Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė - pagrindinė širdies ir kraujagyslių ligų mirties priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai svarbi kraujagyslių trombozės ir embolijos (okliuzijos) vystymosi prevencija. Kraujo krešėjimą paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitus (ląsteles, atsakingas už kraujo krešulių susidarymą) ir baltymus, ištirpusius kraujo plazmoje - koaguliacijos veiksnius, kurių metu susidaro fibrinas. Gautas trombas susideda iš trombocitų konglomerato, susipynusio į fibrino gijas.
Siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui: antitrombocitams ir antikoaguliantams, naudojamos dvi vaistų grupės. Antitrombocitiniai preparatai slopina trombocitų krešulių susidarymą. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.
Mūsų straipsnyje aptarsime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.
Klasifikacija
Priklausomai nuo naudojimo vietos, išskiriami tiesioginio ir netiesioginio poveikio antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginio poveikio antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo faktorių kepenyse susidarymą.
Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai, taip pat selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai (vienas iš kraujo krešėjimo faktorių). Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai.
- Vitaminas K antagonistai:
- Fenindionas (fenilinas);
- Varfarinas (warfarex);
- Acenokumarolis (syncumar).
- Heparinas ir jo dariniai:
- Heparinas;
- Antitrombinas III;
- Dalteparinas (fragmin);
- Enoksaparinas (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
- Nadroparinas (fraxiparinas);
- Parnaparinas (Fluxum);
- Sulodeksidas (Angioflux, Wessel Due f);
- Bemiparinas (Cybor).
- Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
- Bivalirudinas (angiox);
- Dabigatrano eteksilatas (Pradax).
- Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
- Apiksaban (Eliquis);
- Fondaparinuksas (arixtra);
- Rivaroksabanas (xarelto).
Vitaminas K antagonistai
Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombozinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių forma gali būti vartojama ilgą laiką ambulatoriškai. Nustatyta, kad netiesioginių antikoaguliantų naudojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolio, insulto) atsiradimą prieširdžių virpėjimo metu ir dirbtinio širdies vožtuvo buvimą.
Fenilin šiuo metu nenaudojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus. Sincumar turi ilgą veikimo laikotarpį ir kaupiasi organizme, todėl retai vartojamas dėl gydymo sunkumo. Dažniausias vaistas iš vitamino K antagonistų yra varfarinas.
Varfarinas skiriasi nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų ankstyvuoju poveikiu (nuo 10 iki 12 valandų po nurijimo) ir greitai nutraukus nepageidaujamą poveikį mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.
Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K antagonizmu. K vitaminas yra susijęs su kai kurių kraujo krešėjimo faktorių sinteze. Varfarino veikimo metu šis procesas yra sutrikdytas.
Varfarinas skiriamas venų kraujo krešulių susidarymui ir augimui išvengti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir intrakardijos trombui. Esant tokioms sąlygoms, labai padidėja širdies priepuolių ir insultų rizika, susijusi su kraujagyslių užsikimšimu atskirtais krešuliais. Varfarinas padeda išvengti šių sunkių komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, siekiant išvengti pasikartojančios vainikinės katastrofos.
Po protezų širdies vožtuvų varfarino vartojimas yra būtinas bent keletą metų po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, naudojamas užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dirbtiniuose širdies vožtuvuose. Nuolat vartojant šį vaistą, reikalinga tam tikra trombofilija, ypač antifosfolipidų sindromas.
Varfarinas skiriamas išsiplėtusiems ir hipertrofiniams kardiomiopatijoms. Šias ligas lydi širdies ertmių plitimas ir (arba) jos sienų hipertrofija, o tai sudaro prielaidas intrakardijos trombų susidarymui.
Gydant varfarinu būtina įvertinti jo veiksmingumą ir saugumą, stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis įvertinamas kas 4–8 savaites. Atsižvelgiant į gydymo foną, INR turėtų būti 2,0 - 3,0. Norint išvengti kraujavimo ir, antra, padidėjusio kraujo krešėjimo, labai svarbu išlaikyti šio rodiklio normaliąją vertę.
Kai kurie maisto produktai ir žolės padidina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Sumažinti antikoagulianto vaisto, esančio kopūstų, Briuselio kopūstų, kiniškųjų kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, poveikį. Pacientai, vartojantys varfariną, negalite atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti mažais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų.
Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė, hematoma. Nervų sistemos aktyvumas gali būti sutrikdytas kuriant nuovargį, galvos skausmą, skonio sutrikimus. Kartais yra pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas. Kai kuriais atvejais, oda yra paveikta, atsiranda violetinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas ir galūnių švelnumas. Galbūt alerginės reakcijos atsiradimas niežulys, dilgėlinė, angioedema.
Varfarinas draudžiamas nėštumo metu. Jis neturėtų būti skiriamas jokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, chirurgija, vidaus organų ir odos opa). Jis nėra naudojamas aneurizmoms, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai hipertenzijai. Kontraindikacija yra nepakankama laboratorinė kontrolė dėl laboratorijos neprieinamumo ar paciento asmenybės savybių (alkoholizmas, dezorganizacija, senilinė psichozė ir kt.).
Heparinas
Vienas iš pagrindinių kraujo krešėjimo prevencijos veiksnių yra antitrombinas III. Nefrakcionuotas heparinas prisijungia prie jo kraujo ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl šios priežasties reakcijos, nukreiptos į kraujo krešulių susidarymą induose, slopinamos.
Heparinas buvo naudojamas daugiau kaip 30 metų. Anksčiau jis buvo švirkščiamas po oda. Dabar manoma, kad į veną turi būti skiriamas nefrakcionuotas heparinas, kuris palengvina terapijos saugumą ir veiksmingumą. Subkutaniškai rekomenduojama naudoti mažos molekulinės masės heparinus, kurie bus aptarti toliau.
Dažniausiai heparinas naudojamas tromboembolinių komplikacijų prevencijai ūminio miokardo infarkto metu, įskaitant trombolizę.
Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Atsižvelgiant į gydymą heparinu po 24–72 valandų, jis turėtų būti 1,5–2 kartus didesnis už pradinį. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistų trombocitopenijos vystymosi. Paprastai heparino terapija trunka nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažindama dozę ir nutraukdama gydymą.
Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai vartojant didelėmis dozėmis, tikėtina, kad atsiras alopecija (alopecija), osteoporozė ir hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais pasireiškia alerginės reakcijos, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.
Heparinas yra kontraindikuotinas hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opai ir 12 dvylikapirštės žarnos opai, kraujavimas iš šlapimo takų, perikarditas ir ūminis širdies aneurizmas.
Mažos molekulinės masės heparinai
Depareparinas, enoksaparinas, nadroparinas, paraparinas, sulodeksidas, bemiparinas yra gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jos skiriasi nuo mažesnio molekulinio dydžio. Tai padidina vaistų saugumą. Veiksmai tampa ilgesni ir nuspėjami, todėl mažos molekulinės masės heparinų naudojimas nereikalauja laboratorinės stebėsenos. Jis gali būti atliekamas naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.
Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų veiksmingumas po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai išstumia hepariną nuo klinikinės praktikos.
Mažos molekulinės masės heparinai naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų chirurginių operacijų ir giliųjų venų trombozės metu. Jie vartojami pacientams, kurie yra ant lovos ir turi didelę tokių komplikacijų riziką. Be to, šie vaistai plačiai skiriami nestabiliai krūtinės anginai ir miokardo infarktui.
Šios grupės kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis yra tokie patys kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažiau.
Tiesioginiai trombino inhibitoriai
Tiesioginis trombino inhibitoriai, kaip rodo pavadinimas, tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pačiu metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės stebėsenos.
Bivalirudinas švirkščiamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Rusijoje šis vaistas dar nebuvo taikomas.
Dabigatranas (Pradaksa) yra tabletė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis neveikia maisto. Nuolatinės prieširdžių virpėjimo atveju šio vaisto tyrimai tęsiami. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.
Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai
Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, mažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis paskiriamas po oda ūminiu koronariniu sindromu ir venų tromboze, įskaitant plaučių emboliją. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ir nesukelia osteoporozės. Laboratorinė jo saugumo kontrolė nereikalinga.
Fondaparinuksas ir bivalirudinas yra ypač skirti pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai gerokai pagerina ligos prognozę.
Fondaparinuksas rekomenduojamas naudoti ūminiu miokardo infarktu. Jis negali būti naudojamas tik su angioplastija, nes padidina kraujo krešulių susidarymo kateteriuose riziką.
Klinikiniai Xa faktoriaus inhibitorių tabletės.
Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežulys, padidėjęs transaminazių aktyvumas.
Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentams ir infekcinis endokarditas.
Antikoaguliantai: vaistų, naudojimo, indikacijų, alternatyvų apžvalga
Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesą.
Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.
Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja nedelsiant pradėti naudoti antikoaguliantus po diagnozavimo širdies ir kraujagyslių ligomis. Jų ankstyvas panaudojimas padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.
Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra leecho seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliantinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.
Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugelio transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, reikalingas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Trombozės procesas sulėtėja.
Veikimo mechanizmas
Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:
- "Tiesioginiai" antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino deaktyvatoriai ir slopina trombozės procesą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo parametrus. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai įsiskverbia į organizmą, gerai absorbuojami virškinamajame trakte, pasiekia kepenis hematogeniniu būdu, veikia gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.
- "Netiesioginiai" antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo veiklą. Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai pagerina kraujo tiekimą į miokardą, atsipalaiduoja lygius raumenis, pašalina šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį. Priskirti "netiesioginius" antikoaguliantus ne tik trombozės gydymui, bet ir jų prevencijai. Taikykite juos tik viduje. Tabletės ambulatoriškai naudojamos ilgą laiką. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti protrombino ir trombozės kiekis.
Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".
Tiesioginio veikimo antikoaguliantai
Heparinas
Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų prilipimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, mažina cholesterolio kiekį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.
Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie turi antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.
Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.
Mažos molekulinės masės heparinai
Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgalaikis poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito absorbcijos ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.
Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.
- "Fragmin" yra skaidrus arba gelsvas tirpalas, kuris turi nedidelį poveikį trombocitų adhezijai ir pirminiam hemostazei. Draudžiama patekti į raumenis. "Fragmin" didelėmis dozėmis, skiriama pacientams iš karto po operacijos, ypač tiems, kurie turi didelę kraujavimo riziką ir trombocitų disfunkcijos atsiradimą.
- „Karininas“ yra „tiesioginis“ antikoaguliantas, kuris veikia daugumą kraujo krešėjimo fazių. Vaistas neutralizuoja koaguliacijos sistemos fermentus ir yra naudojamas tromboembolijos gydymui ir prevencijai.
- "Clexane" yra vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš paskyrimą būtina panaikinti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei.
- "Fraksiparin" - tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį. Poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai dažnai išnyksta injekcijos vietoje, kurie išnyksta po kelių dienų. Iš pradžių gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujavimą ir trombocitopeniją, kuri tolimesnės terapijos metu išnyksta.
- "Wessel Due F" yra natūralus produktas, gautas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę, mažina fibrinogeno kiekį kraujyje. Wessel Due F sterilizuoja jau sukurtą trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.
Naudojant vaistus iš mažos molekulinės masės heparinų grupės, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.
Trombino inhibitoriai
Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, kuris pirmą kartą buvo rastas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.
"Hirugen" ir "Girulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl savo ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.
„Lepirudinas“ yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikdamas trombiną krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.
Netiesioginiai antikoaguliantai
Netiesioginiai antikoaguliantai:
- „Fenilin“ - antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai įsiskverbia į histohematogeninę barjerą ir kaupiasi organizmo audiniuose. Šis vaistas, pasak pacientų, yra laikomas vienu veiksmingiausių. Jis pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimo parametrus. Po gydymo, bendra pacientų būklė sparčiai pagerėja: išnyksta kojų mėšlungis ir sustingimas. Šiuo metu Fenilin vartojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus.
- "Neodikumarinas" - tai priemonė trombozės slopinimui. Neodikumarino terapinis poveikis neatsiranda iš karto, bet po vaisto kaupimosi organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą, mažina lipidų kiekį ir padidina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams rekomenduojama griežtai laikytis vaisto priėmimo laiko ir dozės.
- Dažniausias narkotikas šioje grupėje yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, kuris blokuoja kraujo krešėjimo faktorių kepenyse sintezę, kuri sumažina jų koncentraciją plazmoje ir sulėtina kraujo krešulių susidarymą. "Varfarinas" pasižymi ankstyvu poveikiu ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.
Video: Nauji antikoaguliantai ir varfarinas
Antikoaguliantų naudojimas
Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:
Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.
Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:
- Peptinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa,
- Kraujavimas hemorojus,
- Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė,
- Kepenų ir inkstų nepakankamumas
- Urolitizė,
- Trombocitopeninė purpura,
- Vitamino C ir K trūkumas
- Endokarditas ir perikarditas,
- Caverninė plaučių tuberkuliozė,
- Hemoraginis pankreatitas,
- Piktybiniai navikai,
- Miokardo infarktas su hipertenzija, t
- Intracerebrinė aneurizma,
- Leukemija
- Alkoholizmas,
- Krono liga,
- Hemoraginė retinopatija.
Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.
Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.
Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant išvengti pavojingo poveikio sveikatai, reikia stebėti pagrindinius kraujo parametrus ir stebėti bendrą paciento būklę.
Antitrombocitiniai preparatai
Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas.
Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas:
- Aspirinas šiuo metu yra veiksmingiausias antitrombocitinis preparatas, pagamintas tabletės pavidalu ir skirtas gerti. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia vazodilataciją ir apsaugo kraujo krešulius.
- "Tiklopidin" - antitrombocitinis preparatas, kuris slopina trombocitų sukibimą, pagerina mikrocirkuliaciją ir pailgina kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir vainikinių arterijų ligos, širdies priepuolio ir smegenų kraujagyslių ligų gydymui.
- "Tirofibanas" - vaistas, kuris užkerta kelią trombocitų agregacijai, todėl atsiranda trombozė. Vaistas paprastai vartojamas kartu su „heparinu“.
- "Dipiridamolis" plečia vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pagreitina vainikinių kraujagyslių srautą, pagerina miokardo tiekimą su deguonimi, kraujo reologines savybes ir smegenų kraujotaką, sumažina kraujospūdį.
Antikoaguliantai
1. Mažoji medicininė enciklopedija. - M: Medicinos enciklopedija. 1991–96 m 2. Pirmoji pagalba. - M.: Didžioji rusų enciklopedija. 1994 3. Enciklopedinis medicinos terminų žodynas. - M.: Sovietų enciklopedija. - 1982-1984 m
Žiūrėkite, kas yra „Antikoaguliantai“ kituose žodynuose:
Antikoaguliantai - (nuo anti... ir Lat. Coagulans, genties. Koagulantų atvejis, sukeliantis koaguliaciją) cheminės medžiagos ir vaistai, slopinantys kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui. Turinys 1 Veiksmas... Vikipedija
ANTIKOAGULANTAI - (nuo anti. Ir lat. Coagulans sukelia koaguliaciją) medicinoje vaistų, mažinančių kraujo krešėjimą... Didelis enciklopedinis žodynas
ANTIKAGULANAI - (nuo anti ir lat. Coagulatio koaguliacijos, tirštinimo), cheminiai vaistai, naudojami siekiant išvengti kraujo krešėjimo stuburiniuose gyvūnuose ir žmonėms (oksikumarino, indandiono ir kt. Dariniai). Ekologinis enciklopedinis žodynas...... Ekologinis žodynas
antikoaguliantai - s, pl. antikoagulianto <gr. anti + lat. koaguliacijos koaguliacija. medus Vaistinės medžiagos, apsaugančios nuo kraujo krešėjimo ir kraujo krešulių susidarymo; protiv koaguliantai. Krysin 1998... Istorinis rusų kalbų žodynas
ANTIKAGULINIAI - (iš graikų. Antikodas prieš opoziciją, ir lat. Coagulans, gentis. Koagulantų, sukeliančių krešėjimą, atvejis), va, slopinantį kraujo krešėjimą. Naudojamas medicinoje, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo kraujo krešuliuose, taip pat...... Cheminė enciklopedija
antikoaguliantai - (nuo koagulanų, sukeliančių koagulanius ir antis.) (med.), vaistinės medžiagos, mažinančios kraujo krešėjimą. * * * ANTIKOAGULANAI ANTIKAGULANTAI (iš graikų. Anti ir lat. Coagulans, sukėlę koaguliaciją), vaistai medicinoje...... enciklopedinis žodynas
antikoaguliantai - (žr. anti) vaistines medžiagas, užkertančias kelią kraujo krešėjimą ir kraujo krešulius, plg. koaguliantai). Naujas užsienio žodžių žodynas. Edwart, 2009. antikoaguliantai, ed. antikoaguliantas, a, m. (antikoaguliantas... Rusų kalbos užsienio žodžių žodynas
antikoaguliantai - (antikoaguliantai; anti + koaguliantai; sin. antikoaguliantai) vaistai, slopinantys, pavyzdžiui, kraujo krešėjimą. heparinas... Didelis medicinos žodynas
Antikoaguliantai - (nuo Anti ir Lat. Coagulans, gentis. Koagulantų atvejis, sukeliantis krešėjimą) vaistinės medžiagos, slopinančios kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui. A. turi įtakos įvairioms proceso dalims...... Didžiosios Sovietų enciklopedijos
antikoaguliantai - pl. Medžiagos, vaistai, slopinantys kraujo krešėjimą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui. Aiškinamasis žodynas Efraimas. T. F. Efremova. 2000... Šiuolaikinis rusų kalbos efraimo žodynas
Kas yra medicinos antikoaguliantai, jų klasifikavimas ir narkotikų pavadinimas
Antikoaguliantai yra vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui, sumažindama fibrino susidarymą.
Antikoaguliantai veikia tam tikrų medžiagų, kurios slopina krešėjimo procesą ir kinta kraujo klampumą, biosintezę.
Medicinoje šiuolaikiniai antikoaguliantai naudojami profilaktiniams ir terapiniams tikslams. Jie yra įvairių formų: tepalų, tablečių ar injekcinių tirpalų pavidalu.
Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir pasirinkti jų dozę.
Netinkamas gydymas gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.
Didelis mirtingumas dėl širdies ir kraujagyslių ligų atsiranda dėl kraujo krešulių susidarymo: beveik pusė širdies ligų mirusiųjų turėjo trombozę.
Venų trombozė ir plaučių embolija - dažniausios negalios ir mirtingumo priežastys. Todėl kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iškart po kraujagyslių ir širdies ligų nustatymo.
Jų ankstyvas naudojimas leidžia išvengti kraujo krešulių susidarymo ir padidėjimo, kraujagyslių užsikimšimo.
Dauguma antikoaguliantų veikia ne pats kraujo krešulys, bet kraujo krešėjimo sistema.
Po daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai slopinami ir trombino, fermento, reikalingo fibrino grandinėms, kurios sudaro trombozinį krešulį, gamybai. Dėl to trombų susidarymas sulėtėja.
Antikoaguliantų naudojimas
Antikoaguliantai skirti:
- Embolinis ir trombozinis insultas (veikia kaip mikrocirkuliatoriai);
- Reumatas;
- Aterosklerozė;
- Ūminė trombozė;
- Tromboflebitas;
- Mitraliniai širdies defektai;
- Varikozė;
- Aortos aneurizma;
- Išeminė širdies liga;
- TELA;
- DIC sindromas;
- Prieširdžių virpėjimas;
- Endarteritas ir tromboangitai obliteranai.
Antikoaguliantų kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
Antikoaguliantai draudžiami žmonėms, sergantiems tokiomis ligomis:
- Kraujavimas hemorojus;
- Dvylikapirštės žarnos opa ir skrandžio opa;
- Inkstų ir kepenų nepakankamumas;
- Kepenų fibrozė ir lėtinis hepatitas;
- Trombocitopeninis purpuras;
- Urolitizė;
- Vitaminų C ir K trūkumas;
- Caverninė plaučių tuberkuliozė;
- Perikarditas ir endokarditas;
- Piktybiniai navikai;
- Hemoraginis pankreatitas;
- Intracerebrinė aneurizma;
- Miokardo infarktas su hipertenzija;
- Leukemija;
- Krono liga;
- Alkoholizmas;
- Hemoraginė retinopatija.
Antikoaguliantai neturi būti vartojami menstruacijų, nėštumo, laktacijos, ankstyvo pogimdyminio periodo, senyvo amžiaus žmonių.
Šalutinis poveikis: apsinuodijimo simptomai ir dispepsija, nekrozė, alergijos, bėrimas, odos niežulys, osteoporozė, inkstų funkcijos sutrikimas, alopecija.
Gydymo komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų:
- Nasopharynx;
- Burnos;
- Žarnos;
- Skrandis;
- Kraujavimas iš sąnarių ir raumenų;
- Kraujo atsiradimas šlapime.
Siekiant išvengti pavojingų pasekmių, būtina stebėti paciento būklę ir stebėti kraujo kiekį.
Natūralūs antikoaguliantai
Gali būti patologinė ir fiziologinė. Kai kuriose ligose patologija pasireiškia kraujyje. Fiziologinė norma yra plazmoje.
Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminę ir antrinę. Pirmasis savarankiškai sintezuojamas organizme ir nuolat yra kraujyje. Antrinė atsiranda, kai fibrino susidarymo ir ištirpinimo procese suskaidomi koaguliacijos faktoriai.
Pirminiai natūralūs antikoaguliantai
Klasifikacija:
- Antitrombinai;
- Antitromboplastinai;
- Fibrino savireguliavimo proceso inhibitoriai.
Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, yra trombozės pavojus.
Ši medžiagų grupė apima šį sąrašą:
- Antitrombinas III susidaro kepenyse, reiškia alfa-glikoproteinus. Jis sumažina trombino ir daugelio aktyvuotų koaguliacijos faktorių aktyvumą, tačiau neturi įtakos neaktyvuotiems faktoriams. 75% antikoagulianto aktyvumo suteikia antitrombinas III.
- Heparinas. Šis polisacharidas sintezuojamas stiebo ląstelėse. Dideliuose kiekiuose yra kepenyse ir plaučiuose. Didelės heparino dozės slopina trombocitų funkciją ir neleidžia kraujui krešėti.
- C baltymas. Jis yra kraujyje neaktyvioje formoje ir jį sudaro kepenų parenchimos ląstelės. Aktyvuojamas trombinu.
- Komplekso inhibitorius-I.
- Alfa-makroglobulinas.
- Baltymas S. Priklauso nuo vitamino K, sintezuoto endotelinių ląstelių ir kepenų parenchimos.
- Antitromboplastinai.
- Lipidų inhibitorius.
- Kontaktinis inhibitorius.
Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai
Sukurta kraujo krešėjimo procese. Jie taip pat atsiranda, kai suskaidomi krešėjimo faktoriai ir tirpinami fibrino krešuliai.
Antriniai antikoaguliantai - kas tai yra:
- Antitrombinas I, IX;
- Fibrinopeptidai;
- Antitromboplastinai;
- PDF produktai;
- Metafaktoriai Va, XIa.
Patologiniai antikoaguliantai
Plėtojant daugybę ligų, plazmoje gali susikaupti stiprūs imuniniai koaguliacijos inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, pvz., Lupus antikoaguliantai.
Šie antikūnai rodo tam tikrą veiksnį, jie gali būti gaminami kovojant su kraujo krešėjimo pasireiškimais, tačiau pagal statistiką jie yra VII, IX faktoriaus inhibitoriai.
Kartais su daugeliu autoimuninių procesų kraujyje ir paraproteinemijose gali kauptis patologiniai baltymai, turintys antitrombino arba slopinančio poveikio.
Antikoaguliantų veikimo mechanizmas
Tai yra vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimui ir naudojami siekiant sumažinti kraujo krešulių susidarymo riziką.
Dėl organų ar indų užsikimšimo gali atsirasti:
- Galūnių gangrena;
- Išeminis insultas;
- Tromboflebitas;
- Širdies išemija;
- Laivų uždegimas;
- Aterosklerozė.
Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į tiesioginio / netiesioginio poveikio vaistus:
„Straight“
Veikdami tiesiogiai trombinu, sumažinkite jo aktyvumą. Šie vaistai yra protrombino deaktyvatoriai, trombino inhibitoriai ir slopina trombų susidarymą. Norint išvengti vidinio kraujavimo, reikia stebėti krešėjimo sistemos veikimą.
Tiesioginiai antikoaguliantai greitai patenka į organizmą, absorbuojami virškinimo trakte ir pasiekia kepenis, turi terapinį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.
Jie suskirstyti į šias grupes:
- Heparinai;
- Mažos molekulinės masės heparinas;
- Hirudinas;
- Natrio hidrochloritas;
- Lepirudinas, danaparoidas.
Heparinas
Dažniausia anti-krešėjimo medžiaga yra heparinas. Tai yra tiesioginio poveikio antikoaguliantinis vaistas.
Jis skiriamas į veną, į raumenis ir po oda, taip pat naudojamas kaip tepalas kaip vietinė priemonė.
Heparinai apima:
- Adreparinas;
- Natropatroparinas;
- Parnaparinas;
- Dalteparinas;
- Tinaparinas;
- Enoksaparinas;
- Reviparinas.
Antitromboziniai vietiniai preparatai neturi labai didelio veiksmingumo ir mažo pralaidumo audiniuose. Naudojamas hemorojus, varikozes, mėlynes.
Su heparinu dažniausiai vartojamos šios priemonės:
- Heparino tepalas;
- Lioton gelis;
- Venolife;
- Trombis gelis;
- Troxevasin NEO;
- Hepatrombinas.
Heparinai, skirti vartoti po oda ir į veną - krešėjimą mažinantys vaistai, kurie gydymo metu atskirai atrenkami ir nepakeičiami, nes jie nėra lygiaverčiai veiklai.
Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų laiką po maždaug 3 valandų, o veikimo trukmė yra diena. Šie heparinai blokuoja trombiną, sumažina plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, užkerta kelią fibrino skaidulų susidarymui ir neleidžia prilipti trombocitų.
Deltaparinas, Enoksaparinas, Nadroparinas paprastai skiriamas stenokardijai, širdies priepuoliui, plaučių embolijai ir giliųjų venų trombozei gydyti.
Trombozės ir tromboembolijos prevencijai skiriamas reviparinas ir heparinas.
Natrio hidrokratatas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorijoje. Jis pridedamas prie mėgintuvėlių, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo. Jis naudojamas kraujo ir jo komponentų konservavimui.
„Netiesioginis“
Jie turi įtakos krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezei. Jie neslopina trombino aktyvumo, bet visiškai jį sunaikina.
Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai atpalaiduoja raumenų raumenis, skatina miokardo kraujotaką, išskiria uratą iš organizmo ir turi cholesterolio kiekį mažinantį poveikį.
"Netiesioginiai" antikoaguliantai, skirti trombozės gydymui ir prevencijai. Jie naudojami tik viduje. Tabletės forma yra naudojama ilgai ambulatorinėmis sąlygomis. Dėl staigaus atšaukimo padidėja protrombinas ir trombozė.
Antikoaguliantai: vaistų veikimo mechanizmas, indikacijos ir kontraindikacijos
Pagal statistiką, įvairios tromboembolinės komplikacijos (plaučių embolija, giliųjų venų trombozė) užima vieną iš pirmaujančių vietų mirštamumo struktūroje Rusijoje. Medicinoje antikoaguliantai naudojami šioms ligoms gydyti - medžiagos, kurios užkerta kelią ploniems fibrino gijų susidarymui dėl krešėjimo faktorių, slopina jau susidariusio kraujo krešulio augimą ir padidina vidinio fibrinolitinio (kurio tikslas yra kraujo krešulių rezorbcija) aktyvumą.
Šiuo metu antikoaguliantų klasifikacija pagrįsta jų poveikio organizme taškais. Yra narkotikų:
- Tiesioginis veikimas (pvz., Heparinas). Greitai veikti, jų poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, susidarant kompleksams su skirtingais krešėjimo veiksniais ir slopinant tris koaguliacijos fazes.
- Netiesioginis veiksmas (vitamino K antagonistai). Jie veikia ilgą laiką, tačiau po latentinio („tylaus“) laikotarpio jie sustabdo vitamino K konversijos dalyvio aktyvavimą, tokiu būdu sustabdydami nuo vitamino priklausomų kraujo krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) gamybą.
Nefrakcionuotas heparinas (UFH) yra natūrali medžiaga, gauta iš naminių gyvūnų organų. Jo veikimo mechanizmas pagrįstas gebėjimu prisijungti prie antitrombino ir taip padidinti jo gebėjimą dezaktyvuoti krešėjimo faktorius IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombinas (IIa faktorius) yra ypač jautrus heparino-antitrombino komplekso poveikiui.
Heparino poveikis atliekamas tik vartojant parenteraliai: po injekcijos į veną, šis poveikis yra akivaizdus, kai jis švirkščiamas po oda, po 20–60 minučių, kai biologinis prieinamumas yra 10-40% (ty tik ši medžiagos dalis pasiekia sisteminį srautą). Dėl to, kad nefrakcionuotas heparinas jungiasi su plazmos baltymais, šis vaistas dažnai turi nenuspėjamą antikoaguliantinį poveikį. Norint sukurti ir palaikyti reikiamą terapeitinę heparino koncentraciją kraujyje, reikia nuolat ją vartoti į veną arba reguliariai švirkšti po oda, atsižvelgiant į biologinį prieinamumą. Siekiant kontroliuoti gydymą, būtina nustatyti aktyvintą dalinį tromboplastino laiką (APTT), kurio rodikliai turėtų išlikti 1,5-2,3 diapazono kontrolinės vertės intervale.
Mažos molekulinės masės heparinai (LMWH) yra chemiškai arba fermentiškai apdoroti nefrakcionuotu heparinu. Veikimo mechanizmas yra panašus į UFG, tačiau LMWH yra žymiai aktyvesnis prieš Xa krešėjimo faktorių nei trombinas. Sušvirkštus į veną, maksimalus aktyvumas jau pasireiškia po 5 minučių, po oda - po 3-4 valandų, kai biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%, todėl, norint išlaikyti stabilų kraujo plazmos antikoaguliantų aktyvumą, nereikia atlikti nuolatinės intraveninės infuzijos, skirtingai nei UFH. Vaisto dozavimas atliekamas individualiai, kontroliuojant anti-Xa kraujo aktyvumą.
Natrio fondaparinuksas yra vaistas, kuris selektyviai dezaktyvuoja Xa krešėjimo faktorių. Medžiagos biologinis prieinamumas po oda yra 100%, o aktyvumas palaikomas 17-21 val., Todėl vienintelė poodinė injekcija yra pakankama terapinei koncentracijai pasiekti.
Bivalirudinas yra medžiaga, kuri tiesiogiai slopina trombino, vienintelio panašaus poveikio vaisto, registruoto parenteraliniam vartojimui Rusijoje, aktyvumą. Jo poveikis nukreiptas ne tik į kraujyje cirkuliuojančią trombiną, bet ir į trombiną, susidariusią susidariusiame trombe. Vaistas skiriamas tik į veną, o jo veikimo laikas yra tik 25 minutės. Nustatytos dozės yra fiksuotos ir nereikia stebėti kraujo krešėjimo parametrų.
Antikoaguliantai - kas tai yra, kokie yra ir kaip juos naudoti teisingai?
Antikoaguliantai yra vaistai, mažinantys kraujo klampumą ir kraujo krešulius kraujagyslėse. Šie vaistai yra neatsiejama venų varikozės, įvairios trombozės, flebotrombozės ir bendrų ligų gydymo dalis.
Trombai kraujagyslėse susidaro klijuojant baltuosius kraujo kūnelius - trombocitus ir laisvai cirkuliuojančius baltymus, kurie vadinami krešėjimo faktoriais. Kai kurie vaistai turi tiesioginį poveikį kraujo ląstelių veiklai ir tam tikri fermentai, kiti - veikia kepenis ir slopina kraujo krešulius reguliuojančių medžiagų sintezę. Apsvarstykite, kas yra antikoaguliantai, jų dozavimo formos, analizuokite jų naudą ir ypatybes.
Rekomenduojame skaityti:
Nustačius vaistus
Prieš pradedant gydymą, labai sunku pasirinkti - rinka siūlo įvairius vaistus, nuo injekcijų į veną infuzijos iki geriamųjų antikoaguliantų. Nepaisant įvairių formų - šių lėšų naudojimo nuorodos yra tokios pačios. Tai apima:
- Atherosclerotic plokštelių buvimas;
- Tromboflebito venai;
- Ūminė ir lėtinė trombozė;
- Bet kokios etiologijos hemoragija;
- Įvairūs širdies membranų pažeidimai;
- Mitralinio vožtuvo defektai;
- Aortos meilė;
- Venų vožtuvų ir kraujo stazės nepakankamumas;
- Tromboembolija arba kraujagyslių užsikimšimas;
- DIC sindromas;
- Širdies ritmo sutrikimai;
- Endarteritas ir tromboangitai obliteranai.
Šios ligos tiesiogiai ar netiesiogiai veikia kraują, sudaro komplikacijas padidėjusio krešėjimo ir kraujo krešulių susidarymo pavidalu - ši sąlyga reikalauja tinkamos terapijos. Antikoaguliantai skiriami ne tik kraujo ligų gydymui, bet ir prevencijai, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemai.
Nepaisant didelio veiksmingumo, vaistai turi tam tikrų kontraindikacijų:
- Virškinamojo viršutinės virškinimo sistemos pažeidimai;
- Vidinis kraujavimas;
- Kasos, kepenų, inkstų ir širdies ligos;
- Vitaminų trūkumas;
- Uždegiminės plaučių ir širdies ligos;
- Širdies priepuoliai ir insultai;
- Trombocitopeninis purpuras;
- Smegenų kraujagyslių aneurizma;
- Hemoraginė retinopatija;
- Krono liga;
- Įvairios leukemijos formos;
- Amžius virš 65 metų;
- Vaiko gimimo ir žindymo laikotarpis.
Nėštumas yra absoliuti šių vaistų skyrimo kontraindikacija, nes bet koks antikoaguliantas yra būdas pakeisti kokybines kraujo savybes, kurios gali turėti įtakos vaisiaus vystymuisi.
Pagrindinis antikoaguliantų šalutinis poveikis:
- Alerginė reakcija;
- Odos pažeidimai;
- Virškinimo sutrikimai;
- Laipsniškas kaulinio audinio naikinimas;
- Plaukų slinkimas
Daugumoje klinikinių atvejų atsiranda perdozavimo komplikacijų - kai vaisto paros dozė viršija didžiausią leistiną dozę, kuri sukelia įvairius sutrikimus.
Klasifikavimas ir veikimo mechanizmas
Kraujas yra kūno skystoji terpė, kuri yra audinys. Viena iš jo ląstelių yra apsauginiai kūnai - trombocitai, kurių funkcija yra išvengti kraujavimo. Paprastai jų pragyvenimą reguliuoja specialūs fermentai, kurie natūraliai sintezuojami organizme.
Kai žala atsiranda, trombocitai gauna signalą, sutinka į patologinę sritį ir užkimšia žaizdą. Jei audinių vientisumas nėra pažeistas, baltieji kūnai laisvai cirkuliuoja per kraujotaką, nesilenkdami ir nesudaro krešulių. Antikoaguliantų vartojimas reikalingas kai kurioms ligoms, kai padidėja kraujo krešėjimo galimybė - sumažėja veikliųjų medžiagų koncentracija, trombocitai pradeda lipti, mirti ir susidaro kraujo krešuliai.
Antikoaguliantų klasifikacija pagrįsta jų veikimo mechanizmu. Pagal šį kriterijų išskiriamos dvi narkotikų grupės:
- Tiesioginiai antikoaguliantai, turintys tiesioginį poveikį trombų susidarymo procesui, slopina trombino susidarymą, sulėtina fibrinogeno aktyvumą ir neleidžia jam atsinaujinti į fibriną. Iš viso šis antikoaguliantų veikimo mechanizmas sumažina trombocitų gebėjimą susidaryti krešulius;
- Netiesioginiai antikoaguliantai - gali sumažinti kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse. Dėl to trombocitai tampa mažiau aktyvūs, sumažėja kraujo krešulių tikimybė.
Nepaisant skirtingų mechanizmų, tiesioginio ir netiesioginio poveikio antikoaguliantai yra vienodai naudojami kraujo ir kraujagyslių ligoms gydyti.
Ligonių patogenezė, klinikinių požymių požymiai ir simptomų sunkumas vaidina pagrindinį vaidmenį pasirenkant gydomąjį gydytoją.
Tiesioginio veikimo antikoaguliantai
Tiesioginiai antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombocitams ir jų fermentams, sumažina kritulių ir krešulių procentą. Šiuo tikslu naudojami preparatai, kurių pagrindą sudaro heparinas, selektyvūs XA faktoriaus inhibitoriai (cholinesterazė) ir hirudino preparatai. Mes nesudarysime antikoaguliantų sąrašo, o analizuosime pagrindinius atstovus.
Heparinas
Tiesiogiai veikia trombiną, mažina jo aktyvumą ir taip pat neleidžia fibrinogenui pereiti prie fibrino. Naudojant dideles dozes, jis skatina kraujagyslių išplitimą, mažina jų pralaidumą, pagerina kraujotaką per aplinkkelius ir sumažina trombocitų sukibimą. Optimaliausias yra intraveninių injekcijų, taip pat po oda arba į raumenis.
Dėl didelio šalutinio poveikio skaičiaus, injekcijos ligoninėje atliekamos prižiūrint gydytojui. Dažnai naudojami išoriniam naudojimui skirti tepalai ir geliai. Vaisto kaina yra 250-400 rublių.
Mažos molekulinės masės heparinai
Tai yra naujausios kartos antikoaguliantai, kurie slopina cholinesterazę (CA) ir angiotenziną-III, užtikrina aukštą terapinį poveikį. Svarbus teigiamas dalykas yra veikimo selektyvumas - vaistai slopina trombocitų aktyvumą, tačiau mažai veikia kraujo krešėjimą. Todėl vaistai turi minimalų šalutinį poveikį, nesukelia kraujavimo ir yra plačiai naudojami klinikinėje praktikoje.
Pagrindiniai šios narkotikų grupės atstovai:
- Dalteparinas (Fragmin) - tiekiamas injekcinių tirpalų pavidalu, skiriamas į veną arba po oda. Intramuskuliniai šūviai yra griežtai draudžiami. Jis mažai veikia kraujo krešėjimą, tačiau sumažina trombocitų nusodinimą. Esant didelėms dozėms, sumažėja uždegimas ir imunitetas. Vidutinė kaina yra 2500-3000 rublių;
- Enoksaparinas (Flenox, Novoparin, Clexane) - šio vaisto injekcijos atliekamos po oda, po to jis beveik visiškai absorbuojamas į kraują. Veiksmas prasideda beveik akimirksniu ir trunka kelias valandas. Vaisto kaina yra nuo 800 iki 1200 rublių;
- Nadroparinas (fraxiparin) - plačiai vartojamas aterosklerozėje, nes vaisto poveikis yra ne tik mažinamas trombų susidarymas, bet ir kovojant su uždegimu bei mažinant lipidų kiekį kraujyje. Dažniausiai vaistas švirkščiamas į poodį, bet į veną leidžiama vartoti prižiūrint gydytojui. Galite įsigyti 2-2,5 tūkst. Rublių;
- Bemiparinas (Cybor) yra klasikinis antikoaguliantas, gerai sumažina baltųjų kraujo kūnelių sukibimą ir nuosėdų susidarymą. Galimas injekcinis tirpalas, efektyviausia injekcija - poodinė.
Gydytojai nerekomenduoja tuo pačiu metu naudoti kelių tipų antikoaguliantų - nuo šio vaisto poveikio nepadidėja, o komplikacijų rizika didėja. Rekomenduojama pradėti gydymą injekcijomis, sklandžiai pereinant prie tabletės formos.
Heparinoidai
Šie vaistai selektyviai slopina CA nepaveikdami angiotenzino III. Vaistai turi fibrinolitinį poveikį, sumažina kritulių susidarymą kraujyje ir sumažina riebalų koncentraciją.
Klasikiniai šios grupės atstovai:
- Pentozano polisulfatas - parduodamas tablečių ir ampulių, kurių kaina siekia 2–2,5 tūkst. Rublių. Didžiausias veiksmingumas pastebimas naudojant injekcijas;
- Wessel Due F (Sulodexin) yra tiekiamas injekcinio tirpalo, taip pat vidaus vartojimui skirtų kapsulių pavidalu. Pradinis kursas apima injekcijų formulavimą 15-20 dienų, tada pereikite prie kapsulių, kurios užtrunka 1-2 mėnesius. Vidutinė kaina yra 2000 rublių.
Hirudino antikoaguliantai
Veikliosios medžiagos poveikis skirtas sumažinti kraujo krešulių susidarymą. Ligonių gydymui naudojamos dvi narkotikų grupės:
- Xarelto (Rivaroxaban) - parduodama tabletėmis, kurių pakuotėje yra 1500 rublių. Vaistas selektyviai slopina cholinesterazę;
- Arixtra (fondaparinuksas) - injekcijos atliekamos į veną arba po oda, į raumenis yra draudžiama. Vaistas yra brangus, vidutinė kaina yra 7000 rublių.
Netiesioginiai antikoaguliantai
Netiesioginiai antikoaguliantai veikia kepenyse, po to pradedami sudėtingi mechanizmai, turintys įtakos kraujo krešėjimo fermentų aktyvumui. Populiariausios yra: Fenilin ir kumarino antikoaguliantai.
- Cincumar (Atcenocumarol) yra geras vaistas, tačiau tablečių poveikis prasideda po 1-2 dienų. Norėdami pasirinkti dozę, rekomenduojama kreiptis į gydytoją. Vidutinė kaina - 600-800 rublių;
- Trombarinas (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - parduodamas tabletėmis, veiksmas prasideda 2-3 valandas. Dozė ir gydymo eiga pasirenkamos po medicininių tyrimų atlikimo. Kaina 700-1000 rublių;
- Varfarinas gerai absorbuojamas žarnyne, greitai veikia kepenis ir pagerina kraujo kiekį. Tabletės yra nebrangios - galite įsigyti už 80-100 rublių;
- Fenilinas (fenindionas) - išsiskyrimo forma yra panaši į ankstesnius preparatus, veikimas prasideda 7-12 valandų po vartojimo. Dozę nustato ir koreguoja gydytojas, priklausomai nuo laboratorinių parametrų. Vidutinė vaisto kaina yra 100-150 rublių.
Netiesioginių antikoaguliantų terapinis poveikis, priešingai nei tiesioginio poveikio vaistai, stebimas po kelių valandų - tam būtina, kad jie kauptųsi kepenų ląstelėse. Negalima teigti, kad tai būtų geriausi antikoaguliantai tabletes - bet gydymas gali būti atliekamas namuose.
Daugeliui narkotikų draudžiama vartoti alkoholį - alkoholis padidina gydomąjį poveikį, sukelia kraujavimo ir kitų nepageidaujamų reakcijų riziką.
Naujos kartos antikoaguliantai
Neseniai mokslininkai siekė sukurti naujus vaistus, kurių veiksmingumas būtų geresnis, o jų veiksmai bus skirti tiesiogiai užkirsti kelią būtiniems ligą sukeliantiems fermentams. Svarbus tikslas - sukurti mažiausiai šalutinį poveikį turinčius vaistus, kuriuos gali gydyti ir suaugusieji, ir vaikai.
Neseniai nauji geriamieji antikoaguliantai, tabletės, įgijo didelį populiarumą. Šie vaistai yra:
Vaistai yra tiesioginiai antikoaguliantai - jie turi įtakos trombocitams ir jų fermentams. Netiesioginės veiklos rengimas šiuo metu nėra plėtojamas.
Padėkite perdozuoti
Dažniausia komplikacija yra apsinuodijimas, kurį gali sukelti vaisto dozės pažeidimas arba jo vartojimas su alkoholiniais gėrimais.
Tokiu atveju būtina skubiai imtis šių priemonių:
- Skambinkite greitosios pagalbos automobiliu;
- Padėkite pacientui gulėti;
- Jei perdozavimo priežastis yra tablečių vartojimas - nedelsiant skalauti skrandį, gerti daug vandens ir sukelti dirbtinį vėmimą.
Gydytojas ištirs pacientą, jei reikia, įlašins lašintuvą su fiziologiniu tirpalu arba vitaminu K, kuris sukelia priešingą poveikį. Jei paciento būklė yra sunki, reikės hospitalizacijos ir kraujo perpylimo.
Antikoaguliantai yra puikus vaistas, vartojamas daugumai kraujo ir širdies ir kraujagyslių sistemos ligų gydyti. Vaistai gali veikti tiesiogiai, slopindami trombocitų aktyvumą arba netiesiogiai per kepenis. Verta būti atsargiems, kai vartojate juos, kad būtų laikomasi dozės, nesuderinta terapija su alkoholiu ir nevykdoma nėštumo ar žindymo metu. Jei yra apsinuodijimo požymių, kreipkitės į gydytoją.