Blokatoriai: veiksmai, taikomųjų programų funkcijos

Adrenerginių blokatorių grupė valdo vaistus, kurie gali blokuoti nervų impulsus, atsakingus už reakciją į adrenaliną ir norepinefriną. Šios lėšos naudojamos širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti.

Dauguma pacientų, kuriems yra tinkamos patologijos, domisi tuo, kas tai yra - adrenerginiai blokatoriai, kai jie taikomi, ir kokie šalutiniai poveikiai gali sukelti. Tai bus aptarta toliau.

Klasifikacija

Kraujagyslių sienelės turi 4 tipų receptorių: α-1, α-2, β-1, β-2. Atitinkamai klinikinėje praktikoje naudojami alfa ir beta blokatoriai. Jų veiksmais siekiama blokuoti tam tikro tipo receptorius. A-β blokatoriai išjungia visus adrenalino ir noradrenalino receptorius.

Kiekvienos grupės tabletės yra dviejų tipų: selektyvus tik vieno tipo receptorių blokavimas, neselektyvus pertraukimas su visomis jomis.

Yra tam tikros atitinkamos grupės vaistų klasifikacija.

• α-1 blokatoriai;
• α-2;
• α-1 ir α-2.

Veiksmų funkcijos

Kai adrenalinas ar norepinefrinas patenka į kraują, adrenoreceptoriai reaguoja į šias medžiagas. Reaguodama į tai, organizme atsiranda šie procesai:

• laivų liumenų susiaurėja;
• dažnesni miokardo susitraukimai;
• padidėja kraujo spaudimas;
• padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje;
• padidina bronchų liumeną.

Su širdies ir kraujagyslių patologijomis šie poveikiai yra pavojingi žmonių sveikatai ir gyvybei. Todėl, siekiant palengvinti tokius reiškinius, būtina vartoti vaistus, kurie blokuoja antinksčių hormonų išsiskyrimą į kraują.

Adrenerginiai blokatoriai turi priešingą veikimo mechanizmą. Alfa ir beta blokatorių modelis skiriasi priklausomai nuo to, kokio tipo receptoriai blokuojami. Įvairių patologijų atveju priskiriami tam tikros rūšies adrenoblokatoriai, kurių pakaitalai yra kategoriškai nepriimtini.

Veiksmų alfa blokatoriai

Jie plėtoja periferinius ir vidinius laivus. Tai leidžia padidinti kraujo tekėjimą, pagerinti audinių mikrocirkuliaciją. Žmogaus kraujospūdis krenta, o tai gali būti pasiektas be padidėjusio pulso dažnio.

Šios lėšos gerokai sumažina širdies naštą, sumažindamos į atrią patekusio veninio kraujo kiekį.

Kiti α-blokatorių poveikiai:

• mažina trigliceridų kiekį ir blogą cholesterolio kiekį;
• padidėjęs „gero“ cholesterolio kiekis;
• ląstelių jautrumo insulinui aktyvavimas;
• pagerintas gliukozės įsisavinimas;
• sumažinti uždegimo požymių šlapimo ir lytinių organų sistemose intensyvumą.

Alfa-2 blokatoriai slopina kraujagysles ir padidina spaudimą arterijose. Kardiologijoje jie praktiškai nenaudojami.

Beta blokatorių poveikis

Skirtumas tarp selektyvių β-1 blokatorių yra tas, kad jie turi teigiamą poveikį širdies funkcionalumui. Jų naudojimas leidžia pasiekti šiuos efektus:

• širdies ritmo vairuotojo aktyvumo mažinimas ir aritmijų pašalinimas;
• širdies ritmo sumažėjimas;
• miokardo susijaudinimo reguliavimas padidėjusio emocinio streso fone;
• sumažinti širdies raumenų poreikį deguoniui;
• kraujospūdžio sumažėjimas;
• krūtinės anginos ataka;
• širdies nepakankamumo širdies streso mažinimas;
• sumažinti gliukozės kiekį kraujyje.

Neselektyvūs vaistai β-adrenerginiai blokatoriai turi tokį poveikį:

• kraujo elementų sukibimo prevencija;
• padidėjęs lygiųjų raumenų susitraukimas;
• šlapimo pūslės sfinkterio atsipalaidavimas;
• padidėjęs bronchų tonas;
• akispūdžio mažinimas;
• sumažinti ūminio širdies priepuolio tikimybę.

Veiksmai alfa beta blokatoriams

Šie vaistai sumažina kraujospūdį ir akių vidų. Prisidėti prie trigliceridų, MTL, normalizavimo. Jie suteikia pastebimą hipotenzinį poveikį, netrukdant kraujo tekėjimui inkstuose.

Šių priemonių priėmimas pagerina širdies prisitaikymo prie fizinių ir nervų apkrovų mechanizmą. Tai leidžia normalizuoti savo susitraukimų ritmą, palengvinti paciento būklę su širdies defektais.

Kai nurodomas vaistas

Tokiais atvejais priskiriami alfa-1 blokatoriai:

• arterinė hipertenzija;
• širdies raumenų padidėjimas;
• prostatos padidėjimas vyrams.

Α-1 ir 2 blokatorių vartojimo indikacijos:

• įvairių kilmės trofinių minkštųjų audinių sutrikimai;
• ryški aterosklerozė;
• periferinės kraujotakos sistemos diabetiniai sutrikimai;
• endarteritas;
• acrocianozė;
• migrena;
• būklė po insulto;
• intelektinės veiklos mažinimas;
• vestibuliariniai sutrikimai;
• šlapimo pūslės neurogeniškumas;
• prostatos uždegimas.

Alfa2 blokatoriai skiriami vyrų erekcijos sutrikimams.

Labai selektyvūs β-blokatoriai naudojami gydant tokias ligas kaip:

• CHD;
• arterinė hipertenzija;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• aritmijos;
• migrena;
• mitralinio vožtuvo defektai;
• širdies priepuolis;
• IRR (su hipertenziniu neurocirkuliacinės distonijos tipu);
• motorinė stimuliacija vartojant neuroleptikus;
• padidėjusi skydliaukės veikla (kompleksinis gydymas).

Nepelektyvūs beta blokatoriai naudojami:

• hipertenzija;
• kairiojo skilvelio padidėjimas;
• krūtinės angina su įtampa;
• mitralinio vožtuvo disfunkcija;
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• glaukoma;
• Mažasis sindromas - retas nervinis genetinis susirgimas, kuriame yra rankų raumenų drebulys;
• siekiant išvengti kraujavimo gimdymo ir moterų lytinių organų operacijų metu.

Galiausiai, nurodoma, kad α-β blokatoriai yra vartojami tokioms ligoms:

• hipertenzija (įskaitant hipertenzinės krizės vystymosi prevenciją);
• atvirojo kampo glaukoma;
• stabili krūtinės angina;
• aritmijos;
• širdies defektai;
• širdies nepakankamumas.

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos patologijoms

Šių ligų gydymui β-adrenoreceptorių blokatoriai užima pirmaujančią vietą.

Labiausiai selektyvūs yra bisoprololis ir Nebivololis. Blokuojantys adrenoreceptoriai padeda sumažinti širdies raumens susitraukimą, sulėtina nervų impulsų greitį.

Naudojant šiuolaikinius beta adrenoblokatorius toks teigiamas poveikis:

• širdies ritmo sumažėjimas;
• miokardo metabolizmo gerinimas;
• kraujagyslių sistemos normalizavimas;
• gerinti kairiojo skilvelio funkciją, didinant išstūmimo frakciją;
• normalus širdies ritmas;
• kraujospūdžio sumažėjimas;
• sumažėja trombocitų agregacijos rizika.

Šalutinis poveikis

Šalutinių poveikių sąrašas priklauso nuo narkotikų.

A1 blokatoriai gali sukelti:

• patinimas;
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas dėl ryškaus hipotenzinio poveikio;
• aritmija;
• sloga;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• enurezė;
• skausmas erekcijos metu.

• slėgio padidėjimas;
• nerimas, dirglumas, padidėjęs dirglumas;
• raumenų drebulys;
• šlapinimosi sutrikimai.

Šios grupės neselektyvūs vaistai gali sukelti:

• apetito sutrikimai;
• miego sutrikimai;
• padidėjęs prakaitavimas;
• šalčio galūnėse;
• šilumos pojūtis organizme;
• skrandžio sulčių rūgštingumas.

Selektyvūs beta blokatoriai gali sukelti:

• bendras silpnumas;
• nervų ir psichinių reakcijų lėtėjimas;
• stiprus mieguistumas ir depresija;
• sumažėjęs regėjimo aštrumas ir skonio suvokimo sutrikimai;
• kojų sustingimas;
• širdies ritmo sumažėjimas;
• dispepsijos reiškiniai;
• aritminiai reiškiniai.

Nepelektyvūs β-blokatoriai gali turėti tokius šalutinius poveikius:

• kitokio pobūdžio regėjimo sutrikimai: „rūkas“ akyse, svetimkūnio jausmas, padidėjęs ašarų išsiskyrimas, diplopija („dvigubai“);
• rinitas;
• kosulys;
• užspringimas;
• ryškus slėgio kritimas;
• sincopinė būsena;
• vyrų erekcijos sutrikimas;
• gaubtinės gleivinės uždegimas;
• hiperkalemija;
• trigliceridų ir uratų padidėjimas.

Alfa-beta blokatorių vartojimas gali sukelti šiuos šalutinius reiškinius pacientui:

• trombocitopenija ir leukopenija;
• aštrių širdies impulsų laidumo pažeidimas;
• periferinės kraujotakos disfunkcija;
• hematurija;
• hiperglikemija;
• hipercholesterolemija ir hiperbilirubinemija.

Vaistų sąrašas

Selektyvūs (α-1) adrenerginiai blokatoriai apima:

• Eupresilas;
• Setegis;
• Tamsulonas;
• Doksazozinas;
• Alfuzozinas.

Neselektyvus (α1-2 blokatoriai):

• Sermionas;
• Raederginas (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Piroksanas;
• Dibazinas.

Garsiausias α-2 adrenerginių blokatorių atstovas yra Yohimbin.

Vaistų β-1 adrenerginių blokatorių sąrašas:

• Atenolis (tenololis);
• Lokren;
• Bisoprololis;
• Breviblok;
• Celiprolas;
• Kordanumas.

Neselektyvūs β-adrenerginiai blokatoriai apima:

• Sandonormas;
• Betalokas;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timololis (diskusimolis);
• Slothracicore.

Naujos kartos vaistai

Naujos kartos adrenoblokatoriai turi daug pranašumų prieš „senus“ vaistus. Plius faktas, kad jie vartojami kartą per dieną. Paskutinės kartos priemonės sukelia daug mažiau šalutinių poveikių.

Šie vaistai yra Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Šie vaistai turi papildomų vazodilatacinių savybių.

Priėmimo funkcijos

Prieš pradedant gydymą, pacientas turėtų informuoti gydytoją apie ligas, kurios gali būti adrenerginių blokatorių atšaukimo priežastys.

Šios grupės vaistai vartojami valgio metu arba po jo. Tai sumažina galimą neigiamą narkotikų poveikį organizmui. Priėmimo trukmė, dozavimo režimas ir kiti gydytojo nustatyti niuansai.

Priėmimo metu turite nuolat tikrinti širdies ritmą. Jei šis indikatorius žymiai sumažėja, dozę reikia keisti. Negalite savarankiškai nutraukti vaisto vartojimo, pradėti naudoti kitomis priemonėmis.

Kontraindikacijos

Šios lėšos griežtai draudžiamos tokiomis patologijomis ir sąlygomis kaip:

1. Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
2. Alerginė reakcija į vaisto komponentą.
3. Sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai.
4. Sumažėjęs slėgis (hipotenzija).
5. Bradikardija - širdies susitraukimų dažnumo mažinimas.
6. Širdies defektai.

Ypač atsargiai reikia vartoti diabetu sergančių asmenų blokatorius. Gydymo metu reikia nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Astma gydytojas turi pasirinkti kitus vaistus. Kai kurie blokatoriai yra labai pavojingi pacientui dėl kontraindikacijų.

Adrenerginiai blokatoriai yra vaistai, pasirenkami daugelio ligų gydymui. Kad jie pasiektų norimą poveikį, jie turėtų būti imami tiksliai pagal gydytojo nurodytą schemą. Nesilaikant šios taisyklės, gali smarkiai pablogėti sveikata.

Veiksmingų narkotikų blokatorių sąrašas

Adrenerginiai blokatoriai arba adrenolitikai yra vaistų grupė, sukelianti norepinefrino ir adrenalino receptorių blokadą. Jie naudojami kardiologijoje ir bendroje terapijoje pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių pažeidimais, gydymui. Kasmet atnaujinamas vaistų sąrašas, tačiau tik kvalifikuotas gydytojas gali nustatyti, kuris iš jų turėtų būti vartojamas tam tikroje patologijoje.

Veikimo mechanizmas

Daugelyje ligų reikia blokuoti adrenerginius impulsus norepinefrino ir adrenalino poveikiui pašalinti. Šiuo tikslu naudojami adrenerginiai blokatoriai, kurių veikimo mechanizmas yra adrenoreceptorių blokavimas (baltymų molekulės į norepinefriną ir adrenaliną), o pačių hormonų vystymosi procesas nėra sutrikdytas.

Kraujagyslių sienelėse ir širdies raumenyse - alfa-1, alfa-2, beta-1 ir beta-2 - yra 4 adrenoreceptorių tipai. Adrenolitikai selektyviai išjungia receptorius, pavyzdžiui, tik alfa-1 arba beta-2, ir pan. Todėl adrenerginiai blokuojantys vaistai skirstomi į kelias grupes, priklausomai nuo to, kurie adrenoreceptoriai jie išjungiami.

Sąrašas

Alfa-1 blokatoriai (selektyvūs)

Jie prisideda prie arterinio tono mažinimo, kuris veda prie jų išplitimo ir kraujospūdžio sumažėjimo. Be to, vaistai yra naudojami kompleksiniam prostatito gydymui vyrams.

Dalfaz (Alfuzosinas, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga - alfuzozino hidrochloridas.

Alfa-1-adrenoreceptorių blokatorius (daugiausia prostatos ir šlaplės). Jis padeda sumažinti spaudimą šlaplėje ir sumažina šlapimo srovės atsparumą, padeda sumažinti šlapinimąsi ir šalina disursiją, ypač su prostatos hiperplazija. Terapinės dozės neturi įtakos alfa-1-adrenerginiams kraujagyslių receptoriams. Jis vartojamas gerybinės prostatos hiperplazijos funkcinių požymių gydymui.

Vidinė dozė yra 5 miligramai du kartus per parą, rekomenduojama pradėti gydymą vakare. Dienos dozė neturi viršyti 10 miligramų. Senyviems žmonėms ir pacientams, gydomiems antihipertenziniu gydymu, vakare, skiriant 5 mg per parą, jei reikia, paros dozė koreguojama iki 10 miligramų.

Šalutinis poveikis: pykinimas, burnos džiūvimas, galvos skausmas, tachikardija, galvos svaigimas, mieguistumas, alerginės reakcijos (odos išbėrimas, niežulys), patinimas, spengimas ausyse.

Doksazozinas (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga yra doksazosinas.

Sumažina kraujospūdį nesukuriant tachikardijos, padidina gero cholesterolio santykį ir sumažina bendrą TG ir cholesterolio kiekį. Vaistas yra veiksmingas hipertenzijai, įskaitant ir medžiagų apykaitos sutrikimus (hiperlipidemiją, nutukimą).

Paimkite tabletes ryte arba vakare be kramtymo. Pradinė dozė yra 1 mg per dieną. Po 7-14 dienų, priklausomai nuo paciento būklės, dozę galima padidinti iki 2 miligramų per dieną, po to dar 7–14 dienų - iki 4 miligramų, 8 miligramus arba 16 miligramų per dieną, norint pasiekti norimą gydomąjį poveikį.

Šalutinis poveikis: alpimas, aritmija, tachikardija, pykinimas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, dirglumas, astenija, rinitas.

Prazozinas (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga yra prazozinas.

Postinaptinių alfa-1-adrenerginių receptorių periferinis blokatorius trukdo katecholaminų vazokonstriktorių poveikiui, sumažina kraujospūdį ir sumažina širdies raumenų krūvį. Vartojimo indikacijos yra arterinė hipertenzija, Raynaud liga ir sindromas, lėtinis širdies nepakankamumas, periferinis vazospazmas, feochromocitoma, prostatos hiperplazija.

Dozę nustato gydytojas, priklausomai nuo paciento būklės ir ligos. Pradinė dozė yra 500 mikrogramų 2-3 kartus per dieną. Vidutinė terapinė dozė - 4-6 miligramai per dieną; maksimalus yra 20 miligramų.

Šalutinis poveikis: tachikardija, hipotenzija, tachikardija, dusulys, galvos svaigimas, nerimas, haliucinacijos, emociniai sutrikimai, vėmimas, burnos džiūvimas, dažnas šlapinimasis, naktinės, perkrovos ragenos ir junginės, išbėrimas, kraujavimas iš nosies, nosies užgulimas ir kita.

Terazosinas (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga - terazosino hidrochlorido dihidratas.

Vaistas prisideda prie venulių ir arterijų augimo, mažinant venų grįžimą prie miokardo ir viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo, taip pat yra hipotenzinis poveikis. Jis skiriamas arterinės hipertenzijos ir gerybinės prostatos hiperplazijos gydymui.

Gydymą reikia pradėti mažiausia 1 miligramo doze, išgėrus prieš miegą ir po to, kai lovoje yra 5-6 valandos. Dozė didinama palaipsniui 1 kartą per 7-10 dienų. Palaikomoji dozė, priklausomai nuo gydymo efektyvumo ir indikacijų, yra 1–10 miligramų 1 kartą per dieną. Didžiausia paros dozė yra 20 miligramų.

Šalutinis poveikis: astenija, galvos svaigimas, mieguistumas, alpimas, pykinimas, širdies plakimas, tachikardija, nosies užgulimas, periferinė edema, regos sutrikimas, retai - impotencija.

Tamsulozinas (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)

Yra kapsulių ir granulių pavidalu; veiklioji medžiaga - tamsulozino hidrochloridas.

Vaistas sumažina šlapimo pūslės kaklo, prostatos ir prostatos šlaplės raumenų tonusą, gerindamas šlapimo tekėjimą. Tuo pačiu metu jis sumažina dirginimo ir obstrukcijos simptomus, kuriuos sukelia gerybinė prostatos hiperplazija.

Gydymui, skiriamam 0,4 mg per dieną po pusryčių, gerti daug skysčių.

Šalutinis poveikis: astenija, galvos skausmas, širdies plakimas, galvos svaigimas, retai - retrogradinė ejakuliacija, sumažėjęs lytinis potraukis, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, rinitas.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

Galima rasti tirpalo formoje; veiklioji medžiaga - urapidila hidrochloridas.

Jis turi hipotenzinį poveikį (sumažina kraujospūdį), sumažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą. Vaistas skiriamas hipertenzinei krizei ir arterinei hipertenzijai.

Įrankis švirkščiamas į veną. Esant sunkioms ir ūminėms patologijos formoms, per 5 minutes skiriama 25 mg. Jei nepasiekiamas norimas rezultatas, pakartokite dozę po 2 minučių, pakartotinės dozės nepakankamumo atveju, po 2 minučių vartojama 50 mg lėtai į veną. Toliau eikite į lėtą infuziją.

Šalutinis poveikis: galvos skausmas, burnos džiūvimas, trombocitopenija, alerginės reakcijos, ortostatinis žlugimo reiškinys.

Urorek

Yra kapsulės formos; veiklioji medžiaga - silodozinas.

Jis skirtas šlapimo sutrikimų, kuriuos sukelia gerybinė prostatos hiperplazija, gydymui.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 8 miligramai kartą per parą, kartu su maistu (pageidautina tuo pačiu paros metu). Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas 7 dienas, vaistą reikia vartoti 4 mg per parą, gerą toleravimą, dozę galima padidinti iki 8 miligramų.

Šalutinis poveikis: galvos svaigimas, ortostatinė hipotenzija, viduriavimas, nosies užgulimas, sumažėjęs lytinis potraukis, pykinimas, burnos sausumas.

Alfa-2 adrenerginiai blokatoriai (neselektyvūs)

Padidinkite spaudimą stimuliuojant hipotalamo-hipofizės sistemos adrenerginius receptorius.

Dopegitas (metildopa, dopanolis)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga yra metildopa sesquihydrate.

Antihipertenzinis vaistas, kuris sumažina širdies susitraukimų dažnį ir sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą. Jis vartojamas gydyti lengvas ar vidutinio sunkumo arterinę hipertenziją (įskaitant arterinę hipertenziją nėštumo metu).

Per pirmas 2 dienas vakare rekomenduojama vartoti 250 miligramų, po to per kitas dvi dienas dozė didinama 250 mg ir tt tol, kol bus pasiektas terapinis poveikis (paprastai atsiranda, kai pasiekiama 1 g paros dozė, padalinta iš 2 -3 priėmimas). Didžiausia paros dozė negali viršyti 2 gramų.

Šalutinis poveikis: mieguistumas, parestezija, mieguistumas, stulbinantis pėsčiomis, burnos džiūvimas, mialgija, artralgija, sumažėjęs lytinis potraukis (karščiavimas), karščiavimas, pankreatitas, leukopenija, nosies užgulimas ir kt.

Klonidinas (Catapresan, Clopheline, Barklid, Chlofazolin)

Yra tablečių, tirpalo ir akių lašų pavidalu; veiklioji medžiaga - klonidino hidrochloridas.

Klonidinas yra centralizuotai veikiantis antihipertenzinis vaistas. Vartojimo indikacijos yra: arterinė hipertenzija, hipertenzinė krizė, pirminė atvira glaukoma kaip monoterapija arba kartu su kitais vaistais, kurie mažina akispūdį.

Gydytojas nustato dozę individualiai. Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,075 miligramai tris kartus per dieną. Be to, dozę galima palaipsniui didinti iki 0,9 miligramo. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 2,4 mg. Vyresniems pacientams tris kartus per dieną skiriama 0,0375 miligramai. Vidutinė kursų trukmė yra 1-2 mėnesiai. Siekiant sumažinti hipertenzinę krizę, vaistas skiriamas į raumenis arba į veną 0,15 mg doze.

Šalutinis poveikis: mieguistumas, nerimas, astenija, sedacija, nerimas naktį, bradikardija, niežulys, odos išbėrimas, sausoji junginė, deginimas ar niežėjimas akyse, konjunktyvos patinimas ir hiperemija.

Alfa-1,2 blokatoriai

Dihidroergotaminas (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)

Galima rasti tirpalo formoje; veiklioji medžiaga yra dihidroergotaminas.

Sumažina arterijų tonas, turi tiesioginį toninį poveikį periferinėms venoms. Jis skiriamas migrenai, varikozinėms apatinių galūnių venoms, ortostatinei hipotenzijai, vegetatyviniam labilumui, žarnyno atonijai.

Vaistas skiriamas į raumenis ir į veną, taip pat skiriamas viduje (gydymas pertrūkiais). Intramuskuliariai, kad atsipalaiduotų, rekomenduojama dozė yra 1-3 miligramai, greičiau - 1 mg į veną. Viduje pašalinti migreną nustatyta 2,5 mg 2-3 kartus per dieną keletą savaičių. Su vėjaraupiu - 15 miligramų per dieną, tris kartus per dieną.

Šalutinis poveikis: galvos svaigimas, vėmimas, viduriavimas, aritmija, mieguistumas, rinitas, pirštų ir pirštų parestezija, galūnių skausmas, tachikardija, kardialija, vazospazmas, nosies užgulimas.

Dihidroergotoksinas (Hydergin, DG-Ergotoxin)

Yra injekcinio tirpalo ir nurijus; veiklioji medžiaga yra dihidroergotoksinas.

Anti-adrenerginis vaistas, mažinantis kraujospūdį ir plečiantis kraujagysles, blokatorius alfa ir alfa adrenoreceptorius. Naudojimo indikacijos: hipertenzija, endarteritas (arterijų vidinės gleivinės liga), migrena, Raynaud liga, tinklainės vazospazmas.

Hipertenzijos ir periferinės kraujotakos sutrikimų atveju, alfa adrenoblokatorius skiriamas 5 kartus lašai tris kartus per dieną, tada dozė padidinama 2-3 lašais iki 25-40 lašų 3 kartus per dieną. Sunkiems periferinės kraujotakos pažeidimams švirkščiami į raumenis arba į veną, 1-2 ml.

Šalutinis poveikis: alerginė reakcija, nevirškinimas.

Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga yra nikergolinas.

Alfa1,2 blokatorius pagerina periferinę ir smegenų kraujotaką. Indikacijos: lėtinis ir ūminis smegenų kraujagyslių ir medžiagų apykaitos sutrikimas (dėl arterinės hipertenzijos, aterosklerozės ir pan.); lėtiniai ir ūminiai kraujagyslių ir periferinių medžiagų apykaitos sutrikimai (Raynaud'o liga, galūnių arteriopatija).

Vaistas yra skiriamas žodžiu, priklausomai nuo ligos ir jos sunkumo, 5–10 miligramų tris kartus per dieną arba 30 miligramų du kartus per dieną, reguliariai, nuolat.

Šalutinis poveikis: kraujospūdžio sumažėjimas, galvos skausmas, nemiga arba mieguistumas, sumišimas, viduriavimas, dispepsija, odos išbėrimas.

Beta 1 blokatoriai (selektyvūs, selektyvūs)

Beta-1 receptoriai daugiausia yra koncentruoti miokarde, o kai jie blokuojami, pastebimas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas.

Bisoprololis (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga - bisoprololis fumaratas.

Vaistas turi antiaritminių, antihipertenzinių ir antiangininių poveikių. Vaistas sumažina širdies poreikį deguoniui, sumažina pulso dažnį (treniruotės ir poilsio metu) ir širdies kiekį. Indikacijos: insulto profilaktika, arterinė hipertenzija, lėtinis širdies nepakankamumas.

Dozavimo režimą nustato gydytojas individualiai. Vidutinė dozė yra 0,005-0,01 gramų. Vaistas turi būti vartojamas vieną kartą per parą ryte per pusryčius arba prieš juos.

Šalutinis poveikis: galvos svaigimas, šaltas jausmas, miego sutrikimai, bradikardija, konjunktyvitas, pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, raumenų silpnumas, traukuliai, odos išbėrimas, karščio bangos, silpnumas.

Breblock

Galima rasti tirpalo formoje; Veiklioji medžiaga yra esmololio hidrochloridas.

Selektyvus beta-1 adrenerginis blokatorius yra skiriamas supraventrikulinėms tachiaritmijoms (įskaitant prieširdžių plazdėjimą ir prieširdžių virpėjimą) ir arterinės hipertenzijos po operacijos ir jos metu.

Įrankis švirkščiamas į veną, dozė parenkama individualiai ir koreguojama atsižvelgiant į klinikinį rezultatą.

Šalutinis poveikis: pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, asistolis, prakaitavimas, galvos svaigimas, sumišimas, bronchų spazmas, dusulys, kvėpavimo sutrikimas, pykinimas, šlapimo susilaikymas, regėjimo ir kalbos sutrikimas, edema ir kt.

Metoprololis (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga - metoprololio tartratas.

Šiuolaikinis selektyvus beta adrenoreceptorius blokuojamas arterinės hipertenzijos (įskaitant hiperkinetinį tachikardiją), vainikinių širdies ligų (antrinės miokardo infarkto prevencijos, krūtinės anginos priepuolių), širdies raumenų ritmo sutrikimų, hipertirozės (kompleksinės terapijos), migrenos atveju.

Tabletės turi būti vartojamos valgio metu arba iš karto po valgio, nurijus visą. Priklausomai nuo patologijos ir jos sunkumo, paros dozė gali būti nuo 50 iki 200 miligramų.

Šalutinis poveikis: nuovargis, galūnių parestezija, galvos skausmas, sinusų bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, nerimas, alerginė reakcija (bėrimas, niežulys, odos paraudimas), pilvo skausmas, širdies plakimas, nosies užgulimas ir kt.

Beta-1,2 blokatoriai (neselektyvūs)

Vaistai reguliuoja kraujospūdžio lygį ir veikia širdies laidumą.

Anaprilinas (Obzidanas)

Yra tablečių; veiklioji medžiaga yra propranololio hidrochloridas. Neselektyvus beta adrenerginis blokatorius yra skirtas hipertenzijai, nestabiliai krūtinės anginai, sinusinei tachikardijai, prieširdžių virpėjimo tachisistolinei formai, supraventrikulinei tachikardijai, skilvelio ir supraventrikulinei ekstrasistolei, nerimui, esminiam tremorui.

Tabletės suvartojamos viduje, nepriklausomai nuo maisto. Gydymo pradžioje skiriama 20 mg per dieną, o gydytojas gali padidinti dozę.

Šalutinis poveikis: akių skausmas ir sausumas, nuovargis, depresija, nervingumas, sinusų bradikardija, trombocitopenija, bronchų spazmas, padidėjęs prakaitavimas ir pan.

Bopindololis (Sandonormas)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga - bopindololis.

Nepelektyvus beta blokatorius, sukeliantis hipotenzinį ir antianginį poveikį. Jis vartojamas arterinei hipertenzijai, krūtinės angina, aritmijai, miokardo infarktui (antrinei profilaktikai).

Vaistas yra nustatytas pradinėje dozėje - 1 miligramas per dieną, atsižvelgiant į indikacijas, dozę galima padidinti iki 2 miligramų per dieną, o kai pasiekiamas norimas poveikis, jis sumažinamas iki 0,5 miligramo per dieną.

Šalutinis poveikis: bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, miego sutrikimas, šalčio pojūtis, bronchų spazmas, dusulys, nuovargis, silpnumas, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, burnos džiūvimas, galvos svaigimas.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga - nadolol.

Vaistas turi anti-išeminį (antianginalinį) aktyvumą ir yra naudojamas išeminės miokardo ligos gydymui. Efektyvus ir hipertenzija (nuolatinis padidėjęs kraujospūdis). Be to, vaistas skiriamas migrenos, tachirarmijos (širdies aritmijos) gydymui ir hipertirozės simptomų (padidėjusios skydliaukės funkcijos) šalinimui.

Nurodykite tabletes viduje nepriklausomai nuo maisto. IHD gydymas pradedamas nuo 40 mg vieną kartą per parą, po 4-7 dienų dozė padidinama iki 80-160 miligramų per dieną. Kai hipertenzija skiriama 40-80 miligramų kartą per dieną, lėtai didinkite dozę iki 240 miligramų (1-2 dozėmis). Gydymui tachiaritmijos prasideda nuo 40 miligramų per dieną, po to padidėja iki 160 miligramų per dieną.

Šalutinis poveikis: nemiga, nuovargis, parestezija (galūnių tirpimo jausmas), bradikardija, burnos džiūvimas, virškinimo trakto sutrikimai.

Oksprenololis (Trazicor)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga yra oksprenololis.

Jis turi antiangininį, hipotenzinį ir antiaritminį poveikį. Jis skiriamas arterinei hipertenzijai, miokardo infarktui (antrinei profilaktikai), prieširdžių virpėjimui ir širdies aritmijoms. Be to, vaistas yra naudojamas kaip papildomas gydymas mitralinio vožtuvo prolapsui, feochromocitomai, drebuliui.

Vaistą rekomenduojama pradėti vartoti po 20 miligramų 4 kartus per dieną, palaipsniui didinant dozę iki 40-80 miligramų 3-4 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 480 miligramų. Antrinei profilaktikai po širdies priepuolio 40 mg per parą skiriama du kartus per parą.

Šalutinis poveikis: silpnumas, mieguistumas, galvos svaigimas, depresija, nerimas, širdies raumenų susitraukimo susilpnėjimas, krūtinės skausmas, neryškus matymas ir kt.

Alfa beta blokatoriai

Šios grupės preparatai sumažina kraujospūdį ir apvalią kaklą (bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas) ir taip pat sumažina akispūdį atvirojo kampo glaukoma.

Karvedilolis (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Galima įsigyti tablečių formoje; veiklioji medžiaga - karvedilolis.

Jis turi vazodilatatorių, antihipertenzinį ir antianginį poveikį. Vaistas mažina kraujospūdį, postocitinį ir išankstinį miokardo tyrimą, vidutiniškai sumažina širdies susitraukimų dažnį, nepaveikdamas inkstų kraujo tekėjimo ir inkstų funkcijos. Jis vartojamas monoterapijos forma ir kartu su kitais antihipertenziniais vaistais hipertenzijos, stabilios krūtinės anginos, lėtinės širdies nepakankamumo gydymui.

Vaistas suvartojamas, nepriklausomai nuo maisto. Dozę nustato gydytojas individualiai, priklausomai nuo ligos ir klinikinio atsako. Gydymo pradžioje dozė yra 12,5 mg, per 1-2 savaites ją galima padidinti iki 25 miligramų. Didžiausia paros dozė yra 50 miligramų.

Šalutinis poveikis: bradikardija, galvos skausmas, depresija, viduriavimas, vėmimas, edema, inkstų funkcijos sutrikimas, leukopenija, nosies užgulimas, dusulys, bronchų spazmas ir pan.

Procodololis

Galimas akių lašų pavidalu; veiklioji medžiaga yra proksodololis. Antigukomos gydymo priemonė skiriama padidėjusiam akispūdžiui, apakinei glaukomai, atvirojo kampo glaukomai ir kitoms antrinės glaukomos rūšims gydyti. Taip pat naudojamas kompleksinėje terapijoje, siekiant sumažinti akispūdį, kai vartojama kampo uždarymo glaukoma.

Vaistas turi būti įpurškiamas į konjunktyvo maišelį 1 lašą iki 3 kartų per dieną.

Šalutinis poveikis: neryškus matymas, burnos ertmės sausumas, bradikardija, gastralija, galvos skausmas, kraujospūdžio mažėjimas, bronchų spazmas.

Nėštumo metu

Nerekomenduojama nėštumo metu vartoti blokatorių. Tačiau, jei reikia skubiai, tik specialistas gali priskirti ir valdyti priėmimą, pasirinkti pakeitimą.

Žindymo laikotarpiu adrenerginiai blokatoriai nenustatyti, o gydytojas rekomenduoja laikytis specialios dietos ir sumažinti fizinę krūvį. Galima naudoti medicinos prietaisus, kuriuose yra didelis kalio, mineralų, magnio ir kalcio kiekis.

Vaikams

Galbūt adrenoreceptorių blokatoriai 16-18 metų amžiaus. Retais atvejais ir gydytojo nurodytu būdu vaistai vartojami jaunesniems nei nustatyto amžiaus vaikams gydyti.

Adrenerginiai blokatoriai - kas tai?

Adrenerginiai blokatoriai vaidina svarbų vaidmenį gydant širdies ir kraujagyslių ligas. Tai vaistai, slopinantys adrenerginių receptorių darbą, kuris padeda užkirsti kelią venų sienelių susiaurėjimui, mažina aukštą kraujospūdį ir normalizuoja širdies ritmą.

Širdies ir kraujagyslių ligų gydymui naudojami adrenerginiai blokatoriai

Kas yra adrenoblokuotojai?

Adrenerginiai blokatoriai (adrenolitikai) - grupė vaistų, kurie veikia adrenerginius impulsus kraujagyslių sienose ir širdies audiniuose, kurie reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną. Jų veikimo mechanizmas yra tas, kad jie blokuoja tuos pačius adrenoreceptorius, dėl kurių pasiekiamas terapinis poveikis, būtinas širdies patologijoms:

• sumažėja slėgis;
• plečia laivo liumeną;
• sumažina cukraus kiekį kraujyje;

Klasifikacija vaistai adrenolitikov

Receptoriai, esantys širdies induose ir lygiuose raumenyse, yra suskirstyti į alfa-1, alfa-2 ir beta-1, beta-2.

Priklausomai nuo to, kokius adrenerginius impulsus reikia blokuoti, išskiriamos 3 pagrindinės adrenolizikų grupės:

• alfa blokatoriai;
• beta blokatoriai;
• alfa beta blokatoriai.

Kiekviena grupė slopina tik tuos pasireiškimus, kurie atsiranda dėl specifinių receptorių darbo (beta, alfa arba alfa beta) vienu metu.

Alfa adrenerginių receptorių blokatoriai

Alfa blokatoriai gali būti 3 tipai:

• vaistai, blokuojantys alfa-1 receptorius;
• vaistai, veikiantys alfa-2 impulsus;
• kombinuotus vaistus, blokuojančius alfa-1,2 impulsus.

Pagrindinės alfa blokatorių grupės

Farmakologija grupinių vaistų (daugiausia alfa-1 blokatorių) - venų, arterijų ir kapiliarų liumenų padidėjimas.

Tai leidžia:

• sumažinti kraujagyslių sienelių atsparumą;
• sumažinti spaudimą;
• sumažinti širdies naštą ir palengvinti jos darbą;
• sumažinti kairiojo skilvelio sienelių tankinimo laipsnį;
• normalizuoja riebalus;
• stabilizuoja angliavandenių apykaitą (padidėjęs jautrumas insulinui, normalus cukrus plazmoje).

Lentelė "Geriausių alfa adrenerginių blokatorių sąrašas"

nėštumo laikotarpis ir žindymo laikas;

sunkūs kepenų sutrikimai;

sunkūs širdies defektai (aortos stenozė)

krūtinės diskomfortas kairėje;

dusulys, dusulys;

rankų ir kojų patinimas;

slėgio sumažinimas iki kritinių verčių

dirglumas, padidėjęs aktyvumas ir dirglumas;

problemos, susijusios su šlapinimu (mažinant išsiskiriančio skysčio kiekį ir skubinimo dažnį)

Periferiniai kraujotakos sutrikimai (diabetinė mikroangiopatija, acrocianozė)

Patologiniai procesai rankų ir kojų minkštųjų audinių metu (opiniai procesai dėl ląstelių nekrozės, dėl tromboflebito, pažengusios aterosklerozės)

padidinti prakaito kiekį;

nuolatinis šalčio pojūtis kojose ir rankose;

karščiavimas (temperatūros padidėjimas);

Tarp naujosios kartos alfa adrenerginių blokatorių Tamsulozinas turi didelį efektyvumą. Jis naudojamas prostatitui, nes jis gerai sumažina prostatos liaukų audinių tonusą, normalizuoja šlapimo tekėjimą ir sumažina nemalonius simptomus gerybinių prostatos pažeidimų metu.

Kūnas gerai toleruoja vaistą, tačiau gali pasireikšti šalutinis poveikis:

• vėmimas, viduriavimas;
• galvos svaigimas, migrena;
• širdies plakimas, krūtinės skausmas;
• alerginis bėrimas, sloga.

Tamsulozinas nerekomenduojamas vartojant individualų netoleravimą vaisto komponentams, sumažėjusį spaudimą, taip pat sunkių inkstų ir kepenų ligų atveju.

Beta blokatoriai

Beta blokatorių grupės vaistų farmakologija yra tai, kad jie trukdo adrenalino beta1 arba beta1.2 impulsų stimuliavimui. Toks poveikis slopina širdies susitraukimų padidėjimą ir slopina didelį išaugintą kraują, taip pat neleidžia staigiai išplėsti bronchų liumenų.

Visi beta adrenoblokatoriai yra suskirstyti į 2 pogrupius - selektyvius (kardioselektyvius, beta-1 receptorių antagonistus) ir neselektyvius (blokuojančius adrenaliną dviem kryptimis vienu metu - beta-1 ir beta-2 impulsus).

Beta blokatorių veikimo mechanizmas

Kardio selektyvių vaistų vartojimas gydant širdies patologijas leidžia pasiekti tokį gydomąjį poveikį:

• sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis (sumažina tachikardijos riziką);
• sumažina širdies apkrovą;
• sumažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis, pašalinami nemalonūs ligos simptomai;
• padidina širdies sistemos stabilumą iki emocinio, protinio ir fizinio streso.

Beta blokatorių vartojimas padeda normalizuoti bendrą širdies sutrikimų turinčio paciento būklę, taip pat sumažinti diabetikams hipoglikemijos riziką, užkirsti kelią staigiam bronchų spazmui astma.

Neselektyvūs adrenerginiai blokatoriai sumažina bendrą periferinio kraujo srauto atsparumą kraujagyslėms ir daro įtaką sienų tonui, kuris prisideda prie:

• širdies ritmo sumažėjimas;
• slėgio normalizavimas (su hipertenzija);
• mažėja miokardo kontrakcijos aktyvumas ir padidėja atsparumas hipoksijai;
• užkirsti kelią aritmijai dėl širdies laidumo sistemos sužadinimo sumažėjimo;
• vengiant ūminio kraujotakos sutrikimo smegenyse.

Visų tipų adrenerginių blokatorių apžvalga: selektyvus, neselektyvus, alfa, beta

Iš šio straipsnio jūs sužinosite, kas yra adrenoblokeriai, į kurias grupes jie yra suskirstyti. Jų veikimo mechanizmas, indikacijos, narkotikų blokatorių sąrašas.

Straipsnio autorius: Alexandra Burguta, akušerė-ginekologė, aukštesniosios medicinos studijos, įgijusios bendrąją mediciną.

Adrenolitikai (adrenerginiai blokatoriai) - vaistų grupė, blokuojanti nervų impulsus, reaguojančius į norepinefriną ir adrenaliną. Jų gydomasis poveikis yra priešingas adrenalino ir noradrenalino poveikiui organizmui. Šio farmacinės grupės pavadinimas kalba apie save - jame esantys vaistai „pertraukia“ adrenoreceptorių, esančių širdies ir kraujagyslių sienose, poveikį.

Tokie vaistai plačiai naudojami kraujagyslių ir širdies ligų gydymui kardiologijoje ir terapinėje praktikoje. Dažnai kardiologai juos skiria vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems diagnozuota arterinė hipertenzija, širdies aritmija ir kitos širdies ir kraujagyslių patologijos.

Adrenerginių blokatorių klasifikacija

Kraujagyslių sienose yra 4 receptorių tipai: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerginiai receptoriai. Dažniausiai yra alfa ir beta blokatoriai, „išjungiantys“ atitinkamus adrenalino receptorius. Taip pat yra alfa-beta blokatoriai, blokuojantys visus receptorius.

Kiekvienos grupės priemonės gali būti selektyvios, selektyviai nutraukiant tik vieno tipo receptorių, pavyzdžiui, alfa-1. Ir neselektyvus, tuo pačiu metu blokuojant abu tipus: beta-1 ir -2 arba alfa-1 ir alfa-2. Pavyzdžiui, selektyvūs beta blokatoriai gali paveikti tik beta-1.

Bendras adrenerginių blokatorių veikimo mechanizmas

Kai norepinefrinas arba adrenalinas išsiskiria į kraujotaką, adrenoreceptoriai iškart reaguoja su ja. Dėl šio proceso organizme atsiranda šie poveikiai:

• laivai yra susiaurinti;
• pulsas pagreitėja;
• padidėja kraujo spaudimas;
• padidėja gliukozės kiekis kraujyje;
• bronchai plečiasi.

Jei yra tam tikrų ligų, pavyzdžiui, aritmija ar hipertenzija, tokie poveikiai asmeniui yra nepageidaujami, nes jie gali sukelti hipertenzinę krizę arba ligos atkrytį. Adrenerginiai blokatoriai „išjungia“ šiuos receptorius, todėl veikia visiškai priešingai:

• išplėsti kraujagysles;
• mažesnis širdies ritmas;
• užkirsti kelią aukštam cukraus kiekiui kraujyje;
• siauras bronchų liumenis;
• sumažinti kraujo spaudimą.

Tai yra bendri veiksmai, būdingi visų tipų agentams iš adrenolizinės grupės. Tačiau vaistai skirstomi į pogrupius, priklausomai nuo poveikio tam tikriems receptoriams. Jų veiksmai šiek tiek skiriasi.

Dažnas šalutinis poveikis

Dažni visiems adrenoreceptorių blokatoriams (alfa, beta) yra:

1. Galvos skausmas
2. Nuovargis.
3. Mieguistumas.
4. Svaigulys.
5. Padidėjęs nervingumas.
6. Galimas trumpalaikis sinkopas.
7. Normalaus skrandžio ir virškinimo veiklos sutrikimai.
8. Alerginės reakcijos.

Kadangi vaistai iš skirtingų pogrupių turi šiek tiek skirtingą gydomąjį poveikį, nepageidaujamas jų vartojimo poveikis taip pat skiriasi.

Bendros kontraindikacijos selektyviems ir neselektyviems beta blokatoriams:

• bradikardija;
• silpnas sinuso sindromas;
• ūminis širdies nepakankamumas;
• atrioventrikulinis ir sinoatrialinis blokas;
• hipotenzija;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• alergija vaistų komponentams.

Neselektyvūs blokatoriai neturėtų būti vartojami bronchinės astmos atveju ir pašalinant kraujagyslių ligas, selektyvias - periferinės kraujotakos patologijos atveju.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Tokie vaistai turėtų paskirti kardiologą ar terapeutą. Nepriklausomas nekontroliuojamas priėmimas gali sukelti rimtų pasekmių iki mirtinų pasekmių dėl širdies sustojimo, kardiogeninio ar anafilaksinio šoko.

Alfa blokatoriai

Veiksmas

Alfa-1 receptorių adrenerginiai blokatoriai išplėsti kraujagysles organizme: periferinė - žymiai odos ir gleivinės paraudimas; vidaus organai - ypač žarnyno su inkstais. Tai padidina periferinį kraujotaką, pagerina audinių mikrocirkuliaciją. Laivų pasipriešinimas periferijoje mažėja, o slėgis mažėja, be padidėjusio širdies susitraukimų dažnio.

Sumažinus venų kraujo grįžimą į atriją ir "periferijos" išplėtimą, širdies apkrova žymiai sumažėja. Dėl savo darbo palengvinimo sumažėja hipertenzija sergančių pacientų ir širdies sutrikimų turinčių vyresnio amžiaus pacientų kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnis.

• Poveikis riebalų apykaitai. Alfa-AB sumažina trigliceridų kiekį, „blogą“ cholesterolį ir padidina didelio tankio lipoproteinų kiekį. Šis papildomas efektas yra naudingas žmonėms, sergantiems hipertenzija, apsunkinta ateroskleroze.
• Turi įtakos angliavandenių mainams. Vartojant vaistus, padidėja ląstelių jautrumas insulinui. Dėl šios priežasties gliukozė sugeria greičiau ir efektyviau, o tai reiškia, kad jo kiekis kraujyje nepadidėja. Šis veiksmas yra svarbus diabetikams, kuriems alfa blokatoriai sumažina cukraus kiekį kraujyje.
• Sumažinti uždegimo požymių sunkumą urogeninės sistemos organuose. Šie įrankiai yra sėkmingai naudojami prostatos hiperplazijai, kad pašalintų kai kuriuos būdingus simptomus: dalinį šlapimo pūslės ištuštinimą, deginimą šlaplėje, dažnas ir naktinis šlapinimasis.

Alfa-2 adrenalino receptorių blokatoriai turi priešingą poveikį: siauri indai, padidina kraujospūdį. Todėl kardiologijos praktikoje nenaudojama. Bet jie sėkmingai gydo impotenciją vyrams.

Vaistų sąrašas

Lentelėje pateikiamas tarptautinių bendrinių vaistų pavadinimų iš alfa receptorių blokatorių grupės sąrašas.

Beta blokatoriai: vaistų sąrašas

Svarbus vaidmuo reguliuojant kūno funkcijas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išleidžiami į kraujotaką ir veikia specialioms jautrioms nervų galūnėms - adrenoreceptoriams. Pastarieji yra suskirstyti į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Aktyvavus β1 adrenoreceptorius, padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, išsiplečia koronarinės arterijos, pagerėja širdies laidumas ir automatizmas, glikogeno skaidymas kepenyse ir energijos susidarymas.

Kai β2 adrenoreceptoriai yra sužadinti, kraujagyslių sienelės, bronchų raumenys atsipalaiduoja, gimdos tonas mažėja nėštumo metu, sustiprėja insulino sekrecija ir riebalų suskirstymas. Taigi beta adrenoreceptorių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda mobilizuoti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta-blokatoriai (BAB) - vaistų grupė, jungianti beta adrenerginius receptorius ir užkertanti kelią katecholaminams jų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnumą ir stiprumą, mažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja deguonies suvartojimas širdies raumenyse.

Diastolė pailgėja - poilsio, širdies raumenų atsipalaidavimo laikotarpis, kurio metu vainikiniai kraujagyslės yra užpildyti krauju. Intrakardijos diastolinio spaudimo mažinimas taip pat prisideda prie koronarinės perfuzijos (miokardo kraujo tiekimo) gerinimo.

Kraujo srautas perskirstomas iš normaliai cirkuliuojančių į išemines sritis, todėl pagerėja fizinio aktyvumo tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat neleidžia kauptis kalcio jonams širdies ląstelėse, pablogina miokardo energijos apykaitą.

Klasifikacija

BAB - plati narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nedarant įtakos β2-adrenoreceptoriams, kurie yra bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugesnis jis naudojamas tuo pačiu metu esant kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligoms, taip pat cukriniu diabetu. Tačiau atrankumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB yra vidinis simpatomimetinis aktyvumas: gebėjimas tam tikru mastu skatinti beta adrenoreceptorius. Palyginti su įprastiniais BAB, tokie vaistai sulėtina širdies susitraukimų dažnį ir jo susitraukimų stiprumas, dėl kurio dažniau atsiranda nutraukimo sindromas, mažiau neigiamai veikia lipidų metabolizmą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, ty jie turi kraujagyslių plečiančias savybes. Šis mechanizmas įgyvendinamas naudojant ryškią vidinę simpatomimetinę veiklą, alfa adrenoreceptorių blokadą arba tiesioginį poveikį kraujagyslių sienoms.

Veiksmų trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros savybių. Lipofiliniai vaistai (propranololis) trunka keletą valandų ir greitai pašalinami iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) veikia ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat buvo sukurtos ilgalaikės lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra labai trumpas veikimo laikas - iki 30 minučių (esmololis).

Sąrašas

1. Bioselektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• propranololis (anaprilinas, obzidanas);
• nadolol (korgard);
• sotalolis (sogexal, tensol);
• timololis (blokada);
• nipradilolis;
• flistrololis.

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• oksprenololis (trazikorius);
• pindololis (viskis);
• alprenololis (aptinas);
• penbutololis (betapresinas, levatolis);
• bopindololis (sandonormas);
• bukindololis;
• dilevalolis;
• karteololis;
• labetalolis.

2. Širdies selektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

• metoprololis (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololis (beta, tenorminas);
• betaksololis (betak, lokren, karlonas);
• esmololis (bangolaužis);
• bisoprololis (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomoras, koncormas, corbis, koordinatorius, koronatas, nipertenas, padangos);
• karvedilolis (akridilolis, bagodilolis, vedicardolis, dilatrendas, karvedigamas, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololis (binelolis, purkštuvas, nebikolis, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

• acebutalolis (acecor, sectral);
• talinololis (kordanumas);
• prololio tikslai;
• epanolol (vazakor).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

• amozularolis;
• bukindololis;
• dilevalolis;
• labetololis;
• medroksalolis;
• nipradilolis;
• pindololis.

4. BAB ilgai veikiantys:

5. BAB ultragarso veiksmas, selektyvus širdies:

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pirmaujančių agentų, gydančių krūtinės angina ir užkertant kelią atakoms. Skirtingai nuo nitratų, šie vaistai ilgą laiką nesukelia tolerancijos (atsparumo vaistams). BAB gali kauptis (kaupiasi) organizme, o tai leidžia laikui bėgant sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumenį, pagerindami prognozes, mažindami pasikartojančio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antiangininė veikla yra maždaug tokia pati. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, kaina ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą maža doze, palaipsniui didindami jį iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujospūdis yra bent 100 mm Hg. Str. Po gydomojo poveikio atsiradimo (insultų nutraukimas, fizinio krūvio tolerancijos gerinimas) dozė palaipsniui sumažinama iki minimalaus veiksmingumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelių BAB dozių, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamai efektyviai panaudojant šias lėšas, geriau jas derinti su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti nutraukimo sindromą.

BAB ypač skiriamas, jei anginos pectoris derinamas su sinuso tachikardija, arterine hipertenzija, glaukoma, vidurių užkietėjimu ir virškinimo trakto refliuksu.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarkte prisideda prie širdies raumenų nekrozės zonos ribojimo. Tuo pačiu metu sumažėja mirtingumas, sumažėja pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo rizika.

Šis poveikis turi BAB be vidinio simpatomimetinio poveikio, geriau naudoti širdies selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto derinimui su arterine hipertenzija, sinusiniu tachikardija, stenokardija ir infarkto tachisistoline forma.

BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas į ligoninę patenka į ligoninę, nesant kontraindikacijų. Nesant šalutinio poveikio, gydymas jomis tęsiasi mažiausiai metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tiriamas BAB naudojimas širdies nepakankamumui. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumo (ypač diastolinio) ir krūtinės anginos deriniu. Ritminiai sutrikimai, arterinė hipertenzija, prieširdžių virpėjimo tachisistolinė forma kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu taip pat yra pagrindas paskirti šią narkotikų grupę.

Hipertenzija

BAB yra rodomi gydant hipertenziją, kurią sukelia kairiojo skilvelio hipertrofija. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie gyvena aktyviai. Šiai vaistų grupei skiriama arterinė hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat miokardo infarktu.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, blogai toleruojamas sinusinis tachikardija. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažesnis. BAB kartu su kalio preparatais vartojamas glikozidų intoksikacijos sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinuso mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus ir sukelia sinusų bradikardiją - lėtina impulsą iki vertės, mažesnės nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

Šios grupės preparatai gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Jie sumažina širdies susitraukimų galią. Paskutinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus BAB su vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Gali pasirodyti šaltos galūnės, pablogėja Raynaud sindromas. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl šių fondų gydymo periferinės kraujotakos pablogėjimo kartais yra ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl to, kad kartu blokuoja β2-adrenoreceptoriai. Šį šalutinį poveikį širdies selektyviuose vaistuose yra mažiau. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš krūtinės anginą ar hipertenziją, dažnai būna gana didelės, tuo tarpu kardioselektyvumas žymiai sumažėja.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikiną kvėpavimo nutraukimą.

BAB pablogina alerginių reakcijų į vabzdžių įkandimus, medicininius ir maisto alergenus kursą.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šie šalutiniai poveikiai yra žymiai mažiau ryškūs hidrofiliniuose BAB, ypač atenololyje.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai sukelia raumenų silpnumą, sumažėjusią ištvermę ir nuovargį.

Metabolizmas

Ne selektyvūs BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistai slopina gliukozės mobilizavimą iš kepenų, prisideda prie ilgalaikės hipoglikemijos vystymosi diabetu sergantiems pacientams. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to žymiai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei reikia skirti BAB kartu su cukriniu diabetu sergantiems pacientams, pirmenybę reikėtų teikti širdies selektyviems vaistams arba juos pakeisti kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač neselektyvių, sumažina „geros“ cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina „blogų“ (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) lygį. Šis trūkumas netenka vaistų, turinčių β1 vidinę simpatomimetinę ir α blokuojančią veiklą (karvedilolis, labetololis, pindololis, dilevalolis, tseliprololis).

Kiti šalutiniai poveikiai

BAB gydymas kai kuriais atvejais lydi seksualinę disfunkciją: erekcijos sutrikimą ir seksualinio noro praradimą. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimą, niežėjimą, eritemą, psoriazės simptomus. Retais atvejais užregistruojamas plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kuriant agranulocitozę ir trombocitopeninę purpurą.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia padidėjusiu krūtinės anginos priepuolių, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto raida. Švelniais atvejais nutraukimo sindromas lydi tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Nutraukimo sindromas paprastai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po BAB nutraukimo.

Kad išvengtumėte abstinencijos sindromo atsiradimo, turite laikytis šių taisyklių:

• nutraukti BAB lėtai dvi savaites, palaipsniui mažinant dozę vienu metu;
• BAB nutraukimo metu ir po jo būtina apriboti fizinę veiklą ir, jei reikia, padidinti nitratų ir kitų antiangininių vaistų, taip pat kraujo spaudimą mažinančių vaistų dozę.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas šiais atvejais:

• plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• bronchinė astma;
• ligos sinuso sindromas;
• atrioventrikulinė blokas II - III laipsnis;
• sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Str. ir žemiau;
• širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 per minutę;
• blogai kontroliuojamas insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija BAB - Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimui su pertrūkiais.