inkstai (angiotenzinas), gamybą. Vaistas veikia renino-angiotenzino sistemą, neleidžia angiotenzinui 1 konvertuoti į angiotenziną 2 (hipertenzijos provokatorių), dėl kurio normalizuojamas slėgis.

Išleidus azoto oksidą, angiotenzino receptorių blokatoriai sulėtina bradikininą, kuris yra atsakingas už kraujagyslių sienelių išplitimą. Dėl to pasiekiamas pagrindinis hipertenzijos gydomasis poveikis - blokuojant angiotenzino 2 receptorius, pašalinant didelį toną arterijose ir stabilizuojant slėgį.

Indikacijos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai

Antihipertenziniai vaistai, vartojami paskutinės kartos ACE blokatorių grupėje, yra sudėtingi vaistai.

Tai leidžia juos naudoti šiose būsenose:

• su įvairių etimologijų hipertenzija;
• širdies nepakankamumo atveju (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sumažėjimas arba jo hipertrofija);
• inkstų nepakankamumo atveju (glomerulonefritas, pielonefritas, diabetinė nefropatija, hipertenzinė nefropatija);
• po smūgio su viršutiniais slėgio šuoliais;
• su miokardo infarktu.

AKF inhibitoriai naudojami inkstų nepakankamumui

AKF inhibitorių naudojimo ypatybės

Atsižvelgiant į pagrindinius jų naudojimo bruožus, antihipertenziniai vaistai padidins gydomąjį poveikį:

1. Inhibitoriai turi būti vartojami vieną valandą prieš valgį, atsižvelgiant į gydytojo nurodytą dozę ir dozių skaičių.
2. Nenaudokite druskos pakaitalų. Tokie maisto analogai turi kalio, kuris jau kaupiasi organizme gydant AKF blokatoriais. Dėl tos pačios priežasties nerekomenduojama piktnaudžiauti maisto produktais, kurių sudėtyje yra kalio (kopūstai, salotos, apelsinai, bananai, abrikosai).
3. Kartu su inhibitoriais neįmanoma vartoti nesteroidinių vaistų nuo steroidų (ibuprofeno, nurofeno, brufeno). Tokie vaistai atideda vandens ir natrio išsiskyrimą, o tai mažina angiotenziną konvertuojančių fermentų blokatorių poveikį.
4. Nuolat stebėkite inkstų spaudimą ir funkciją.
5. Negalima nutraukti gydymo kursų be gydytojo žinios.

Nerekomenduojama derinti narkotikų su gėrimais, kuriuose yra kofeino, taip pat alkoholio, geriausia gerti tabletes ar lašus paprastu vandeniu.

Negalima vartoti kartu su ibuprofeno inhibitoriais ir panašiais vaistais.

Kontraindikacijos

Kartu su plačiai vartojamu hipertenzijos gydymu AKF blokatoriai turi daug kontraindikacijų. Jie gali būti suskirstyti į absoliučius (kategoriškai draudžiami naudoti) ir santykinius (taikymas priklauso nuo klinikinio vaizdo, kai rezultatas pateisina galimą žalą).

ACE inhibitoriai - vaistų sąrašas

Hipertenzija ir su tuo susijusi kepenų, inkstų ir smegenų žala yra mūsų laiko rykštė. Mirčių nuo aukšto kraujospūdžio skaičius gerokai viršija mirties nuo AIDS skaičių ir yra artimas onkologijai būdingiems rodikliams. Viena iš kovos su hipertenzija priemonių yra AKF inhibitoriai. Toliau aprašomas šios grupės vaistų sąrašas ir jų veikimo mechanizmas.

AKF inhibitoriai - kas tai?

Kalbant apie tai, kas yra AKF inhibitoriai, neįmanoma nepamiršti, kaip veikia kraujospūdžio priežiūros sistema. Atliekamas žmogaus organizmo kraujospūdžio reguliavimas, įskaitant angiotenzino sistemą.

Pastarasis veikia taip:

1. Angiotenzinas I susidaro iš plazmos beta-globulinų, ypač iš angiotenzinogeno, veikiant fermentams (reninui).
2. Angiotenziną I veikia angiotenzino konvertavimo fermentas - AKF.
3. Susiformuoja angiotenzinas II - vazoaktyvus peptidas, kuris gali paveikti kraujagyslių sienelės toną stimuliuojant angiotenziną jautrius receptorius.
4. Atsiranda vazokonstrikcija.
5. Veikiant aktyviam angiotenzinui, norepinefrinas išsiskiria (padidina kraujagyslių tonusą), aldosteronas (skatina natrio ir kalio jonų kaupimąsi), antidiuretinis hormonas (padeda padidinti skysčio kiekį kraujyje).
6. Jei aukščiau minėtas procesas yra per intensyvus, žmogus išsivysto hipertenzija. Kraujo spaudimas gali pasiekti kritines vertes. Atsižvelgiant į tai, išsivysto hemoraginis insultas, miokardo infarktas (nekrozės atsiradimas ant širdies) ir paveikti inkstų glomeruliai.

Pirmiau minėtas procesas, jei jis yra per intensyvus ir pacientas turi hipertenziją, galite sulėtinti. Norėdami tai padaryti, naudokite specialius vaistus - AKF inhibitorius. Jų poveikis pagrįstas angiotenzino konvertuojančio fermento sintezės nutraukimu ir angiotenzino I perėjimu prie angiotenzino II. Pirmiau minėtas procesas yra užblokuotas pradiniame etape. Periferinių kraujagyslių pernelyg siaurėja.

Pastaba: yra ir kitų būdų, kaip suformuoti angiotenziną II, kurie nėra susiję su angiotenzino konvertuojančiu fermentu. Tai visiškai neužblokuoja vazoaktyviosios medžiagos ir leidžia AKF inhibitorius tik iš dalies veiksmingai kovoti su hipertenzija.

Paskutinės kartos narkotikų sąrašas

Paskutinės kartos preparatai pasižymi geru toleravimu, sudėtingu ilgalaikiu poveikiu, paprastu naudojimu ir minimaliu kontraindikacijų skaičiumi.

Tai apima:

1. Fozinoprilis - išskirtinis vaisto bruožas yra tas, kad jo išsiskyrimas vienodai vyksta per inkstus ir kepenis. Tai sumažina abiejų organų apkrovą ir leidžia naudoti vaistą inkstų ar kepenų nepakankamumo atveju. Tai yra organizmo provaistas, kuris tampa aktyviu fosinoprilatu. Paskirta 10 mg 1 kartą per dieną.
2. Spiraprilis - pasižymi mažu šalutinio poveikio ir didelio efektyvumo dažniu. Vaistas yra skiriamas 6 mg, 1 kartą per dieną. Pradėkite gydymą ne anksčiau kaip praėjus 3 dienoms po diuretikų vartojimo nutraukimo. Jei reikia, šį nurodymą galima ignoruoti. Tokiu atveju pacientas turi būti stebimas pirmąsias 6 valandas po gydymo pradžios. Didelė ortostatinių reakcijų rizika.
3. Omapatrilatas yra sudėtingas vaistas, kuris kartu blokuoja AKF ir neutralaus endopeptidazės, fermento, gamybą kartu su angiotenzinu, kuris yra susijęs su kraujo spaudimo didinimu. Paskirtas 1 kartą per dieną, yra vienas iš geriausių angiotenzino konversijos fermentų inhibitorių grupės atstovų.

Narkotikų klasifikacija

AKF inhibitorių sąraše yra įvairių grupių vaistų. Jų klasifikavimas atliekamas pagal cheminę struktūrą, farmakologines savybes ir kilmę.

Dėl cheminių vaistų struktūros yra:

• sulfhidrilas (kaptoprilas);
• karboksialkilas (enalaprilis);
• fosforilo (fosinoprilio);
• hidroksaminis (ideraprilis).

Aprašyta klasifikacija yra svarbi tik profesionalams, užsiimantiems nuodugniu tiriamų vaistų savybių tyrimu. Praktikuojanti gydytojo informacija apie cheminės grupės buvimą įrankyje neduoda apčiuopiamos naudos. Didesnė praktinė svarba yra AKF inhibitorių atskyrimas pagal farmakologines savybes:

Pagal kilmę AKF inhibitoriai skirstomi į natūralias ir sintetines. Pirmoji natūralių narkotikų karta yra teprotis, Pietų Amerikos gyvatės nuodėmė. Jie buvo toksiški, neveiksmingi ir nebuvo plačiai paplitę. Sintetiniai produktai naudojami visur.

Tradiciškai jie gali būti suskirstyti į 3 kartas:

1. I karta - kaptoprilas ir kiti vaistai, kurių sudėtyje yra sulfhidrilo grupės.
2. II karta - karboksilo tipo priemonės, kurių sąrašas apima lisinoprilį, ramiprilį.
3. III karta - naujas narkotikų tipas, kuris apima fosforilo grupę. Vienas iš garsiausių trečiojo kartos atstovų yra fosinoprilis.

Pažymėtina, kad vaisto generavimas ne visada rodo jo veiksmingumo laipsnį. Yra atvejų, kai pacientas, turintis nuolatinę hipertenziją, padėjo tik pasenusiems vaistams. Nauji pokyčiai neturėjo tikėtino poveikio.

Naudojimo indikacijos

AKF inhibitoriai turi daug farmakologinių poveikių ir skirti pacientams, turintiems tokią patologiją:

• bet kokios rūšies hipertenzija (renovaskulinė, piktybinė, atspari);
• širdies nepakankamumas;
• diabetinė nefropatija;
• lėtinis nefritas;
• miokardo infarktas;
• pasikartojančios širdies nekrozės prevencija.

Skiriant kaptoprilį ir jo analogus, pacientai, sergantys atitinkamomis ligomis, gali pasiekti tokį poveikį, kaip sumažinti širdies apkrovą, gerinti kraujotaką plaučių aplinkoje ir palengvinti kvėpavimą, mažinant kraujospūdį, mažinant inkstų indų atsparumą. Be to, AKF inhibitoriai naudojami kartu su nitratais, siekiant sustiprinti pastarojo poveikį.

Galimas šalutinis poveikis

Dauguma sintetinių narkotikų, priklausančių nagrinėjamai grupei, yra gerai toleruojami. Šalutinis poveikis yra retas ir beveik visada susijęs su per didelėmis terapinėmis dozėmis arba vaistų pažeidimu.

Tokiu atveju pacientai susiduria su tokiomis reakcijomis:

• tachiaritmija;
• galvos skausmas;
• apetito praradimas;
• skonio sutrikimas;
• sausas kosulys;
• pykinimas;
• viduriavimas;
• raumenų spazmai;
• vėmimas.

Galbūt alerginių reakcijų atsiradimas dėl dilgėlinės tipo. Retais atvejais pacientai pastebėjo angioedemą, įskaitant ir kvėpavimo takus. Siekiant išvengti situacijų, keliančių pavojų paciento gyvybei, rekomenduojama, kad pirmasis ir antrasis tablečių suvartojimas būtų atliekamas pas gydytoją ar vidutinį gydytoją.

Šiuolaikiniai vaistai, blokuojantys AKF gamybą, sunku priskirti vieną farmakologinę grupę. Dauguma naujų produktų, patekusių į rinką, turi sudėtingą poveikį ir nedelsdami veikia kelis kraujo spaudimo didinimo mechanizmus.

Kas yra geriau: sartanai ar AKF inhibitoriai?

Pacientams, sergantiems hipertenzija, dažnai kreipiasi į gydytoją, kas yra geresnė, sartanų ar AKF inhibitorių. Norėdami atsakyti, būtina žinoti abiejų farmakologinių grupių veiksmų ypatumus. Kaip jau minėta, inhibitoriai veikia tik angiotenziną konvertuojančią fermentą, neleidžiantį susidaryti angiotenzinui II iš angiotenzino I.

Vasoaktyviųjų medžiagų sintezė vyksta ne tik ACE veikloje. Komponentai dalyvauja jo formavime, neįmanoma visiškai sustabdyti jo susidarymo farmakologiniu būdu. Taip yra dėl to, kad reikia blokuoti ne AKF, bet tiesiogiai receptorių, kurie yra jautrūs angiotenzino poveikiui, ty sartanų poveikį - palyginti naują farmakologinę grupę, kuri apima tokias medžiagas kaip telmisartanas, losartanas, valsartanas.

Atsakydami į šio skyriaus pradžioje pateiktą klausimą, reikėtų pasakyti: „Sartanai“ yra modernūs vaistai, kurie yra labai veiksmingi ir gali kovoti su sunkiausiomis hipertenzijos formomis. Jie visais atžvilgiais yra pranašesni už pasitvirtinusius, bet vis labiau pasenusius antrosios kartos AKF inhibitorius. Tik kompleksiniai agentai gali konkuruoti su Sartanais, kurių veiksmai neapsiriboja angiotenzino konvertuojančio fermento gamybos nutraukimu.

Pastaba: Sartanų trūkumas yra jų santykinai didelės išlaidos. Pavyzdžiui, telmisartano pakavimo metropolinėse vaistinėse kaina yra 260-300 rublių. Enalaprilio pakuotę galima įsigyti už 25-30 rublių.

AKF inhibitoriai yra puikus įrankis, jungiantis aukštą efektyvumą ir prieinamumą visiems gyventojų segmentams. Šiuolaikiniai šios grupės vaistai nebėra tik angiotenzino konvertuojančio fermento blokavimo. Kūrėjai nuolat gerina vaistų veiksmingumą, pridedant naujų farmakologinių savybių. Ryškus pavyzdys yra trečiųjų kartų sudėtingų narkotikų. Nenutrūksta antihipertenzinių vaistų gerinimo. Todėl pacientai gali tikėtis, kad atsiras vis daugiau naujų vaistų, kuriems būdingas didelis efektyvumas, prieinamumas ir nedidelis šalutinis poveikis.