logo

Kada ir kodėl naudoti AKF inhibitorius, vaistų sąrašas

Iš šio straipsnio jūs sužinosite: kas yra AKF inhibitoriai (sutrumpinti kaip AKF inhibitoriai), kaip jie mažina spaudimą? Kas yra panašūs ir kaip skiriasi vaistai. Populiarių vaistų, naudojimo indikacijų, veikimo mechanizmo, šalutinio poveikio ir AKF inhibitorių kontraindikacijų sąrašas.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

AKF inhibitoriai vadinami vaistų grupe, kuri blokuoja cheminę medžiagą, skatinančią vazokonstrikciją ir padidintą spaudimą.

Žmogaus inkstai gamina specifinį fermentą, reniną, iš kurio prasideda cheminių transformacijų grandinė, dėl kurios audiniuose ir kraujo plazmoje atsiranda medžiaga, vadinama angiotenziną konvertuojančiu fermentu, arba angiotenzinu.

Kas yra angiotenzinas? Tai fermentas, galintis susiaurinti kraujagyslių sienas, taip padidinant kraujo tekėjimą ir spaudimą. Tuo pačiu metu jo padidėjimas kraujyje sukelia kitų hormonų gamybą antinksčių liaukose, kurios sulėtina natrio jonus audiniuose, padidina vazospazmą, provokuoja širdį ir padidina skysčio kiekį organizme. Paaiškėja, kad cheminis transformavimas yra užburtas, todėl arterinė hipertenzija tampa stabili ir prisideda prie kraujagyslių sienelių pažeidimo, lėtinės širdies ir inkstų nepakankamumo vystymosi.

AKF inhibitorius (AKF inhibitorius) nutraukia šią reakcijų grandinę, blokuodamas jį transformacijos į angiotenziną konvertuojančiu fermentu stadijoje. Tuo pačiu metu jis prisideda prie kitos medžiagos (bradikinino) kaupimosi, kuris užkerta kelią patologinių ląstelių reakcijų atsiradimui širdies ir kraujagyslių bei inkstų nepakankamumo metu (miokardo ląstelių, inkstų, kraujagyslių sienelių intensyvus pasiskirstymas, augimas ir miršta). Todėl AKF inhibitoriai naudojami ne tik arterinės hipertenzijos gydymui, bet ir širdies bei inkstų nepakankamumo, miokardo infarkto, insulto prevencijai.

AKF inhibitoriai - vienas veiksmingiausių antihipertenzinių vaistų. Skirtingai nuo kitų vaistų, kurie išsiplėtė kraujagysles, jie užkerta kelią kraujagyslių spazmui ir veikia švelnesni.

AKF inhibitorius skiria bendrosios praktikos gydytojas, remdamasis arterinės hipertenzijos ir susijusių ligų simptomais. Nepriklausomai nuo to, ar priimti ir nustatyti paros dozę, nerekomenduojama.

Koks skirtumas tarp AKF inhibitoriaus?

AKF inhibitoriai turi panašias indikacijas ir kontraindikacijas, veikimo mechanizmą, šalutinį poveikį, tačiau skiriasi viena nuo kitos:

  • pradinė medžiaga, pagrįsta vaistu (lemiamas vaidmuo tenka aktyviai molekulės (grupės) daliai, kuri užtikrina galiojimo laikotarpio trukmę)
  • narkotikų veikla (medžiaga yra aktyvi arba jai reikia papildomų sąlygų, kad galėtų pradėti darbą), kiek tai įmanoma absorbcijai;
  • šalinimo metodai (svarbūs pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų ligomis).

Pradinė medžiaga

Pradinė medžiaga turi įtakos vaisto trukmei organizme, o paskyrimas leidžia pasirinkti dozę ir nustatyti laiko intervalą, per kurį reikia pakartoti priėmimą.

Farmakologinė grupė - AKF inhibitoriai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Šiuolaikiniuose arterinės hipertenzijos ir lėtinio širdies nepakankamumo gydymo standartuose vienas iš jų pirmaujančių vietų yra angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių (AKF inhibitorių). Šiuo metu yra keliolika cheminių junginių, kurie gali blokuoti angiotenzino I perėjimą į biologiškai aktyvų angiotenziną II. Ilgalaikis gydymas šiais vaistais mažina miokardo infarktą, miokardo infuziją ir pakrovimą, SBP ir DBP sumažėjimą, kairiojo skilvelio pripildymo slėgio sumažėjimą, skilvelių ir reperfuzijos aritmijų dažnumo sumažėjimą, regioninės (vainikinės, smegenų, inkstų, raumenų) kraujotakos pagerėjimą.

Kardioprotekcinis efektas yra užtikrinamas kairiojo skilvelio hipertrofijos ir dilatacijos vystymuisi, taip pat pagerinant širdies diastolinę funkciją, silpninant miokardo fibrozės procesus ir širdies remodeliavimą; angioprotekcinis - hiperplazijos ir lygiųjų raumenų ląstelių proliferacijos prevencija, atvirkštinė arterijų kraujagyslių sienelių raumenų hipertrofija. Anti-aterosklerozinis poveikis pasiekiamas slopinant angiotenzino II susidarymą endotelio ląstelių paviršiuje ir didinant azoto oksido susidarymą.

Gydant AKF inhibitoriais, periferinių audinių jautrumas insulino poveikiui didėja, pagerėja gliukozės metabolizmas (dėl padidėjusio bradikinino kiekio ir pagerėjusio mikrocirkuliacijos). Sumažinant aldosterono gamybą ir išsiskyrimą iš antinksčių, padidėja diurezė ir natriurezė, padidėja kalio kiekis ir normalizuojamas vandens metabolizmas. Tarp farmakologinių poveikių galima pastebėti poveikį lipidų, angliavandenių ir purino metabolizmui.

Šalutinis poveikis, susijęs su AKF inhibitoriaus vartojimu, yra hipotenzija, dispepsija, skonio sutrikimai, periferinio kraujo nuotraukos (trombopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), bėrimas, angioedema, kosulys ir kt.

Žadinantis yra tolesnis AKF inhibitorių farmakologinio poveikio tyrimas kartu su lipidų peroksidacijos nustatymu, antioksidacinės sistemos būsena ir eikozanoidų kiekiu organizme.

Kas yra AKF inhibitoriai ir kokie yra narkotikų vartojimo būdai?

AKF inhibitoriai yra vaistai, kurie veiksmingai sumažina kraujospūdį, užkerta kelią hipertenzijai lydinčioms širdies ir kraujagyslių struktūrinių pokyčių pradžiai ir progresavimui. Taip pat naudinga jų įtaka ligų sukeltoms ligoms. Šios grupės vaistai sumažina spaudimą pacientams, sergantiems hipertenzija. Slėgio sumažėjimas susijęs su periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimu. Skirtingai nuo tiesioginių vazodilatatorių, kraujospūdžio sumažėjimas su AKF inhibitoriumi nėra susijęs su refleksine tachikardija ar širdies galios sumažėjimu. Palyginti su daugeliu kitų naudojamų vaistų, jie turi kitų privalumų: jie turi teigiamą poveikį atsparumui insulinui, sulėtina diabetinės nefropatijos progresavimą, užkirsti kelią kalio nuostoliams gydymo diuretikais metu, užkirsti kelią širdies dilatacijai, mažina širdies ligų mirtingumą.

AKF inhibitoriai - kas tai?

AKF inhibitorius reiškia vaistų grupę, kuri naudojama įvairioms ligoms gydyti. Jų pažodinis pavadinimas yra angiotenziną konvertuojančio fermento blokatorius, tačiau dažniau naudojama santrumpa - AKF inhibitoriai.

Naujausi šios grupės vaistai blokuoja hormono, vadinamo angiotenzinu II, susidarymą organizme. Tai įvyksta blokuojant fermentą, atsakingą už angiotenzino konversiją. Dėl to atsiranda kraujagyslių kraujagyslių išsiplėtimas, o vanduo absorbuojamas atgal į kraujotaką inkstuose. Šis procesas sumažina slėgį, kaip nurodyta pirmiau.

Žmogaus kūnas turi daug būdų valdyti spaudimą. Tačiau yra dvi pagrindinės sritys, kurias galite naudoti. Vienas iš jų yra kraujagyslių atsparumas (atsparumas). Jei indai yra suspausti, pasipriešinimas padidėja, jei jie išsiplečia, sumažėja. Vertinant tą patį kraujo tūrį, kuris teka per kraujagysles, kraujo spaudimas padidės, jei kraujagyslės susiaurės.

Kitas būdas, kuriuo organizmas naudoja spaudimą, yra sumažinti kraujo kiekį, kurį širdis išskiria į organizmą. Širdies ritmo ir širdies susitraukimų dažnio padauginimas yra lygus širdies galios vertei. Kraujo spaudimas yra šių dviejų pagrindinių sričių, būtent kraujagyslių pasipriešinimo reguliavimas ir širdies pumpuojamo kraujo tūris. AKF inhibitoriai veikia abiem kryptimis.

Kraujas susideda iš kraujo ląstelių, pvz., Kraujo ląstelių ir plazmos. Inkstai yra organas, kontroliuojantis skysčio būklę organizme, o inkstai patys gali reguliuoti skysčio kiekį. Padidėjęs vandens reabsorbcija sumažina šlapimo kiekį ir padidina kraujospūdį. Normaliomis fiziologinėmis sąlygomis slėgio reguliavimas veikia taip. Kai inkstai patiria padidėjusį spaudimą, jie išskiria renino hormoną į kraują. Reninas angiotenzinogeną paverčia angiotenzinu I, kuris angiotenziną konvertuojančiu fermentu paverčiamas angiotenzinu II.

Angiotenzinas

Angiotenzinas II yra aktyvus hormonas, turintis tris pagrindinius efektus:

  • kraujagyslių susiaurėjimas;
  • vandens absorbcija inkstuose;
  • Aldosterono hormono išsiskyrimas, kuris taip pat padidina vandens reabsorbciją inkstuose.

AKF inhibitoriai yra angiotenzino I konversijos į angiotenziną II inhibitoriai, mažinantys jo lygį. Rezultatas - išsiplėtusių kraujagyslių indukcija. Sumažėja inkstų absorbuotas vandens kiekis kraujyje. Dėl to sumažėja slėgis. Todėl:

  • su hipertenzija, AKF inhibitoriai mažina kraujospūdį;
  • širdies nepakankamumo atveju sumažėja širdies siurblio kraujo tūris. Tai palengvina širdies darbą ir taip sumažina jo nesėkmę.

Yra dar viena vaistų grupė, vadinama angiotenzino II receptorių antagonistais (pvz., Candesart, Lozatran). Jie veikia taip pat, kaip ir AKF inhibitorius, ir gali būti naudojami tais atvejais, kai pacientas vartoja narkotikus šioje grupėje.

Vaistų sąrašas

Šiai ACE inhibitorių grupei priklausančių vaistų sąrašas yra gana platus. Apsvarstykite keletą pirmųjų vaistų, naudojamų gydymo tikslais.

Narkotikai - AKF inhibitoriai - pirmosios eilės vaistų sąrašas:

  • Captoprilas;
  • Cilazaprilis;
  • Enalaprilis;
  • Fozinoprilis;
  • Imidaprilis;
  • Lisinoprilis;
  • Moeksiprilis;
  • Perindoprilis;
  • Kvinaprilis;
  • Ramiprilis;
  • Trandolaprilis.

Naujos kartos AKF inhibitoriai yra įtraukti į daugelį komercinių vaistų, kurie yra vaistuose kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis.

Klasifikacija

AKF inhibitoriai skiriasi savo poveikiu, biologiniu prieinamumu, biologiniu pusinės eliminacijos periodu ir eliminavimu. Dauguma vaistų yra provaistai, todėl jie absorbuojami kaip natūralios neveiksmingos medžiagos, kurios veikia tik po to, kai jos yra esterintos kepenyse. Aktyvūs preparatai, pagaminti iš provaistų, turi tipinę daugiafazę eliminacijos kinetiką. Dėl ilgos galinės fazės atsako stiprus inhibitoriaus prisijungimas prie ACE.

AKF inhibitorių klasifikacija nustatoma pagal ligando struktūrą. Šiuo atžvilgiu, suskirstytas į 3 inhibitorių grupes:

  • sulfhidrilas;
  • karboksilas;
  • fosforilo (Fosinoprilio tabletės).

Tačiau praktiniu požiūriu AKF inhibitorių lyginamoji charakteristika pagal jų farmakologines savybes yra naudingesnė:

  • vaistinė medžiaga, absorbuojama kaip aktyvus, tada konvertuojamas metabolitas;
  • neaktyvus vaistas, aktyvuojamas tik po esterinimo kepenyse;
  • hidrofilinis, tiesiogiai aktyvus ir ne metabolizuojamas vaistas.

Specialūs tyrimai rodo, kad visų AKF inhibitorių veiksmingumas yra maždaug toks pat. Hipertenzija nesvarbu, koks narkotikas vartojamas. Širdies nepakankamumui tinkami šie vaistai: Enalaprilis, Lisinoprilis, Ramiprilis. Žmonės, kuriems yra inkstų nepakankamumas, gali vartoti Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Taikymo sritis

AKF aktyvumas pasireiškia hipertenzine liga - spaudimas hipertenzijai sumažėja sumažinant periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, kuris nėra susijęs su refleksine tachikardija ar širdies galios sumažėjimu. Iš visų hipertenzijoje vartojamų vaistų AKF inhibitoriai yra veiksmingiausias gydymas širdies hipertrofijos ir intersticinės fibrozės mažinimui. Šie vaistai neturi įtakos lipidų ar cukrų metabolizmui, priešingai, jie turi teigiamą poveikį atsparumui insulinui ir sulėtina diabetinės neuropatijos progresavimą. Kartu vartojant diuretiką, AKF inhibitoriai yra grupė, galinti užkirsti kelią kalio nuostoliams.

Vaistai sumažina mirtingumą pacientams, kurių širdies funkcija sutrikusi. Šiems pacientams sumažėja mirtino miokardo infarkto rizika. AKF inhibitoriaus vartojimas ūminėje ligos fazėje sumažina renino-angiotenzino ir simpatomadrinės sistemos aktyvumą. Šie vaistai turi būti vartojami per pirmąsias 24 valandas.

Išeminės ligos be širdies nepakankamumo pasireiškimo atveju AKF inhibitoriai taip pat mažina mirtingumo riziką.

Šios grupės vaistai mažina nefropatijos riziką diabetikams be proteinurijos, jie naudojami kaip antrinės insulto prevencija pacientams, sergantiems hipertenzija ir normotenzine apkrova.

Svarbu! Prieš paskiriant šią vaistų grupę patartina atlikti ACE kraujo tyrimą.

Pagrindinės ACE inhibitorių vartojimo indikacijos yra šios:

  • hipertenzija;
  • širdies nepakankamumas;
  • miokardo infarktas;
  • diabetinė nefropatija.

Kaip vartoti AKF inhibitorius?

Kaip tikslinga naudoti konkretų vaistą ir kokią dozę reikia išspręsti pas gydytoją. Paprastai vartojimas prasideda mažesnėmis dozėmis, kurios palaipsniui didėja. Šis metodas pasirenkamas siekiant atidžiai kontroliuoti organizmo atsaką į veikliąją medžiagą. Kai kuriems žmonėms pirmoji dozė gali sukelti greitą slėgio sumažėjimą.

Jei vartojate diuretikus, prieš vartojant AKF inhibitorius, juos reikia nutraukti.

Išgėrus pirmąją vaisto dozę:

  • 4 valandas likti namuose, kai kuriais atvejais po to, kai vartojamas, gali pasireikšti pykinimas;
  • jei jaučiatės blogai, sėdi ar atsigulti;
  • Jei būklė pablogėja, kreipkitės į gydytoją.

Hipertenzija

AKF inhibitoriai priklauso 6 pagrindinėms vaistų grupėms, kurias PSO apibrėžia kaip pirmosios eilės vaistus hipertenzijai (hipertenzijai, spaudimui virš normos) gydyti.

ACE paskutinė karta turi antihipertenzinį poveikį, panašų į kitus antihipertenzinius vaistus. Mirtingumo tyrimai dar nebuvo atlikti, kurie parodytų didesnį šių vaistų poveikį mažinant mirtingumą nei, pavyzdžiui, diuretikai, beta blokatoriai arba kalcio kanalų blokatoriai. Iki šiol buvo atliktas didžiausias lyginamasis tyrimas STOP 2 (Švedijos tyrimas senų pacientų, sergančių hipertenzija-2 tyrimu).

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija su kairiojo skilvelio hipertrofija, gydymo tikslas yra ne tik pakankamai sumažinti spaudimą, bet ir sumažinti kairiojo skilvelio svorį. Tinkamiausi vaistai yra tiksliai ACE arba kalcio kanalų blokatoriai.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir mažu atsaku į monoterapiją, reikia gydyti kartu. Jo bazė yra ACE-I, papildyta antihipertenziniais vaistais iš kitų vaistų grupių.

Širdies nepakankamumas

Inhibitoriai mažina širdies raumenį slopinančią jėgą, mažindami kraujo tūrį, plečia kraujagysles. Visa tai sumažina jėgas, kurias širdis išskiria išleidžiant kraują į kraują.

Apie širdies nepakankamumo atvejus (lėtinį širdies ir kraujagyslių nepakankamumą) Europos šalyse pranešama 2% gyventojų, o vyresnio amžiaus grupėse pastebimai padidėjo. Ir nors civilizuotame pasaulyje mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių ligų mažėja, problemos paplitimas nuolat didėja.

Šio klinikinio sindromo prognozė yra blogesnė nei kai kurių vėžio rūšių, daugiau nei 10% pacientų miršta per vienerius metus nuo klinikinių požymių atsiradimo, daugiau nei 50% pacientų miršta per 5 metus. APF-I ir beta adrenoblokatorių, vartojamų šiuolaikinėje medicinoje, derinys yra pagrindas širdies nepakankamumui gydyti ir galimai kartu su hipertenzija. Šis derinys pailgina ir pagerina gyvenimo trukmę.

Miokardo infarktas

Neseniai atlikta nemažai tyrimų, kuriuose tiriamas AKF poveikis miokardo infarkto sąlygoms. Jų rezultatai žymiai prisidėjo prie plačiai paplitusių šios grupės vaistų vartojimo pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu. Remiantis tyrimų rezultatais, visi pacientai, sergantys miokardo infarktu, yra slopinami angiotenziną konvertuojančio fermento, net jei jie neturi hipertenzijos ar širdies nepakankamumo.

Insultų prevencija

Neseniai baigtame tyrime ACE „Perindoprilis“ buvo skiriamas pacientams, kuriems anksčiau buvo insultas. Tyrime dalyvavo 6105 pacientai, iš kurių 64% buvo hipertenzija. Vidutinė išeinantis slėgis buvo 147/86, po to, kai "Peridoprilis" vartojimas sumažėjo maždaug 9/4, palyginti su kontroline grupe, kuri šio vaisto nevartojo. Bendras širdies priepuolių skaičius sumažėjo 28%, mirčių skaičius - 38%, hemoraginių ligų skaičius - 48%, išemija - 24%. Miokardo infarkto ACE blokatoriaus "Perindoprilis" dažnis sumažėjo 38%.

Lėtinis inkstų nepakankamumas

Lėtinės inkstų ligos atveju AKF inhibitoriai lėtina ligos eigą.

Siekiant maksimaliai sulėtinti inkstų nepakankamumo progresavimą, ypač pacientams, kurių kraujyje yra padidėjęs kreatinino kiekis, reikia sumažinti kraujospūdį iki 130/80. ACE-I lėtina diabetinės nefropatijos progresavimą labiau nei kiti antihipertenziniai vaistai, jau esant 140/90 slėgio lygiui. Norint įvertinti ACE-I poveikį diabetiniam inkstų ligai, atlikti keli klinikiniai tyrimai. Buvo įrodyta, kad šios grupės vaistai mažina spaudimą ir sumažina baltymo išsiskyrimą į šlapimą.

Galimas šalutinis poveikis

Dažni šalutiniai poveikiai yra hipotenzija (mažas kraujospūdis). Tai arba ne pasireiškia, ar pasireiškia galvos svaigimas. Jei pasireiškia šis simptomas kartu su vaisto farmakologiniu poveikiu, pasakykite gydytojui. Maždaug 10% žmonių ACE slopinantis mechanizmas sukelia sausą kosulį. Labai maža dalis žmonių kenčia nuo edemos (lūpų, akių, liežuvio patinimas). Kai kurie vaistai gali sąveikauti su AKF inhibitoriais. Visų pirma, NVNU, diuretikai, ličio.

Kontraindikacijos

Pilnas kontraindikacijų ir ligų, draudžiančių naudoti konvertuojančio fermento pavartojimą, sąrašas pateikiamas naudojimo instrukcijose. Atidžiai perskaitykite intarpą, kad išvengtumėte komplikacijų.

Pagrindinės kontraindikacijos yra tokios:

  • nėštumas, žindymas;
  • alergiški šios grupės vaistams;
  • angioedema;
  • inkstų arterijos stenozė.

Visais kitais atvejais leidžiama naudoti AKF inhibitorių, tačiau priėmimą skiria tik gydytojas! Gydymas atliekamas prižiūrint specialistui.

Narkotikų ACE naujos kartos

Norint stabilizuoti kraujo spaudimą ir pagerinti visos širdies ir kraujagyslių sistemos darbą, vaistai, priklausantys AKF inhibitorių grupei (angiotenziną konvertuojančiam fermentui), yra puikūs.

Šie vaistai yra šiandien vartojami vaistai, nes jie gerai toleruojami, retai sukelia šalutinį poveikį, užkerta kelią miokardo infarktui ir kitoms hipertenzijos komplikacijoms.

Klinikinis vaizdas

Ką gydytojai sako apie hipertenziją

Aš daugelį metų gydau hipertenziją. Statistikos duomenimis, 89% atvejų hipertenzija baigiasi širdies priepuoliu ar insultu ir asmens mirtimi. Maždaug du trečdaliai pacientų miršta per pirmuosius 5 ligos metus.

Kitas faktas yra tai, kad spaudimas gali būti išmuštas ir būtinas, tačiau tai ne išgydo pačios ligos. Vienintelis oficialiai Sveikatos apsaugos ministerijos rekomenduojamas vaistas hipertenzijos gydymui ir kardiologų darbui yra NORMIO. Vaistas veikia ligos priežastį, todėl galima visiškai atsikratyti hipertenzijos. Be to, pagal federalinę programą kiekvienas Rusijos Federacijos gyventojas gali jį gauti NEMOKAMAI.

Vietoj AKF inhibitorių gali būti naudojami kiti vaistai. Taip pat yra beta adrenoblokatoriai, diuretikai, kalcio antagonistai, sartanai, hipotenziniai centrinio veikimo ir derinio vaistai.

AKF inhibitoriaus veikimo mechanizmas

Kas yra ACE? Dekodavimas yra paprastas - angiotenzino konvertavimo fermentas. AKF inhibitoriai slopina šio fermento gamybą ir taip padeda stabilizuoti kraujo spaudimą ir pagerinti visos širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimą.

Koks yra farmakokinetinis AKF inhibitoriaus poveikis? Šių vaistų veikliosios medžiagos blokuoja fermento, atsakingo už angiotenzino I konversiją į angiotenziną II, veikimą.

Tai yra angiotenzinas II, kuris prisideda prie vazospazmo ir jų liumenų susiaurėjimo. Šis fermentas didina periferinį atsparumą, antinksčių aldosterono gamybą, natrio sulaikymo ir kūno skysčius.

Vaistai, blokuojantys angiotenzino II gamybą, turėtų inaktyvuoti abi fermento frakcijas. Įdomu tai, kad AKF inhibitoriai mažina bradikinino skilimo greitį, kuris yra būtinas kraujagyslių plitimui ir kraujospūdžio mažinimui.

Svarbus AKF inhibitoriaus pranašumas yra ilgalaikis poveikis. Net jei vaistas yra trumpas, hipotoninis poveikis trunka apie 12-24 valandas. Lėšų pašalinimas per kepenis ar inkstus.

Apibendrinant galima išskirti šias APF inhibitorių farmakologines savybes:

  1. Kraujo spaudimo mažinimas.
  2. Geresnis kraujo tekėjimas vainikinių ar smegenų arterijose. Be to, naudojant vaistus, galima normalizuoti kraujotaką inkstų ir raumenų kraujagyslių srityje.
  3. Širdies raumenų apkrovos mažinimas.
  4. Širdies raumenų hipertrofijos prevencija.
  5. Sumažėjęs miokardo deguonies poreikis.
  6. Sumažinti aritmijos atsiradimo tikimybę hipertenzinės ligos fone.
  7. Padidinkite pacientų gyvenimo trukmę.
  8. Užkirsti kelią krūtinės anginos, aterosklerozės, kardiosklerozės, vainikinių širdies ligų vystymuisi.
  9. Insulino prijungimo prie receptorių palengvinimas. Štai kodėl ACE inhibitoriai yra plačiai naudojami diabetikams.

Geras gydymo priemonių privalumas yra taupus poveikis inkstams. Dėl šios savybės hipertenzija sergantiems pacientams gali išsivystyti inkstų nepakankamumas.

Indikacijos ir kontraindikacijos

ACE inhibitorių instrukcijose teigiama, kad vaistai gali būti naudojami hipertenzijai gydyti. Be to, vaistai yra vienodai veiksmingi tiek esminėje, tiek simptominėje hipertenzijoje.

Daugiau tabletes plačiai naudoja diabetikai, kenčiantys nuo inkstų hipertenzijos arba diabetinės nefrosklerozės. AKF inhibitoriai gali būti vartojami pirmojo ir antrojo tipo diabetu.

Vartojimo indikacijos taip pat yra širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio išeiga, kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija (nesant širdies veiklos sutrikimo klinikos), miokardo infarktas, aukštas kraujo spaudimas.

Priemonės puikiai tinka žmonėms, kurie negali vartoti beta-1 blokatorių ar diuretikų. Taip pat rekomenduojama vartoti vaistą hipertenzija sergantiems pacientams, kurie turi genetinį polinkį į diabetą.

AKF inhibitoriai turi atitinkamas kontraindikacijas. Apsvarstykite juos išsamiau:

  • Padidėjęs jautrumas aktyviems tablečių komponentams.
  • Mažas amžius.
  • Ūmus inkstų nepakankamumas.
  • Inkstų arterijų stenozė.
  • Sunki arterinė hipotenzija.
  • Kepenų nepakankamumas, širdies aterosklerozė, aktyviosios fazės hepatitas.
  • Bet kurios etiologijos hiperkalemija.

Nerekomenduojama skirti lėšų moterims žindymo ir nėštumo metu.

Šalutinis poveikis

Bet koks antihipertenzinis vaistas turi šalutinį poveikį. Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai yra gerai toleruojami. Daugumoje pacientų gydymo metu nepageidaujamas poveikis.

Paprastai nepageidaujamos reakcijos pasireiškia hipertenzija sergantiems pacientams, vartojantiems didesnes vaistų dozes. Todėl gydytojai rekomenduoja laikytis minimalios ar vidutinės dozės. Ekstremaliais atvejais vartokite kitas aukšto slėgio tabletes su AKF inhibitoriais.

Geriausi AKF inhibitoriai

Sudėtingo arterinės hipertenzijos gydymo pagrindas yra AKF inhibitoriai - angiotenziną konvertuojantys fermentų blokatoriai. Kartu su diuretikais, jie stabilizuoja spaudimą per trumpą laiką ir ilgą laiką laikosi normaliose ribose.

AKF inhibitoriai naudojami hipertenzijai gydyti.

AKF inhibitoriai - kas tai?

Angiotenziną konvertuojantys inhibitoriai yra natūralios ir sintetinės medžiagos, kurios slopina angiotenzino gamybą kraujagyslių konjunktyvo fermento inkstuose.

Šis veiksmas leidžia naudoti vaistus:

  • sumažinti kraujo tekėjimą į širdį, o tai sumažina gyvybiškai svarbaus organo apkrovą;
  • apsaugoti inkstus nuo slėgio viršijimo (hipertenzija) ir perteklių (cukrinis diabetas).

AKF inhibitorių klasifikacija

Priklausomai nuo cheminės sudėties, angiotenziną konvertuojančio poveikio inhibitoriai apima keletą pagrindinių grupių - karboksilo, fosfinilo, sulfhidrilo. Visi jie turi skirtingą pašalinimo laipsnį nuo kūno ir absorbcijos skirtumus. Dozė skiriasi, tačiau ji priklauso nuo ligos savybių ir ją apskaičiuoja gydytojas.

Lentelė "Šiuolaikinių angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupių lyginamieji požymiai"

Dėl vaistų terapinio poveikio trukmės nuo spaudimo taip pat turi kelias grupes:

  1. Trumpalaikiai vaistai (kaptoprilis). Tokie inhibitoriai turi būti vartojami 3-4 kartus per dieną.
  2. Vidutinės trukmės vaistai (Benazeprilis, Zofenoprilis, Enalaprilis). Vieną dieną pakanka tokių vaistų vartoti bent 2 kartus.
  3. AKF blokatoriai ilgą laiką (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Vaistai gerai veikia dėl vienos dozės per parą.

Vaistų sąrašas yra susijęs su naujausia vaistų karta ir prisideda prie AKF slopinimo kraujyje, audiniuose (inkstuose, širdyje, kraujagyslėse). Tuo pačiu metu naujos kartos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai ne tik mažina aukštą spaudimą, bet ir apsaugo žmogaus vidinius organus - jie teigiamai veikia širdies raumenis ir stiprina smegenų ir inkstų kraujagyslių sieneles.

AKF inhibitorių poveikis

AKF blokatorių veikimo mechanizmas yra slopinti vazokonstriktoriaus fermento, kurį gamina inkstai (angiotenzinas), gamybą. Vaistas veikia renino-angiotenzino sistemą, neleidžia angiotenzinui 1 konvertuoti į angiotenziną 2 (hipertenzijos provokatorių), dėl kurio normalizuojamas slėgis.

Išleidus azoto oksidą, angiotenzino receptorių blokatoriai sulėtina bradikininą, kuris yra atsakingas už kraujagyslių sienelių išplitimą. Dėl to pasiekiamas pagrindinis hipertenzijos gydomasis poveikis - blokuojant angiotenzino 2 receptorius, pašalinant didelį toną arterijose ir stabilizuojant slėgį.

Indikacijos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai

Antihipertenziniai vaistai, vartojami paskutinės kartos ACE blokatorių grupėje, yra sudėtingi vaistai.

Tai leidžia juos naudoti šiose būsenose:

  • su įvairių etimologijų hipertenzija;
  • širdies nepakankamumo atveju (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sumažėjimas arba jo hipertrofija);
  • inkstų nepakankamumo atveju (glomerulonefritas, pielonefritas, diabetinė nefropatija, hipertenzinė nefropatija);
  • po smūgio su viršutiniais slėgio šuoliais;
  • su miokardo infarktu.

AKF inhibitoriai naudojami inkstų nepakankamumui

AKF inhibitorių naudojimo ypatybės

Atsižvelgiant į pagrindinius jų naudojimo bruožus, antihipertenziniai vaistai padidins gydomąjį poveikį:

  1. Inhibitoriai turi būti vartojami vieną valandą prieš valgį, atsižvelgiant į gydytojo nurodytą dozę ir dozių skaičių.
  2. Nenaudokite druskos pakaitalų. Tokie maisto analogai turi kalio, kuris jau kaupiasi organizme gydant AKF blokatoriais. Dėl tos pačios priežasties nerekomenduojama piktnaudžiauti maisto produktais, kurių sudėtyje yra kalio (kopūstai, salotos, apelsinai, bananai, abrikosai).
  3. Kartu su inhibitoriais neįmanoma vartoti nesteroidinių vaistų nuo steroidų (ibuprofeno, nurofeno, brufeno). Tokie vaistai atideda vandens ir natrio išsiskyrimą, o tai mažina angiotenziną konvertuojančių fermentų blokatorių poveikį.
  4. Nuolat stebėkite inkstų spaudimą ir funkciją.
  5. Negalima nutraukti gydymo kursų be gydytojo žinios.
Nerekomenduojama derinti narkotikų su gėrimais, kuriuose yra kofeino, taip pat alkoholio, geriausia gerti tabletes ar lašus paprastu vandeniu.

Negalima vartoti kartu su ibuprofeno inhibitoriais ir panašiais vaistais.

Kontraindikacijos

Kartu su plačiai vartojamu hipertenzijos gydymu AKF blokatoriai turi daug kontraindikacijų. Jie gali būti suskirstyti į absoliučius (kategoriškai draudžiami naudoti) ir santykinius (taikymas priklauso nuo klinikinio vaizdo, kai rezultatas pateisina galimą žalą).

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai): veikimo mechanizmas, indikacijos, vaistų sąrašas ir pasirinkimas

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angl. ACE) sudaro didelę farmakologinių medžiagų grupę, naudojamą širdies ir kraujagyslių ligoms, ypač arterinei hipertenzijai. Šiandien jie yra populiariausios ir įperkamos hipertenzijos gydymo priemonės.

AKF inhibitorių sąrašas yra labai platus. Jie skiriasi chemine struktūra ir pavadinimais, tačiau jų veikimo principas yra tas pats - fermento blokada, kuria susidaro aktyvus angiotenzinas, sukeliantis nuolatinę hipertenziją.

AKF inhibitorių veikimo spektras neapsiriboja širdimi ir kraujagyslėmis. Jie turi teigiamą poveikį inkstų darbui, gerina lipidų ir angliavandenių apykaitą, todėl juos sėkmingai naudoja diabetikai ir pagyvenę žmonės, sergantys kitais vidaus organais.

Hipertenzijos gydymui AKF inhibitoriai yra skiriami kaip monoterapija, ty palaikant spaudimą pasiekiamas vienas vaistas arba kartu su kitų farmakologinių grupių vaistais. Kai kurie AKF inhibitoriai iš karto yra vaistų derinys (su diuretikais, kalcio antagonistais). Šis metodas palengvina paciento vaistų vartojimą.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai ne tik puikiai derinami su kitų grupių vaistais, kurie yra ypač svarbūs su amžiumi susijusiems pacientams, turintiems bendrą vidaus organų patologiją, bet ir turi daug teigiamų pasekmių - nefroprotekciją, geresnę kraujotaką vainikinių arterijų, medžiagų apykaitos procesų normalizavimą, todėl jie gali būti laikomi šio proceso lyderiais. hipertenzija.

ACE inhibitorių farmakologinis poveikis

AKF inhibitoriai blokuoja angiotenziną konvertuojančio fermento, reikalingo angiotenzinui I paversti angiotenzinu II, veikimą. Pastarasis prisideda prie kraujagyslių spazmo, dėl kurio padidėja bendras periferinis atsparumas, taip pat ir antinksčių gamybą aldosterono gamybai, dėl ko atsiranda natrio ir skysčių susilaikymas. Dėl šių pokyčių padidėja kraujospūdis.

Angiotenziną konvertuojantis fermentas paprastai randamas plazmoje ir audiniuose. Plazminis fermentas sukelia greitą kraujagyslių reakciją, pavyzdžiui, esant stresui, o audinys yra atsakingas už ilgalaikį poveikį. Vaistai, blokuojantys AKF, turėtų inaktyvuoti abi fermento frakcijas, ty svarbi jų savybė - gebėjimas prasiskverbti į audinius, tirpstantis riebaluose. Vaisto veiksmingumas galiausiai priklauso nuo tirpumo.

Jei yra angiotenziną konvertuojančio fermento trūkumas, angiotenzino II susidarymo kelias nepradeda ir slėgis nepadidėja. Be to, AKF inhibitoriai sustabdo bradikinino skaidymą, kuris yra būtinas kraujagyslių plitimui ir slėgio mažinimui.

Ilgalaikis ACE inhibitorių grupės vaistų vartojimas padeda:

  • Bendras kraujagyslių sienelių pasipriešinimo periferijoje sumažėjimas;
  • Širdies raumenų apkrovos mažinimas;
  • Sumažinti kraujospūdį;
  • Gerinti kraujotaką vainikinių, smegenų arterijų, inkstų ir raumenų kraujagyslių;
  • Sumažinti aritmijų atsiradimo tikimybę.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas apima apsauginį poveikį nuo miokardo. Taigi, jie užkerta kelią širdies raumenų hipertrofijos atsiradimui ir, jei jis jau egzistuoja, sisteminis šių vaistų vartojimas prisideda prie atvirkštinio vystymosi, mažinant miokardo storį. Jie taip pat užkerta kelią širdies kamerų (dilatacijos), kuri yra širdies nepakankamumo pagrindas, pernelyg dideliam tempimui ir širdies raumenų hipertrofijos ir išemijos fibrozės progresavimui.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas lėtiniu širdies nepakankamumu

ACE inhibitoriai, turintys teigiamą poveikį kraujagyslių sienoms, slopina arterijų ir arteriolių raumenų ląstelių dauginimąsi ir padidėjimą, užkertant kelią spazmams ir organiniam jų liumenų susiaurėjimui ilgos hipertenzijos metu. Svarbi šių vaistų savybė gali būti laikoma padidėjusiu azoto oksido susidarymu, kuris atsparus ateroskleroziniams nuosėdoms.

AKF inhibitoriai pagerina daugelį metabolizmo rodiklių. Jie palengvina insulino prisijungimą prie audinių receptorių, normalizuoja cukraus metabolizmą, padidina kalio koncentraciją, reikalingą tinkamai veikiančiai raumenų ląstelėms, ir prisideda prie natrio ir skysčio pašalinimo, kurio perteklius sukelia kraujospūdžio padidėjimą.

Svarbiausia bet kokio antihipertenzinio vaisto savybė yra jo poveikis inkstams, nes maždaug vienas penktadalis pacientų, sergančių hipertenzija, galiausiai miršta dėl nepakankamumo, susijusio su arterioloskleroze hipertenzijos fone. Kita vertus, pacientams, sergantiems simptomine inkstų hipertenzija, jau yra tam tikra inkstų liga.

AKF inhibitoriai turi neabejotiną pranašumą - jie apsaugo inkstus nuo visų kitų vaistų nuo žalingo aukšto kraujospūdžio poveikio. Ši aplinkybė buvo priežastis, dėl kurios jie plačiai paplitę pirminės ir simptominės hipertenzijos gydymui.

Video: IAPF pagrindinė farmakologija

AKF inhibitorių indikacijos ir kontraindikacijos

ACE inhibitoriai klinikinėje praktikoje naudojami per trisdešimt metų, posovietinėje erdvėje, jie sparčiai plinta 2000-ųjų pradžioje, užimdami tvirtą lyderio poziciją tarp kitų antihipertenzinių vaistų. Pagrindinė jų paskyrimo priežastis yra arterinė hipertenzija, o vienas iš svarbiausių privalumų yra veiksmingas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybės sumažinimas.

Aptariamos pagrindinės AKF inhibitorių vartojimo indikacijos:

  1. Esminė hipertenzija;
  2. Simptominė hipertenzija;
  3. Hipertenzijos su diabetu ir diabetine nefrozleroze derinys;
  4. Inkstų patologija su aukštu slėgiu;
  5. Hipertenzija esant širdies nepakankamumui;
  6. Širdies nepakankamumas su sumažintu išėjimu iš kairiojo skilvelio;
  7. Kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija neatsižvelgiant į slėgio rodiklius ir klinikinių širdies sutrikimų buvimą ar nebuvimą;
  8. Ūminis miokardo infarktas po spaudimo stabilizavimo ar būklės po širdies priepuolio, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40% arba esant širdies priepuoliui yra požymių sistolinei disfunkcijai;
  9. Būklė po aukšto slėgio smūgio.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas labai sumažina smegenų kraujagyslių komplikacijų (insulto), širdies priepuolio, širdies nepakankamumo ir cukrinio diabeto riziką, kuri išskiria juos nuo kalcio antagonistų ar diuretikų.

Ilgalaikiam vartojimui kaip monoterapijai vietoj beta adrenoblokatorių ir diuretikų, AKF inhibitoriai yra rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

  • Tie, kurie turi beta adrenoblokatorių ir diuretikų, gali sukelti nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų.
  • Asmenys, kuriems būdingas diabetas;
  • Pacientai, kuriems diagnozuota II tipo diabetas.

Kadangi vienintelis nustatytas vaistas, AKF inhibitorius yra veiksmingas hipertenzijos I-II stadijose ir daugumai jaunų pacientų. Tačiau monoterapijos veiksmingumas yra apie 50%, todėl kai kuriais atvejais reikia papildomo beta adrenoblokatoriaus, kalcio antagonisto ar diuretiko vartojimo. Kombinuotas gydymas nurodomas III etapo patologijoje, pacientams, sergantiems ligomis ir senatvėje.

Prieš paskiriant vaistą iš AKF inhibitorių grupės, gydytojas atliks išsamų tyrimą, kad pašalintų ligas ar sąlygas, kurios gali tapti kliūtimi vartoti šiuos vaistus. Jei nėra, tam tikrame paciente pasirinktas vaistas turėtų būti veiksmingiausias, atsižvelgiant į jo metabolizmo savybes ir šalinimo būdą (per kepenis ar inkstus).

AKF inhibitorių dozė parenkama individualiai, empiriškai. Pirma, nustatytas minimalus kiekis, tada dozė koreguojama pagal vidutinį terapinį. Priėmimo pradžioje ir visai dozės koregavimo stadijai reikia reguliariai matuoti slėgį - jis neturi viršyti normos ar pernelyg mažas, kai didžiausias vaisto poveikis yra.

Siekiant išvengti didelių hipotenzijos ir hipertenzijos spaudimo svyravimų, vaistas pasiskirsto visą dieną, kad slėgis neužšoktų kiek įmanoma labiau. Slėgio sumažėjimas maksimalaus vaisto poveikio laikotarpiu gali viršyti jo lygį, pasibaigus vartojamų tablečių galiojimo laikotarpiui, bet ne daugiau kaip du kartus.

Ekspertai nerekomenduoja vartoti maksimalių AKF inhibitorių dozių, nes šiuo atveju nepageidaujamų reakcijų rizika gerokai padidėja ir gydymo tolerancija mažėja. Kai vidutinės dozės yra neveiksmingos, gydymui geriau pridėti kalcio antagonistą arba diuretiką, atliekant kombinuoto gydymo režimą, tačiau nedidinant AKF inhibitoriaus dozės.

ACE inhibitoriai, kaip ir kiti vaistai, turi kontraindikacijų. Šios lėšos nerekomenduojamos nėščioms moterims, nes gali sutrikti kraujo tekėjimas inkstuose ir jų funkcija suskaidoma, taip pat padidėja kalio kiekis kraujyje. Galimas neigiamas poveikis besivystančiam vaisiui defektų, persileidimų ir vaisiaus mirties pavidalu. Atsižvelgiant į tai, kad žindant kūdikį pienas yra nutraukiamas, žindymo laikotarpis turėtų būti nutrauktas.

Tarp kontraindikacijų taip pat:

  1. Individualus netoleravimas AKF inhibitoriams;
  2. Abiejų inkstų arterijų ar vienos iš jų stenozė;
  3. Sunkus inkstų nepakankamumas;
  4. Padidėjęs bet kurios etiologijos kalio kiekis;
  5. Vaikų amžius;
  6. Sisteminis kraujospūdžio lygis yra mažesnis nei 100 mm.

Specialių atsargumo priemonių reikia imtis pacientams, sergantiems kepenų ciroze, aktyviosios fazės hepatitu, vainikinių arterijų ateroskleroze, kojų kraujagyslėmis. Dėl nepageidaujamų vaistų sąveikos geriau nevartoti AKF inhibitoriaus kartu su indometacinu, rifampicinu, kai kuriais psichotropiniais vaistais, alopurinoliu.

Nepaisant tinkamo toleravimo, AKF inhibitoriai vis dar gali sukelti šalutines reakcijas. Dažniausiai pacientai ilgą laiką vartoja hipotenziją, sausą kosulį, alergines reakcijas ir sutrikimus inkstų darbe. Šie poveikiai vadinami specifiniais, o nespecifiniai - skonio iškrypimas, virškinimo sutrikimai ir odos bėrimai. Analizuojant kraują galima nustatyti anemiją ir leukopeniją.

Vaizdo įrašas: pavojingas derinys - AKF inhibitoriai ir spironolaktonas

Angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupės

Daugeliui pacientų plačiai žinomi vaistai, skirti mažinti spaudimą. Kažkas užima tą patį ilgą laiką, kažkas rodo kombinuotą gydymą, o kai kurie pacientai yra priversti pakeisti vieną inhibitorių į kitą, pasirinkdami veiksmingą agentą ir dozę, kad sumažintų spaudimą. AKF inhibitoriai yra enalaprilis, kaptoprilas, fosinoprilis, lisinoprilis ir kt., Kurie skiriasi farmakologiniu aktyvumu, veikimo trukme, išskyrimo iš organizmo metodu.

Priklausomai nuo cheminės struktūros išskiriamos įvairios AKF inhibitorių grupės:

  • Vaistai su sulfhidrilo grupėmis (kaptoprilas, metioprilis);
  • Dikarboksilato turintys AKF inhibitoriai (lisinoprilis, emalis, ramiprilis, perindoprilis, trandolaprilis);
  • AKF inhibitorius su fosfonilo grupe (fosinoprilis, ceronaprilis);
  • Narkotikai su gibroksamovoy grupe (idrapriliu).

Narkotikų sąrašas nuolat plečiasi, nes kaupiasi tam tikrų jų naudojimo patirtis, o naujausi įrankiai yra klinikiniai tyrimai. Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai turi nedidelį nepageidaujamų reakcijų skaičių ir yra gerai toleruojami absoliučia dauguma pacientų.

AKF inhibitoriai gali būti išskiriami per inkstus, kepenis, ištirpintus riebaluose ar vandenyje. Dauguma jų tampa aktyviomis formomis tik praėjus pro virškinamąjį traktą, tačiau keturi vaistai nedelsiant yra aktyvi vaisto medžiaga - kaptoprilas, lisinoprilis, ceronaprilis, libenzaprilis.

Pagal kūno metabolizmo ypatumus AKF inhibitoriai skirstomi į kelias klases:

  • I - riebaluose tirpus kaptoprilas ir jo analogai (altioprilis);
  • II - lipofiliniai AKF inhibitoriai, kurių prototipas yra enalaprilis (perindoprilis, cilazaprilis, moexiprilis, fosinoprilis, trandolaprilis);
  • III - hidrofiliniai vaistai (lisinoprilis, tseronaprilis).

Antrosios klasės vaistai gali daugiausia išskirti kepenų (trandolaprilio), inkstų (enalaprilio, cilazaprilio, perindoprilio) būdus arba sumaišyti (fosinoprilis, ramiprilis). Į šią funkciją atsižvelgiama nustatant juos kepenų ir inkstų sutrikimų turintiems pacientams, kad būtų išvengta šių organų pažeidimo ir sunkių nepageidaujamų reakcijų.

Vienas iš ilgiausiai vartojamų AKF inhibitorių yra enalaprilis. Jis neturi ilgalaikio veiksmo, todėl pacientas yra priverstas jį kelis kartus per dieną. Šiuo atžvilgiu daugelis ekspertų mano, kad tai yra pasenusi. Tačiau enalaprilis vis dar turi puikų gydomąjį poveikį ir mažiausiai nepageidaujamų reakcijų, todėl jis vis dar išlieka vienu iš labiausiai šios grupės produktų.

Naujausia AKF inhibitorių karta yra fosinoprilis, quadropril ir zofenoprilis.

Fozinoprilio sudėtyje yra fosfonilo grupės ir jis išsiskiria dviem būdais - per inkstus ir kepenis, todėl jis gali būti skiriamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o AKE inhibitoriai iš kitų grupių gali būti kontraindikuotini.

Zofenoprilio cheminė sudėtis yra artima kaptopriliui, tačiau turi ilgalaikį poveikį - jis turi būti vartojamas kartą per dieną. Ilgalaikis poveikis suteikia zofenopriliui pranašumą prieš kitus AKF inhibitorius. Be to, šis vaistas turi antioksidacinį ir stabilizuojančią poveikį ląstelių membranoms, todėl puikiai apsaugo širdį ir kraujagysles nuo nepageidaujamo poveikio.

Kitas ilgalaikis vaistas yra Quadropyl (spiraprilis), kurį pacientai gerai toleruoja, padidina širdies funkciją per stazinį nepakankamumą, sumažina komplikacijų tikimybę ir pailgina gyvenimą.

Quadrupril privalumas laikomas vienodu hipotenziniu poveikiu, kuris trunka visą laikotarpį tarp tablečių vartojimo dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (iki 40 valandų). Ši funkcija iš esmės pašalina kraujagyslių katastrofų tikimybę ryte, kai baigiasi AKF inhibitorius su trumpesniu pusinės eliminacijos periodu, ir pacientas dar nevartojo kitos vaisto dozės. Be to, jei pacientas pamiršo vartoti kitą piliulę, hipotenzinis poveikis bus palaikomas iki kitos dienos, kai jis vis dar prisimena apie tai.

Dėl ryškaus apsauginio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms bei ilgalaikio poveikio daugelis ekspertų mano, kad zofenoprilis yra geriausias pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies išemija. Dažnai šios ligos lydi viena kitą, o izoliuota hipertenzija pati prisideda prie vainikinių širdies ligų ir daugelio komplikacijų, todėl abiejų ligų tuo pačiu metu veikimo klausimas yra labai svarbus.

Be fosinoprilio ir zofenoprilio, perindoprilis, ramiprilis ir kvinaprilas taip pat vadinami AKF inhibitoriais. Jų pagrindinis privalumas laikomas ilgalaikiu veiksmu, kuris labai palengvina paciento gyvenimą, nes norint palaikyti normalų spaudimą, pakanka per parą suvartoti vieną vaisto dozę. Taip pat verta paminėti, kad didelio masto klinikiniai tyrimai įrodė savo teigiamą vaidmenį didinant pacientų, sergančių hipertenzija ir išemine širdies liga, gyvenimo trukmę.

Jei būtina paskirti AKF inhibitorių, gydytojas susiduria su sunkiu pasirinkimu, nes yra daugiau nei dešimt vaistų. Daugybė tyrimų rodo, kad vyresnio amžiaus vaistai neturi didelių pranašumų, palyginti su naujausiais vaistais, ir jų veiksmingumas yra beveik tas pats, todėl specialistas turėtų remtis konkrečia klinikine situacija.

Ilgalaikiam hipertenzijos gydymui tinka bet kuris žinomas vaistas, išskyrus kaptoprilį, ir iki šiol jis naudojamas tik hipertenzinėms krizėms palengvinti. Visos kitos lėšos priskiriamos nuolatiniam priėmimui, priklausomai nuo susijusių ligų:

  • Diabetinė nefropatija, lisinoprilis, perindoprilis, fosinoprilis, trandolaprilis, ramiprilis (sumažėjusios dozės dėl lėtesnio išsiskyrimo pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija);
  • Kepenų patologija - enalaprilis, lisinoprilis, kvinaprilis;
  • Retinopatijai, migrenai, sistolinei disfunkcijai, taip pat rūkantiems, pasirinktas vaistas yra lisinoprilis;
  • Širdies nepakankamumu ir kairiojo skilvelio disfunkcija - ramiprilis, lisinoprilis, trandolaprilis, enalaprilis;
  • Cukriniu diabetu - perindopriliu, lisinopriliu kartu su diuretiku (indapamidu);
  • Išeminės širdies ligos, įskaitant - ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu, skiriama trandolaprilis, zofenoprilis, perindoprilis.

Taigi, nėra daug skirtumo, kokio tipo AKF inhibitorius gydytojas pasirinks ilgalaikiam hipertenzijos gydymui - „senesniam“ arba paskutiniam sintezuojamam. Beje, JAV lizinoprilis išlieka dažniausiai skiriamas - vienas iš pirmųjų vaistų, vartojamų apie 30 metų.

Labiau svarbu, kad pacientas suprastų, jog AKF inhibitorių vartojimas turėtų būti sistemingas ir nuolatinis, net visą gyvenimą trunkantis, o ne priklausomai nuo numerių ant tonometro. Norint išlaikyti normalų spaudimą, svarbu nepamiršti kito tabletes ir nekeisti vaisto dozės ar pavadinimo. Jei reikia, gydytojas paskirs papildomus diuretikus ar kalcio antagonistus, tačiau AKF inhibitoriai nenutraukiami.

Vaizdo įrašas: pamoka ACE inhibitoriams

Video: ACE inhibitoriai programoje „Live Healthy“

Kas yra AKF inhibitoriai, vaistų sąrašas, indikacijos ir kontraindikacijos

AKF inhibitoriai (iš lotynų kalbos: APF, AKF inhibitoriai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai) - tai daugybė vaistų, blokuojančių cheminę medžiagą, kuri turi įtakos kraujagyslių sienelių susiaurėjimui ir kraujo spaudimui.

Inhibitorių naudojimas vyksta kraujagyslių ir širdies sistemų patologijose, dažniausiai hipertenzijoje.

Šiandien šios grupės vaistai yra labiausiai paplitę ir įperkami, kalbant apie kainų politiką, vaistus, kurie priešinasi aukštam kraujospūdžiui.

IAPP, kas tai?

Žmogaus inkstai gamina tam tikrą fermentą, vadinamą reninu. Jis prasideda nuo cheminių reakcijų, kurios sukelia kito elemento, vadinamo angiotenzino konvertuojančio fermento, susidarymą kraujo plazmoje ir audiniuose.

Angiotenzinas yra identiškas pastarojo pavadinimas - jis saugo kraujagyslių sienelių susiaurėjimo savybę, taip padidindamas kraujo tekėjimo greitį ir kraujospūdį.

Be to, jo parametrų padidėjimas kraujyje sukelia įvairių hormonų, kurie audiniuose palieka natrio, gamybą antinksčių liaukose, o tai padidina kraujagyslių sienelių susiaurėjimą, kuris padidina širdies susitraukimų skaičių ir padidina skysčio kiekį žmogaus organizme.

Pirmiau minėtų procesų metu iš cheminių reakcijų susidaro užburtas ratas, kuris sukelia ilgalaikį aukštą spaudimą ir pažeidžia kraujagyslių sieneles. Tokie procesai galiausiai lemia lėtinio inkstų ir širdies nepakankamumo progresavimą.

Tai yra AKE inhibitorių grupės vaistai, kurie padeda nutraukti užburtą grandinę, blokuodami procesus angiotenzino konvertavimo fermento konversijos etape.

Inhibitorius prisideda prie medžiagos, pvz., Bradikinino, kaupimosi, kuris neleidžia ląstelių patologinėms reakcijoms progresuoti inkstų ir širdies nepakankamumo metu (greitas širdies raumenų ląstelių, inkstų ir kraujagyslių sienelių pasiskirstymas, vystymasis ir nekrozė).

Dėl savo savybių AKF inhibitoriai gydomi ne tik hipertenzija, bet ir naudojami profilaktikai, siekiant išvengti širdies raumenų audinio, insulto ir širdies bei inkstų nepakankamumo.

Be to, preparatai padeda pagerinti lipidų ir angliavandenių apykaitos rodiklius, kurie leidžia jiems sėkmingai vartoti cukrinį diabetą vyresnio amžiaus žmonėms, turintiems kitų organų pažeidimus.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai yra vienas iš efektyviausių vaistų kovojant su hipertenzija. Skirtingai nuo kitų vaistų, kurie išsiplėtė kraujagysles, jie užkertamas kelią kraujagyslių susiaurėjimui ir yra silpnesnis.

Naujos kartos inhibitoriai puikiai derinami su kitų grupių vaistais, gerina vainikinių arterijų kraujotaką ir normalizuoja medžiagų apykaitos procesus.

Nerekomenduojama vartoti narkotikų. Dozę turi nustatyti gydytojas, remdamasis aukšto kraujospūdžio simptomais, kartu atsirandančiomis ligomis ir individualiu preparato komponentų toleravimu.

Savęs gydymas gali sukelti komplikacijų.

AKF inhibitorių klasifikacija pagal kartas

Vaistų klasifikacija šioje grupėje vyksta pagal kelis veiksnius.

Pirminis suskirstymas į porūšius vyksta pagal pradinę preparate esančią medžiagą (pagrindinę dalį atlieka aktyvi molekulės dalis, užtikrinanti poveikio organizmui trukmę).

Būtent tai padeda teisingai apskaičiuoti dozę per receptinį laikotarpį ir tiksliai nustatyti, kiek laiko vaistas turėtų būti pakartotinai vartojamas.

ACE inhibitorių kartos lyginamosios charakteristikos pateiktos žemiau esančioje lentelėje.

Cheminės medžiagos transformavimo į aktyvųjį mechanizmą taip pat padeda klasifikuoti AKF inhibitorius į pogrupius.

Galutinis klasifikavimas atliekamas pagal jų kūno pašalinimo metodus.

Yra keletas skirtingų metodų:

  • Didžiausia dalis išsiskiria kepenyse (apie šešiasdešimt procentų). Tokio vaisto pavyzdys yra Trandolaprilis;
  • Išsiskyrimas vyksta per inkstus. Tokių AKF inhibitorių pavyzdžiai yra Lisinopril ir Captopril;
  • Išskiriama daugiausia inkstų (apie šešiasdešimt procentų). Tokių vaistų pavyzdžiai yra enalaprilis ir perindoprilis;
  • Išsiskyrimas vyksta per inkstus ir kepenis. Pavyzdžiai yra Fozinoprilis ir Ramiprilis.

Ši klasifikacija padeda pasirinkti tinkamiausią AKF inhibitorių žmonėms, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis arba inkstų sistema.

Atsižvelgiant į tai, kad ACE inhibitoriaus karta ir klasė gali skirtis, veikimo mechanizmai gali šiek tiek skirtis nuo tos pačios serijos vaistų.

Dažniausiai naudojimo instrukcijoje, kurioje yra visa reikalinga informacija apie vaistą, nurodomas jo veikimo mechanizmas.

Koks yra įvairių ligų veikimo mechanizmas?

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas hipertenzijoje

Vaistai neleidžia transformuoti angiotenzino, kuris turi ryškų vazokonstrikcijos poveikį. Poveikis skiriasi nuo plazmos ir audinių fermentų, kurie yra lengvi ir ilgalaikiai slėgio mažinimo rezultatai. Tai yra pagrindinis AKF inhibitorių veikimo mechanizmas.

Inkstų nepakankamumo veikimo mechanizmas

Narkotikai blokuoja antinksčių fermentų, kurie slopina natrio ir kūno skysčius, gamybą.

AKF inhibitoriai padeda sumažinti apsvaigimą, atkuria inkstų glomerulų kraujagyslių sieneles, mažina jų spaudimą ir išvalo baltymus inkstuose.

Veikimo mechanizmas širdies ir kraujagyslių nepakankamumo, išemijos, insulto, širdies raumenų miršta audinių atveju

Kadangi dėl AKF inhibitorių sumažėja angiotenzinas, padidėja bradikinino kiekis, neleidžiantis patologiniam miokardo ląstelių ir kraujagyslių sienelių progresavimui dėl deguonies trūkumo širdyje.

Reguliarus AKF inhibitorių vartojimas žymiai sulėtina širdies raumenų ir kraujagyslių storio didinimo procesą, padidindamas širdies kamerų dydį, kuris pasireiškia dėl hipertenzijos.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas lėtiniu širdies nepakankamumu

Aterosklerozinių nuosėdų veikimo mechanizmas ir didelis kraujo krešėjimas

Kadangi AKF inhibitoriai išskiria kraujo plazmoje azoto oksidą, sukelia trombocitų prilipimą ir atkuria fibriną (baltymų kiekį), kurie dalyvauja kraujo krešulių susidaryme.

Narkotikai turi galimybę slopinti antinksčių hormonų gamybą, kurie padidina „neigiamo“ cholesterolio kiekį kraujyje, o tai suteikia jiems anti-sklerotinių savybių.

AKF inhibitoriaus vartojimo indikacijos

Inhibicija medicinoje naudojama jau daugiau kaip trisdešimt metų. Jų aktyvus pasiskirstymas posovietinėje teritorijoje prasidėjo 2000-aisiais. Ypač būdinga tai, kad nuo to laiko ACE inhibitoriai užima pirmaujančią vietą tarp visų vaistų, mažinančių spaudimą.

Pagrindinė paskutinės kartos inhibitorių vartojimo indikacija yra hipertenzija, o pagrindinis privalumas yra veiksmingas širdies sistemos ir kraujagyslių naštos progresavimo rizikos mažinimas.

Šios grupės vaistai naudojami tokioms ligoms gydyti:

  • Ilgas ir nuolatinis aukštas kraujo spaudimas;
  • Su aukšto slėgio simptomais;
  • Su aukštu kraujo spaudimu, susijusiu su diabetu;
  • Medžiagų apykaitos procesų pažeidimas;
  • Išeminiai pažeidimai;
  • Galūnių aterosklerozės pašalinimas;
  • Aukštas kraujospūdis esant širdies nepakankamumui, kurį sukelia kraujo stazė;
  • Inkstų patologai, kuriuos lydi slėgio padidėjimas;
  • Post-insulto būklė su aukštu slėgiu;
  • Ateroskleroziniai nuosėdos miego arterijoje;
  • Ūmaus raumenų audinio mirtis po spaudimo normalizavimo arba po infarkto būklės, kai kraujo išsiskyrimas iš kairiojo skilvelio yra mažesnis nei 40 proc.
  • Obstrukcinė bronchų liga;
  • Kairiojo skilvelio sistolinio disfunkcija, neatsižvelgiant į kraujospūdžio lygį ir fiksavimą, arba į klinikinių širdies nepakankamumo požymių nebuvimą;
  • Prieširdžių virpėjimas.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas reiškia, kad smarkiai sumažėja komplikacijų rizika smegenų kraujagyslių patologijose, širdies raumenų audinio, širdies nepakankamumo ir diabeto mirtimi.

Tai išskiria juos nuo palankesnio skirtumo nuo tokių vaistų kaip kalcio antagonistai ir diuretikai.

ACE inhibitorių farmakologinis poveikis

Ilgalaikis gydymas, kaip vienintelis gydymas, pakeičiantis beta adrenoblokatorius ir diuretikus, AKE inhibitoriai yra rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

  • Pacientai, kuriems diagnozuotas 2 tipo diabetas;
  • Žmonės su polinkiu į diabetą;
  • Pacientai, kuriems pasireiškė beta adrenoblokatorius arba diuretikų sukeltas šalutinis poveikis arba kurie neturėjo norimo poveikio.

Naudojant AKF inhibitorius kaip vienintelį gydomąjį vaistą, veiksmingumas pastebimas per pirmuosius du hipertenzijos etapus ir daugumoje jaunų pacientų.

Šio gydymo veiksmingumas yra apie penkiasdešimt procentų, todėl būtina vienu metu naudoti beta blokatorius, diuretikus arba kalcio antagonistus.

Kombinuotas gydymas naudojamas trečiojo hipertenzijos stadijoje ir senyvo amžiaus žmonėms, sergantiems bendromis ligomis.

Siekiant užkirsti kelią slėgio šuoliams nuo labai žemo iki labai didelio, vaisto vartojimas išlieka visą dieną.

Gydytojai nerekomenduoja vartoti labai didelių AKF inhibitorių dozių, nes padidėja šalutinių reiškinių progresavimo rizika ir sumažėja gydymo toleravimas.

Jei vidutinės AKF inhibitorių dozės neveiksmingos, geriausias sprendimas yra į gydymą įtraukti diuretikų ar kalcio antagonistų.

AKF inhibitoriai

Šios grupės vaistų nerekomenduojama vartoti moterims, turinčioms vaiką, nes gali sutrikti inkstų kraujotaka ir pablogėti jų funkcionalumas, taip pat padidės kalio kiekis kraujyje.

Komplikacijos gali progresuoti tiesiai į embriono vystymąsi: persileidimas, mirtis motinos įsčiose, įgimtos anomalijos. Be to, nerekomenduojama vartoti AKF inhibitorių žindant.

AKF inhibitoriai skirti kontraindikuotiems pacientams, turintiems šiuos veiksnius, išvardytus žemiau esančioje lentelėje.